Neoduplamox

Para todas as formas de dosagem

Infecções causadas por cepas sensíveis de microrganismos :

trato respiratório superior e dor-órgãos (incluindo.h. sinusite aguda e crônica, otite média aguda e crônica, abscesso da desordem, amigdalite, faringite);

departamentos do trato respiratório inferior (incluindo.h. bronquite aguda com superinfecção bacteriana, bronquite crônica, pneumonia);

trato urinário (por exemplo,. cistite, uretrite, pielonefrite);

em ginecologia;

pele e tecidos moles, incluindo mordidas de seres humanos e animais;

osso e tecido conjuntivo;

caminhos biliares (colestite, colangite);

odontogênico.

Amoxiclav^®

Para pó para preparar uma solução para administração in / in adicionalmente

infecções abdominais;

infecções sexualmente transmissíveis (gonorréia, shankr macio);

prevenção de infecções após cirurgia.

Droga de aumento^® SR é mostrado para o tratamento de infecções bacterianas das seguintes localizações causadas por microrganismos sensíveis à combinação de amoxicilina com ácido clavulânico :

infecções do trato respiratório, como pneumonia comunitária, exacerbação de bronquite crônica, sinusite bacteriana aguda, geralmente causada Streptococcus pneumoniae (incluindo.h. cepas resistentes à penicilina), Haemophilus influenzae¹Moraxella catarrhalis¹ e Streptococcus pyogenes;

prevenção de infecções locais após intervenção cirúrgica em odontologia.

¹ Algumas cepas dessas bactérias produzem beta lactamase, o que as torna insensíveis à monoterapia com amoxicilina.

Infecções causadas por microrganismos sensíveis à amoxicilina podem ser tratadas com Augmentin^® SR, uma vez que a amoxicilina é uma das suas substâncias ativas. Droga de aumento^® SR também é mostrado para o tratamento de infecções mistas causadas por microrganismos sensíveis à amoxicilina, bem como microrganismos que produzem beta lactamase que são sensíveis a uma combinação de amoxicilina com ácido clavulânico.

Droga de aumento^® SR demonstrou eficácia em relação às cepas S. pneumoniaeresistente à penicilina (placas com IPC ≥2 mg / l).

Os medicamentos que contêm uma combinação de amoxicilina do ácido camulânico devem ser utilizados de acordo com as diretrizes russas de antibioticoterapia e dados regionais sobre a sensibilidade dos patógenos a uma combinação de camoxicilina com ácido clavulânico.

A sensibilidade das bactérias à combinação de amoxicilina com ácido clavulânico varia de acordo com a região e ao longo do tempo. Sempre que possível, os dados de sensibilidade local devem ser levados em consideração. Se necessário, amostras microbiológicas devem ser coletadas e análises de sensibilidade bacteriológica devem ser realizadas.

Infecções do trato vigilante (bronquite aguda e crônica, lobo e broncopneumonia, empirismo de pleura, abscesso do pulmão, infecções de ouvido, nariz e garganta) infecções do sistema geniturinário e órgãos pélvicos (pielonefrite, pielite, cistite, uretrite, prostatite, cervicite, salpingite, salspingoophorite, abscesso tubo-emergal, endometrite, vaginite bacteriana, aborto séptico, sepse pós-parto, pelvioperitonite, shankr macio, gonorréia) infecções da pele e tecidos moles (abscessos, inflamação dos tecidos moles, cara, impetigo, dermatoses infectadas em segunda mão, abscesso, phlegmon, infecção ferida) infecções por vesícula biliar (colangita, colecistite) infecções intestinais (disenteria, salmonelose, salmonelose) sepse abdominal, outras infecções — osteomielite, endocardite, meningite, septicemia, peritonite, infecções após intervenções cirúrgicas.

