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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 04.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Bupivacain SAD
Bupivacaine
anestesia cirúrgica em adultos e crianças com mais de 12 anos,
dor aguda em adultos e crianças com mais de 1 ano de idade,
anestesia por infiltração, quando é necessário obter um efeito anestésico prolongado, por exemplo, na dor pós-operatória,
anestesia condutora com efeito prolongado ou anestesia peridural nos casos em que a suplementação de epinefrina é contra-indicada e o relaxamento muscular significativo é indesejável,
anestesia em obstetrícia.
Com administração intratecal
Raquianestesia em operações cirúrgicas nas extremidades inferiores, incl. articulação do quadril, com duração de 3-4 horas e sem exigir um bloqueio Motor pronunciado.
O uso de bupivacaína só é possível por médicos com experiência em anestesia local ou sob sua supervisão. Para atingir o grau necessário de anestesia, é necessário administrar a dose mais baixa possível.
Sob nenhuma circunstância a administração intravascular acidental do medicamento deve ser permitida. Antes e durante a administração do medicamento, recomenda-se realizar um teste de aspiração. O medicamento deve ser administrado lentamente, a uma taxa de 25-50 mg/min, ou fracionariamente, mantendo contato verbal contínuo com o paciente e monitorando a frequência cardíaca. Durante a administração epidural, uma dose de 3-5 ml de bupivacaína com epinefrina é previamente administrada. Com administração intravascular acidental, ocorre um aumento de curto prazo na frequência cardíaca, com administração intratecal acidental, ocorre um bloqueio espinhal. Se ocorrerem sinais tóxicos, a administração é interrompida imediatamente.
Abaixo estão as doses indicativas que devem ser corrigidas, dependendo da profundidade da anestesia e da condição do paciente.
Anestesia por infiltração: 5-60 ml da droga em uma concentração de 2,5 mg/ml (12,5–150 mg de bupivacaína) ou 5-30 ml da droga em uma concentração de 5 mg/ml (25-150 mg de bupivacaína).
Bloqueio diagnóstico e terapêutico: 1-40 ml da droga em uma concentração de 2,5 mg/ml (2,5–100 mg de bupivacaína), por exemplo, bloqueio do nervo trigêmeo 1-5 ml (2,5–12,5 mg) e nó cervical-torácico do tronco simpático 10-20 ml (25-50 mg).
Bloqueio intercostal: 2-3 ml da droga em uma concentração de 5 mg/ml (10-15 mg de bupivacaína) por nervo, não excedendo o número total — 10 nervos.
Grandes bloqueios (por exemplo, bloqueio epidural, bloqueio do plexo sacral ou braquial): 15-30 ml da droga em uma concentração de 5 mg/ml (75-150 mg de bupivacaína).
Anestesia em obstetrícia (por exemplo, anestesia epidural e caudal durante o parto natural): 6-10 ml da droga na concentração de 2,5 mg/ml (15-25 mg de bupivacaína) ou 6-10 ml da droga na concentração de 5 mg/ml (30-50 mg de bupivacaína).
A cada 2-3 horas, a administração repetida da droga na dose inicial é permitida.
Anestesia peridural em cesariana: 15-30 ml 5 mg / ml (75-150 mg de bupivacaína).
Analgesia peridural como administração intermitente em bolus: inicialmente injetada 20 ml de droga na concentração de 2,5 mg/ml (50 mg бупивакаина) e, em seguida, a cada 4-6 h, dependendo do número de segmentos danificados e a idade do paciente, 6-16 ml do medicamento na concentração de 2,5 mg/ml (15-40 mg бупивакаина).
