Маркаин Спинал Хэви

anestesia cirúrgica em adultos e crianças com mais de 12 anos de idade;

dor aguda em adultos e crianças com mais de 1 ano de idade;

anestesia de infiltração quando é necessário um efeito anestésico a longo prazo, por exemplo, com dor no pós-operatório;

anestesia condutora com efeito a longo prazo ou anestesia peridural nos casos em que a adição de epinefrina é contra-indicada e um relaxamento muscular significativo indesejável;

anestesia obstétrica.

Com administração intraquética

Anestesia espinhal durante operações cirúrgicas nas extremidades inferiores, incluindo.h. articulação do quadril, com duração de 3-4 horas e sem necessidade de uma unidade de motor pronunciada.

O uso de bupivakain é possível apenas por médicos com experiência em anestesia local ou sob sua supervisão. Para atingir o grau de anestesia necessário, é necessário introduzir a dose mínima possível.

Sob nenhuma circunstância a administração intra-ascular acidental do medicamento deve ser permitida. Recomenda-se realizar um teste de aspiração antes e durante a administração do medicamento. O medicamento deve ser administrado lentamente, a uma velocidade de 25 a 50 mg / min, ou em fracionamento, mantendo contato verbal contínuo com o paciente e controlando o MSS. Durante a administração peridural, uma dose de 3 a 5 ml de epinepivacaína com epinefrina é administrada preliminarmente. No caso de introdução intravascular acidental, ocorre um aumento a curto prazo no NSS, com administração intracetinal acidental, ocorre um bloqueio espinhal. Se ocorrerem sinais tóxicos, a introdução é imediatamente interrompida.

Abaixo estão doses indicativas que devem ser corrigidas dependendo da profundidade da anestesia e da condição do paciente.

Anestesia por infiltração: 5–60 ml do medicamento a uma concentração de 2,5 mg / ml (12,5–150 mg de bupivakain) ou 5–30 ml do medicamento a uma concentração de 5 mg / ml (25–150 mg de bupivakain).

Bloqueio diagnóstico e terapêutico: 1–40 ml do medicamento a uma concentração de 2,5 mg / ml (2,5–100 mg de bupivakain), por exemplo, um bloqueio do nervo em bloco de 1–5 ml (2,5–12,5 mg) e uma unidade de mama cervical de um tronco simpático de 10 a 20 ml (25 a 50 mg).

Bloqueio intersribal: 2–3 ml do medicamento a uma concentração de 5 mg / ml (10–15 mg de bupivakaine) por nervo, não excedendo a quantidade total - 10 nervos.

Principais bloqueios (por exemplo. bloqueio peridural, bloqueio do plexo sacral ou do ombro): 15–30 ml do medicamento a uma concentração de 5 mg / ml (75–150 mg de bupivakaína).

Anestesia obstétrica (por exemplo. anestesia peridural e caudal no parto natural): 6–10 ml do medicamento a uma concentração de 2,5 mg / ml (15–25 mg de bupivakain) ou 6–10 ml do medicamento a uma concentração de 5 mg / ml (30– 50 mg de bupivakaine).

A cada 2-3 horas, é permitida a reintrodução do medicamento na dose inicial.

Anestesia epidural para cesariana: 15–30 ml 5 mg / ml (75–150 mg de bupivakaine).

Analgesia epidural na forma de uma administração pantanosa intermitente : injetou inicialmente 20 ml do medicamento a uma concentração de 2,5 mg / ml (50 mg de bupivakain) depois a cada 4-6 horas, dependendo do número de segmentos danificados e da idade do paciente, 6–16 ml do medicamento a uma concentração de 2,5 mg / ml (15-40 mg de bupivakaine).

Analgesia epidural na forma de infusão contínua (por exemplo. dores pós-operatórias)

^*Se durante a hora anterior o medicamento não foi administrado em uma esfregona.