Também é usado para prevenir infecções associadas a grandes operações cirúrgicas no trato gastrointestinal, na pélvica, cabeça e pescoço, no coração, rins e caminhos biliares.

hipersensibilidade aos componentes do medicamento;

hipersensibilidade a penicilinas, cefalosporinas e outros antibióticos beta-lactâmicos na anamnese;

icterícia colestática e / ou outra função hepática comprometida causada pelo uso de amoxicilina / ácido clavulânico na anamnese;

mononucleose infecciosa e linfoleucose;

Para comprimidos dispersos por Amoxiclaves^® Quictab adicionalmente

crianças menores de 12 anos ou com um peso corporal inferior a 40 kg.

fenilcetonúria;

insuficiência renal (cl creatinina <30 ml / min) (para comprimidos dispersos 875 mg + 125 mg)

Com cautela : colite pseudomembranosa na anamnese, doenças do trato gastrointestinal, insuficiência hepática, função renal grave, gravidez, lactação, uso simultâneo de anticoagulantes.

hipersensibilidade à amoxicilina, ácido clavulânico, outros componentes do medicamento, antibióticos beta-lactâmicos (por exemplo,. penicilinas, cefalosporinas) em anamnese;

episódios anteriores de icterícia ou insuficiência hepática ao usar uma combinação de amoxicilina com ácido clavulânico na anamnese.

Com cautela : distúrbios da função hepática.

Hipersensibilidade aos antibióticos da penicilina, mononucleose infecciosa, linfoleucemia.

Amoxiclav^® comprimidos revestidos com uma concha de filme e pó para preparar uma solução para administração / administração

Do sistema digestivo: perda de apetite, náusea, vômito, diarréia, dor abdominal, gastrite, estomatite, brilhante, linguagem "cabeluda" preta, escurecimento do esmalte dentário, colite hemorrágica (também pode se desenvolver após o tratamento) enterocolite, colite pseudomembranosa, insuficiência hepática, aumentar a atividade da ALT, AST, SCF e / ou nível de bilirrubina no plasma sanguíneo, insuficiência hepática (mais frequentemente em idosos, homens, com terapia a longo prazo) icterícia colestática, hepatite.

Reações alérgicas: prurido, urticária, erupções cutâneas eritemáticas, eritema excuditivo multiformal, edema angioneurótico, choque anafilático, vasculite alérgica, dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, exontematose aguda generalizada, síndrome semelhante à doença sérica, toxicroder.

Do lado do sistema formador de sangue e do sistema linfático: leucopenia reversível (incluindo neutropenia), trombocitopenia, anemia hemolítica, aumento reversível do PV (quando usado em conjunto com anticoagulantes), aumento reversível no tempo de sangramento, eosinofilia, panzitofenia, trombocitose, agranulocitose.

Do lado do CNS : tonturas, dor de cabeça, cãibras (podem ocorrer em pacientes com insuficiência renal ao tomar altas doses do medicamento).

Do sistema urinário : jade intersticial, cristalúria, hematúria.

De outros: candidíase e outros tipos de superinfecção.

Amoxiclav^®

Para comprimidos cobertos com casca de filme, pó para preparar a suspensão para ingestão, pó para preparar uma solução para in / in adicional

Do lado do CNS : hiperatividade. Sensação de ansiedade, insônia, mudança de comportamento, excitação.

Amoxiclav^®

Amoxiclav^® Quictab

Amoxiclav^® Quiktab e Amoxiclav^® pó para preparar a suspensão para ingestão

Do lado dos órgãos formadores de sangue e do sistema linfático: raramente - leucopenia reversível (incluindo neutropenia), trombocitopenia; muito raramente - eosinofilia, trombocitose, agranulocitose reversível, aumento do tempo de sangramento e aumento reversível da VP, anemia, incluindo.h. anemia hemolítica reversível.

Do lado do sistema imunológico : frequência desconhecida - inchaço angioneurótico, reações anafiláticas, vasculite alérgica, uma síndrome semelhante à doença sérica.

Do lado do sistema nervoso : raramente - tontura, dor de cabeça; muito raramente - insônia, excitação, ansiedade, mudança de comportamento, hiperatividade reversível, cãibras; cãibras podem ser observadas em pacientes com insuficiência renal, bem como naqueles que recebem altas doses do medicamento.

Do lado do LCD: frequentemente - perda de apetite, náusea, vômito, diarréia. Náusea é mais frequentemente observada quando tomada em altas doses. Se forem confirmados distúrbios do LCD, eles podem ser eliminados se você tomar o medicamento no início da refeição; raramente - distúrbio digestivo; muito raramente - colite associada a antibióticos induzida pelo uso de antibióticos (incluindo colite pseudomembranosa e hemorrágica), linguagem preta "cabeluda", gastrite, estomatite. Em crianças, uma mudança na cor da camada superficial de esmalte dentário foi muito rara. O cuidado com a cavidade oral ajuda a evitar uma alteração na cor do esmalte dentário.

