Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 08.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Abavil
Irbesartan
Comprimidos revestidos por película
hipertensão arterial (monoterapia e em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos, por exemplo, diuréticos tiazídicos, β-bloqueadores, BKK)
nefropatia por hipertensão e diabetes mellitus tipo 2 (como parte da terapia hipotensora combinada).
Para dentro, вне зависимости от приема пищи, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Пациенты, у которых для достижения целевых значений АД требуется его дополнительное снижение, доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз в сутки.
Em caso de diminuição insuficiente da pressão arterial em monoterapia com Irbesartan, diuréticos (por exemplo, hidroclorotiazida 12,5 mg/dia) ou outros agentes anti-hipertensivos (por exemplo, β-bloqueadores ou BCCS de ação prolongada) podem ser adicionados ao tratamento.
Em pacientes com nefropatia por hipertensão e diabetes mellitus tipo 2, a dose preferida de manutenção é de 300 mg 1 vez por dia.
Grupos individuais de pacientes
Crianças e adolescentes menores de 18 anos. Применение препарата противопоказано (недостаточно клинических данных по безопасности и эффективности препарата).
Pacientes idosos (acima de 65 anos). Коррекция дозы не требуется.
Pacientes com insuficiência renal. Коррекция дозы не требуется.
Pacientes com insuficiência hepática. У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Pacientes com hipovolemia. У пациентов с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией, таких как пациенты, получающие интенсивную диуретическую терапию или находящиеся на гемодиализе, гиповолемия и гипонатриемия должны быть скорректированы до начала применения препарата Abavilь®.
hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga
uso simultâneo com medicamentos contendo aliscireno em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal moderada e grave (taxa de filtração glomerular (TFG) <60 ml / min / 1,73 m2 da superfície do corpo)
uso simultâneo com inibidores da ECA em pacientes com nefropatia diabética
intolerância hereditária à galactose, insuficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose
insuficiência hepática grave (classe funcional com ou superior a 9 pontos na escala Child-Pugh) (falta de experiência em uso clínico)
gravidez
período de amamentação
idade até 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas).
Com cuidado при таких состояниях, как:
estenose valvar aórtica ou mitral ou cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica
hipovolemia, hiponatremia que ocorre durante o tratamento com diuréticos, hemodiálise
adesão a uma dieta com restrição do consumo de sal de mesa, diarréia, vômito (perigo de redução excessiva da pressão arterial)
pacientes com função renal dependente da atividade do SRAA (incluindo pacientes com hipertensão com estenose arterial renal bilateral ou unilateral ou insuficiência cardíaca crônica de classe funcional III-IV (de acordo com a classificação NYHA) (consulte " instruções especiais»)
a doença arterial coronária e/ou clinicamente significativo aterosclerose cerebral (quando diminuição excessiva INFERNO existe o risco de aumentar isquêmica irregularidades, até o desenvolvimento de infarto agudo do miocárdio e acidente vascular cerebral)
insuficiência renal (é necessário controlar o teor de potássio e a concentração de creatinina no sangue), transplante renal recente (falta de experiência em uso clínico)
uso concomitante de AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX - 2 (aumento do risco de comprometimento da função renal, incluindo a possibilidade de desenvolver insuficiência renal aguda e aumento do potássio sérico, especialmente em pacientes idosos, pacientes com hipovolemia, incluindo diuréticos, ou com insuficiência renal (ver " interação»)
uso em combinação com inibidores da ECA ou aliscireno, porque (em comparação com a monoterapia com bloqueio duplo de RAAS) há um risco aumentado de desenvolver redução excessiva da pressão arterial, hipercalemia e insuficiência renal (ver "instruções especiais").
Os seguintes eventos adversos são apresentados em conjunto com as seguintes gradações da frequência de sua ocorrência (de acordo com a classificação da OMS: muito frequentemente (≥1/10)
A segurança da droga Abavil® foi estudada em estudos clínicos em aproximadamente 5.000 pacientes, incluindo 1.300 pacientes com hipertensão que tomaram o medicamento por mais de 6 meses e 400 pacientes que tomaram o medicamento por um ano ou mais. Os eventos adversos em pacientes que tomavam Abavil® eram geralmente moderados e transitórios, e sua frequência não estava relacionada à quantidade de dose tomada e não dependia de sexo, idade e raça.
