Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 12.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
hipertensão arterial;
doença cardíaca coronária (prevenção de ataques de angina de peito estável);
insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada).
hipertensão arterial;
doença cardíaca coronária: angina de peito estável;
insuficiência cardíaca crônica.
hipertensão arterial;
doença cardíaca coronária: prevenção de picaretas de angina.
Dentro, de manhã, sem mastigar, 2,5–5 mg uma vez. Se necessário, a dose é aumentada para 10 mg 1 vez por dia. A dose diária máxima é de 20 mg.
Em doentes com insuficiência renal em Cl creatinina inferior a 20 ml / min ou com insuficiência hepática grave, a dose diária máxima é de 10 mg.
hipersensibilidade aos componentes do medicamento e outros adrenoblocadores beta;
insuficiência cardíaca aguda e insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação, exigindo terapia inotrópica;
choque cardiogênico;
colapso;
AV-blockade II - III grau, sem marcapasso;
bloqueio sinotrial;
síndrome de fraqueza do nó sinusal;
bradicardia (CSS antes do tratamento <50 d./ min);
hipotensão arterial pronunciada (DAU menor que 100 mm RT.Art.);
cardiomegalia (sem sinais de insuficiência cardíaca);
formas graves de asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica na anamnese;
distúrbios circulatórios periféricos pronunciados;
Síndrome do reino;
acidose metabólica;
feocromocitoma (sem o uso simultâneo de alfa adrenoblocator);
uso associado de flutafenina e sulfato;
intolerância à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela : broncoespasmo (asma brônquica, doenças respiratórias obstrutivas) terapia dessensibilizante; hipertireoidismo; diabetes mellitus tipo 1 e diabetes mellitus com flutuações significativas nas concentrações de glicose no sangue; insuficiência renal grave (Cl creatinina <20 ml / min) disfunção hepática grave; psoríase; distúrbios da circulação periférica (no início do tratamento, os sintomas podem aumentar) anestesia geral; miastenia; Bloqueio AV I grau; Princemetal angina de peito; cardiomiopatia restaurativa; defeitos cardíacos congênitos ou deflexões das válvulas cardíacas com distúrbios hemodinâmicos graves; XSN com infarto do miocárdio nos últimos 3 meses; depressão (em t.h. na história); feocromocitoma (uso simultâneo necessário de adrenoblocadores alfa); dieta rigorosa; reações alérgicas na anamnese.
hipersensibilidade ao bisoprolol ou a qualquer uma das substâncias auxiliares (ver. "Composição");
insuficiência cardíaca aguda, insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação, necessitando de terapia inotrópica;
choque cardiogênico;
bloco atrioventricular (AV) de grau II e III, sem eletrocardiostimulador;
síndrome de fraqueza do nó sinusal;
bloqueio sinotrial;
bradicardia pronunciada (CSS inferior a 60 min./ min);
hipotensão arterial pronunciada (pressão arterial sistólica menor que 100 mm RT.Art.);
formas pesadas de asma brônquica;
distúrbios pronunciados da circulação arterial periférica ou síndrome do reino;
feocromocitoma (sem o uso simultâneo de alfa adrenoblocator);
acidose metabólica;
idade até 18 anos (dados insuficientes sobre eficiência e segurança em uma determinada faixa etária).
Com cautela : terapia dessensibilizante; Princemetal angina de peito; hipertireoidismo; diabetes mellitus tipo 1 e diabetes mellitus com flutuações significativas nas concentrações de glicose no sangue; Bloqueio AV do grau I; insuficiência renal pronunciada (Cl creatinina inferior a 20 ml / min) distúrbios pronunciados da função hepática; psoríase; cardiomiopatia restaurativa; defeitos cardíacos congênitos ou deflexões das válvulas cardíacas com distúrbios hemodinâmicos graves; XSN com infarto do miocárdio nos últimos 3 meses; formas graves de doença pulmonar obstrutiva crônica; dieta rigorosa.
hipersensibilidade aos componentes do medicamento e outros β-adrenoblocadores;
choque (incluindo.h. cardiogênico), insuficiência cardíaca aguda, insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação, bloqueio AV II - III grau (sem driver de ritmo artificial), bloqueio sinotrial, síndrome de fraqueza do nó sinusal, bradicardia grave, cardiomegalia (sem sinais de insuficiência cardíaca), hipotensão arterial 0 (média sAD)., especialmente com infarto do miocárdio);
asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica na anamnese;
recepção simultânea de inibidores da MAO (com exceção dos inibidores da MAO tipo B);
uso associado de flutafenina e sulfato;
estágios tardios dos distúrbios periféricos da circulação sanguínea;
Doença do reino;
período de lactação;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela : insuficiência hepática, insuficiência renal (Cl creatinina <20 ml / min) acidose metabólica, feocromocitoma (com o uso associado de α-adrenoblocators) diabetes mellitus está sob descompensação, Bloqueio AV I grau, Princemetal angina de peito, cardiomiopatia restaurativa, defeitos cardíacos congênitos ou defeitos da válvula cardíaca com distúrbios hemodinâmicos graves, insuficiência cardíaca crônica com infarto do miocárdio nos últimos 3 meses, psoríase, depressão (em t.h. na história), reações alérgicas graves na história, gravidez, velhice, dieta rigorosa, imunoterapia dessensibilizante com alérgenos e extratos de alérgenos.
