Virataz

以前に抗レトロウイルス療法を受けたことがある、または受けていない患者における他の抗レトロウイルス薬と組み合わせたHIV-1感染治療。.

内部。 (併用療法の一部として)。.

治療を開始する決定は、HIV治療の経験を持つ医師によって行われます。.

Reataz薬の使用の効率と安全性。^® 100 mgを超える1日量の起爆装置と組み合わせたものは研究されていません。 100 mg /日を超えるリトナビルの用量を使用すると、薬物Reatazの安全性プロファイルが変わる可能性があります。^®したがって、それは推奨されません。.

大人。

以前に抗レトロウイルス療法を受けていない患者の投与モード:。

-レアテス。^® 食事中に1日1回400 mg ;。

-レアテス。^® 食事中に1日1回300 mgとリトナビル100 mg。.

以前に抗レトロウイルス療法を受けた患者の投与モード:。

レアタズ。^® 食事中に1日1回300 mgとリトナビル100 mg。.

Reataz薬の使用。^® リトナビルがなければ、以前に実施された抗レトロウイルス療法のウイルス学的結果が有害な患者には推奨されません。.

子供達。

薬物Reatazの用量。^® 6歳以上の子供は体重で計算されます(参照)。. 以下の表);子供の線量は、成人患者の治療に使用される線量を超えてはなりません。. ルタズカプセル。^® リトナビルと組み合わせて子供に割り当てられます(カプセルまたは錠剤の形で)。. 両方の薬は、食事中に1日1回同時に服用する必要があります。.

テーブル。

Reataz薬の用量の計算。^® 体重による子供向け。

以前に抗レトロウイルス療法を受けておらず、リトナビルに耐えられない体重が40 kg以上の13歳以上の子供には、Reataz薬が処方されています。^® (リトナビルなし)食事中に1日あたり400 mgの用量で。.

患者の別々のグループ。

腎不全の患者。. 血液透析を受けていない患者には、用量修正は必要ありません。. 以前に抗レトロウイルス療法を受けていない血液透析患者の場合、Reataz薬。^® 300 mgは、100 mgのリトナビルとの組み合わせでのみ割り当てられます。.

血液透析を受けており、以前に抗レトロウイルス療法を受けたことがある重度の腎不全の患者、Reataz薬。^® 任命すべきではありません。.

肝不全の患者。 薬物Reatazを処方するときは注意が必要です。.^® 軽度または中等度の重症度の肝不全の患者のためのリトナビルなし。. 中程度の肝不全では、1日1回300 mgに減量することをお勧めします。. レアタズ。^® 投与モードは重度の肝不全には使用しないでください。. Reataz薬の使用。^® リトナビルと組み合わせて、肝不全の患者は研究されていないため、この組み合わせはこれらの患者に使用すべきではありません。.

高齢患者。. 薬物の臨床試験には、65歳以上の十分な数の患者が含まれていませんでした。. 薬物動態データに基づくと、年齢によっては用量修正は必要ありません。.

併用療法。

ジダノシン。 空腹時に服用する必要があります、そしてレアテス。^® -したがって、食事中、併用療法では、薬物Retazを服用してから2時間後にジダノシンを服用することをお勧めします。^® 食べ物付き。.

テノホビル。:Reatazの組み合わせの使用をお勧めします。^® 300 mgおよび100 mgのリトナビルと300 mgのテノホビル(すべての薬は食事中に1日1回服用する必要があります)。. Reataz薬の使用。^® (リトナビルなし)テノホビルと一緒に推奨されません。.

アタザナビルまたは薬物の他の成分に対する過敏症;。

投与モードでの重度の肝不全;。

Reatazの組み合わせ。^®/中等度および重度の肝不全患者のリトナビル;

ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良;。

レアタズ。^® アステミゾール、テルフェナジン、シサプリド、ピモシド、ベフリジール、チニジン、トリアゾラム、ミダゾラム(摂取用)、エルゴタミン誘導体、ロプテラミン、エルホタミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン)、セロボの薬と組み合わせて。

Reatazの組み合わせ。^®/リトナビルとキニジン;。

6歳までの子供時代。.

注意して :。 糖尿病。, 高血糖。, 脂質異常症。, 高ビリルビン血症。, 腎結石。, ウイルス性肝炎。, 慢性活動性肝炎。, 軽度から中等度の重症度の肝不全。 (アタザナビル用。) 重症度が弱い肝不全。 (アタザナビル/リトナビルの組み合わせ。) 血友病AおよびB, PR間隔延長症候群。, QT間隔延長症候群。, 胃液の酸性度の増加。, ネビラピンとの共同使用。, epavirection。, SCS .

大人。

Reataz薬を使用するときに指摘された重症度の最も頻繁な望ましくない現象(NY)。^® 10%を超える頻度で逆転写の1つ以上のヌクレオシド、ヌクレオチド、非ゼロシド阻害剤)であり、おそらく治療に関連していたのは、吐き気(20%)、黄 ⁇ (13%)、下 ⁇ (10%)でした。.

