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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ルマキシカムの処方は、炎症性または変性リウマチ性疾患の患者の診断評価と治療の経験を持つ医師によって開始されるべきです。.
最大推奨日用量は20 mgです。.
副作用は、症状を制御するために必要な最短の期間、最小有効用量を使用することで最小限に抑えることができます。. 治療の使用と忍容性は14日以内に確認する必要があります。. 継続的な治療が必要であると考えられる場合、これには頻繁なレビューが伴うべきです。.
ピロキシカムは明らかに消化管合併症のリスクの増加と関連しているため、胃保護具との併用療法の必要性(例:. ミソプロストールまたはプロトンポンプ阻害剤)、特に高齢者では、慎重に検討する必要があります。.
高齢者での使用。
高齢者、虚弱者、または衰弱した患者は副作用にあまり耐えられない可能性があり、そのような患者は注意深く監視されるべきです。. 他のNSAIDと同様に、腎臓、肝臓、または心臓の機能が低下している可能性が高い高齢患者を治療する場合は注意が必要です。.
経口投与用。. 食べるか食べた後に服用することをお勧めします。.
症状を制御するために必要な最短の期間、最低有効量を使用することにより、副作用を最小限に抑えることができます。.
Rumaxicam Gelは外部使用専用です。. 閉塞性包帯は使用しないでください。.
着る。 3 cmに対応する1つのジェルを1日3〜4回患部にこすり、残りの材料を皮膚に残します。. 治療は続くべきです。 4週間チェックされます。.
子供で使用します。:子供でのRumaxicam Gelの使用に関する推奨用量と適応症は確立されていません。.
高齢者での使用。:特別な注意は必要ありません。.
消化管 ⁇ 瘍、出血または ⁇ 孔の病歴。.
⁇ 瘍性大腸炎、クローン病、消化器癌または憩室炎などの出血性疾患にかかりやすい胃腸障害の病歴。.
活発な胃 ⁇ 瘍、炎症性胃腸障害または胃腸出血のある患者。.
鎮痛用量でのCOX-2選択的NSAIDおよびアセチルサリチル酸を含む他のNSAIDとの同時使用。.
抗凝固剤との同時使用。.
あらゆる種類の初期の重度のアレルギー性薬物反応、特に多形紅斑、スティーブンスジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの皮膚反応の先史時代。.
活性物質または補助剤に対する過敏症、ピロキシカムに対する以前の皮膚反応(重症度に関係なく)、他のNSAIDおよび他の薬物療法。.
アスピリンおよびその他の非ステロイド性抗炎症薬が ⁇ 息、鼻ポリープ、血管性浮腫またはじんま疹の症状を引き起こす患者。.
重度の心不全。.
妊娠の最後の学期中。.
ルマキシカムゲルは、以前にその形態やその他の成分でルマキシカムに対して過敏症を示したことがある人には使用しないでください。. 可能性は、アスピリンおよび他の非ステロイド性抗炎症剤に対する交差感受性です。.
ルマキシカムゲルは、アスピリンおよび他の非ステロイド性抗炎症剤が ⁇ 息、鼻ポリープ、血管神経性浮腫またはじんま疹の症状を引き起こす患者には投与しないでください。.
臨床使用と忍容性は定期的に再評価する必要があり、皮膚反応または関連する胃腸イベントが最初に発生したときに治療を直ちに停止する必要があります。.
消化管(GI)効果、 ⁇ 瘍のリスク、出血、 ⁇ 孔。
ピロキシカムを含むNSAIDは、出血、 ⁇ 瘍、胃、小腸、大腸の ⁇ 孔などの深刻な胃腸イベントを引き起こす可能性があり、致命的となる可能性があります。. これらの深刻な有害事象は、NSAIDで治療された患者の警告症状の有無にかかわらずいつでも発生する可能性があります。.
NSAIDのエクスポージャーが短くて長いと、深刻なGIイベントのリスクが高まります。. 観察研究からの証拠は、ピロキシカムが他のNSAIDと比較して重度の胃腸毒性のリスクが高い可能性があることを示唆しています。.
重度のGIイベントの重大な危険因子がある患者は、慎重に検討した後にのみピロキシカムで治療する必要があります。.
胃保護剤との併用療法の必要性の可能性(例:. ミソプロストールまたはプロトンポンプ阻害剤)は慎重に検討する必要があります。.
重度のGI合併症。
危険にさらされている人々の識別。
重度のGI合併症を発症するリスクは年齢とともに増加します。.)。.)。.
他のCYP2C9基質の病歴/経験で知られている患者、またはCYP2C9代謝不良の疑いがある患者は、代謝クリアランスの低下により血漿レベルが異常に高い可能性があるため、ピロキシカムを慎重に投与する必要があります。.
皮膚反応。
生命にかかわる皮膚反応(スティーブンスジョンソン症候群(SJS)および中毒性表皮壊死症(TEN))がピロキシカムで報告されています。.
