Canfree

Canfree é quimicamente chamado 2,4-difluoro-α, α₁-bis (1H-1,2,4-triazol-l-ilmetil) álcool benzílico com uma fórmula empírica de C₁₃H₁₂F₂N₆O e um peso molecular de 306,3.

Canfree é um sólido cristalino branco que é facilmente solúvel em água e solução salina.

Canfree é indicado para o tratamento de :

1. Candidíase vaginal (infecções por levedura vaginal devido a Candida).
2. Orofaríngeo e esôfago-candidíase. Em estudos abertos não comparativos com relativamente poucos pacientes, o Canfree também foi eficaz no tratamento de infecções do trato urinário de Candida, peritonite e infecções sistêmicas por Candida, incluindo candidemia, candidíase disseminada e pneumonia.
3. Meningite criptocócica. Antes de prescrever Canfree (Canfree) para pacientes com AIDS com meningite criptocócica, leia a seção Estudos clínicos Não foram realizados estudos comparando Canfree Com anfotericina B em pacientes não infectados pelo HIV.

- profilaxia. Canfree também é indicado para reduzir a incidência de candidíase em pacientes submetidos a transplante de medula óssea que recebem quimioterapia citotóxica e / ou radioterapia.

Amostras para culturas de fungos e outros testes laboratoriais relevantes (sorologia, histopatologia) devem ser obtidas antes da terapia para isolar e identificar organismos que os causam. A terapia pode ser iniciada antes que os resultados das culturas e outros estudos laboratoriais sejam conhecidos; no entanto, assim que esses resultados estiverem disponíveis, a terapia anti-infecciosa deve ser ajustada de acordo.

Canfree a injeção é usada para tratar infecções graves por fungos ou leveduras, como candidíase vaginal, candidíase orofaríngea (soor, soor oral), candidíase do esôfago (esofagite por candida), outras infecções por candida (incluindo infecções do trato urinário, peritonite [inflamação da abcosa abdominal ou estomacal]. Canfree funciona matando o cogumelo ou fermento ou impedindo seu crescimento.

A injeção sem lata também é usada para prevenir a candidíase em pacientes com transplantes de medula óssea que recebem câncer ou tratamento com radiação.

Canfree só deve ser administrado por ou sob a supervisão direta de um médico.

Dosagem e administração em adultos

Dose única: candidíase vaginal: a dose recomendada de Canfree para candidíase vaginal é de 150 mg como dose oral única.

Dose múltipla: uma vez que a absorção ORAL é RÁPIDA e RÁPIDA, é a dose DIÁRIA de Canfree no ORALER (COMPRIMIDOS E SUSPENSÃO) e ADMINISTRAÇÃO INTRAVENOSA MESMO. Em geral, recomenda-se uma dose de carga duas vezes a dose diária no primeiro dia de terapia, atingir concentrações plasmáticas próximas ao estado estacionário no segundo dia de terapia.

A dose diária de Canfree para tratar outras infecções além da candidíase vaginal deve ser baseada no organismo infectado e na resposta do paciente à terapia. O tratamento deve continuar até que parâmetros clínicos ou testes laboratoriais indiquem que a infecção fúngica ativa diminuiu. O tratamento inadequado pode levar à recorrência de uma infecção ativa. Pacientes com AIDS e meningite criptocócica ou candidíase orofaríngea recorrente geralmente precisam de terapia de manutenção para evitar recaídas.

Candidíase orofaríngea: a dose recomendada de Canfree para candidíase orofaríngea é de 200 mg no primeiro dia, seguida de 100 mg uma vez ao dia. A evidência clínica de candidíase orofaríngea geralmente se dissolve dentro de alguns dias, mas o tratamento deve continuar por pelo menos 2 semanas para reduzir a probabilidade de recidiva.

Candidíase do esôfago: a dose recomendada de Canfree para esofagus-candidíase é de 200 mg no primeiro dia, seguida de 100 mg uma vez ao dia. Doses de até 400 mg / dia podem ser usadas com base na avaliação médica da resposta do paciente à terapia. Pacientes com esofagus-candidíase devem ser tratados por pelo menos três semanas e por pelo menos duas semanas após a resolução dos sintomas.