Em estudos controlados por placebo, em que de 1965 pacientes tomaram irbesartan (em média por 1-3 meses), a descontinuação do tratamento devido ao desenvolvimento de quaisquer eventos dura clínicos ou laboratoriais foi necessária em 3,3% dos pacientes que tomaram a droga Abavil®, e 4,5% dos pacientes que tomaram o placebo (diferenças foram estatisticamente correto).
Os fenômenos indesejáveis observados em estudos clínicos controlados por placebo com o uso da droga Abavil® na hipertensão arterial são provavelmente ou possivelmente associados à sua recepção, ou sem uma relação estabelecida com a ingestão da droga
A incidência dos seguintes eventos adversos ao tomar irbesartan não foi estatisticamente significativamente diferente daquela ao tomar placebo.
Do lado do sistema nervoso: часто — головокружение, головная боль; нечасто — ортостатическое головокружение.
Do lado do coração: нечасто — отеки, тахикардия.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais: нечасто — кашель.
Do trato gastrointestinal: часто — тошнота/рвота; нечасто — диарея, диспепсия/изжога.
Dos órgãos genitais e da mama: нечасто — половая дисфункция.
Violações comuns: часто — повышенная утомляемость; нечасто — боль в грудной клетке.
Dados laboratoriais e instrumentais: во время проведения контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдались клинически значимые изменения в лабораторных показателях. Не требуется специальный мониторинг лабораторных показателей для пациентов с артериальной гипертензией, принимающих препарат Abavilь®.
Eventos adversos observados em estudos clínicos controlados, com o uso da droga Abavil® em pacientes com nefropatia por hipertensão e diabetes mellitus tipo 2 (estudos clínicos IDNT e IRMA 2)
Os eventos adversos foram semelhantes aos dos pacientes com hipertensão, com exceção dos sintomas ortostáticos (tontura (10,2%) (ao tomar placebo 6%), tontura ortostática (5,4%) (ao tomar placebo 2,7%) e hipotensão ortostática (5,4%) (ao tomar placebo 3,2%).
Por cento de descontinuação do tratamento devido a sintomas ortostáticos ao tomar abavil®, em comparação com placebo, foi para vertigem 0,3 vs 0,5%, para vertigem ortostática 0,2 vs 0,0% e para hipotensão ortostática 0,0 vs 0,0%, respectivamente.
Do lado dos indicadores laboratoriais: hipercalemia. В клиническом исследовании IDNT процент пациентов с гиперкалиемией (>6 мЭкв/л) составил 18,6% в группе препарата Abavilь® по сравнению с 6% в группе плацебо. В клиническом исследовании IRMA 2 процент пациентов с гиперкалиемией (<6 мЭкв/л) составил 1% в группе препарата Abavilь®, а в группе плацебо гиперкалиемия не наблюдалась.
No estudo clínico IDNT, a frequência de descontinuação do tratamento devido ao desenvolvimento de hipercalemia com o uso da droga Abavil® e placebo foi de 2,1 e 0,36%, respectivamente. No ensaio clínico IRMA, a frequência de descontinuação do tratamento devido ao desenvolvimento de hipercalemia ao tomar Abavil® e placebo foi de 0,5 e 0%, respectivamente.
Fenômenos indesejáveis observados durante o uso pós-comercialização da droga Abavil®
Do lado do sistema imunológico: очень редко — как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина II, отмечались очень редкие случаи аллергических реакций, такие как крапивница, ангионевротический отек.
Os seguintes eventos adversos foram identificados com o uso de irbesartan desde o lançamento no mercado da droga Abavil®.
Do lado do metabolismo e nutrição: неизвестная частота — гиперкалиемия.
Do lado do sistema nervoso: неизвестная частота — вертиго.
Do fígado e do trato biliar: неизвестная частота — повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, гепатит, желтуха.
Do lado do órgão auditivo: неизвестная частота — звон в ушах.
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: неизвестная частота — миалгия.
Dos rins e do trato urinário: неизвестная частота — нарушение функции почек, в т.ч. случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска (см. «Особые указания»).
Violações comuns: неизвестная частота — астения.
A experiência do uso da droga em adultos em doses de até 900 mg/dia por 8 semanas não revelou nenhuma toxicidade.
Tratamento: отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Abavilь®. За больным следует установить тщательное наблюдение, лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер; индукция рвоты и/или промывание желудка. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.