A frequência das reações laterais abaixo foi determinada da seguinte forma (Classificação da OMS): muitas vezes - pelo menos 10%; frequentemente - pelo menos 1%, mas menos de 10%; raramente - pelo menos 0,1%, mas menos de 1%; raramente - pelo menos 0,01%, mas menos de 0,1%; muito raramente - menos de 0,0% de mensagens.1%.
Do lado do MSS : com muita frequência — Liquidação do ChSS (bradicardia, especialmente em pacientes com XSN) uma sensação de batimento cardíaco; frequentemente — diminuição acentuada da pressão arterial (especialmente em pacientes com XSN) manifestação de angioespasmo (aumento de distúrbios circulatórios periféricos, a sensação de frio nos membros (parescia) com pouca frequência — violação da condutividade AV (até o desenvolvimento de um bloqueio transversal completo e parada cardíaca) arritmias, hipotensão ortostática, agravamento do curso da CNN com o desenvolvimento de edema periférico (inchaço dos tornozelos, Pare; falta de ar) dor no peito.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - tonturas, dor de cabeça, astenia, aumento da fadiga, distúrbios do sono, depressão, ansiedade; raramente - confusão ou perda de memória a curto prazo, sonhos de pesadelo, alucinações, miastenia, tremores, cãibras musculares. Geralmente esses fenômenos são leves e geralmente ocorrem dentro de 1-2 semanas após o início do tratamento.
Do lado dos sentidos: raramente - deficiência visual, redução da separação do rasgo (deve ser levada em consideração ao usar lentes de contato), zumbido, perda auditiva, dor de ouvido; muito raramente - secura e dor nos olhos, conjuntivite, distúrbio do paladar.
Do sistema respiratório : raramente - broncoespasmo em pacientes com asma brônquica ou doenças respiratórias obstrutivas; raramente - rinite alérgica; congestão nasal.
Do sistema digestivo: frequentemente - náusea, vômito, diarréia, constipação, mucosa oral seca, dor abdominal; raramente - hepatite, aumento da atividade das enzimas hepáticas (ALT, AST), aumento da concentração de bilirrubina, alteração no paladar.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - artralgia, dor nas costas.
Do sistema geniturinário: muito raramente - uma violação da potência, um enfraquecimento da libido.
Indicadores laboratoriais : raramente - um aumento na concentração de triglicerídeos no sangue; em alguns casos - trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia.
Reações alérgicas: raramente - coceira na pele, erupção cutânea, urticária.
Do lado da pele : raramente - aumento da transpiração, hiperemia da pele, exantema, reações cutâneas do tipo psoriazo; muito raramente - alopecia; os adrenoblocadores beta podem exacerbar o curso da psoríase.
De outros: síndrome de cancelamento (frequência das picaretas de angina, aumento da pressão arterial).
A frequência das reações laterais abaixo foi determinada respectivamente pelo seguinte: muitas vezes ≥1 / 10; frequentemente ≥1 / 100, <1/10; raramente ≥1 / 1000, <1/100; raramente ≥1 / 10000, <1/1000; muito raramente ≤1/10000.
Do lado do CNS : frequentemente - tontura *, dor de cabeça *; raramente - perda de consciência.
Violações gerais : frequentemente - astenia (em pacientes com XSN), aumento da fadiga *; raramente - astenia (em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito).
Distúrbios mentais : raramente - depressão, insônia; raramente - alucinações, pesadelos.
Do lado do corpo de vista : raramente - uma diminuição na lacrimação (deve ser levada em consideração ao usar lentes de contato); muito raramente - conjuntivite.
Do lado do órgão auditivo: raramente - deficiência auditiva.
Do lado do MSS : com muita frequência — bradicardia em pacientes com CNN; frequentemente — agravamento dos sintomas do curso da CSN em pacientes com XSN, uma sensação de resfriamento ou dormência nos membros, diminuição acentuada da pressão arterial, especialmente em pacientes com XSN; com pouca frequência — violação da condutividade AV; bradicardia em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito, agravamento dos sintomas do curso da DCS em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito, hipotensão ortostática.
Do sistema respiratório : raramente - broncoespasmo em pacientes com asma brônquica ou obstrução do trato respiratório na anamnese; raramente - rinite alérgica.
Do sistema digestivo: frequentemente - náusea, vômito, diarréia, constipação; raramente - hepatite.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - fraqueza muscular, cãibras musculares.
Do lado da pele : raramente - reações de hipersensibilidade, como prurido na pele, erupção cutânea, hiperemia na pele; muito raramente - alopecia. Os adrenoblocadores beta podem exacerbar os sintomas da psoríase ou causar erupção cutânea semelhante à psoríase.