^**A dose diária máxima recomendada não deve ser excedida (ver. abaixo).

Durante a intervenção cirúrgica, é possível uma administração adicional do medicamento.

Com o uso simultâneo de analgésicos narcóticos, a dose de bupivakayin deve ser reduzida.

Com a administração prolongada do medicamento no paciente, é necessário monitorar regularmente a pressão arterial, a freqüência cardíaca e outros sinais de potencial toxicidade. Quando efeitos tóxicos aparecem, o medicamento deve ser interrompido imediatamente.

Doses máximas recomendadas

A dose única máxima recomendada, calculada à taxa de 2 mg / kg, é para adultos 150 mg por 4 horas. Isso é equivalente a 60 ml do medicamento em uma concentração de 2,5 mg / ml (150 mg de bupivakain) e 30 ml do medicamento em uma concentração de 5 mg / ml (150 mg de bupivakain). A dose diária máxima recomendada é de 400 mg. No entanto, ao calcular a dose diária total, é necessário levar em consideração a idade, o físico e outras condições significativas do paciente.

Crianças de 1 a 12 anos

A anestesia regional deve ser realizada por um médico com experiência em trabalhar com crianças e possui a técnica de introdução apropriada.

Os dados sobre anestesia peridural em crianças (bolus ou administração contínua) são limitados.

As doses indicadas na tabela em crianças são indicativas. A variabilidade é possível. Em crianças com alto peso corporal, como regra, é necessário reduzir a dose com base no peso corporal ideal. Ao determinar métodos de anestesia e levar em consideração as características individuais dos pacientes, deve-se usar diretrizes geralmente aceitas para anestesia.

A dose mínima necessária para atingir anestesia suficiente deve ser introduzida.

* Com anestesia peridural torácica, o medicamento é administrado em doses cada vez maiores até que o nível desejado de alívio da dor seja atingido.

A dose em crianças é calculada tendo em conta o peso corporal (2 mg / kg).

Para impedir que o medicamento entre no leito vascular, um teste de aspiração deve ser realizado antes e durante a introdução da dose principal. O medicamento deve ser administrado lentamente, dividindo a dose total em várias introduções, especialmente com anestesia peridural em grumos e torácicos, observando continuamente o desempenho dos órgãos vitais.

Anestesia de infiltração peritonzilar em crianças a partir dos 2 anos de idade: na dose de 7,5 e 12,5 mg por amígdala a uma concentração de bupivakaína de 2,5 mg / ml.

O bloqueio dos nervos ilíacos / subprimários-subsolo em crianças a partir de 1 ano: 0,1-0,5 ml / kg a uma concentração de bupivakaína de 2,5 mg / ml, equivalente a 0,25-1,25 mg / kg. Crianças com 5 anos ou mais podem injetar a uma concentração de 5 mg / ml na dose de 1,25–2 mg / kg.

Bloqueio do pênis: 0,2-0,5 ml / kg a uma concentração de 5 mg / ml, o que corresponde a 1,25-2 mg / kg.

Método de preparação

Se for necessário obter uma solução com uma concentração de 2,5 mg / ml, um medicamento com uma concentração de 5 mg / ml é criado com água para injeção na proporção de 1: 1.

Com administração intraquética

O uso de bupivakain é possível apenas por médicos com experiência em anestesia local ou sob sua supervisão. Para atingir o grau de anestesia necessário, é necessário introduzir a dose mínima possível.

As seguintes doses são recomendadas para adultos. A seleção da dose é realizada individualmente.

Pacientes idosos e pacientes em gravidez tardia devem ser reduzidos.

O local de injeção recomendado está no nível L3.

A experiência clínica com uma dose superior a 20 mg está ausente. Antes da administração do medicamento, é necessário garantir o acesso.