Analgesia peridural como infusão contínua (por exemplo, dor pós-operatória)
Método de introdução | Concentração, mg / ml | Volume | Dose, magnésio |
Administração peridural (nível lombar): | |||
Bolus* | 2,5 | 5-10 ml | 12,5–25 |
Infusão | 2,5 | 5-7, 5 ml / h | 12,5–18,75** |
Administração epidural (nível torácico): | |||
Bolus* | 2,5 | 5-10 ml | 12,5–25 |
Infusão | 2,5 | 2,5-5 ml / h | 6,25–12,5 |
Administração epidural (parto natural): | |||
Bolus* | 2,5 | 6-10 ml | 15–25 |
Infusão | 2,5 | 2-5 ml / h | 5–12,5 |
*Se durante a hora anterior o medicamento não foi administrado em bolus.
**Não exceda a dose diária máxima recomendada (veja abaixo).
Durante a intervenção cirúrgica, a administração adicional do medicamento é possível.
Com o uso simultâneo de analgésicos narcóticos, a dose de bupivacaína deve ser reduzida.
Com a administração prolongada do medicamento no paciente, é necessário monitorar regularmente a pressão arterial, a frequência cardíaca e outros sinais de toxicidade potencial. Se houver efeitos tóxicos, a administração do medicamento deve ser interrompida imediatamente.
Doses máximas recomendadas
Máxima recomendada uma dose calculada a partir da proporção de 2 mg/kg, é para adultos é de 150 mg por 4 ч. isso É o equivalente a 60 ml do medicamento na concentração de 2,5 mg/ml (150 mg бупивакаина) e 30 ml de droga na concentração de 5 mg/ml (150 mg бупивакаина). A dose diária máxima recomendada é de 400 mg.no entanto, ao calcular a dose diária total, a idade, o físico e outras condições significativas do paciente devem ser levados em consideração.
Crianças de 1 a 12 anos
A anestesia regional deve ser realizada por um médico com experiência em trabalhar com crianças e possuir a técnica de administração apropriada.
Os dados sobre epidurais pediátricos (administração em bolus ou contínua) são limitados.
As doses dadas na tabela em crianças são indicativas. A variabilidade é possível. Em crianças com alto peso corporal, geralmente é necessário reduzir a dose com base no peso corporal ideal. Ao determinar os métodos de anestesia e levar em consideração as características individuais dos pacientes, as Diretrizes de anestesia geralmente aceitas devem ser usadas.
A dose mínima necessária para obter anestesia suficiente deve ser administrada.
Método de introdução | Concentração, mg / ml | Volume, ml / kg | Dose, mg / kg | Início da ação, min | Duração da ação, h |
Dor aguda | |||||
Anestesia epidural caudal | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
Anestesia peridural lombar | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
Anestesia epidural torácica* | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
*Na anestesia peridural torácica, o medicamento é administrado em doses cada vez maiores até atingir o nível desejado de analgesia.
A dose em crianças é calculada levando em consideração o peso corporal (2 mg/kg).
A fim de evitar que o medicamento entre no canal vascular antes do início e durante a administração da dose principal, um teste de aspiração deve ser realizado. O medicamento deve ser administrado lentamente, dividindo a dose total em várias administrações, especialmente para epidurais lombares e torácicas, monitorando continuamente os sinais vitais.
Anestesia de infiltração peritonsilar em crianças a partir dos 2 anos de idade: na dose de 7,5 e 12,5 mg por amígdala com uma concentração de bupivacaína de 2,5 mg/ml.
O bloqueio подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного nervos em crianças com 1 ano: de 0,1 a 0,5 ml/kg quando a concentração de бупивакаина 2,5 mg/ml, equivalente a 0,25–1,25 mg/кг. as Crianças com menos de 5 anos de idade e mais velho que a droga pode digitar na concentração de 5 mg/ml, na dose de 1,25–2 mg/кг.
Bloqueio do pênis: 0,2–0,5 ml/kg em uma concentração de 5 mg/ml, o que corresponde a 1,25-2 mg/kg.
Método de preparação
Se for necessário obter uma solução com uma concentração de 2,5 mg/ml, o medicamento com uma concentração de 5 mg/ml é diluído com água para injeção na proporção de 1:1.