Do lado da pele : raramente - erupção cutânea, coceira, urtiga; eritema exsudativo raramente multiforme; frequência desconhecida - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa em sementes de massa, exanthamato agudo generalizado.

Do sistema urinário : muito raramente - cristalúria, jade intersticial, hematúria.

Do fígado e trato biliar: com pouca frequência - um aumento na atividade de ALT e / ou AST (esse fenômeno é observado em pacientes recebendo antibioticoterapia com beta-lactama, mas seu significado clínico é desconhecido); Fenômenos indesejados do fígado foram observados principalmente em homens e idosos e podem estar associados a terapia prolongada. Esses fenômenos indesejáveis são muito raramente observados em crianças.

Os sinais e sintomas listados são geralmente encontrados no processo ou imediatamente após o término da terapia, mas em alguns casos eles podem não aparecer dentro de algumas semanas após a conclusão da terapia. Fenômenos indesejados são geralmente reversíveis. Fenômenos indesejados do fígado podem ser graves; em casos extremamente raros, houve relatos de resultados fatais. Em quase todos os casos, eram pacientes com patologia concomitante grave ou pacientes recebendo medicamentos potencialmente hepatotóxicos ao mesmo tempo. Muito raramente - um aumento na atividade da SchF, um aumento no nível de bilirrubina, hepatite, icterícia colestática (observado pela terapia concomitante com outras penicilinas e cefalosporinas).

De outros: frequentemente - candidíase cutânea e mucosas; frequência desconhecida - crescimento de microrganismos insensíveis.

Os fenômenos indesejados apresentados abaixo são listados de acordo com os danos aos órgãos e sistemas orgânicos e a frequência da ocorrência. A frequência da ocorrência é determinada da seguinte forma: muitas vezes - ≥1 / 10; frequentemente - ≥1 / 100 e <1/10; com pouca frequência - ≥1 / 1000 e <1/100; raramente - ≥1 / 10000 e <1/1000; muito raramente - <1/10000, incluindo casos individuais. As categorias de frequência foram formadas com base em ensaios clínicos da vigilância de medicamentos e pós-registro.

Doenças infecciosas e parasitárias : frequentemente - monilíase genital, candidíase cutânea.

Do sangue e sistema linfático: raramente - leucopenia reversível (incluindo neutropenia) e trombocitopenia; muito raramente - agranulocitose reversível e anemia hemolítica, aumento do tempo de sangramento e PV

Do lado do sistema imunológico : muito raramente - inchaço angioneurótico, reações anafiláticas, síndrome semelhante à doença sérica, vasculite alérgica.

Do lado do sistema nervoso : raramente - tontura, dor de cabeça; muito raramente - hiperatividade reversível, cãibras.

Do lado do LCD: muitas vezes - diarréia; frequentemente - náusea, dor abdominal; raramente - vômitos, distúrbios digestivos; muito raramente - colite induzida pelo uso de antibióticos (incluindo colite pseudomembranosa e colite hemorrágica), linguagem preta "cabeluda".

Do fígado e trato biliar: raramente - um aumento moderado na atividade de ACT e / ou ALT. Esse fenômeno é observado em pacientes que recebem antibioticoterapia com beta-lactama, mas seu significado clínico é desconhecido; muito raramente - hepatite e icterícia colestática. Este fenômeno é observado em pacientes recebendo antibioticoterapia com penicilina e cefalosporinas.

Fenômenos indesejados do fígado são observados principalmente em homens e idosos e podem estar associados a terapia a longo prazo.

Os sinais e sintomas listados são geralmente encontrados no processo ou imediatamente após o término da terapia, mas em alguns casos eles podem não aparecer dentro de algumas semanas após a conclusão da terapia. Fenômenos indesejados são geralmente reversíveis. Fenômenos indesejados do fígado podem ser graves; em casos extremamente raros, houve relatos de resultados fatais. Em quase todos os casos, eram pacientes com patologia concomitante grave ou pacientes recebendo medicamentos potencialmente hepatotóxicos ao mesmo tempo.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea, coceira, urtiga; eritema raramente multiforme; muito raramente - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa em sementes de massa, esvaziose exantematosa aguda generalizada. No caso de reações alérgicas, tratamento com o medicamento Augmentin^® SR deve ser parado.

Dos rins e trato urinário: muito raramente - jade intersticial, cristalúria.

Fenômenos dispatéticos (náusea, vômito, diarréia), reações alérgicas (eritmia, erupção cutânea).

