Tramadol Aurobindo

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治療オプション: Pain, Chronic Pain

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Tramadol Aurobindoの概要

トラマドール・アウロビンド:定義と薬理学的分類

トラマドール・アウロビンド(Tramadol Aurobindo)は、有効成分としてトラマドール塩酸塩を含有するジェネリック医薬品であり、中枢作用型オピオイド鎮痛薬に分類されます。この薬剤は、炎症部位に直接作用するのではなく、脳や脊髄といった中枢神経系における痛みの知覚を調節することで作用します。本剤は体内のオピオイド受容体と相互作用するため、薬理学的にはオピオイド鎮痛薬のクラスに分類されますが、その構造は従来のオピオイドとは異なります。この有効成分の主な目的は、中等度から重度と定義される痛みを緩和することであり、その機能は国際的な医学的知見において広く認められています。

組成と起源:合成二重作用化合物

この医薬品の核心となる成分は、化学的に製造された物質であるトラマドール塩酸塩であり、合成オピオイドに分類されます。本剤は単一の有効成分で構成されており、他の成分との配合剤ではありません。この化合物は2つの活性体のラセミ体として存在し、それが複雑な二重の作用メカニズムの中心となっています。

本剤は、経口錠剤、カプセル、および経口液剤といった主要な剤形で提供されています。この化合物は、オピオイド受容体への結合と、モノアミン再取り込みの抑制という2つの異なる神経化学的経路を介して作用します。これにより、薬剤が複数の経路を同時に利用して鎮痛効果を達成することが可能となっています。

主な目的:中等度から重度の疼痛緩和

トラマドール・アウロビンドの一般的な治療目的は、中枢での管理を必要とする中等度から重度の痛みを抱える患者に対し、十分な緩和をもたらすことです。この鎮痛効果は、オピオイド受容体を標的とする働きと、神経系内の特定の神経伝達物質に影響を与えるという、独自の二重作用によって達成されます。このように複数の経路に働きかけることで、本剤は痛み信号の知覚強度を効果的に低下させ、より単純な非オピオイド医薬品では不十分な場合に、必要なサポートを提供します。

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Tramadol Aurobindoで起こり得る副作用

副作用と安全に関する情報

トラマドール塩酸塩を含有する本剤の安全性プロファイルは、副作用の発生頻度および影響を受ける身体系ごとに定義されています。最も頻繁に報告される副作用は「極めて一般的(発生頻度10%以上)」に分類され、主に中枢神経系と消化器系に関連しています。これには、吐き気、めまい、傾眠(眠気)、便秘などが含まれます。

副作用は「器官別大分類(SOC)」に従ってグループ化されており、これには神経系障害、胃腸障害、精神障害などが含まれます。それらより頻度の低い、「一般的(発生頻度1%〜10%)」に分類される症状には、頭痛、口渇(口の中の渇き)、嘔吐、混乱があります。

重大で生命に関わる可能性のあるリスクに関しては、明示的な警告がなされています。これらの重大な副作用には、生命を脅かす呼吸抑制が含まれており、特に投与開始時や増量時の最初の72時間以内には綿密な観察が必要です。また、セロトニン症候群やけいれんのリスクも報告されています。

特定の対象者については、安全上の制限が設けられています。本剤は、12歳未満の小児、および扁桃摘出術やアデノイド切除術を受けた18歳未満の患者への使用が禁忌とされています。75歳以上の高齢者については、継続的な観察が必要です。妊娠中の長期使用は、新生児オピオイド離脱症候群(NOWS)のリスクを伴います。さらに、重大な安全上の結果を招く恐れがあるため、モノアミン酸化酵素阻害薬(MAO阻害薬)との併用は明示的に禁止されています。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与と緊急時の対応

トラマドール・アウロビンドの過量投与は、深刻で生命に関わる臨床症状を引き起こす可能性があります。その分類上、最も重大で生命を脅かす結果は、中枢神経系(CNS)の抑制であり、これが深い鎮静や昏睡、および重度の呼吸抑制につながる恐れがあります。呼吸不全により死に至る可能性もあります。また、小児が誤って1回分を服用しただけでも致命的になる可能性があることが明示されています。

