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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
hipertensão arterial (monoterapia e em combinação com outros medicamentos hipotensíveis, como diuréticos tiazídicos, β-adrenoblocadores, BKK);
nefropatia para hipertensão arterial e diabetes mellitus tipo 2 (como parte da terapia hipotensítica combinada).
Dentro, independentemente de comer, o comprimido é engolido inteiramente por água potável. A dose inicial é de 150 mg 1 vez por dia. Pacientes que precisam de uma redução adicional para atingir metas de DA podem ser aumentados para 300 mg uma vez ao dia.
Em caso de diminuição insuficiente da pressão arterial durante a monoterapia com irbesartan, diuréticos (por exemplo, clorotíase 12,5 mg / dia) ou outros medicamentos hipotensíveis (por exemplo, β-adrenoblocadores ou BCF de ação prolongada) podem ser adicionados ao tratamento.
Em pacientes com nefropatia por hipertensão arterial e diabetes tipo 2, é preferida uma dose de 300 mg uma vez ao dia.
Grupos separados de pacientes
Crianças e adolescentes menores de 18 anos. O uso do medicamento é contra-indicado (dados clínicos insuficientes sobre a segurança e eficácia do medicamento).
Pacientes idosos (acima de 65 anos). A correção de Doze não é necessária.
Pacientes com insuficiência renal. A correção de Doze não é necessária.
Pacientes com insuficiência hepática. Em pacientes com insuficiência pulmonar e função hepática moderada (5 a 9 pontos na escala de Child Pugh), a correção da dose não é necessária. Não há experiência com insuficiência hepática grave em pacientes.
Pacientes com hipovolemia. Em pacientes com hipovolemia grave e / ou hiponatriemia, como pacientes recebendo terapia diurética intensiva ou em hemodiálise, hipovolemia e hiponatriemia, devem ser ajustados antes de usar Irbesartan Urquima®.
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento;
uso simultâneo com medicamentos contendo aliscireno, em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal moderada e grave (incluindo velocidade de filtragem (SKF) <60 ml / min / 1,73 m2 superfícies do corpo);
uso simultâneo com inibidores da APF em pacientes com nefropatia diabética;
não pertruência hereditária de galactose, falta de má absorção de lactase ou glicose-galactose;
insuficiência hepática grave (classe funcional C ou mais de 9 pontos na escala Child-Pew) (falta de experiência clínica);
gravidez;
período de amamentação;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela em condições como:
estenose da válvula aórtica ou mitral ou cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica;
hipovolemia, hiponatriemia decorrente do tratamento de diuréticos, hemodiálise;
adesão a uma dieta com limitação do consumo de sal de mesa, diarréia, vômito (risco de redução excessiva da pressão arterial);
pacientes com função renal, dependendo da atividade do RAAS (incluindo.h. doentes com hipertensão arterial com estenose bidirecional ou unilateral das artérias renais ou insuficiência cardíaca crônica da classe funcional III - IV (de acordo com a classificação NYHA) (ver. "Instruções especiais");
doença cardíaca coronária e / ou aterosclerose clinicamente significativa dos vasos do cérebro (com uma diminuição excessiva da pressão arterial, existe o risco de aumento de distúrbios isquêmicos, até o desenvolvimento de infarto agudo do miocárdio e acidente vascular cerebral) ;
insuficiência renal (são necessários calação e concentração de creatinina no sangue), transplante renal recente (falta de prática clínica);
uso simultâneo de VPLs, incluindo inibidores seletivos do TsOG-2 (aumentar o risco de desenvolver distúrbios da função renal, incluindo a possibilidade de desenvolver insuficiência renal aguda e aumentar o teor de potássio no soro sanguíneo, especialmente em pacientes idosos, pacientes com hipovolemia, incluindo aqueles que tomam diuréticos, ou com insuficiência renal (Vejo. "Interação");
use em combinação com inibidores da APF ou aliscireno, t.to. (em comparação com a monoterapia com o duplo bloqueio do RAAS), há um risco aumentado de desenvolver reduções excessivas na pressão arterial, hipercalemia e função renal comprometida (ver. "Instruções especiais").
Os seguintes fenômenos indesejáveis são apresentados de acordo com as seguintes gradações de sua frequência (de acordo com a classificação da OMS: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, <1/10); com pouca frequência (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 1000).
Segurança do Irbesartan Urquima® estudou em ensaios clínicos em aproximadamente 5.000 pacientes, incluindo 1.300 pacientes com hipertensão arterial que tomaram o medicamento por mais de 6 meses e 400 pacientes que tomaram o medicamento por um ano ou mais. Fenômenos indesejados em pacientes em uso de Irbesartan Urquima®, eram geralmente moderadamente expressos e transitórios, e sua frequência não estava associada à quantidade da dose tomada e não dependia de sexo, idade e raça.