Infecções sistêmicas por Candida: Nas infecções sistêmicas por Candida, incluindo candidemia, candidíase disseminada e pneumonia, não foram encontradas doses terapêuticas ideais e duração da terapia. Em estudos abertos e não comparativos com um pequeno número de pacientes, doses de até 400 mg foram usadas diariamente.

Infecções do trato urinário e peritonite: doses diárias de 50 a 200 mg foram usadas para tratar infecções do trato urinário de Candida e peritonite em estudos abertos e não comparativos com um pequeno número de pacientes.

Meningite criptocócica: a dose recomendada para o tratamento de criptocenmeningite aguda é de 400 mg no primeiro dia, seguida de 200 mg uma vez ao dia. Uma dose de 400 mg uma vez ao dia pode ser usada com base na avaliação médica da resposta do paciente à terapia. A duração recomendada do tratamento para a primeira terapia da meningite criptocócica é de 10 a 12 semanas após a cultura do líquido cefalorraquidiano se tornar negativa. A dose recomendada de Canfree para suprimir a recidiva da meningite criptocócica em pacientes com AIDS é de 200 mg uma vez ao dia.

Profilaxia em pacientes submetidos a transplante de medula óssea: a dose diária recomendada de Canfree para prevenir a candidíase em pacientes submetidos a transplante de medula óssea é de 400 mg uma vez ao dia. Os pacientes que devem apresentar granulocitopenia grave (menos de 500 neutrófilos por cu mm) devem iniciar a profilaxia sem lata alguns dias antes do início esperado da neutropenia e continuar por 7 dias após o aumento da contagem de neutrófilos em mais de 1000 células por cu mm .

Dosagem e uso em crianças

O seguinte esquema de equivalência de dose deve geralmente garantir uma exposição equivalente em pacientes pediátricos e adultos

A experiência com o Canfree em recém-nascidos é limitada a estudos farmacocinéticos em bebês prematuros. Com base na meia-vida prolongada em bebês prematuros (idade gestacional de 26 a 29 semanas), essas crianças devem receber a mesma dose (mg / kg) nas duas primeiras semanas de vida que em crianças mais velhas, mas devem ser administradas a cada 72 horas . Após as duas primeiras semanas, essas crianças devem ser dosadas uma vez ao dia. Não há informações sobre farmacocinética livre em recém-nascidos em período integral.

Candidíase orofaríngea: a dose recomendada de Canfree para candidíase orofaríngea em crianças é de 6 mg / kg no primeiro dia, seguida de 3 mg / kg uma vez ao dia. O tratamento deve ser administrado por pelo menos 2 semanas para reduzir a probabilidade de recidiva.

Candidíase esofágica: para tratar a esofagus-candidíase, a dose recomendada de Canfree em crianças no primeiro dia é de 6 mg / kg, seguida de 3 mg / kg uma vez ao dia. Doses de até 12 mg / kg / dia podem ser usadas com base na avaliação médica da resposta do paciente à terapia. Pacientes com esofagus-candidíase devem ser tratados por pelo menos três semanas e por pelo menos duas semanas após a resolução dos sintomas.

Infecções sistêmicas por Candida: para o tratamento da candidemia e infecções disseminadas por Candida, doses diárias de 6 a 12 mg / kg / dia foram usadas em um estudo aberto e não comparativo com um pequeno número de crianças.

Meningite criptocócica: para tratar a meningite criptócica aguda, a dose recomendada no primeiro dia é de 12 mg / kg, seguida de 6 mg / kg uma vez ao dia. Uma dose de 12 mg / kg uma vez ao dia pode ser usada com base na avaliação médica da resposta do paciente à terapia. A duração recomendada do tratamento para a primeira terapia da meningite criptocócica é de 10 a 12 semanas após a cultura do líquido cefalorraquidiano se tornar negativa. Para suprimir a recidiva da meningite criptocócica em crianças com AIDS, a dose recomendada de Canfree é de 6 mg / kg uma vez ao dia.

