Tizanin

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Tizanin

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Visão geral de Tizanin

O que é o Tizanin?

Propriedade Descrição
Substância Ativa Cloridrato de Tizanidina
Forma Oral (Comprimido e Cápsula)
Classe Farmacológica Relaxante muscular esquelético (Agonista alpha2-adrenérgico)
Objetivo Geral Alívio do tónus muscular aumentado e da rigidez
Origem Sintética (Derivado da imidazolina)

Que Tipo de Medicamento é o Tizanin?

O Tizanin é um medicamento sintético sujeito a receita médica, cujo componente principal é a substância ativa Cloridrato de Tizanidina. É formalmente classificado como um relaxante muscular esquelético e, mais especificamente, como um agonista alpha2-adrenérgico, o que indica a sua ação no sistema nervoso central. Estudos farmacológicos fundamentam o reconhecimento do Tizanin como uma opção terapêutica dentro da sua classe. Como fator distintivo, a ação agonista alpha2 da tizanidina é frequentemente citada por oferecer um mecanismo único em comparação com outros relaxantes musculares de ação central que afetam principalmente as vias GABA.


Tizanin: Composição e Forma da Formulação Oral

O Tizanin é apresentado como uma formulação oral para efeito sistémico, o que significa que o fármaco é absorvido através do sistema digestivo para exercer o seu efeito em todo o corpo. Está disponível nas preparações farmacêuticas de comprimido e cápsula. Sendo um produto de substância ativa única, a sua composição é simples: Cloridrato de Tizanidina combinado com excipientes farmacêuticos inertes para criar a dose oral sólida final. A disponibilidade tanto em comprimido como em cápsula constitui um fator diferenciador, uma vez que a forma em cápsula pode ser utilizada para proporcionar um perfil de libertação modificada, um aspeto fundamental que não é partilhado por todas as formulações de relaxantes musculares.


Qual é o Objetivo Geral deste Relaxante Muscular?

O objetivo geral do Tizanin é gerir e mitigar os efeitos debilitantes do aumento anormal do tónus muscular, uma condição frequentemente definida na medicina como espasticidade. Ao atuar principalmente nas vias nervosas da medula espinal, o Tizanin ajuda a reduzir a gravidade e a frequência da tensão muscular involuntária, da rigidez e dos espasmos. A experiência clínica confirmou o benefício do Tizanin em casos como a rigidez após um acidente vascular cerebral ou uma lesão na medula espinal. Esta ação central alivia a rigidez muscular excessiva causada por sinais nervosos hiperativos.

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Quais efeitos secundários são possíveis com Tizanin?

Reações Adversas

O perfil de segurança do Tizanin (tizanidina) caracteriza-se por efeitos no sistema nervoso central (SNC) e no sistema cardiovascular. As reações adversas estão frequentemente relacionadas com a dose e ocorrem habitualmente com maior frequência durante a fase inicial de titulação da dose.

Classificação Reações Mais Comuns (Frequência > 2%)
SNC / Geral Boca seca, sonolência (sonolência/sedação), astenia (fraqueza), tonturas, nervosismo.
Gastrointestinal Obstipação (prisão de ventre), vómitos, testes de função hepática anormais.

Riscos Graves e Clinicamente Significativos

Os documentos regulamentares destacam várias reações adversas graves e clinicamente significativas que requerem uma monitorização cuidadosa ou precauções:

  • Hipotensão: O Tizanin, um agonista adrenérgico alfa-2, pode causar tensão arterial baixa (hipotensão) relacionada com a dose. Este efeito é significativo e pode ocasionalmente levar a síncope (desmaio), particularmente ao passar da posição deitado para a posição vertical.
  • Lesão Hepática Hepatocelular: Foram relatados casos de hepatotoxicidade grave e elevação das enzimas hepáticas (ALT/AST). Recomenda-se a realização de testes de função hepática no início do tratamento, após ser atingida a dose máxima e periodicamente a partir daí.
  • Alucinações/Sintomas de Tipo Psicótico: Foram relatadas alucinações visuais e delírios, que podem exigir a interrupção do fármaco.
  • Fenómeno de Abstinência: A interrupção abrupta, particularmente após o uso crónico de doses elevadas, pode resultar em sintomas de abstinência, incluindo hipertensão de recuo (rebound), taquicardia (batimento cardíaco acelerado) e hipertonia (aumento da espasticidade).

