Levofloxacina Lexorpir

Tratamento das seguintes doenças infecciosas-inflamatórias causadas por organismos sensíveis à lefloxacina em adultos :

pneumonia comunitária;

infecções complicadas do trato urinário e pielonefrite;

prostatite bacteriana crônica;

infecções da pele e tecidos moles;

tratamento abrangente de formas resistentes a medicamentos de tuberculose;

prevenção e tratamento de antraz durante a gota de infecção no ar.

Para tratar as seguintes doenças infecciosas e inflamatórias, a lefloxacina pode ser usada como uma alternativa a outros antimicrobianos :

sinusite aguda;

exacerbação de bronquite crônica;

cistite não complicada.

Ao usar o medicamento Levofloxacina Lexorpir^® recomendações nacionais oficiais para o uso adequado de medicamentos antibacterianos, bem como a sensibilidade de microrganismos patogênicos em um país específico, devem ser levadas em consideração (ver. "Instruções especiais").

Comprimidos

Dentro, 1 ou 2 vezes ao dia, sem mastigar e beber líquido suficiente (de 0,5 a 1 copo), antes de comer ou a qualquer momento entre as refeições, t.to. comer não afeta a absorção do medicamento (ver. Farmacocinética). Se necessário, os comprimidos podem ser quebrados ao longo da ranhura divisória.

O medicamento deve ser tomado pelo menos 2 horas antes ou após 2 horas após tomar medicamentos antiácidos contendo magnésio e / ou alumínio, ferro, zinco ou sub-álfata (ver. "Interação").

Dada a biodisponibilidade da levofloxacina ao tomar o medicamento Levofloxacina Lexorpir^® em comprimidos é de 99 a 100%, no caso de transferência do paciente com / em infusão do medicamento Levofloxacina Lexorpir^® tomar pílulas deve continuar o tratamento na mesma dose utilizada para in / in perfusão (ver. Farmacocinética).

Passando a ingestão de uma ou mais doses do medicamento

Se o medicamento for acidentalmente esquecido, você deve tomar a próxima dose o mais rápido possível e continuar a tomar o medicamento Levofloxacina Lexorpir^® de acordo com o modo de medição recomendado.

Doses e duração do tratamento

O modo de dosagem é determinado pela natureza e gravidade da infecção, bem como pela sensibilidade do suposto patógeno. A duração do tratamento varia de acordo com o curso da doença.

Regime posológico recomendado e duração do tratamento em doentes com função renal normal ou moderadamente reduzida (Cl creatinina> 50 ml / min.):

Pneumonia extra-hospitalar - 2 comprimidos cada. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg ou 1 tabela cada. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg 1–2 vezes ao dia (500–1000 mg de esquerda deloxacina, respectivamente) - 7–14 dias.

Infecções complicadas do trato urinário - 2 comprimidos cada. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg uma vez ao dia ou 1 mesa. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg uma vez ao dia (500 mg de levofloxacina, respectivamente) - 7-14 dias.

Pielonefrite - 2 comprimidos cada. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg uma vez ao dia ou 1 comprimido Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg uma vez ao dia (500 mg de levofloxacina, respectivamente) - 7 a 10 dias.

Prostatite bacteriana crônica - 2 comprimidos cada. Levofloxacina Lexorpir ^® 250 mg ou 1 tabela cada. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg uma vez ao dia (500 mg de levofloxacina, respectivamente) - 28 dias.

Infecções da pele e tecidos moles : - 2 comprimidos cada. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg ou 1 tabela cada. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg 1–2 vezes ao dia (500–1000 mg de esquerda deloxacina, respectivamente) - 7–14 dias.

Tratamento abrangente de formas resistentes a medicamentos de tuberculose - 1-2 comprimidos. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg 1–2 vezes ao dia (500–1000 mg de esquerda deloxacina, respectivamente) - até 3 meses.

Prevenção e tratamento do antraz durante a via de infecção da capela-ar - 2 comprimidos cada. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg ou 1 tabela cada. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg (500 mg de levofloxacina, respectivamente) 1 vez por dia por até 8 semanas.

