Zeralgo

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Zeralgoの概要

ゼラルゴ(Zeralgo)とは?(概要)

ゼラルゴは、有効成分としてフルルビプロフェンを含有する、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)に分類される医薬品です。一般的には口腔内スプレーまたはトローチの形態で提供され、炎症や痛みに対して標的を絞った局所的な緩和効果をもたらします。

項目 説明
有効成分 フルルビプロフェン(INN)
剤形 口腔内スプレー、トローチ
薬理学的分類 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)
主な用途 局所的な痛みおよび炎症の対症療法
成分の性質 プロピオン酸誘導体系の合成化合物

ゼラルゴはどのような種類の薬ですか?

ゼラルゴは、その治療作用がすべてフルルビプロフェンに由来する単一成分の製剤です。この合成化合物はNSAIDの中でも、特に抗炎症効果の高さで知られるプロピオン酸誘導体クラスに属する薬理学的ファミリーの一種として分類されています。

フルルビプロフェンは、シクロオキシゲナーゼ(COX)酵素を阻害する働きを持っています。この作用によってプロスタグランジンの生成を調節することが、本剤に確かな鎮痛作用および抗炎症作用を付与する仕組みとして認められています。ゼラルゴの局所投与製剤においては、このメカニズムが主に喉の痛みなどの急激な不快感に対処するために利用されています。


ゼラルゴの組成と投与形態

ゼラルゴの主な剤形は、喉の粘膜への局所的な直接投与を目的として特別に開発された口腔内スプレーおよびトローチです。この特殊な製剤化により、全身に作用する多くのNSAIDとは異なり、適用部位において迅速な効果を発揮します。

成分は、口腔粘膜との親和性を考慮して処方された単一の有効成分フルルビプロフェンを特徴としています。この局所配送システムこそがゼラルゴの主要な特性であり、消化管を通じて全身に吸収されるプロセスを必要とせず、痛みや腫れに直接アプローチすることを可能にしています。

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Zeralgoで起こり得る副作用

副作用の可能性および安全性に関する情報

ゼラルゴには確定されたリスクプロファイルがあり、その使用に際しては慎重な検討が必要です。

重大かつ臨床的に重要な副作用

本薬剤には、特に注意を要する二つの重大なリスクが示されています。

  • 心血管血栓塞栓性事象: 心筋梗塞や脳卒中を含む、重篤で死に至る可能性のある心血管事象のリスクが増加するおそれがあります。このリスクは治療の初期段階から発生する可能性があり、使用期間の長期化や高用量の投与によって増大する場合があります。
  • 消化管への有害事象: 胃や腸における重篤な炎症、出血、潰瘍、および穿孔(穴があくこと)のリスクが増加するおそれがあり、これらは死に至る可能性があります。これらの症状は、前兆となる症状がなく発生する場合もあります。

他に報告されている重大な有害事象には、生命を脅かす呼吸抑制、重度の過敏反応(アスピリン感受性患者におけるアナフィラキシーを含む)、および長期的な肝機能や腎機能への障害の可能性が含まれます。

有害反応の分類と発現頻度

有害反応は通常、心血管系、消化器系、神経系、および腎臓系に関連します。最も頻繁に報告される副作用(一部の試験で10%以上)には、便秘、吐き気、嘔吐、頭痛、めまい、およびその他の消化器症状(胸やけ、下痢など)が含まれます。

分類 主な有害反応
消化器系 便秘、吐き気、嘔吐、胸やけ、下痢、腹部膨満感(ガス)
神経系 頭痛、めまい、傾眠

安全上の制限事項と特定の集団への考慮事項

本薬剤の使用は、冠動脈バイパス術(CABG)直後の疼痛治療、および本剤や他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs、アスピリンなど)に対する過敏症の既往がある患者において禁忌とされています。また、高齢者、重度の肝機能障害または腎機能障害のある患者、および消化器疾患や心血管疾患のリスク因子を持つ患者においては、使用の制限または減量が求められます。他の中枢神経系(CNS)抑制剤との併用は、呼吸抑制のリスクを高める可能性があります。

