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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 02.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Almotriptan Zentiva
Almotriptano
Tratamento Agudo Para Ataques De Enxaqueca
Adulto
Almotriptan ZentivaR® (almotriptano malato) é indicado para o tratamento agudo de ataques de enxaqueca em pacientes com histórico de enxaqueca com ou sem aura.
Adolescente
Idade 12 a 17 anos Almotriptan Zentivar® indicado para o tratamento agudo da dor de cabeça da enxaqueca em pacientes com histórico de ataques de enxaqueca com ou sem aura, geralmente com duração de 4 horas ou mais (se não tratada).
Limitações Importantes
Almotriptan ZentivaR® deve ser usado apenas nos casos em que um diagnóstico claro de enxaqueca é estabelecido. Se o paciente não tiver resposta ao primeiro ataque de enxaqueca, o Almotriptano Zentivar é tratado®. o diagnóstico de enxaqueca deve ser revisado antes de tomar Almotriptan Zentivar® é administrado para tratar quaisquer convulsões subsequentes.
Em adolescentes de 12 a 17 anos, a eficácia do Almotriptano Zentivar® nenhum sintoma associado à enxaqueca (náusea, fotofobia e fonofobia) foi estabelecido. Almotriptan ZentivaR® não se destina à terapia preventiva da enxaqueca ou para uso no tratamento da enxaqueca hemiplégica ou basilar.
Segurança e eficácia Almotriptan ZentivaR® não foi estabelecido que a dor de cabeça em cluster esteja presente em uma população idosa, predominantemente masculina.
Tratamento Agudo Para Ataques De Enxaqueca
Dose recomendada Almotriptan ZentivaR® (almotriptano malato) em adultos e adolescentes com idades entre 12 e 17 anos é de 6,25 mg a 12,5 mg, com uma dose de 12,5 mg tendendo a ser uma dose mais eficaz em adultos. Como as pessoas podem variar em sua resposta a diferentes doses de Almotriptano Zentivar®. a escolha da dose deve ser feita individualmente.
Se a dor de cabeça é aliviada após a ingestão inicial de Almotriptano Zentivar® a dose mas retorna, a dose pode ser repetida após 2 horas. A eficácia da segunda dose não foi estabelecida em estudos controlados por placebo. A dose diária máxima não deve exceder 25 mg.a segurança do tratamento de uma média de mais de quatro enxaquecas por período de 30 dias não foi estabelecida.
Insuficiência hepática
Dose inicial recomendada Almotriptan ZentivaR® em pacientes com insuficiência hepática é de 6,25 mg. a dose diária máxima não deve exceder 12,5 mg por 24 horas.
Função renal prejudicada
Dose inicial recomendada Almotriptan ZentivaR® em pacientes com insuficiência renal grave é de 6,25 mg. a dose diária máxima não deve exceder 12,5 mg por 24 horas.
Doença Coronariana Isquêmica Ou Vasospástica Ou Outra Doença Cardiovascular Subjacente Significativa
Não use Almotriptan ZentivaR® (алмотриптан malato) em pacientes com doença arterial coronariana (angina, infarto do miocárdio ou d / d молчаливая isquemia), bem como em pacientes com sintomas ou resultados relevantes para a doença isquêmica do coração, спазму das artérias coronárias, incluindo angina Принцметала, ou outro significativo principal de uma doença cardiovascular.
Síndromes cerebrovasculares
Não use Almotriptan ZentivaR® em pacientes com síndromes cerebrovasculares, incluindo (mas não limitado a) qualquer tipo de acidente vascular cerebral, bem como ataques isquêmicos transitórios.
Doença Vascular Periférica
Não use Almotriptan ZentivaR® em pacientes com doença vascular periférica, incluindo (mas não se limitando a) doença isquêmica do intestino.
Hipertensão não controlada
Afinal, Almotriptan ZentivaR® pode aumentar a pressão arterial, não use Almotriptan ZentivaR® em pacientes com hipertensão não controlada.
Preparações Contendo Ergotamina E Ergot
Não use Almotriptan ZentivaR® e medicamentos contendo ergotamina ou derivados do ergot, como di-hidroergotamina, tartarato de ergotamina ou metisergida, dentro de 24 horas um do outro.
Aplicação simultânea com 5-NT1 Agonistas (por exemplo, triptanos)
Almotriptan ZentivaR® e outros 5-NT1 agonistas (por exemplo, triptanos) não devem ser administrados dentro de 24 horas um após o outro.
Enxaqueca Hemiplégica Ou Basilar
Não use Almotriptan ZentivaR® em pacientes com enxaqueca hemiplégica ou basilar.
Hipersensibilidade
Almotriptan ZentivaR® contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao almotriptano ou a qualquer um dos seus ingredientes inativos.
