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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Avapro
Apresentações E Dosagens
AVAPRO 75 mg é um comprimido branco a esbranquiçado, oval biconvexo, branco a esbranquiçado. gravado com um coração de um lado e "2871" do outro.
AVAPRO 150 mg é um oval biconvexo branco a esbranquiçado comprimido marcado com um coração numa face e "2872" na outra.
AVAPRO 300 mg é um oval biconvexo branco a esbranquiçado comprimido marcado com um coração numa face e "2873" na outra.
Armazenagem E Manuseamento
AVAPRO (irbesartan) está disponível em branco a esbranquiçado comprimidos ovais biconvexos, gravados com uma forma cardíaca numa das faces e um código a Outra (Ver quadro abaixo). Os frascos Unit-of-use contêm 30 ou 90 comprimidos como seguir:
75 mg | 150 mg | 300 mg | |
Debossing | 2871 | 2872 | 2873 |
Fiasco de 30 | 0024-5850-30 | 0024-5851-30 | 0024-5852-30 |
Fiasco de 90 | 0024-5850-90 | 0024-5851-90 | 0024-5852-90 |
Conservar a 25 ° C( 77 ° F), excursões autorizadas até 15 ° C-30 ° C (59 ° F-86 ° F).
sanofi-aventis U. S. LLC, Bridgewater, NJ 08807, a SANOFI-aventis S. EMPRESA. Revisto: Julho 2016
Hipertensao
AVAPRO® está indicado no tratamento da hipertensão., para baixar a pressão arterial. A redução da pressão arterial diminui o risco de morte e acontecimentos cardiovasculares( CV) não fatais, principalmente AVC e enfarte do miocárdio miocardio. Estes benefícios foram observados em ensaios controlados de fármacos anti-hipertensores de uma grande variedade de classes farmacológicas, incluindo droga.
O controlo da pressão arterial elevada deve ser gestão abrangente do risco cardiovascular, incluindo, conforme adequado, lipídicos controlo, Controlo da diabetes, terapêutica antitrombótica, cessação tabágica, exercício físico, e ingestão limitada de sódio. Muitos doentes necessitarão de mais de 1 atingir objectivos de pressão arterial. Para aconselhamento específico sobre metas e gestão, consulte orientações publicadas, tais como as da pressão arterial elevada Nacional Comité Nacional conjunto de prevenção e detecção do programa de educação, Avaliação e tratamento da pressão arterial elevada (RNC).
Numerosos fármacos antihipertensores, de uma variedade de foram demonstradas classes farmacológicas e mecanismos de Acção diferentes. em ensaios controlados aleatorizados para reduzir a morbilidade cardiovascular e pode concluir-se que é a redução da pressão arterial, e não alguma outra propriedade farmacológica das drogas, que é em grande parte responsável por esses benefícios. O maior e mais consistente benefício cardiovascular foi uma redução no risco de acidente vascular cerebral, mas reduções no miocárdio também foram observados regularmente enfarte e mortalidade cardiovascular.
Aumento da pressão sistólica ou diastólica risco cardiovascular, e o aumento absoluto do risco por mmHg é maior em aumento da pressão arterial, de modo que mesmo modestas reduções da hipertensão grave pode proporcionar benefícios substanciais. Redução do risco relativo devido à pressão arterial a redução é semelhante entre as populações com risco absoluto variável, pelo que a o benefício absoluto é maior em doentes com maior risco, independentemente da a sua hipertensão (por exemplo, doentes com diabetes ou hiperlipidemia), e espera-se que estes doentes beneficiem de um tratamento mais agressivo para golo da pressão sanguínea.
Alguns fármacos antihipertensores têm menor pressão arterial efeitos (em monoterapia) em doentes negros e em muitos fármacos antihipertensores têm indicações e efeitos adicionais aprovados (p. ex., sobre angina, insuficiência cardíaca, ou doença renal diabética). Estas considerações podem orientar a selecção de terapia.
AVAPRO pode ser utilizado isoladamente ou em combinação com outros agentes antihipertensores.