Restrições de Segurança e Limitações

O Tizanin é estritamente contraindicado para uso concomitante com os inibidores potentes do CYP1A2 fluvoxamina e ciprofloxacina, devido a aumentos substanciais na concentração de tizanidina, com risco de hipotensão grave e depressão excessiva do SNC.

O uso requer precaução em populações específicas, nomeadamente em doentes com insuficiência renal (depuração da creatinina < 25 mL/min), onde se recomenda a redução da dose devido à diminuição da depuração. Recomenda-se também precaução em doentes com insuficiência hepática pré-existente.

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Sobredosagem e resposta em caso de emergência

Sobredosagem com Tizanin e quando procurar ajuda

A sobredosagem com Tizanin (tizanidina) está documentada nos perfis regulamentares oficiais como tendo o potencial para desfechos graves e risco de vida, afetando primordialmente o sistema nervoso central (SNC) e o sistema cardiovascular.

Manifestações Documentadas e Resultados Graves

A exposição por sobredosagem pode manifestar-se através de uma depressão grave do SNC, incluindo sintomas como sonolência, letargia, confusão e o risco de progressão para o estado de coma. Os sinais cardiovasculares frequentemente registados incluem a bradicardia (ritmo cardíaco lento) e a hipotensão profunda (tensão arterial baixa). A informação regulamentar classifica a sobredosagem como comportando um risco de depressão respiratória e de desfecho fatal. O potencial de toxicidade é superior em doentes com função renal comprometida, devido à redução da depuração do fármaco.

Ação de Emergência e Gestão Médica

Deve procurar-se assistência médica imediata em caso de suspeita de sobredosagem; as orientações governamentais determinam o contacto com um centro de informação antivenenos ou com os serviços de emergência. A informação oficial de prescrição estabelece que não se conhece um antídoto específico para o Tizanin. Por conseguinte, a gestão clínica é sintomática e de suporte, focando-se na manutenção dos sinais vitais e na garantia de uma via aérea adequada. Podem ser considerados procedimentos de suporte como a lavagem gástrica e a administração de carvão ativado. É necessária a monitorização contínua dos sistemas cardiovascular e respiratório até à resolução dos sintomas.

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Usos terapêuticos de Tizanin

O que o Tizanin trata: principais utilizações e benefícios

De acordo com as informações farmacológicas disponíveis, o Tizanin é habitualmente utilizado em situações que envolvem determinados sintomas angustiantes relacionados com o comprometimento neurológico crónico. A sua aplicação ocorre em áreas onde é necessário suporte sintomático adicional para lidar com o aumento da atividade fisiológica causada pelo elevado tónus muscular.


Alívio para a Rigidez Muscular Crónica e Hipertonia

O Tizanin é comummente utilizado para auxiliar no controlo sintomático da espasticidade, que consiste no aumento persistente e anormal do tónus muscular, frequentemente observado em condições como a Esclerose Múltipla (EM) ou após um acidente vascular cerebral (AVC) ou lesão na medula espinal. O medicamento pode ajudar na gestão da rigidez e tensão crónicas, as quais podem interferir com o funcionamento diário, proporcionando um suporte que ajuda a aliviar a carga global dos sintomas.

Redução de Espasmos Musculares Graves e Involuntários

O medicamento é aplicado na abordagem de conjuntos de sintomas que se podem tornar intensos ou disruptivos, tais como o endurecimento muscular súbito e incontrolável e as contrações involuntárias dolorosas, conhecidas como espasmos. Ao moderar estas manifestações agudas e episódicas, o Tizanin apoia os doentes durante episódios de maior desconforto, auxiliando na manutenção da estabilidade funcional.


Facto Rápido: Alívio para Sintomas de Atividade Neurológica ou Muscular Aumentada

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Critérios de utilização e restrições

Quem pode e quem não pode utilizar o Tizanin?