Com administração intratecal
O uso de bupivacaína só é possível por médicos com experiência em anestesia local ou sob sua supervisão. Para atingir o grau necessário de anestesia, é necessário administrar a dose mais baixa possível.
As doses abaixo são recomendadas para adultos. A seleção da dose é realizada individualmente.
Pacientes idosos e pacientes no final da gravidez, a dose deve ser reduzida.
Indicações para uso | Dose, ml | Dose, magnésio | Início da ação, min | Duração da ação, h |
Operações cirúrgicas nas extremidades inferiores, incl. articulação do quadril | 2–4 | 10–20 | 5–8 | 1,5–4 |
O local de injeção recomendado é no nível L3.
Não há experiência clínica com uma dose superior a 20 mg. Antes da administração do medicamento, é necessário fornecer acesso IV.
A introdução é realizada somente após a confirmação da entrada no espaço subaracnóideo (expiração do líquido cefalorraquidiano transparente da agulha ou durante a aspiração). Se uma tentativa não for bem-sucedida, apenas uma tentativa adicional de introdução deve ser feita em um nível diferente e em um volume menor. Uma das razões para a falta de efeito pode ser a má distribuição da droga no espaço subaracnóideo, que pode ser corrigida por uma mudança na posição do paciente.
Crianças com peso corporal inferior a 40 kg
Bupivacaína, solução injetável, 5 mg / ml, pode ser usada em crianças.
A principal diferença entre adultos e crianças é que recém-nascidos e bebês têm um volume maior de líquido cefalorraquidiano, uma dose mais alta é necessária para atingir o mesmo grau de bloqueio, com base em 1 kg de peso corporal, em comparação com adultos.
A anestesia regional deve ser realizada por um médico com experiência em trabalhar com crianças e possuir a técnica de administração apropriada.
As doses dadas na tabela em crianças são indicativas. A variabilidade é possível. Ao determinar os métodos de anestesia e levar em consideração as características individuais dos pacientes, as Diretrizes de anestesia geralmente aceitas devem ser usadas. A dose mínima necessária para obter anestesia suficiente deve ser administrada.
Peso corporal, kg | Dose, mg / kg |
<5 | 0,4–0,5 |
5–15 | 0,3–0,4 |
15–40 | 0,25–0,3 |
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento ou a outros anestésicos locais do tipo amida,
hipotensão arterial grave (choque cardiogênico ou hipovolêmico),
anestesia regional IV (bloqueio de BYR) (a entrada acidental de bupivacaína na corrente sanguínea pode causar o desenvolvimento de reações tóxicas sistêmicas agudas),
bloqueio paracervical em obstetrícia,
crianças menores de 1 ano-com todas as indicações para uso, com exceção da anestesia intratecal, na qual o medicamento pode ser administrado desde o nascimento.
Condições que são contra-indicações para anestesia peridural ou intratecal:
doenças do SNC (por exemplo, meningite, tumores, poliomielite, hemorragias intracranianas),
infecções purulentas da pele no local da punção lombar ou perto dela,
estenose espinhal, doenças ativas (por exemplo, espondilite, tumores, tuberculose) ou lesões (por exemplo, fratura) da coluna vertebral,
sepse, degeneração subaguda da medula espinhal associada à anemia megaloblástica,
choque cardiogênico ou hipovolêmico,
distúrbio de coagulação do sangue ou terapia anticoagulante ativa.
Com cuidado: AV-bloqueio II e grau III, idade mais avançada, doença hepática grave, grave insuficiência renal, soltos os pacientes, a aplicação de fármacos antiarrítmicos classe III (por exemplo амиодарон), a aplicação simultânea de бупивакаина com outros anestésicos locais ou drogas, estruturalmente semelhantes, quando associada com anestésicos locais амидного tipo, tais como medicamentos antiarrítmicos classe IB (por exemplo, lidocaína), alteração da função do CAS (quando эпидуральной anestesia), data posterior a gravidez (quando интратекальном introdução), esclerose múltipla, hemiplegia, paraplegia, neuro-musculares, perturbações (quando интратекальном introdução).