A introdução é realizada somente após a confirmação da entrada no espaço subaracnóideo (ativação do líquido cefalorraquidiano transparente da agulha ou durante a aspiração). Em uma tentativa malsucedida, apenas uma tentativa adicional deve ser feita em um nível diferente e em menor grau. Uma das razões para a falta de efeito pode ser uma má distribuição do medicamento no espaço subaracnóideo, que pode ser corrigido por uma alteração na posição do paciente.

Crianças com peso corporal inferior a 40 kg

Bupivakain, solução injetável, 5 mg / ml, pode ser usado em crianças.

A principal diferença entre adultos e crianças é que, em recém-nascidos e bebês, o volume de líquido cefalorraquidiano é maior, para atingir o mesmo grau de bloqueio, é necessária uma dose mais alta, com base em 1 kg de peso corporal, em comparação com os adultos.

A anestesia regional deve ser realizada por um médico com experiência em trabalhar com crianças e possui a técnica de introdução apropriada.

As doses indicadas na tabela em crianças são indicativas. A variabilidade é possível. Ao determinar métodos de anestesia e levar em consideração as características individuais dos pacientes, deve-se usar diretrizes geralmente aceitas para anestesia. A dose mínima necessária para atingir anestesia suficiente deve ser introduzida.

hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento ou a outros anestésicos locais em meio a meio ;

hipotensão arterial grave (choque cardiogênico ou hipovolêmico);

na / na anestesia regional (bloqueio em Bir) (a penetração acidental de bupivakain na corrente sanguínea pode causar o desenvolvimento de reações tóxicas sistêmicas agudas);

bloqueio paratzervikal em obstetrícia;

crianças menores de 1 ano de idade - para todas as indicações de uso, com exceção da anestesia intra-alvo, na qual o medicamento pode ser administrado desde o nascimento.

Estados que são contra-indicações à anestesia peridural ou intra-alvo :

Doenças do SNC (por exemplo,. meningite, tumores, poliomielite, hemorragias intracranianas);

infecções cutâneas purulentas em ou perto de punção lombar;

estenose espinhal, doenças ativas (por exemplo,. espondilite, tumor, tuberculose) ou trauma (por exemplo,. fratura) da coluna;

sepse, degeneração subaguda da medula espinhal, associada à anemia megaloblasta;

choque cardiogênico ou hipovolêmico;

distúrbio de coagulação do sangue ou terapia anticoagulante ativa.

Com cautela : Bloqueios AV II e III graus; velhice; doença hepática grave, insuficiência renal grave; pacientes enfraquecidos; uso de medicamentos antiarrítmicos da classe III (por exemplo amiodaron) uso simultâneo de bupivakain com outros anestésicos ou medicamentos locais, estruturalmente semelhante ao local em meio ao tipo anestésico, como medicamentos antiarrítmicos da classe IB (por exemplo lidocaína) violação da função do CCC (com anestesia peridural) gravidez tardia (com administração intraquética) esclerose múltipla, hemiplegia, paraplegia, distúrbios neuromusculares (com administração intraquética).

As reações indesejadas às drogas causadas pela droga podem ser difíceis de distinguir das manifestações fisiológicas do bloqueio nervoso (por exemplo, uma diminuição da pressão arterial, bradicardia), reações diretamente (por exemplo, danos nos nervos) ou indiretamente causadas pela introdução (por exemplo, abscesso peridural).

Os distúrbios neurológicos são uma resposta indesejada rara, mas bem conhecida, aos medicamentos devido à anestesia local, especialmente com a administração peridural e intra-tradular de medicamentos.

Sintomas e táticas de manejo para toxicidade sistêmica aguda aparecem no campo "Overdose".

As reações indesejadas em crianças são semelhantes às dos adultos, mas os primeiros sinais de toxicidade dos anestésicos locais em crianças podem ser mais difíceis de reconhecer se o bloqueio é realizado em condições de sedação ou anestesia.