Nefropatia Em Doentes Diabéticos Tipo 2
AVAPRO está indicado no tratamento da diabetes nefropatia em doentes com diabetes tipo 2 e hipertensão, um aumento da creatinina sérica e proteinúria ( > 300 mg/dia). Nesta população, o AVAPRO reduz a a taxa de progressão de nefropatia medida pela ocorrência de duplicação da creatinina sérica ou doença renal em fase terminal (necessidade de diálise ou transplante renal).
Considerações Gerais
AVAPRO pode ser administrado com outros antihipertensores agentes e com ou sem comida.
Hipertensao
A dose inicial recomendada de AVAPRO é de 150 mg uma vez por dia. diario. A dose pode ser aumentada para uma dose máxima de 300 mg uma vez por dia, uma vez por dia. precisava de controlar a pressão arterial.
Nefropatia Em Doentes Diabéticos Tipo 2
A dose recomendada é de 300 mg uma vez por dia.
Ajuste Da Dose Em Doentes Com Depleção Do Volume E Do Sal
A dose inicial recomendada é de 75 mg, uma vez por dia, em doentes com depleção do volume ou do sal intravascular (p. ex., doentes tratados vigorosamente com diuréticos ou em hemodiálise).
AVAPRO está contra-indicado em doentes hipersensíveis a qualquer componente deste produto.
Não Co-administrar aliscireno com AVAPRO em doentes com diabetes.
AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
Toxicidade Fetal
Uso de fármacos que actuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres de gravidez reduz a função renal fetal. função e aumenta a morbilidade fetal e neonatal e a morte. Oligoidrâmnios resultantes pode ser associada a hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Os potenciais efeitos adversos neonatais incluem hipoplasia do crânio, anúria. , hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando for detectada gravidez, deve interromper-se a terapêutica. AVAPRO o mais rápido possível.
Hipotensão Em Doentes Com Depleção Do Volume Ou Do Sal
Em doentes com um sistema renina-angiotensina activado, tais como doentes com depleção do volume ou do sal (por exemplo, os que estão a ser tratados com níveis elevados de doses de diuréticos), pode ocorrer hipotensão sintomática após a inicialização do tratamento com AVAPRO. Depleção correcta do volume ou do sal antes da administração riz utilizar uma dose inicial mais baixa.
Compromisso Da Função Renal
Alterações na função renal, incluindo insuficiência renal aguda pode ser causada por medicamentos que inibem o sistema de angiontena de reninangi. Doentes com insuficiência renal crónica a função renal pode depender, em parte, da actividade do sistema de (p. ex., doentes com estenose da artéria renal, doença renal crónica, doença renal grave insuficiência cardíaca, ou depleção do volume) pode estar em risco particular de desenvolver insuficiência renal aguda ou morte em AVAPRO..
Nestes doentes, a função renal deve ser monitorizada periodicamente. Deve considerar-se a suspensão ou descontinuação da terapêutica em doentes que desenvolvam uma terapêutica diminuição clinicamente significativa da função renal com AVAPRO.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Não se observou evidência de carcinogenicidade quando o irbesartan foi administrado em doses até 500 / 1000 mg / kg / dia (machos/fêmeas, respectivamente) em ratos e 1000 mg / kg / dia em ratinhos até 2 tempo. Para ratos machos e fêmeas, 500 mg / kg / dia forneceram uma média sistémica exposição ao irbesartan (AUC0-24 horas, ligada mais não ligada) cerca de 3 e 11 vezes, respectivamente, a exposição sistémica média no ser humano a receber a dose máxima dose recomendada (DRM) de 300 mg de irbesartan / dia, considerando que 1000 mg / kg / dia (administrado apenas a mulheres) proporcionou uma exposição sistémica média de cerca de 21 tempos que foram relatados para os humanos no MRD. Para ratos machos e fêmeas, 1000 A mg / kg / dia proporcionou uma exposição ao irbesartan cerca de 3 e 5 vezes, respectivamente, exposição humana a 300 mg / dia
O Irbesartan não foi mutagénico numa bateria de in vitro teste (Ames microbial test, rat hepatocyte DNA repair test, V79 mammalian-cell ensaio de mutação genética avançada). O Irbesartan foi negativo em vários testes para indução de aberrações cromossómicas (in vitro-ensaio de linfócitos humanos, in vivo-rato estudo do micronúcleo).