Do sistema reprodutivo : raramente - uma violação da potência.
Indicadores laboratoriais : raramente - um aumento na concentração de triglicerídeos e a atividade das transaminases hepáticas no sangue (ACT, ALT).
* Em pacientes com hipertensão arterial ou angina de peito, esses sintomas aparecem especialmente frequentemente no início do curso do tratamento. Geralmente esses fenômenos são leves e geralmente ocorrem dentro de 1-2 semanas após o início do tratamento.
Frequência: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); raramente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (<1/1000, incluindo mensagens individuais).
Do lado do CNS : com pouca frequência - aumento da fadiga, astenia, tontura, dor de cabeça, sonolência ou insônia, depressão, raramente - alucinações, pesadelos, cãibras.
Do lado dos sentidos: raramente - deficiência visual, secreção reduzida de líquido lacrimogêneo, secura e dor nos olhos, deficiência auditiva; muito raramente - conjuntivite.
Do lado do MSS : muitas vezes - bradicardia sinusal; freqüentemente - uma diminuição da pressão arterial, manifestação de angioespasmo (aumento de distúrbios da circulação periférica, resfriamento das extremidades inferiores, parestesia), com pouca frequência - violação da condução AV, hipotensão ortostática, descompensação do XSN, edema periférico.
Do sistema digestivo: frequentemente - secura da mucosa oral, náusea, vômito, diarréia, constipação, raramente - hepatite.
Do sistema respiratório : raramente - dificuldade em respirar quando atribuído em altas doses (perda de seletividade) e / ou em pacientes predispostos - laringo e broncoespasmo; raramente - congestão nasal, rinite alérgica.
Do sistema endócrino: raramente - hiperglicemia (em pacientes com diabetes mellitus tipo 2), hipoglicemia (em pacientes que recebem insulina).
Reações alérgicas: raramente - coceira na pele, erupção cutânea, urticária.
Do lado da pele : raramente - aumento da transpiração, hiperemia da pele; muito raramente - reações cutâneas do tipo psoriazo, exacerbação dos sintomas de psoríase, alopecia.
Do lado do sistema músculo-esquelético: com pouca frequência - fraqueza muscular, cãibras nos músculos da panturrilha, artralgia.
Indicadores laboratoriais : raramente - aumento da atividade das transaminases hepáticas, hipertrigliceridemia; em alguns casos - trombocitopenia, agranulocitose.
Influência no feto : retardo de crescimento intra-uterino, hipoglicemia, bradicardia.
De outros: muito raramente - uma violação da potência; raramente - síndrome de cancelamento (reforçar as picaretas de angina e aumentar a pressão arterial).
Sintomas : arritmia, extrasistolia ventricular, bradicardia grave, bloqueio AV, diminuição grave da pressão arterial, insuficiência cardíaca aguda, hipoglicemia, acrocianose, dificuldade em respirar, broncoespasmo, tontura, desmaio, cãibras.
Tratamento: quando ocorre uma overdose, em primeiro lugar, é necessário parar de tomar o medicamento, enxaguar o estômago, tomar agentes adsorventes e realizar terapia sintomática.
Com bradicardia pronunciada - na / na introdução de atropina. Se o efeito for insuficiente, com cautela, você pode introduzir uma ferramenta com um efeito cronotrópico positivo. Às vezes, pode ser necessária uma produção temporária de um driver de ritmo artificial.
Com uma diminuição acentuada da pressão arterial - na / na introdução de soluções e vasopressores substitutos do plasma. Com hipoglicemia, glucagon ou dextrose (glicose) podem ser mostrados em / in. No bloqueio AV, os pacientes devem ser constantemente monitorados e tratados com beta-adrenomimetíticos, como a epinefrina. Se necessário, encenando um driver de ritmo artificial.
Quando o curso do XSN é agravado, a administração de diuréticos, medicamentos com efeito inotrópico positivo, bem como vasodilatadores.
No broncoespasmo - a nomeação de broncodatadores, incluindo.h. beta2-adrenomimetiks e / ou aminofilina.
Sintomas : na maioria das vezes - bloqueios AV, bradicardia grave, diminuição acentuada da pressão arterial, broncoespasmo, insuficiência cardíaca aguda e hipoglicemia.
A sensibilidade à ingestão única de bisoprolol em altas doses varia muito entre pacientes individuais e, provavelmente, pacientes com XSN são altamente sensíveis.
Tratamento
Pare de tomar o medicamento e comece a apoiar a terapia sintomática.
Com bradicardia pronunciada: na / na introdução de atropina. Se o efeito for insuficiente, com cautela, você pode introduzir uma ferramenta com um efeito cronotrópico positivo. Às vezes, pode ser necessária uma produção temporária de um driver de ritmo artificial.
Com uma diminuição acentuada da pressão arterial: na / na introdução de soluções substitutas de plasma e medicamentos vasopressores.
