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Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 26.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e forças farmacêuticas
As cápsulas de VASCEPA estão na seguinte dosagem fortalecer a forma :
- Cápsulas de gelatina macia ovais e âmbar de 0,5 gramas impresso com V500.
- Cápsulas de gelatina macia e alongadas de 1 grama impresso com VASCEPA .
Armazenamento e manuseio
VASCEPA (icosapente)) Cápsulas são fornecidos impressos em cápsulas de gelatina macia de cor âmbar de 0,5 gramas com cápsulas de gelatina macia de cor âmbar V500 ou 1 grama impressas com VASCEPA .
Garrafas de 240 (0,5 gramas): NDC
52937-001-40.
120 (1 grama) garrafas: NDC
52937-001-20.
Armazene de 20 ° a 25 ° C (68 ° também 77 ° F); Excursões de até 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F). Mantenha fora do alcance das crianças.
Distribuído por: Amarin Pharma Inc. Bedminster, Nova Jersey, EUA. Fabricação para: Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited, Dublin, Irlanda + 1-855-VASCEPA (+ 1-855-827-2372). Revisado: agosto de 2016
VASCEPA® (etil icosapente) é administrado como uma adição Dieta para diminuir os níveis de triglicerídeos (TG) em adultos Pacientes com gravidade (≥ 500 mg / dL) hipertrigliceridemia.
Considerações de uso
Os pacientes devem estar em um adequado dieta hipolipemiante e regime de movimento antes de receber VASCEPA e deveria defina esse regime de dieta e exercício com o VASCEPA .
Devem ser feitas tentativas para controlar problemas médicos como diabetes mellitus, hipotireoidismo e consumo de álcool contribuir para anormalidades lipídicas. Medicamentos que são conhecidos por piorar Hipertrigliceridemia (como betabloqueadores, tiazidas, estrogênios) deve ser se possível, defina ou altere antes que uma redução de TG seja considerada terapia medicamentosa.
Restrições de uso
O efeito do VASCEPA no Não houve risco de pancreatite em pacientes com hipertrigliceridemia grave determinar.
O efeito do VASCEPA em mortalidade e morbidade cardiovascular em pacientes com gravidade A hipertrigliceridemia não foi determinada.
Avalie o nível lipídico antes de iniciar o tratamento. Identificar outras causas (por exemplo,. diabetes mellitus, hipotireoidismo ou medicação) de alta níveis de triglicerídeos e gerenciar, se necessário..
Os pacientes devem tomar ingestão alimentar adequada e atividade física antes de receber VASCEPA durante tratamento com VASCEPA .
A dose diária de VASCEPA é de 4 gramas por dia, como ou:
- quatro cápsulas de 0,5 grama duas vezes ao dia com alimentos; ou como
- duas cápsulas de 1 grama duas vezes ao dia com alimentos
Os pacientes devem ser aconselhados a engolir cápsulas de VASCEPA todo. Vascepa não abre, esmaga, dissolve ou mastiga.
VASCEPA está contra-indicado Pacientes com hipersensibilidade conhecida (por exemplo,. reação anafilática) ao VASCEPA ou um de seus componentes.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
Monitoramento: testes de laboratório
Em pacientes com disfunção hepática alanina espelhos de aminotransferase (ALT) e aspartataminotransferase (AST) devem ser monitorado periodicamente durante o tratamento com VASCEPA
Alergia a peixes
VASCEPA contém ésteres etílicos de ácidos graxos ômega-3 Ácido eicosapentaenóico (EPA), obtido a partir de óleo de peixe. Não é conhecido se pacientes com alergias a peixes e / ou mariscos estão em risco aumentado uma reação alérgica ao VASCEPA. VASCEPA deve ser usado com cautela Pacientes com hipersensibilidade conhecida a peixes e / ou mariscos.
Informações de aconselhamento do paciente
Informações para pacientes
VASCEPA deve ser usado com Cuidado com peixes e / ou mariscos em pacientes com energia sensorial conhecida. especialistas ou pacientes devem ser aconselhados esse uso de agentes reguladores lipídicos não reduz a importância de ingestão adequada de alimentos e atividade física.