As reações medicamentosas indesejadas causadas pelo medicamento podem ser difíceis de distinguir das manifestações fisiológicas do bloqueio nervoso (por exemplo, diminuição da pressão arterial, bradicardia), reações diretamente (por exemplo, danos nos nervos) ou indiretamente causadas pela administração (por exemplo, abscesso epidural).
Os distúrbios neurológicos são uma reação medicamentosa indesejada rara, mas bem conhecida, devido à anestesia local, especialmente na administração peridural e intratecal de medicamentos.
Os sintomas e táticas de manejo no aparecimento de toxicidade sistêmica aguda são descritos no campo "overdose".
Sistema de órgãos | Frequência | Reação medicamentosa indesejada |
Do lado do sistema imunológico | Raramente (≥1/10000, <1/1000) | Reações alérgicas, choque anafilático |
Do lado do SNC e do sistema nervoso periférico | Frequentemente (≥1/100, <1/10) | Parestesia, vertigem |
Raramente (≥1/1000, <1/100) | Sinais de toxicidade do SNC (convulsões, parestesias na boca, dormência da língua, hiperacusia, distúrbios visuais, perda de consciência, tremores, tonturas, zumbido, disartria) | |
Raramente (≥1/10000, <1/1000) | Neuropatia, lesão do nervo periférico, aracnoidite, paresia, paraplegia | |
Do lado do órgão da visão | Raramente (≥1/10000, <1/1000) | Diplopia |
Do lado do coração | Frequentemente (≥1/100, <1/10) | Bradicardia |
Raramente (≥1/10000, <1/1000) | Parada cardíaca, arritmia | |
Do lado dos vasos | Muito frequentemente (≥1/10) | Diminuição da pressão arterial |
Frequentemente (≥1/100, <1/10) | Aumento da pressão arterial | |
Dos órgãos respiratórios, tórax e mediastino | Raramente (≥1/10000, <1/1000) | Depressão respiratória |
Do trato gastrointestinal | Muito frequentemente (≥1/10) | Náusea |
Frequentemente (≥1/100, <1/10) | Vómito | |
Dos rins e do trato urinário | Frequentemente (≥1/100, <1/10) | Retenção urinária |
As reações indesejáveis em crianças são semelhantes às dos adultos, mas os primeiros sinais de toxicidade dos anestésicos locais em crianças podem ser mais difíceis de reconhecer se o bloqueio for realizado em condições de sedação ou anestesia.
Com administração intratecal
Sistema de órgãos | Frequência | Reação medicamentosa indesejada |
Do lado do coração | Muito frequentemente (>1/10) | Diminuição da pressão arterial, bradicardia |
Do trato gastrointestinal | Náusea | |
Do lado do sistema nervoso | Muitas vezes (>1/100, <1/10) | Dor de cabeça após punção da dura-máter |
Do trato gastrointestinal | Vómito | |
Dos rins e do trato urinário | Retenção urinária, incontinência urinária | |
Do lado do sistema nervoso | Raramente (>1/1000, <1/100) | Parestesia, paresia, disestesia |
Do músculo esquelético, tecido conjuntivo e ossos | Fraqueza muscular, dor nas costas | |
Do lado do coração | Raramente (<1/1000) | Parada cardíaca |
Do lado do sistema imunológico | Reações alérgicas, choque anafilático | |
Do lado do sistema nervoso | Bloqueio espinhal não intencional completo, paraplegia, paralisia, neuropatia, aracnoidite | |
Do lado da respiração | Depressão respiratória |
As reações indesejáveis em crianças são semelhantes às dos adultos, mas os primeiros sinais de toxicidade dos anestésicos locais em crianças podem ser mais difíceis de reconhecer se o bloqueio for realizado em condições de sedação ou anestesia.