No bloqueio AV: os pacientes devem ser constantemente monitorados e tratados com beta-adrenomimetíticos, como a epinefrina. Se necessário, encenando um driver de ritmo artificial.
Com um agravamento do curso da CNN : na / na introdução de diuréticos, medicamentos com efeito inotrópico positivo, bem como vasodilatadores.
Com broncoespasmo: nomeação de bronciladores, incluindo.h. beta2-adrenomimetiks e / ou aminofilina.
Com hipoglicemia: na / na introdução de dextrose (glicose).
Sintomas : arritmia, extrasistolia ventricular, bradicardia grave, bloqueio AV, diminuição grave da pressão arterial, insuficiência cardíaca aguda, acrocianose, dificuldade em respirar, broncoespasmo, tontura, condições de desmaio, cãibras.
Tratamento: lavagem gástrica e o objetivo de adsorver drogas; terapia sintomática: com um bloqueio AV desenvolvido — na / na introdução de 1–2 mg de atropina, epinefrina ou encenação de um marcapasso temporário; com extrasistolia ventricular — lidocaína (preparações da classe IA não são usadas) com uma diminuição da pressão arterial — o paciente deve estar na posição de Trendelenburg; se não houver sinais de edema pulmonar — na / na introdução de soluções de substituição de plasma, com ineficiência — introdução de epinefrina, dopamina, dobutamina (para uma ação cronológica e inotrópica positiva e eliminação de uma diminuição acentuada da pressão arterial) em insuficiência cardíaca — glicosídeos cardíacos, diuréticos, glucagon; com cãibras — em / em diazepam; com broncoespasmo — β2-adrenostimulantes inalados.
O bisoprolol é um beta seletivo1-O adrenoblocador, sem sua própria atividade simpatomimética, não tem um efeito estabilizador da membrana. Quanto a outro beta1-Adrenoblocators, o mecanismo de ação para hipertensão arterial não é claro. Ao mesmo tempo, sabe-se que o bisoprolol reduz a atividade do ruibarbo no plasma sanguíneo, reduz a necessidade de miocárdio no oxigênio e diminui a velocidade do NSS. Tem um efeito hipotensível, anti-arítmico e anti-anginal.
Bloqueio em baixas doses de beta1- Os receptores cardíacos reduzem a formação de CAMF a CAMF a partir de ATF, reduz a corrente intracelular de íons cálcio, inibe todas as funções cardíacas, reduz a condutividade AV e a excitabilidade. Se a dose terapêutica for excedida, beta2ação de bloqueio. O OPSU no início do uso do medicamento, nas primeiras 24 horas, aumenta (como resultado de um aumento de recaída na atividade dos receptores alfa-adrenérgicos e da eliminação da estimulação beta2-adrenorreceptores), após 1-3 dias, retorna ao seu valor original e com uso prolongado - diminui. O efeito anti-hipertensivo está associado a uma diminuição no volume minuto de sangue, uma estimulação simpática dos vasos periféricos, uma diminuição na atividade do sistema simpatizante (CAS) (é de grande importância para pacientes com hipersecreção inicial de renina) uma recuperação da sensibilidade em resposta a uma diminuição da pressão arterial e influência no sistema nervoso central. Com a hipertensão arterial, o efeito se desenvolve após 2-5 dias, uma ação estável é observada após 1-2 meses.
O efeito anti-anginal é devido a uma diminuição na necessidade de oxigênio do miocárdio como resultado de uma diminuição na contratilidade e outras funções do miocárdio, alongamento do diastol e uma melhora na perfusão do miocárdio. Ao aumentar a pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumentar o alongamento das fibras musculares dos ventrículos, a necessidade de oxigênio pode aumentar, especialmente em pacientes com XSN
Quando usado em doses terapêuticas médias, em contraste com os adrenoblocadores beta não seletivos, tem um efeito menos pronunciado nos órgãos que contêm beta2-adrenorreceptores (glândula pancreática, músculos esqueléticos, músculos lisos das artérias periféricas, brônquios e útero) e para o metabolismo de carboidratos; não causa íons de sódio no corpo; a gravidade da ação aterogênica não difere da ação do propranololol.
Beta seletivo1-O adrenoblocador, sem sua própria atividade simpatomimética, não tem um efeito estabilizador da membrana. Tem apenas uma ligeira afinidade pelo beta2-adrenorreceptores dos músculos lisos dos brônquios e vasos, bem como beta2-adrenorreceptores envolvidos na regulação do metabolismo. Portanto, o bisoprolol geralmente não afeta a resistência respiratória e os processos metabólicos nos quais o beta está envolvido2-Adrenorreceptores.
O efeito seletivo do medicamento na versão beta1Os receptores adrenérgicos são mantidos fora do intervalo terapêutico.