AVISO
Compor "PRECAUÇÕES" Ponto
PRECAUÇÕES
Risco De Isquemia E Infarto Do Miocárdio E Outros Eventos Cardíacos Adversos
Eventos cardíacos e mortes em 5-HT1 Agonistas
Eventos cardíacos adversos graves, incluindo infarto agudo do miocárdio, foram relatados poucas horas após a administração de Almotriptano Zentivar® (almotriptano malato). Distúrbios do ritmo cardíaco com risco de vida e morte foram relatados poucas horas após a administração de outros triptanos. Dada a extensão do uso de triptanos em pacientes com enxaqueca, a incidência desses fenômenos é extremamente baixa.
Almotriptan ZentivaR® pelo menos um desses eventos ocorreu em um paciente sem histórico cardíaco e com ausência documentada de doença cardíaca coronária. Devido à proximidade dos eventos ao uso de Almotriptano Zentivar®. causalidade não pode ser excluída. Os pacientes que sofrem de sinais ou sintomas, levando a idéia de angina após a ingestão do medicamento, deve ser avaliada na presença de doença cardíaca coronária (CHD) ou predisposição à variante de angina Принцметала antes de receber mais doses da droga e deve ser controlado электрокардиографически se de tomar o medicamento retomada e esses sintomas se repetem.
Experiência de pré-comercialização com Almotriptan Zentivar® em adultos
Entre os 3865 sujeitos / pacientes tratados com Almotriptano Zentivar® em estudos clínicos pré-comercialização, um paciente foi hospitalizado para acompanhamento após um eletrocardiograma de rotina (ECG) ter sido detectado como anormal (ondas t negativas nas derivações esquerdas) 48 horas após receber uma dose única de 6,25 mg de almotriptano. A paciente, uma mulher de 48 anos, já havia tomado 3 outras doses para ataques anteriores de enxaqueca. As enzimas do miocárdio no momento do ECG anormal estavam normais. A paciente foi diagnosticada com isquemia miocárdica e com histórico familiar de doença cardíaca coronária. O ECG realizado aos 2 dias era normal, assim como a coronarografia subsequente. Paciente recuperado sem incidentes
Experiência pós-registro com Almotriptan Zentivar® em adultos
Eventos cardiovasculares graves associados ao uso de Almotriptano Zentivar foram relatados® No entanto, a natureza descontrolada da vigilância pós-comercialização não permite determinar definitivamente a proporção de casos relatados que foram realmente causados pelo almotriptano ou avaliar com segurança a causalidade em casos individuais.
Pacientes com doença arterial coronariana documentada
Devido ao potencial desta classe de compostos (5-HT1 agonistas) que causam vasoespasmo coronário, Almotriptano Zentivar® não deve ser administrado a pacientes com doença coronariana isquêmica ou vasospástica documentada.
Pacientes com fatores de risco para DAC
Almotriptan ZentivaR é altamente recomendado® não administrado a pacientes nos quais a DAC não reconhecida é prevista pela presença de fatores de risco (e.senhor. hipertensão, hipercolesterolemia, fumante, obesidade, diabetes, forte história familiar de CHD, a mulher com cirúrgico ou fisiológica menopausa ou homem com mais de 40 anos), se apenas cardiovascular avaliação não dá satisfatórias a evidência clínica que o paciente razoavelmente livre de doença coronariana e isquemia do miocárdio ou de um outro significativo principal cardiovascular doença. A sensibilidade dos procedimentos de diagnóstico cardiológico para detectar doenças cardiovasculares ou predisposição ao espasmo das artérias coronárias é modesta, na melhor das hipóteses. Se, durante a avaliação da condição cardiovascular, a história do paciente, eletrocardiográfica ou outros estudos revelarem evidências sugestivas de espasmo arterial coronariana ou isquemia miocárdica ou corresponderem a elas, o Almotriptano Zentivar® não deve ser administrado por via oral.
Para pacientes com fatores de risco preditivos de DAC nos quais uma avaliação cardiovascular satisfatória é determinada, a administração da primeira dose de Almotriptano Zentivar é altamente recomendada® se o paciente não recebeu anteriormente Almotriptano Zentivar, ele deve estar em um consultório médico ou em uma instalação medicamente equipada e equipada semelhante.® Como a isquemia cardíaca pode ocorrer na ausência de sintomas clínicos, deve-se considerar a obtenção de um ECG na primeira aplicação durante o intervalo imediatamente após o Almotriptano Zentivar . ® . nesses pacientes com fatores de risco. Recomendado para pacientes que tomam periodicamente e por muito tempo Almotriptan Zentivar.® e aqueles que têm ou adquirem fatores de risco preditivos de DAC, como descrito acima, passam por uma avaliação cardiovascular intervalada periódica à medida que continuam a usar o Almotriptano Zentivar®.
A abordagem sistêmica descrita acima foi projetada para reduzir a probabilidade de pacientes com doenças cardiovasculares não reconhecidas serem inadvertidamente expostos ao Almotriptano Zentivar® A capacidade dos procedimentos de diagnóstico cardiológico de detectar todas as doenças cardiovasculares ou predisposição ao espasmo das artérias coronárias é modesta, na melhor das hipóteses. Eventos cardiovasculares relacionados ao tratamento com triptano ocorreram em pacientes sem histórico cardíaco e com ausência documentada de doença cardíaca coronária.
