Componentes:
Método de ação:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 16.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Dentro, 1 caps cada. 1 vez por dia, ao mesmo tempo, independentemente de comer.
Dose da droga Egipres® selecionado após titulação prévia de doses de componentes individuais do medicamento: ramipril e amlodipina em pacientes com hipertensão. A droga é Aegipres® com doses fixas de componentes ativos não pode ser usado para terapia inicial. Se os pacientes precisarem de correção da dose, ela deve ser realizada apenas titulando doses de componentes ativos em monoterapia. Somente depois disso é possível usar o medicamento Egipres® com doses fixas de componentes ativos nas seguintes combinações.
Para necessidade terapêutica, uma dose do medicamento Egipres® pode ser alterado com base na taxa de dose individual de componentes individuais: 5 mg de amlodipina + 5 mg de ramipril ou 5 mg de amlodipina + 10 mg de ramipril ou 10 mg de amlodipin + 5 mg de ramipril ou 10 mg de amlodipina + 10 mg de ramiprile.
Egipres® na dose de 10 mg de amlodipina + 10 mg de ramipril é a dose diária máxima do medicamento, que não é recomendada para exceder. Dosagens de 10 mg de amlodipina + 5 mg de ramipril (para amlodipina) e 5 mg de amlodipina + 10 mg de ramipril (por ramipril) são as doses diárias máximas.
Pacientes adultos
Nos pacientes que tomam diuréticos, o medicamento deve ser prescrito com cautela, devido ao risco de desequilíbrio água-eletrolito. Esses pacientes devem controlar a função dos rins e o conteúdo do potássio no sangue.
Pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal. A remoção de amlodipina e ramipril e seus metabólitos em pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal é mais lenta. Portanto, nesses pacientes, é necessário monitorar regularmente o conteúdo de creatinina e potássio no plasma sanguíneo. Egipres® pode ser atribuído a doentes com creatinina Cl igual ou superior a 60 ml / min. Com Cl creatinina <60 ml / min, bem como em pacientes com hiperdiálise com hiperpres® é recomendado apenas para pacientes que recebem 5 mg de ramipril como a dose de suporte ideal no processo de titulação de uma dose individual. Não há necessidade de titular uma dose individual de amlodipina em pacientes com insuficiência renal. Egipres® contra-indicado para doentes com creatinina Cl <20 ml / min / 1,73 m2 A alteração na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo não se correlaciona com o grau de gravidade da insuficiência renal.
Pacientes com insuficiência hepática. Deve-se tomar cuidado ao prescrever o medicamento Egipres® pacientes com insuficiência hepática devido à falta de recomendações para a dosagem do medicamento nesses pacientes. Egipres® É recomendado apenas para pacientes que recebem 2,5 mg de ramipril como a dose de suporte ideal durante a titulação de uma dose individual.
Crianças e adolescentes
Egipres® crianças e adolescentes menores de 18 anos não devem ser designados devido à falta de dados sobre a eficácia e segurança do uso de ramipril e amlodipina nesses grupos de pacientes, tanto na forma de monoterapia quanto na forma de terapia combinada.
Amlodipina
hipersensibilidade à amlodipina e outros derivados da di-hidropiridina;
hipotensão arterial pesada (DAU menos de 90 mm RT. Art.), choque (incluindo cardiogênico);
um processo obstrutivo que impede a liberação do sangue do ventrículo esquerdo (por exemplo, estenose aórtica clinicamente significativa);
insuficiência cardíaca hemodinamicamente instável após infarto do miocárdio;
gravidez;
período de amamentação;
idade até 18 anos (segurança e eficácia não definidas).