Dosagem em pacientes com insuficiência renal

O Canfree é excluído principalmente pela excreção renal como um medicamento inalterado. Não há necessidade de ajustar a terapia de dose única para candidíase vaginal devido à insuficiência renal. Uma dose inicial de 50 a 400 mg deve ser administrada em pacientes com insuficiência renal que estão recebendo várias doses de Canfree. Após a dose de carga, a dose diária (dependendo da indicação) deve ser baseada na tabela a seguir :

Pacientes com diálise regular devem receber 100% da dose recomendada após cada diálise; em não diálise, os pacientes devem receber uma dose reduzida de acordo com a depuração da creatinina.

Estes são ajustes de dose propostos com base na farmacocinética após doses múltiplas. Dependendo da condição clínica, pode ser necessário um ajuste adicional.

Se a creatinina sérica é a única medida da função renal disponível, a seguinte fórmula (com base no sexo, peso e idade do paciente) deve ser usada para estimar a depuração da creatinina em adultos :

Mulheres: 0,85 x acima do valor

Embora a farmacocinética do Canfree em crianças com insuficiência renal não tenha sido estudada, a redução da dose em crianças com insuficiência renal deve ser a recomendada para adultos. A seguinte fórmula pode ser usada para estimar a depuração da creatinina em crianças :

(K = 0,55 para crianças com mais de 1 ano e 0,45 para bebês.)

Administração

Canfree para

A suspensão para tomar USP é administrada por via oral. Canfree pode ser tomado com ou sem alimentos.

Instruções para misturar o

Suspensão oral

Prepare uma suspensão no momento da entrega da seguinte maneira: Toque no frasco até que todo o pó flua livremente. Adicione 24 mL de água destilada ou água purificada (USP) à lata para reconstituição e agite vigorosamente para suspender o pó. Cada frasco oferece suspensão de 35 mL. As concentrações das suspensões reconstituídas são as seguintes:

Nota: agite bem a suspensão para tomar antes de usar. Antes da reconstituição: a 20 ° a 25 ° C rolamentos. Após reconstituição: suspensão a 5 ° a 25 ° C rolamentos. Descarte a parte não utilizada após 2 semanas. Proteger do congelamento.

Veja também:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Canfree?

Canfree está contra-indicado em pacientes que demonstraram hipersensibilidade ao Canfree ou a um de seus auxiliares. Não há informações sobre sensibilidade cruzada entre Canfree e outros antifúngicos azólicos. Deve-se ter cuidado ao prescrever Canfree em pacientes com hipersensibilidade a outros azóis. A administração concomitante de terfenadina é contra-indicada em pacientes que recebem Canfree (Canfree) em doses múltiplas de 400 mg ou mais, com base nos resultados de um estudo de interação com várias doses. A administração concomitante de outros medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT e metabolizados pela enzima CYP3A4, como cisaprida, astemizol, eritromicina, pimozida e quinidina, é contra-indicada em pacientes que recebem Canfree.

Use a solução Canfree, conforme indicado pelo seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para obter instruções detalhadas sobre a dosagem.

• A solução sem lata é geralmente administrada como uma injeção no consultório, hospital ou clínica do seu médico. Se você usar a solução Canfree em casa, um profissional de saúde ensinará como usá-la. Certifique-se de entender como usar a solução Canfree. Siga os procedimentos que você aprendeu ao usar uma dose. Se você tiver alguma dúvida, entre em contato com seu médico.
• não utilize uma solução Canfree se contiver partículas, estiver turva ou descolorida ou se o frasco estiver rachado ou danificado.
• para resolver completamente sua infecção, use Canfree Solution durante todo o curso do tratamento. Continue a usá-lo se você se sentir melhor em alguns dias. Não perca latas.
• A solução Canfree funciona melhor se for tomada na mesma hora todos os dias.
• guarde este produto, bem como seringas e agulhas fora do alcance de crianças e animais de estimação. Não reutilize agulhas, seringas ou outros materiais. Pergunte ao seu médico como você pode descartar esses materiais após o uso. Siga todas as regras de descarte local.
• se você perder uma dose de solução Canfree, use-a o mais rápido possível. Quando estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose e retorne ao seu esquema posológico regular. Não use 2 latas por vez.

Faça perguntas ao seu médico sobre o uso da solução Canfree.

