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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 07.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Bethkis
Tobramycin
infecções do olho e seus apêndices (blefarite, conjuntivite, ceratoconjuntivite, blefaroconjuntivite, ceratite, iridociclite),
prevenção de infecções pós-operatórias.
Tratamento a longo prazo da infecção pulmonar crônica causada por Pseudomonas aeruginosa. em pacientes com fibrose cística com 6 anos ou mais.
Tratamento a longo prazo da infecção pulmonar crônica causada por Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) em pacientes com fibrose cística com 6 anos ou mais.
Doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microorganismos sensíveis à droga (peritonite, sepse, meningite, osteomielite, endocardite, pneumonia, empiema pleural, abscesso pulmonar, infecções purulentas da pele e tecidos moles, queimaduras infectadas, infecções recorrentes frequentes do trato urinário).
Septicemia, pneumonia, meningite, peritonite, abscessos e fleuma da pele, osteomielite, pielonefrite e outras infecções bacterianas causadas por microorganismos sensíveis à tobracina.
Local.
No caso de uma leve corrente de processo infeccioso e do processo de infecção de gravidade moderada — 1-2 gotas no saco conjunto a cada 4 H. No caso de um fluxo pesado de um processo infeccioso — a 2 gotas no saco conjunto a cada 60 minutos, com uma redução da frequência de instilação da droga pelo menos, reduzindo os fenómenos a inflamação.
A duração do tratamento depende da etiologia da infecção e pode variar de alguns dias a várias semanas.
É possível combinar o uso de pomadas e gotas oculares.
Para evitar a contaminação da ponta do frasco conta-gotas e da solução, é necessário evitar seu contato com as pálpebras, a área próxima do olho ou outras superfícies. Após a aplicação, é necessário fechar firmemente o frasco.
Depois de remover a tampa do frasco conta-gotas, é necessário remover a borda de encaixe com proteção contra abertura, se não estiver adjacente ao pescoço, antes de usar o medicamento.
No caso de uso conjunto com outras drogas para uso tópico em oftalmologia, é necessário observar um intervalo de 5 minutos entre as instilações. Neste caso, pomadas oculares devem ser usadas por último.
Grupos especiais de pacientes
Idade avançada. Não é necessário ajustar a dose quando usado em idosos.
Crianças. É possível usar colírios de tobramicina em pacientes de 1 ano ou mais nas mesmas dosagens que em adultos. A eficácia e segurança do uso do medicamento em pacientes com menos de 1 ano de idade não foram estabelecidas.
Insuficiência renal e hepática. A eficácia e segurança do uso do medicamento em pacientes com insuficiência renal e hepática não foram estabelecidas.
Com a aplicação tópica de tobramicina, observa-se sua baixa exposição sistêmica. No caso de co-administração com antibióticos aminoglicosídeos sistêmicos, é necessário monitorar seus níveis plasmáticos para manter as concentrações sistêmicas necessárias.
Droga Toby® Bajulador® destina-se apenas ao uso por inalação com o inalador fornecido (consulte "Instruções de uso").
Droga Toby® Bajulador® não pode ser administrado por qualquer outro método, exceto por inalação.
Cápsulas da droga não podem ser engolidas.
Para inalações do medicamento, você não pode usar nenhum outro dispositivo que não seja o inalador fornecido.
A terapia com o medicamento deve ser realizada apenas sob a supervisão de um médico com experiência no tratamento da fibrose cística. Droga Toby® Bajulador® atribuir adultos e crianças a 112 mg (conteúdo 4 CAPS.) 2 vezes ao dia (manhã e noite) por 28 dias, independentemente do peso corporal do paciente. O intervalo entre as inalações do medicamento deve ser de cerca de 12 horas, mas não inferior a 6 horas.após um curso de terapia de 28 dias, a interrupção do uso do medicamento deve ser de 28 dias. O regime de tratamento acima deve ser rigorosamente seguido, alternando cursos de terapia de 28 dias com intervalos de 28 dias.