Ramipril
hipersensibilidade ao ramipril, outros inibidores da APF;
edema angioneurótico na anamnese (herdado ou idiopático, bem como associado à terapia anterior com inibidores da APF);
estenose hemodinamicamente significativa das artérias renais (bilateral ou unilateral, no caso de um único rim);
hipotensão arterial (gARD menor que 90 mm Hg. Arte.) ou um estado com indicadores hemodinâmicos instáveis;
estenose hemodinamicamente significativa da válvula aórtica ou mitral ou cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica ;
hiperaldosteronismo primário;
insuficiência renal grave (Cl creatinina <20 ml / min / 1,73 m2);
hemodiálise (a experiência de uso claro é insuficiente);
nefropatia, cujo tratamento é realizado pelo SCS, NPVP, imunomoduladores e / ou outros medicamentos citotóxicos (a experiência política é insuficiente);
insuficiência cardíaca crônica descompensada (a experiência clara é insuficiente);
hemodiálise ou hemofiltração usando certos tipos de membranas com uma superfície carregada negativamente, como membranas de alta resistência feitas de poliacrilnitrila (risco de desenvolver reações de hipersensibilidade) ;
Aférese LDL usando sulfato dextrano (risco de desenvolver reações de hipersensibilidade);
terapia dessensibilizante em reações de hipersensibilidade a venenos de insetos - abelhas, vespas;
estágio agudo do infarto do miocárdio em pacientes com doenças como insuficiência cardíaca grave (classe funcional IV da NYHA); distúrbios do ritmo cardíaco gástrico com risco de vida; coração pulmonar ;
uso simultâneo de medicamentos contendo aliskireille em pacientes com insuficiência renal (cl creatinina menor que 60 ml / min) e pacientes com diabetes mellitus;
gravidez;
período de amamentação;
idade até 18 anos (a experiência em política é insuficiente).
Amlodipin + Ramipril
hipersensibilidade às substâncias auxiliares que compõem o medicamento;
insuficiência renal (cl creatinina <20 ml / min / 1,73 m2);
gravidez;
período de amamentação;
idade até 18 anos (a experiência em política é insuficiente).
Com cuidado para uma combinação de amlodipina + ramipril : lesões ateroscleróticas das artérias coronárias e cerebrais (o perigo de redução excessiva da pressão arterial) aumentar a atividade RAAS, em qual, ao inibir o APF, existe o risco de uma diminuição acentuada da pressão arterial com uma deterioração da função dos rins; expresso, AG especialmente maligno; XSN, especialmente pesado ou sobre o qual outros medicamentos com efeitos anti-hipertensivos são aceitos; estenose unilateral hemodinamicamente significativa da artéria renal (na presença de ambos os rins) recepção prévia de diuréticos; distúrbios do equilíbrio água-eletrolito, diminuição no CCS (em t.h. no fundo da recepção de diuréticos, dieta salina, diarréia, vômito, sudorese abundante) uso simultâneo com drogas, contendo aliskirers (com o duplo bloqueio do RAAS, o risco de uma queda acentuada da pressão arterial aumenta, hipercalemia e função renal comprometida) distúrbios da função hepática (falta de experiência na aplicação: possivelmente como amplificação, e enfraquecendo os efeitos do ramipril; se os pacientes tiverem cirrose com ascite e inchaço, é possível ativar significativamente o RAAS) violação da função renal (Cl creatinina mais de 20 ml / min) condição após transplante renal; doenças sistêmicas do tecido conjuntivo, em t.h. lúpus vermelho sistêmico, esclerodermia, terapia concomitante com medicamentos que podem causar alterações na imagem do sangue periférico (incluindo.h. alopurinol, proeminamida) — possivelmente opressão da hematopia óssea-cérebro, desenvolvimento de neutropenia ou agranulocitose; diabetes mellitus (risco de desenvolver hipercalemia) velhice (risco de aumento da ação anti-hipertensiva) hipercalemia; hiponatriemia; Etiologia não química XSN da classe funcional III - IV de acordo com a classificação da NYHA; estenose aórtica; síndrome de fraqueza do nó sinusal; estenose mitral; hipotensão arterial; o único rim em funcionamento; hipertensão rovascular; uso simultâneo de dantroleno, estramustina, diuréticos que economizam potássio e preparações de potássio, substitutos contendo potássio para o sal comestível, preparações de lítio; cirurgia / anestesia geral; hemodiálise usando membranas de alta resistência (por exemplo. AN69®).
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения по классификации ВОЗ: очень часто — более 1/10 (более 10%); часто — более 1/100, но менее 1/10 (более 1%, но менее 10%); нечасто — более 1/1000, но менее 1/100 (более 0,1%, но менее 1%); редко — более 1/10000, но менее 1/1000 (более 0,01%, но менее 0,1%); очень редко — менее 1/10000 (менее 0,01%).
Амлодипин
Со стороны ССС: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения; нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление СН; очень редко — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), ИМ, боли в грудной клетке, мигрень.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — ощущение жара и приливов крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия; очень редко — атаксия, амнезия, зарегистрированы отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в брюшной полости, тошнота; нечасто — рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны крови: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения.
Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; редко — дерматит; очень редко — паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Рамиприл
Со стороны сердца: нечасто — ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или ИМ, тахикардия, аритмии (появление или усиление), ощущение сердцебиения, периферические отеки.