Sinusita aguda - 2 comprimidos cada. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg ou 1 tabela. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg uma vez ao dia (500 mg de levofloxacina, respectivamente) - 10-14 dias.

Exacerbação da bronquite crônica - 2 comprimidos cada. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg ou 1 tabela. Levofloxacina Lexorpir^® 500 mg uma vez ao dia (500 mg de levofloxacina, respectivamente) - 7-10 dias.

Cistite não projetada - 1 mesa. Levofloxacina Lexorpir^® 250 mg uma vez ao dia (250 mg de leftofloxacina, respectivamente) - 3 dias.

Modo de dosagem em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina ≤50 ml / min)

A levofloxacina é excretada principalmente pelos rins; portanto, ao tratar pacientes com insuficiência renal, é necessário reduzir a dose do medicamento. Informações relevantes sobre isso estão contidas na tabela.

Modo de dosagem

* Após hemodiálise ou diálise peritoneal ambulatorial permanente (PAPD), doses adicionais não são necessárias.

Modo de dosagem em pacientes com insuficiência hepática. No caso de insuficiência hepática, não é necessário corrigir o modo de dosagem, uma vez que a esquerda da loxacina é apenas ligeiramente metabolizada no fígado.

Modo de dosagem em pacientes idosos. Para pacientes idosos, não é necessário corrigir o modo de dosagem, exceto nos casos de diminuição da creatinina Cl para 50 ml / min e menor.

hipersensibilidade à lefloxacina ou a outros chinolões, bem como a qualquer uma das substâncias auxiliares do medicamento Levofloxacina Lexorpir^®;

epilepsia;

miastenia pseudo-paralítica (miastenia gravis) (cm. "Ação combativa", "Instruções especiais");

danos aos tendões ao tomar fluorinolonas na anamnese;

infância e adolescência até 18 anos (devido ao crescimento incompleto do esqueleto, t.to. o risco de danos aos pontos de crescimento da cartilagem não pode ser completamente descartado);

gravidez (você não pode eliminar completamente o risco de danos aos pontos de crescimento da cartilagem no feto);

período de amamentação (o risco de danos aos pontos de cartilagem do crescimento ósseo em uma criança não pode ser completamente eliminado).

Com cautela : pacientes predispostos ao desenvolvimento de convulsões (pacientes com lesões anteriores no SNC; pacientes que recebem simultaneamente medicamentos que reduzem o limiar para a prontidão convulsiva do cérebro, como fenbufeno, teofilina) (ver. "Interação"); pacientes com glucoso-6-fosfato desidrogenase latente ou manifestamente deficiente (risco aumentado de reações hemolíticas no tratamento de chinolons); pacientes com função renal comprometida (requer controle obrigatório da função renal, bem como correção do modo de dosagem, consulte. "Método de aplicação e doses.") pacientes com fatores de risco conhecidos para prolongar o intervalo QT: velhice; fêmea, pacientes com distúrbios eletrolíticos não ajustados (hipocalemia, hipomagniemia) com síndrome de extensão do intervalo QT; doença cardíaca (insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, bradicardia) enquanto toma medicamentos, capaz de estender o intervalo QT (meios antiarrítmicos das classes IA e III, antidepressivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos) (Vejo. "Desatribuição", "Interação", "Instruções especiais.") pacientes com diabetes, recebendo medicamentos hipoglicêmicos orais, por exemplo, preparações de glibenclamida ou insulina (o risco de desenvolver hipoglicemia aumenta) pacientes com reações indesejadas graves a outras fluorinolonas, como reações neurológicas graves (aumento do risco de reações indesejadas semelhantes ao usar a esquerda daxacina) pacientes com psicoses ou com doença mental de anamnese (Vejo. "Instruções especiais"); pacientes idosos, pacientes após o transplante, bem como com o uso de SCS (aumento do risco de tendinite e ruptura do tendão) (ver. "Instruções especiais").