O Irbesartan não teve efeitos adversos na fertilidade nem no acasalamento de ratos machos ou fêmeas em doses orais ≤ 650 mg / kg / dia, a dose mais elevada proporcionando uma exposição sistémica ao irbesartan (AUC0-24, ligado mais não ligado) cerca de 5 vezes o que se verificou em seres humanos a receber uma dose de MRD de 300 mg / dia.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Gravidez Categoria D
Uso de fármacos que actuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres de gravidez reduz a função renal fetal. função e aumenta a morbilidade fetal e neonatal e a morte. Oligoidrâmnios resultantes pode ser associada a hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Os potenciais efeitos adversos neonatais incluem hipoplasia do crânio, anúria. , hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando for detectada gravidez, deve interromper-se a terapêutica. AVAPRO logo que possível. Estes resultados adversos estão geralmente associados a uso destes medicamentos no segundo e terceiro trimestres de gravidez. Mais estudos epidemiológicos que examinam anomalias fetais após exposição a o uso antihipertensor no primeiro trimestre não distinguiu fármacos afectar o sistema renina-angiotensina a partir de outros fármacos anti-hipertensores. Apropriado o tratamento da hipertensão materna durante a gravidez é importante para optimizar resultados tanto para a mãe como para o feto
No caso pouco habitual de não haver em alternativa à terapia com medicamentos que afectam o sistema de angiontinência de reninangi para uma doente em particular, informe a mãe do risco potencial para o feto. . Realizar exames de ultra-som em série para avaliar a intro-amniótica ambiente. Se for observado oligoidrâmnio, deve interromper-se o tratamento com AVAPRO, excepto se for considerado salva-vidas para a mãe. Os ensaios fetais podem ser adequados, com base na semana da gravidez. Os doentes e os médicos devem estar cientes, no entanto, este oligoidrâmnio só pode aparecer depois de o feto se ter mantido prejuízo irreversível. Observar atentamente as crianças com histórias de exposição In utero a AVAPRO para hipotensão, oligúria e hipercaliemia
O Irbesartan atravessa a placenta em ratos e coelhos. Grávida ratos que receberam irbesartan em doses superiores à dose humana máxima recomendada (MRHD), os fetos mostraram aumento da incidência de cavitação pélvica renal, hidroureter e / ou ausência de papila renal. Também ocorreu edema subcutâneo em fetos com doses cerca de 4 vezes superiores ao MRHD (com base na área de superfície corporal)). As anomalias ocorreram quando as fêmeas grávidas receberam irbesartan até ao dia 20 de gestação, mas não quando a droga foi parada no dia 15 da gestação.. O observado pensa-se que os efeitos da droga são efeitos gestacionais tardios.. Gravido coelhos aos quais foram administradas doses orais de irbesartan equivalentes a 1.5 vezes o MRHD teve uma elevada taxa de mortalidade materna e aborto. Mulheres sobreviventes houve um ligeiro aumento nas reabsorções precoces e uma diminuição correspondente na feto
A radioactividade estava presente no feto do rato e do coelho durante a gestação tardia e no leite de rato após a administração oral de doses radiomarcadas irbesartan.
mae
Desconhece-se se o irbesartan é excretado no ser humano. o leite, mas o irbesartan ou algum metabolito do irbesartan é secretado em níveis baixos concentração no leite de ratos lactantes. Devido ao potencial efeitos no lactente, interromper a amamentação ou descontinuar o AVAPRO.
Uso Pediátrico
Em lactentes com história de exposição In utero a uma os antagonistas dos receptores da angiotensina II observam hipotensão, oligúria e hipertensão. hipercaliemia. Caso ocorra oligúria, suporte a pressão arterial e perfusão renal. Troca pode ser necessária transfusão ou diálise como meio de reverter a hipotensão e / ou substituindo a função renal desordenada.