Em estudos controlados por placebo, nos quais 1965 pacientes tomaram irbesartan (em média por 1-3 meses), foi necessária a interrupção do tratamento devido ao desenvolvimento de qualquer fenômeno indesejável clínico ou laboratorial em 3,3% dos pacientes que tomaram o medicamento Irbesartan Urquima®, e em 4,5% dos pacientes que tomaram placebo (as diferenças foram estatisticamente confiáveis).
Fenômenos indesejados observados em ensaios clínicos controlados por placebo ao usar o medicamento Irbesartan Urquima® para hipertensão arterial, provavelmente ou possivelmente associada à sua ingestão, ou sem a relação estabelecida com a ingestão do medicamento
A frequência de ocorrência dos seguintes fenômenos indesejáveis ao tomar irbesartan não diferiu estatisticamente da frequência ao tomar placebo.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - tontura, dor de cabeça; raramente - tontura ortostática.
Do coração : raramente - edema, taquicardia.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - tossindo.
Do lado do LCD: frequentemente - náusea / vômito; raramente - diarréia, dispepsia / azia.
Dos órgãos genitais e glândula mamária: raramente - disfunção sexual.
Violações gerais : frequentemente - aumento da fadiga; raramente - dor no peito.
Dados de laboratório e ferramenta: durante ensaios clínicos controlados em pacientes com hipertensão arterial, não houve alterações clinicamente significativas nos indicadores laboratoriais. Não é necessária uma monitorização especial dos indicadores laboratoriais em doentes com hipertensão arterial a tomar o medicamento Irbesartan Urquima®.
Fenômenos indesejados observados em ensaios clínicos controlados ao usar Irbesartan Urquima® em pacientes com nefropatia por hipertensão arterial e diabetes mellitus tipo 2 (estudos clínicos de IDNT e IRMA 2)
Os fenômenos indesejados foram semelhantes em pacientes com hipertensão arterial, com exceção dos sintomas ortostáticos (tontura (10,2%) (ao tomar placebo 6%), tontura ortostática (5,4%) (ao tomar placebo 2,7%) e hipotensão ortostática (5,4%) ( ao tomar placebo 2,7%).
A percentagem de interrupção do tratamento devido a sintomas ortostáticos ao tomar o medicamento Irbesartan Urquima®comparado ao placebo, foi de 0,3 versus 0,5% para tontura, 0,2 versus 0,0% para tontura ortostática e 0,0% para hipotensão ortostática, respectivamente.
Do lado dos indicadores laboratoriais: hipercalemia. No estudo clínico do IDNT, a porcentagem de pacientes com hipercalemia (> 6 mEq / l) foi de 18,6% no grupo do medicamento Irbesartan Urquima® comparado a 6% no grupo placebo. No estudo clínico IRMA, 2% dos pacientes com hipercalemia (<6 mEq / l) foram de 1% no grupo de medicamentos Irbesartan Urquima®e no grupo de placebo não foi observada hipercalemia.
Num estudo clínico de IDNT, a frequência de interrupção do tratamento devido ao desenvolvimento de hipercalemia ao utilizar o medicamento Irbesartan Urquima® e placebo foi de 2,1 e 0,36%, respectivamente. Num estudo clínico de IRMA, a frequência de término do tratamento devido ao desenvolvimento de hipercalemia ao tomar o medicamento Irbesartan Urquima® e placebo foi de 0,5 e 0%, respectivamente.
Fenômenos indesejados observados durante o uso pós-comercialização do medicamento Irbesartan Urquima®
Do lado do sistema imunológico : muito raramente - como todos os antagonistas dos receptores da angiotensina II, houve casos muito raros de reações alérgicas, como urticária, inchaço angioneurótico.
Os fenômenos indesejáveis listados abaixo foram identificados ao usar irbesartan desde que o medicamento Irbesartan Urquima entrou no mercado®.
Do lado do metabolismo e nutrição : frequência desconhecida - hipercalemia.
Do lado do sistema nervoso : frequência desconhecida - vertigem.
Do fígado e trato biliar: frequência desconhecida - aumento da atividade das enzimas hepáticas e concentração de bilirrubina no sangue, hepatite, icterícia.
Do lado do órgão auditivo: frequência desconhecida - zumbido.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: frequência desconhecida é mialgia.
Dos rins e trato urinário: frequência desconhecida - função renal comprometida, incluindo.h. casos de desenvolvimento de insuficiência renal em pacientes em risco (ver. "Instruções especiais").