A elegibilidade para a utilização do Tizanin é estritamente definida por critérios regulamentares, permitindo-se a sua administração primordialmente em doentes adultos cujo perfil fisiológico não inclua nenhuma das proibições absolutas mencionadas.


Populações Contraindicadas

O uso de Tizanin está contraindicado e deve ser evitado por doentes com hipersensibilidade conhecida à tizanidina ou que apresentem insuficiência hepática grave. A proibição absoluta é também obrigatória para doentes que estejam a tomar simultaneamente os inibidores potentes do CYP1A2 fluvoxamina ou ciprofloxacina.

Uso Restrito e Condicional

Elegibilidade Relacionada com a Idade

  • População Pediátrica (menos de 18 anos): A segurança e a eficácia não foram estabelecidas, pelo que a sua utilização não é recomendada.
  • Idosos (Geriátricos): O uso deve ser feito com precaução devido à redução da depuração do fármaco no organismo.

Limitações Específicas por Condição Clínica

  • O uso deve ser feito com precaução em doentes com insuficiência renal (depuração da creatinina < 25 mL/min) ou com qualquer grau de insuficiência hepática.
  • A utilização não é, geralmente, recomendada durante a gravidez ou a lactação, devido à insuficiência de dados de segurança em seres humanos.
  • Doentes com condições hereditárias raras relacionadas com os excipientes, tais como a intolerância à galactose, também não devem utilizar este medicamento.
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O que devo saber sobre interações com outros medicamentos?

Interações com outros medicamentos e produtos

O Tizanin (tizanidina) apresenta padrões de interação documentados com base no seu metabolismo hepático e efeitos farmacodinâmicos, os quais impõem restrições oficiais à coadministração com outras substâncias.

Combinações Contraindicadas

A coadministração com inibidores potentes do CYP1A2 é formalmente proibida. A tizanidina é metabolizada principalmente pela enzima CYP1A2 e a sua combinação com inibidores potentes, tais como a fluvoxamina ou a ciprofloxacina, reduz drasticamente a depuração da tizanidina. Esta interação aumenta significativamente as concentrações plasmáticas do fármaco, elevando o risco de hipotensão grave e sonolência.

Interações Farmacodinâmicas e de Exposição

Tipo de Interação Categorias de Interação (Exemplos) Resultado Oficial
Efeitos Aditivos no SNC Depressores do Sistema Nervoso Central (Opioides, Benzodiazepinas, Álcool) Aumento do risco de sedação acentuada e sonolência.
Hipotensão Aditiva Anti-hipertensores, Outros agonistas alfa-2 (Clonidina) Aumento do risco de tensão arterial baixa e bradicardia.
Aumento da Exposição Inibidores Moderados do CYP1A2 (Contracetivos Orais, Aciclovir) Podem ocorrer níveis plasmáticos elevados de tizanidina, podendo exigir o ajuste da dose.

Condicionantes de Administração

Os documentos regulamentares assinalam uma interação com os alimentos: a administração do comprimido de Tizanin com alimentos aumenta significativamente a exposição sistémica. Por conseguinte, os doentes devem tomar o medicamento de forma consistente, com ou sem alimentos, para manter níveis previsíveis do fármaco. Prevê-se também um aumento da exposição sistémica em doentes com insuficiência hepática, o que afeta a relevância clínica de outras interações metabólicas.

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Mecanismo de ação

Como funciona o Tizanin

O Tizanin contém a substância ativa tizanidina, que pertence a um grupo de medicamentos designados por relaxantes musculares de ação central. Este fármaco atua diretamente no sistema nervoso central, especificamente na espinal medula, para reduzir o tónus muscular excessivo.

A tizanidina funciona através do bloqueio da libertação de aminoácidos excitatórios que estimulam os neurónios motores. Ao influenciar estas vias nervosas, o medicamento ajuda a diminuir a rigidez e os espasmos musculares involuntários, que são frequentemente associados a condições neurológicas ou lesões na coluna.

