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Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 16.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Ansatur
Icosapente
Ansatur® (ciosapent ethyl) é indicado como adjuvante da dieta para reduzir os níveis de triglicéridos (TG) em doentes adultos com hipertrigliceridemia grave ( ≥ 500 mg/dL).
Considerações De Utilização
Os doentes devem ser submetidos a uma dieta adequada de redução dos lípidos e a um regime de exercício antes de receberem Ansatur e devem continuar esta dieta e este regime de exercício com Ansatur.
Devem ser feitas tentativas para controlar quaisquer problemas médicos tais como diabetes mellitus, hipotiroidismo e ingestão de álcool que possam contribuir para alterações lipídicas. Os medicamentos conhecidos por exacerbar hipertrigliceridemia (tais como bloqueadores beta, tiazidas, estrogénios) devem ser descontinuados ou alterados, se possível, antes de se considerar a terapêutica anti-GT.
Limitações Da Utilização
Não foi determinado o efeito do Ansatur no risco de pancreatite em doentes com hipertrigliceridemia grave.
Não foi determinado o efeito do Ansatur na mortalidade e morbilidade cardiovasculares em doentes com hipertrigliceridemia grave.
Avaliar os níveis lipídicos antes de iniciar a terapêutica. Identificar outras causas (por exemplo, diabetes mellitus, hipotiroidismo ou medicamentos) de níveis elevados de triglicéridos e administrar conforme apropriado..
Os doentes devem ter uma ingestão nutricional e actividade física adequadas antes de receberem Ansatur, que devem continuar durante o tratamento com Ansatur.
A dose diária de Ansatur é de 4 gramas por dia, administrada como:
- quatro cápsulas de 0, 5 g duas vezes por dia com alimentos, ou
- duas cápsulas de 1 grama, duas vezes por dia, com alimentos
Os doentes devem ser aconselhados a engolir as cápsulas de Ansatur inteiras. Não se parta, esmague, dissolva ou mastigue Ansatur.
Ansatur está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade conhecida (por ex., reacção anafiláctica) ao Ansatur ou a qualquer um dos seus componentes.
AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
Monitorização: Testes Laboratoriais
Em doentes com compromisso hepático, os níveis de alanina aminotransferase (ALT) e aspartato aminotransferase (AST) devem ser monitorizados periodicamente durante a terapêutica com Ansatur.
Alergia Aos Peixes
Ansatur contém ésteres etílicos do ácido gordo ómega-3, ácido eicosapentaenóico (EPA), obtidos a partir do óleo de peixe. Desconhece-se se os doentes com alergias a peixe e/ou marisco apresentam um risco acrescido de reacção alérgica ao Ansatur. Ansatur deve ser utilizado com precaução em doentes com hipersensibilidade conhecida aos peixes e/ou crustáceos.
Informação Do Aconselhamento Do Doente
Informação Para Os Doentes
Ansatur deve ser utilizado com precaução em doentes com sensalergia conhecida para peixe e/ou marisco. os doentes devem ser avisados de que a utilização de agentes reguladores dos lípidos não reduz a importância da ingestão nutricional e da actividade física adequadas.
Os doentes devem ser aconselhados a não alterar as cápsulas de Ansatur de qualquer forma e a ingerir apenas cápsulas intactas.
Instruir os doentes a tomarem Ansatur conforme prescrito. Se for esquecida uma dose, os doentes devem tomá-la assim que se lembrarem. No entanto, se se esquecer de um dia de Ansatur, não devem duplicar a dose quando a tomam.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Num estudo de carcinogenicidade de 2 anos no rato, com doses orais por sonda esofágica de 0, 09, 0, 27 e 0, 91 g/kg/dia, respectivamente, os machos não apresentaram neoplasias relacionadas com o fármaco. Foram observados Hemangiomas e hemangiosarcomas do gânglio linfático mesentérico, o local de absorção do fármaco, em fêmeas com exposições clinicamente relevantes com base em comparações de áreas de superfície corporal entre espécies relativamente à dose clínica máxima de 4 g/dia. A incidência global de hemangiomas e hemangiossarcomas em todos os tecidos vasculares não aumentou com o tratamento.
Num estudo de carcinogenicidade de 6 meses em Tg.rasH2 ratinhos transgénicos com doses orais de 0, 5, 1, 2 e 4, 6 g/kg/dia de etil icosapent, foram observadas incidências relacionadas com o fármaco de papiloma de células escamosas benignas na pele e subcutis da cauda em ratinhos machos de dose elevada. Considerou-se que os papilomas se desenvolveram de forma secundária a irritação crónica da cauda proximal associada à excreção fecal de óleo e, portanto, não clinicamente relevante. Não foram observadas neoplasias relacionadas com o fármaco em ratinhos fêmea.
O Icosapent etil não foi mutagénico, com ou sem activação metabólica, no ensaio de mutagenese bacteriana (Ames) ou no ensaio in vivo de micronúcleo de ratinho. Um ensaio de aberração cromossómica em células de ovário de Hamster chinês (CHO) foi positivo para clastogenicidade com e sem activação metabólica.
Em um gavagem oral de ratos fertilidade estudo, etil-EPA, administrado em doses de 0,3, 1, e 3 g/kg/dia para o sexo masculino ratos durante 9 semanas antes do acasalamento e para ratas fêmeas por 14 dias antes do acasalamento, através de 7º dia de gestação, aumento da distância anogenital na fêmea filhotes e aumento de costelas cervicais foram observados em 3 g/kg/dia (7 vezes humana sistêmica exposição com 4 g/dia clínico de dose com base em uma área de superfície corporal de comparação).