Irbesartan, num estudo com uma dose até 4, 5 mg / kg / dia, uma vez ao dia, não pareceu diminuir a pressão arterial de forma eficaz em doentes pediátricos doentes com idades compreendidas entre os 6 e os 16 anos.
O AVAPRO não foi estudado em doentes pediátricos menos mais de 6 anos.
Uso Geriátrico
Dos 4925 indivíduos que receberam AVAPRO em ensaios clínicos controlados, estudos de hipertensão, 911 (18, 5%) tinham 65 anos e mais, enquanto 150 (3, 0%)%) foram 75 anos e mais. Não foram observadas diferenças globais na eficácia ou segurança. observou-se entre estes indivíduos e indivíduos mais jovens, mas maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos não pode ser excluída.
SECUNDARIO
As seguintes reacções adversas importantes são descritas em outro lugar da rotulagem:
- Hipotenso em dias com esgotamento do Volume ou do Sal
- Compromisso Da Diversão Renal
Experiência Em Ensaios Clínicos
Porque os ensaios clínicos são realizados sob condições variáveis, taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de uma o fármaco não pode ser directamente comparado com as taxas nos ensaios clínicos de outro fármaco. droga e pode não reflectir as taxas observadas na prática. Reaccao a informação proveniente dos ensaios clínicos fornece, no entanto, uma base para a identificação os acontecimentos adversos que parecem estar relacionados com o consumo de droga e com a aproximação taxa.
Hipertensao
AVAPRO foi avaliado para a segurança em mais de 4300 doentes. doentes com hipertensão e cerca de 5000 indivíduos no total. Experiência inclui 1303 doentes tratados durante mais de 6 meses e 407 doentes durante 1 ano ou mais.
Em ensaios clínicos controlados com placebo, os seguintes resultados foram obtidos a partir dos seguintes resultados: foram notificadas reacções adversas em pelo menos 1% dos doentes tratados com AVAPRO. (n = 1965) e com uma incidência mais elevada versus placebo( n = 641), excluindo os doentes com geral a ser informativo e aqueles não razoavelmente associados com a utilização de medicamentos porque estavam associados com a condição a ser tratada ou são muito frequentes na população tratada, incluem: diarreia (3% vs 2%), dispepsia/azia (2% vs 1%) e fadiga (4% vs 3%).
O uso de Irbesartan não foi associado com um aumento da incidência de tosse seca, como é tipicamente associado com o uso de inibidores da ECA. Em estudos controlados por placebo, a incidência de tosse em doentes tratados com irbesartan foi de 2, 8% versus 2, 7% nos doentes a receber placebo.
Nefropatia Em Doentes Diabéticos Tipo 2
Hipercaliemia: Diabetes do Irbesartan Ensaio de nefropatia (IDNT) (proteinúria ≥ 900 mg/dia, e creatinina sérica variando de 1, 0-3, 0 mg/dL), a percentagem de doentes com potássio > 6 mEq / L foi de 18, 6% no grupo do AVAPRO versus 6, 0% no grupo do placebo. As descontinuações devidas a hipercaliemia no grupo AVAPRO foram de 2, 1% versus 0, 4% no grupo placebo.
No IDNT, as reacções adversas foram semelhantes às observadas em doentes com hipertensão, à excepção de um aumento da incidência de sintomas ortostáticos que ocorreram mais frequentemente no AVAPRO versus grupo placebo: tonturas( 10, 2% vs 6, 0%), tonturas ortostáticas (5, 4% vs 2, 7%)%) e hipotensão ortostática (5, 4% vs 3, 2%).
Experiência Pós-Comercialização
Foram identificadas as seguintes reacções adversas: durante a utilização pós-aprovação de AVAPRO. Porque estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar segurança da sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a droga exposicao.
Urticária, angioedema (envolvendo inchaço da face, lábios, faringe e/ou língua), testes da função hepática aumentados, icterícia, hepatite, hipercaliemia, trombocitopenia, aumento da CPK, zumbido.
INTERACCAO
Agentes Que Aumentam O Potássio Sérico
Co-administração de AVAPRO com outros medicamentos que aumentam a os níveis séricos de potássio podem resultar em hipercaliemia, por vezes grave. Monitor potássio sérico nestes doentes.
