Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Os seguintes efeitos colaterais são descritos em mais detalhes em outras seções das informações de prescrição
- reações de hipersensibilidade à sertralina
- Reação com álcool dissulfiram ao tomar solução de sertralina de corrida para tomar com dissulfiram
- Prolongamento do intervalo QTc e arritmias ventriculares quando tomado com pimozida
- Pensamentos de suicídio e comportamento
- Síndrome da serotonina
- Aumento do risco de sangramento
- Ativação de mania / hipomania
- síndrome de abstinência
- Convulsões
- glaucoma de fechamento de ângulo
- Hiponatremia
experiência em estudos clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Os dados descritos abaixo são provenientes de randomizados, duplo-cego, estudos controlados por placebo com RAN sertralina (geralmente 50 mg a 200 mg por dia) em 3066 adultos diagnosticados com MDD, TOC, DP, TEPT, TRISTE e PMDD. Esses 3.066 pacientes que foram expostos à sertralina RAN por 8 a 12 semanas representam 568 pacientes-ano de exposição. A idade média era de 40 anos; 57% eram mulheres e 43% eram homens.
Os efeitos colaterais mais comuns (> 5% e duas vezes placebo) em todos os estudos clínicos combinados controlados por placebo de todos os pacientes tratados com sertralina RAN com MDD, TOC, DP, TEPT, SAD e PMDD foram náusea, diarréia / fezes moles, tremor, dispepsia, diminuição do apetite, hiperidrose, falha na ejaculação e diminuição da libido. A seguir, são apresentados os efeitos colaterais mais comuns em estudos com RAN sertralina (> 5% e duas vezes placebo) após indicação que não foi mencionada anteriormente.
- MDD: Sonolência;
- TOC: insônia, inquietação;
- DP: constipação, inquietação;
- TEPT: fadiga;
- PMDD: sonolência, boca seca, tontura, fadiga e dor abdominal;
- TRACLE: insônia, tontura, cansaço, boca seca, mal-estar.<br /> * Efeitos colaterais mais de 2% maiores em pacientes tratados com sertralina RAN e pelo menos 2% mais altos em pacientes tratados com sertralina RAN do que em pacientes tratados com placebo.
Efeitos colaterais que levam à descontinuação em ensaios clínicos controlados por placebo
Em todos os estudos controlados por placebo em pacientes com MDD, TOC, DP, TEPT, SAD e PMDD, 368 (12%) dos 3066 pacientes que receberam tratamento com sertralina RAN interromperam o tratamento devido a um efeito colateral comparado a 93 (4%) dos 2293 pacientes tratados com placebo. Em estudos controlados por placebo, os efeitos colaterais mais comuns que levaram à descontinuação em pacientes tratados com RAN sertralina foram:
- MDD, TOC, DP, TEPT, SAD e PMDD: náusea (3%), diarréia (2%), excitação (2%) e insônia (2%).%).
- MDD (> 2% e duas vezes placebo): diminuição do apetite, tontura, cansaço, dor de cabeça, sonolência, tremores e vômitos.
- TOC: Sonolência.
- DP: nervosismo e sonolência.
Disfunção sexual masculina e feminina
Embora mudanças no desejo sexual, desempenho sexual e satisfação sexual ocorram frequentemente como manifestações de um distúrbio psiquiátrico, você também pode ser resultado do tratamento com ISRS. Estimativas confiáveis de incidência e experiências inadequadas graves com demandas sexuais, mas é difícil manter o desempenho e a satisfação, em parte porque pacientes e profissionais de saúde podem relutar em discuti-los. Consequentemente, estimativas da incidência de experiência e benefícios sexuais inadequados indicados no rótulo podem subestimar sua incidência real.
A Tabela 4 mostra a frequência dos efeitos colaterais sexuais relatados por pelo menos 2% dos pacientes tratados com sertralina RAN e duas vezes por placebo em estudos combinados controlados por placebo. Para os homens e todas as indicações, os efeitos colaterais mais comuns (> 2% e duas vezes o placebo) incluíram: falha na ejaculação, diminuição da libido, disfunção erétil, distúrbio da ejaculação e disfunção sexual masculina. O efeito colateral mais comum em mulheres (≥2% e duas vezes placebo) foi diminuição da libido.max
Em 281 pacientes pediátricos tratados com sertralina RAN em estudos controlados por placebo, o perfil geral dos efeitos colaterais foi geralmente semelhante ao dos estudos com adultos. Efeitos colaterais que ainda não ocorrem na Tabela 3 (os efeitos colaterais mais comuns em adultos) foram relatados em pelo menos 2% dos pacientes pediátricos e com uma taxa de pelo menos duas vezes a taxa de placebo, febre, hipercinesia, incontinência urinária, agressão, epistaxe, púrpura, artralgia , diminuição de peso, espasmos musculares e ansiedade.
