Micon

O nome químico do tri-hidrato de micônio é -Azabiciclo [3.2.0] hept-2-eno-2-carboxílico, ácido 3 - [[5 - [(dimetilamino) carbonil] -3-pirrolidinil] tio] -6- (1-hidroxietil) -4-metil-7-oxo, tri-hidrato, [4R- [3 (3)S*, 5S*), 4^α,5^β,6^β(R*)]] -.(4R, 5S, 6S) -3 - [[(3S,5S) -5- (Dimetilcarbamoil) -3-pirrolidinil] tio] -6 - [(1RÁcido ) -1-hidroxietil] -4-metil-7-oxo-1-azabiciclo [3.2.0] hept-2-eno-carboxílico, tri-hidratado. A fórmula molecular do trihidrato de Micon é C₁₇H₂₅N₃O₅S · 3H₂O e seu número CAS é 119478-56-7.

O DBL Micon for Injection é apresentado como um pó cristalino estéril branco a amarelo pálido contendo trihidrato de Micon equivalente a Micon, 500 mg ou 1 g, misturado com carbonato de sódio anidro. O DBL Micon for Injection contém 208 mg de carbonato de sódio anidro e 90,2 mg de sódio para cada grama de Micon (potência anidra). Não contém conservante antimicrobiano e deve ser usado em um paciente apenas em uma ocasião..

Reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos e manter a eficácia do Micon I.V. e outros medicamentos antibacterianos, o Micon I.V. deve ser usado apenas para tratar ou prevenir infecções comprovadas ou fortemente suspeitas de serem causadas por bactérias suscetíveis. Quando informações sobre cultura e suscetibilidade estão disponíveis, elas devem ser consideradas na seleção ou modificação da terapia antibacteriana. Na ausência de tais dados, epidemiologia local e padrões de suscetibilidade podem contribuir para a seleção empírica da terapia.

Micon I.V. é útil como terapia presuntiva na condição indicada (por exemplo,.infecções intra-abdominais) antes da identificação dos organismos causadores devido ao seu amplo espectro de atividade bactericida.

Para informações sobre o uso em pacientes pediátricos [ver Indicações e uso (1.1), (1.2), (1.3), Dosagem e administração (2.3), reações adversas (6.1) e farmacologia clínica (12.3)].

Infecções na estrutura da pele e da pele (pacientes adultos e pacientes pediátricos com 3 meses de idade e apenas mais velhos)

Micon I.V. é indicado como uma terapia de agente único para o tratamento de infecções complicadas da pele e da estrutura da pele devido a Staphylococcus aureus (somente isolados suscetíveis à meticilina), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, estreptococos do grupo viridans, Enterococcus faecalis (vancomicina-susceptible.

Infecções intra-abdominais (pacientes adultos e pediátricos)

Micon I.V. é indicado como uma terapia de agente único para o tratamento de apendicite e peritonite complicadas causadas por estreptococos do grupo viridans, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, B. thetaiotaomicron e Peptostreptococcus.

Meningite bacteriana (pacientes pediátricos com 3 meses de idade e somente mais velhos)

Micon I.V. é indicado como uma terapia de agente único para o tratamento de meningite bacteriana causada por Streptococcus pneumoniae ‡, Haemophilus influenzae e Neisseria meningitidis.

‡ A eficácia do Micon como monoterapia no tratamento da meningite causada por isolados não suscetíveis de penicilina de Streptococcus pneumoniae não foi estabelecida.

Micon I.V. foi considerado eficaz na eliminação da bacteremia simultânea em associação com meningite bacteriana.

Micon a injeção é usada para tratar infecções causadas por bactérias. Funciona matando as bactérias ou impedindo seu crescimento. Micon não funcionará para resfriados, gripes ou outras infecções por vírus.

Micon deve ser administrado apenas por ou sob a supervisão direta do seu médico.

Depois que um medicamento é aprovado para comercialização para um determinado uso, a experiência pode mostrar que também é útil para outros problemas médicos. Embora esses usos não estejam incluídos na rotulagem do produto, o Micon é usado em certos pacientes com a seguinte condição médica :

• Neutropenia febril (tratamento).

Adultos: A dose recomendada de injeção de Micon de 500 mg é administrada a cada 8 horas para infecções na pele e na estrutura da pele ao tratar infecções causadas por Pseudomonas aeruginosa, recomenda-se uma dose de 1 grama a cada 8 horas e 1 grama a cada 8 horas para infecções intra-abdominais. A injeção de micônio deve ser administrada por infusão intravenosa por aproximadamente 15 a 30 minutos. Doses de 1 grama a cada 8 horas também podem ser administradas como uma injeção intravenosa em bolus (5 a 20 mL) por aproximadamente 3-5 minutos.