Embora o Tizanin reduza a espasticidade e a tensão muscular, a sua ação é direcionada para aliviar a resistência ao movimento passivo, facilitando a fisioterapia e melhorando a mobilidade geral do paciente. O efeito relaxante ocorre sem uma perda significativa de força muscular na maioria dos casos, permitindo um equilíbrio entre o alívio dos sintomas e a funcionalidade motora.

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Informações sobre dosagem e administração

Como utilizar o Tizanin

Administração e Regime Padrão

A via de administração oficial do Tizanin (tizanidina) é a via oral, encontrando-se disponível em apresentações de comprimido e cápsula. O protocolo de administração baseia-se num regime de titulação de dose, que se inicia com uma dose baixa de 2 mg. A dosagem é aumentada progressivamente em incrementos de 2 mg a 4 mg por dose, com um intervalo de 1 a 4 dias entre cada ajuste, até que a quantidade apropriada seja determinada. As doses são geralmente administradas em intervalos de 6 a 8 horas, até um máximo de três vezes por dia. O limite oficial para a dosagem total diária é estritamente de 36 mg.


Requisitos Procedimentais e Ajustes

O Tizanin pode ser tomado com ou sem alimentos; contudo, é obrigatório manter um regime consistente (sempre com alimentos ou sempre em jejum) durante todo o tratamento para assegurar uma exposição previsível ao fármaco. As formulações em comprimido e cápsula não são permutáveis quando ingeridas com alimentos. Para indivíduos com insuficiência renal ou hepática grave, as instruções oficiais recomendam a utilização de doses mais baixas durante a fase de titulação; qualquer aumento de dose necessário deve privilegiar a magnitude da dose individual e não o aumento da frequência da administração.

A interrupção da terapia, particularmente após uma utilização prolongada e com doses elevadas, requer um processo controlado: a dose deve ser reduzida gradualmente (desmame) em 2 mg a 4 mg por dia. As informações oficiais indicam que a segurança e a eficácia para o uso pediátrico não foram estabelecidas.

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Evidência clínica recente

Evidência de Investigação / Visão Geral dos Estudos sobre o Tizanin


Evidência para o Uso na Espasticidade Crónica

A investigação fundamental sobre o Tizanin foca-se em estudos que exploram a forma como os sintomas evoluem ao longo do tempo em indivíduos com espasticidade — o aumento anormal do tónus muscular frequentemente associado a condições como a Esclerose Múltipla (EM) e Lesões Vertebromedulares. Estes estudos envolveram tipicamente ensaios clínicos aleatorizados, controlados por placebo (ECA) e de curta duração. Este desenho é habitualmente utilizado em investigação que analisa desequilíbrios fisiológicos temporários relacionados com a espasticidade.

Nestes contextos controlados, a investigação avaliou resultados relacionados com o desconforto físico e o desequilíbrio funcional. Os estudos monitorizaram o grau de rigidez e tensão muscular utilizando ferramentas de avaliação objetivas, como a Escala de Ashworth. Os ensaios descreveram medições que indicaram um padrão de alteração relativo à intensidade do tónus muscular e à ocorrência de espasmos durante os períodos de tratamento de curta duração, que duraram tipicamente entre 9 e 15 semanas. A investigação fornece um contexto, mas não previsões individuais relativas a padrões de sintomas nos grupos estudados.


Dados a Longo Prazo e Duração do Acompanhamento

A evidência principal provém de estudos realizados durante períodos de maior atividade sintomática que abrangeram durações de acompanhamento de curto prazo — mais frequentemente de 9 a 15 semanas. Isto significa que, embora a investigação forneça perspetivas sobre alterações a curto prazo, os resultados a longo prazo não estão devidamente caracterizados pela base de evidência principal. Após os ensaios iniciais curtos e controlados, alguns doentes integraram estudos de rótulo aberto para recolher informações adicionais. No entanto, existe informação limitada quanto aos resultados a longo prazo no que respeita à manutenção do padrão observado de alteração sintomática para além de vários meses.


Lacunas na Investigação e o que Permanece Incerto

Para além das alterações sintomáticas, a investigação global não demonstrou de forma consistente uma alteração robusta correspondente em medidas objetivas de capacidade funcional ou nas Atividades de Vida Diária (AVD). Esta evidência ajuda a contextualizar a forma como o fármaco foi estudado para resultados relacionados com o desconforto físico, mas oferece menos certezas sobre mudanças consistentes nos resultados funcionais.