Não há relatos de morte ou efeitos colaterais com risco de vida devido a uma overdose da droga.

Sintomas : na maioria dos casos - distúrbios do trato gastrointestinal (bom no abdômen, diarréia, vômito), excitação da ansiedade, insônia, tontura, em casos isolados - convulsões convulsivas.

Tratamento: durante uma overdose, o paciente deve estar sob a supervisão de um médico, tratamento - sintomático.

No caso de uma ingestão recente (menos de 4 horas) do medicamento, é necessário lavar o estômago e atribuir carvão ativado para reduzir a sucção. A amoxicilina / clavulanato de potássio é removido por hemodiálise.

Sintomas : podem ser observados sintomas do trato gastrointestinal e distúrbios do balanço hidrolítico da água. O cristalúrio de amoxicilina é descrito, em alguns casos levando ao desenvolvimento de insuficiência renal (ver. "Instruções especiais").

Tratamento: os sintomas do LCD são terapia sintomática, com ênfase especial na normalização do equilíbrio água-eletrolito. A amoxicilina e o ácido clavulânico podem ser removidos do fluxo sanguíneo por hemodiálise.

Sintomas: náusea, diarréia, vômito.

Tratamento: sintomático; hemodiálise é eficaz.

Droga Amoxiclav^® representa uma combinação de amoxicilina e ácido clavulânico.

A amoxicilina é uma penicilina semi-sintética (antibiótico beta-lactâmico) que inibe uma ou mais enzimas (frequentemente indicadas por proteínas de ligação à penicilina, PSB) no caminho da biossineze peptidoglicana, que é um componente estrutural integral da parede celular bacteriana. A inibição da síntese de peptidoglykan leva a uma perda da força da parede celular, que geralmente causa lise e morte de células de microrganismos.

A amoxicilina é destruída pelo beta lactamaz produzido por bactérias resistentes, de modo que a gama de atividades de amoxicilina não inclui microorganismos que produzem essas enzimas.

O ácido clavulânico é um beta lactam estruturalmente associado às penicilinas. Inibe alguma beta lactamase, impedindo a inativação da amoxicilina e expandindo o espectro de sua atividade, incluindo bactérias, geralmente resistentes à amoxicilina, bem como a outras penicilinas e cefalosporinas. O próprio ácido clavulânico não tem um efeito antibacteriano clinicamente significativo.

Droga Amoxiclav^® tem um efeito bactericida in vivo nos seguintes microrganismos:

- barras de ar gram-positivas - Staphylococcus aureus *, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- barras de ar gram-negativas - Enterobacter spp.**, Escherichia coli *, Haemophilus influenzae *espécies do gênero Klebsiella *, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis).

Droga Amoxiclav^® tem um efeito bactericida in vitro nos seguintes microrganismos (no entanto, o significado clínico ainda é desconhecido) :

- barras de ar gram-positivas - Bacillis anthracis *espécies do gênero Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteridesestafilococo coagulazongativo * (incluindo Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiaeoutras espécies do gênero Streptococcus, Streptococcus viridans;

- anaeróbios gram-positivos - espécies do gênero Clostridiumespécies do gênero Peptococcusespécies do gênero Peptostreptococcus;

- barras de ar gram-negativas - Bordetella pertussisespécies do gênero Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pyloriespécies do gênero Legionella, Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multicida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *espécies do gênero Salmonella *espécies do gênero Shigella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;

- anaeróbios gram-negativos - espécies do gênero Bacteroides * (incluindo Bacteroides fragilis) espécies do gênero Fusobacterium *;

- de outros - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Algumas cepas desses tipos de bactérias produzem beta lactamase, o que contribui para sua insensibilidade à monoterapia com amoxicilina.

** A maioria das cepas dessas bactérias é resistente a uma combinação de amoxicilina / ácido clavulânico in vitroNo entanto, a eficácia clínica dessa combinação foi demonstrada no tratamento de infecções do sistema urinário causadas por essas cepas.

A amoxicilina é um antibiótico semi-sintético de uma ampla gama de ações, ativo contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos. Ao mesmo tempo, a amoxicilina está sujeita à destruição do beta lactamaz e, portanto, a faixa de atividade da amoxicilina não se aplica a microorganismos que produzem essa enzima.