Violações gerais : frequência desconhecida - astenia.
A experiência de usar o medicamento em adultos em doses de até 900 mg / dia por 8 semanas não revelou toxicidade.
Tratamento: Não há informações específicas sobre o tratamento de uma overdose de Irbesartan Urquima® O paciente deve ser cuidadosamente monitorado, o tratamento deve ser sintomático e de suporte; indução de vômito e / ou lavagem gástrica. O irbesartan não é removido do corpo durante a hemodiálise.
O irbesartan é um antagonista seletivo dos receptores da angiotensina II (tipo AT1). O irbesartan não requer ativação metabólica para adquirir atividade farmacológica. A angiotensina II é um componente importante do RAAS e está envolvida na patogênese do desenvolvimento da hipertensão arterial, bem como na homeostase de sódio.
Bloqueia todos os efeitos fisiologicamente significativos da aniotensina II, independentemente da fonte ou caminho de sua síntese, incluindo.h. seus efeitos vasodosurantes e secretores de aldosterona fortemente expressos, realizados através dos receptores AT1localizado na superfície das células musculares lisas dos vasos e na casca das glândulas supra-renais. Não possui atividade agonística em relação à AT1receptores e tem uma afinidade muito maior (mais de 8500 vezes) pelo AT1receptores que AT2receptores (receptores não relacionados à regulamentação do trabalho do CCC).
O irbesartan não inibe as enzimas RAAS (como renina, APF) e não afeta os receptores de outros hormônios ou canais iônicos envolvidos na regulação da DA e da homeostase de sódio. Bloqueio por um AT iraquiano1os receptores são interrompidos pela cadeia de feedback no sistema de renina-angiotensina, o que leva a um aumento nas concentrações plasmáticas de renina e aniotenzeno II. Após receber irbesartan em doses recomendadas, a concentração plasmática de aldosterona diminui, sem afetar significativamente o teor de potássio no soro sanguíneo (o valor médio do seu aumento é <0,1 mEqv /. O irbesartan não tem um efeito perceptível nas concentrações séricas de triglicerídeos, SH e glicose. O irbesartan não afeta a concentração de ácido úrico no soro sanguíneo ou a taxa de excreção de ácido úrico pelos rins.
O efeito anti-hipertensivo do irbesartan se manifesta após tomar sua primeira dose e se torna significativo durante 1-2 semanas de administração, seu efeito anti-hipertensivo máximo é alcançado em 4-6 semanas de tratamento. Ensaios clínicos de longo prazo observaram a persistência do efeito anti-hipertensivo do irbesartan por mais de um ano.
O efeito anti-hipertensivo quando tomado dentro do irbesartan uma vez durante o dia em doses de até 900 mg é dependente do do. O irbesartan em uma única recepção durante o dia em doses de 150 a 300 mg reduz a pressão arterial, medida na posição deitada ou sentada no final do intervalo de interdose (24 horas após receber a dose de irbesartan, t.e. antes de tomar outra dose), em média, por 8–13 / 5–8 mm RT.Art. (SAD / dAD) comparado ao placebo. O efeito anti-hipertensivo do irbesartan antes de tomar outra dose é de 60 a 70% dos valores máximos para reduzir o dAD e o cAD. A redução ideal da pressão arterial em 24 horas é alcançada ao tomar um irabesartan 1 vez por dia.
O irbesartan reduz aproximadamente igualmente a pressão arterial na posição de pé e na posição deitada. Efeitos ortostáticos raramente são observados, no entanto, como na ingestão de inibidores da APF, em pacientes com hiponatriemia e / ou hipovolemia, é possível uma diminuição excessiva da pressão arterial com manifestações clínicas.
O efeito anti-hipertensivo dos diuréticos irbesartan e tiazida é aditivo. Em pacientes com declínio insuficiente da DA em monoterapia com irbesartan, a adição a baixas doses de hidroclorotiazida (12,5 mg) uma vez ao dia leva a uma diminuição adicional no CAD / DAD em 7–10 / 3–6 mm RT.Art. comparado a adicionar placebo.
A eficácia do irbesartan não depende da idade ou do sexo. Como em outros medicamentos que afetam o RAAS, o efeito anti-hipertensivo do istartano em pacientes da raça Negroid é visivelmente menos pronunciado. No entanto, ao usar irbesartan ao mesmo tempo que doses baixas de hidroclorotiazida (por exemplo, 12,5 mg / dia), a resposta anti-hipertensiva em pacientes da raça Negroid se aproxima em eficiência daqueles em pacientes da raça caucasiana.