Compromisso renal: A dosagem deve ser reduzida em pacientes com depuração da creatinina inferior a 51 mL / min.

Quando apenas a creatinina sérica está disponível, a seguinte fórmula (equação de Cockroft e Gault) pode ser usada para estimar a depuração da creatinina.

Há informações inadequadas sobre o uso de Micon em pacientes em hemodiálise. Não há experiência com diálise peritoneal.

Compromisso hepático : Não é necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência hepática.

Idosos: Não é necessário ajuste posológico em pacientes idosos com valores de depuração da creatinina acima de 50 mL / min.

Crianças: Para pacientes pediátricos com 3 meses de idade ou mais, a injeção de Micon é de 10, 20 ou 40 mg / kg a cada 8 horas (a dose máxima é de 2 g a cada 8 horas), dependendo do tipo de infecção (infecções complicadas da pele e da pele). , intra-abdominal ou meningite). Pacientes pediátricos com peso superior a 50 kg devem receber injeção de Micon na dose de 500 mg a cada 8 horas para infecções complicadas da pele e da estrutura da pele, 1 g a cada hora para infecções intra-abdominais e 2 g a cada 8 horas para meningite. A injeção de mícon deve ser administrada como infusão intravenosa por aproximadamente 15 a 30 minutos ou como uma infusão intravenosa de injeção de bolus (5 a 20 mL) por aproximadamente 3-5 minutos. Existem dados de segurança limitados disponíveis para apoiar a administração de uma dose em bolus de 40 mg / kg (até um máximo de 2 g).

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre Micon?

Ao decidir usar um medicamento, os riscos de tomar o medicamento devem ser pesados contra o bem que ele fará. Esta é uma decisão que você e seu médico tomarão. Para Micon, o seguinte deve ser considerado :

Alergias

Informe o seu médico se alguma vez teve alguma reação alérgica ou incomum ao Micon ou a outros medicamentos. Informe também o seu profissional de saúde se tiver outros tipos de alergias, como alimentos, corantes, conservantes ou animais. Para produtos sem receita médica, leia atentamente o rótulo ou os ingredientes da embalagem.

Use Micon conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções exatas sobre a dosagem.

• Micon é geralmente administrado como uma injeção no consultório, hospital ou clínica do seu médico. Se você estiver usando o Micon em casa, um profissional de saúde ensinará como usá-lo. Certifique-se de entender como usar o Micon. Siga os procedimentos que você ensina quando usa uma dose. Entre em contato com seu médico se tiver alguma dúvida.
• Não use Micon se contiver partículas, estiver nublado ou descolorido ou se o frasco estiver rachado ou danificado.
• Para esclarecer completamente sua infecção, use Micon durante todo o curso do tratamento. Continue usando-o mesmo se você se sentir melhor em alguns dias.
• Mantenha este produto, bem como seringas e agulhas, fora do alcance das crianças e longe de animais de estimação. Não reutilize agulhas, seringas ou outros materiais. Pergunte ao seu médico como descartar esses materiais após o uso. Siga todas as regras locais para descarte.
• Se você perder uma dose de Micon, use-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não use 2 doses de uma só vez.

Faça ao seu médico qualquer dúvida que possa ter sobre como usar o Micon.

Uso: indicações rotuladas

Infecções intra-abdominais : Tratamento de apendicite e peritonite complicadas em pacientes adultos e pediátricos causados por estreptococos do grupo viridanos Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, e Peptostreptococcus espécies.

Meningite bacteriana: Tratamento da meningite bacteriana em pacientes pediátricos com 3 meses ou mais causada por Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidise isolados suscetíveis à penicilina de Streptococcus pneumoniae.

Infecção da pele e estrutura da pele, complicada : Tratamento de infecções complicadas da pele e da estrutura da pele em adultos e pacientes pediátricos com 3 meses ou mais causadas por Staphylococcus aureus (apenas isolados suscetíveis à meticilina) Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, estreptococos do grupo viridanos Enterococcus faecalis (apenas isolados suscetíveis à vancomicina) P. aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis, B. fragilis, e Peptostreptococcus espécies.

Usos fora do rótulo

Anthrax

Com base nas reuniões do painel de especialistas do Centro de Controle e Prevenção de Doenças (CDC) sobre prevenção e tratamento do antraz, o Micon é um agente eficaz e recomendado para o tratamento da meningite por antraz e um agente alternativo eficaz e recomendado para o antraz sistêmico.

Infecção por ferida de mordida, tratamento, mordida animal ou humana

Com base nas diretrizes da Sociedade de Doenças Infecciosas da América (IDSA) para o diagnóstico e tratamento de infecções de pele e tecidos moles (SSTIs), o Micon é um agente alternativo eficaz e recomendado para o tratamento de feridas de mordida em animais ou humanos.