Os seguintes efeitos colaterais são apresentados de acordo com as seguintes gradações de frequência: muito frequentes (≥1 / 10), frequentes (≥1 / 100, <1/10); pouco frequente (≥1 / 1000, <1/100); raro (≥1 / 10000, <1/1000); mensagens muito raras (.

Dados obtidos em ensaios clínicos e no uso pós-restritivo do medicamento

Do coração : raramente - taquicardia sinusal, uma sensação de batimento cardíaco; frequência desconhecida (dados pós-comercialização) - alongamento do intervalo QT, distúrbios do ritmo gástrico, taquicardia ventricular, taquicardia gástrica como "pirouette", que pode levar a parada cardíaca (ver. "Re-localização", "Instruções Especiais").

Do sangue e sistema linfático: com pouca frequência — leucopenia (redução de leucócitos no sangue periférico) eosinofilia (aumento do número de eosinófilos no sangue periférico) raramente — neutropenia (redução no número de neutrófilos no sangue periférico) trombocitopenia (redução no número de plaquetas no sangue periférico) frequência desconhecida (dados de pós-comercialização) — terapia com casca (redução no número de todos os elementos formais no sangue periférico) agranulocitose (ausência ou diminuição acentuada no número de granulócitos no sangue periférico) anemia hemolítica.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça, tontura; raramente - sonolência, tremor, disgevsia (perversão do paladar); raramente - parestesia, cãibras (ver. "Instruções especiais"); frequência desconhecida (dados pós-comercialização) - neuropatia sensorial periférica, neuropatia sensor-motor periférica (ver. “Instruções especiais”), discinesia, distúrbios extrapiramídicos, agevsia (perda de sensações gustativas), parosmia (odor do distúrbio, especialmente odor subjetivo, objetivamente ausente), incluindo perda de olfato, desmaio, aumento da pressão intracraniana (hipertensão intracraniana precisa, pseudo-poo).

Do lado do corpo de vista : raramente - deficiências visuais, como a imprecisão da imagem visível; frequência desconhecida - uma perda transitória de visão, acreditará.

No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - vertigem (uma sensação de rejeição ou colapso do próprio corpo ou dos objetos ao redor); raramente - zumbido; frequência desconhecida (dados pós-comercialização) - perda auditiva, perda auditiva.

Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: com pouca frequência - falta de ar; frequência desconhecida (dados pós-comercialização) - broncoespasmo, pneumonite alérgica.

Do lado do LCD: frequentemente - diarréia, vômito, náusea; raramente - dor abdominal, dispepsia, meteorismo, constipação; frequência desconhecida (dados pós-comercialização) - diarréia hemorrágica, que em casos muito raros pode ser um sinal de enterocolita, incluindo colite pseudomembranosa (ver. "Instruções especiais"), pancreatite.

Dos rins e trato urinário: raramente - um aumento na concentração de creatinina no soro sanguíneo; raramente - insuficiência renal aguda (por exemplo, devido ao desenvolvimento de jade intersticial).

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea, comichão, urticária, hiperidrose; frequência desconhecida (dados pós-comercialização) - necróficos epidérmicos tóxicos, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme exsudativo, reações de fotossensibilização (aumento da sensibilidade à radiação solar e UV) (ver. “Instruções especiais”), vasculite leucocitoclástica, estomatite. Às vezes, as reações da pele e das mucosas podem se desenvolver mesmo após a primeira dose do medicamento.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - artralgia, mialgia; raramente - danos aos tendões, incluindo tendinite (por exemplo, tendão ahillov), fraqueza muscular, que pode ser especialmente perigosa em pacientes com miastenia pseudo-paralítica(miastenia gravis) (cm. "Instruções especiais"); frequência desconhecida (dados pós-comercialização): rabdomiólise, ruptura do tendão (por exemplo, tendão de ahillova). Este efeito colateral pode ser observado dentro de 48 horas após o início do tratamento e pode ser bilateral (ver. também a seção "Instruções especiais"), ruptura de ligamentos, ruptura muscular, artrite.