Toxicidade sistêmica aguda
Sintoma
As reações tóxicas são manifestadas principalmente pelo SNC e pelo CCC. Essas reações são causadas por uma alta concentração de anestésico local no sangue, que pode resultar de administração intravascular acidental, sobredosagem ou absorção excepcionalmente alta de uma área de alta vascularização (consulte "instruções especiais").
Para anestesia espinhal droga Blockos® é usado em pequenas doses, portanto, o risco de sobredosagem é improvável. No entanto, ao usar a droga Blockos® em combinação com outros anestésicos locais, pode ocorrer toxicidade sistêmica aguda, somando os efeitos tóxicos.
As reações do SNC são semelhantes para todos os anestésicos locais do tipo amida, enquanto as manifestações do CCC são diferentes para diferentes drogas.
A administração intravascular acidental de um anestésico local pode causar uma reação tóxica imediata (dentro de alguns segundos a minutos). Enquanto sobredosagem, sinais de toxicidade sistêmica se desenvolvem mais tarde, 15-60 minutos após a injeção, devido ao lento aumento da concentração do medicamento no plasma sanguíneo.
Do lado do SNC. A intoxicação manifesta-se gradualmente na forma de sinais e sintomas de disfunção do sistema nervoso central com um grau crescente de gravidade.
As manifestações iniciais da intoxicação são: tontura, parestesia ao redor da boca, dormência da língua, percepção patologicamente aumentada de sons comuns, zumbido e visão prejudicada. Disartria, espasmos musculares e tremores são os sinais mais graves e precedem o desenvolvimento de convulsões generalizadas. Esses fenômenos não devem ser erroneamente considerados como comportamento neurótico. Depois deles, a perda de consciência e o desenvolvimento de grandes convulsões convulsivas, que podem durar de alguns segundos a vários minutos, são possíveis. Devido ao aumento da atividade muscular e à violação do processo respiratório normal após o início das convulsões, hipóxia e hipercapnia aparecem rapidamente. Em casos graves, a apneia pode se desenvolver. Acidose aumenta o efeito tóxico dos anestésicos locais
Esses fenômenos são devido à redistribuição do anestésico local do sistema nervoso central e ao metabolismo da droga. O alívio de eventos tóxicos pode ocorrer rapidamente, a menos que o anestésico tenha sido administrado em quantidades muito grandes.
Do lado do CCC. As reações tóxicas manifestadas pelo CCC levam às consequências mais graves e geralmente precedem a manifestação de reações tóxicas do SNC, que podem ser mascaradas pela anestesia geral ou sedação profunda ao usar medicamentos como benzodiazepínicos ou barbitúricos.
Contra o pano de fundo de uma alta concentração de anestésicos locais no plasma, observou-se o desenvolvimento de hipotensão arterial, bradicardia, arritmia e, em alguns casos, parada cardíaca.
As reações tóxicas da CCC estão frequentemente associadas à condução miocárdica prejudicada, o que, por sua vez, pode levar a uma diminuição do volume cardíaco, diminuição da pressão arterial, bloqueio AV, bradicardia e, em vários casos de arritmia ventricular, incluindo taquicardia e fibrilação ventricular e parada cardíaca. Essas manifestações tóxicas geralmente precedem a manifestação de sintomas de toxicidade aguda do sistema nervoso central, por exemplo, na forma de convulsões, mas em casos raros, a parada cardíaca pode ocorrer sem a manifestação de sinais anteriores do sistema nervoso central.
Com uma rápida injeção intravenosa aleatória em bolus nos vasos coronários, pode-se observar uma alta concentração plasmática de bupivacaína, que afeta a circulação sanguínea e leva ao desenvolvimento de efeitos cardiotóxicos independentes ou precedendo o desenvolvimento de efeitos tóxicos do SNC. Nesse sentido, a depressão miocárdica pode se manifestar como os primeiros sintomas de intoxicação. Atenção especial deve ser dada aos sinais precoces do desenvolvimento de intoxicação em crianças, uma vez que neste grupo de pacientes, na maioria das vezes, após o início da anestesia, um bloqueio mais pronunciado é alcançado.