O ácido clavulânico - um inibidor beta da lactamaz, estruturalmente relacionado às penicilinas, tem a capacidade de inativar uma ampla gama de beta-lactamases encontradas em microorganismos resistentes a penicilinas e cefalosporinas. O ácido clavulânico é suficientemente eficaz para o beta lactamaz plasmático, que na maioria das vezes causa resistência bacteriana, e é menos eficaz para o beta lactamaz cromossômico do 1o tipo, que não é inibido pelo ácido clavulânico.

A presença de ácido clavulânico na droga Augmentin^® protege a amoxicilina da destruição por enzimas - beta lactamaz, que permite expandir o espectro antibacteriano da amoxicilina.

Liberação lenta de amoxicilina em Augmentin^® SR permite manter a sensibilidade dessas cepas S. pneumoniaeem que a resistência à amoxicilina é devida a proteínas de ligação à penicilina (penicilinresistente S. pneumoniaeou PRSP).

A seguir, é apresentada a atividade da combinação de amoxicilina com ácido clavulânico in vitro.

Bactérias geralmente sensíveis a uma combinação de amoxicilina com ácido clavulânico

Barras de ar Gram-positivas: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, asteróides Nocardia, Streptococcus pneumoniae^1.2Streptococcus pyogenes^1.2Streptococcus agalactiae^1.2, grupo estreptococcus Viridans²Streptococcus spp. (outros estreptococos beta-hemolíticos)^1.2, Staphylococcus aureus (sensível à metilcilina)¹, Staphylococcus saprophyticus (sensível à metilcilina), estafilococos coagulasonegativos (sensíveis à meticilina).

Barras de ar Gram-negativas: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae¹Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis¹, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella mulocida, Vibrio cholerae.

De outros: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Anaeróbios grampositivos: Clostridium spp.Peptostreptococcus spp., em t.h. Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.

Anaerobes de alfabetização: Bacteroides spp., em t.h. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp.Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., em t.h. Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp.Prevotella spp.

As bactérias para as quais adquiriram resistência a uma combinação de amoxicilina com ácido clavulânico são prováveis

Barras de ar Gram-negativas: Escherichia coli¹Klebsiella spp., em t.h. Klebsiella oxitoca, Klebsiella pneumoniae¹Proteus spp., em t.h. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp.Shigella spp.

Barras de ar Gram-positivas: Corynebacterium spp.Enterococcus faecium.

Bactérias com resistência natural a uma combinação de amoxicilina com ácido clavulânico

Barras de ar Gram-negativas: Acinetobacter spp.Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp.Pseudomonas spp., Serratia spp.Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

De outros: Chlamydia spp., em t.h. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

¹ Para esses tipos de microrganismos, a eficácia clínica da combinação de amoxicilina com ácido clavulânico foi demonstrada em ensaios clínicos.

² Selos desses tipos de bactérias não produzem beta lactamase. A sensibilidade à monoterapia com amoxicilina sugere uma sensibilidade semelhante à combinação de amoxicilina com ácido clavulânico.

Resistência

Resistência cruzada. A amoxicilina demonstra diretamente resistência cruzada com outros antibióticos beta-lactâmicos, bem como uma combinação de inibidores de antibióticos beta-lactâmicos com inibidores de beta-lactamaz e cefalosporinas.

Mecanismos de resistência. O ácido clavulânico protege a amoxicilina dos efeitos prejudiciais do beta lactamaz. Liberação lenta das substâncias ativas do medicamento Augmentin^® SR aumenta a eficiência da amoxicilina em relação aos microrganismos, cuja resistência se deve à modificação de proteínas de ligação à penicilina.

Bactericidas em relação a uma ampla gama de microrganismos gram-positivos e gram-negativos, patógenos aeróbicos e anaeróbicos (incluindo.h. e as cepas que desenvolveram resistência aos produtos antibióticos beta-lactâmicos devido aos produtos beta-lactamaz).

Ativo em relação às bactérias gram-positivas aeróbicas (incluindo cepas que produzem beta-lactamases) : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacter spium., Listeria monocytogenes; bactérias gram-positivas anaeróbicas: Clostridium spp.Peptococcus spp.Peptostreptococcus spp; bactérias gram-negativas aeróbicas (incluindo cepas que produzem beta lactamases) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp.Salmonella spp.Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinure mulloc bactérias gram-negativas anaeróbicas (incluindo cepas que produzem beta lactamases): Bacteroides spp.incluindo Bacteroides fragilis.