Infecção da corrente sanguínea (bacteremia gram-negativa)

Com base nas diretrizes da IDSA para o diagnóstico e tratamento de infecções relacionadas ao cateter intravascular, o Micon é eficaz e recomendado no tratamento da infecção da corrente sanguínea relacionada ao cateter.

A experiência clínica também sugere a utilidade do Micon para o tratamento da infecção da corrente sanguínea causada por patógenos gram-negativos, inclusive Pseudomonas aeruginosa.

Veja também:
Que outras drogas afetarão Micon?

O probenecide compete com o Micon pela secreção tubular ativa e, portanto, inibe a excreção renal, com o efeito de aumentar a meia-vida de eliminação e a concentração plasmática de Micon. Como a potência e a duração da ação de Micon dosada sem probenecide são adequadas, a administração concomitante de probenecide com Micon não é recomendada.

O efeito potencial do Micon na ligação às proteínas de outros medicamentos ou metabolismo não foi estudado. A ligação às proteínas do Micon é baixa (aproximadamente 2%) e, portanto, não seriam esperadas interações com outros compostos com base no deslocamento das proteínas plasmáticas.

O mícon pode reduzir os níveis séricos de ácido valpróico. Níveis subterapêuticos podem ser alcançados em alguns pacientes.

Micon foi administrado concomitantemente com outros medicamentos sem interações farmacológicas adversas. No entanto, não há dados específicos sobre possíveis interações medicamentosas disponíveis (além do probenecide como anterior; y mencionado).

Foram relatadas reduções nos níveis sanguíneos de ácido valpróico quando é co-administrado com agentes carbapenem, resultando em uma diminuição de 60-100% nos níveis de ácido valpróico em cerca de 2 dias. Devido ao rápido início e à extensão da diminuição, a administração concomitante de Micon em pacientes estabilizados com ácido valpróico não é considerada gerenciável e, portanto, deve ser evitada.

Anticoagulantes orais:

Incompatibilidades : O mícon não deve ser misturado com outros medicamentos, exceto os mencionados em Cuidados de uso.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Micon?

Pacientes adultos: Durante as investigações clínicas relatadas, 2.904 pacientes adultos imunocompetentes foram tratados por infecções fora do SNC com Micon (500 ou 1.000 mg a cada 8 horas). Mortes em 5 pacientes foram avaliadas como possivelmente relacionadas ao Micon; 36 pacientes (1,2%) tiveram o Micon descontinuado devido a eventos adversos. Muitos pacientes nesses ensaios relatados estavam gravemente doentes e tinham várias doenças de fundo, deficiências fisiológicas e estavam recebendo várias outras terapias medicamentosas na população de pacientes gravemente doentes, não foi possível determinar a relação entre eventos adversos observados e terapia com Micon.

Reação Adversa Local : As reações adversas locais relatadas independentemente da relação com a terapia com Micon foram as seguintes: Inflamação no local da injeção (2,4%), reação no local da injeção (0,9%), flebite / tromboflebite (0,8%), dor no local da injeção ( 0,4%), edema no local da injeção (0,2%).

Reações adversas sistêmicas : As reações clínicas adversas sistemáticas que foram relatadas independentemente da relação com Micon que ocorreu em> 1% dos pacientes foram diarréia (4,8%), náusea / vômito (3,6%), dor de cabeça (2,3%), erupção cutânea (1,9%), sepse (1,6%), constipação (1,4%), apneia (1, choque).

Reações clínicas sistêmicas adversas adicionais que foram relatadas independentemente da relação com a terapia com Micon e que ocorrem em ≤1%, mas> 0,1% dos pacientes estão listadas da seguinte forma em cada sistema corporal, em ordem decrescente de frequência : Eventos Sangrentos foram vistos como seguidos : Hemorragia gastrointestinal (0,5%), melena (0,3%), epistaxe (0,2%), hemoperitônio (0,2%), somando 1,2%.

Corpo como um todo : Dor, dor abdominal, dor no peito, febre, dor nas costas, calafrios abdominais, dor pélvica.

Cardiovascular: Insuficiência cardíaca, parada cardíaca, taquicardia, hipertensão, infarto do miocárdio, embolia pulmonar, bradicardia, hipotensão, síncope.

Sistema Digestivo:

Monilíase oral, anorexia, icterícia colestática / icterícia, íleo, insuficiência hepática, dispepsia, obstrução intestinal.

Hemi / linfático : Anemia, anemia hipocrômica, hipervolemia.

Metabólico / Nutricional : Edema periférico, hipóxia.