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - anorexia; raramente - hipoglicemia, especialmente em pacientes com diabetes mellitus (possíveis sinais de hipoglicemia: apetite de "lobo", nervosismo, evaporação, tremor); frequência desconhecida - hiperglicemia, coma hipoglicêmico (ver."Instruções especiais").

Doenças infecciosas e parasitárias : raramente - infecções por fungos, desenvolvimento de resistência de microrganismos patogênicos.

Do lado dos navios: raramente - uma diminuição da pressão arterial.

Perturbações gerais : raramente - astenia; raramente - pirexia (aumento da temperatura corporal); frequência desconhecida - dor (incluindo dor nas costas, no peito e nos membros).

Do lado do sistema imunológico : raramente - inchaço angioneurótico; frequência desconhecida (dados pós-comercialização) - choque anafilático, choque anafilactóide.

Às vezes, reações anafiláticas e anafilactóides podem se desenvolver mesmo após a primeira dose do medicamento.

Do fígado e trato biliar: frequentemente — aumento da atividade de enzimas "assadas" no sangue (por exemplo, ALT, AST) aumento da atividade do ShchF e GGT; com pouca frequência — aumento da concentração de bilirrubina no sangue; frequência desconhecida (dados de pós-comercialização) — insuficiência hepática grave, incluindo casos de insuficiência hepática aguda, às vezes com um resultado fatal, especialmente em pacientes com doença subjacente grave (por exemplo, em pacientes com sepse) (Vejo. "Direções especiais"), hepatite, icterícia.

Da psique: frequentemente - insônia; raramente - uma sensação de ansiedade, ansiedade, confusão; raramente - transtornos mentais (por exemplo,. alucinações, paranóia), depressão, agitação (excitação), distúrbios do sono, pesadelos; frequência desconhecida (dados pós-comercialização) - transtornos mentais com distúrbios de auto-mutilação, incluindo suicídio.

Outros possíveis efeitos indesejados relacionados a todos os fluorinolons : muito raramente - convulsões de porfiria (uma doença muito rara do metabolismo) em pacientes que já sofrem desta doença.

Sintomas : Com base em dados de estudos toxicológicos realizados em animais, os sintomas esperados mais importantes de uma overdose aguda de Levofloxacina Lexorpir^® são sintomas do SNC (violação da consciência, incluindo confusão, tontura e cãibras).

No uso pós-comercialização do medicamento, foram observados efeitos de overdose pelo sistema nervoso central, incluindo confusão, cãibras, alucinações e tremores.

Talvez o desenvolvimento de náusea e a ocorrência de erosão da membrana mucosa do trato gastrointestinal.

Em estudos clínicos e farmacológicos realizados com doses de levofloxacina que excedem a terapêutica, foi demonstrado o alongamento do intervalo QT .

Tratamento: em caso de sobredosagem, é necessário um monitoramento cuidadoso do paciente, incluindo o monitoramento do ECG. O tratamento é sintomático. Em caso de sobredosagem aguda de comprimidos de Levofloxacina Lexorpir^® lavagem gástrica e introdução de antiácidos para proteger a mucosa gástrica são mostradas. A levofloxacina não é excretada por diálise (hemodiálise, diálise peritoneal e diálise peritoneal ambulatorial constante). Não há antídoto específico.

Absorção. A levofloxacina é rápida e quase completamente absorvida após a ingestão interna, comer pouco afeta sua absorção. A biodisponibilidade absoluta quando tomada por via oral é de 99 a 100%. Após uma única recepção de 500 mg de esquerda deloxacina C_máx no plasma sanguíneo é atingido dentro de 1-2 horas e é (5,2 ± 1,2) μg / ml. A farmacocinética da esquerda daxacina é linear na faixa de doses de 50 a 1000 mg. C_ss a levofloxacina no plasma sanguíneo ao tomar 500 mg de levofloxacina 1 ou 2 vezes ao dia é atingida em 48 horas.