Sensações De Dor, Aperto, Pressão No Peito E / Ou Garganta, Pescoço E Mandíbula
Tal como acontece com outros 5-HT1 agonistas, sensação de aperto, dor, pressão e peso na precordia, garganta, pescoço e mandíbula foram relatados após o tratamento com Almotriptano Zentivar®. Porque 5-HT1 os agonistas podem causar coronário вазоспазм, os pacientes que sofrem de sinais ou sintomas, levando a idéia de angina após a ingestão do medicamento, devem ser avaliados para a presença de CHD ou predisposição à variante de angina Принцметала antes de receber doses adicionais de drogas, e também deve ser controlado электрокардиографически se de tomar o medicamento retomada e surgem sintomas similares. Pacientes que apresentam DAC, bem como pacientes com angina variante Prinzmetal, não devem receber 5-HT1 agonistas.
Eventos Cerebrovasculares E Mortes
Hemorragia cerebral, hemorragia subaracnóidea, acidente vascular cerebral e outros eventos cerebrovasculares foram relatados em pacientes tratados com outros triptanos, e alguns eventos foram fatais. Em vários casos, parecia possível que os eventos cerebrovasculares eram primários, uma vez que o triptano foi introduzido na crença errada de que os sintomas experimentados eram uma consequência de enxaquecas quando não eram. Tal como acontece com outros tratamentos para enxaqueca aguda, a exclusão de outras condições neurológicas potencialmente graves deve ser cuidada antes do tratamento de dores de cabeça em pacientes não diagnosticados anteriormente como enxaqueca e em pacientes com sintomas atípicos de enxaqueca. Deve-se notar que pacientes com enxaqueca podem estar em maior risco de alguns eventos cerebrovasculares (d.senhor.. acidente vascular cerebral, hemorragia e ataque isquêmico transitório)
Outros Eventos Relacionados Ao Vasoespasmo, Incluindo Isquemia Vascular Periférica E Isquemia Do Cólon
Triptanos, incluindo Almotriptano ZentivaR®. pode causar reações vasospásticas diferentes do espasmo das artérias coronárias, como isquemia vascular periférica e gastrointestinal com dor abdominal e diarréia com sangue. Cegueira transitória e permanente e perda parcial significativa da visão com o uso de triptanos foram muito raramente relatados. Distúrbios visuais também podem fazer parte de um ataque de enxaqueca. Pacientes que apresentam sintomas ou sinais que indicam diminuição do fluxo arterial após o uso de qualquer triptano, como síndrome do intestino isquêmico ou síndrome de Raynaud, são candidatos a exames adicionais.
Síndrome da serotonina
O desenvolvimento da síndrome da serotonina potencialmente fatal pode ocorrer com o uso de triptanos, incluindo o Almotriptano Zentivar®. especialmente quando combinado com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina noradrenalina (SNRI). Com tratamento concomitante com Almotriptano Zentivar® o clínico a necessidade de aplicação de ISRS (por exemplo, fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina, citalopram, escitalopram) ou СНР (por exemplo, venlafaxina, duloxetina) recomenda-se cuidadosa monitorização do paciente, especialmente no período do início do tratamento e o aumento da dose. Os sintomas da síndrome da serotonina podem incluir alterações do estado mental (por exemplo, agitação, alucinações, coma), vegetativa instabilidade (por exemplo, taquicardia, лабильное pressão arterial, hipertermia), neuro-musculares aberração (por exemplo, гиперрефлексия, perda de coordenação) e/ou sintomas gastrintestinais (náuseas, vômitos, diarréia).
Uso excessivo de medicamentos dor de cabeça
O uso excessivo de medicamentos para enxaqueca aguda (por exemplo, ergotamina, triptanos, opióides ou uma combinação desses medicamentos por 10 dias ou mais por mês) pode levar a uma exacerbação da dor de cabeça (dor de cabeça do uso excessivo de medicamentos). A dor de cabeça do uso excessivo de medicamentos pode se manifestar como dores de cabeça diárias semelhantes às enxaquecas ou como um aumento acentuado na frequência de ataques de enxaqueca. A desintoxicação dos pacientes, incluindo a retirada de medicamentos excessivamente usados, e o tratamento dos sintomas de abstinência (que geralmente incluem agravamento temporário da dor de cabeça) podem ser necessários.
Aumento Da Pressão Arterial
Tal como acontece com outros triptanos, em casos raros, foi relatado um aumento significativo da pressão arterial sistêmica com o uso de Almotriptano Zentivar® uso em pacientes com e sem histórico de hipertensão, é muito raro que esses aumentos na pressão arterial tenham sido associados a eventos clínicos significativos. Almotriptan ZentivaR® contra-indicado em pacientes com hipertensão não controlada. Indivíduos saudáveis normotensos e pacientes com hipertensão controlada por medicamentos apresentaram um aumento pequeno, mas clinicamente insignificante, da média sistólica (0,21 e 4,87 mmHg) nas primeiras 4 horas após a administração oral de 12,5 mg de almotriptano.art. respectivamente) e diastólica (1,35 e 0,26 mmHg. v. respectivamente) pressão arterial em comparação com placebo.