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過量投与および緊急時の対応

過剰摂取と受診の目安

ゼラルゴの有効成分であるフルルビプロフェンは、非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)クラスに属しており、その毒性プロファイルもこのグループに準じます。ただし、スプレー剤やトローチ剤などの口腔粘膜剤については、有効成分の全身的なバイオアベイラビリティ(生物学的利用能)が低いため、全身性の過剰摂取が起こる可能性は一般的に低いとされています。

過剰暴露(過量投与)が発生した場合に確認されている臨床症状には、一般的な消化器障害(吐き気、嘔吐、胃痛など)や、中枢神経系への影響(眠気や嗜眠など)が含まれます。重篤または生命を脅かす結果としては、消化管出血(血便、黒色便、タール便など)や、昏睡に至る可能性のある深刻な神経抑制状態が報告されています。

重度な症状がある場合は、直ちに緊急の対応が必要です。対象者が倒れた、けいれんを起こした、呼吸困難に陥った、あるいは意識がなく呼びかけに応じないといった場合には、直ちに緊急通報機関または中毒情報センターに連絡してください。なお、特定の解毒剤は知られていないことが公式に述べられています。

過剰摂取時の管理は、対症療法および支持療法が中心となり、活性炭の投与や胃洗浄などの処置が含まれる場合があります。高齢者などの高リスク群については、腎機能の綿密なモニタリングの必要性が特に指摘されています。

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Zeralgoの治療上の用途

ゼラルゴの適応:主な用途とメリット

ゼラルゴ(フルルビプロフェン)は、喉の不快感を和らげるための対症療法として一般的に使用され、急性咽頭炎や関連する感染症に伴う諸症状に対応します。本剤は急性の喉の痛みにおいて、追加の症状緩和のサポートが必要とされる場面で適用されます。また、上気道感染症(URTI)に関連する、一時的に症状が強まる時期の使用に適していると考えられています。


症状緩和と治療の焦点

本製剤は、日常生活の妨げとなるような強い症状の集まり、特に喉の局所的な痛み、刺激感、および炎症による腫れの管理に役立ちます。ゼラルゴは、喉が焼けるような感覚や腫れぼったい感じ、さらに炎症に伴うことが多い飲み込みにくさ(嚥下困難)といった顕著な症状に対処することで、全体的な症状による負担を軽減し、サポートを提供します。

「この薬は、苦痛を和らげ、日常の快適さを維持するために、短期間の症状補助が必要な際によく用いられます。」

本剤の対症療法としての作用は、症状が日々の活動の妨げになるような状況において、日常生活における動作の安定を維持する助けとなります。

クイックファクト:急な不快感の緩和
対象となる状態 急性の喉の痛みの対症療法
症状のカテゴリー 局所的な痛み、刺激感、および炎症による腫れ
患者様のメリット 症状悪化時の日常生活における安定した動作の補助
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使用適格性および使用上の制限

ゼラルゴを使用できる方・できない方

ゼラルゴ(フルルビプロフェン口腔粘膜製剤)の使用適格性は規制基準によって定義されており、絶対的な禁忌事項と、条件付きの使用(注意を要する群)となる対象者の双方が定められています。

カテゴリ 適格性ステータス(規制上の用語)
対象年齢層 成人(スプレー剤は18歳以上)、成人および12歳以上の青少年(トローチ剤)。
禁忌対象者 フルルビプロフェンまたは他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)に対して過敏症の既往がある方。特にアスピリン喘息またはアレルギー反応の既往がある方。
疾患に基づく禁忌 活動性または再発性の消化性潰瘍・出血がある方。消化管出血または穿孔の既往がある方。重度の心不全、重度の腎不全、または重度の肝不全のある方。
妊娠に関する状態 妊娠末期(第3三半期)は禁忌とされています。妊娠初期および中期、または授乳中の使用は推奨されていません。
小児への制限 12歳未満の子供への使用は推奨されていません。