Со стороны сосудов: часто — чрезмерное снижение АД, нарушение ортостатической регуляции сосудистого тонуса (ортостатическая гипотензия), синкопальные состояния; нечасто — приливы крови к коже лица; редко — возникновение или усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, васкулит; частота неизвестна — синдром Рейно.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, ощущение легкости в голове; нечасто — головокружение, агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), парестезии (ощущение жжения); редко — тремор, нарушение равновесия; частота неизвестна — ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций, паросмия (нарушение восприятия запахов).
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия; редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха, звон в ушах.
Со стороны психики: нечасто — подавленное настроение, тревога, нервозность, двигательное беспокойство, нарушения сна, включая сонливость; редко — спутанность сознания; частота неизвестна — нарушение концентрации внимания.
Со стороны дыхательной системы: часто — сухой кашель (усиливающийся по ночам и в положении лежа), бронхит, синусит, одышка; нечасто — бронхоспазм, включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто — воспалительные реакции в желудке и кишечнике, расстройства пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — панкреатит, в т.ч. и с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), повышение активности ферментов поджелудочной железы в плазме крови, интестинальный ангионевротический отек, боли в животе, гастрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — глоссит; частота неизвестна — афтозный стоматит (воспалительная реакция слизистой оболочки полости рта).
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности печеночных ферментов и содержания конъюгированного билирубина в плазме крови; редко — холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные поражения; частота неизвестна — острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (летальный исход наблюдался крайне редко).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — преходящая импотенция за счет эректильной дисфункции, снижение либидо; частота неизвестна — гинекомастия.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, уменьшение количества эритроцитов в периферической крови, снижение гемоглобина, тромбоцитопения; частота неизвестна — угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: часто — кожная сыпь, в частности макулопапулезная; нечасто — ангионевротический отек, в т.ч. и с летальным исходом (отек гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей, приводящую к летальному исходу), кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение); редко — эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис; очень редко — реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, утяжеление течения псориаза, псориазоподобный дерматит, пемфигоидная или лихеноидная (лишаевидная) экзантема или энантема, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — мышечные судороги, миалгия; нечасто — артралгия.
Со стороны обмена веществ, питания и лабораторных показателей: часто — повышение содержания калия в крови; нечасто — анорексия, снижение аппетита; частота неизвестна — снижение концентрации натрия в крови, синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические или анафилактоидные реакции (при ингибировании АПФ увеличивается количество анафилактических или анафилактоидных реакций на яды насекомых), повышение титра антинуклеарных антител.
Общие нарушения: часто — боли в груди, чувство усталости; нечасто — повышение температуры тела; редко — астения (слабость).
Amlodipina
Depois de tomá-lo dentro de doses terapêuticas, a amlodipina é bem absorvida, o tempo de realização é Cmáx no plasma sanguíneo na administração oral é de 6 a 12 horas. A biodisponibilidade absoluta é de 64 a 80%. Vd é de aproximadamente 21 l / kg. A conexão com proteínas plasmáticas no sangue é de aproximadamente 97,5%. Comer não afeta a absorção de amlodipina. A droga penetra através do GEB
T1/2 do plasma sanguíneo é de cerca de 35 a 50 horas, o que corresponde ao objetivo do medicamento 1 vez por dia. Em doentes com insuficiência hepática e SNC grave T1/2 aumenta para 56-60 h.
Folga total - 0,43 l / h / kg.
Estável Css (5–15 ng / ml) é alcançado após 7–8 dias de ingestão constante de amlodipina, é metabolizado no fígado com a formação de metabólitos inativos. 10% da droga original e 60% dos metabólitos são excretados pelos rins e 20% pelo intestino. A remoção do leite materno é desconhecida. Durante a hemodiálise, a amlodipina não é removida.
Grupos especiais de pacientes
Falha renal. T1/2 do plasma sanguíneo em pacientes com insuficiência renal aumenta para 60 horas. A alteração na concentração de amlodipina no plasma sanguíneo não se correlaciona com o grau de função renal comprometida.
Pacientes idosos. Hora de alcançar Cmáx e Cmáx a amlodipina praticamente não é diferente da dos pacientes mais jovens. Em pacientes idosos que sofrem de XN, há uma tendência a diminuir os clirens da amlodipina, o que leva a um aumento na AUC e T1/2 até 65 horas.