Um aumento de 18% na pressão arterial pulmonar média foi observado após tomar outro triptano em um estudo que avaliou pacientes submetidos a cateterismo cardíaco.
Hipersensibilidade Às Sulfonamidas
Deve-se ter cuidado ao prescrever Almotriptan ZentivaR® pacientes com hipersensibilidade conhecida às sulfanilamidas. A estrutura química do almotriptano contém um grupo sulfonila que é estruturalmente diferente da sulfonamida. A sensibilidade cruzada ao almotriptano em pacientes alérgicos às sulfanilamidas não foi avaliada sistematicamente.
Insuficiência Hepática Ou Renal
Almotriptan ZentivaR® deve-se tomar cuidado com pacientes com doenças que possam alterar a absorção, metabolismo ou excreção de medicamentos, por exemplo, com insuficiência hepática ou renal.
Ligação Em Células Contendo Melanina
Quando os ratos pigmentados receberam uma dose oral única de 5 mg/kg de almotriptano radiomarcado, a meia-vida de eliminação da radioatividade do olho foi de 22 dias. Este achado sugere que o almotriptano e / ou seus metabólitos podem se ligar à melanina no olho. Como o almotriptano pode se acumular nos tecidos ricos em melanina ao longo do tempo, existe a possibilidade de causar toxicidade nesses tecidos quando usado a longo prazo. No entanto, nenhum efeito colateral retiniano relacionado ao tratamento com almotriptano foi observado em um estudo de toxicidade de 52 semanas em cães tratados com até 12 anos de idade.5 mg / kg / dia (resultando em uma exposição [AUC] do medicamento original cerca de 20 vezes maior do que em pessoas que recebem a dose humana máxima recomendada de 25 mg / dia). Embora os estudos clínicos não tenham realizado monitoramento sistemático da função oftálmica e não tenham oferecido recomendações específicas para o monitoramento oftalmológico, os prescritores devem estar cientes da possibilidade de efeitos oftalmológicos a longo prazo
Opacidades da córnea
Três machos (de 14 tratados) em um estudo de toxicidade oral de almotriptano de 52 semanas desenvolveram pequenas opacidades corneanas que foram observadas em 51 semanas, mas não em 25 semanas de tratamento. As doses em que isso ocorreu foram 2, 5 e 12,5 mg/kg/dia. A turvação reverteu após um período de 4 semanas sem medicação no cão doente que recebeu a dose mais alta. A exposição sistêmica (AUC plasmática) do medicamento original a uma dose de 2 mg/kg/dia foi aproximadamente 2,5 vezes maior que a exposição em pessoas que receberam a dose diária máxima recomendada de 25 mg.
Informações sobre aconselhamento ao paciente
Aconselhe o paciente a ler a rotulagem do paciente aprovada pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE).
Interações medicamentosas
Aconselhe os pacientes a consultar seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento novo, incluindo medicamentos e suplementos prescritos e vendidos sem receita médica.
Hipersensibilidade
Informe os pacientes para informar o seu médico se desenvolverem erupção cutânea, comichão ou dificuldade em respirar depois de tomar Almotriptano Zentivar®.
Risco De Isquemia Miocárdica E / Ou Infarto, Outros Eventos Cardíacos Adversos, Outros Eventos Relacionados Ao Vasoespasmo E Eventos Cerebrovasculares
Informar os pacientes que Almotriptan ZentivaR® (malato de almotriptano) pode causar efeitos colaterais cardiovasculares graves, como infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral, que podem levar à hospitalização e até à morte. Embora doenças cardiovasculares graves possam ocorrer sem sintomas de alerta, os pacientes devem estar atentos aos sinais e sintomas de dor no peito, falta de ar, fraqueza ou fala arrastada e devem procurar atendimento médico ao observar quaisquer sinais ou sintomas reveladores. Informe o paciente sobre a importância desse acompanhamento.
Síndrome da serotonina
Cautela dos pacientes sobre o risco de desenvolver síndrome da serotonina com o uso de Almotriptano Zentivar® ou outros triptanos, especialmente quando combinados com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina norepinefrina (SNRI).
Uso excessivo de medicamentos dor de cabeça
Informe os pacientes de que o uso de medicamentos para enxaqueca aguda por 10 dias ou mais por mês pode levar a uma exacerbação da dor de cabeça e incentive os pacientes a registrar a frequência da dor de cabeça e o uso de medicamentos (por exemplo, mantendo um diário de dor de cabeça).
Gravidez
Aconselhe os pacientes a notificar seu médico se engravidarem durante o tratamento ou pretenderem engravidar.
