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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
mastodinia;
mastopatia difusa de fibroz-kistoz.
Condições de deficiência de progesteron em mulheres.
Dentro :
ameaçar o aborto ou impedir o aborto habitual devido à falta de progesterona;
infertilidade devido à deficiência de luteína;
síndrome pré-menstrual;
irregularidades menstruais devido a ovulação ou anovulação prejudicada;
fibroznous-cystopathy;
pré-menopausa;
terapia hormonal na menopausa (substituição) (MGT) na peri e pós-menopausa (em combinação com medicamentos contendo estrogênio).
Intravaginal:
terapia hormonal na menopausa (substituição) em caso de deficiência de progesterona com ovos não funcionais (desaparecidos) (doação de ovos);
prevenção (prevenção) de parto prematuro em mulheres em risco (com encurtamento do colo do útero e / ou presença de dados anamnésticos de parto prematuro e / ou ruptura prematura das membranas fetais);
apoio à fase da luteína em preparação para fertilização in vitro;
suporte para a fase da luteína em um ciclo menstrual espontâneo ou induzido;
menopausa prematura;
terapia hormonal na menopausa (substituição) (em combinação com medicamentos contendo estrogênio);
infertilidade devido à deficiência de luteína;
ameaçar o aborto ou impedir o aborto habitual devido à falta de progesterona.
manter a fase da luteína no processo de aplicação de métodos auxiliares de reprodução;
amenorréia secundária, sangramento uterino disfuncional devido à deficiência de progesterona;
terapia com hormônio de substituição na pós-menopausa (em combinação com medicamentos estrogênicos).
Devido à baixa absorção do sistema, é improvável uma overdose.
Sintomas : sonolência, tontura transitória, euforia, encurtando o ciclo menstrual, dismenorea.
Em alguns pacientes, a dose terapêutica média pode ser excessiva devido à secreção endógena instável de progesterona, sensibilidade especial ao medicamento ou concentração de estradiol muito baixa.
Tratamento: em caso de sonolência ou tontura, é necessário reduzir a dose diária ou atribuir um medicamento antes de dormir por 10 dias do ciclo menstrual; em caso de redução do ciclo menstrual ou de baixas emissões de cepa sanguínea, recomenda-se que o início do tratamento seja adiado para um dia posterior do ciclo (por exemplo, no dia 19, em vez do dia 17) na perimenopausa e no MST na pós-menopausa, você precisa ter certeza disso, que a concentração de estradiol é ideal.
Quando a sobredosagem, se necessário, é realizado tratamento sintomático.
Sobre casos de overdose de Crinon® não relatado.
A progesterona, por um lado, baseia-se no bloqueio de receptores de estrogênio, o que melhora a absorção de líquido dos tecidos e reduz a compressão dos dutos leitosos; por outro, bloqueando os receptores de prolactina no tecido mamário, o que leva a uma diminuição da lactopoiese. Assim, o uso local do medicamento, criando uma alta concentração de progesterona na área de uso, não tem efeito sistêmico e evita efeitos colaterais indesejados.
O mecanismo de ação do medicamento Prozestozhel é baseado em um aumento na concentração de progesterona nos tecidos mamários. Um componente ativo do medicamento é a progesterona. O progesteron reduz a expressão de receptores de estrogênio nos tecidos mamários e também reduz o nível local de estrogênio ativo, estimulando enzimas (17-beta-hidroxisteroiddeidrogenase e estronosulforase), oxidando o estradiol em estrons menos ativos e depois ligando o último, transformando-o em inativo. Assim, a progesterona limita o efeito proliferativo do estrogênio no tecido mamário. O progesteron também tem um pequeno efeito atridiuretic devido à inibição da reabsorção do canal e a um aumento na filtração celular, impedindo assim o atraso do fluido durante as transformações secretas do componente da glândula de ferro e ferro e, como resultado, o desenvolvimento da síndrome da dor (mastalgia ou mastodina) ). Junto com isso, o método transdérmico de introdução do gestagen também permite afetar o estado do epitélio passado e da rede vascular, como resultado da qual a permeabilidade dos capilares é reduzida, e, portanto, o grau de inchaço do tecido do leite é reduzido e os sintomas da mastalgia desaparecem.
A substância ativa do medicamento Utrezhstan® é uma progesterona idêntica ao hormônio natural do corpo amarelo do ovário. Contato com receptores na superfície das células dos órgãos-mísenos, penetra no núcleo, Onde, ativando o DNA, estimula a síntese de RNA. Promove a transição da mucosa uterina da fase de proliferação causada pelo hormônio folicular estradiol para a fase secretor, e após fertilização, ao estado necessário para o desenvolvimento do ovo fertilizado.
Reduz a excitabilidade e a contração dos músculos do útero e das trompas de falópio.