Após o cancelamento do irbesartan, o AD retorna ao seu nível original gradualmente. A síndrome de cancelamento não é observada.
Numa substância ativa controlada randomizada multicêntrica (amlodipina) e placebo, ensaio clínico duplo-cego IDNT, realizado em 1715 pacientes com hipertensão arterial e diabetes tipo 2 (proteinúria ≥900 mg / dia e concentração sérica de creatinina na faixa de 1 a 3 mg / dl) 20% foi mostrado (p = 0,024) diminuir (comparado ao placebo) e 23% (p = 0,006) diminuir (comparado com amlodipina) risco relativo da primeira ocorrência de qualquer um dos seguintes estados: duplicação da concentração sérica de creatinina, desenvolvimento do estágio terminal de insuficiência renal ou morte por qualquer um dos motivos (ao obter uma redução comparável da pressão arterial ao usar arbessartan e amlodipina).
Num estudo clínico duplo-cego, controlado por placebo, multicêntrico, sobre os efeitos do irbesartan na microalbuminúria em pacientes com hipertensão arterial e diabetes tipo 2 (IRMA 2) realizado em 590 pacientes com hipertensão arterial e diabetes tipo 2, tendo uma microalbuminúria (20–200 mcg / min, 30–300 mg / dia) e função renal normal (concentração sérica de creatinina <1,5 mg / dl em homens e <1,1 mg / dl em mulheres) o impacto do tratamento a longo prazo foi avaliado (por 2 anos) Irbesartan Urquima® na progressão da proteinúria clinicamente significativa. Ao tomar o medicamento na dose de 300 mg / dia, foi demonstrada uma diminuição de 70% no risco relativo de desenvolver proteinúria clinicamente significativa (comparado ao placebo, p = 0,0004) e na dose de 150 mg - uma redução de 39% no risco relativo de desenvolver proteinúria clinicamente significativa (comparado ao placebo, p = 0,085). A desaceleração na progressão da proteinúria clinicamente significativa foi observada após 3 meses e continuou durante todo o período de 2 anos da pesquisa clínica. A diminuição da creatinina Cl de 24 horas entre os grupos de tratamento não diferiu de maneira confiável. A regressão da microalbuminúria aos indicadores normais de albuminúria (<20 μg / min; <30 mg / dia) foi mais frequentemente observada no grupo do medicamento Irbesartan Urquima® numa dose de 300 mg (34%) em comparação com o grupo placebo (21%).
Sucção. Depois de levá-lo para dentro, a íris é rápida e completamente absorvida, sua biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 60 a 80%. A alimentação simultânea não afeta significativamente a biodisponibilidade do irbesartan. Depois de tomar dentro, o plasma Cmáx o irisatano é alcançado em 1,5 a 2 horas.
Distribuição. A conexão com proteínas plasmáticas no sangue é de aproximadamente 96%. A ligação com componentes do sangue celular é insignificante. Vd é 53-93 l.
Metabolismo. Após receber ou em / na introdução 14S-irbessartan 80-85% da radioatividade que circula no plasma sanguíneo cai no irbezartan imutável. O irbesartan é metabolizado pelo fígado por oxidação e conjugação com ácido glucurônico. O principal metabolito na corrente sanguínea sistêmica é o inhartan de glucuronídeo (aproximadamente 6%). A oxidação do irbesartan é realizada principalmente com a ajuda do citocromo isofênio P450 CYP2C9, a participação do CYP3A4 no metabolismo do irbesartan é insignificante. O irbessartan não é metabolizado usando a maioria das isoperas que geralmente estão envolvidas no metabolismo dos medicamentos (isoplações CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 ou CYP2E1) e não os faz ser inibidos ou indução. O irbesartan não induz ou inibe o isopurmento do CYP3A4.
A conclusão. O irbesartan e seus metabólitos são excretados do corpo, tanto pelo intestino (com bile) quanto pelos rins. Após receber ou em / na introdução 14O s-irbessartan cerca de 20% da radioatividade é encontrado na urina e o restante nas fezes. Menos de 2% da dose inserida é atribuída pelos rins sob a forma de irbesartan constante. Fim T1/2 o irbezartan é de 11 a 15 h. A depuração total em / no irbesartan introduzido é de 157 a 176 ml / min e a depuração renal é de 3 a 3,5 ml / min. Com recepção única diária de irbesartan plasma Css alcançado após 3 dias, enquanto é observado seu acúmulo limitado no plasma sanguíneo (menos de + 20%).
Grupos especiais de pacientes
Andar. As mulheres (em comparação com os homens) apresentaram concentrações plasmáticas ligeiramente mais altas do irbesartan. No entanto, diferenças relacionadas a gênero em T1/2 e o acúmulo de irbess não foi revelado. A correção da dose de irbesartan em mulheres não é necessária. Não houve diferenças relacionadas ao gênero nos efeitos do irbesartan.