Litio
Aumento das concentrações séricas de lítio e lítio foram relatadas toxicidade com o uso concomitante de irbesartan e lítio. Monitoriza os níveis de lítio nos doentes a receber irbesartan e lítio.
Anti-Inflamatórios Não Esteróides (AINEs ) Incluindo Inibidores selectivos da ciclo-oxigenase-2 (inibidores da COX-2) )
Em doentes idosos, depleção de volume (incluindo os tratados com diuréticos) ou com compromisso da função renal, a co-administração de AINEs, incluindo inibidores selectivos da COX-2, com os antagonistas dos receptores da angiotensina II (incluindo o irbesartan) podem resultar em: deterioração da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda. As os efeitos são geralmente reversíveis. Monitorização periódica da função renal em doentes a receber terapêutica com irbesartan e AINEs.
O efeito antihipertensor do receptor da angiotensina II os antagonistas, incluindo o irbesartan, podem ser atenuados pelos AINEs, incluindo inibidores selectivos da COX-2.
Duplo Bloqueio Do Sistema Renin-Angiotens (RAS))
Duplo bloqueio do SRA com receptor da angiotensina bloqueadores, inibidores da ECA ou aliscireno estão associados a um aumento do risco de acontecimentos tromboembólicos. hipotensão, hipercaliemia e alterações da função renal (incluindo insuficiência renal aguda) ) em comparação com a monoterapia. A maioria dos doentes tratados com a associação de dois inibidores da SRA não obtiveram qualquer benefício adicional em comparação com monoterapia. Em geral, evitar a utilização combinada de inibidores da Sra. Acompanhar pressão arterial, função renal e electrólitos em doentes a tomar AVAPRO e outros agentes que afectam o RAS.
Não administrar aliscireno com AVAPRO em doentes com diabetes. Evitar a utilização de aliscireno com AVAPRO em doentes com compromisso renal compromisso (TFG < 60 mL / min).
Gravidez Categoria D
Uso de fármacos que actuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres de gravidez reduz a função renal fetal. função e aumenta a morbilidade fetal e neonatal e a morte. Oligoidrâmnios resultantes pode ser associada a hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Os potenciais efeitos adversos neonatais incluem hipoplasia do crânio, anúria. , hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando for detectada gravidez, deve interromper-se a terapêutica. AVAPRO logo que possível. Estes resultados adversos estão geralmente associados a uso destes medicamentos no segundo e terceiro trimestres de gravidez. Mais estudos epidemiológicos que examinam anomalias fetais após exposição a o uso antihipertensor no primeiro trimestre não distinguiu fármacos afectar o sistema renina-angiotensina a partir de outros fármacos anti-hipertensores. Apropriado o tratamento da hipertensão materna durante a gravidez é importante para optimizar resultados tanto para a mãe como para o feto
No caso pouco habitual de não haver em alternativa à terapia com medicamentos que afectam o sistema de angiontinência de reninangi para uma doente em particular, informe a mãe do risco potencial para o feto. . Realizar exames de ultra-som em série para avaliar a intro-amniótica ambiente. Se for observado oligoidrâmnio, deve interromper-se o tratamento com AVAPRO, excepto se for considerado salva-vidas para a mãe. Os ensaios fetais podem ser adequados, com base na semana da gravidez. Os doentes e os médicos devem estar cientes, no entanto, este oligoidrâmnio só pode aparecer depois de o feto se ter mantido prejuízo irreversível. Observar atentamente as crianças com histórias de exposição In utero a AVAPRO para hipotensão, oligúria e hipercaliemia
O Irbesartan atravessa a placenta em ratos e coelhos. Grávida ratos que receberam irbesartan em doses superiores à dose humana máxima recomendada (MRHD), os fetos mostraram aumento da incidência de cavitação pélvica renal, hidroureter e / ou ausência de papila renal. Também ocorreu edema subcutâneo em fetos com doses cerca de 4 vezes superiores ao MRHD (com base na área de superfície corporal)). As anomalias ocorreram quando as fêmeas grávidas receberam irbesartan até ao dia 20 de gestação, mas não quando a droga foi parada no dia 15 da gestação.. O observado pensa-se que os efeitos da droga são efeitos gestacionais tardios.. Gravido coelhos aos quais foram administradas doses orais de irbesartan equivalentes a 1.5 vezes o MRHD teve uma elevada taxa de mortalidade materna e aborto. Mulheres sobreviventes houve um ligeiro aumento nas reabsorções precoces e uma diminuição correspondente na feto
A radioactividade estava presente no feto do rato e do coelho durante a gestação tardia e no leite de rato após a administração oral de doses radiomarcadas irbesartan.