O irbesartan é um antagonista seletivo dos receptores da angiotensina II (tipo AT1). O irbesartan não requer ativação metabólica para adquirir atividade farmacológica. A angiotensina II é um componente importante do SRAA e tem sido implicada na patogênese do desenvolvimento da hipertensão, bem como na homeostase do sódio.
Bloqueia todos os efeitos fisiologicamente significativos da angiotensina II, independentemente da fonte ou da sua sínese, incluindo os seus efeitos vasoconstritores e secretores de aldosterona, realizados através de receptores do tipo AT1, localizados na superfície das células musculares lisas dos vasos e no córtex adrenal. Não possui atividade agonista para os receptores AT1 e tem uma afinidade muito maior (mais de 8.500 vezes) pelos receptores AT1 do que pelos receptores AT2 (receptores não relacionados à regulação do trabalho do CCC).
O irbesartan não inibe as enzimas RAAS (como renina, ECA) e não afeta os receptores de outros hormônios ou canais iônicos envolvidos na regulação da PA e da homeostase do sódio. O Bloqueio pelo receptor AT1 irbesartan interrompe o circuito de feedback no sistema renina-angiotensina, levando a um aumento nas concentrações plasmáticas de renina e angiotensina II. Depois de tomar irbesartan nas doses recomendadas, a concentração plasmática de aldosterona diminui, sem afetar significativamente o teor de potássio no soro sanguíneo (o valor médio do seu aumento é <0,1 mEq / L). O irbesartan não tem efeito perceptível nas concentrações séricas de triglicerídeos, XC e glicose. O irbesartan não afeta a concentração sérica de ácido úrico ou a taxa de excreção renal de ácido úrico
O efeito anti-hipertensivo do irbesartan manifesta-se após tomar a sua primeira dose e torna-se significativo dentro de 1-2 semanas de administração, o seu efeito anti-hipertensivo máximo é alcançado às 4-6 semanas de tratamento. Estudos clínicos de longo prazo observaram a persistência do efeito anti-hipertensivo do irbesartan por mais de um ano.
O efeito anti-hipertensivo com uma única ingestão de irbesartan durante o dia em doses de até 900 mg é dependente da dose. Irbesartan com uma dose única durante o dia em doses de 150-300 mg reduz a pressão arterial, medida na posição supina ou sentada no final do intervalo inter-dose (24 horas após tomar uma dose de irbesartan, ou seja, antes de tomar a próxima dose), em média 8-13/5-8 mmHg.St. (pas / pad) em comparação com placebo. O efeito anti-hipertensivo do irbesartan antes de tomar a próxima dose é de 60-70% dos valores máximos de redução da pad e pas. A redução ideal da pressão arterial durante 24 horas é alcançada quando se toma irbesartan 1 vez por dia
O Irbesartan reduz aproximadamente a pressão arterial em pé e em decúbito dorsal em um grau semelhante. Os efeitos ortostáticos são raros, mas, como com os inibidores da ECA, em pacientes com hiponatremia e/ou hipovolemia, é possível uma diminuição excessiva da pressão arterial com manifestações clínicas.
O efeito anti-hipertensivo do irbesartan e dos diuréticos tiazídicos é aditivo. Em pacientes com diminuição insuficiente da pressão arterial com monoterapia com Irbesartan, a adição de hidroclorotiazida (12,5 mg) a uma dose baixa (12,5 mg) uma vez por dia leva a uma redução adicional de pas/pad em 7-10/3-6 mmHg.V. em comparação com a adição de placebo.
A eficácia do irbesartan não depende da idade ou sexo. Tal como acontece com outras drogas que afetam o RAAS, o efeito anti-hipertensivo do irbesartan em pacientes de raça negróide é marcadamente menos pronunciado. No entanto, com o uso de irbesartan concomitantemente com baixas doses de hidroclorotiazida (por exemplo, 12,5 mg/dia), a resposta anti-hipertensiva em pacientes de raça negróide se aproxima da eficácia em pacientes de raça Caucasóide.
Após a abolição do irbesartan, a pressão arterial retorna gradualmente à linha de base. Síndrome de abstinência não é observada.