O ácido clavulânico suprime os tipos II, III, IV e V de beta lactamaz, inativo para beta lactamaz I produzido por Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.Acinetobacter spp. O ácido clavulânico tem uma alta tropicidade para as penicilinases e forma um complexo estável com enzima, o que evita a degradação enzimática da amoxicilina sob a influência do beta lactamaz.

Os principais parâmetros farmacocinéticos da amoxicilina e do ácido clavulânico são semelhantes. A amoxicilina e o ácido clavulânico estão bem dissolvidos em soluções aquosas com um valor fisiológico de pH e após tomar o medicamento Amoxiclav^® por dentro absorvido rápida e completamente pelo LCD. A absorção de substâncias ativas - amoxicilina e ácido clavulânico - é ideal ao tomar o medicamento no início da refeição.

A biodisponibilidade da amoxicilina e do ácido clavulânico após a ingestão é de cerca de 70%.

O pico das concentrações plasmáticas é atingido aproximadamente 1 hora após a admissão. Valores C_máx são para amoxicilina (dependendo da dose) 3–12 μg / ml, para ácido clavulânico - cerca de 2 μg / ml.

C_máx no plasma sanguíneo após uma injeção de pântano na dose de 1,2 g (1000 + 200 mg) do medicamento é de 105,4 mg / l para amoxicilina e 28,5 mg / l para ácido clavulânico.

Ao usar o medicamento Amoxiclav^® as concentrações de amoxicilina / ácido clavulânico no plasma são semelhantes às da oralização das doses correspondentes de amoxicilina ou ácido clavulânico individualmente em doses equivalentes.

Ambos os componentes são caracterizados por V suficiente_d em vários órgãos, tecidos e meios líquidos do corpo (incluindo.h. nos pulmões, órgãos da cavidade abdominal; tecidos de gordura, ossos e músculos; fluidos pleurais, sinoviais e peritoneais; na pele, bile, urina, anã separada, escarro, líquido intersticial).

A ligação com proteínas plasmáticas é moderada - 25% para o ácido clavulânico e 18% para a amoxicilina.

V_d é de aproximadamente 0,3-0,4 l / kg para amoxicilina e aproximadamente 0,2 l / kg para ácido clavulânico.

A amoxicilina e o ácido clavulânico não penetram na barreira hematoencefálica com membranas cerebrais não inflamáveis.

A amoxicilina (como a maioria das penicilinas) é secretada com leite materno. Quantidades vestigiais de ácido clavulânico também foram encontradas no leite materno. A amoxicilina e o ácido clavulânico penetram na barreira placentária.

A amoxicilina é derivada principalmente pelos rins, enquanto o ácido clavulânico através de mecanismos renais e não pontuais. Após uma única ingestão dentro de um comprimido, 250 + 125 mg ou 500 + 125 mg de aproximadamente 60–70% de amoxicilina e 40–65% de ácido clavulânico durante as primeiras 6 horas são excretados com a urina inalterada. Cerca de 10 a 25% da dose inicial de amoxicilina é excretada com urina na forma de ácido penicilular inativo. O ácido clavulânico no corpo humano sofre metabolismo intenso com a formação de ácido 2,5-digidro-4- (2-hidroxietel) -5-oxo-1N-pirrol-3-carbônico e 1-amino-4-hidroxi-butan-2 - e excretado com urina e fezes.

T. Médio_1/2 A amoxicilina / ácido clavulânico é de aproximadamente 1 h, a depuração total média é de aproximadamente 25 l / h em pacientes saudáveis. Em vários estudos, verificou-se que a remoção de amoxicilina com urina por 24 horas é de aproximadamente 50 a 85%, ácido clavulânico - 27 a 60%. A maior quantidade de ácido clavulânico é excretada durante as primeiras 2 horas após a admissão.

Os indicadores farmacocinéticos da amoxicilina e do ácido clavulânico estão resumidos na tabela 1.

Quadro 1

Pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência renal grave T_1/2 aumenta para 7,5 horas para amoxicilina e para 4,5 horas para ácido clavulânico.

Para pacientes com insuficiência hepática, a dose do medicamento deve ser selecionada com cautela: é necessário um monitoramento constante da condição hepática.

Ambos os componentes são removidos por hemodiálise e pequenas quantidades por diálise peritoneal.

Sucção

Ambas as substâncias ativas do medicamento Augmentin^® SR, amoxicilina e ácido clavulânico, bem dissolvidos em soluções aquosas com um valor fisiológico de pH, absorvido rápida e completamente do trato gastrointestinal após administração oral. A sucção de substâncias ativas é ideal no caso de tomar o medicamento no início da ingestão.

