Voselmit

ヴォセルミットは、術後の吐き気と ⁇ 吐の治療、および胃腸炎に関連する吐き気のために成人に適応されます。.

申請制限。

⁇ 体外路の兆候や症状のリスク、中枢神経系(CNS)の他の深刻な影響、およびレイ症候群やその他の肝機能障害のある小児患者の基礎疾患が悪化するリスクがあるため、ボーゼルミットは小児患者での使用は推奨されません。.

成人の推奨用量。

推奨される成人用量は、1日3〜4回経口で300 mgです。. 最低有効日量を選択し、治療反応と忍容性に応じて調整します。.

老人患者および/または腎障害のある患者の用量調整。

老人患者および/または腎障害のある患者の減少(クレアチニンクリアランス70 mL /分/ 1、73 m。₂ 以下)投与間隔を延長し、治療に応じて忍容性に対処および調整することにより、ボーゼルミットの1日量。. 腎機能を監視します。.

300 mg塩酸トリメトベンズアミド;カプセルには、「Voselmit」とマークされた不透明なVIOLETTEキャップと、「M079」とマークされた不透明な紫色のボディがあります。.

ボーゼルミットは、トリメトベンズアミドに対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.

警告。

の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。

注意。

急性ジストニック反応およびその他の ⁇ 体外路症状(EPS)。

主に急性ジストニック反応として現れる ⁇ 体外路症状(EPS)は、ボーゼルミットで発生する可能性があります。. ジストニック反応には、特に頭と首またはオピストノスの突然の筋肉のけいれんが含まれます。. その他の症状には、喉頭 ⁇ 、 ⁇ 下障害、眼科危機などがあります。. 舌や口の不随意のけいれんは、話し方や ⁇ 下を困難にする可能性があります。. 抗コリン作用薬は、急性ジストニック反応の治療に使用できます。.

EPSには、アカシジア、落ち着きのなさ、運動失調、その他のパーキンソン様症状(例:. 振戦)。. 症状の重症度に応じて、投与間隔を長くするか、ボーゼルミットを停止することにより、ボーゼルミットの1日量を減らします。.

EPSを引き起こす可能性が高い他の薬(例:. 抗精神病薬)。.

他の深刻な病気をマスクします。

Voselmitで治療された患者で発生する可能性のあるEPSおよびその他のCNS症状は、診断されていない原発性疾患のCNS兆候と混同される場合があります(例:. 脳症、代謝の不均衡、レイ症候群))。. CNS症状が発生した場合は、各患者について継続するVoselmitのリスクと利点を評価してください。.

その他のCNS反応。

⁇ 睡、気分不良、見当識障害、発作などの他の深刻なCNS副作用は、ボーゼルミットの投与で報告されています。. CNSうつ病またはその他の症状を引き起こす他の薬物の最近の使用(例:. アルコール、鎮静剤、催眠薬、アヘン剤、抗不安薬、抗精神病薬、抗コリン薬)も、これらの深刻なCNS反応のリスクを高める可能性があります。. 投与間隔を長くするか、薬を止めることにより、ボーゼルミットの1日量を減らすことを検討してください。.

肝毒性。

ヴォセルミットは肝毒である可能性があります。. 徴候や症状が肝機能障害を示している患者では、ボーゼルミットの使用は避けてください。. ボーゼルミットを服用している間に肝機能障害を発症した患者のボーゼルミットを停止します。.

機械を運転または操作する能力への影響。

ヴォセルミットは眠気を引き起こし、自動車の運転や機械の操作などの危険な作業を実行するために必要な精神的および/または身体的能力に影響を与える可能性があります。. CNSうつ病またはEPS症状を引き起こす他の薬物の同時使用(例:.、アルコール、鎮静剤、催眠薬、アヘン剤、抗不安薬、抗精神病薬、抗コリン薬)は、この効果を高めることができます。. 患者にとっての薬物の重要性に応じて、ボーゼルミットまたは他の相互作用する薬物のいずれかを選択する必要があります。. Voselmitがあなたに悪影響を及ぼさないことが合理的に確実になるまで、自動車やその他の危険な機械を操作してはならないことを患者に伝えます。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

リスクの概要。

妊娠中の女性のトリメトベンザミドで利用可能な限られたデータは、深刻な先天性欠損症や流産の薬物関連のリスクを決定するには十分ではありません。. 妊娠中のラットで、推奨されるヒト用量(RHD)の0.16および0.8倍の用量で有機発生中に塩酸トリメトベンズアミドを投与した動物生殖試験、およびRHDの1.6倍の用量で妊娠中のウサギでは、有害な発生影響は観察されませんでした。

特定の集団の深刻な先天性欠損症および流産の推定バックグラウンドリスクは不明です。. すべての妊娠には、先天性欠損症、喪失、またはその他の望ましくない結果の潜在的なリスクがあります。. 米国の一般人口では、臨床的に認められた妊娠における深刻な先天性欠損症および流産の推定バックグラウンドリスクは2〜4%またはです。.