患者には兆候と症状を知らせ、皮膚反応を注意深く監視する必要があります。. SJSまたはTENが発生する最大のリスクは、治療の最初の数週間以内です。.
SJSまたはTENの症状または兆候の場合(例:. 進行性発疹は水 ⁇ または粘膜病変によく見られます)、ピロキシカムによる治療を中止する必要があります。. SJSとTENの治療における最良の結果は、疑わしい薬物の早期診断と即時の中止に起因します。. 早期撤退はより良い予測に関連付けられています。.
患者がピロキシカムを使用してSJSまたはTENを開発した場合、ピロキシカムをこの患者で再起動しないでください。.
剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症など、致命的な皮膚反応がいくつかあることは、NSAIDの使用に関連して非常にまれに報告されています。. 観察研究は、ピロキシカムが他の非オキシカムNSAIDよりも重度の皮膚反応のリスクが高い可能性があることを示唆しています。. 患者は、治療コースの開始時にこれらの反応のリスクが最も高いようであり、ほとんどの場合、治療の最初の1か月以内に反応が始まります。. 発疹、粘膜病変、またはその他の過敏症の兆候が初めて発生した場合は、ピロキシカムを中止する必要があります。.
ルマキシカムは、腎臓、肝臓、心不全の患者には注意して使用する必要があります。. まれに、非ステロイド性抗炎症薬は間質性腎炎、糸球体炎、乳頭壊死およびネフローゼ症候群を引き起こす可能性があります。. このような薬剤は、プロスタグランジンの合成を阻害します。プロスタグランジンは、腎臓の血流と体積が減少している患者の腎 ⁇ 流を維持する上で支援的な役割を果たします。. これらの患者では、非ステロイド性抗炎症薬の投与は開放腎補償につながる可能性があり、通常、非ステロイド性抗炎症療法の中止後に治療前の状態が回復します。. そのような反応のリスクが最も高い患者は、うっ血性心不全、肝硬変、ネフローゼ症候群および開放腎疾患です。そのような患者は、NSAID療法を受けている間、注意深く監視されるべきです。. 非ステロイド性抗炎症薬による有害な眼の所見の報告は、ルマキシカムによる治療中に視覚障害を発症した患者が眼科の評価を受けることを示唆しています。.
女性の生殖能力の低下。
ルマキシカムの使用は女性の生殖能力に影響を与える可能性があり、妊娠しようとする女性には推奨されません。. ルマキシカムの離脱は、妊娠が困難な、または不妊症の女性で考慮されるべきです。.
Rumaxicam 0.5%ゲルは12歳未満の子供には適していません。.
ゲルは、指定された条件以外の条件には使用しないでください。.
生命にかかわる皮膚反応(スティーブンスジョンソン症候群(SJS)および中毒性表皮壊死症(TEN))は、ルマキシカムの全身投与で報告されています。. これらの反応は局所ルマキシカムとは関係ありませんが、局所ルマキシカムで実行する可能性を排除することはできません。.
患者には兆候と症状を知らせ、皮膚反応を注意深く監視する必要があります。. SJSまたはTENが発生する最大のリスクは、治療の最初の数週間以内です。.
SJSまたはTENの症状または兆候の場合(例:. 進行性発疹は水 ⁇ または粘膜病変によく見られます)、ルマキシカムによる治療は中止されるべきです。.
SJSとTENの治療における最良の結果は、疑わしい薬物の早期診断と即時の中止に起因します。. 早期撤退はより良い予測に関連付けられています。.
患者がルマキシカムを使用してSJSまたはTENを開発した場合、ルマキシカムはこの患者で再起動されるべきではありません。.
局所刺激が発生した場合は、ゲルの使用を中止し、必要に応じて適切な治療を開始する必要があります。.
目や粘膜の表面に近づかないでください。. 開いた皮膚病変、皮膚病変、または感染症の影響を受ける場所には使用しないでください。.
ルマキシカムを含むNSAIDは、間質性腎炎、ネフローゼ症候群、および腎不全を引き起こす可能性があります。. 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、局所ルマキシカムによる腎不全の報告もありますが、局所ルマキシカムによる治療への因果関係は確立されていません。. その結果、これらのイベントが局所ルマキシカムの使用に関連している可能性を排除することはできません。.
ルマキシカムの過剰摂取の場合、支持療法と対症療法が適応となります。. 研究によると、活性炭の投与によりピロキシカムの吸収が低下し、利用可能な有効成分の総量が減少する可能性があります。.
これまでの研究はありませんが、薬物はタンパク質に結合しているため、血液透析がピロキシカムの除去を改善するのに役立つ可能性は低いです。.
この局所的な準備が過剰摂取になる可能性は低いです。.