Os pacientes devem ser aconselhados a não alterar as cápsulas de VASCEPA de qualquer forma e tome apenas cápsulas intactas.
Instrua os pacientes a tomar VASCEPA conforme prescrito. Se a A dose é perdida, os pacientes devem tomá-la assim que você se lembrar. No entanto se Você perde um dia VASCEPA, não deve dobrar a dose se tomar isto.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Em um estudo de carcinogenicidade em ratos de 2 anos com gavagem oral Doses de 0,09, 0,27 e 0,91 g / kg / dia de etil icosapente ou. não mostrar neoplasias relacionadas a drogas. Hemangiomas e hemangiossarcomas do linfonodos mesentéricos, o local de absorção de drogas, foram usados em mulheres exposições clinicamente relevantes com base em comparações da superfície corporal Espécies relativas à dose clínica máxima de 4 g / dia. Incidência geral de Hemangiomas e hemangiossarcomas em todos os tecidos vasculares não participaram Tratamento.
Transgen em um estudo de carcinogenicidade de 6 meses em Tg.rasH2 Ratos com doses orais de 0,5, 1, 2 e 4,6 g / kg / dia de etil icosapente, incidência relacionada a medicamentos de papilomas escamosos benignos na pele e Subcutis da cauda foram observados em camundongos machos em altas doses. Os papilomas foram é considerado secundário à irritação crônica da cauda proximal associado à excreção fecal de óleo e, portanto, não clinicamente relevante. Neoplasias relacionadas a drogas não foram observadas em camundongos fêmeas.
O etil isosapente não era mutagênico com ou sem ativação metabólica no ensaio de mutagênese bacteriana (Ames) ou em ensaio de micronúcleo de camundongo vivo. Um teste de aberração cromossômica em chinês As células do ovário de hamster (CHO) foram positivas para a clastogenicidade com e sem ativação metabólica.
Num estudo de fertilidade de ratos gavagem oral, EPA etílico, administrado em doses de 0,3, 1 e 3 g / kg / dia a ratos machos (9 semanas antes) Acasalamento e ratos fêmeas por 14 dias antes do acasalamento no dia 7 da gravidez aumento da distância anogenital em filhotes e aumento das costelas cervicais observado a 3 g / kg / dia (7 vezes a exposição sistêmica em humanos com 4 g / dia) Dose baseada em uma comparação da superfície corporal).
Use em certas populações
Gravidez
Gravidez Categoria C: Existe não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. É desconhecido se VASCEPA pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida ou pode afetar a capacidade reprodutiva. VASCEPA deve ser utilizado apenas durante a gravidez se o benefício potencial para o paciente o risco potencial para o Feto.
Em ratos prenhes com doses orais de 0,3, 1 e 2 g / kg / dia de etil icosapente da gravidez tratada por organogênese todos os medicamentos Os grupos apresentavam anormalidades viscerais ou esqueléticas, incluindo: 13. costelas reduzidas lapsos adicionais de fígado, testículos movidos na mídia e / ou não descidos em humanos exposição sistémica após uma dose oral máxima de 4 g / dia com base no organismo Compare a superfície. Variações incluindo ossificação incompleta ou anormal ossos esqueléticos diferentes foram observados 5 vezes no grupo de 2 g / kg / dia exposição humana sistêmica após uma dose oral de 4 g / dia com base na superfície corporal comparação de área.
Em uma casa de várias gerações Estudo de desenvolvimento em ratos prenhes com doses orais de 0,3, 1, 3 EPA de etila G / kg / dia do dia da gravidez 7-17, uma incidência aumentada de ausência lado óptico 3 de 8 nervos e atrofia testicular unilateral foram observados ≥ 0,3 g / kg / dia para exposição sistêmica humana após uma dose oral de 4 g / dia com base na comparação entre espécies da superfície corporal. Além disso Variações que consistem em erupção dentária de corte precoce e aumento da porcentagem. costelas foram observadas ao mesmo tempo. Filhotes de cachorro de barragens de altas doses mostrou taxas reduzidas de cópula, atraso no estro, diminuição dos implantes e fetos sobreviventes reduzidos (F2), o que indica efeitos de várias gerações de EPA de etila com exposição humana sistêmica 7 vezes após dose de 4 g / dia com base Comparações da superfície corporal entre espécies.