Outros efeitos colaterais observados durante a avaliação pré-comercialização da sertralina RAN
Outros efeitos colaterais raros que não são descritos em outras partes das informações de prescrição e que ocorrem com uma incidência de <2% em pacientes tratados com sertralina de RAN foram:
Doença cardíaca - Taquicardia
Distúrbios do ouvido e do labirinto - zumbido
Distúrbios endócrinos - Hipotireoidismo
Distúrbios oculares - midríase, veja embaçada
Distúrbios gastrointestinais hematocecia, melena, sangramento retal
Perturbações e condições gerais no local da administração - edema, distúrbios da marcha, irritabilidade, pirexia
Distúrbios hepatobiliares aumento das enzimas hepáticas
Distúrbios do sistema imunológico - Anafilaxia
Metabolismo e distúrbios nutricionais - diabetes mellitus, hipercolesterolemia, hipoglicemia, aumento do apetite
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo Artralgia, cãibras musculares, tensão ou contração
Distúrbios do sistema nervoso Ataxia, coma, cãibras, diminuição da vigilância, hipestesia, letargia, hiperatividade psicomotor, síncope
Distúrbios psiquiátricos agressão, bruxismo, confusão, humor eufórico, alucinação
Distúrbios renais e urinários - Hematúria
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama - Galactorréia, priapismo, sangramento vaginal
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais - Broncoespasmo, epistaxe, bocejo
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos - Alopecia; suor frio; dermatite; Dermatite bolhosa; prurido; púrpura; erupção cutânea eritematosa, folicular ou maculopapular; Urticária
Distúrbios vasculares - Sangramento, pressão alta, vasodilatação
Pós-experiência de marketing
Os seguintes efeitos colaterais foram identificados com o uso pós-aprovação da sertralina RAN. Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Distúrbios hemorrágicos ou de coagulação - aumento do tempo de coagulação (função plaquetária alterada)
Doença cardíaca Bloco AV, bradicardia, arritmias atriais, extensão do intervalo QTC, taquicardia ventricular (incluindo torsade de pointes)
Distúrbios endócrinos Ginecomastia, hiperprolactinemia, distúrbios menstruais, SIADH
Distúrbios oculares Cegueira, neurite óptica, catarata
Distúrbios hepatobiliares - eventos hepáticos graves (incluindo hepatite, icterícia, insuficiência hepática com algumas consequências fatais), pancreatite
Distúrbios hêmicos e linfáticos - Agranulocitose, anemia aplástica e pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia, síndrome do tipo lúpus, doença sérica
Distúrbios do sistema imunológico - Angioedema
Metabolismo e distúrbios nutricionais - Hiponatremia, hiperglicemia
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo - Rabdomiólise, trismo
Distúrbios do sistema nervoso síndrome da serotonina, sintomas extrapiramidais (incluindo acatisia e distonia), crise oculogírica
Distúrbios psiquiátricos Psicose, enurese, paroniria
Distúrbios renais e urinários insuficiência renal aguda
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais - hipertensão pulmonar
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos Sensibilidade da pele à luz e outras reações cutâneas graves que podem ser fatais, como a síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE)
Distúrbios vasculares - cãibra cerebrovascular (incluindo síndrome de vasoconstrição cerebral reversível e síndrome de chamada de fleming), vasculite
Experiência humana
Os sinais e sintomas mais comuns associados à sobredosagem não fatal de sertralina da RAN foram sonolência, vômito, taquicardia, náusea, tontura, excitação e tremor. Não foram relatados casos de overdose fatal de sertralina.
Outros efeitos colaterais importantes relatados com overdose de sertralina RAN (medicamentos únicos ou múltiplos) incluem bradicardia, bloqueio de feixes, coma, cãibras, delírio, alucinações, pressão alta, hipotensão, reação maníaca, pancreatite, prolongamento do intervalo QTC, torsade de pointes, serotonina síndrome, estupor.
Gerenciamento de overdose
Não são conhecidos antídotos específicos para a sertralina RAN. Entre em contato com o Controle de veneno (1-800-222-1222) para obter as recomendações mais recentes.