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Categoria C: não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Desconhece-se se Ansatur pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida ou pode afectar a capacidade reprodutiva. Ansatur só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício para a doente justificar o potencial risco para o feto.
Em ratas prenhes dada por gavagem oral de doses de 0,3, 1 e 2 g/kg/dia icosapent etílico a partir de gestação, através de organogénese todas as interações grupos tratados tiveram visceral ou malformações esqueléticas, incluindo: 13 reduzido costelas, adicionais lóbulos de fígado, testículos medialmente deslocadas e/ou não desceu humana sistêmica posições depois de um máximo de dose oral de 4 g/dia, com base na superfície corporal comparações. Foram observadas variações incluindo ossificação incompleta ou anormal de vários ossos esqueléticos no grupo de 2 g/kg/dia a 5 vezes a exposição sistémica humana após uma dose oral de 4 g/dia com base na comparação da área de superfície corporal.
Num estudo de desenvolvimento multigeracional em ratos grávidas aos quais foram administradas doses orais de 0.3, 1, 3 g/kg/dia etil-EPA do dia 7-17 de gestação, observou-se um aumento da incidência de ausência de óptica Página 3 de 8 nervos e atrofia unilateral dos testículos a ≥ 0.3 g/kg/dia com exposição sistémica humana após uma dose oral de 4 g/dia, com base em comparações da área de superfície corporal entre espécies. Foram observadas variações adicionais que consistiram na erupção incisiva precoce e no aumento da percentagem de costelas cervicais com as mesmas exposições.. Filhotes de alta dose tratados barragens exibidas diminuíram a cópula taxas atrasadas, estro, diminuição implantes e diminuição de sobreviver fetos (F2), sugerindo multigeracionais efeitos de etil-EPA às 7 vezes humana sistêmica exposição seguintes 4 g/dia dose com base na área de superfície corporal comparações entre espécies
Em coelhos grávidas dada por gavagem oral de doses de 0,1, 0,3, a e 1 g/kg/dia de gestação, através de organogénese houve aumento de mortos fetos com 1 g/kg/dia secundária à toxicidade materna (diminuiu significativamente o consumo de alimentos e perda de peso corporal).
Em ratas prenhes dado etil-EPA da gestação dia 17, através de lactação dia 20 de 0,3, 1, 3 g/kg/dia completo de maca perda foi observada em 2/23 ninhadas em dose baixa e 1/23 meados de dose de barragens por pós-natal dia 4 humanos posições com base em uma dose máxima de 4 g/dia comparando o corpo de áreas de superfície entre espécies.
mae
Os estudos com ésteres etílicos do ácido ómega-3 demonstraram excreção no leite humano. Desconhece-se o efeito desta excreção no lactente de uma mãe que está a amamentar; deve ter-se cuidado quando Ansatur é administrado a uma mãe que está a amamentar. Um estudo em animais em ratos lactantes a quem foi administrada por sonda gástrica oral 14A C-etil EPA demonstrou que os níveis de drogas eram 6 a 14 vezes mais elevados no leite do que no plasma.
Uso Pediátrico
A segurança e a eficácia em doentes pediátricos não foram estabelecidas.
Uso Geriátrico
Do número total de indivíduos em estudos clínicos de Ansatur, 33% tinham idade igual ou superior a 65 anos. Não foram observadas diferenças globais de segurança ou eficácia entre estes indivíduos e indivíduos mais jovens, e outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens, mas não pode ser excluída uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas dos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
As reacções adversas notificadas em pelo menos 2% e a uma taxa superior à do placebo em doentes tratados com Ansatur, com base em dados agrupados em dois estudos clínicos, estão listadas na Tabela 1.
Tabela 1: Reacções adversas que ocorrem com uma incidência > 2% e superior ao Placebo em ensaios em dupla ocultação, controlos com Placebo*
reaccao | Placebo (N = 309) | Ansatur (N=622)))) | ||
n | % | n | % | |
Artralgia | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
*Os estudos incluíram doentes com valores de triglicéridos de 200 a 2000 mg/dL. |
Uma reacção adversa adicional dos estudos clínicos foi dor orofaríngea.
Não foram fornecidas informações.
Absorcao
Após a administração oral, Ansatur é desesterificado durante o processo de absorção e o metabolito activo EPA é absorvido no intestino delgado e entra na circulação sistémica principalmente através do sistema linfático do ducto torácico. As concentrações plasmáticas máximas da EPA foram atingidas aproximadamente 5 horas após a administração oral de Ansatur.
Ansatur foi administrado com ou após uma refeição em todos os estudos clínicos, não foram realizados estudos com efeitos alimentares. Tome Ansatur com ou após uma refeição.
Distribuicao
O volume médio de distribuição no estado estacionário da EPA é de aproximadamente 88 litros. A maioria dos EPA circulando no plasma é incorporada em fosfolípidos, triglicéridos e ésteres de colesterilo, e < 1% está presente como o ácido gordo não esterificado. Mais de 99% da EPA não esterificada liga-se às proteínas plasmáticas.
Metabolismo E Excreção
A EPA é principalmente metabolizada pelo fígado através da beta-oxidação semelhante aos ácidos gordos dietéticos. A oxidação Beta divide a longa cadeia de carbono da EPA em acetil coenzima A, que é convertida em energia através do ciclo Krebs. O metabolismo mediado pelo citocromo P450 é uma via menor de eliminação da EPA. A depuração plasmática total da EPA no estado estacionário é de 684 mL / h. A semi-vida de eliminação plasmática (t½) da EPA é de aproximadamente 89 horas. Ansatur não sofre excreção renal.