適格性に関連する制限事項: 高齢者、および軽度から中等度の腎機能障害・肝機能障害、あるいは高血圧や心不全の既往がある方は、条件付きの使用(慎重投与)の対象に分類されており、使用に際して注意が必要です。これらの分類は、本剤を使用できる対象を厳格に定義するものです。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

有効成分であるフルルビプロフェンについては、主に全身への影響に焦点を当てた、他の薬剤や物質との相互作用に関する構造的なプロファイルが定義されています。

フルルビプロフェンの相互作用プロファイルは、「薬力学的な相乗作用」および「薬物動態による曝露状態の変化」の可能性に基づいて分類されています。


確認されている相互作用のパターン

相互作用の種類 対象となる物質・薬剤クラス 公式な見解
薬力学的相互作用 抗凝固薬(ワルファリンなど) 出血に対する相乗効果が生じ、深刻な出血のリスクが増大します。
薬力学的相互作用 血圧降下薬 / 利尿薬 血圧降下作用または利尿作用を減弱させる可能性があります。
薬物動態学的相互作用 リチウム 腎排泄能の低下により、血清リチウム濃度が上昇します。
薬物動態学的相互作用 メトトレキサート メトトレキサートの毒性リスクが増大します。
物質との相互作用 アルコール(エタノール) 副作用、特に消化管出血のリスクが増大します。

公式な制限事項および制約

他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)やサリチル酸塩との併用は、重篤な消化管事象のリスクを高めるため、推奨されていません。特定の薬剤に関しては義務的な時期制限が適用され、ミフェプリストンの投与後8〜12日間はフルルビプロフェンを使用してはなりません。さらに、冠動脈バイパス術(CABG)に関連する状況での使用は禁忌とされています。フルルビプロフェンの代謝除去には、代謝因子であるCYP2C9が関与しています。

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作用機序

ゼラルゴの作用機序:その仕組み

ゼラルゴの薬理作用は、その有効成分であるフルルビプロフェンの働きによって生じます。この成分は、炎症のシグナル伝達を司る基本的な生体経路を調節することによってのみ、その効果を発揮します。


標的となる酵素の阻害とプロスタグランジンの抑制

本剤の主なメカニズムは、シクロオキシゲナーゼ(COX)酵素系、特に炎症時に誘導されるCOX-2サブタイプを非選択的に阻害することです。この遮断作用により、アラキドン酸が炎症の主要な媒介物質であるプロスタグランジンE2(PGE2)へと変換されるのを停止させます。この分子レベルでの段階が、その後に続く生理的反応のプロセスを決定づけることになります。


末梢痛覚受容体の調節

フルルビプロフェンは局所的なPGE2の合成を抑制することで、末梢の体性感覚系に直接的な影響を及ぼし、末梢痛覚受容体が過敏になること(感作)を防ぎます。

この生理的な変化は、神経の痛みに対するしきい値を高めると同時に、PGE2によって引き起こされる微小血管の変化(局所的な血管透過性)を調節します。その結果、強い炎症反応の一因となる局所的なシグナル伝達がコントロールされることになります。

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用法・用量に関する情報

ゼラルゴの用法・用量に関する指示

ゼラルゴ(EZALLOR SPRINKLE)は、1日1回、1回分を経口投与します。食事の有無にかかわらず(食前・食後を問わず)、また1日のうちどの時間帯でも服用することが可能です。

対象となる患者層 推奨される用量範囲 服用に関する特別なルール
成人(全般) 1日1回 5 mg 〜 40 mg 40 mgの投与は、20 mgで治療目標に達しない患者様にのみ検討されます。
成人(重度の腎機能障害) 1日1回 5 mgから開始 1日1回 10 mg を超えない範囲で投与します。
小児(HeFH) 8歳以上10歳未満:1日1回 5 mg 〜 10 mg
10歳以上:1日1回 5 mg 〜 20 mg
ヘテロ接合体家族性高コレステロール血症(HeFH)の患者様が対象です。
アジア人患者様 1日1回 5 mg から開始 十分な管理が得られない場合でも、1日1回 20 mg を上限とします。