Se o paciente perdeu a inalação da manhã ou da noite e resta mais de 6 horas antes do próximo uso do medicamento, ele deve realizar a próxima inalação do medicamento o mais rápido possível. Se restarem menos de 6 horas antes da próxima aplicação, o paciente deve realizar a inalação da manhã ou da noite seguinte no horário habitual. Ao usar o medicamento, eles continuam a observar o regime padrão de procedimentos fisioterapêuticos. Se necessário, o tratamento com broncodilatadores pode ser continuado. Recomenda-se que a terapia complexa seja realizada na seguinte ordem: administração de broncodilatadores, procedimentos fisioterapêuticos, inalação de outras drogas e, em conclusão — inalação da droga Toby® Bajulador®.
O tratamento com a droga, alternando cursos de terapia intermitentemente, é realizado enquanto o efeito clínico persistir. Com a deterioração do curso da doença no contexto do tratamento com Toby® Bajulador® deve-se considerar a prescrição de uma terapia antimicrobiana adicional ativa contra P. aeruginosa.
Pacientes com idade ≥65 anos
A experiência do uso do medicamento em pacientes com idade >65 anos não é suficiente para desenvolver qualquer recomendação para o uso do medicamento nesta categoria de pacientes.
Pacientes com insuficiência renal. Experiência com a droga Toby® Bajulador® em pacientes com concentração de creatinina >2 mg / dL e conteúdo de nitrogênio ureico no sangue >40 mg/dL está ausente.
Pacientes com insuficiência hepática. Experiência com a droga Toby® Bajulador® em pacientes com insuficiência hepática está ausente. Como a tobramicina não é metabolizada no fígado, a deterioração de sua função no contexto da terapia com a droga é improvável.
Indicações mas da aplicação
Em um pacote semanal da droga Toby® Bajulador® ser contido:
- sete bolhas com cápsulas (para cada um dos sete dias da semana),
- um inalador e uma caixa de lápis de plástico para armazená-lo.
Cada blister com cápsulas contém oito cápsulas (4 cápsulas. para tomar de manhã e 4 cápsulas. para recepção à noite durante o dia). Cápsulas da droga Toby® Bajulador® deve ser armazenado em blister (embalagem para cápsulas) e retirado imediatamente antes da aplicação. O inalador e a caixa de lápis são usados por 7 dias, após o que são jogados fora e substituídos. O uso de um inalador de outro fabricante não é permitido.
Abaixo estão as principais etapas do uso da droga Toby® Bajulador®.
Crianças de 6 a 10 anos devem realizar inalações sob a supervisão de adultos até o momento da auto-aplicação.
1. Lave com sabão e seque as mãos.
2. Imediatamente antes de usar, remova o inalador da caixa de armazenamento, segurando-o pela base e girando a tampa no sentido anti-horário, remova-o. Retire a tampa para o lado. Inspecione o inalador quanto a danos ou contaminação e coloque-o verticalmente em uma caixa de lápis para armazenamento.
3. Segurando o inalador pelo corpo, desparafuse e remova o bocal dele. Coloque-o de lado em uma superfície limpa e seca.
4. Divida a bolha com as cápsulas na recepção da manhã e da noite.
5. Retire a folha da bolha, pegue uma cápsula da droga Toby® Bajulador®.
6. Insira imediatamente a cápsula na câmara do inalador. Coloque o bocal no lugar e aperte-o até parar completamente. Não aperte demais.
7. Para perfurar a cápsula, gire o inalador com o bocal para baixo, pressione o botão o máximo possível com o polegar e solte-o. Agora a droga está pronta para inalação.
8. Faça uma expiração profunda longe do inalador.
9. Gire o inalador com o bocal em sua direção. Segure firmemente o bocal com os lábios. Inspire o pó com uma respiração tão profunda quanto possível.
10. Retire o inalador da boca, prenda a respiração por cerca de 5 s e, em seguida, faça uma expiração regular para longe do inalador.
11. Após um pequeno intervalo de respiração calma, faça uma segunda inalação da mesma cápsula, repetindo os pontos 8-10.
12. Desparafuse o bocal e remova a cápsula da Câmara.
13. Inspecione a cápsula usada. Deve ser perfurado e vazio.
Se a cápsula estiver perfurada, mas ainda houver um pouco de pó, coloque-a de volta na câmara (primeiro insira o lado perfurado), coloque o bocal e faça mais duas inalações da cápsula (repita o ponto 6, Depois 8-12). Revise a cápsula novamente.