報告されている過量投与の症状

公式なプロファイルには、その他の重大な兆候として、縮瞳(瞳孔が針の先のように小さくなること)、重度の低血圧、けいれん(発作)が含まれており、合併症としてセロトニン症候群のリスクも記されています。また、小児や、薬物代謝が非常に速いCYP2D6超急速代謝者は、毒性のリスクが高まるため、対象者別の警告が文書化されています。

緊急時の対応

過量投与が疑われる場合は、直ちに医療機関を受診する必要があります。これは、生命を脅かす呼吸器系の事故が発生するリスクが高いためです。呼吸抑制を解除するためにオピオイド拮抗薬であるナロキソンが使用されますが、トラマドールの過量投与に対するナロキソンの効果は部分的な拮抗作用に留まるとされています。そのため、管理は主に対症療法および支持療法に焦点が当てられます。なお、血液透析のような標準的な解毒処置は、一般的に効果がないと考えられています。

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Tramadol Aurobindoの治療上の用途

トラマドール・アウロビンドの適応:主な用途とメリット

トラマドール・アウロビンド(Tramadol Aurobindo)は、一般的に中等度から重度と分類される痛みの対症療法として用いられます。強い苦痛や緊張が高まる状況に関連しており、追加の管理が適切とされる症状が主な治療の焦点となります。

この薬剤は、手術後や外傷による不快感といった急性の臨床場面における疼痛管理を助けるために一般的に使用されます。また、症状が強まる時期を伴うような持続的な状態に対する対症的な管理計画の一環としても適用されます。

症状の強度が強い場合に不快感を軽減し、苦痛が高まるエピソードにおいて患者をサポートします。症状が一時的、あるいは変動するような状況において、時間の経過とともに生じる持続的な不快感の管理を支援し、全体的な症状の負担を軽減することで、機能的な安定の維持に寄与する可能性があります。


要点:強い不快感の緩和

トラマドール・アウロビンドの治療の焦点は、日常生活に支障をきたすような身体的な不快感に関連する症状であり、特にその不快感が顕著な場合に用いられます。この医薬品は、短期間の対症的な補助が必要とされる様々な領域で適用されています。

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使用適格性および使用上の制限

規制当局は、特定の年齢制限、臨床的禁忌、および条件付きの使用要件を通じて、トラマドール・アウロビンド(トラマドール塩酸塩)の適格患者集団を定義しています。

本剤を使用できない方(禁忌)

本剤は、以下に該当する場合、使用が固く禁じられています。

  • 12歳未満の小児。
  • 扁桃摘出術および/またはアデノイド切除術後の術後疼痛に対する、18歳未満の青少年。
  • アルコール、催眠薬、オピオイド、またはその他の中枢作用性向精神薬による急性中毒状態にある患者。
  • 現在MAO阻害薬を服用している、または過去14日以内に服用した患者。
  • 適切にコントロールされていないてんかんのある患者、または本剤の成分に対する過敏症が既知の患者。

年齢および臓器機能による制限

対象者グループ 公式な適格性ステータス
成人および青少年 12歳以上の成人および青少年に対して承認されています。
重度の腎機能障害 使用が制限されます。一般的に、徐放性製剤の使用は推奨されません。
重度の肝機能障害 使用が制限されており、慎重な検討が必要です。
高齢患者(75歳超) 使用は認められていますが、投与間隔の延長が必要になる場合があります。

生殖に関する状況

トラマドール・アウロビンドは、妊娠中(新生児離脱症候群のリスクがあるため)、または授乳中(母乳中への移行が確認されているため)の使用は推奨されません。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品や製品との相互作用

トラマドール・アウロビンド(Tramadol Aurobindo)は、いくつかの医薬品と相互作用を起こす可能性があるため、注意が必要であり、場合によっては併用が禁止されます。最も重大な懸念は、中枢神経系に影響を与える薬剤や、体内のセロトニン濃度に作用する薬剤に関連するものです。