O bisoprolol não tem um efeito inotrópico negativo pronunciado. O efeito máximo do medicamento é alcançado após 3-4 horas após o uso no interior. Mesmo ao prescrever bisoprolol 1 vez ao dia, seu efeito terapêutico é mantido por 24 horas, graças ao T de 10 a 12 horas1/2 do plasma sanguíneo. Como regra, a diminuição máxima da pressão arterial é alcançada após 2 semanas após o início do tratamento.
O bisoprolol reduz a atividade do sistema de drenagem simpático (CAS), bloqueando o beta1-adrenorreceptores do coração.
Quando tomado por via oral uma vez em pacientes com IBS sem sinais, o XSN bisoprolol diminui a velocidade do MSS, reduz o volume de percussão do coração e, como resultado, reduz a fração de ejeção e a necessidade de miocárdio no oxigênio.
Com a terapia a longo prazo, o aumento inicial do PCUS é reduzido. Uma diminuição na atividade da rubina no plasma sanguíneo é considerada como um dos componentes da ação hipotensível dos beta adrenoblocadores.
β seletivo1-Adrenoblocator sem sua própria atividade simpatomimética, não tem um efeito estabilizador da membrana. Reduz a atividade plasmática do ruibarbo, reduz a necessidade de miocárdio no oxigênio, reduz o NSS (em repouso e em carga). Tem efeitos anti-hipertensivos, anti-arítmicos e anti-anginais.
Bloqueio em doses baixas β1-adrenorreceptores do coração, reduz a formação de CAMF a partir de ATF estimulada por catecolaminas, reduz a corrente intracelular de íons cálcio, possui um efeito negativo de crono, dromo, batmo e inotrópico (acrescenta o CCC, inibe a condutividade e a excitabilidade, reduz a contratividade dos miocárdicos) .
Com um aumento na dose, β processa2ação de bloqueio.
O OPSF no início do uso do medicamento, nas primeiras 24 horas após o uso interno, aumenta (como resultado de uma atividade aumentada de recaída de receptores α-adrenérgicos e eliminação da estimulação β2-adrenorreceptores), após 1-3 dias, retorna ao seu valor original e com uma longa consulta diminui.
O efeito anti-hipertensivo está associado a uma diminuição no volume minuto de sangue, estimulação simpática dos vasos periféricos, uma diminuição na atividade do RAAS (é de grande importância para pacientes com a hipersecreção inicial do renino) e o sistema nervoso central, e a recuperação da sensibilidade dos barorreceptores do arco da aorta (não há aumento de sua atividade em resposta a uma diminuição da pressão arterial) e, como uma diminuição nas influências simpáticas periféricas. Com hipertensão arterial, o efeito ocorre após 2-5 dias, uma ação estável - após 1-2 meses.
O efeito anti-anginal é devido a uma diminuição na necessidade de oxigênio do miocárdio como resultado da nova injeção do CCC, uma diminuição na contração, alongamento do diastol, uma melhora na perfusão do miocárdio e uma diminuição na sensibilidade do miocárdio aos efeitos de inércia simpática. Reduz o número e a gravidade das picaretas de angina e aumenta a tolerância ao esforço físico. Ao aumentar a pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumentar o alongamento das fibras musculares dos ventrículos, pode aumentar a necessidade de oxigênio, especialmente em pacientes com XSN
O efeito antiarrítmico é devido à eliminação de fatores arrítmicos (taquicardia, aumento da atividade do sistema nervoso simpático, maior conteúdo de CAMF, hipertensão arterial) uma diminuição na velocidade da excitação espontânea de drivers de ritmo sinusal e ectópico e uma desaceleração na conduta AV (diminuição na condução no antegrad e, em menor grau, em direções retrógradas através do nó AV).
Quando usado em doses terapêuticas médias, em contraste com os β-adrenoblocadores não seletivos, tem um efeito menos pronunciado nos órgãos que contêm β2-adrenorreceptores (glândula pancreática, músculos esqueléticos, músculos lisos das artérias periféricas, brônquios e útero) e para o metabolismo dos carboidratos, não causam atraso nos íons sódio (Na +) no corpo; a gravidade da ação aterogênica não difere da ação do propranololol. Quando usado em grandes doses (200 mg ou mais), tem um efeito de bloqueio nos dois subtipos de receptores β-adrenérgicos, principalmente nos brônquicos e nos músculos lisos dos vasos.
O bisoprolol é quase completamente absorvido pelo LCD; comer não afeta a absorção. Biodisponibilidade - cerca de 90%.
Tmáx é de 2-4 horas após a entrada. Ligação às proteínas plasmáticas no sangue - 26-33%. Metabolizados no fígado, os metabólitos do bisoprolol não têm atividade farmacológica. T1/2 é de 9 a 12 h, o que torna possível o uso do medicamento 1 vez por dia.
É exibido pelos rins - 50% inalterado, menos de 2% - através do intestino.
A permeabilidade através do SMS e a barreira placentária são baixas, em pequenas quantidades se destaca do leite materno.