As seguintes reacções adversas importantes são descritas em outro lugar da rotulagem:
- Hipotenso em dias com esgotamento do Volume ou do Sal
- Compromisso Da Diversão Renal
Experiência Em Ensaios Clínicos
Porque os ensaios clínicos são realizados sob condições variáveis, taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de uma o fármaco não pode ser directamente comparado com as taxas nos ensaios clínicos de outro fármaco. droga e pode não reflectir as taxas observadas na prática. Reaccao a informação proveniente dos ensaios clínicos fornece, no entanto, uma base para a identificação os acontecimentos adversos que parecem estar relacionados com o consumo de droga e com a aproximação taxa.
Hipertensao
AVAPRO foi avaliado para a segurança em mais de 4300 doentes. doentes com hipertensão e cerca de 5000 indivíduos no total. Experiência inclui 1303 doentes tratados durante mais de 6 meses e 407 doentes durante 1 ano ou mais.
Em ensaios clínicos controlados com placebo, os seguintes resultados foram obtidos a partir dos seguintes resultados: foram notificadas reacções adversas em pelo menos 1% dos doentes tratados com AVAPRO. (n = 1965) e com uma incidência mais elevada versus placebo( n = 641), excluindo os doentes com geral a ser informativo e aqueles não razoavelmente associados com a utilização de medicamentos porque estavam associados com a condição a ser tratada ou são muito frequentes na população tratada, incluem: diarreia (3% vs 2%), dispepsia/azia (2% vs 1%) e fadiga (4% vs 3%).
O uso de Irbesartan não foi associado com um aumento da incidência de tosse seca, como é tipicamente associado com o uso de inibidores da ECA. Em estudos controlados por placebo, a incidência de tosse em doentes tratados com irbesartan foi de 2, 8% versus 2, 7% nos doentes a receber placebo.
Nefropatia Em Doentes Diabéticos Tipo 2
Hipercaliemia: Diabetes do Irbesartan Ensaio de nefropatia (IDNT) (proteinúria ≥ 900 mg/dia, e creatinina sérica variando de 1, 0-3, 0 mg/dL), a percentagem de doentes com potássio > 6 mEq / L foi de 18, 6% no grupo do AVAPRO versus 6, 0% no grupo do placebo. As descontinuações devidas a hipercaliemia no grupo AVAPRO foram de 2, 1% versus 0, 4% no grupo placebo.
No IDNT, as reacções adversas foram semelhantes às observadas em doentes com hipertensão, à excepção de um aumento da incidência de sintomas ortostáticos que ocorreram mais frequentemente no AVAPRO versus grupo placebo: tonturas( 10, 2% vs 6, 0%), tonturas ortostáticas (5, 4% vs 2, 7%)%) e hipotensão ortostática (5, 4% vs 3, 2%).
Experiência Pós-Comercialização
Foram identificadas as seguintes reacções adversas: durante a utilização pós-aprovação de AVAPRO. Porque estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar segurança da sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a droga exposicao.
Urticária, angioedema (envolvendo inchaço da face, lábios, faringe e/ou língua), testes da função hepática aumentados, icterícia, hepatite, hipercaliemia, trombocitopenia, aumento da CPK, zumbido.
Não existem dados disponíveis sobre a sobredosagem no ser humano. No entanto, as doses diárias de 900 mg durante 8 semanas foram bem toleradas. O mais provável as manifestações de sobredosagem devem ser hipotensão e taquicardia, a sobredosagem pode também provocar bradicardia. O Irbesartan não é removido por hemodiálise. hemodialise.