Abaixo estão os parâmetros farmacocinéticos da amoxicilina e do ácido clavulânico após tomar 2 comprimidos. Droga de aumento^® SR voluntários saudáveis no início da alimentação.

Quadro 1

Os valores médios dos parâmetros farmacocinéticos

¹ Para bactérias com IPC 4 mg / L .

² T> IPC, h (%) - tempo (como porcentagem do intervalo de tempo entre as doses), durante o qual a concentração do medicamento no sangue é maior que o IPC para um patógeno específico.

Droga de aumento^® O SR possui um perfil farmacológico único, o indicador T> IPC, característico deste medicamento, não é alcançado ao tomar comprimidos com a liberação imediata de substâncias ativas que contêm uma combinação de amoxicilina e ácido clavulânico.

Distribuição

Como na introdução de uma combinação de amoxicilina e ácido clavulânico, são criadas concentrações terapêuticas de amoxicilina e ácido clavulânico em vários tecidos e líquido intersticial (bolha de ferro, tecido abdominal, pele, tecido adiposo e muscular, fluidos sinoviais e peritoneais, bile, purulento separável).

A amoxicilina e o ácido clavulânico têm um baixo grau de ligação com as proteínas plasmáticas do sangue. Estudos demonstraram que cerca de 25% da quantidade total de ácido clavulânico e 18% da amoxicilina no plasma sanguíneo estão associados às proteínas plasmáticas do sangue.

Em estudos com animais, a acumulação dos componentes do medicamento Augmentin não foi detectada^® SR em qualquer órgão.

A amoxicilina, como a maioria das penicilinas, penetra no leite materno. Quantidades vestigiais de ácido clavulânico também foram encontradas no leite materno. Com exceção da possibilidade de desenvolver diarréia e candidíase das mucosas da cavidade oral, não são conhecidos outros efeitos negativos da amoxicilina e do ácido clavulânico na saúde de crianças alimentadas com leite materno.

Pesquisa sobre função reprodutiva em animais ao tomar o medicamento Augmentin^® Os SRs mostraram que a amoxicilina e o ácido clavulânico penetram na barreira placentária. No entanto, nenhum impacto negativo no feto foi revelado.

Metabolismo

10–25% da dose inicial de amoxicilina é excretada pelos rins na forma de metabolito inativo (ácido penicílico). O ácido clavulânico sofre metabolismo intenso até 2,5 ácido di-hidro-4- (2-hidroxietel) -5-oxo-1N-pirrol-3-carbônico e 1-amino-4-hidroxi-butano-2-it e é excretado pelos rins, através do LCD, bem como com o ar expirado na forma de dióxido de carbono.

A conclusão

Como outras penicilinas, a amoxicilina é derivada principalmente pelos rins, enquanto o ácido clavulânico é excretado por mecanismos renais e não pontuais.

Estudos demonstraram que, em média, aproximadamente 60 a 70% da amoxicilina e cerca de 40 a 65% do ácido clavulânico são descarregados pelos rins inalterados.

A amostragem simultânea diminui a velocidade da remoção de amoxicilina, mas não diminui a remoção do ácido clavulânico (ver. "Interação").

Os produtos farmacêuticos da amoxicilina e do ácido clavulânico são semelhantes. Após em / em administração em doses de 1200 mg e 600 mg C_máx amoxicilina - 105,4 mcg / ml e 32,2 mcg / ml, respectivamente, ácido clavulânico - 28,5 mcg / ml e 10,5 mcg / ml, respectivamente. A conexão com proteínas plasmáticas: amoxicilina - 17–20%, ácido clavulânico - 23–30%. Ambos os componentes no fígado são metabolizados: amoxicilina - em 10% da dose introduzida, ácido clavulânico - 50%. T_1/2 após na / na dose de 1,2 ge 600 mg - 0,9 e 1,07 h para amoxicilina, 0,9 e 1,12 h - para ácido clavulânico, respectivamente. É derivado principalmente pelos rins (filtração de clubes e secreção de canais): 50 a 78% e 25 a 40% da dose de amoxicilina e ácido clavulânico, respectivamente, são exibidos inalterados durante as primeiras 6 horas após a administração.

Para todas as formas de dosagem

Antiácidos, glucosamina, drogas laxantes, aminoglicosídeos de absorção lenta, ácido ascórbico aumenta a absorção.