Se não houver uma punção na cápsula, coloque-a de volta na câmara, aperte o bocal com o polegar até que o botão pare e solte-o. Faça mais duas inalações da cápsula (repita os pontos 6-12). Se, mesmo depois disso, a cápsula permanecer cheia e não perfurada, troque o inalador por outro e tente novamente (repita os pontos 2, 3 e 6-12).
14. Jogue fora a cápsula vazia.
15. Com as outras três cápsulas, repita todas as manipulações, começando no ponto 5 até o ponto 14.
16. Coloque o bocal no lugar, torcendo-o até parar completamente. Após a inalação da dose completa (4 CAPS.) limpe o bocal com um pano limpo e seco. Nunca lave o inalador.
17. Feche o inalador com a tampa no sentido horário e feche-o firmemente.
É necessário lembrar: não engula cápsulas da droga Toby® Bajulador®. um inalador deve ser usado apenas a partir desta embalagem, a cápsula da droga Toby® Bajulador® deve ser armazenado em blister e retirado imediatamente antes da aplicação. Não guarde as cápsulas no inalador. O inalador e as cápsulas devem ser armazenados em local seco, nunca insira as cápsulas da droga Toby® Bajulador® diretamente no bocal do inalador, não pressione o botão para perfurar a cápsula mais de uma vez, nunca sopre no bocal do inalador, não lave o inalador com água, guarde-o na caixa de lápis em local seco.
Informações adicionais. Em alguns casos, pequenos pedaços da cápsula podem passar pela tela e entrar na boca. Em casos como esses, As peças são sentidas na língua. Engolir ou inalar as peças não causará danos ao paciente. Se a cápsula for perfurada mais de uma vez (etapa 7), a probabilidade de sua destruição aumenta. Qualquer medicamento ou resíduo não utilizado deve ser descartado de acordo com os requisitos locais.
De inalação.
Aplica-se apenas a inalações!
Dosagem recomendada para adultos e crianças a partir dos 6 anos: 1 amp. (300 mg de tobramicina) 2 vezes ao dia por 28 dias. O intervalo entre as doses deve ser de aproximadamente 12 H, mas não inferior a 6 H. Após 28 dias de terapia, os pacientes devem parar de tomar o medicamento por 28 dias. Tais ciclos de terapia ativa de 28 dias devem ser observados, alternando com ciclos de repouso de 28 dias, incluindo terapia padrão.
Conteúdo de 1 amp. deve ser transferido para o atomizador e inalado, aproximadamente 15 min, usando o atomizador manual de uso múltiplo PARI LC Plus com um compressor adequado. Um compressor adequado é considerado que, quando conectado a um atomizador PARI LC PLUS, fornece uma vazão de 4-6 L/MIN e/ou uma sobrepressão de 110-217 kPa. As instruções do fabricante para o cuidado e uso do pulverizador e do compressor devem ser seguidas.
Quando inalado com Bethkis® o paciente deve sentar-se ou ficar em pé e respirar normalmente através do bocal do atomizador. Os clipes nasais ajudarão o paciente a respirar pela boca. O paciente deve continuar a seguir um regime padrão de procedimentos fisioterapêuticos. Se necessário clinicamente, você deve continuar a tomar os medicamentos broncodilatadores apropriados. Se o paciente receber vários procedimentos diferentes, recomenda-se que eles sejam realizados na seguinte ordem: medicação broncodilatadora, procedimentos fisioterapêuticos, inalação de outras drogas e, finalmente, inalação da droga Bethkis®.
Em/M, gotejamento intravenoso (para infusão intravenosa diluída em 100-200 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% ou solução de glicose a 5%). Adultos e crianças com mais de 1 ano de idade dose única - 1 mg / kg, diária - 3 mg / kg, diária máxima - 4 mg / kg, recém-nascidos e crianças menores de 1 ano a dose diária é de 4 mg/kg, a dose diária máxima é de 5 mg/kg.a dose diária para recém — nascidos é distribuída em 2 administrações, adultos e crianças até 1 ano ou mais — em 3 administrações. O curso do tratamento — 5-10 dias, se necessário — 3-6 semanas. Em caso de insuficiência renal e em pacientes idosos, a dose é reduzida e o intervalo entre as administrações é aumentado. O cálculo da dose é realizado de acordo com a seguinte fórmula: o intervalo entre as injeções em horas é igual ao teor de creatinina no soro sanguíneo multiplicado por 8, a dose única inicial é de 1 mg/kg.
