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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 01.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
O cislecon® (etil fosapente) é indicado como um complemento da dieta para reduzir os níveis de triglicerídeos (TG) em pacientes adultos com hipertrigliceridemia grave (≥ 500 mg / dL).
Considerações de uso
Os pacientes devem ser colocados em uma dieta hipolipemiante apropriada e regime de exercícios antes de receber o Cislecon e devem continuar com a dieta e o regime de exercícios com o Cislecon.
Devem ser feitas tentativas para controlar quaisquer problemas médicos, como diabetes mellitus, hipotireoidismo e ingestão de álcool que possam contribuir para anormalidades lipídicas. Medicamentos conhecidos por exacerbar hipertrigliceridemia (como betabloqueadores, tiazidas, estrogênios) devem ser descontinuados ou alterados, se possível, antes da consideração da terapia medicamentosa com redução do TG.
Limitações de uso
O efeito de Cislecon no risco de pancreatite em pacientes com hipertrigliceridemia grave não foi determinado.
O efeito de Cislecon na mortalidade e morbidade cardiovascular em pacientes com hipertrigliceridemia grave não foi determinado.
Avalie os níveis lipídicos antes de iniciar a terapia. Identifique outras causas (por exemplo,., diabetes mellitus, hipotireoidismo ou medicamentos) com altos níveis de triglicerídeos e administre conforme apropriado..
Os pacientes devem se envolver em ingestão nutricional e atividade física apropriadas antes de receber Cislecon, que deve continuar durante o tratamento com Cislecon.
A dose diária de Cislecon é de 4 gramas por dia, tomada como :
- quatro cápsulas de 0,5 gramas duas vezes ao dia com alimentos; ou como
- duas cápsulas de 1 grama duas vezes ao dia com alimentos
Os pacientes devem ser aconselhados a engolir cápsulas de Cislecon inteiras. Não abra, esmague, dissolva ou mastigue o Cislecon.
O cislecon está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida (por exemplo,., reação anafilática) ao Cislecon ou a qualquer um de seus componentes.
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Monitoramento: testes de laboratório
Em pacientes com insuficiência hepática, os níveis de alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST) devem ser monitorados periodicamente durante o tratamento com Cislecon.
Alergia a peixes
O cislecon contém ésteres etílicos do ácido graxo ômega-3, ácido eicosapentaenóico (EPA), obtido a partir do óleo de peixe. Não se sabe se pacientes com alergia a peixes e / ou mariscos têm um risco aumentado de reação alérgica ao Cislecon. O cislecon deve ser usado com cautela em pacientes com hipersensibilidade conhecida a peixes e / ou mariscos.
Informações de aconselhamento ao paciente
Informações para pacientes
O cislecon deve ser usado com cautela em pacientes com sensalergia conhecida a peixes e / ou mariscos. itividade ou Pacientes devem ser avisados de que o uso de agentes reguladores de lipídios não reduz a importância da ingestão nutricional e da atividade física apropriadas.
Os pacientes devem ser aconselhados a não alterar as cápsulas de Cislecon de forma alguma e a ingerir apenas cápsulas intactas.
Instrua os pacientes a tomar Cislecon conforme prescrito. Se faltar uma dose, os pacientes devem tomá-la assim que se lembrarem. No entanto, se perderem um dia de Cislecon, não devem dobrar a dose quando a tomarem.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Em um estudo de carcinogenicidade em ratos de 2 anos com doses de gavagem oral de 0,09, 0,27 e 0,91 g / kg / dia de etil icosapente, respectivamente, os homens não exibiram neoplasias relacionadas a medicamentos. Hemangiomas e hemangiossarcomas do linfonodo mesentérico, o local de absorção do medicamento, foram observados em mulheres em exposições clinicamente relevantes, com base em comparações da área da superfície corporal entre espécies em relação à dose clínica máxima de 4 g / dia. A incidência geral de hemangiomas e hemangiossarcomas em todos os tecidos vasculares não aumentou com o tratamento.
Em um estudo de carcinogenicidade de 6 meses em camundongos transgênicos Tg.rasH2 com doses de gavagem oral de 0,5, 1, 2 e 4,6 g / kg / dia de etil icosapente, foram observadas incidências relacionadas a medicamentos de papiloma de células escamosas benignas na pele e subcutis da cauda em camundongos machos em altas doses. Os papilomas foram considerados como se desenvolvendo secundário à irritação crônica da cauda proximal associada à excreção fecal de óleo e, portanto, não clinicamente relevante. Neoplasias relacionadas a drogas não foram observadas em camundongos fêmeas.
O etil issapente não foi mutagênico com ou sem ativação metabólica no ensaio de mutagênese bacteriana (Ames) ou no ensaio de micronúcleo de camundongo in vivo. Um ensaio de aberração cromossômica em células do ovário de hamster chinês (CHO) foi positivo para clastogenicidade com e sem ativação metabólica.
Em um estudo de fertilidade de ratos gavagem oral, etil-EPA, administrado em doses de 0,3, 1, e 3 g / kg / dia para ratos machos por 9 semanas antes do acasalamento e para ratos fêmeas por 14 dias antes do acasalamento até o dia 7 da gestação, foi observada uma distância anogenital aumentada em filhotes e costelas cervicais aumentadas a 3 g / kg / dia (7 vezes a exposição sistêmica humana com dose clínica de 4 g / dia com base na comparação da área da superfície corporal).