Os dados para certos grupos permanecem insuficientes, particularmente para as populações pediátricas (crianças e adolescentes). Da mesma forma, embora o Tizanin tenha sido observado em alguns estudos envolvendo idosos (com mais de 65 anos), a evidência é limitada e sugere que estes doentes podem eliminar o fármaco de forma mais lenta. Isto significa que os resultados se aplicam apenas às populações estudadas nos ensaios primários.

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Perguntas frequentes (FAQ)

Perguntas frequentes sobre o Tizanin (FAQ)

P: O Tizanin pertence à mesma classe de medicamentos que outros relaxantes musculares conhecidos?

R: O Tizanin é oficialmente classificado como um relaxante muscular esquelético e atua como um agonista adrenérgico alfa-2. A informação oficial do produto descreve este mecanismo como sendo distinto de outros relaxantes musculares de ação central que influenciam principalmente as vias do GABA.


P: O Tizanin ajuda na dor neuropática ou apenas na rigidez muscular (espasticidade)?

R: O principal objetivo aprovado para o Tizanin é o controlo da espasticidade, que se refere ao aumento do tónus muscular, rigidez e espasmos involuntários. O rótulo regulamentar oficial não inclui a dor nervosa geral (dor neuropática) como um uso aprovado para este fármaco.


P: Existem interações conhecidas entre o Tizanin e medicamentos para a depressão ou ansiedade?

R: Os documentos regulamentares referem que o Tizanin pode ter efeitos aditivos com outros depressores do Sistema Nervoso Central (SNC). Este grupo inclui certos medicamentos frequentemente utilizados para a ansiedade e depressão, tais como os antidepressivos tricíclicos e as benzodiazepinas. A toma conjunta destas substâncias pode aumentar o risco de sonolência excessiva e sedação.


P: Qual é a recomendação geral sobre conduzir ou utilizar máquinas durante o tratamento com Tizanin?

R: Os documentos regulamentares oficiais descrevem a precaução necessária relativamente à realização de atividades que exijam alerta total, como conduzir um veículo ou operar máquinas complexas. Este aviso deve-se ao potencial de efeitos secundários comuns, como sedação e tonturas, que podem comprometer as reações.


P: Existem estudos que analisem o potencial do Tizanin para causar dependência ou comportamentos de habituação?

R: A informação oficial do produto observa que o potencial de abuso da tizanidina não foi avaliado em estudos humanos. Além disso, a Drug Enforcement Administration (DEA) dos EUA não listou a tizanidina como uma substância controlada.


P: Como é que o corpo processa e elimina habitualmente o Tizanin?

R: De acordo com os dados farmacocinéticos oficiais, a maioria do Tizanin (aproximadamente 95%) é decomposta no fígado, principalmente por uma enzima conhecida como CYP1A2. O fármaco e os seus produtos de degradação são depois eliminados do corpo essencialmente através dos rins.


P: O Tizanin é semelhante ou aparentado com as benzodiazepinas?

R: O Tizanin e as benzodiazepinas são classes diferentes de medicamentos, uma vez que o Tizanin é classificado como um agonista adrenérgico alfa-2. No entanto, os documentos regulamentares afirmam que ambos são considerados depressores do SNC. A sua utilização conjunta pode resultar num aumento aditivo de efeitos como a sonolência e a sedação.


P: O Tizanin é considerado uma substância controlada?

R: Não, a substância ativa tizanidina não está listada como uma substância controlada pela Drug Enforcement Administration (DEA) dos EUA.


P: Quais são as recomendações oficiais sobre tomar Tizanin com medicamentos de venda livre, como os AINE?

R: Os documentos regulamentares oficiais que detalham as interações medicamentosas conhecidas do Tizanin não listam especificamente os AINE comuns de venda livre (medicamentos não sujeitos a receita médica), como o ibuprofeno ou o naproxeno. Isto indica que uma interação farmacológica formal envolvendo estes anti-inflamatórios não esteroides não está documentada na rotulagem do produto.