Em coelhos prenhes com doses orais de 0,1, 0,3, e 1 g / kg / dia de gravidez por organogênese aumentou. Fetos a 1 g / kg / dia Toxicidade secundária a materna (significativamente reduzida Ingestão de alimentos e perda de peso corporal).
Em ratos prenhes do dia 17. EPA do dia da gravidez recebida devido ao dia 20 de lactação às 0,3, 1, 3 g / kg / dia, foi perdida a ninhada completa observado em 2/23 litros na dose baixa e 1/23 dose média de barragens no pós-natal Dia 4, quando exposto a seres humanos com base em uma dose máxima de 4 g / dia por corpo Áreas através de espécies.
Mães que amamentam
Demonstraram estudos com éster etílico ácido ômega-3 Eliminação no leite materno. O efeito dessa excreção no filho de a mãe que amamenta é desconhecida; Deve-se ter cuidado quando VASCEPA é administrado a uma mãe que amamenta. Um estudo em animais em ratos lactantes administrado por via oral gavage 14O EPA C-etil mostrou que os níveis de drogas eram de 6 a 14 vezes mais alto no leite do que no plasma.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foi fundada.
Aplicação geriátrica
O número total de indivíduos em ensaios clínicos de VASCEPA, 33% tinham 65 anos ou mais. Nenhuma diferença geral de segurança ou A eficácia foi observada entre esses tópicos e assuntos mais jovens, e outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes mais velhos e mais jovens, mas maior sensibilidade de alguns mais velhos Indivíduos não podem ser excluídos.
Efeitos colaterais
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
Efeitos colaterais em pelo menos 2% e em um taxa mais alta que o placebo em pacientes tratados com VASCEPA com base em pool Os dados de dois ensaios clínicos estão listados na Tabela 1.
Tabela 1: Efeitos colaterais com incidência
> 2% e mais que o placebo em estudos duplo-cegos, controlados por placebo *
Um efeito colateral adicional ensaios clínicos deram dor à orofaringe.
Interações com MEDICAMENTOS
Anticoagulantes
Alguns estudos publicados com os ácidos graxos ômega-3 mostraram um aumento no tempo de sangramento. O a extensão do tempo de sangramento especificada nesses estudos não excedeu o normal Limita e não produziu episódios clinicamente significativos de fluxo sanguíneo. Paciente Tratamento com VASCEPA e outros medicamentos anticoagulantes (Z., Inibidores da agregação plaquetária) devem ser monitorados regularmente.
Abuso de drogas e dependência
O VASCEPA não tem abuso ou retirada conhecida de drogas Efeitos.
Efeitos colaterais | Placebo (N = 309) |
VASCEPA (N = 622) |
||
n | % | n | % | |
Dor nas articulações | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Estudos incluíram pacientes Valores de triglicerídeos de 200 a 2000 mg / dL . |
Gravidez Categoria C: Existe não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. É desconhecido se VASCEPA pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida ou pode afetar a capacidade reprodutiva. VASCEPA deve ser utilizado apenas durante a gravidez se o benefício potencial para o paciente o risco potencial para o Feto.
Em ratos prenhes com doses orais de 0,3, 1 e 2 g / kg / dia de etil icosapente da gravidez tratada por organogênese todos os medicamentos Os grupos apresentavam anormalidades viscerais ou esqueléticas, incluindo: 13. costelas reduzidas lapsos adicionais de fígado, testículos movidos na mídia e / ou não descidos em humanos exposição sistémica após uma dose oral máxima de 4 g / dia com base no organismo Compare a superfície. Variações incluindo ossificação incompleta ou anormal ossos esqueléticos diferentes foram observados 5 vezes no grupo de 2 g / kg / dia exposição humana sistêmica após uma dose oral de 4 g / dia com base na superfície corporal comparação de área.