Tratamento da intoxicação aguda
Se houver sinais de intoxicação geral, é necessário interromper imediatamente a administração do medicamento. A terapia deve se concentrar na manutenção da ventilação pulmonar, no alívio de convulsões e na manutenção da circulação sanguínea. É necessário usar oxigênio e, se necessário, estabelecer ventilação artificial (usando uma máscara e um saco). Se as convulsões não pararem por conta própria dentro de 15-20 s, os anticonvulsivantes devem ser administrados IV. A administração intravenosa de 1-3 mg/kg de tiopental sódico interrompe rapidamente as convulsões, em vez disso, pode ser administrada iv 0,1 mg/kg de diazepam, embora atue mais lentamente. Convulsões prolongadas podem inibir a ventilação e a oxigenação. Nesses casos, para o alívio rápido das convulsões, você pode recorrer à intubação traqueal e à administração de relaxantes musculares (por exemplo, suxametônio 1 mg / kg). Com inibição óbvia da função CCC (redução da pressão arterial e bradicardia), 5-10 mg de efedrina são administrados IV, se necessário, após 2-3 minutos, a administração é repetida. Com parada cardíaca, comece imediatamente a ressuscitação cardiopulmonar. A otimização da oxigenação e ventilação e o suporte à circulação, juntamente com a correção da acidose, são vitais.a. hipóxia e acidose aumentarão os efeitos tóxicos sistêmicos do anestésico local. Em caso de parada cardíaca, a dobutamina ou norepinefrina é administrada iv (a partir de 0,05 mcg / kg / min, se necessário, a dose é aumentada em 0,05 mcg / kg / min a cada 10 min), em casos mais graves, a dose é titulada de acordo com os resultados do monitoramento hemodinâmico. A necessidade de terapia adequada com soluções para administração intravenosa e o uso de emulsões gordurosas também devem ser considerados
Com parada cardíaca, podem ser necessárias intervenções de ressuscitação a longo prazo. Ao escolher um regime de dosagem em crianças, a idade e o peso corporal devem ser levados em consideração.
A bupivacaína é um anestésico local de ação prolongada do tipo amida. Reversivelmente bloqueia a condução do impulso através da fibra nervosa, interrompendo o transporte de íons de sódio através dos canais de sódio. Pode ter um efeito semelhante no cérebro e no miocárdio.
A característica mais característica da bupivacaína é a duração de sua ação, que não depende muito da adição de epinefrina a ela. A bupivacaína é a droga de escolha na epidural contínua. Em baixas concentrações, tem menos efeito sobre as fibras motoras e tem uma duração de ação menor, o que é apropriado para o alívio da dor a curto prazo, por exemplo, durante o parto ou após a cirurgia.
A densidade relativa da solução do fármaco é 1004 a 20 °C (equivalente a 1000 a 37 °C), a gravidade afeta ligeiramente a sua propagação no espaço subaracnóideo. Com a administração subaracnóidea, uma pequena dose é administrada, resultando em uma concentração relativamente baixa e curta duração do bloqueio. Com a administração subaracnóidea de bupivacaína livre de dextrose, a anestesia é menos previsível, mas mais prolongada do que com a administração de uma solução de bupivacaína contendo dextrose.
O índice de acidez (PKA) da bupivacaína é 8,2, o coeficiente de separação é 346 (a 25 °C em um tampão ph n — octanol/fosfato de 7,4).
A taxa de absorção depende da dose, via de administração e suprimento sanguíneo no local da injeção.