Mães Que Amamentam
Aconselhe os pacientes a notificar seu médico se estiverem amamentando ou planejando amamentar.
Capacidade De Conduzir Máquinas Ou Veículos
Aconselhar os pacientes que Almotriptan ZentivaR® pode causar tonturas, sonolência, distúrbios visuais e outros sintomas do SNC que podem interferir na condução ou no funcionamento dos mecanismos. Consequentemente, aconselhe o paciente a não dirigir, operar mecanismos complexos ou se envolver em outras atividades perigosas até que ele tenha adquirido experiência suficiente com o uso de Almotriptano Zentivar® para avaliar se isso afeta negativamente seu desempenho mental ou visual.
Toxicologia não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Fertilidade Prejudicada
Carcinogênese
O almotriptano foi administrado a camundongos e ratos por 103 A 104 semanas em doses orais de até 250 mg / kg / dia e 75 mg / kg / dia, respectivamente. Essas doses foram associadas à exposição plasmática (AUC) do medicamento parental, que foi cerca de 40 e 80 vezes maior em camundongos e ratos, respectivamente, do que a AUC plasmática em humanos na dose máxima recomendada humana (MRHD) de 25 mg / dia. Devido às altas taxas de mortalidade em ambos os estudos, que alcançaram significância estatística em camundongos fêmeas de alta dose, todos os ratos fêmeas, todos os camundongos machos e camundongos fêmeas de alta dose foram descontinuados entre as semanas 96 e 98. Não houve aumento nos tumores associados à administração de almotriptano
Mutagênese
Almotriptano não foi mutagênico em dois artificial análise de mutação genética, teste de Ames e análise TC do linfoma de camundongos. Almotriptano não clastogênico em em condições naturais análise do micronúcleo do rato.
Fertilidade Prejudicada
Quando ratos machos e fêmeas receberam almotriptano (25, 100 ou 400 mg/kg/dia) por via oral antes e durante o acasalamento e a gravidez, o prolongamento do ciclo estral foi observado na dose média e acima, e a fertilidade foi prejudicada na dose mais alta. O acasalamento subsequente de animais tratados com animais não tratados mostrou que a diminuição da fertilidade foi causada pela exposição das fêmeas. A dose sem efeito para toxicidade reprodutiva em ratos (25 mg/kg/dia) é aproximadamente 10 vezes maior que o MRGD por mg / m2 base.
Uso Em Populações Específicas
Gravidez
Gravidez Categoria C
Em estudos com animais, o almotriptano induziu toxicidade para o desenvolvimento (aumento da embrioletalidade e variações do esqueleto fetal, bem como diminuição do peso corporal da prole) em doses superiores às usadas clinicamente. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas, portanto o Almotriptano Zentivar® (almotriptano malato) só deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Quando por via oral introdução de ratas grávidas foram алмотриптана (125, 250, 500 ou 1000 mg/kg/dia) durante todo o período de organogênese é observado um aumento na freqüência de alterações do esqueleto fetal (redução de окостенения) na dose de 250 mg/kg/dia ou mais, e quando a mais alta dose foi observado um aumento de эмбриолетальности. A dose sem efeito para toxicidade em desenvolvimento fetal-fetal em ratos (125 mg/kg/dia) é aproximadamente 100 vezes a dose humana máxima recomendada (MRHD) de 25 mg / dia por área de superfície corporal (mg / m2) base. Estudos semelhantes em coelhos grávidas realizados com almotriptano (doses orais de 5, 20 ou 60 mg/kg/dia) mostraram um aumento na embrioliticidade na dose mais alta. A dose sem efeito para toxicidade fetal-fetal do desenvolvimento em coelhos (20 mg/kg/dia) é aproximadamente 15 vezes maior que o MRGD por mg / m2 base. Quando administrado por via oral a ratos com almotriptano (25, 100 ou 400 mg/kg/dia) durante todo o período de gestação e lactação, a duração da gestação aumentou e o tamanho da ninhada e o peso corporal da prole diminuíram na dose mais alta. A diminuição do peso dos filhotes persistiu durante a lactação. A dose sem efeito neste estudo (100 mg / kg / dia)é 40 vezes maior que o MRGD por mg / m2 base.
Trabalho E Entrega
Efeito Almotriptan ZentivaR® o parto e o parto em uma pessoa são desconhecidos.
Mães Que Amamentam
Não se sabe se o almotriptano é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite materno, deve-se ter cuidado ao tomar Almotriptano Zentivar® atribuído a uma mulher que amamenta. O nível de almotriptano no leite de rato foi 7 vezes maior do que no plasma sanguíneo de ratos.
Aplicação pediátrica
Segurança e eficácia Almotriptan ZentivaR® em pacientes pediátricos com menos de 12 anos não foi estabelecido. Farmacocinética, eficácia e segurança do Almotriptano Zentivar® foram avaliados em pacientes adolescentes com idades entre 12 e 17 anos.