Em / M, 3-5 mg / kg por dia (para 3-4 administração), crianças — 6-7,5 mg/kg por dia (para 3-4 administração), prematuros e recém — nascidos (até 1 semana) - 4 mg/kg por dia (para 2 Administração). Curso-não mais do que 7-10 dias.
Hipersensibilidade aos componentes da droga.
hipersensibilidade à tobramicina, a quaisquer aminoglicosídeos e outros componentes da droga,
gravidez e amamentação,
crianças menores de 6 anos (a eficácia e segurança do uso do medicamento em crianças menores de 6 anos não foram estabelecidas até o momento).
Com cuidado: pacientes com as seguintes doenças (atuais ou com histórico): distúrbios do aparelho auditivo ou vestibular, distúrbios da função renal, distúrbios neuromusculares, como parkinsonismo ou outras doenças acompanhadas de fraqueza muscular, incluindo miastenia grave pseudoparalítica (myastenia gravis). Deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento a pacientes idosos.
Não há dados sobre o uso da droga em pacientes com hemoptise (>60 ml/dia). Como a ativação do reflexo da tosse é possível durante a inalação da droga, a decisão de usar a droga Toby® Bajulador® em pacientes com hemoptise só é possível se o benefício da terapia exceder os possíveis riscos, incluindo o risco de sangramento.
Se o paciente tiver uma das doenças acima, você deve consultar um médico antes de tomar o medicamento.
hipersensibilidade a qualquer aminoglicosídeo,
gravidez,
período de lactação,
crianças menores de 6 anos.
Com cuidado:
distúrbios da função renal,
distúrbios da função vestibular,
distúrbios da condução neuromuscular,
patologia da audição,
hemoptise em forma ativa grave (somente se o benefício do tratamento exceder o risco de estimulação da hemoptise).
Hipersensibilidade (incluindo outros antibióticos aminoglicosídeos), neurite do nervo auditivo, insuficiência renal, uremia.
Hipersensibilidade. Reações tóxicas aos aminoglicosídeos na história.
Os aminoglicosídeos passam pela barreira hemato-placentária e podem causar danos fetais (potencial Oto e nefrotoxicidade) quando administrados a mulheres grávidas.
Pacientes que tomam a droga Toby® durante a gravidez ou planejando uma gravidez durante o tratamento com o medicamento, deve ser avisado sobre o risco potencial de efeitos nocivos sobre o feto.
Aplicação da droga Toby® durante a gravidez e durante a lactação, é possível apenas nos casos em que o benefício potencial para a mãe excede o risco de efeitos nocivos no feto.
Não se sabe se a tobramicina passa para o leite materno quando a droga Toby é inalada®. No entanto, se for necessário usar o medicamento durante a lactação, recomenda-se interromper a amamentação.
Em estudos clínicos, entre as reações adversas mais frequentes, foram observadas injeção conjuntival e desconforto ocular, que ocorreram em cerca de 1,4 e 1,2% dos pacientes, respectivamente.
Informações sobre eventos dura foram obtidos durante os estudos clínicos e пострегистрационного experiência de aplicação do medicamento e classificados de acordo com a seguinte gradação da frequência de ocorrência de relatos de relatos: muito comum (≥1/10), comum (de ≥1/100 a <1/10), rara (de ≥1/1000 a <1/100), raro (de ≥1/10000 a <1/1000), muito raros foram foram (<1/10000), com frequência desconhecida (a frequência de ocorrência de relatos de relatos não pode ser definida com base em dados disponíveis). Em cada grupo de eventos adversos agrupados de acordo com a frequência de ocorrência, os eventos adversos são apresentados em ordem decrescente de gravidade.
Do lado do sistema imunológico: raramente-manifestações de hipersensibilidade, com frequência desconhecida — reação anafilática.
Do lado do sistema nervoso: raramente-dor de cabeça.