No décimo dia de tomar Levofloxacina Lexorpir na droga^® 500 mg 1 vez por dia C_máx a lefloxacina no plasma sanguíneo foi (5,7 ± 1,4) μg / ml e C_min a lefloxacina (concentração antes de tomar outra dose) no plasma sanguíneo foi de (0,5 ± 0,2) μg / ml.

No décimo dia de tomar Levofloxacina Lexorpir na droga^® 500 mg 2 vezes ao dia C_máx a lefloxacina no plasma foi (7,8 ± 1,1) μg / ml e C_min - (3 ± 0,9) mcg / ml.

Distribuição. A conexão com proteínas séricas do sangue é de 30 a 40%. Após uma ingestão única e repetida de 500 mg de leftofloxacina V_d a levofloxacina é, em média, 100 l, o que indica uma boa penetração da lefloxacina nos órgãos e tecidos do corpo humano.

Penetração na membrana mucosa dos brônquios, o fluido do revestimento epitelial, macrófagos alveolares. Após uma única ingestão de 500 mg de esquerda deloxacina C_máx a lefloxacina na membrana mucosa dos brônquios e os fluidos do revestimento epitelial foram atingidos em 1 h ou 4 h e totalizaram 8,3 mcg / ge 10,8 mcg / ml, respectivamente, com coeficientes de penetração na mucosa brônquica e no fluido de revestimento epitelial em comparação com a concentração no plasma sanguíneo de 1 e 1.

Após 5 dias de ingestão dentro de 500 mg de levofloxacina, as concentrações médias de lefloxacina após 4 horas após o último medicamento no fluido epitelial foram de 9,94 μg / ml e nos macrófagos alveolares - 97,9 μg / ml.

Penetração no tecido pulmonar. C_máx no tecido pulmonar após ser tomado dentro de 500 mg, a esquerda da loxacina foi de aproximadamente 11,3 μg / g e foi atingida 4-6 horas após tomar o medicamento com coeficientes de penetração de 2 a 5 em comparação com a concentração no plasma sanguíneo.

Penetração em líquido alveolar. Após 3 dias de tomar 500 mg de lefloxacina 1 vez ou 2 vezes ao dia C_máx a lefloxacina no líquido alveolar foi de 4 e 6,7 μg / ml, respectivamente, e foi atingida 2-4 horas após tomar o medicamento com um coeficiente de penetração de 1 em comparação com as concentrações no plasma sanguíneo.

Penetração no tecido ósseo. A levofloxacina penetra bem no tecido ósseo cortical e espongiforme, tanto nos departamentos proximal quanto distal do fêmur, com um coeficiente de penetração (tecido ósseo / plasma sanguíneo) de 0,1 a 3. C_máx a lefloxacina no tecido ósseo espongiforme do fêmur proximal após tomar 500 mg do medicamento para dentro foi de aproximadamente 15,1 μg / g (2 horas após tomar o medicamento).

Penetração no líquido cefalorraquidiano. A levofloxacina penetra mal no líquido cefalorraquidiano.

Penetração no tecido da próstata. Depois de tomar 500 mg de levofloxacina 1 vez por dia durante 3 dias, a concentração média de lefofloxacina no tecido da próstata foi de 8,7 μg / g, a taxa média de concentração da próstata glândula / plasma sanguíneo foi de 1,84.

Concentrações na urina. As concentrações médias na urina após 8 a 12 horas após tomar a dose de 150, 300 e 600 mg de levofloxacina foram de 44, 91 e 162 μg / ml, respectivamente.

Metabolismo. A levofloxacina é metabolizada em pequena extensão (5% da dose aceita). Seus metabólitos são demetillevofloxacina e N-oxidlewofloxacina, que são excretados pelos rins. A levofloxacina é estéreo quimicamente estável e não sofre transformações quirais.

A conclusão. Após ser tomada dentro, a levofloxacina é relativamente lentamente removida do plasma sanguíneo (T_1/2 - 6-8 h). A remoção ocorre principalmente através dos rins (mais de 85% da dose aceita). A depuração total da levofloxacina após uma ingestão única de 500 mg foi de (175 ± 29,2) ml / min.