Sistema Nervoso : Insônia, agitação / delírio, confusão, tontura, convulsão, nervosismo, parestesia, alucinações, sonolência, depressão da ansiedade, astenia.

Respiratório: Distúrbio respiratório, dispnéia, derrame pleural, asma, aumento da tosse, edema pulmonar.

Apêndices de pele: Urticária, sudorese, úlcera na pele.

Sistema Urogenital : Disúria, insuficiência renal, monilíase vaginal, incontinência urinária.

Alterações adversas no laboratório: alterações adversas no laboratório que foram relatadas independentemente do relacionamento com Micon e ocorrendo em> 0,2% dos pacientes foram seguidos: Hepático : Transaminase glutâmica-pirúvica sérica aumentada (SGPT), alanina transaminase (ALT), transaminase glutâmica-oxaloacética sérica (SGOT), aspartato transaminase (AST), fosfatase alcalina, lactato desidrogenase (LDH) e bilirrubina. As plaquetas hematológicas aumentadas, o aumento de eosinófilos, a diminuição das plaquetas, a diminuição da hemoglobina, a diminuição do hematócrito, a diminuição do hemograma (leucócitos), o tempo de protrombina reduzido e o tempo parcial de tromboplastina, leucocitose, hipocalemia.

Urinálise: Presença de glóbulos vermelhos.

Renal: Aumento da creatinina e aumento do nitrogênio da uréia no sangue (BUN).

Nota: Para pacientes com graus variados de insuficiência renal, a incidência de insuficiência cardíaca, insuficiência renal, convulsão e choque relatados independentemente da relação com Micon aumentou em pacientes com insuficiência renal moderadamente grave CrC> 10-26 mL / min.

Infecção complicada da pele e da estrutura da pele: Em um estudo relatado de infecção complicada da pele e da estrutura da pele, o tipo de reações adversas clínicas foi semelhante às listadas como mencionado anteriormente. Os pacientes com os eventos adversos mais comuns com incidência> 5% foram: Dor de cabeça (7,8%), náusea (7,8%), constipação (7%), diarréia (7%), anemia (5,5%) e dor (5,1%) . Eventos adversos com incidência> 1%, e não listados como mencionado anteriormente, incluem: Faringite, distúrbio gastrointestinal por lesão acidental; hipoglicemia; distúrbio vascular periférico e pneumonia.

Pacientes pediátricos : O micônio foi estudado em 515 pacientes pediátricos (> 3 meses a <13 anos) com infecções bacterianas graves (excluindo meningite) em doses de 10-20 mg / kg a cada 8 horas. Os tipos de eventos adversos clínicos observados nesses pacientes são semelhantes aos adultos, com os eventos adversos mais comuns relatados como possivelmente, provavelmente ou definitivamente relacionados ao Micon e suas taxas de ocorrência da seguinte forma: Diarréia (3,5%), erupção cutânea (1,6%) , náusea e vômito (0,8%).

Meropem foi estudado em 321 pacientes pediátricos (> 3 meses a <17 anos) com meningite na dose de 40 mg / kg a cada 8 horas. Os tipos de eventos adversos clínicos observados nesses pacientes são semelhantes aos adultos, com os eventos adversos mais comuns relatados como possivelmente, provavelmente ou definitivamente relacionado ao Micon e suas taxas de ocorrência da seguinte forma: Diarréia (4,7%) erupção cutânea (mais monilíase na área da fralda) (3,1%) monilíase oral (1,9%) glossite (1%).

Nos estudos de meningite, as taxas de atividade convulsiva durante o tratamento foram comparáveis entre pacientes sem anormalidades no SNC que receberam Micon e aqueles que receberam agentes comparadores (cefotaxima ou ceftriaxona). No grupo tratado com Micon, 12/15 pacientes com convulsões tiveram convulsões tardias (definidas como ocorrendo ou mais tarde) versus 7.120 no braço comparador.

Alterações adversas no laboratório : Anormalidades laboratoriais observadas nos pacientes em idade pediátrica nos estudos pediátrico e meningite são semelhantes às relatadas em pacientes adultos. Não há experiência em pacientes pediátricos com insuficiência renal.

Experiência pós-comercialização : Eventos adversos pós-comercialização em todo o mundo, não listados anteriormente no rótulo do produto e relatados como possivelmente, provavelmente ou definitivamente relacionados a medicamentos, estão listados em cada sistema corporal em ordem decrescente de gravidade.

Hematologia: Agranulocitose, neutropenia e leucopenia; um teste positivo de Coombs e necrólise epidérmica tóxica da anemia hemolítica, síndrome de Stevens-Johnson (SJS), angioedema e eritema multiforme.