Uso: anúncios rotulados

Tratamento da candidíase (iceófago, orofaríngeo, peritoneal, trato urinário, vaginal); infecções sistêmicas por candida (por exemplo,. candidemia, candidíase disseminada, pneumonia); e meningite criptocócica; e profilaxia antifúngica em transplantes de células hematopoiéticas alogênicas

Fora do rótulo Usado

Blastomicose

Dados de um estudo randomizado e multicêntrico aberto, comparando Canfree 400 mg versus 800 mg, sugerem que o uso de Canfree em cada uma dessas doses para tratar a blastomicose não fatal é eficaz.

Veja também:
Que outros medicamentos afetam o Canfree?

Anticoagulantes: </em> Eventos hemorrágicos (sangramento, epistaxe, sangramento gastrointestinal, hematúria e melena) foram relatados em conjunto com uma extensão do tempo de protrombina em pacientes que receberam Canfree ao mesmo tempo que a varfarina. O tempo de protrombina em pacientes que recebem anticoagulante do tipo cumarina deve ser cuidadosamente monitorado.

<em> Azitromicina: </em> não houve interação farmacocinética significativa entre canfree e azitromicina.

Benzodiazepínicos (efeitos curtos): Após administração oral de midazolam, pode haver aumentos significativos nas concentrações de midazolam e efeitos psicomotor. Esse efeito no midazolam parece ser mais pronunciado após a administração oral de Canfree do que com a administração intravenosa de Canfree. Se for necessária terapia concomitante com benzodiazepina em pacientes tratados com Canfree, uma redução na dose de benzodiazepina deve ser considerada e os pacientes devem ser adequadamente monitorados.

<em> Cisaprid: </em> Cisaprid aumentou o risco de arritmias ventriculares, especialmente torsades de pointes. A interação entre Canfree e Cisaprid levou a um aumento significativo nos níveis plasmáticos de Cisaprid e a um aumento no intervalo QTc. A administração concomitante de cisaprida é contra-indicada em pacientes que recebem Canfree.

<em> Ciclosporina: </em> pode aumentar a concentração de ciclosporina muito lentamente em pacientes transplantados renais. O Canfree não teve efeito nos níveis de ciclosporina em pacientes com transplantes de medula óssea. Recomenda-se o monitoramento das concentrações plasmáticas de ciclosporina em pacientes que recebem Canfree.

<em> Hidroclorotiazida: </em> a interação entre a hidroclorotiazida de doses múltiplas e o Canfree aumentou as concentrações plasmáticas de Canfree em 40%. Um efeito dessa magnitude não deve exigir uma alteração no esquema de dosagem do Canfree em pessoas que recebem diuréticos acompanhantes, embora o médico prescritor deva considerar isso.

Contraceptivos orais :

Fenitoína: </em> O uso simultâneo de canfree e fenitoína pode aumentar significativamente os níveis de fenitoína clinicamente. Se ambos os medicamentos precisarem ser administrados ao mesmo tempo, os níveis de fenitoína devem ser monitorados e a dose de fenitoína ajustada para manter os níveis terapêuticos.

Pimozid: </em> a combinação de Canfree aumenta o risco de arritmias ventriculares, especialmente torsades de pointes.

Rifabutina: </em> existe uma interação quando o Canfree é administrado ao mesmo tempo que a rifabutina, o que leva ao aumento dos níveis séricos de rifabutina. Houve relatos de uveíte em pacientes com Canfree e rifabutin co-administrados. Os pacientes que recebem rifabutina e Canfree ao mesmo tempo devem ser cuidadosamente monitorados.

Rifampicina: </ em> A administração concomitante de canfree e rifampicina resultou em uma redução de 25% na AUC e em uma meia-vida 20% menor de canfree. Um aumento na dose livre de latas deve ser considerado em pacientes que recebem rifampicina ao mesmo tempo.

<em> sulfonilureias: foi demonstrado isso Canfree estende a meia-vida sérica das sulfonilureias orais simultâneas (cloropropamida, glibenclamida, glipizida e tolbutamida) em voluntários saudáveis. Sulfonilureias livres de latas e orais podem ser usadas em diabéticos ao mesmo tempo, mas a possibilidade de um episódio hipoglicêmico deve ser considerada.