Do lado do órgão da visão: muitas vezes — descomporto no olho, injeção conjuntival, em caso de alergia fenómeno por parte do órgão da visão, coceira, paralisia, rara — ceratite, erosão da placenta, visão turva, nebulização de vista, eritema das Palmeiras, secreção ocular, inchaço da conjunção, inchaço das pálpebras, dor no olho, síndrome do olho seco, Coceira nos olhos, lacrimejamento, com frequência desconecta — irritante para os olhos.
Do lado da pele e gordura subcutânea: raramente-urticária, dermatite, madarose, leucoderma, prurido, pele seca, com frequência desconhecida — erupção cutânea, síndrome de Stevens-Johnson, eritema exsudativo multiforme.
Quando usado em pacientes com fibrose cística infectados R. aeruginosa.a ocorrência dos seguintes eventos adversos (DP) foi relatada com mais frequência: tosse, função pulmonar prejudicada, tosse produtiva, febre, falta de ar, dor orofaríngea e laríngea, distúrbios gustativos e disfonia.
A maioria dos PDS descritos no contexto do uso da droga Toby® Bajulador®. tinha um caráter leve ou moderado. A gravidade da DP não foi diferente entre os ciclos de terapia.
Efeitos secundários detectados durante os estudos clínicos, o medicamento lista de órgãos e sistemas, com indicação da freqüência de sua ocorrência: muito comum (≥1/10), comum (≥1/100, <1/10), rara (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), muito raros (<1/10000), incluindo relatos isolados.
Doenças infecciosas e parasitárias: muitas vezes-infecções do trato respiratório superior.
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes-dor de cabeça.
Do lado do órgão auditivo: muitas vezes — diminuição da audição (frequência — 1%), zumbido e zumbido ( frequência-1,9%).
Do lado do CCC: muitas vezes-hemorragias nasais.
Do lado do sistema respiratório: muitas vezes — falta de ar, distúrbios da função pulmonar, disfonia, tosse, hemoptise, muitas vezes — Chiado, broncoespasmo (frequência-1,6%), sibilância, desconforto no peito, congestão nasal.
Do lado do sistema digestivo: muitas vezes — dor na orofaringe, muitas vezes-náuseas, vômitos, diarréia, irritação da mucosa faríngea, distúrbios do paladar.
Do lado da pele, tecido subcutâneo e apêndices dérmicos: muitas vezes-erupção cutânea.
Do sistema músculo-esquelético: muitas vezes-dor musculoesquelética no peito.
Distúrbios comuns: muitas vezes-aumento da temperatura corporal.
Dados laboratoriais e instrumentais: muitas vezes-diminuição do VEF, diminuição de outros indicadores da função pulmonar, hiperglicemia.
Contra o pano de fundo da terapia com Toby® Bajulador® a incidência de tosse foi maior no grupo de pacientes de 6 a 13 anos. Com a inalação da droga, a frequência de desenvolvimento de tosse grave (2,6%) foi maior em comparação com o grupo de pacientes que receberam tobramicina na forma de uma solução para inalação administrada com um nebulizador (1.9%).
Se algum dos efeitos secundários indicados nas instruções for agravado ou se desenvolverem quaisquer outros efeitos secundários não indicados nas instruções, deve informar o seu médico.
Do lado do sistema digestivo: perda de apetite, náuseas, vômitos, diarréia, Úlceras e candidíase oral.
Do lado dos órgãos hematopoiéticos: raramente-linfadenopatia.
Do lado do sistema nervoso: tonturas, sonolência.
Dos sentidos: ototoxicidade (zumbido, zumbido nos ouvidos, dor de ouvido, perda auditiva parcial ou total), distúrbios vestibulares e labirínticos (distúrbios de coordenação, tontura, náusea, vômito, instabilidade da marcha), distorção do paladar.
Do sistema urinário: nenhuma violação da função renal foi observada (com o uso inalatório de tobramicina), no entanto, o grupo de aminoglicosídeos tem um efeito nefrotóxico. Se em um paciente que recebe o medicamento Bethkis®. o comprometimento da função renal se desenvolve, o tratamento deve ser interrompido até que a concentração sérica de tobramicina diminua para 2 mcg/ml.