Estudos de toxicidade oral aguda com irbesartan no ratinho e no ratinho os ratos indicaram que doses letais agudas eram em excesso de 2000 mg / kg, cerca de 25 - e 50 vezes a DMRHD (300 mg) numa base de mg/m2, respectivamente.
Em indivíduos saudáveis, doses únicas de irbesartan oral para 300 mg produziu inibição dose-dependente do efeito pressor de perfusões de angiotensina II. A inibição foi completa (100%) 4 horas após administração oral doses de 150 mg ou 300 mg e inibição parcial manteve-se durante 24 horas. (60% e 40% com 300 mg e 150 mg, respectivamente).
Em doentes hipertensos, receptor da angiotensina II a inibição após a administração crónica do irbesartan causa uma redução de 1, 5 a 1, 5 horas após a Aumento 2 vezes da concentração plasmática de angiotensina II e um aumento 2 a 3 vezes superior. nos níveis plasmáticos de renina. As concentrações plasmáticas da aldosterona diminuem geralmente após a administração do irbesartan, os níveis séricos do potássio não são afectada significativamente nas doses recomendadas.
Em doentes hipertensos, doses orais crónicas de o irbesartan (até 300 mg) não teve efeito na taxa de filtração glomerular, renal fluxo plasmático ou fracção de filtração. Em estudos de dose múltipla com doentes, não houve efeitos clinicamente importantes nos triglicéridos em jejum, concentrações de colesterol total, colesterol HDL ou glucose em jejum. La foi nenhum efeito sobre ácido úrico sérico durante a crônica, a administração oral, e não efeito uricosúrico.
Absorcao
A absorção oral do irbesartan é rápida e completa com uma biodisponibilidade absoluta média de 60% a 80%. Após administração oral de AVAPRO, as concentrações plasmáticas máximas de irbesartan são atingidas em 1, 5 a 2 horas após a administração. Os alimentos não afectam a biodisponibilidade do irbesartan.
O Irbesartan apresenta uma farmacocinética linear ao longo da intervalo posológico terapêutico.
Distribuicao
O Irbesartan liga-se em 90% às proteínas séricas (principalmente albumina e glicoproteína α-ácido) com ligação negligenciável às células celulares componentes do sangue. O volume médio de distribuição é de 53 a 93 litros.
Os estudos em animais indicam que o irbesartan marcado radioactivamente fracamente atravessa a barreira hemato-encefálica e a placenta. O Irbesartan é excretado no leite materno. o leite de ratos lactantes.
Eliminacao
A depuração plasmática Total e renal situa-se no intervalo de 157 176 mL / min e 3, 0 a 3, 5 mL/min, respectivamente. A eliminação terminal a semi-vida do irbesartan é em média de 11 a 15 horas. Concentrações no estado estacionário são alcançados dentro de 3 dias. Acumulação limitada de irbesartan (<20%) é observado no plasma após administração repetida de uma vez por dia e não é clinicamente relevante.
Metabolismo
O Irbesartan é um agente activo por via oral que não é exigir biotransformação numa forma activa. O Irbesartan é metabolizado via conjugação glucorónica e oxidação. Após administração oral ou intravenosa administração de 14Marcado com C irbesartan, mais de 80% dos a radioactividade plasmática circulante é atribuída ao irbesartan inalterado. O o principal metabolito em circulação é o conjugado glucuronido de irbesartan inactivo (aproximadamente 6%). Os restantes metabolitos oxidativos não se adicionam de forma apreciável à actividade farmacológica do irbesartan.
In vitro os estudos indicam que o irbesartan é oxidado principalmente pelo CYP2C9, o metabolismo pelo CYP3A4 é negligenciável.
Excrecao
O Irbesartan e os seus metabolitos são excretados por ambos via biliar e renal. Após administração oral ou intravenosa de 14Irbesartan marcado com C, cerca de 20% da radioactividade é recuperada na urina e o restante nas fezes, como o irbesartan ou o irbesartan glucuronido.
Julho 2016
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