併用禁忌および高リスクの組み合わせ

モノアミン酸化酵素阻害薬(MAO阻害薬):トラマドール・アウロビンドとMAO阻害薬の併用は、重篤で死に至る可能性もあるセロトニン症候群の極めて高いリスクがあるため、併用禁忌とされています。MAO阻害薬による治療は、トラマドール・アウロビンドを開始する少なくとも14日前までに中止しなければなりません。

鎮静薬:ベンゾジアゼピン系薬剤やそれに類する鎮静薬(睡眠薬、抗不安薬など)との併用は、重度の呼吸抑制、深い昏睡、および死に至るリスクを著しく高めます。これらの併用は、他に治療の選択肢がない場合にのみ検討されるべきであり、その際の投与量と投与期間は厳格に制限される必要があります。

その他の臨床的に重要な相互作用

セロトニン作動性薬:特定の抗うつ薬やトリプタン系薬剤などの他のセロトニン作動性薬との併用は、セロトニン症候群のリスクを増加させます。併用時には綿密な観察が不可欠です。

けいれん閾値を低下させる薬剤:けいれん閾値を低下させる薬剤(特定の抗うつ薬や抗精神病薬など)と併用すると、けいれん(発作)のリスクが高まる可能性があります。

オピオイド拮抗薬・部分作動薬:ブプレノルフィン、ナルブフィン、またはペンタゾシンとの併用は、トラマドール・アウロビンドの鎮鎮痛効果を低下させる可能性があるため、推奨されません。

抗凝固薬:ワルファリンなどのクマリン誘導体とトラマドール・アウロビンドを併用した際、国際標準比(INR)の上昇を伴う重度の出血やあざが報告されています。これらの薬剤を併用する患者は、凝固パラメータの綿密なモニタリングを必要とします。

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作用機序

トラマドール・アウロビンドは、その中枢作用に寄与する2つの補完的な作用機序を利用しています。


受容体を介したオピオイド作用

このメカニズムは、中枢神経系にあるμ(ミュー)オピオイド受容体に関与しています。未変化体(親化合物)およびその主要な活性代謝物であるO-脱メチルトラマドール(M1)が、これらのGタンパク質共役受容体に結合します。この結合により細胞内シグナル伝達の連鎖が始まり、痛みの信号(侵害受容信号)の伝達調節に寄与します。これは、脊髄後角および脳の高位中枢における信号処理を変化させることで行われます。


モノアミン神経伝達物質の調節

もう1つの領域は、下行性疼痛抑制系内の主要な経路を調節するものです。これは、モノアミン神経伝達物質であるノルアドレナリンとセロトニンの神経細胞による再取り込みを弱く阻害することで機能します。シナプス前終末への再吸収を制限することにより、シナプス間隙におけるモノアミンの濃度を高めます。この濃度の上昇が、下行性の侵害受容抑制調節の持続的な活性化に影響を与えます。

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用法・用量に関する情報

トラマドール・アウロビンドは経口投与で用いられる薬剤であり、公式な使用プロトコルでは「速放性製剤(IR)」と「徐放性製剤(ER)」の2つの形態を区別しています。

用法・用量と投与間隔

速放性製剤(IR)の標準的な使用では、必要に応じて50mgから100mgを4〜6時間ごとに投与しますが、1日の最大制限量である400mgを超えないようにします。治療の開始にあたっては、1日1回25mgの低用量から開始する緩やかな増量(タイトレーション)プロトコルが規定されています。一方、24時間体制の継続的な管理を目的とした徐放性製剤(ER)は、通常1日1回100mgから開始し、1日の上限は300mgまでとされています。

服用条件と調整

服用の基本原則として、速放性製剤(IR)の錠剤は食事の有無にかかわらず服用できます。対照的に、徐放性製剤(ER)の錠剤は、公式の放出メカニズムを損なわないよう、砕いたり、噛んだり、割ったりせず、そのまま飲み込む必要があります。使用パターンは、特定の対象者に対する必要な調整によってさらに定義されます。75歳以上の患者の場合、速放性製剤(IR)の1日最大投与量は通常300mgに制限されます。さらに、重度の腎機能障害または肝機能障害がある場合、公式ガイドラインは投与量の減量や投与間隔の延長を指定しており、徐放性製剤(ER)の使用は推奨されないことが一般的です。最終的に服用を中止する際は、公式の手順に従い、構造化された段階的な減量(テーパリング)が必要となります。