黄 ⁇ は治療開始の数日または数か月後に観察され、患者の1%未満で薬物の廃止につながりました。. Reataz薬を服用しているときに観察された、中等度または重度の脂肪異栄養症。^® 患者の5%で、逆転写の1つ以上のヌクレオシド、ヌクレオチド、非酸化ゼロ阻害剤が、おそらく治療に関連していることが認められました。.

NYオカレンスシンボル:非常に頻繁に(≥1/ 10);しばしば(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/1000、<1/1000)、非常にまれに(<1/1000)。.

免疫系の側から:。 まれ-アレルギー反応。.

中央税務サービスの側から:。 多くの場合-頭痛、まれに-末 ⁇ 神経障害、めまい、記憶喪失、眠気、不安、うつ病、睡眠障害、夢の性質の変化、不眠症、方向障害。.

LCDの側面から:。 多くの場合-腹痛、下 ⁇ 、消化不良、吐き気、 ⁇ 吐;まれに-口渇、味覚の倒 ⁇ 、気象、胃炎、 ⁇ 炎、アフタ性口内炎、膨満。.

皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-発疹;まれに-脱毛、かゆみ、じんま疹;まれに-血管拡張、水 ⁇ 性、湿疹。.

筋骨格系と結合組織の側から:。 まれに-関節痛;筋 ⁇ 縮、筋肉痛;まれに-ミオパシー。.

尿器系の側から:。 まれ-血尿、急速な排尿、タンパク尿、腎結石症;まれに-腎臓領域の痛み。.

感覚の側から:。 多くの場合-黄 ⁇ の硬化剤。.

代謝側から:。 まれ-食欲不振、食欲増進、体重減少、体重増加、市販後データ(頻度は設定されていません)-高血糖、糖尿病。.

生殖システムから:。 まれに-女性化乳房。.

MSSの側から:。 まれに-血圧の上昇、失神、まれに-腫れ、動 ⁇ 。. 市販後データ(周波数は設定されていません)-2度と3度のAV封鎖、QT間隔の延長。_c心臓のアリトミア。 トルサードデポイント。.

呼吸器系から:。 まれに-息切れ。.

肝臓と胆道から:。 非常に頻繁に-胆 ⁇ 症;あまりない-肝炎;まれに-肝 ⁇ 腫、市販後データ(頻度は設定されていません)-胆 ⁇ 症、胆 ⁇ 炎、胆 ⁇ うっ滞。.

一般的な障害:。 多くの場合-一般的な脱力感、疲労感。まれに-胸の痛み、発熱、全身 ⁇ 怠感。. プロテアーゼ阻害剤を使用する場合、A型およびB型の血友病患者では、出血、自然皮膚反応、および関節症のいくつかのケースがあります。. Reatazを含む、治療を受けている患者の検査指標の最も一般的な逸脱。^® 逆転写の1つ以上のヌクレオシド、ヌクレオチド、および非酸化ゼロ阻害剤は、総ビリルビン(87%)、特に血清中の間接(結合しない)ビリルビンの増加でした。. 患者の2%以上で他の有意な実験室パラメーターの偏差が観察されました:クレアチンスホスホナーゼの活動の増加(7%)、ALTの活動の増加(5%)、好中球白血球数の減少(5%)、ASTの活動の減少(3 %)、およびリパーゼ活性の増加(3%)。. 抗レトロウイルス療法を受けている患者と受けていない患者の5%で、副作用の発症による治療のキャンセルが必要でした。.

子供達。

Reataz薬の安全性プロファイル。^® 6歳以上の子供では、成人患者のそれと匹敵します。. 最も一般的な副作用は、咳、体温の上昇、黄 ⁇ 、強膜、発疹、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、頭痛、末 ⁇ の腫れ、手足の痛み、鼻づまり、 ⁇ 下時の痛み、息切れ、鼻からの液体の排出です。. まれに、2度の無症候性AV封鎖が認められました。.

子供の3度と4度の実験室指標の最も一般的な偏差は、総ビリルビン(≥3.2 mg / dl; 58%)、好中球減少症(9%)および低血糖(4%)の増加でした。.

症状。. 臨床試験中、1200 mgまでの薬剤を摂取した健康なボランティアを一度も服用しても、望ましくない現象は一度もありませんでした。.

29.2 gの薬を服用したHIV感染患者による薬物の過剰摂取の唯一のケース。 (推奨用量の400 mgの73倍高い用量。) Gisビームの両脚の無症候性封鎖とPR間隔の延長を伴っていました。. ECGデータによるこれらの兆候は自然に消えました。. 薬物の過剰摂取の予想される症状は、肝臓検査の結果を変更せずに黄 ⁇ (間接ビリルビンの濃度の増加による)および心臓のリズムの違反(PR間隔の延長)です。.

