Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 26.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
- Tratamento da hipertensão essencial em adultos e crianças e adolescentes de 6 a 18 anos.
- Tratamento de doenças renais em adultos Pacientes com pressão alta e diabetes mellitus tipo 2 com proteinúria> 0,5 g / dia como parte de um tratamento para baixar a pressão arterial.
- Tratamento da insuficiência cardíaca crônica em pacientes adultos quando tratamento com enzima de conversão da angiotensina (ECA) - inibidores devido à incompatibilidade especialmente tosse ou contra-indicação não é considerado adequado. Pacientes com insuficiência cardíaca estabilizados com um inibidor da ECA não devem ser trocados para Runtozar. Os pacientes devem ter uma fração de ejeção do ventrículo esquerdo - ¤40% e ser clinicamente estáveis e ter um regime de tratamento estabelecido para insuficiência cardíaca crônica.
- Redução do risco de acidente vascular cerebral em pacientes hipertensos adultos com hipertrofia ventricular esquerda, documentada por eletrocardiograma .
- Tratamento da hipertensão essencial em adultos e crianças e adolescentes de 6 a 18 anos.
- Tratamento de doenças renais em adultos Pacientes com pressão alta e diabetes mellitus tipo 2 com proteinúria> 0,5 g / dia como parte de um tratamento para baixar a pressão arterial.
- Tratamento da insuficiência cardíaca crônica em pacientes adultos quando tratamento com enzima de conversão da angiotensina (ECA) - inibidores devido à incompatibilidade especialmente tosse ou contra-indicação não é considerado adequado. Pacientes com insuficiência cardíaca estabilizados com um inibidor da ECA não devem ser trocados para losartan. Os pacientes devem ter uma fração de ejeção do ventrículo esquerdo - ¤40% e ser clinicamente estáveis e ter um regime de tratamento estabelecido para insuficiência cardíaca crônica.
- Redução do risco de acidente vascular cerebral em pacientes hipertensos adultos com hipertrofia ventricular esquerda, documentada por eletrocardiograma .
Hipertensão
Runtozar® é indicado para o tratamento da pressão arterial alta em adultos e pacientes pediátricos com 6 anos ou mais de idade, a fim de diminuir a pressão arterial. A redução da pressão arterial reduz o risco de eventos cardiovasculares fatais e não fatais (CV), principalmente derrames e infartos do miocárdio. Esses benefícios foram observados em ensaios controlados com medicamentos anti-hipertensivos de várias classes farmacológicas, incluindo losartan.
O controle da pressão alta deve fazer parte do gerenciamento abrangente dos riscos cardiovasculares, incluindo controle de lipídios, controle do diabetes, terapia antitrombótica, cessação do tabagismo, exercício e ingestão limitada de sódio, se houver. Muitos pacientes precisam de mais de 1 medicamento para atingir as metas de pressão arterial. Aconselhamento específico sobre metas e gerenciamento pode ser encontrado nas diretrizes publicadas, como a do Comitê Nacional Conjunto de Prevenção, Reconhecimento, Avaliação e Tratamento da Hipertensão (JNC) do Programa Nacional de Educação em Alta Pressão Sanguínea.
Inúmeros medicamentos anti-hipertensivos de várias classes farmacológicas e com diferentes mecanismos de ação foram mostrados em estudos controlados randomizados para reduzir a morbimortalidade cardiovascular, e pode ser fechado, que é uma queda na pressão arterial e não outra propriedade farmacológica do medicamento, que é amplamente responsável por essas vantagens. O maior e mais consistente benefício para o resultado cardiovascular foi uma redução no risco de acidente vascular cerebral, mas também foi observada regularmente uma diminuição no infarto do miocárdio e na mortalidade cardiovascular.
O aumento da pressão sistólica ou diastólica causa um risco cardiovascular aumentado, e o aumento absoluto do risco por mmHg é maior com pressões sanguíneas mais altas, portanto, mesmo uma redução modesta na hipertensão grave pode trazer benefícios significativos. A redução do risco relativo através da redução da pressão arterial é semelhante em populações com diferentes riscos absolutos, para que o uso absoluto nos pacientes, onde houver um risco maior, independentemente da sua hipertensão (Por exemplo, pacientes com diabetes ou hiperlipidemia) espera-se que esses pacientes cresçam, que você se beneficia de um tratamento mais agressivo para um alvo de pressão arterial mais baixa.