Com administração intraquética

Reações indesejadas em crianças semelhantes às de adultos, mas os primeiros sinais de toxicidade de anestésicos locais em crianças podem ser mais difíceis de reconhecer se o bloqueio é realizado em condições de sedação ou anestesia.

Toxicidade sistêmica aguda

Sintomas

As reações tóxicas são manifestadas principalmente pelo SNC e pelo CCC. Essas reações são causadas por uma alta concentração de anestésicos locais no sangue, que podem ocorrer como resultado da administração intravascular acidental, overdose ou absorção extremamente alta da área de alta vascularização (ver. "Instruções especiais").

Para anestesia espinhal, a droga Blocos^® aplicado em pequenas doses, portanto o risco de sobredosagem é improvável. No entanto, ao usar o medicamento Blochos^® em combinação com outros anestésicos locais, pode ocorrer toxicidade sistêmica aguda pela soma de efeitos tóxicos.

As reações do SNC são semelhantes para toda a estética local do tipo intermediário, enquanto as manifestações por parte do CCC são diferentes para diferentes drogas.

A introdução intra-escular acidental de anestésico local pode causar uma reação tóxica imediata (dentro de alguns segundos ou minutos). Durante uma overdose, sinais de toxicidade sistêmica se desenvolvem mais tarde, 15 a 60 minutos após a injeção, devido a um lento aumento na concentração do medicamento no plasma sanguíneo.

Do lado da administração fiscal central. A intoxicação se manifesta gradualmente na forma de sinais e sintomas de função do SNC prejudicada com um grau crescente de gravidade.

As manifestações iniciais de intoxicação são: tontura, parestesia ao redor da boca, dormência da língua, percepção patologicamente aumentada de sons comuns, zumbido e visão prejudicada. Dizarthria, espasmos musculares e tremores são os sinais mais graves e precedem o desenvolvimento de cãibras generalizadas. Esses fenômenos não devem ser erroneamente considerados como comportamento neurótico. Seguindo-os, é possível a perda de consciência e o desenvolvimento de grandes convulsões convulsivas, que podem durar de alguns segundos a vários minutos. Devido ao aumento da atividade muscular e à interrupção do processo respiratório normal após o início das cãibras, hipóxia e hipercapnia aparecem rapidamente. Em casos graves, a apneia pode se desenvolver. A acidose aumenta o efeito tóxico dos anestésicos locais.

Esses fenômenos são devidos à redistribuição de anestésicos locais do sistema nervoso central e ao metabolismo da droga. A compra de fenômenos tóxicos pode ocorrer rapidamente, a menos que o anestésico tenha sido introduzido em uma quantidade muito grande.

Do CCC . As reações tóxicas do CCC levam às conseqüências mais graves e geralmente precedem a manifestação de reações tóxicas do SNC, que podem ser mascaradas por anestesia geral ou sedação profunda ao usar drogas como benzodiazepínicos ou barbitúricos.

No contexto de uma alta concentração de anestésico local no plasma, observou-se o desenvolvimento de hipotensão arterial, bradicardia, arritmia e, em alguns casos, parada cardíaca.

As reações tóxicas do CCC são frequentemente associadas à condução do miocárdio prejudicada, o que, por sua vez, pode levar a uma diminuição no volume minuto do coração, uma diminuição da pressão arterial, Bloqueio AV, bradicardia e, em alguns casos, anirritmia anírica gástrica, incluindo taquicardia e fibrilação ventricular, e parada cardíaca. Essas manifestações tóxicas geralmente precedem a manifestação de sintomas de toxicidade aguda pelo SNC, por exemplo, na forma de convulsões, mas em casos raros, a parada cardíaca pode ocorrer sem sinais anteriores do SNC

Com administração aleatória rápida em / em pantanoso em vasos coronários, pode ser observada uma alta concentração plasmática de bupivakain, afectando a circulação sanguínea e levando ao desenvolvimento de efeitos cardioxic independentes ou precedendo o desenvolvimento de efeitos tóxicos pelo SNC. A este respeito, a depressão do miocárdio pode se manifestar como os primeiros sintomas de intoxicação. Atenção especial deve ser dada aos sinais precoces do desenvolvimento de intoxicação em crianças, uma vez que nesse grupo de pacientes é alcançado um bloqueio mais pronunciado após o início da anestesia.