治療。. 特定の解毒剤はありません。. Reataz薬の過剰摂取。^® 基本的な生理学的指標を監視し、患者の一般的な状態を監視し、ECGを制御し、胃洗浄を処方し、 ⁇ 吐を引き起こして薬物の残 ⁇ を取り除き、活性炭を割り当てる必要があります。.

透析は、体から薬を取り除くために効果がありません。. アタザナビルは、肝臓での激しい代謝とタンパク質との高度な結合を特徴としています。.

アタザナビルは、HIV-1プロテアーゼの食欲をそそる阻害剤です。. この物質は、HIV感染細胞におけるウイルスGag-Polタンパク質のウイルス特異的行列を選択的に阻害し、成熟したビリオンや他の細胞の感染を防ぎます。. 治療中、一部の患者は、薬物の効果(特定の耐性)またはアタザナビルと他のHIVプロテアーゼ阻害剤の両方の作用(交差耐性)に対する耐性(持続可能性)を発達させることがあります。.

抵抗と交差抵抗。

HIVプロテアーゼ阻害剤に対する耐性と交差耐性は、その発現の程度がさまざまに観察されています。. アタザナビル耐性は、他のHIVプロテアーゼ阻害剤の一貫した使用に対する障害とは限りません。.

in vitroでの耐性(細胞培養)。. アタザナビルに対する感受性は、以前にレアタスを投与されたことがない患者で分離された細胞の培養について研究されました。^® 他のHIVプロテアーゼ阻害剤に対する高レベルの多重耐性を発見したアタザナビル細胞に対する感受性を低下させる明確な傾向が確認されています。. それどころか、アタザナビルに対する感受性は、1〜2個のHIVプロテアーゼ阻害剤にしか耐性のない細胞で維持されていました。.

生体内での耐性。. 研究では、患者が以前に抗レトロウイルス療法を受けたかどうかに対する耐性の発達に明確な依存性が示されており、もしそうなら、アタザナビルは唯一のHIVプロテアーゼ阻害剤として、またはリトナビルと組み合わせて使用 されました。.

以前に抗レトロウイルス療法を受けていない患者:。

レアタズ。^® 400 mg(リトナビルなし)。

アタザナビルとアンプレナビルの交差耐性は検出されませんでした。. 分離された細胞の表現型分析は、アタザナビルにのみ特異的であり、他のHIVプロテアーゼ阻害剤に対する感受性の増加と組み合わされた安定性の発達を示しました。.

レアタズ。^® 300 mg /リトナビル100 mg。

以前に抗レトロウイルス療法を受けていなかった患者におけるアタザナビル/リトナビルの組み合わせ(またはアタザナビル/ロピナビル/リトナビル)の有効性の研究は、治療開始後96週間後、治療に対する表現型耐性の失敗の1例のみであることを示したアタザナビルへの開発。.

以前に抗レトロウイルス療法を受けた患者:。

レアタズ。^® またはreataz。^®/リトナビル。

48週目に治療が失敗するほとんどの場合、患者はアタザナビルに対する特定の耐性ではなく、さまざまなHIVプロテアーゼ阻害剤に対して複数の耐性を発現しました。.

アタザナビルの薬効は、健康なボランティアとHIV感染患者で評価されました。.

吸収。. Reataz薬の長期使用。^® 消化しやすい食品Cを服用すると同時に、1日1回400 mgの用量で。_{マックス。} プラズマ中のアタザナビラは、受付から約2.7時間後に設置されます。. アタザナビルの安定した平衡濃度は、受胎後4〜8日で達成されます。.

食物の影響。. Reataz薬の使用。^® 食品とともに、バイオアベイラビリティが向上し、薬物動態のばらつきが減少します。. Reatazの組み合わせの使用。^®/食物を含むリトナビルは、アタザナビルのバイオアベイラビリティを向上させます。.

分布。. アタザナビルは86%が血清タンパク質と関連していますが、タンパク質との結合の程度は濃度に依存していません。. 同様に、アタザナビルはαに結合します。₁-酸性糖タンパク質とアルブミン。. アタザナビルは脳脊髄液と精子液で決定されます。.

代謝。. アタザナビルは、主にCYP3A4イソプルミウムによって代謝され、酸化代謝物が形成されます。. 代謝産物は胆 ⁇ またはグルクロン酸との共役の形で放出されます。. アタザナビルの一部は、N-ジサルキル化と加水分解によって代謝されます。.

結論。. 1回の紹介の後。 ¹⁴ ⁇ 便と尿中のS-アタザナビラ(400 mg)は、総放射能の79%と13%でそれぞれ決定されました。. 不自由な尿と尿中の変化のないアタザナビルの割合は、それぞれ、導入された用量の約20と7%でした。. ミドルT_1/2。 健康なボランティアとHIVに感染した成人のアタザナビラは、消化しやすい食物と一緒に1日あたり400 mgの用量で服用した場合、約7時間でした。.

• ウイルス対策(HIV)ツール[HIV治療手段]。