Não há diferenças significativas na farmacocinética da levofloxacina quando ela é inserida / inserida e absorvida, o que confirma que a introdução interna e a in / in são intercambiáveis.

Farmacocinética em certos grupos de pacientes. A farmacocinética da esquerda da toxacina em homens e mulheres não difere.

Farmacocinética em pacientes idosos não difere da dos pacientes jovens, com exceção das diferenças na farmacocinética associadas às diferenças na depuração da creatinina.

Com insuficiência renal a farmacocinética da levofloxacina varia. À medida que a função dos rins se deteriora, a excreção através dos rins e a depuração renal diminui e a meia-vida aumenta.

Indicadores farmacocinéticos para insuficiência renal após uma única ingestão de 500 mg do medicamento Levofloxacina Lexorpir^®apresentado na tabela.

Levofloxacina Lexorpir^® - um medicamento antibacteriano sintético de uma ampla gama de ações do grupo de fluorinolonas, contendo levofloxacina como substância ativa - um isômero rotativo esquerdo da ofloxacina.

A levofloxacina bloqueia o DNA gyrazum e o topoisomerem IV, interrompe a super espiralização e a costura das quebras de DNA, inibe a síntese de DNA, causa profundas alterações morfológicas no citoplasma, na parede celular e nas membranas das células microbianas.

A levofloxacina é ativa em relação à maioria das cepas de microrganismos, como nas condições in vitro e assim in vivo.

In vitro :

Microrganismos sensíveis (IPC≤2 mg / ml; zona inibidora ≥17 mm)

Microrganismos gram-positivos aeróbicos: Bacillus anthracis, Corynebacterium diftheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S / I (sensível à metilcilina coagulazonegativa / moderadamente sensível), Staphylococcus aureus methi-S (sensível à meticilina), Staphylococcus epidermidis methi-S (sensível à meticilina), Staphylococcus spp. CNS (coagulonegativo), grupos Streptococci C e G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R (sensível à penicilina / moderadamente sensível / resistente) Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R (sensível à penicilina / resistente).

Microrganismos gram-negativos aeróbicos: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp.Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S / R (sensível à ampicilina / resistente), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxitoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp.Moraxella catarrhalis β + / β- (produção e não produção de beta-lactamases), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae não PPNG / PPNG (não produção e produção de penicilinase), Neisseria meningitureidis (infecções hospitalares causadas Pseudomonas aeruginosapode exigir tratamento combinado), Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp..

Microrganismos anaeróbicos: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp.Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.Veillonella spp.

Outros microrganismos : Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp.Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma uurealyticum.

Microrganismos moderadamente sensíveis (IPC = 4 mg / L; zona inibidora - 16–14 mm) :

Microrganismos gram-positivos aeróbicos: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphyloccus epidermidmis methi-R (resistente à meticilina), Staphylococcus haemolyticus methi-R (resistente à meticilina).

Microrganismos gram-negativos aeróbicos: Campylobacter jejuni / coli.

Microrganismos anaeróbicos: Prevotella spp.Porphyromonas spp.

Microrganismos resistentes à lefloxacina (IPC ≥ 8 mg / L; zona inibitória ≤13 mm)

Microrganismos gram-positivos aeróbicos: Staphylococcus aureus methi-R, (resistente à meticilina), Staphylococcus coagulase-negativo methi-R (resistente à metilcilina coagulazonegativa).

Microrganismos gram-negativos aeróbicos: Alcaligenes xylosoxidans.

Microrganismos anaeróbicos: Bacteroides thetaiotaomicron.

Outros microrganismos : Mycobacterium avium.

Resistência

A resistência à lefloxacina se desenvolve como resultado de um processo faseado de mutações genéticas que codificam ambas as toposomerases do tipo II: DNA gyraz e IV toposomeremia. Outros mecanismos de resistência, como o mecanismo de influência nas barreiras de penetração de uma célula microbiana (um mecanismo característico de Pseudomonas aeruginosa) e o mecanismo do efluxo (remoção ativa do agente antimicrobiano da célula microbiana) também pode reduzir a sensibilidade dos microrganismos à esquerda da loxacina.