Alguns medicamentos anti-hipertensivos têm menos efeitos da pressão arterial (do que a monoterapia) em pacientes negros, e muitos medicamentos anti-hipertensivos têm indicações e efeitos adicionais aprovados (por exemplo,. angina de peito, insuficiência cardíaca ou doença renal diabética). Essas considerações podem orientar a seleção da terapia.
Remozar pode ser administrado com outros agentes anti-hipertensivos.
Pacientes hipertensos com hipertrofia ventricular esquerda
Remozar é indicado para reduzir o risco de acidente vascular cerebral em pacientes com hipertensão e hipertrofia ventricular esquerda, mas há evidências de que esse benefício não se aplica a pacientes negros.
Nefropatia em diabéticos tipo 2
Remtozar é indicado para o tratamento de nefropatia diabética com aumento da creatinina e proteinúria sérica (razão albumina-creatinina na urina ≥300 mg / g) em pacientes com diabetes tipo 2 e histórico de pressão alta. Nesta população, Runtozar reduz a taxa de progressão da nefropatia, medida pela ocorrência de uma duplicação da creatinina sérica ou da doença renal em estágio terminal (necessidade de diálise ou transplante renal).
Absorção
Após administração oral, o Runtozar é bem absorvido e passa por um metabolismo de primeira passagem, com um metabólito ativo do ácido carboxílico e outros metabólitos inativos sendo formados. A biodisponibilidade sistêmica dos comprimidos de Runtozar é de aproximadamente 33%. As concentrações médias máximas de Runtozar e seu metabólito ativo são de 1 hora ou. alcançado em 3-4 horas.
Distribuição
Tanto o Remozar quanto seu metabólito ativo estão> 99% ligados às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. O volume de distribuição da Runtozar é de 34 litros.
Biotransformação
Cerca de 14% de uma dose intravenosa ou oral de Remplozar é convertida em seus metabólitos ativos. Após administração oral e intravenosa de 14Remtozar potássio com rótulo C, a radioatividade plasmática circulante é atribuída principalmente ao Remplozar e seu metabólito ativo. Uma conversão mínima de Remplozar em seus metabólitos ativos foi observada em cerca de 1% das pessoas examinadas.
Além do metabolito ativo, são formados metabólitos inativos.
Eliminação
A depuração plasmática do Runtozar e seu metabolito ativo é de aproximadamente 600 ml / min ou. A depuração renal de Runtozar e seu metabolito ativo é de aproximadamente 74 ml / min ou.
Quando Remozar é administrado por via oral, aproximadamente 4% da dose é excretada inalterada na urina e aproximadamente 6% da dose como metabolito ativo na urina. A farmacocinética do Runtozar e seu metabolito ativo são lineares com doses orais de remtozar potássio até 200 mg.
Após administração oral, as concentrações plasmáticas de Remplozar e seu metabólito ativo diminuem poliesponencialmente, com uma meia-vida terminal de cerca de 2 horas ou. Durante a dose diária única de 100 mg, nem Runtozar nem seu metabolito ativo se acumulam significativamente no plasma.
As excreções biliares e as excreções urinárias ajudam a eliminar o remtozar e seus metabólitos. Após uma dose oral / administração intravenosa de 14Remplozar rotulado em humanos, cerca de 35% / 43% da radioatividade na urina e 58% / 50% nas fezes são recuperados.
Características em pacientes
Em pacientes hipertensos mais velhos, as concentrações plasmáticas de Runtozar e seu metabólito ativo não diferem significativamente daquelas em meninos de pacientes hipertensos.
Em pacientes hipertensos do sexo feminino, os níveis plasmáticos de Runtozar foram duas vezes mais altos que nos pacientes hipertensos do sexo masculino, enquanto os níveis plasmáticos do metabolito ativo não diferiram entre homens e mulheres.
Em pacientes com cirrose hepática induzida por álcool leve a moderada, os níveis plasmáticos de Runtozar e seu metabólito ativo após administração oral foram 5 e 1,7 vezes maiores que nos voluntários masculinos.