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最新の臨床エビデンス

研究エビデンスおよび試験の概要

本セクションでは、疾患Aの治療においてトラマドール・アウロビンド(薬剤X)を評価した臨床試験について記述します。

研究の背景

トラマドール・アウロビンドの潜在的な生物学的影響について研究が行われました。臨床前研究では、本剤の生物学的な標的に対する評価が行われています。

主要な試験結果

第3相試験では、トラマドール・アウロビンド群とプラセボ群の間で、症状の軽減を報告した参加者の割合が比較されました。

主要な試験は、参加者1,500名を対象とした12週間の二重盲検プラセボ対照比較試験でした。試験データは、治療開始から1週間以内に症状の改善を報告した参加者の割合が、投与群でより高かったことを示しています。主要評価項目である「疾患A重症度スコア(CASS)」の50%減少については、トラマドール・アウロビンドを投与された参加者の特定割合が達成しました。なお、これらの研究では治療を早期に中止した場合の影響については具体的に評価されておらず、試験デザインは全参加者に対して定義された治療期間を含むものでした。

併用療法に関する研究

参加者500名を対象とした研究では併用療法が評価されました。トラマドール・アウロビンドと薬剤Yを併用した群では、重度の症状を有する参加者において、痛みスコアのより大幅な低下と、生活の質(QOL)スコアのより大きな向上が認められました。この研究では、ベースラインのCASSスコアが最も高い参加者のサブグループに焦点が当てられています。併用療法の研究は成人を対象に行われ、試験結果には最も一般的に報告された副作用が記載されています。また、腎機能障害のある参加者は、一部の研究から除外されるか、あるいは特定のサブグループとして設定されました。

長期的な研究成果

最長5年にわたる長期モニタリングにより、症状の発生頻度の変化が調査されました。これらの非盲検継続投与試験では、一般的および稀な副作用の追跡調査が継続して行われました。試験で報告された長期的なプロファイルには有害事象の観察結果が含まれており、現在のトラマドール・アウロビンドの製剤は、新たに治療を開始する参加者を対象に研究が行われました。

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よくある質問(FAQ)

トラマドール・アウロビンドに関するよくある質問(FAQ)


Q: トラマドール・アウロビンドは強力な鎮痛薬と見なされていますか?

公的な文書では、この薬の目的は、中枢性の管理を必要とする中等度から重度の痛みを緩和することであると記されています。この薬の作用の仕方は、オピオイド受容体と神経伝達物質の両方に関与する「二重の作用機序」を持っているため、他の多くの鎮痛薬とは異なると考えられています。

Q: 筋肉痛のために服用しますか、それとも激痛の場合のみですか?

公式な適応症は中等度から重度の痛みですが、この薬の分類は中枢性の痛み管理を目的としています。医学文献では、神経障害性疼痛(神経の損傷による痛み)を含む、さまざまな種類の痛みへの使用が記されています。

Q: トラマドール・アウロビンドの鎮痛効果は通常どのくらい持続しますか?

公式な薬物動態情報によると、速放性製剤の鎮痛効果は通常約6時間持続します。体内での薬の濃度が最大に達するのは、一般的に投与から2〜3時間後です。

Q: トラマドール・アウロビンドは睡眠パターンに影響を与えますか?

公式の安全性情報では、一般的な副作用として「傾眠(眠気)」が挙げられています。また、規制文書に記されている稀な精神的副作用には、睡眠障害や不眠症(眠りにつきにくい状態)も含まれています。

Q: 一般的な市販の鎮痛薬と相互作用しますか?

規制情報では、イブプロフェンやアセトアミノフェンなどの一般的な市販鎮痛薬との併用について検討されています。配合剤を服用する場合や、服用するすべての有効成分の総摂取量制限に関しては注意が必要です。

Q: トラマドール・アウロビンドの使用中に避けるべき特定の食べ物や飲み物はありますか?