Diuréticos, alopurinol, fenilbutazona, AINEs e outros medicamentos que bloqueiam a secreção do canal (probenezida) aumentam a concentração de amoxicilina (o ácido clavulânico é derivado principalmente pela filtração do emaranhado).

Uso simultâneo do medicamento Amoxiclav^® e o metotrexato aumenta a toxicidade do metotrexato.

A consulta com alopurinol aumenta a frequência de desenvolvimento do exame. O uso simultâneo com dissulfiram deve ser evitado.

Reduz a eficiência dos medicamentos, no processo de metabolismo do qual o PABK é formado; etinilestradiol é o risco de desenvolver sangramento inovador.

A literatura descreve casos raros de aumento do INR em pacientes com o uso combinado de aceocumarol ou varfarina e amoxicilina. Se for necessário usar simultaneamente PV ou INR com anticoagulantes, eles devem ser cuidadosamente monitorados ao prescrever ou cancelar o medicamento.

A combinação com rifampicina antagônica (enfraquecimento mútuo do efeito antibacteriano). Droga Amoxiclav^® não deve ser utilizado simultaneamente em combinação com antibióticos bacteriostáticos (macrólidos, tetraciclina), sulfonilamidas devido a uma possível diminuição na eficácia do medicamento Amoxiclav^®.

Droga Amoxiclav^® reduz a eficácia dos contraceptivos orais.

Para comprimidos dispersos e pó para preparar a suspensão para admissão ao adicional

Aumenta a eficácia dos anticoagulantes indiretos (suprimindo a microflora intestinal, reduz a síntese de vitamina K e o índice de protrombina). Em alguns casos, tomar o medicamento pode prolongar o PV, e deve-se ter cautela ao usar anticoagulantes e Amoxiclav^®Quictab.

Probenezid reduz a produção de amoxicilina, aumentando sua concentração sérica.

Nos pacientes que receberam micofenolato de mofetil, após o início do uso da combinação de amoxicilina com ácido clavulânico, foi observada uma diminuição na concentração de metabolito ativo - ácido micofenólico, antes de tomar outra dose do medicamento em aproximadamente 50%. Alterações nessa concentração não podem refletir com precisão as alterações gerais na exposição ao ácido micofênico.

Para pó para preparar uma solução para administração in / in adicionalmente

Droga Amoxiclav^® e antibióticos aminoglicosídeos são quimicamente incompatíveis.

Droga Amoxiclav^® não misture em uma seringa ou frasco de infusão com outros medicamentos.

Evite misturar com soluções de dextrose, dextrano, hidrocarbonato de sódio, bem como com soluções contendo sangue, proteínas e lipídios.

Uso simultâneo da droga Augmentin^® SR e sonda não são recomendados. Probenezid reduz a secreção de canal da amoxicilina e, portanto, o uso simultâneo do medicamento Augmentin^® SR e probenezida podem levar a um aumento e persistemação no sangue da concentração de amoxicilina, mas não do ácido clavulânico.

O uso simultâneo de alopurinol e amoxicilina pode aumentar o risco de reações alérgicas à pele. Atualmente, não há dados na literatura sobre o uso simultâneo de uma combinação de amoxicilina com ácido clavulânico e alopurinol.

As penicilinas são capazes de retardar a remoção do metotrexato do corpo, inibindo sua secreção de canal, de modo que o uso simultâneo do medicamento Augmentin^® SR e metotrexato podem aumentar a toxicidade do metotrexato.

Como outros medicamentos antibacterianos, o medicamento é Augmentin^® A SR pode afetar a microflora intestinal, levando a uma menor absorção de estrogênio do trato gastrointestinal e menor eficiência dos contraceptivos orais combinados.

A literatura descreve casos raros de aumento da OMS em pacientes com o uso combinado de aceocumarol ou varfarina e amoxicilina. Se necessário, a nomeação ou cancelamento simultâneo do medicamento Augmentin^® SR com anticoagulantes PV ou MHO deve ser cuidadosamente monitorado, e pode ser necessário que a correção da dose de anticoagulantes seja tomada por via oral.

Farmaceuticamente incompatível com soluções que contêm sangue, proteínas, lipídios, glicose, dextranes, bicarbonato; a ingestão simultânea com alopurinol aumenta o risco de exantemas; Evite o uso simultâneo com dissulfiram.