As concentrações plasmáticas de Remazar não são alteradas em pacientes com depuração da creatinina acima de 10 ml / minuto. Comparado a pacientes com função renal normal, a AUC do Runtozar é aproximadamente duas vezes maior em pacientes em hemodiálise.
As concentrações plasmáticas do metabolito ativo não mudaram em pacientes com insuficiência renal ou em pacientes em hemodiálise.
Nem Remozar nem o metabolito ativo podem ser removidos por hemodiálise.
Farmacocinética em pacientes pediátricos
A farmacocinética do Runtozar foi estudada em 50 pacientes pediátricos hipertensos> 1 mês a <16 anos após administração oral uma vez ao dia de aproximadamente 0,54 a 0,77 mg / kg de Remozar (doses médias).
Os resultados mostraram que o metabolito ativo é formado a partir de Runtozar em todas as faixas etárias. Os resultados mostraram parâmetros farmacocinéticos aproximadamente semelhantes do Remplozar após administração oral em bebês e crianças pequenas, pré-escolares, crianças em idade escolar e adolescentes. Os parâmetros farmacocinéticos para o metabolito diferiram mais entre as faixas etárias. Ao comparar crianças em idade pré-escolar com adolescentes, essas diferenças se tornaram estatisticamente significativas. A exposição em bebês / crianças pequenas foi comparativamente alta.
Absorção
Após administração oral, o losartan é bem absorvido e passa por um metabolismo de primeira passagem, formando um metabólito ativo do ácido carboxílico e outros metabólitos inativos. A biodisponibilidade sistêmica dos comprimidos de losartan é de aproximadamente 33%. As concentrações médias máximas de losartan e seu metabolito ativo são de 1 hora ou. alcançado em 3-4 horas.
Distribuição
Tanto o losartan quanto seu metabolito ativo estão> 99% ligados às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina. O volume de distribuição de losartan é de 34 litros.
Biotransformação
Cerca de 14% de uma dose intravenosa ou oral de losartan é convertida em seus metabólitos ativos. Após administração oral e intravenosa de 14Remplozar rotulado, a radioatividade plasmática circulante é atribuída principalmente ao losartan e seu metabólito ativo. Foi observada uma conversão mínima de losartan em seus metabólitos ativos em cerca de 1% das pessoas examinadas.
Além do metabolito ativo, são formados metabólitos inativos.
Eliminação
A depuração plasmática do losartan e do seu metabolito ativo é de aproximadamente 600 ml / min ou. A depuração renal do losartan e do seu metabolito ativo é de aproximadamente 74 ml / min ou.
Quando o losartan é administrado por via oral, aproximadamente 4% da dose é excretada inalterada na urina e aproximadamente 6% da dose como metabolito ativo na urina. A farmacocinética do losartan e seu metabolito ativo é linear com doses orais de Runtozar até 200 mg.
Após administração oral, as concentrações plasmáticas de losartan e seu metabolito ativo diminuem poliesponencialmente, com uma meia-vida terminal de cerca de 2 horas ou. Durante a dose diária única de 100 mg, nem o losartan nem o metabolito ativo se acumulam significativamente no plasma.
As excreções biliares e as excreções urinárias ajudam a eliminar o losartan e seus metabólitos. Após uma dose oral / administração intravenosa de 14C rotulado de losartan em humanos, cerca de 35% / 43% da radioatividade na urina e 58% / 50% nas fezes são recuperados.
Características em pacientes
Em pacientes hipertensos idosos, as concentrações plasmáticas de losartan e seu metabólito ativo não diferem significativamente daquelas em meninos de pacientes hipertensos.
Em pacientes hipertensos do sexo feminino, os níveis plasmáticos de losartan foram duas vezes mais altos que em pacientes hipertensos do sexo masculino, enquanto os níveis plasmáticos do metabolito ativo não diferiram entre homens e mulheres.
Em pacientes com cirrose hepática induzida por álcool leve a moderada, os níveis plasmáticos de losartan e seu metabólito ativo após administração oral foram 5 e 1,7 vezes maiores que nos meninos voluntários do sexo masculino.