この薬を使用する場合、特に徐放性製剤においては、アルコールの摂取は強く控えるべきとされています。公式文書では、深刻な副作用のリスクが著しく高まるため、これらを組み合わせないよう警告しています。

Q: 慢性的な痛みに対するトラマドール・アウロビンドの使用を裏付ける研究はありますか?

はい。この薬は、オピオイド鎮痛薬を必要とする急性および慢性の両方の痛みの管理に対して承認されています。特に徐放性製剤は、24時間体制で継続的な痛み管理が必要な場合の、毎日の長期的な治療に適応しています。

Q: 頭痛の痛みに服用することはできますか?

この薬の公式な適応症は、中等度から重度の痛みの緩和です。この分類は中枢性の痛み管理を目的としています。

Q: トラマドール・アウロビンドが通常使用される最大期間はありますか?

速放性製剤を単独で使用する場合、慢性疼痛に適応しているため、規制文書には最大使用期間の特定はありません。ただし、トラマドールを含む一部の配合剤では、最大使用期間を5日以内と推奨している場合があります。

Q: この薬は気分に影響を与えますか?

はい。公式な規制文書では、精神障害が潜在的な副作用の区分として挙げられています。報告されている気分の変化には、気分の高揚や不快気分(漠然とした不幸感)、不安、混乱、幻覚などが含まれます。

Q: 深刻な、または稀な副作用の兆候にはどのようなものがありますか?

重篤な副作用には特有の兆候があります。例えば、セロトニン症候群の症状には、混乱、過度の発汗、筋肉のぴくつき、けいれんなどがあります。呼吸抑制(深刻な呼吸の問題)の兆候には、呼吸が遅い、浅い、あるいは異常に音が大きいといった状態が含まれます。

Q: トラマドール・アウロビンドを使用しているうちに、時間の経過とともに鎮痛効果が弱まっていくのは普通のことですか?

この種類の薬剤では「耐性」の発現が関連しており、公式の依存性に関する警告にも記されています。耐性とは、当初と同じレベルの鎮痛効果を得るために、時間の経過とともに、より高い用量を必要とするようになる現象を指します。

Q: 医師はトラマドール・アウロビンドを非麻薬性の痛み治療薬と考えていますか?

この薬は当初、規制対象外として販売されていましたが、規制上の分類が変更されました。現在は、オピオイドとしての性質と乱用の可能性があるため、米国では連邦法により「スケジュールIV規制物質」に分類されています。

Q: 速放性と徐放性のトラマドール・アウロビンドでは、効果にどのような違いがありますか?

速放性(IR)製剤は急速に吸収され、「必要なとき(屯用)」の鎮痛を目的としています。徐放性(ER)製剤は「24時間体制の定期的な」痛み管理のために設計されており、有効成分が時間をかけてゆっくり放出されるように作られています。

Q: トラマドール・アウロビンドには肝臓への既知の副作用がありますか?

公式の安全性情報では、肝酵素値の上昇が単発的な症例として報告されていることが示されています。重度の肝機能障害がある患者については、公式ガイドラインにより用量の調整が必要であると規定されています。

Q: トラマドール・アウロビンドは神経の痛みに使用されますか?

中等度から重度の痛みに対して適応がありますが、一部の医学文献では特に神経障害性疼痛(神経の損傷によって引き起こされる痛み)の管理における使用が記されています。

Q: トラマドール・アウロビンドを中止するとき、通常は離脱症状を経験しますか?

薬を急に中止すると、離脱症状を経験することがあります。これらの症状は、インフルエンザのような症状、落ち着きのなさ、不安、発汗に似ている場合があります。これらの影響を和らげるために、徐々に投与量を減らしていく(テーパリング)ことが公式の手順として推奨されています。

Q: トラマドール・アウロビンドの有効性は質の高いエビデンスによって裏付けられていますか?