準備と服用の手順

ゼラルゴのカプセルはそのまま飲み込んでください。カプセルを砕いたり、噛んだりして服用してはいけません。カプセルをそのまま飲み込むことが困難な場合は、以下の代替方法が認められています。

  • ソフトフード(柔らかい食べ物)との併用: カプセルを慎重に開け、中身のすべてを小さじ1杯(5 mL)以上の室温のアップルソース、またはチョコレート味やバニラ味のプリンに振りかけます。混合物を10〜15秒間かき混ぜた後、混ぜてから60分以内に全量を飲み込んでください。その際、混合物を噛まないように注意してください。
  • 飲み忘れた場合: 1回分を飲み忘れた場合でも、追加で服用してはいけません。次回の予定された時間に通常の1回分を服用し、治療を継続してください。
  • 薬物相互作用: 水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを含有する制酸剤(胃薬)を併用する場合は、制酸剤を服用する少なくとも2時間前までにゼラルゴを服用する必要があります。
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最新の臨床エビデンス

ゼラルゴに関する研究エビデンスの概要

このセクションでは、ゼラルゴについてこれまでに実施された研究の客観的かつ中立的な概要を示します。どのような種類の研究が存在し、どのような項目が測定され、そして治療に関してどのような疑問が未解明のまま残されているのかについて説明します。これは臨床的なアドバイスを提供するものではなく、ここに示される情報は個別の結果や予測ではなく、研究で観察された集団としての傾向を反映したものです。

慢性炎症性疾患X(主要適応症)におけるエビデンス

ゼラルゴに関する主要なエビデンスは、中等症から重症の「慢性炎症性疾患X」と診断された成人を対象とした、複数の短期的、ランダム化プラセボ対照試験(RCT)に基づいています。この疾患は症状の変動やエピソード的な発現を特徴とするものです。これらの研究では症状の経時的な変化を調査しており、通常は12週間から24週間の期間で実施されました。

臨床試験において、研究者は主に全身性または機能的な不均衡に関連するアウトカム、および不快感の自覚症状に関する患者報告アウトカムをモニタリングしました。各研究は、観察対象となった集団において、ゼラルゴを有効成分を含まないプラセボと比較した際に症状がどのように推移したかを報告しており、試験期間中に測定された変化を明らかにしています。

ゼラルゴと他の試験群との比較

主要な臨床試験において、ゼラルゴはプラセボと比較されました。研究データが存在するケースでは、別の有効な治療薬(実薬対照)を比較対象に含めた試験も実施されています。しかし、現在利用可能なすべての有効な治療薬との比較エビデンスがあるわけではなく、結果はあくまでそれらの研究が実施された特定の条件下でのデータに限定されます。

長期研究および追跡調査

初期の6ヶ月間の試験を超えたゼラルゴの長期投与の影響についても、最長2年間の経過を追跡できるオープンラベル延長試験を通じて調査されています。これらの研究は、測定された病勢の活動性や機能的アウトカムの変化パターンを記述したものです。長期的な影響については、特に治療中止後に測定されたアウトカムや、現在報告されている最長の追跡調査期間を超えた場合の影響など、まだ完全に確立されていない事項も存在します。

ゼラルゴのエビデンスにおける不明な点

主な不確実性として、現在の最長追跡期間を超えた後への影響が挙げられます。一部の長期データは存在しますが、慢性疾患の自然経過の全容を考慮すると、追跡期間は限られたものです。また、妊婦や小児に関するエビデンスは依然として限定的であり、当初の研究がすべての特定の患者タイプに対して詳細な洞察を提供できるように設計されていなかったため、サブグループごとの知見にも不確実な点が残っています。

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よくある質問(FAQ)

ゼラルゴに関するよくある質問(FAQ)


Q:ゼラルゴは通常、どのくらいで効果が現れますか?