Em multi-centro um estudo randomizado placebo-controlado duplo-cego, de um estudo clínico do para o estudo de efeitos ирбесартана em микроальбуминурию em doentes com hipertensão e diabetes mellitus tipo 2 (IRMA 2), realizada junto a 590 pacientes com hipertensão e diabetes mellitus de tipo 2, com микроальбуминурию (20-200 µg/min, por 30 a 300 mg/dia) e a função normal dos rins (сывороточная concentração de creatinina <1,5 mg/dl em homens e <1,1 mg/dl em mulheres), foi avaliada a influência a longo dos prazos do tratamento (durante 2 anos) droga Abavilь® na progressão clinicamente significativo proteinúria. Ao tomar a droga, na dose de 300 mg/dia, demonstrou-70% de redução do risco relativo de desenvolvimento clinicamente significativo proteinúria (em comparação com o placebo, p=0,0004), e na dose de 150 mg — 39% de redução do risco relativo de desenvolvimento clinicamente significativo proteinúria (em comparação com o placebo, p=0,085). O abrandamento da progressão da proteinúria clinicamente significativa foi observado após 3 meses e continuou durante todo o período de estudo clínico de 2 anos. A redução da creatinina Cl de 24 horas entre os grupos de tratamento não diferiu significativamente. Regressão da microalbuminúria aos índices normais de albuminúria (<20 µg / min
Aspiração. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. После приема внутрь плазменная Cmax ирбесартана достигается через 1,5–2 ч.
Distribuição. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd составляет 53–93 л.
Metabolismo. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80–85% радиоактивности, циркулирующей в плазме крови, приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или СYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3A4.
Eliminação. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного ирбесартана. Конечный T1/2 ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс в/в введенного ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, а его почечный клиренс составляет 3–3,5 мл/мин. При ежедневном однократном в течение суток приеме ирбесартана плазменная Css достигается через 3 дня, при этом наблюдается его ограниченное накопление в плазме крови (менее +20%).
Grupos especiais de pacientes
Piso. У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечались несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлялось. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Не наблюдалось связанных с половой принадлежностью различий в эффектах ирбесартана.
Idade avançada. Значения АUС и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (65–80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени были приблизительно на 20–50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18–40 лет). Конечные T1/2 у них были сопоставимыми. Не наблюдались связанные с возрастом различия в эффектах ирбесартана.
Função hepática prejudicada. У пациентов с легкой (функциональный класс А или 5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (функциональный класс В или 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.
Insuficiência renal. У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Raça. У добровольцев без артериальной гипертензии AUC и T1/2 ирбесартана у представителей негроидной расы были примерно на 20–25% выше, чем у представителей европеоидной расы, а Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.
- Antagonistas dos receptores da angiotensina II [antagonistas dos receptores da angiotensina II (subtipo AT1)]
Com base nos dados da pesquisa in vitro, não é esperada interação do irbesartan com drogas metabolizadas pelas isoenzimas CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 ou CYP3A4. O irbesartan é metabolizado principalmente pela isoenzima CYP2C9 e, em menor grau, sofre glucuronização. Não foram observadas interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas significativas com o uso combinado de irbesartan com varfarina, drogas metabolizadas pela isoenzima CYP2C9.
O irbesartan não altera a farmacocinética da digoxina e da sinvastatina.
Quando o uso combinado de irbesartan com hidroclorotiazida ou nifedipina, a farmacocinética do irbesartan não muda.
Com medicamentos contendo aliscireno. Комбинация препарата Abavilь® с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказана пациентам с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания», Com cuidado, «Особые указания»).
Com inibidores da ECA. Применение препарата Abavilь® в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. «Противопоказания», Com cuidado, «Особые указания»).
Com preparações de potássio e diuréticos poupadores de potássio, heparina. На основании опыта, полученного при применении других ЛС, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия; заменителей соли, содержащих калий; калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать содержание калия в крови ЛС (гепарин), возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.
Com AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), возможно ослабление антигипертензивного эффекта ирбесартана. У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией или с нарушенной функцией почек применение НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих ирбесартан и НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2.
Com preparações de lítio. Сообщалось об увеличении сывороточных концентраций лития и увеличении его токсичности при одновременном применении солей лития и ирбесартана.
Com diuréticos e outros anti-hipertensivos. При одновременном применении ирбесартана и других гипотензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. Ирбесартан без каких-либо проблем применяли одновременно с другими гипотензивными средствами, такими как β-адреноблокаторы, БКК длительного действия и тиазидные диуретики. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к гиповолемии и повышению риска чрезмерного снижения АД в начале лечения препаратом Abavilь®.
However, we will provide data for each active ingredient