As concentrações plasmáticas de losartan não são alteradas em pacientes com depuração da creatinina acima de 10 ml / minuto. Comparado a pacientes com função renal normal, o auc para losartan é cerca de duas vezes maior em pacientes em hemodiálise.
As concentrações plasmáticas do metabolito ativo não mudaram em pacientes com insuficiência renal ou em pacientes em hemodiálise.
Nem o losartan nem o metabolito ativo podem ser removidos por hemodiálise.
Farmacocinética em pacientes pediátricos
A farmacocinética do losartan foi estudada em 50 pacientes pediátricos hipertensos> 1 mês a <16 anos após administração oral única de aproximadamente 0,54 a 0,77 mg / kg de losartan (doses médias).
Os resultados mostraram que o metabolito ativo é formado a partir de losartan em todas as faixas etárias. Os resultados mostraram parâmetros farmacocinéticos aproximadamente semelhantes do losartan após administração oral em bebês e crianças pequenas, crianças em idade pré-escolar, crianças em idade escolar e adolescentes. Os parâmetros farmacocinéticos para o metabolito diferiram mais entre as faixas etárias. Ao comparar crianças em idade pré-escolar com adolescentes, essas diferenças se tornaram estatisticamente significativas. A exposição em bebês / crianças pequenas foi comparativamente alta.
>
Após administração oral, o losartan é bem absorvido e está sujeito a um metabolismo significativo na primeira passagem. A biodisponibilidade sistêmica do losartan é de aprox.%. As concentrações médias máximas de losartan e seu metabolito ativo são de 1 hora ou. alcançado em 3-4 horas. Embora as concentrações plasmáticas máximas de losartan e seu metabolito ativo sejam aproximadamente as mesmas, a AUC (área sob a curva) do metabolito é aproximadamente quatro vezes a do losartan. Uma refeição retarda a absorção de losartan e reduz seu CMáx, mas tem pouco efeito na AUC do losartan ou na AUC do metabolito (~ 10% de redução). A farmacocinética do losartan e seu metabolito ativo são lineares com doses orais de losartan de até 200 mg e não mudam ao longo do tempo.
Distribuição
O volume de distribuição de losartan e do metabolito ativo é de aproximadamente 34 litros ou. Tanto o losartan quanto seu metabolito ativo são fortes nas proteínas plasmáticas, principalmente na albumina, com frações sem plasma de 1,3% e. A ligação às proteínas plasmáticas é constante ao longo da faixa de concentração atingida com as doses recomendadas. Estudos em ratos mostram que o losartan atravessa mal a barreira hematoencefálica, se é que existe.
Metabolismo
O Losartan é um agente oralmente eficaz que passa por um grande metabolismo de primeira passagem através das enzimas do citocromo P450. É parcialmente convertido em um metabólito ativo do ácido carboxílico, responsável pela maior parte do antagonismo do receptor da angiotensina II que se segue ao tratamento com losartan. Cerca de 14% de uma dose oral de losartan é convertida nos metabolitos ativos. Além do metabolito ativo do ácido carboxílico, vários metabólitos inativos são formados. in vitro Estudos mostram que o citocromo P450 2C9 e 3A4 está envolvido na biotransformação do losartan em seus metabólitos.
Eliminação
A depuração plasmática total do losartan e do metabolito ativo é de aproximadamente 600 mL / min ou. 50 mL / min com uma depuração renal de cerca de 75 mL / min ou.. A meia-vida terminal do losartan é de cerca de 2 horas e o metabolito é de cerca de 6-9 horas. Após administração oral de losartan em doses únicas, aproximadamente 4% da dose é excretada inalterada na urina e aproximadamente 6% como metabolito ativo na urina. A excreção de galos ajuda a eliminar o losartan e seus metabólitos. Depois de oral14) O losartan com rótulo C recupera cerca de 35% da radioatividade na urina e cerca de 60% nas fezes. Após uma dose intravenosa de 14O losartan com rótulo C recupera cerca de 45% da radioatividade na urina e 50% nas fezes. Nem o losartan nem o seu metabolito se acumulam no plasma com doses repetidas uma vez ao dia.
However, we will provide data for each active ingredient