Em uma casa de várias gerações Estudo de desenvolvimento em ratos prenhes com doses orais de 0,3, 1, 3 EPA de etila G / kg / dia do dia da gravidez 7-17, uma incidência aumentada de ausência lado óptico 3 de 8 nervos e atrofia testicular unilateral foram observados ≥ 0,3 g / kg / dia para exposição sistêmica humana após uma dose oral de 4 g / dia com base na comparação entre espécies da superfície corporal. Além disso Variações que consistem em erupção dentária de corte precoce e aumento da porcentagem. costelas foram observadas ao mesmo tempo. Filhotes de cachorro de barragens de altas doses mostrou taxas reduzidas de cópula, atraso no estro, diminuição dos implantes e fetos sobreviventes reduzidos (F2), o que indica efeitos de várias gerações de EPA de etila com exposição humana sistêmica 7 vezes após dose de 4 g / dia com base Comparações da superfície corporal entre espécies.
Em coelhos prenhes com doses orais de 0,1, 0,3, e 1 g / kg / dia de gravidez por organogênese aumentou. Fetos a 1 g / kg / dia Toxicidade secundária a materna (significativamente reduzida Ingestão de alimentos e perda de peso corporal).
Em ratos prenhes do dia 17. EPA do dia da gravidez recebida devido ao dia 20 de lactação às 0,3, 1, 3 g / kg / dia, foi perdida a ninhada completa observado em 2/23 litros na dose baixa e 1/23 dose média de barragens no pós-natal Dia 4, quando exposto a seres humanos com base em uma dose máxima de 4 g / dia por corpo Áreas através de espécies.
Experiência em estudos clínicos
Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.
Efeitos colaterais em pelo menos 2% e em um taxa mais alta que o placebo em pacientes tratados com VASCEPA com base em pool Os dados de dois ensaios clínicos estão listados na Tabela 1.
Tabela 1: Efeitos colaterais com incidência
> 2% e mais que o placebo em estudos duplo-cegos, controlados por placebo *
Um efeito colateral adicional ensaios clínicos deram dor à orofaringe.
Efeitos colaterais | Placebo (N = 309) |
VASCEPA (N = 622) |
||
n | % | n | % | |
Dor nas articulações | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Estudos incluíram pacientes Valores de triglicerídeos de 200 a 2000 mg / dL . |
nenhuma informação fornecida.
Absorção
Após administração oral, O VASCEPA é testado durante o processo de absorção e o ativo A EPA metabólica é absorvida no intestino delgado e entra no sistema sistêmico Circulação principalmente através do sistema linfático do canal torácico. Plasma superior As concentrações de EPA foram atingidas aproximadamente 5 horas após doses orais por VASCEPA .
VASCEPA foi administrado com ou após uma refeição em todos os ensaios clínicos; não foram estudos de efeito alimentar realizado. Tome VASCEPA com ou após uma refeição.
Distribuição
O volume médio de distribuição no estado estacionário da EPA é de cerca de 88 litros. A maioria da EPA a circulação no plasma é de fosfolipídios, triglicerídeos e éster de colesterolil e <1% está presente como ácido graxo não liquidado. Mais de 99% dos APE não resolvidos estão ligados às proteínas plasmáticas.
Metabolismo e excreção
A EPA é principalmente metabolizada por o fígado sobre a beta-oxidação semelhante aos ácidos graxos nutricionais. Oxidação beta divide a longa cadeia de carbono da EPA em acetil-coenzima A, que é convertida em energia durante o ciclo do câncer. O metabolismo mediado pelo citocromo P450 é baixo Maneira de remover a EPA. Toda a depuração plasmática da EPA é constante A condição é de 684 mL / h. a eliminação plasmática é meia-vida (t½) da EPA cerca de 89 horas. VASCEPA não está sujeito a excreção renal.