データ。

動物データ。

塩酸トリメトベンズアミドを用いた生殖試験は、器官形成中に塩酸トリメトベンズアミドを投与した後、ラットとウサギで行われており、両方の種で有害な発生への影響は観察されていません。. 観察された唯一の影響は、ラットの胚吸収または死産子犬の増加した割合でした。, 20 mg / kgおよび100 mg / kgが与えられた人。 (1200 mg /日のRHDの0.16および0.8倍。, 体表面に関連。) ウサギの吸収の増加。, 100 mg / kg。 (1200 mg /日のRHDの1.6倍。, 体表面に基づいています。). 各研究では、これらの副作用は1つまたは2つのダムに起因していました。.

授乳。

リスクの概要。

母乳中のトリメトベンザミドの存在、母乳で育てられた子供に対するボセルミットの影響、または牛乳生産に対するボセルミットの影響に関する情報はありません。. 母乳育児中の臨床データの欠如は、母乳育児中の子供のボセルミットのリスクの明確な決定を排除します。; したがって。, 母乳育児の発達的および健康上の利点は、ボーゼルミットの母親の臨床的必要性、およびボーゼルミットまたは基礎となる母体状態からの母乳育児の子供への起こり得る悪影響とともに考慮されるべきです。.

小児用。

小児患者におけるボーゼルミットの安全性と有効性は確立されていません。.

EPSやその他の深刻なCNS効果のリスク、およびライ症候群の小児患者の基礎疾患が悪化するリスク、またはその他の肝機能障害のため、ボーゼルミットは小児患者での使用は推奨されません。.

老人病アプリケーション。

トリメトベンザミドを用いた臨床試験には、65歳以上の患者が十分に含まれておらず、若い患者とは異なる反応を示すかどうかを判断できませんでした。. 文献では、65歳以上の若年患者を対象とした老人患者を含む研究が報告されていますが、ボセルミットを投与した老人患者と非老人患者の有効性または安全性パラメーターの違いを治療するかどうかは不明です。. トリメトベンザミドは腎臓に排 ⁇ され、この薬に対する副作用のリスクは腎障害のある患者で高くなる可能性があります。. 老人患者は腎機能が低下する可能性が高いため、投与間隔を長くしてボセルミットの1日量を減らし、治療反応と忍容性に応じて調整します。. 腎機能を監視します。.

腎障害。

トリメトベンザミドは腎臓排 ⁇ によって排除されます。. 腎機能障害のある患者の減少(クレアチニンクリアランス70 mL /分/ 1、73 m。₂ 以下)治療間隔に応じて投与間隔を延長し、それに対処し、その忍容性を調整することにより、1日量。. 腎機能を監視します。.

肝障害。

肝毒性のリスクによる徴候や症状が肝機能障害を示している患者では、ボーゼルミットを避けてください。. ボーゼルミットを服用している間に肝機能障害を発症した患者のボーゼルミットを停止します。.

ボランティアまたは臨床試験からの以下の副作用がトリメトベンズアミドで報告されています。. これらの反応の多くは不確実なサイズの集団から自発的に報告されたため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。

情報なし。

吸収。

健康な成人被験者におけるトリメトベンザミドの薬物動態は、ボセルミットを300 mg経口カプセルまたは200 mg(100 mg / mL)筋肉内注射として投与したときに比較されました。. 最大血漿濃度(Tmax)に到達するまでの時間は、筋肉内注射の約30分後でしたが、経口カプセル投与の約45分後です。. トリメトベンズアミドの血漿濃度-時間プロファイルは、2つの製剤間で類似していた。.

除去。

トリメトベンズアミドの平均消失半減期は7〜9時間です。.

代謝。

トリメトベンズアミド代謝の主な経路は酸化であり、トリメトベンズアミドN-OXID代謝産物の形成につながります。. この主要な代謝産物の薬理活性は研究されていません。.

除去。

ヒトの単回投与の30〜50%は、48〜72時間以内に変化せずに尿中に排 ⁇ されます。.