Idade do idoso. Valores AUS e Cmáx o irbesartan em pacientes idosos (65 a 80 anos) com uma função clinicamente normal dos rins e fígado foi aproximadamente 20 a 50% maior do que em pacientes de idade mais jovem (18 a 40 anos). Fim T1/2 eles tinham comparáveis. Não foram observadas diferenças relacionadas à idade nos efeitos do irbesartan.
Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática leve (classe funcional A ou 5 a 6 pontos na escala de Child Pugh) e moderadamente expressa (classe funcional B ou 7 a 9 pontos na escala de Child-Pew) devido à cirrose, os parâmetros farmacocinéticos do irbesartan não mude significativamente.
Violação da função dos rins. Em pacientes com insuficiência renal ou em pacientes em hemodiálise, a farmacocinética do irbesartan não muda significativamente. O irbesartan não é excretado pela hemodiálise.
Afiliação racial. Voluntários sem AUC e T hipertensão arterial1/2 o irabesartan entre os representantes da raça Negroid foi aproximadamente 20 a 25% maior que o da raça caucasiana e Cmáx eles tinham quase a mesma íris.
- Antagonistas dos receptores da angiotensina II [Antagonistas dos receptores da angiotensina II (AT1-podotype)]
Com base em dados de pesquisa in vitroNão é esperado que a interação da íris com os medicamentos metabolizados usando os isoprojetos CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 ou CYP3A4 não seja esperada. O irbesartan é metabolizado principalmente usando o isopurgeon CYR2C9 e é menos provável que sofra glucuração. Interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas significativas não foram observadas quando usadas em conjunto com um irbesartan com varfarina, drogas, metabolizadas usando o isofermento do CYP2C9.
O irbesartan não altera a farmacocinética da digoxina e da sinvastatina.
Quando utilizado em conjunto, o irbesartan com hidroclorotíase ou farmacocinética da nifedipina do irbesartan não muda.
Com medicamentos contendo aliskireillem. Combinação do medicamento Irbesartan Urquima® com medicamentos contendo aliskireille, contra-indicados para pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal moderada e grave (SKF <60 ml / min / 1,73 m2 superfícies do corpo) e não recomendado em outros pacientes (ver. "Vigilância", Com cautela, "Instruções especiais").
Com inibidores da APF. O uso de Irbesartan Urquima® em combinação com inibidores da APF, é contra-indicado em pacientes com nefropatia diabética e não é recomendado em outros pacientes (ver. "Vigilância", Com cautela, "Instruções especiais").
Com preparações de potássio e diuréticos que economizam potássio, heparina. Com base na experiência adquirida com o uso de outros medicamentos que afetam o RAAS, enquanto usam preparações de potássio; substitutos do sal contendo potássio; diuréticos que economizam potássio ou outros capazes de aumentar o teor de potássio no sangue de medicamentos (heparina), é possível aumentar o teor de potássio no soro sanguíneo.
Com o NPVS, incluindo inibidores seletivos do TSOG-2. Com o uso simultâneo de antagonistas dos receptores da angiotensina II e AINEs (incluindo inibidores seletivos do TsOG-2), é possível o efeito anti-hipertensivo do irbeartan. Em pacientes idosos, pacientes com hipovolemia ou função renal comprometida, o uso de VPLs, incluindo inibidores de TsOG-2, juntamente com antagonistas dos receptores de angiotensina II, incluindo irbeartan, pode levar a insuficiência renal, incluindo o possível desenvolvimento de insuficiência renal aguda. Esses efeitos são geralmente reversíveis. A função dos rins em pacientes que tomam simultaneamente o irbesartan e o AINE, incluindo os inibidores do TSOG-2, deve ser monitorada periodicamente.
Com preparações de lítio. Foi relatado um aumento nas concentrações séricas de lítio e um aumento em sua toxicidade ao usar sais de lítio e irbesartan.
Com diuréticos e outros meios hipotensíveis. Com o uso simultâneo de irbesartan e outros agentes hipotensíveis, é possível aumentar a ação anti-hipertensiva. O irbesartan foi utilizado simultaneamente com outros meios hipotensíveis, como β-adrenoblocadores, BCC de ação prolongada e diuréticos tiazídicos, sem problemas. O tratamento anterior com diuréticos em altas doses pode levar à hipovolemia e a um risco aumentado de redução excessiva da pressão arterial no início do tratamento com Irbesartan Urquima®.
However, we will provide data for each active ingredient