Tacrolimus: </em> existe uma interação quando o Canfree é administrado simultaneamente com o tacrolimus, o que leva ao aumento dos níveis séricos de tacrolimus. Também houve relatos de nefrotoxicidade em pacientes. Os pacientes que recebem tacrolimus e podem receber ao mesmo tempo devem ser cuidadosamente monitorados.

<em> Terfenadina: </em> A acompanhamento de canfree e terfenadina causa palpitações, taquicardia, tontura e dor no peito se a relação de eventos adversos à terapia medicamentosa ou à doença subjacente não for clara. Devido à possível interação grave dessa interação, recomenda-se não tomar terfenadina em combinação com Canfree.

Teofilina: </em> Pacientes que recebem teofilina em altas doses ou têm um risco aumentado de toxicidade da teofilina devem ser observados com sinais de toxicidade da teofilina durante o tratamento com Canfree, e uma terapia modificada desenvolverá sinais de toxicidade.

Zidovudina: </em> Níveis aumentados de zidovudina, provavelmente causados pela diminuição da conversão da zidovudina em seus principais metabólitos. Os pacientes que recebem essa combinação de canfree e zidovudina devem ser monitorados quanto ao desenvolvimento de um efeito colateral relacionado à zidovudina.

O uso de Canfree em combinação com o atemizol ou outros medicamentos metabolizados pelo sistema do citocromo P-450 pode estar associado a aumentos nos níveis séricos desses medicamentos.

O Oral Canfree é co-administrado com alimentos, cimetidina, antiácidos ou após radiação de corpo inteiro para transplante de medula óssea. Não há comprometimento clinicamente significativo da absorção livre de latas.

Veja também:
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Canfree?

Canfree é geralmente bem tolerado.

Em alguns pacientes, particularmente pacientes com doenças subjacentes graves, como AIDS e câncer, foram observadas alterações nos resultados dos testes de função renal e hematológica e anormalidades hepáticas durante o tratamento com Canfree e comparadores, mas o significado clínico e a conexão com o tratamento são incertos.

em doentes a receber uma dose única de candidíase vaginal

Durante os ensaios clínicos comparativos realizados nos Estados Unidos, 448 pacientes com candidíase vaginal foram tratados com Canfree, dose única de 150 mg. A incidência geral de efeitos colaterais que podem estar relacionados ao Canfree foi de 26%. A incidência foi de 16% em 422 pacientes que receberam substâncias ativas. Os efeitos colaterais mais comuns relacionados ao tratamento relatados em pacientes que receberam uma dose única de 150 mg que pode ocorrer com vaginite foram dor de cabeça (13%), náusea (7%) e dor abdominal (6%). Outros efeitos colaterais relatados com uma incidência de pelo menos 1% incluíram diarréia (3%), dispepsia (1%), tontura (1%) e perversão do paladar (1%). A maioria dos efeitos colaterais relatados foi leve a moderada. Angioedema e reações anafiláticas em experiências de marketing raramente foram relatadas.

em pacientes recebendo doses múltiplas para outras infecções

Dezesseis por cento dos mais de 4.000 pacientes tratados com Canfree (Canfree) ocorreram em ensaios clínicos com 7 dias ou mais. O tratamento foi interrompido em 1,5% dos pacientes devido a eventos clínicos adversos e em 1,3% dos pacientes devido a tanomalias laboratoriais.

Efeitos colaterais clínicos foram relatados com mais frequência em pacientes infectados pelo HIV (21%) do que em pacientes não infectados pelo HIV (13%); no entanto, os padrões em pacientes infectados pelo HIV e não infectados pelo HIV foram semelhantes. As proporções de pacientes que interromperam a terapia devido a eventos adversos clínicos foram semelhantes nos dois grupos (1,5%).

Os seguintes efeitos colaterais clínicos relacionados ao tratamento ocorreram em 4048 pacientes que receberam Canfree por 7 dias ou mais em estudos clínicos com incidência de 1% ou mais: náusea 3,7%, dor de cabeça 1,9%, erupção cutânea 1,8%, vômito 1,7%, dor abdominal 1,7% e diarréia 1,5%.