Promove a formação de endométrio normal. Estimula o desenvolvimento dos elementos finais da glândula mamária e induz a lactação.
Ao estimular a proteinilipase, aumenta as reservas de gordura; aumenta a utilização de glicose; aumentar a concentração de insulina basal e estimulada contribui para o acúmulo de glicogênio no fígado; aumenta a produção de hormônios gonadotrópicos da hipófise; reduz a nitrogemia, aumenta a excreção de nitrogênio pelos rins.
Progesteron é um hormônio do corpo amarelo. Causa a transição da mucosa uterina da fase de proliferação causada pelo FSH para a fase secreta. Reduz a excitabilidade e a contração dos músculos do útero e das trompas de falópio. Progesteron inibe a secreção de fatores hipotálâmicos na liberação de FSG e LG, inibe a formação de hormônios gonadotrópicos na hipófise e inibe a ovulação. Na droga Krainon® A progesterona do gel vaginal está incluída no sistema de administração de polímeros, que se liga à mucosa vaginal e garante a liberação permanente do medicamento por pelo menos 3 dias.
Com um método transdérmico de aplicação, o medidor atinge o tecido das glândulas mamárias, sem destruir o fígado e sem exercer efeitos sistêmicos adversos no corpo.
Um estudo da concentração sérica de prolactina, estradiol e progesterona no tratamento do medicamento Prozestozhel mostrou que 1 hora após a aplicação do medicamento, quando foi observada sua absorção máxima no tecido, o nível de hormônios permaneceu praticamente inalterado. A absorção de progesterona no carregamento é de cerca de 10% da dose. Aplicações acumuladas na região da mama permitem, por um lado, reduzir a dose usada do medicamento e, por outro, criar uma alta concentração na área de cobertura (10 vezes maior que no fluxo sanguíneo sistêmico). O medicamento é re-metabolizado no fígado com a formação de conjugados com ácidos glucurônico e sulfúrico. O CYP2C19 também está envolvido no metabolismo. É excretado por rins - 50-60%, com bile - mais de 10%. O número de metabólitos exibidos pelos rins varia de acordo com a fase do corpo amarelo.
Quando tomado por via oral
Sucção. A progesterona com rótulo micro é bem absorvida no LCD
A concentração de progesterona no plasma sanguíneo aumenta gradualmente durante o 1o h, Cmáx no plasma sanguíneo é observado 1-3 horas após a recepção. A concentração de progesterona no plasma sanguíneo aumenta de 0,13 para 4,25 ng / ml após 1 h, a 11,75 ng / ml após 2 h e é de 8,37 ng / ml após 3 h, 2 ng / ml após 6 he 1,64 ng / ml após 8 h após a recepção.
Metabolismo. Os principais metabólitos definidos no plasma sanguíneo são 20-alfa-hidroxi-delta-4-alfa-pronanolona e 5-alfa di-hidroprogesterona.
A conclusão. É excretado pelos rins na forma de metabólitos, 95% deles são metabólitos conjugados com glucuron, principalmente 3-alfa, 5-beta-gregnandiol (grávida). Os metabólitos indicados, determinados no plasma sanguíneo e na urina, são semelhantes às substâncias formadas durante a secreção fisiológica do corpo amarelo.
Com administração vaginal
Sucção e distribuição. A absorção ocorre rapidamente, uma alta concentração de progesterona no plasma sanguíneo é observada 1 hora após a administração; Cmáx progesterona no plasma sanguíneo é alcançada 2-6 horas após a administração. Com a introdução de 100 mg 2 vezes ao dia, a concentração média no plasma sanguíneo permanece em 9,7 ng / ml por 24 horas. Quando doses superiores a 200 mg / dia são inseridas, a concentração de progesterona corresponde ao trimestre I da gravidez. A conexão com proteínas plasmáticas é de 90%. Progesteron se acumula no útero.
Metabolismo. Metabolizado com a formação de predominantemente 3-alfa, 5-beta-gregnandiola. A concentração de 5-beta-prefanolona no plasma sanguíneo não aumenta.
A conclusão. É excretada pelos rins na forma de metabólitos, a parte principal é 3-alfa, 5-beta-gregnandiol (grávida). Isso é confirmado por um aumento constante em sua concentração (Cmáx - 142 ng / ml - após 6 h).
Sucção. Ao usar um gel vaginal em uma dose contendo 90 mg de progesterona, Tmáx o medicamento no sangue (11 ng / ml) é de cerca de 6 h. T1/2 - 34-48 horas.
Metabolismo. O progesteron é metabolizado principalmente no fígado. A aplicação vaginal reduz significativamente o efeito da primeira passagem pelo fígado.
O principal metabolito - 3α.5β-grávida-andiol - se destaca pela urina.
However, we will provide data for each active ingredient