Sucção. O bisoprolol é quase completamente (mais de 90%) absorvido pelo LCD. Sua biodisponibilidade devido ao metabolismo insignificante na primeira passagem pelo fígado (cerca de 10%) é de cerca de 90% após a ingestão. Comer não afeta a biodisponibilidade. O bisoprolol demonstra cinética linear e suas concentrações no plasma sanguíneo são proporcionais à dose aceita na faixa de 5 a 20 mg. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado após 2-3 horas.
Distribuição. O bisoprolol é distribuído amplamente. Vd é 3,5 l / kg.
A conexão com proteínas plasmáticas no sangue atinge aproximadamente 30%.
Metabolismo. Metabolizado ao longo do caminho oxidativo sem conjugação subsequente. Todos os metabólitos são polares (solúveis em água) e são exibidos pelos rins. Os principais metabólitos encontrados no sangue e no plasma de urina não mostram atividade farmacológica. Dados obtidos como resultado de experimentos com microssomas hepáticos humanos in vitro, mostram que o bisoprolol é metabolizado principalmente pelo isopurmio do CYP3A4 (cerca de 95%), e o CYP2D6 é a instrumentação que desempenha apenas um papel menor.
A conclusão. A depuração do bisoprolol é determinada pelo equilíbrio entre a remoção dos rins de forma inalterada (cerca de 50%) e o metabolismo no fígado (cerca de 50%) dos metabólitos, que também são excretados pelos rins. A folga total é de 15 l / h. T1/2 - 10-12 horas.
Não há informações sobre a farmacocinética do bisoprolol em pacientes com XSN e a violação simultânea da função do fígado ou rins.
Absorção - 80–90%, comer não afeta a absorção. Cmáx no plasma sanguíneo é observado após 1-3 horas, a conexão com as proteínas plasmáticas do sangue é de cerca de 30%.
A permeabilidade através do SMS e a barreira placentária são baixas, a secreção com leite materno é baixa.
Metabolizado no fígado com a formação de metabolitos inativos, T1/2 - 10-12 horas. Cerca de 98% são excretados pelos rins, dos quais 50% são retirados inalterados, menos de 2% - com bile.
- Adrenoblocadores beta
A eficiência e tolerância do bisoprolol podem ser afetadas pela ingestão simultânea de outros medicamentos. Essa interação também pode ocorrer nos casos em que dois medicamentos são aceitos após um curto período de tempo. O médico deve ser informado sobre a admissão de outros medicamentos, mesmo que sejam admitidos sem a nomeação de um médico (ou seja,. drogas para férias de balcão).
Combinações não recomendadas
Agentes antiarrítmicos de classe I (por exemplo,. chinidina, dizopiramida, lidocaína, fenitoína; flukeinida, propafenona), enquanto usado com bisoprolol, pode reduzir a condutividade AV e a capacidade de redução do miocárdio.
O verapamil do tipo BKK e, em menor grau - o diltiazema, enquanto usado com bisoprolol, pode levar a uma diminuição na capacidade de redução do miocárdio e à interrupção da condução AV. Em particular, a introdução de verapamil em pacientes em uso de beta-adrenoblocatoria pode levar a hipotensão arterial pronunciada e bloqueio AV.
Agentes hipotensíveis de ação central (como clonidina, metildope, moxonidina, dominendidina) podem levar à descompensação do XSN cortando o MSS e reduzindo as emissões cardíacas, bem como o aparecimento de sintomas de vasodilatação devido a uma diminuição no tom simpático central .
Combinações que requerem cuidados especiais
BKK, derivados da di-hidropiridina (por exemplo,. nifedipina, felodipina, amlodipina), enquanto usada com bisoprolol, pode aumentar o risco de desenvolver hipotensão arterial. Em pacientes com XSN, o risco de deterioração subsequente da função contratual do coração não pode ser descartado.
Agentes antiarrítmicos de classe III (como amiodarona) podem aumentar a violação da condutividade AV.
O efeito dos adrenoblocadores beta para uso local (por exemplo, colírios para o tratamento de glaucoma) pode aumentar os efeitos sistêmicos do bisoprolol - uma diminuição acentuada da pressão arterial e uma redução da ESS.
Parasimpatomiméticos com uso simultâneo com bisoprolol podem aumentar a violação da condutividade AV e aumentar o risco de desenvolver bradicardia.
O uso simultâneo de bisoprolol com beta-adrenomimetia (por exemplo, isoprenalina, dobutamina) pode levar a uma diminuição no efeito de ambos os medicamentos. A combinação de bisoprolol com adrenomimetiks que afetam os receptores beta e alfa-adrenérgicos (por exemplo,. a noradrenalina, epinefrina) pode aumentar os efeitos vasoconstrais desses produtos decorrentes da participação de alfa-adrenorreceptores, levando a um aumento da pressão arterial. Tais interações são mais prováveis ao usar adrenoblocadores beta não seletivos.
Alérgenos usados para imunoterapia ou extratos de alérgenos para amostras de pele aumentam o risco de reações alérgicas sistêmicas graves ou anafilaxia em pacientes recebendo bisoprolol.