Do lado do sistema respiratório: alterações vocais, dispnéia, laringite, alteração da voz, aumento da tosse, faringite, broncoespasmo, distúrbios pulmonares, aumento do escarro, hemoptise, hemorragias nasais, sinusite, asma, hipóxia, hiperventilação.
Reações alérgicas: coceira na pele, rubor da pele, erupção cutânea, angioedema.
Do sistema nervoso e dos sentidos: dor de cabeça, desorientação.
Do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostasia): anemia, granulocitopenia, trombocitopenia, hipocalcemia, hiponatremia, hipocalemia, hipomagnesemia.
Do trato gastrointestinal: náuseas, vómitos.
Do lado do sistema músculo-esquelético: transmissão neuromuscular prejudicada.
Os demais: nefrotoxicidade, ototoxicidade, aumento do nível de transaminases hepáticas e bilirrubina no soro sanguíneo, reações alérgicas, dor no local da injeção.
Lesões do SNC, nervo auditivo (ototoxicidade), rins, anemia, granulocitopenia, trombocitopenia, síndrome febril, náusea, vômito, diarréia, dor de cabeça, sonolência, comprometimento da memória, comprometimento da orientação, dor no local da injeção, reações alérgicas.
Dadas as características desta droga, não são esperados efeitos tóxicos em caso de sobredosagem desta droga topicamente ou em caso de ingestão involuntária do conteúdo de um frasco.
Tratamento: em caso de sobredosagem local, é necessário lavar os olhos com água morna, enquanto a terapia sintomática deve ser realizada em caso de ingestão acidental.
Dados sobre uma overdose da droga Toby® Bajulador® não.
A dose diária máxima tolerada do medicamento não foi estabelecida. Para detectar uma sobredosagem, é utilizada a determinação da concentração sérica de tobramicina. Com ingestão acidental da cápsula da droga, o efeito tóxico da tobramicina é improvável, uma vez que a tobramicina é mal absorvida no trato gastrointestinal.
Tratamento: Se houver sinais de lesão tóxica aguda, é necessário cancelar imediatamente o medicamento e examinar a função renal.Para remover a tobramicina do corpo, a hemodiálise pode ser usada.
Sintoma: ao prescrever tobramicina na forma de inalações, sua adsorção e biodisponibilidade são pequenas. Um dos sintomas de uma overdose de aerossol é rouquidão grave.
Tratamento: para diagnosticar uma sobredosagem, é necessário monitorar a concentração de tobramicina no plasma sanguíneo. Em caso de sobredosagem, a droga deve ser imediatamente cancelada e a função renal deve ser monitorada, levando em consideração as alterações na excreção de tobramicina durante sua interação com outras drogas. Não há antídoto específico.
A sintomatologia (e tratamento) depende da dose, do estado da função renal, da desidratação concomitante, da Idade do paciente e da presença ou ausência de outros medicamentos com nefro e neurotoxicidade.
Quando aplicado topicamente, a absorção sistêmica é baixa.
Aspiração.
Concentrações séricas: após inalação de uma dose única de tobramicina em 112 mg (4 CAPS. 28 mg) em pacientes com fibrose cística sérica Cmax a tobramicina foi (1,02±0,53) µg / ml e a média Tmax — 1 h. No final do ciclo de 4 semanas de Uso do medicamento (112 mg duas vezes ao dia), o soro máximo Cmax tobramicina 1 h após a inalação foi (1,99± 0,59) µg / ml.
Concentrações no escarro: após a inalação de uma dose única de 112 mg (4 cápsulas de 28 mg) da droga em pacientes com fibrose cística Cmax a tobramicina no escarro foi (1047±1080) µg / G.
Distribuição. V Aparented a tobramicina na corrente sanguínea central em pacientes com fibrose cística é de 85,1 l. quando o índice de Massa Corporal (IMC) ou os indicadores da função pulmonar (VEF) mudam1) não mudam significativamente Cmax e Cmin.
Metabolismo. A tobramicina não é metabolizada e é excretada principalmente inalterada pelos rins.
Eliminação. A tobramicina é excretada da corrente sanguínea sistêmica principalmente por filtração glomerular inalterada. Em pacientes com fibrose cística, T final aparente1/2 tobramicina a partir do soro sanguíneo após a administração por inalação de uma dose única igual a 112 mg é de cerca de 3 h. A depuração sérica aparente da tobramicina é de 14,5 l/h.