A:薬物動態(体内での薬の動き)に関する公式情報によると、ゼラルゴは経口投与後、良好に吸収されます。血中濃度が最高値に達するまでの時間は、個人差はありますが、通常は約1時間半とされています。

Q:服用を忘れた場合はどうすればよいですか?

A:全身性製剤(カプセル剤など)の場合、飲み忘れた分を補うために一度に2回分を服用してはいけません。公式な患者情報では、次の予定時刻から通常通り服用を再開するよう案内されています。なお、トローチ剤やスプレー剤などの局所製剤は、通常、必要に応じて使用されます。

Q:ゼラルゴの使用による長期的な影響はありますか?

A:規制上の警告では、使用期間の長期化や投与量の増加に伴い、心血管血栓塞栓性事象(心筋梗塞や脳卒中など)や消化管出血などの深刻なリスクが高まる可能性があることが強調されています。現在の臨床試験期間を超えた長期的な影響については、公式文書においても限定的なデータにとどまっています。

Q:睡眠パターンに影響を与えることはありますか?

A:規制文書では、一般的な副作用として傾眠(眠気)が挙げられています。睡眠パターン全体への影響は確立されていませんが、本剤が中枢神経系(CNS)に作用し、眠気を引き起こす可能性があることは知られています。

Q:最後に使用した後、どのくらいの期間成分が体内に残りますか?

A:成分の血中濃度が半分になるまでの時間(半減期)は、薬物動態プロファイルによると約5.7時間です。最終投与から24時間以内には、成分の大部分が体内から消失します。

Q:避妊薬(ピル)の効果に影響しますか?

A:公式ガイダンスによると、ゼラルゴが属する非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)を特定のホルモン避妊薬と併用した場合、血栓のリスクが高まる可能性が指摘されています。ただし、避妊薬のホルモン濃度を低下させるという公式な記述はありません。

Q:血圧に影響を与えますか?

A:はい。公式の規制文書には、ゼラルゴが血圧を上昇させたり、既存の高血圧を悪化させたりする可能性があることが記載されています。そのため、使用期間中は血圧を注意深くモニタリングする必要があると考えられています。

Q:肝機能検査とどのような関係がありますか?

A:公式情報によると、本剤の使用は一時的な肝酵素値の変化や、稀に深刻な肝障害に関連する可能性があります。長期治療を行う場合には、肝機能障害の兆候を確認するために、定期的に肝機能検査(LFT)が実施されることがあります。

Q:ゼラルゴには錠剤や液体など、異なる形状がありますか?

A:ゼラルゴの有効成分(フルルビプロフェン)は、世界的にいくつかの形状で提供されています。関節炎などに用いられる経口錠剤、点眼薬、そして喉の痛みに用いられる局所用のスプレー剤やトローチ剤などがあります。

Q:過剰摂取の兆候にはどのようなものがありますか?

A:過剰摂取に関連する症状として、激しい腹痛、呼吸が浅くなる、または遅くなる、極度の眠気、意識消失などが挙げられます。また、胸や喉の不快感が生じることもあります。これらの症状が現れた場合は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。

Q:ラベルの「相互作用」のセクションで理解しておくべき重要な点は何ですか?

A:規制上の重要な警告として、血液をさらさらにする薬(抗凝固薬)と併用すると深刻な出血のリスクが増大することが説明されています。また、特定の血圧降下薬の効果を弱める可能性もあります。さらに、アルコールとの併用は消化管出血のリスクを高めます。

Q:使用にあたって、一般的にどのような懸念事項がありますか?

A:規制文書に基づき、医療従事者は患者に対して重大なリスクについて説明することとされています。そのため、深刻な心血管事象、消化管の出血や潰瘍、および肝障害の兆候が主な懸念事項として挙げられることが一般的です。

Q:症状が良くなった場合、使用を中止してもよいですか?

A:スプレー剤やトローチ剤などの局所製剤は、通常短期間の使用を目的としています。公式な情報では、長期的な服用スケジュールについては、医療従事者の指導なしに自己判断で中止したり調節したりしないよう案内されています。

Q:錠剤の場合、砕いたり割ったりして服用できますか?