As ferramentas de diagnóstico contrastantes de raios X contendo iates para administração in / in aumentam o risco de desenvolver reações anafiláticas.
A fenitoína na introdução, meios para anestesia por inalação (hidrocarbonetos derivados) aumentam a gravidade da ação cardiodegradável e a probabilidade de uma diminuição da pressão arterial.
A eficácia da insulina e dos medicamentos hipoglicêmicos para ingestão pode mudar durante o tratamento do bisoproloma (mascarar os sintomas do desenvolvimento de hipoglicemia - taquicardia, aumento da pressão arterial).
O clientelismo de lidocaína e xantinas (exceto teofilina) pode diminuir devido a um possível aumento na concentração no plasma sanguíneo, especialmente em pacientes com uma depuração inicial de tofilina sob a influência do tabagismo.
O efeito anti-hipertensivo é enfraquecido pelo VPL (atraso do íon sódico e bloqueio da síntese de GEE pelos rins), GKS e estrogênio (atraso do íon sódico).
Os glicosídeos cardíacos aumentam o risco de desenvolver ou exacerbar bradicardia, bloqueio AV, parada cardíaca e insuficiência cardíaca.
Diuréticos, clonidina, simpática, hidralazina e outros agentes hipotensíveis podem levar a uma diminuição excessiva da pressão arterial.
O efeito de miorelaksants não polarizadores e o efeito anticoagulante das cumarinas durante o tratamento com bisoprolol podem se prolongar.
Antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedativos e pílulas para dormir reforçam a opressão do sistema nervoso central.
Alcalóides espongiformes não hidratados aumentam o risco de distúrbios circulatórios periféricos.
A sulfassalazina aumenta a concentração de bisoprolol no plasma sanguíneo.
Combinações a considerar
O meflokhin com uso simultâneo com bisoprolol pode aumentar o risco de desenvolver bradicardia.
Os inibidores da MAO (com exceção dos inibidores da MAO tipo B) podem aumentar o efeito anti-hipertensivo. O uso simultâneo pode levar ao desenvolvimento de hipertensão.
A ergotamina aumenta o risco de desenvolver distúrbios da circulação periférica.
A rifampicina reduz T1/2 bisoprolol.
A eficiência e tolerância do bisoprolol podem ser afetadas pela ingestão simultânea de outros medicamentos. Essa interação também pode ocorrer nos casos em que dois medicamentos são aceitos após um curto período de tempo. O médico deve ser informado sobre a admissão de outros medicamentos, mesmo que sejam admitidos sem a nomeação de um médico (ou seja,. drogas para férias de balcão).
Combinações não recomendadas
Tratamento de XSN . Agentes antiarrítmicos de classe I (por exemplo,. chinidina, dizopiramida, lidocaína, fenitoína, flueneto, propano), enquanto usado com bisoprolol, pode reduzir a condutividade AV e a freqüência cardíaca.
Todas as indicações para o uso do Novacor®. O verapamil do tipo BKK e, em menor grau, o diltiazema com uso simultâneo com bisoprolol podem levar a uma diminuição na capacidade de redução do miocárdio e à interrupção da condutividade AV. Em particular, a introdução de verapamil em pacientes em uso de beta-adrenoblocatoria pode levar a hipotensão arterial pronunciada e bloqueio AV.
Agentes hipotensíveis de ação central (como clonidina, metildope, moxonidina, dominendidina) podem levar à insuficiência cardíaca e menor secreção cardíaca, bem como vasodilatação devido ao menor tom simpático central. Um cancelamento acentuado, especialmente antes da abolição do beta-adrenoblocador, pode aumentar o risco de desenvolver hipertensão arterial ricochete.
Combinações que requerem cuidados especiais
Tratamento da hipertensão arterial e angina de peito. Agentes antiarrítmicos de classe I (por exemplo,. chinidina, dizopiramida, lidocaína, fenitoína; flukeinida, propaneonion), enquanto usado com bisoprolol, pode reduzir a condutividade AV e a capacidade de redução do miocárdio.
Todas as indicações para o uso do Novacor®. BKK - derivados de di-hidropiridina (por exemplo,. nifedipina, felodipina, amlodipina) - enquanto usado com bisoprolol, pode aumentar o risco de desenvolver hipotensão arterial. Em pacientes com XSN, o risco de deterioração subsequente da função contratual do coração não pode ser descartado.
Agentes antiarrítmicos de classe III (por exemplo,. amiodarona) pode aumentar a violação da condutividade AV.
A ação dos adrenoblocadores beta para uso local (por exemplo, colírios para o tratamento de glaucoma) podem aumentar os efeitos sistêmicos do bisoprol (redução da pressão arterial, afinamento da freqüência cardíaca).
Parasimpatomimética enquanto usado com bisoprolol pode aumentar a violação da condutividade AV e aumentar o risco de desenvolver bradicardia.