Em um estudo clínico, Almotriptan ZentivaR® Verificou-se que 6,25 mg e 12,5 mg são eficazes no alívio da dor de cabeça da enxaqueca em adolescentes de 12 a 17 anos. A eficácia em relação aos sintomas relacionados à enxaqueca (náusea, fotofobia e fonofobia) não foi estabelecida. As reacções adversas mais frequentes (frequência ≥1%) associado com Almotriptano ZentivaR® o tratamento incluiu tonturas, sonolência, dor de cabeça, parestesias, náuseas e vômitos. Perfil de segurança e tolerabilidade do Almotriptano Zentivar® o tratamento em adolescentes é semelhante ao perfil observado em adultos.
A experiência pós-comercialização com outros triptanos inclui um número limitado de relatos descrevendo pacientes pediátricos que experimentaram efeitos colaterais clinicamente graves de natureza semelhante aos raramente relatados em adultos.
Usos Geriátricos
Estudos clínicos Almotriptan ZentivaR® não incluíram indivíduos suficientes com 65 anos ou mais para determinar se eles diferiam em resposta dos indivíduos mais jovens. A depuração do almotriptano foi menor nos voluntários mais velhos do que nos jovens, mas não foram observadas diferenças de segurança e tolerabilidade entre as duas populações. No geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadoso, geralmente começando com uma dose baixa, refletindo uma maior freqüência de redução da função hepática, renal ou cardíaca, e doenças associadas ou outra terapia medicamentosa. Dose recomendada Almotriptan ZentivaR® para pacientes idosos com função renal normal para a idade, é o mesmo recomendado para adultos jovens.
Insuficiência hepática
Dose inicial recomendada Almotriptan ZentivaR® em pacientes com insuficiência hepática é de 6,25 mg. a dose diária máxima não deve exceder 12,5 mg por 24 horas.
Função renal prejudicada
Dose inicial recomendada Almotriptan ZentivaR® em pacientes com insuficiência renal grave é de 6,25 mg. a dose diária máxima não deve exceder 12,5 mg por 24 horas.
Reações cardíacas graves, incluindo infarto do miocárdio, ocorreram após o uso de Almotriptano Zentivar® (almotriptano malato) comprimidos. Essas reações são extremamente raras e a maioria foi relatada em pacientes com fatores de risco preditivos de DAC. As reações relatadas em associação com triptanos incluíram espasmo das artérias coronárias, isquemia miocárdica transitória, infarto do miocárdio, taquicardia ventricular e fibrilação ventricular.
As seguintes reações adversas são discutidas em mais detalhes em outras seções de rotulagem:
- Risco de isquemia e infarto do miocárdio e outros eventos cardíacos adversos
- Sensações de dor, aperto, pressão no peito e / ou garganta, pescoço e mandíbula
- Eventos cerebrovasculares e mortes
- Outros eventos relacionados ao vasoespasmo, incluindo isquemia vascular periférica e isquemia do cólon
- Síndrome da serotonina
- Aumento da pressão arterial
Os eventos adversos foram avaliados em ensaios clínicos controlados que incluíram 1840 pacientes adultos tratados com uma ou duas doses de Almotriptano Zentivar® e 386 pacientes adultos que receberam placebo. As reações adversas mais frequentes no tratamento com Almotriptano Zentivar® havia náuseas, sonolência, dor de cabeça, parestesia e boca seca. Em estudos abertos de longo prazo, onde os pacientes foram autorizados a tratar múltiplas convulsões por 1 ano, 5% (63 de 1.347 pacientes) recusaram o tratamento devido a experiências adversas.
Os eventos adversos foram avaliados em ensaios clínicos controlados que incluíram 362 pacientes adolescentes tratados com Almotriptano Zentivar® e 172 pacientes adolescentes que receberam placebo. As reações adversas mais frequentes no tratamento com Almotriptano Zentivar® havia tonturas, sonolência, dor de cabeça, parestesias, náuseas e vômitos. Em um estudo aberto de longo prazo, onde os pacientes foram autorizados a tratar múltiplas convulsões por 1 ano, 2% (10 de 420 Adolescentes) recusaram o tratamento devido a eventos adversos.
Como os estudos clínicos são realizados em uma ampla variedade de condições, a freqüência de reações adversas observadas durante estudos clínicos de um medicamento, não pode ser diretamente associada com a frequência de estudos clínicos outro medicamento e pode não refletir a freqüência observada na prática.
Reações Adversas Frequentemente Observadas Com O Uso Duplo - Cego De Almotriptano Zentivar Controlado Por Placebo® Ensaios clínicos
Adulto
A tabela 1 lista os eventos adversos que ocorreram em pelo menos 1% dos pacientes adultos tratados com Almotriptano Zentivar®. e com uma frequência maior que a dos pacientes que receberam placebo, independentemente da associação medicamentosa.