Devido às características do mecanismo de ação da esquerda da toxacina, geralmente não há resistência cruzada entre a esquerda da loxacina e outros antimicrobianos.

Eficiência clínica (eficiência em ensaios clínicos no tratamento de infecções causadas pelos seguintes microrganismos) :

Microrganismos gram-positivos aeróbicos: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Microrganismos gram-negativos aeróbicos: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii.

Outras: Clamídia pneumoniae; Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

• Anti-micarbono, flúor [Hinolons / pântanos de flúor]

Interação que requer cautela

Com preparações contendo magnésio, alumínio, ferro e zinco, didanosina. Drogas, contendo cátions duplo-valentes ou trivalentes, como sais de zinco ou ferro (medicamentos para o tratamento da anemia) medicamentos contendo magnésio e / ou alumínio (como antiácidos) didanosina (apenas formas de dosagem, contendo alumínio ou magnésio como tampão) Recomenda-se tomar pelo menos 2 horas antes ou após 2 horas após tomar os comprimidos de Levofloxacina Lexorpir^®.

Os sais de cálcio têm um efeito mínimo na absorção de levofloxacina quando tomados por via oral

Com succralfat. A ação da droga Levofloxacina Lexorpir^® significativamente enfraquecido pelo uso simultâneo de succralfato (um meio de proteger a mucosa gástrica).

Os pacientes que recebem levofloxacina e gordura succral são aconselhados a tomar gordura subral 2 horas após tomar a esquerda da loxacina.

Com teofilina, fenbufeno ou drogas similares do grupo NPVP que reduzem o limiar para a prontidão convulsiva do cérebro. A interação farmacocinética da esquerda da toxacina com a teofilina não foi detectada.

No entanto, com o uso simultâneo de chinolons e teofilina, NVPNs e outras drogas que reduzem o limiar de prontidão convulsiva do cérebro, é possível uma diminuição acentuada no limiar de prontidão convulsiva do cérebro.

A concentração de esquerda deloxacina durante o uso de fenbufeno aumenta em apenas 13%.

Com anticoagulantes indiretos (tantagonistas da vitamina K) Nos pacientes que receberam tratamento com levofloxacina em combinação com anticoagulantes indiretos (por exemplo, varfarina), houve um aumento no PV / MNO e / ou no desenvolvimento de sangramento, incluindo.h. e pesado. Portanto, com o uso simultâneo de anticoagulantes indiretos e esquerda deloxacina, é necessário um monitoramento regular dos indicadores de coagulação sanguínea.

Com probênese e cimetidina. Ao usar drogas que violam a secreção do canal renal, como probenecide e cimetidina e lefloxacina, deve-se ter cuidado, especialmente em pacientes com insuficiência renal.

A remoção (depuração aleatória) da esquerda daxacina diminui em 24% sob a influência da cimetidina e da sonda em 34%. É improvável que isso possa ter um valor clínico com função renal normal.

Com ciclo-esporina. A levofloxacina aumentou o período de meia-vida da ciclosporina em 33%. Como esse aumento é clinicamente insignificante, não é necessária a correção da dose de ciclosporina com seu uso simultâneo com a esquerda da loxacina.

Com SCS . A recepção simultânea do SCS aumenta o risco de ruptura de tendões.

Com drogas aumentando o intervalo QT . A levofloxacina, como outras fluorinolonas, deve ser usada com cautela em pacientes que recebem medicamentos que prolongam o intervalo QT (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos das classes IA e III, antidepressivos tricíclicos, macrólidos, neurolépticos).

De outros. Estudos clínicos e farmacológicos para estudar possíveis interações farmacocinéticas da levofloxacina com digoxina, glibenclamida, ranitidina e varfarina mostraram que a farmacocinética da levofloxacina com uso simultâneo com esses medicamentos não muda o suficiente para ter um valor clínico.