Estudos em doses clinicamente relevantes mostraram que a sertralina bloqueia a absorção de serotonina em plaquetas humanas. in vitro Estudos em animais também sugerem que a sertralina é um inibidor potente e seletivo da recaptação neuronal de serotonina e tem efeitos muito fracos na recaptação neuronal de noradrenalina e dopamina. in vitro Estudos demonstraram que a sertralina não possui afinidade significativa para receptores adrenérgicos (alfa1, alfa2, beta), colinérgicos, GABA, dopaminérgicos, histaminérgicos, serotoninérgicos (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) ou benzodiazepínicos. A administração crônica de sertralina foi encontrada em animais para regular os receptores de noradrenalina do cérebro. A sertralina não inibe a monoamina oxidase.
Álcool
Em voluntários saudáveis, os efeitos cognitivos e psicomotor agudos do álcool não foram aumentados pela sertralina da RAN.
Hercelectrofisiologia
O efeito da sertralina no intervalo QTc foi investigado em um estudo QTC crossover de três períodos, randomizado, duplo-cego, placebo e controlado positivamente em 54 indivíduos adultos saudáveis. Com 2 vezes a dose diária máxima recomendada (~ 3 vezes a exposição estacionária para sertralina e N-desmetilsertralina), a maior média de ΔΔQTc 10 ms com um limite superior de 90% nos dois lados - intervalo de confiança de 12 ms. O comprimento do intervalo QTc também se correlacionou positivamente com as concentrações séricas das concentrações de sertralina e N-desmetilsertralina. No entanto, essas análises baseadas em concentração mostraram menos efeito no QTc em uma concentração máxima observada do que na análise primária.
Absorção
Após a administração oral de sertralina RAN, uma vez ao dia por 14 dias na faixa de 50 a 200 mg, as concentrações plasmáticas máximas médias (Cmax) de sertralina ocorreram entre 4,5 e 8,4 horas após a administração. A meia-vida média de eliminação terminal da sertralina plasmática é de aproximadamente 26 horas. De acordo com a meia-vida de eliminação terminal, há aproximadamente um acúmulo duplo até concentrações estacionárias, que são alcançadas após uma semana de dose única. A farmacocinética proporcional à dose linear foi demonstrada em um estudo de dose única em que a Cmax e a área sob a curva de concentração-tempo no plasma (AUC) da sertralina foram proporcionais à dose na faixa de 50 a 200 mg. A biodisponibilidade da dose única dos comprimidos de sertralina RAN corresponde aproximadamente a uma dose equivalente de sertralina em execução para ingestão. A administração de alimentos causa um pequeno aumento na Cmax e na AUC .
Metabolismo
Sertralin experimenta uma extensa primeira rodada.. A principal via metabólica inicial da sertralina é a desmetilação de N. A N-desmetilsertralina tem uma meia-vida de eliminação terminal plasmática de 62 a 104 horas. Ambos in vitro bioquímico também in vivo testes farmacológicos demonstraram que a N-desmetilsertralina é muito menos ativa que a sertralina. Tanto a sertralina quanto a N-desmetilsertralina estão sujeitas a deaminação oxidativa e subsequente redução, hidroxilação e conjugação de glucuronido. Em um estudo com sertralina radiativamente rotulada, na qual dois indivíduos saudáveis do sexo masculino participaram, a sertralina representou menos de 5% da radioatividade plasmática. Cerca de 40-45% da radioatividade administrada foi recuperada na urina em 9 dias. A sertralina inalterada era indetectável na urina. No mesmo período, aproximadamente 40-45% da radioatividade administrada nas fezes, incluindo 12-14% de sertralina inalterada, foi levada em consideração.
A desmetilsertralina tem aumentos dependentes da dose e relacionados ao tempo na AUC (0-24 horas), Cmax e Cmin, sendo esses parâmetros farmacocinéticos aumentados 5 a 9 vezes entre o dia 1 e o dia 14.
Ligação às proteínas
in vitro estudos de ligação às proteínas realizados com sertralina 3H rotulada radioativa mostraram que a sertralina está fortemente ligada às proteínas séricas (98%) na faixa de 20 a 500 ng / mL. Até 300 ou. No entanto, as concentrações de 200 ng / mL não alteraram a sertralina e a N-desmetilsertralina, a ligação às proteínas plasmáticas de dois outros medicamentos altamente ligados às proteínas, varfarina e propranolol.
However, we will provide data for each active ingredient