Tratamento de intoxicação aguda

Se aparecerem sinais de intoxicação geral, o medicamento deve ser interrompido imediatamente. A terapia deve ter como objetivo manter a ventilação dos pulmões, comprar cãibras e manter a circulação sanguínea. O oxigênio deve ser usado e, se necessário, deve ser estabelecida ventilação artificial (usando uma máscara e um saco). Se as convulsões não pararem independentemente dentro de 15 a 20 s, os medicamentos anticonvulsivantes devem ser administrados em / in. Na / na introdução de 1–3 mg / kg de tiopental, o sódio compra rapidamente cãibras; em vez disso, você pode entrar / em 0,1 mg / kg de diazepam, embora ele aja mais lentamente. Cãibras longas podem interferir na ventilação e oxigenação. Nesses casos, para a compra rápida de convulsões, você pode recorrer à intubação de traquéia e à introdução de miorelaxante (por exemplo, suxametônio 1 mg / kg). Com opressão óbvia, as funções do CCC (Div diminuído e bradicardia) são administradas em / em 5 a 10 mg de efedrina, se necessário, após 2 a 3 minutos a introdução é repetida. Quando o coração para, eles imediatamente começam a ressuscitação cardiopulmonar. A otimização da oxigenação e ventilação e o suporte à circulação juntamente com a correção da acidose são vitais, i.to. hipóxia e acidose aumentarão os efeitos tóxicos sistêmicos do anestésico local. Quando o coração para, dobutamina ou noradrenalina é administrada em / in (começando com 0,05 mcg / kg / min, se necessário, a dose é aumentada em 0,05 mcg / kg / min a cada 10 min) em casos mais graves, a dose é intitulada pelo monitoramento da hemodinâmica. A necessidade de tratamento adequado com soluções para administração e uso de emulsões gordurosas também deve ser considerada.

Quando você para o coração, medidas longas de ressuscitação podem ser necessárias. Ao escolher um modo de dosagem em crianças, a idade e o peso corporal devem ser levados em consideração.

Bupivakain é uma estética local de longo prazo em meio a tipo. Bloqueia reversivelmente o pulso através da fibra nervosa, interrompendo o transporte de íons de sódio através dos canais de sódio. Pode ter um efeito semelhante no cérebro e no miocárdio.

A característica mais característica do bupivakain é a sua duração, que não depende muito da adição de epinefrina a ele. Bupivakain é uma preparação de escolha para anestesia peridural contínua. Em baixas concentrações, tem menos efeito nas fibras motoras e tem uma duração mais curta, o que é aconselhável para alívio da dor a curto prazo, por exemplo, durante o parto ou após a cirurgia.

A densidade relativa da solução do medicamento é de 1004 a 20 ° C (equivalente a 1000 a 37 ° C), a gravidade afeta levemente sua distribuição no espaço subaracnóideo. Com a administração subaracnóidea, é introduzida uma pequena dose, o que leva a uma concentração relativamente baixa e a uma curta duração do bloqueio. Com a administração subaracnoidal de bupivakaine que não contém dextrose, a anestesia é menos previsível, mas mais longa do que com a introdução de uma solução bupivakain contendo dextrozu.

O índice de acidez (rK) da bupivakaína é 8,2; coeficiente de separação - 346 (a 25 ° C no tampão n-octanol / fosfato pH 7,4).

A taxa de absorção depende da dose, da via de administração e do suprimento sanguíneo no local da injeção.