No bloqueio intercostal devido à rápida absorção de Cmax o plasma é de 4 mg / L (com a administração de 400 mg), com injeções P/K na área abdominal, as concentrações plasmáticas são mais baixas. Em crianças com bloqueio caudal, a absorção rápida ocorre e uma alta concentração plasmática é alcançada — cerca de 1-1,5 mg/L (com a administração de 3 mg/kg).
A bupivacaína é totalmente absorvida do espaço epidural, T1/2 é de natureza bifásica e é 7 min e 6 h, respectivamente. A absorção lenta limita a taxa de eliminação da bupivacaína, o que explica o t Mais Longo1/2 depois de injetá-lo no espaço epidural do que na injeção IV.
Vss a bupivacaína é de 73 l, a taxa de extração hepática é de 0,4, a depuração plasmática total é de 0,58 L / MIN e T1/2 do plasma 2,7 H. T1/2 em recém-nascidos, em comparação com adultos, pode ser mais longo até 8 horas. em crianças com mais de 3 meses T1/2 igual aos adultos.
A ligação às proteínas plasmáticas é de 96%, predominantemente com α1- glicoproteína ácida. Após grandes cirurgias, a concentração dessa proteína pode ser aumentada, o que pode resultar em uma maior concentração total de bupivacaína no plasma. A fração livre de bupivacaína não é alterada. Portanto, a concentração plasmática potencialmente tóxica é bem tolerada.
A bupivacaína é quase completamente metabolizada no fígado, principalmente por hidroxilação aromática em 4-hidroxibupivacaína e N-desalquilação em pipecolilxilidina, ambas as reações são catalisadas pela isoenzima CYP3A4. Assim, a depuração depende do fluxo sanguíneo hepático e da atividade das enzimas metabolizadoras.
A bupivacaína penetra na placenta, a concentração de bupivacaína não ligada no feto é igual à materna. Em vista da menor associação com as proteínas plasmáticas no feto, a concentração plasmática total é menor.
Com administração intratecal
A bupivacaína é altamente solúvel em lipídios com um coeficiente de distribuição entre óleo e água de 27,5.
A bupivacaína é completamente absorvida do espaço subaracnóideo em duas fases com T1/2 50-400 min. a absorção lenta é o fator limitante da excreção de bupivacaína, o que explica seu T Mais Longo1/2.do que com a introdução IV.
A absorção do espaço subaracnóideo é relativamente lenta, o que, combinado com a administração de uma dose baixa necessária para a anestesia espinhal, resulta em um C plasmático relativamente baixomax (0,4 mg/ml por 100 mg da droga).
Deve-se ter cuidado com o uso simultâneo de bupivacaína com outros anestésicos locais ou antiarrítmicos da classe IB, porque eles podem aumentar os efeitos tóxicos um do outro.
Um estudo separado da interação de anestésicos locais e agentes antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona) não foi realizado, no entanto, recomenda-se cautela ao usá-los simultaneamente (consulte "instruções especiais").
O aprisionamento pode levar à precipitação, uma vez que a solubilidade da bupivacaína a pH >6,5 é reduzida.
Ao se preparar para a administração, é necessário evitar o contato prolongado do medicamento com objetos metálicos, porque os íons metálicos podem causar reações no local da administração, manifestadas por dor e inchaço.
Ao adicionar epinefrina a uma solução de anestésicos locais, é necessário, se possível, evitar seu uso simultâneo com inibidores da monoamina oxidase e antidepressivos tricíclicos, uma vez que é possível desenvolver um aumento persistente da pressão arterial. Se tal terapia simultânea for necessária, um acompanhamento cuidadoso deve ser estabelecido para o paciente. O uso simultâneo com agentes vasopressores e uterotônicos (derivados do ergot) pode levar a um aumento persistente da pressão arterial e complicações cerebrovasculares. Os derivados de fenotiazina e butirofenona podem reduzir ou perverter o efeito pressor da epinefrina.
- Anestésico local [anestésicos locais]