Use em populações específicas
Gravidez
Gravidez Categoria C: Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Não se sabe se o Cislecon pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida ou pode afetar a capacidade reprodutiva. O cislecon deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial para o paciente justificar o risco potencial para o feto.
Em ratos prenhes que receberam doses de gavagem oral de 0,3, 1 e 2 g / kg / dia de etil icosapente da gestação através da organogênese, todos os grupos tratados com drogas apresentaram anormalidades viscerais ou esqueléticas, incluindo: 13 costelas reduzidas, lobos hepáticos adicionais, testículos medialmente deslocados e / ou não descendentes em exposições sistêmicas humanas após uma dose oral máxima de 4 g / dia com base em comparações da superfície corporal. Variações incluindo ossificação incompleta ou anormal de vários ossos esqueléticos foram observadas no grupo de 2 g / kg / dia com 5 vezes a exposição sistêmica humana após uma dose oral de 4 g / dia com base na comparação da área da superfície corporal.
Num estudo de desenvolvimento multigeracional em ratos prenhes que receberam doses de gavagem oral de 0,3, 1, 3 g / kg / dia de etil-EPA a partir do dia 7-17 da gestação, foi observada uma incidência aumentada de 8 nervos ópticos ausentes e atrofia unilateral dos testículos a ≥ 0,3 g / kg / dia na exposição sistêmica humana após uma dose oral de 4 g / dia com base nas comparações da área da superfície corporal entre as espécies. Variações adicionais que consistem em erupção precoce do incisivo e aumento da porcentagem de costelas cervicais foram observadas nas mesmas exposições. Filhotes de barragens tratadas com altas doses exibiram taxas de cópula diminuídas, estro atrasado, implantes diminuídos e fetos sobreviventes diminuídos (F2), sugerindo efeitos multigeracionais do etil-EPA em 7 vezes a exposição sistêmica humana após 4 g / dia de dose com base nas comparações da área da superfície corporal em todas as espécies .
Em coelhos prenhes que receberam doses de gavagem oral de 0,1, 0,3 e 1 g / kg / dia da gestação por organogênese, houve aumento de fetos mortos a 1 g / kg / dia, secundário à toxicidade materna (redução significativa do consumo alimentar e perda de peso corporal).
Em ratos prenhes que receberam etil-EPA desde o dia da gestação 17 até o dia 20 da lactação às 0,3, 1, Foi observada perda completa de 3 g / kg / dia em 2/23 ninhadas nas barragens de baixa dose e 1/23 no meio da dose até o dia 4 pós-natal em exposições humanas com base em uma dose máxima de 4 g / dia comparando a superfície corporal áreas em todas as espécies.
Mães de enfermagem
Estudos com ésteres etílicos de ômega-3-ácido demonstraram excreção no leite humano. O efeito dessa excreção no bebê de uma mãe que amamenta é desconhecido; deve-se ter cautela quando Cislecon é administrado a uma mãe que amamenta. Um estudo em animais em ratos lactantes que receberam gavagem oral 14A EPA C-etil demonstrou que os níveis de drogas eram 6 a 14 vezes maiores no leite do que no plasma.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Uso geriátrico
Do número total de indivíduos em estudos clínicos de Cislecon, 33% tinham 65 anos ou mais. Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia entre esses indivíduos e indivíduos mais jovens, e outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre pacientes idosos e mais jovens, mas uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos não pode ser descartada.
Experiência em ensaios clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
As reações adversas relatadas em pelo menos 2% e a uma taxa maior que o placebo para pacientes tratados com Cislecon com base em dados agrupados em dois estudos clínicos estão listadas na Tabela 1.
Tabela 1: Reações adversas que ocorrem em incidência> 2% e maior que o placebo em ensaios duplo-cegos e controlados por placebo *
Reação Adversa | Placebo (N = 309) | Cislecon (N = 622) | ||
n | % | n | % | |
Artralgia | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Os estudos incluíram pacientes com valores de triglicerídeos de 200 a 2000 mg / dL |
Uma reação adversa adicional de estudos clínicos foi dor orofaríngea.
Nenhuma informação fornecida.
Absorção
Após administração oral, o Cislecon é desesterificado durante o processo de absorção e o metabolito ativo EPA é absorvido no intestino delgado e entra na circulação sistêmica principalmente pelo sistema linfático do ducto torácico. As concentrações plasmáticas máximas de EPA foram atingidas aproximadamente 5 horas após doses orais de Cislecon.
O cislecon foi administrado com ou após uma refeição em todos os estudos clínicos; não foram realizados estudos sobre efeitos alimentares. Tome Cislecon com ou após uma refeição.
Distribuição
O volume médio de distribuição no estado estacionário da EPA é de aproximadamente 88 litros. A maioria dos EPA que circulam no plasma é incorporada nos fosfolipídios, triglicerídeos e ésteres de colesteril e <1% está presente como ácido graxo não esterificado. Mais de 99% da EPA não esterificada está ligada às proteínas plasmáticas.
Metabolismo e excreção
A EPA é metabolizada principalmente pelo fígado via beta-oxidação semelhante aos ácidos graxos da dieta. A oxidação beta divide a longa cadeia de carbono da EPA em acetil Coenzima A, que é convertida em energia através do ciclo de Krebs. O metabolismo mediado pelo citocromo P450 é uma via menor de eliminação da EPA. A depuração plasmática total da EPA no estado estacionário é de 684 mL / h. A meia-vida de eliminação plasmática (t½) da EPA é de aproximadamente 89 horas. O cislecon não sofre excreção renal.