P: Sabe-se se o Tizanin interage com o consumo de cafeína?

R: A tizanidina é decomposta no organismo pela enzima CYP1A2. Substâncias que inibem a função desta enzima, o que pode incluir a cafeína, podem potencialmente aumentar a quantidade de Tizanin na corrente sanguínea. Este aumento da exposição pode elevar o risco de efeitos secundários, como a tensão arterial baixa ou a sonolência excessiva.


P: Com que rapidez é que o Tizanin começa habitualmente a atuar após a toma de uma dose?

R: Estudos e informações oficiais indicam que a redução do tónus muscular associada ao Tizanin é reportada como sendo máxima aproximadamente 1 a 2 horas após a toma de uma dose única.


P: O Tizanin precisa de ser tomado continuamente ou pode ser utilizado apenas quando necessário?

R: As instruções oficiais descrevem o regime posológico como de utilização 'conforme necessário'. A lógica para tal é a curta duração do efeito terapêutico do fármaco, e as instruções regulamentares sugerem reservar o tratamento para atividades diárias específicas em que o alívio da espasticidade seja mais importante.


P: Durante quanto tempo é que os médicos recomendam habitualmente que um doente mantenha o tratamento com Tizanin?

R: Para o controlo da espasticidade crónica, as instruções regulamentares não especificam uma duração máxima do tratamento. No entanto, devido ao efeito terapêutico curto do fármaco, a sua utilização destina-se a ser reservada para atividades diárias específicas quando o alívio da espasticidade é prioritário, em vez de uma utilização contínua ao longo do dia.


P: Existe alguma diferença na forma como o Tizanin afeta homens e mulheres?

R: Os dados regulamentares oficiais incluem observações de que as mulheres que tomam simultaneamente contracetivos orais podem ter uma redução na depuração (eliminação) do Tizanin de até 50%. Isto pode levar a um aumento da exposição ao fármaco, resultando potencialmente em efeitos secundários mais acentuados nesta população específica.


P: O Tizanin está aprovado para o seu uso principal em grandes regiões globais como a Europa ou a Austrália?

R: Sim, a substância ativa tizanidina está aprovada e disponível para o controlo da espasticidade em várias regiões globais. Isto inclui os países que utilizam o quadro da Agência Europeia de Medicamentos (EMA), confirmando o seu uso fora dos Estados Unidos.


P: O Tizanin é conhecido por outros nomes comerciais comuns?

R: Sim, a substância ativa tizanidina é também conhecida nos EUA pelo nome comercial Zanaflex.


P: Existe diferença no perfil de segurança do Tizanin quando tomado por um período curto em comparação com o longo prazo?

R: Os documentos regulamentares observam explicitamente que a experiência clínica com o uso a longo prazo de doses elevadas é limitada. Isto significa que apenas as reações adversas com uma incidência relativamente elevada podem ter sido identificadas na atual base de evidência de longo prazo.

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Como Tizanin deve ser armazenado e descartado?

Requisitos Oficiais de Conservação e Eliminação

A tizanidina deve ser conservada de acordo com as especificações regulamentares oficiais para manter a sua estabilidade e eficácia.

Componente de Conservação Requisito Regulamentar
Temperatura Conservar à temperatura ambiente controlada, tipicamente entre 20 °C e 25 °C.
Controlo Ambiental Proteger do calor excessivo, da humidade excessiva e da congelação. Conservar ao abrigo da luz direta.
Embalagem Manter o medicamento no recipiente original bem fechado, o qual deve ter um sistema de fecho resistente à abertura por crianças.
Segurança Infantil Conservar o recipiente fora da vista e do alcance das crianças.
Eliminação Não guarde medicamentos fora do prazo de validade ou de que já não necessite. Consulte um profissional de saúde ou siga os regulamentos locais/nacionais para a eliminação correta de medicamentos não utilizados. Evite deitar o medicamento na sanita ou no ralo, a menos que existam instruções específicas para o fazer.

Atenção! Sempre consulte um médico ou farmacêutico antes de usar pílulas ou medicamentos.

Disponível em países:

Equivalente a Tizanin encontrado em:

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