Farmacocinética em casos especiais
Distúrbios da função hepática. As características farmacocinéticas do uso da droga em pacientes com insuficiência hepática não foram estudadas. Como a tobramicina não é metabolizada pelo fígado, não se supõe que sua função se deteriore ao usar o medicamento.
Distúrbios da função renal. Em pacientes com concentração sérica de creatinina ≥2 mg/dL e concentração de nitrogênio ureico no sangue ≥40 mg/dL, a farmacodinâmica do medicamento não foi estudada.
Influência da idade, sexo e raça. A farmacocinética da tobramicina é independente da idade dos pacientes (dados de pacientes de 6 a 66 anos), sexo e raça.
A Droga Bethkis® é prescrito na forma de inalação. Quando a inalação da droga, a tobramicina permanece principalmente no trato respiratório, não penetra no epitélio. A biodisponibilidade da tobramicina depende da técnica de inalação e do estado das vias aéreas.
10 minutos após a inalação 300 mg da droga Bethkis® a concentração média de tobramicina no escarro é de 1237 mcg/g (35-7414 mcg/g). A tobramicina não se acumula no escarro. A concentração varia amplamente. Após 2 horas após a inalação, a concentração de tobramicina é de 14% da concentração após 10 minutos.
Concentração sérica média de tobramicina 1 h após inalação 300 mg de Bethkis® em pacientes com fibrose cística é de 0,95 mcg / ml. 20 semanas após o início do tratamento com Bethkis® a concentração média de tobramicina 1 h após a inalação é igual a 1,05 mcg/ml.excretado principalmente com escarro, uma parte insignificante — por filtração glomerular. T1/2 tobramicina do soro — aproximadamente 2 horas.
Após a administração IV, é rapidamente distribuído por órgãos e tecidos. Passa pela placenta. Cmax no soro é alcançado após 40-90 minutos e é 3-7 mg/L (com administração intravenosa a uma dose de 1 mg/kg). A concentração terapêutica é mantida por 8 H. T1/2 — 2 h (com função renal normal). É excretado na urina inalterada — 80-84%, com bile-10-20%.
Do trato gastrointestinal não reabsorvido (injetado em/M). Cmax (após a administração a uma dose de 1 mg / kg) - 4 mcg / mL, a concentração terapêutica é mantida por 8 H. T1/2 - 2 h. distribuído uniformemente pelos tecidos, excretado pelos rins inalterado.
Um antibiótico de amplo espectro do grupo dos aminoglicosídeos. Tem um efeito bactericida, interrompendo a síntese de proteínas e a permeabilidade da membrana citoplasmática da célula microbiana.
Ativo contra os seguintes microorganismos suscetíveis:
- Staphylococci. incl. S.aureus que S.epidermidis (coagulase negativo e coagulase positivo), incluindo cepas resistentes à penicilina,
- Streptococci. incluindo algumas cepas β-hemolíticas do Grupo A, espécies não hemolíticas e Streptococcus pneumoniae,
- Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (indolot negativo) e espécies indol-positivas Proteus, Haemophilus influenzae que H.aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola) e algumas espécies Neisseria.
A tobramicina é um antibiótico do grupo aminoglicosídeo sintetizado por fungos do gênero Streptomyces tenebrarius. A tobramicina inibe a síntese de proteínas, o que leva a uma alteração na permeabilidade da membrana celular, destruição da parede celular e subsequente morte da célula bacteriana. Em concentrações iguais ou ligeiramente superiores às concentrações inibitórias mínimas (mics), a tobramicina tem um efeito bactericida contra Pseudomonas aeruginosa. O uso do medicamento durante 3 ciclos de terapia não afeta a sensibilidade da maioria das cepas estudadas P. aeruginosa tobramicina.
Em estudos clínicos de tobramicina para uso inalado, foi demonstrado que a sensibilidade reduzida à tobramicina in vitro não necessariamente refletido na eficácia clínica do medicamento. A concentração máxima de tobramicina no escarro é fornecida pela administração com um inalador, o que leva a uma diminuição significativa na concentração de P. aeruginosa no escarro e a uma melhora significativa na função pulmonar.