Tabela 1. Incidência de eventos adversos em estudos clínicos controlados (relatados em pelo menos 1% dos pacientes adultos tratados com Almotriptano Zentivar®. e com uma frequência maior que a do placebo)
Classe Do Sistema / Órgão Eventos Adversos | Almotriptan Zentiva® 6,25 mg (n=527) % | Almotriptan Zentiva® 12,5 mg (n=1313) % | Placebo (n=386) % |
Distúrbios digestivos | |||
Náusea | 1 | 2 | 1 |
Boca seca | 1 | 5 | 0.5 |
Distúrbios Do Sistema Nervoso | |||
Parestesia | 1 | 1 | 0.5 |
A incidência de eventos adversos em estudos clínicos controlados foi independente do sexo, peso, idade, presença de Aura, uso de medicamentos preventivos ou contraceptivos orais. Os dados para avaliar o efeito da raça na incidência de eventos adversos foram insuficientes.
Adolescente
A tabela 2 lista as reações adversas relatadas ao tomar 1% ou mais de Almotriptano Zentivar®- tratamento de adolescentes com idades entre 12 e 17 anos em 1 ensaio clínico duplo-cego controlado por placebo.
Tabela 2. Reações adversas relatadas ≥ 1% dos pacientes adolescentes tratados com Almotriptan Zentivar® em 1 ensaio clínico duplo-cego controlado por placebo
Classe Do Sistema / Órgão Reações Adversas | Almotriptan Zentiva® 6,25 mg (n=180) % | Almotriptan Zentiva® 12,5 mg (n=182) % | Placebo (n=172) % |
Distúrbios Do Sistema Nervoso | |||
Tontura | 4 | 3 | 2 |
Sonolência | <1 | 5 | 2 |
Dor de cabeça | 1 | 2 | 1 |
Parestesia | <1 | 1 | <1 |
Distúrbios gastrointestinais | |||
Náusea | 1 | 3 | 0 |
Vómito | 2 | 0 | <1 |
Outras Reações Adversas Observadas No Almotriptano Zentivar® Ensaios clínicos
Os parágrafos a seguir apresentam as frequências de reações clínicas adversas menos comuns. Os relatórios incluem reações adversas em 5 estudos controlados para adultos e 1 estudo controlado para adolescentes. A variabilidade associada ao relato de reações adversas, a terminologia usada para descrever reações adversas, etc., limita o valor das estimativas quantitativas de frequência apresentadas. A taxa de reação é calculada como o número de pacientes que usaram Almotriptano Zentivar® e relataram uma resposta dividida pelo número total de pacientes expostos ao Almotriptano Zentivar® (n=3047, todas as doses). Todas as reações relatadas estão incluídas, exceto aquelas já listadas na tabela anterior, aquelas que são muito genéricas para serem informativas e aquelas que não estão razoavelmente relacionadas ao uso do medicamento. A reação ainda classificados dentro de uma classe de sistema de órgãos e listados por ordem decrescente de frequência, usando a seguinte definição: freqüentes reações adversas são as que ocorrem na 1/100 ou mais pacientes, raros de reacções adversas são as que ocorrem nos menos de 1/100-1/1000 pacientes, e reações adversas raras são aquelas que ocorrem menos do que 1/1000 pacientes.
Corpo: Frequente: Dor de cabeça. Infreqüente: Espasmo ou dor abdominal, Astenia, Calafrios, dor nas costas, Dor no peito, Dor no pescoço, Fadiga e Rigidez do pescoço. Raro: Febre e reação de fotossensibilidade.
Cardiovascular: Infreqüente: Vasodilatação, palpitações cardíacas e taquicardia. Raro: Hipertensão e desmaio.
Digestivo: Infreqüente: Diarréia, vômito, indigestão, gastroenterite e aumento da sede. Raro: Colite, gastrite, refluxo esofágico, aumento da salivação.
Metabolismo: Infreqüente: Hiperglicemia e aumento dos níveis séricos de creatina fosfoquinase. Raro: Aumento da Gama-glutamiltranspeptidase e hipercolesterolemia.
Músculo-Esquelético: Infreqüente: Mialgia. Raro: Artralgia, artrite, miopatia e fraqueza muscular.
Nervoso: Frequente: Tonturas e sonolência. Infreqüente: Tremor, tontura, ansiedade, Hipestesia, ansiedade, estimulação do SNC e tremores. Raro: Alteração dos sonhos, dificuldade de concentração, falta de coordenação, sintomas depressivos, euforia, hiperreflexia, hipertensão, nervosismo, neuropatia, pesadelos, nistagmo e insônia.
Respiratório: Infreqüente: Faringite, rinite, falta de ar, laringite, sinusite e bronquite. Raro: Hiperventilação, laringite, espirros e epistaxe.
Pele: Infreqüente: Transpiração, coceira e erupção cutânea. Raro: Dermatite e eritema.
Sentimentos especiais: Infreqüente: Dor de ouvido e zumbido. Raro: Diplopia, Olho Seco, dor ocular, otite média, parosmia, escotoma, conjuntivite, irritação ocular, hiperacusia e alteração do paladar.