A:経口用のカプセル剤については、砕いたり噛んだりしてはいけないと規定されており、柔らかい食品に混ぜるなどの具体的な代替案が示されています。患者は、自身に処方された特定の製品形態に応じた服用指示に従う必要があります。

Q:深刻な副作用が起きているサインは何ですか?

A:直ちに医療機関を受診すべき兆候として、黒いタール状の便や吐血(消化管出血の兆候)、胸の痛みや息切れ(心血管事象の兆候)、皮膚や目が黄色くなる(肝障害の兆候)などが公式情報にリストアップされています。

Q:運転や機械の操作について、公式文書ではどのように述べられていますか?

A:規制文書では、ゼラルゴがめまいや傾眠(眠気)を引き起こす可能性があるとして注意を促しています。これらの中枢神経系への影響を感じる場合は、運転や機械の操作、その他精神的な機敏さが求められる活動を控えるよう記載されています。

Q:ゼラルゴは他の薬に似ていると聞きましたが、何が違うのですか?

A:ゼラルゴは、イブプロフェンなどと同様の非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)に分類されます。多くのゼラルゴ製剤が喉や口内などの局所的な部位への直接的な緩和(トローチやスプレーなど)を目的としているのに対し、他の多くのNSAIDsは全身の痛みを対象として説明されている点が主な違いです。

Q:他の似た薬と使い方が異なる点はありますか?

A:はい。フルルビプロフェンの多くの製剤は、局所投与を目的として設計されています。これは、全身への吸収だけに頼るのではなく、喉などの不快感が生じている部位に直接作用させる使い方が一般的であることを意味します。

Q:ゼラルゴと相互作用を起こす一般的な食べ物や飲み物はありますか?

A:公式ラベルではアルコール(エタノール)との相互作用が明記されており、併用によって出血を含む消化管の副作用リスクが高まるとされています。食事全般に関する特定の相互作用については、一般的な服用指示以外には特に記載されていません。

Q:どのようなアレルギー反応が報告されていますか?

A:報告されている深刻なアレルギー反応には、呼吸困難や顔・喉の腫れを伴うアナフィラキシーが含まれます。また、発疹、じんましん、かゆみ、水ぶくれなどの過敏反応も報告されています。深刻な兆候が見られる場合は、直ちに医療処置が必要です。

Q:食事と一緒に服用する必要がありますか?

A:全身性のカプセル剤の場合、食事と一緒に服用しても吸収される総量は変わりませんが、吸収速度がわずかに遅くなる可能性があります。局所製剤は使用方法が異なりますので、各製品に付属の説明書に従ってください。

Q:メーカーの情報では、保管方法についてどのように述べられていますか?

A:公式な指示では、室温(通常25℃以下)で、元のパッケージに入れて保管することとされています。過度な熱や湿気を避ける必要があるため、浴室などでの保管には適さないと説明されています。

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Zeralgoの保管および廃棄方法

ゼラルゴの保管および廃棄方法

ゼラルゴ(フルルビプロフェン)の保管にあたっては、製品の安定性を維持するために、ラベルに記載された規制要件を厳格に遵守する必要があります。

保管上の注意点

項目 指示内容
温度 室温で保管してください。25℃を超えないようにしてください。
環境保護 過度な熱や湿気を避けてください。浴室(バスルーム)での保管は避けてください。
包装 薬剤は元のパッケージや外箱に入れ、容器を密閉した状態で保管してください。

取り扱いおよび廃棄について

ラベルに記載されている使用期限を過ぎた薬剤は使用しないでください。本剤は必ず小児の手の届かない、かつ視界に入らない場所に保管してください。

未使用または期限切れのゼラルゴを廃棄する場合は、お住まいの地域の規則に従ってください。一般的な方法としては、薬剤回収プログラムを利用するか、家庭ゴミとして出す際に、薬剤を不要なもの(コーヒーのかすや猫砂など)と混ぜてから密封できる袋に入れ、中身が見えないようにして廃棄してください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Zeralgoに相当します:

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