A tobramicina é um antibiótico aminoglicosídeo. Sintetizar Streptomyces tenebrarius. A tobramicina interrompe a síntese de proteínas, o que leva a uma alteração na permeabilidade da membrana celular e na morte celular. Ativo contra uma ampla gama de microrganismos gram-negativos, incluindo Pseudomonas aeruginosa. As concentrações bactericidas de tobramicina são iguais ou ligeiramente superiores às concentrações inibitórias mínimas.
Altamente ativo contra Staphylococcus coagulase negativo, coagulase positivo e cepas resistentes à penicilina (incl. Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus), algumas espécies de estreptococos (incluindo cepas beta-hemolíticas do grupo a, algumas cepas não hemolíticas, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, espécies indol-positivas e indol-negativas Proteus (incl. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Enterobacter aerogenes, Moraxella lacunata, Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria spp. (incl.Neisseria gonorrhoeae). Algumas cepas resistentes à gentamicina mantêm alta sensibilidade à tobramicina.
Ineficaz contra a maioria das cepas de estreptococos do Grupo D.
Altamente ativo contra gram-negativos (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Serratia spp., Shigella spp.), bem como microorganismos Gram-positivos (Staphylococcus spp., incluindo resistentes à penicilina, meticilina, cefalosporinas, algumas cepas de Streptococcus spp.).
- Aminoglicosídeos
Na aplicação oftálmica local, não foram descritas interações clinicamente significativas.
No caso da administração simultânea de tobramicina localmente e antibióticos aminoglicosídeos sistêmicos, é possível aumentar os efeitos colaterais sistêmicos.
Estudos de interação medicamentosa da droga Toby® Bajulador® não foi realizado. Com base no perfil de Interação da tobramicina com administração intravenosa e inalatória, não é recomendado o uso simultâneo e/ou consistente do medicamento com outros medicamentos com efeitos nefrotóxicos e ototóxicos. Ao usar o medicamento simultaneamente com drogas com efeito nefrotóxico, é necessário monitorar cuidadosamente a concentração de tobramicina no plasma sanguíneo, pois o risco de ação tóxica do medicamento aumenta.
Não é recomendado o uso simultâneo da droga com agentes diuréticos (ácido etacrínico, furosemida, uréia ou manitol) devido ao possível aumento do efeito tóxico dos aminoglicosídeos devido a alterações nas concentrações do antibiótico no soro e nos tecidos.
A seguir, estão listadas drogas que aumentam a toxicidade dos aminoglicosídeos administrados parenteralmente:
- anfotericina B, cefalotina, ciclosporina, tacrolimus, polimixinas (risco de aumento da nefrotoxicidade),
- compostos de platina (risco de aumento da nefrotoxicidade e ototoxicidade),
- toxina botulínica (toxicidade neuromuscular).
Não há sinais de interação medicamentosa com o uso conjunto da droga Toby® Bajulador® com dornase alfa, broncodilatadores, GCS para uso por inalação e macrólidos.
O uso conjunto e / ou consistente da droga Bethkis deve ser evitado® com outros medicamentos com potencial nefrotóxico ou ototóxico.
Alguns diuréticos podem aumentar a toxicidade dos aminoglicosídeos alterando as concentrações de antibióticos no soro e nos tecidos. A Droga Bethkis® não use em conjunto com furosemida, uréia ou manitol.
A outros medicamentos, que segundo relatos aumentam o potencial de toxicidade parenteral de entrada de aminoglicosídeos incluem: anfotericina b, cefalotina, ciclosporina, polimixinas (aumento de risco de nefrotoxicidade), platina conexão (risco de aumento de nefro - e ototoxicidade), anticolinesterase medicamentos, toxina botulínica (impacto na transferência neuromuscular).
Aumenta a ação dos relaxantes musculares. O efeito ototóxico e nefrotóxico é aumentado quando combinado com outros aminoglicosídeos, cefalosporinas, diuréticos, salicilatos.
Aumenta o efeito dos relaxantes musculares, a toxicidade das cefalosporinas. A co-prescrição com diuréticos aumenta o risco de danos nos rins e no aparelho auditivo.
However, we will provide data for each active ingredient