Geniturinário: Infreqüente: Dismenorréia.
Experiência Em Aplicações Pós-Comercialização
Com o uso pós-adaptativo de Almotriptano Zentivar, as seguintes reações adversas foram identificadas® Como essas reações são relatadas voluntariamente a partir de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a drogas.
Distúrbios Do Sistema Imunológico: Reações de hipersensibilidade (incluindo angioedema, reações anafiláticas e choque anafilático)
Transtornos mentais: Confusão, ansiedade
Distúrbios Do Sistema Nervoso: Hemiplegia, Hipestesia, Convulsões
Doenças Oculares : Blefarospasmo, deficiência visual, visão turva
Deficiência auditiva e labirinto: Tontura
Distúrbios cardíacos: Infarto agudo do miocárdio, vasoespasmo das artérias coronárias, angina, taquicardia
Distúrbios gastrointestinais: Desconforto abdominal, dor abdominal, dor abdominal superior, colite, Hipestesia oral, língua inchada
Doenças da pele e tecido subcutâneo: Suor frio, eritema, hiperidrose
Doenças do sistema músculo-esquelético, tecido conjuntivo e ossos: Artralgia, mialgia, dor nas extremidades
Distúrbios do sistema reprodutivo e da glândula mamária: Dor no peito
Distúrbios comuns: Mal-estar, frio periférico.
Sinais E Sintomas
Pacientes e voluntários que receberam doses orais únicas de 100 a 150 mg de almotriptano não apresentaram efeitos colaterais significativos. Seis voluntários normais adicionais receberam doses orais únicas de 200 mg sem efeitos colaterais graves. Durante os ensaios clínicos com Almotriptan ZentivaR® (almotriptano malato), um paciente engoliu 62,5 mg em um período de 5 horas e outro paciente engoliu 100 mg em um período de 38 horas. Nenhum dos pacientes experimentou reações adversas.
Com base na farmacologia dos triptanos, a hipertensão ou outros sintomas cardiovasculares mais graves podem ocorrer após uma overdose.
Recomendações De Uso
O antídoto específico não está em Almotriptan ZentivaR® Em casos de intoxicação grave, são recomendados procedimentos de terapia intensiva, incluindo o estabelecimento e manutenção de vias aéreas proprietárias, garantindo oxigenação e ventilação adequadas e monitoramento e suporte cardiovascular.
O monitoramento clínico e eletrocardiográfico deve ser continuado por pelo menos 20 horas, mesmo que nenhum sintoma clínico seja observado.
Não se sabe qual o efeito da hemodiálise ou diálise peritoneal na concentração plasmática de almotriptano.
As teorias atuais sobre a etiologia da enxaqueca sugerem que os sintomas são devidos à vasodilatação craniana local e/ou liberação de peptídeos vasoativos e pró-inflamatórios das terminações nervosas sensoriais no sistema trigêmeo ativado. A atividade terapêutica do almotriptano na enxaqueca provavelmente pode ser explicada pelos efeitos agonistas no 5-HT1B/1D receptores nos vasos sanguíneos intracranianos extracerebrais que se dilatam durante um ataque de enxaqueca e nas terminações nervosas do nervo trigêmeo. A ativação desses receptores leva ao estreitamento dos vasos cranianos, inibição da liberação de neuropeptídeos e redução da transmissão nas vias da dor trigêmea.
Absorção
A biodisponibilidade absoluta do almotriptano é de cerca de 70%, enquanto os níveis máximos no plasma sanguíneo ocorrem 1-3 horas após a ingestão, os alimentos não afetam a farmacocinética.
Distribuição
O almotriptano está minimamente ligado à proteína (aproximadamente 35%) e o volume aparente médio da distribuição é de aproximadamente 180 a 200 litros.
Metabolismo
O almotriptano é metabolizado por duas vias principais e uma secundária. A desaminação oxidativa mediada por monoamina oxidase (MAO) (aproximadamente 27% da dose) e a oxidação mediada por citocromo P450 (aproximadamente 12% da dose) são as principais vias metabólicas, enquanto a flavina monooxigenase é uma via secundária. A MAO-A é responsável pela formação do metabólito do ácido indolacético, enquanto o citocromo P450 (3A4 e 2d6) catalisa a hidroxilação do anel de pirrolidina em um intermediário, que é oxidado ainda mais pela aldeído desidrogenase em um derivado do ácido gama-aminobutírico. Ambos os metabólitos são inativos.
Eliminação
Almotriptan tem uma meia-vida de 3 a 4 horas. O almotriptano é excretado principalmente pela excreção renal (cerca de 75% da dose oral), enquanto aproximadamente 40% da dose administrada é excretada inalterada na urina. A depuração renal excede a taxa de filtração glomerular em cerca de 3 vezes, indicando um mecanismo ativo. Aproximadamente 13% da dose administrada é excretada nas fezes, inalterada e na forma de metabólitos.
However, we will provide data for each active ingredient