Ação hipoglicêmica meios de insulina ou hipoglicêmicos para tomar para dentro podem ser aumentados. Sinais de hipoglicemia - em particular taquicardia - podem ser mascarados ou suprimidos. Tais interações são mais prováveis ao usar adrenoblocadores beta não seletivos.
Meios para anestesia geral pode aumentar o risco de depressão cardíaca, levando a hipotensão arterial (ver. "Instruções especiais").
Glicosídeos cardíacos enquanto usado com bisoprolol pode levar a um aumento no tempo de pulso e, portanto, ao desenvolvimento de bradicardia.
NPVP pode reduzir o efeito hipotensível do bisoprolol.
Uso simultâneo da droga Novacor® com beta-adrenomimetiki (por exemplo,. isoprenalina, dobutamina) pode levar a uma diminuição no efeito de ambos os medicamentos.
A combinação de bisoprolol com adrenomimetiks que afetam os receptores beta e alfa-adrenérgicos (por exemplo,. a noradrenalina, epinefrina) pode aumentar os efeitos vasoconstriculares desses produtos decorrentes da participação de alfa-adrenorreceptores, levando a um aumento da pressão arterial. Tais interações são mais prováveis ao usar adrenoblocadores beta não seletivos.
Drogas anti-hipertensivas como outros meios com um possível efeito anti-hipertensivo (por exemplo,. antidepressivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas) podem aumentar o efeito hipotenso do bisoprol.
Meflokhin enquanto usado com bisoprolol pode aumentar o risco de desenvolver bradicardia.
Inibidores da MAO (excluindo inibidores da MAO B) pode aumentar o efeito hipotensível dos beta adrenoblocadores. O uso simultâneo também pode levar ao desenvolvimento de hipertensão.
Alérgenos usados para imunoterapia ou extratos de alérgenos para amostras de pele aumentam o risco de reações alérgicas sistêmicas graves ou anafilaxia em pacientes recebendo bisoprolol.
Os medicamentos contrastantes de raios X contendo iodo para administração in / in aumentam o risco de desenvolver reações anafiláticas.
Fenitoína na introdução / na introdução, medicamentos para anestesia por inalação (hidrocarbonetos derivados) aumentam a gravidade da ação cardiodepressiva e a probabilidade de diminuição da pressão arterial.
Altera a eficácia da insulina e dos medicamentos hipoglicêmicos para ingestão, mascara os sintomas do desenvolvimento de hipoglicemia (taquicardia, aumento da pressão arterial).
Reduz a depuração da lidocaína e xantinas (exceto difilina) e aumenta sua concentração no plasma, especialmente em pacientes com a depuração inicialmente aumentada da teofilina sob a influência do tabagismo. Os efeitos anti-hipertensivos enfraquecem o VPL (atraso do íon sódico (Na +) e o bloqueio da síntese de GEE pelos rins), SCS e estrogênio (la + atraso).
Glicosídeos cardíacos, metildope, reserva e guanfacina, BKK (verapamil, diltiazem), amiodarona e outros agentes antiarrítmicos aumentam o risco de desenvolver ou exacerbar bradicardia, bloqueio AV, parada cardíaca e insuficiência cardíaca.
A nifedipina pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial.
Diuréticos, clonidina, simpática, hidralazina e outros medicamentos hipotensíveis podem levar a uma diminuição excessiva da pressão arterial.
Estende o efeito de miorelaksants não polarizadores e aumenta o efeito anticoagulante das cumarinas.
Três - e antidepressivos tetracíclicos, medicamentos antipsicóticos (neurolépticos, incluindo.h. sulfato), etanol, pílulas sedativas e para dormir aumentam a opressão do sistema nervoso central, podem provocar distúrbios do ritmo cardíaco, bradicardia e hipotensão ortostática.
O uso simultâneo com inibidores da MAO devido a um aumento significativo na ação anti-hipertensiva não é recomendado, a diferença de tratamento entre a ingestão de inibidores da MAO e bisoprolol deve ser de pelo menos 14 dias.
Alcalóides espongiformes não hidratados aumentam o risco de distúrbios circulatórios periféricos.
A ergotamina aumenta o risco de desenvolver distúrbios circulatórios periféricos; a sulfassalazina aumenta a concentração de bisoprol no plasma; a rifampicina reduz T1/2 a droga.
Existe um risco potencial de um efeito aditivo com o desenvolvimento de hipotensão e / ou bradicardia significativa, quando compartilhado com β-adrenoblocadores para uso local (colírio).
É observada uma diminuição no efeito anti-hipertensivo da droga no contexto da adrenalina e noradrenalina.
A probabilidade de automatismo prejudicado, condução e contração cardíaca aumenta (mutuamente) no contexto do tratamento com medicamentos para chinidina (meflokhin, clorohin).
No caso de choque ou hipotensão arterial devido à floctafenina, o uso articular pode reduzir as reações cardiovasculares compensatórias.
Com o uso simultâneo de bucklofen ou amifostina, também é observado um aumento na ação anti-hipertensiva.
However, we will provide data for each active ingredient