Ramipril
Depois de levá-lo para dentro, ele é rapidamente absorvido pelo LCD (50 a 60%). Comer diminui sua absorção, mas não afeta o grau de sucção. O ramipril sofre intenso metabolismo / ativação do pré-sistema (principalmente no fígado, por hidrólise), o que resulta em seu único metabólito ativo - ramiprilato, cuja atividade em relação à inibição da APF é aproximadamente 6 vezes maior que a atividade do ramipril. Além disso, como resultado do metabolismo, o ramipril forma uma diquetopiperazina que não possui atividade farmacológica, que é então sujeita a conjugação com ácido glucurônico. O ramiprilato também é glucuronado e metabolizado em ácido dietopiperásico. A biodisponibilidade do ramipril após a ingestão varia de 15% (para uma dose de 2,5 mg) a 28% (para uma dose de 5 mg). A biodisponibilidade do emiprilato após ser tomada dentro de 5 mg de ramipril é de aproximadamente 45% (em comparação com a sua biodisponibilidade após administração / administração nas mesmas doses).
Depois de levar o ramipril para dentro, o tempo da conquista Cmáx ramipril e ramiprilato são 1 e 2 a 4 horas, respectivamente. A diminuição na concentração de ramiprilato no plasma sanguíneo ocorre em várias etapas: a fase de distribuição e excreção com T1/2 ramiprilato de aproximadamente 3 horas, depois a fase intermediária com T1/2 ramiprilato de aproximadamente 15 horas e a fase final com uma concentração muito baixa de ramiprilato no plasma sanguíneo e T1/2 ramiprilat, totalizando aproximadamente 4-5 dias. Esta fase final é devido à liberação lenta de ramiprilato de uma forte conexão com os receptores APF. Apesar da longa fase final com a recepção única do ramipril para dentro na dose de 2,5 mg ou mais, Css o ramiprilato é atingido após aproximadamente 4 dias de tratamento. Ao usar o medicamento é eficaz T1/2 (dependendo da dose) é de 13 a 17 horas.
A ligação ao plasma sanguíneo é de aproximadamente 73% para o ramipril e 56% para o ramiprilato.
Depois em / na introdução de Vd ramipril e ramiprilato são aproximadamente 90 e 500 l, respectivamente.
Depois de tomar o ramipril (10 mg) no isótopo radioativo rotulado, 39% da radioatividade é descarregada no intestino e cerca de 60% pelos rins. Após a introdução do ramipril, 50 a 60% da dose é encontrada na urina na forma de ramipril e seus metabólitos. Após a introdução do ramiprilato, cerca de 70% da dose é encontrada na urina na forma de ramiprilato e seus metabólitos, em outras palavras, quando o ramipril e o ramiprilato são administrados, uma parte significativa da dose é excretada pelo intestino com bile, ignorando os rins (50 e 30%, respectivamente). Depois de tomar 5 mg de ramipril em pacientes com drenagem de ductos biliares, quase as mesmas quantidades de ramipril e seus metabólitos são emitidos pelos rins e pelo intestino durante as primeiras 24 horas após a admissão.
Aproximadamente 80-90% dos metabólitos na urina e na bílis foram identificados como metabólitos ramiprilato e emiprilato. O emipril do glucuronido e o emipril da dietopiperazina representam aproximadamente 10 a 20% do total, e o conteúdo urinário do ramipril não metabolizado é de aproximadamente 2%.
No caso de insuficiência renal com Cl creatinina, inferior a 60 ml / min, a remoção do ramiprilato e dos seus metabolitos pelos rins diminui a velocidade. Isso leva a um aumento na concentração de ramiprilato no plasma sanguíneo, que diminui mais lentamente do que em pacientes com função renal normal. Ao tomar uma dose alta de ramipril (10 mg), a função hepática comprometida diminui o metabolismo do ramipril para o ramiprilato ativo e uma retirada mais lenta do ramiprilato. Em voluntários saudáveis e pacientes com hipertensão após 2 semanas de tratamento, não é observado um acúmulo clinicamente significativo de ramipril e ramiprilato em uma dose diária de 5 mg. Em pacientes com XCH, após 2 semanas de tratamento com emipril em uma dose diária de 5 mg, é observado um aumento de 1,5 a 1,8 vezes na concentração de ramiprilato no plasma sanguíneo e na AUC .
Voluntários idosos saudáveis (65 a 76 anos) têm farmacocinética do ramipril e ramiprilat que não são significativamente diferentes da dos jovens voluntários saudáveis.