No bloqueio intercostal devido à rápida absorção de C_máx no plasma é de 4 mg / l (com a introdução de 400 mg), com injeções de p / c no abdômen, as concentrações plasmáticas são mais baixas. Em crianças, durante o bloqueio caudal, ocorre uma absorção rápida e é alcançada uma alta concentração plasmática - cerca de 1 a 1,5 mg / l (com a introdução de 3 mg / kg).

Bupivakain é completamente absorvido do espaço peridural, T_1/2 é de natureza bifásica e tem 7 min e 6 h, respectivamente. A absorção lenta limita a taxa de eliminação da bupivakaine, o que explica o T. mais longo_1/2 após sua introdução no espaço peridural do que com in / in introdução.

V_ss bupivakain é 73 l, coeficiente de extração hepática 0,4, depuração plasmática total 0,58 l / min e T_1/2 do plasma 2,7 horas. T_1/2 em recém-nascidos em comparação com adultos pode demorar mais de 8 horas. Crianças com mais de 3 meses de T_1/2 igual ao dos adultos.

A conexão com proteínas plasmáticas é de 96%, principalmente com α₁- glicoproteína ácida. Após grandes operações, a concentração dessa proteína pode ser aumentada, o que pode causar uma maior concentração total de bupivakain no plasma. A fração livre de bupivakain não muda. Portanto, a concentração plasmática potencialmente tóxica é bem tolerada.

O bupivakain é quase completamente metabolizado no fígado, principalmente por hidroxilação aromática a 4-hidroxibupivakain e N-de-lubberling a pipelilxilidina, ambas as reações são catalisadas com o CYP3A4. Assim, a depuração depende do fluxo sanguíneo hepático e da atividade das enzimas metabólicas.

Bupivakain penetra através da placenta, a concentração de bupivakakain não ligado no feto é igual à materna. Devido à menor conexão com proteínas plasmáticas no feto, a concentração plasmática total é menor.

Com administração intraquética

Bupivakain é bem solúvel em lipídios com um coeficiente de distribuição entre óleo e água igual a 27,5.

Bupivakain é completamente absorvido do espaço subaracnóideo em duas fases com T_1/2 50-400 minutos. A absorção lenta é um fator limitante para a remoção de bupivakain, o que explica seu T mais longo_1/2do que com em / na introdução.

A absorção do espaço subaracnóideo é relativamente lenta, o que, combinado com a introdução da dose baixa necessária para anestesia espinhal, leva a um C plasmático relativamente baixo_máx (0,4 mg / ml por 100 mg do medicamento).

Deve-se tomar cuidado ao usar bupivakain com outros agentes anestésicos locais ou anti-arítmicos da classe IB, t.to. eles podem melhorar os efeitos tóxicos um do outro.

Um estudo separado da interação de agentes anestésicos e antiarrítmicos locais da classe III (por exemplo, amiodarona) não foi realizado; no entanto, recomenda-se ter cuidado ao usá-los simultaneamente (ver. "Instruções especiais").

A lixiviação pode levar à precipitação, uma vez que a solubilidade da bupivakaína a pH> 6,5 é reduzida.

Ao se preparar para a introdução, é necessário evitar o contato prolongado do medicamento com objetos de metal, t.to. íons metálicos podem causar reações no local da injeção, manifestadas por dor e edema.

Ao adicionar epinefrina à solução de anestésico local, é necessário, se possível, evitar o uso simultâneo com inibidores da monoamina oxidase e antidepressivos tricíclicos, uma vez que é possível o desenvolvimento de um aumento persistente da pressão arterial. Se tal terapia simultânea para o paciente for necessária, deve ser estabelecido um monitoramento cuidadoso. O uso simultâneo com agentes vasopressores e consorotônicos (esporos derivativos) pode levar a um aumento persistente da pressão arterial e complicações cerebrovasculares. A fenotiazina derivada e o butirofenon podem reduzir ou perverter o efeito da epinefrina na prensa.

• Anestésicos locais