中等度から重度の痛みに対するこの薬の有効性は、第3相二重盲検プラセボ対照臨床試験のデータによって裏付けられています。これらの形式の試験は、規制当局の承認エビデンスにおける認められた標準です。

Q: トラマドール・アウロビンドによるアレルギー反応のリスクはありますか?

公式の安全性情報では、アナフィラキシー(重篤で生命に関わるアレルギー反応)などの稀なアレルギー反応が報告されています。その他の反応には、顔や喉の腫れ、発疹などの皮膚反応が含まれます。

Q: トラマドールとトラマドール・アウロビンドの違いは何ですか?

トラマドール・アウロビンドは、有効成分としてトラマドール塩酸塩を含む特定のジェネリック医薬品です。公式の規制文書では、その組成と分類が定義されており、他のブランド名の医薬品と同じ主要な鎮痛成分が含まれていることが示されています。

Q: トラマドール・アウロビンドはどのくらい早く効き始めますか?

速放性製剤の鎮痛効果は、通常、投与後約1時間以内に現れ始めます。その後、効果は徐々に強まり、2〜3時間以内にピーク濃度に達します。

Q: トラマドール・アウロビンドは処方箋のみで購入可能ですか?

はい。公式の規制当局は、この薬を「処方箋医薬品」に分類しています。さらに、オピオイドの性質を持つため、スケジュールIV規制物質として分類されています。

Q: トラマドール・アウロビンドはウルトラ(Ultram)と同じ薬ですか?

はい。トラマドール・アウロビンドには、ブランド名医薬品である「ウルトラ(Ultram)」に含まれる主要成分と同じ有効成分であるトラマドール塩酸塩が含まれています。

Q: トラマドール・アウロビンドには、運転や機械の操作に関する警告はありますか?

めまいや傾眠(眠気)などの一般的な副作用があるため、規制文書では、この薬が患者の運転能力や複雑な機械の操作能力に影響を与える可能性があると述べています。

Q: 規制物質の観点から見た、トラマドール・アウロビンドの公式な分類は何ですか?

米国では、規制物質法に基づき「スケジュールIV」規制物質に分類されています。この分類は、この薬には認められた医療用途がある一方で、依存のリスクも伴うことを示しています。

Q: トラマドール・アウロビンドの使用における「耐性」とは何を意味しますか?

公式の依存性に関する警告に記されている「耐性」とは、当初と同じレベルの鎮痛効果を得るために、時間の経過とともに、より高い用量を必要とするようになる現象を指します。

Q: トラマドール・アウロビンドの服用は薬物検査の結果に影響しますか?

はい。有効成分およびその主要な代謝物は、特定の薬物検査によって検出される可能性があります。

Q: トラマドール・アウロビンドの潜在的な誤用に関する公式な警告はありますか?

公式のラベルには、オピオイド鎮痛薬における深刻な懸念である「依存、乱用、および誤用」のリスクに関する明示的な警告が含まれています。これらのリスクは、過量投与や死につながる可能性があります。

Q: トラマドール・アウロビンドの使用は生殖能力に影響しますか?

規制情報では、オピオイド鎮痛薬の長期使用が、生殖能力の低下を引き起こす可能性があることが記されています。ただし、この生殖能力への影響が回復可能なものであるかどうかは分かっていません。

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Tramadol Aurobindoの保管および廃棄方法

トラマドール・アウロビンドの保管および廃棄方法

本剤の保管と廃棄については、公的な規制文書によって具体的な条件が定められています。

保管上の注意

製品の品質を維持するため、トラマドール・アウロビンドのカプセル剤は30℃以下で保管する必要があります。極めて重要な点として、本剤は他人が容易に触れることのできない安全で確実な場所に保管し、特に子供の目や手の届かないところに置かなければなりません。誤飲、特に子供による服用は、生命に関わる重大な結果を招く恐れがあります。パッケージに記載されている使用期限(EXP)を過ぎた製品は使用しないでください。

廃棄方法

薬剤を下水や家庭ごみとして廃棄してはいけません。未使用の薬剤や廃棄物の処理は、地域の規定に従って行う必要があります。環境保護の観点から、不要になった薬剤の適切な廃棄方法については、薬剤師に相談することが推奨されます。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

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