ピロキシカムは非ステロイド性抗炎症剤であり、鎮痛作用と解熱作用もあります。. 浮腫、紅斑、組織増殖、発熱、痛みは、ピロキシカムの投与により実験動物で阻害される可能性があります。. 炎症の病因に関係なく効果的です。. その行動様式は完全には理解されていませんが、独立した研究があります。 in vitro。 同様に。 in vivo。 ピロキシカムは、免疫反応と炎症反応のいくつかのステップで相互作用することを示しました:
酵素シクロオキシゲナーゼの可逆的阻害によるプロスタグランジンを含むプロスタノイド合成の阻害。.
好中球凝集の阻害。.
炎症領域における多形細胞および単球移動の阻害。.
刺激された白血球からのリソソーム酵素放出の阻害。.
血清陽性関節リウマチ患者における全身性および滑液性リウマチ因子産生の減少。.
ピロキシカムは、下垂体、副腎、軸の刺激によって機能することは示されていません。. In vitro試験では、軟骨代謝に悪影響はありません。.
薬物療法グループ:。 抗炎症剤、局所使用のための非ステロイド。 (ATCコードM02AA07)。.
ルマキシカムは酵素シクロオキシゲナーゼを阻害します。. これは、多くの生理学的プロセスに影響を与えることができる非ステロイド性抗炎症薬の基本的な特性です。.
アクションの場所に応じて、NSAID ;。
-炎症の血管期を減らします。
-刺激のためのノシセプターの感作を減らす。
-解熱剤として行動します。
-血小板凝集の二次相を阻害する。
-気管支と子宮の可動性に影響を与えます。
-特に腎障害のある患者では、腎臓の血流に用量依存的な減少を引き起こします。
-好中球によるフリーラジカルの活性化につながります。
-胎児の ⁇ 動脈管の透過性に影響を与えます。
-尿酸の腎臓吸収を乱します。
-筋骨格系の粘膜の ⁇ 瘍につながる胃粘膜に影響を与えます。.
ルマキシカムの薬理学的プロファイルは、in vitroでのアラキドン酸からのプロスタグランジン合成の阻害に基づいています。, コラーゲン誘発のヒトおよび動物血小板のin vitroでの凝集。, リソソーム酵素の放出。, 反応性スーパーオキシダニオンの生成。, 神経 ⁇ の化学軸/移行。, マクロファージ。, 単球。, 血小板。, ラットにおけるカラギーニン誘発足浮腫の。, マウスにおけるベンゾキノン誘発の書き込み。, マウスの大腸菌誘発熱の。, 大腸菌誘発ラットおよび尿酸結晶誘発滑膜炎の。.
ピロキシカムは経口または直腸投与後によく吸収されます。. 食物では、速度にわずかな遅れがありますが、投与後の吸収の程度はそうではありません。. ヒトの血漿半減期は約50時間であり、安定した血漿濃度は1日1回の投与で1日を通して維持されます。. 20 mg /日を1年間継続して治療すると、最初に定常状態に達した後と同様の血中濃度になります。.
薬物の血漿濃度は10および20 mgの用量に比例し、一般に投薬後3〜5時間以内にピークになります。. 20 mgの単回投与では、通常、ピロキシカム血漿レベルのピークが1.5〜2 mcg / mlになりますが、20 mgのピロキシカムを毎日繰り返し摂取した後の最大血漿濃度は、通常3〜8 mcg / mlで安定します。. ほとんどの患者は7〜12日以内に定常血漿レベルにアプローチします。.
最初の2日間は毎日40 mgの負荷量で、その後は毎日20 mgで治療すると、2回目の投与直後に高い割合(約76%)の定常状態レベルを達成できます。. 定常状態レベル、曲線下の範囲、排 ⁇ 半減期は、20 mgの1日量レジームに似ています。.
経口カプセルによる注射可能な形態のバイオアベイラビリティに関する複数回投与の比較研究が示しています。, ピロキシカムの筋肉内投与後。, 血漿中濃度は、初日の投与後45分間にカプセルを服用した後のレベルよりも大幅に高くなります。, 2日目は30分、7日目は15分。. 2つの剤形の間に生物学的同等性が存在します。.
経口カプセルとルマキシカムFDDFの薬物動態とバイオアベイラビリティの複数回投与比較研究では、1日1回投与した後、カプセルとルマキシカムFDDFの平均プラスマピロキシカム濃度時間プロファイルが14日間にわたってほぼオーバーレイされたことが示されています。. 平均定常状態Cの間に有意差はありませんでした。マックス。 -値、C。最小 -値、T½またはT。マックス。 -値。. この研究は、ルマキシカムFDDF(速溶剤剤形)は、1日1回の投与後のカプセルと生物学的に同等であると結論付けました。. 単回投与試験では、水の有無にかかわらず錠剤を服用する場合にも生物学的同等性が示されています。.
ピロキシカムは主に代謝され、1日量の5%未満が変化せずに尿と ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. ピロキシカム代謝は、主にチトクロームP450 CYP 2C9を介して肝臓で媒介されます。. 重要な代謝経路は、ピロキシカム側鎖のピリジル環のヒドロキシル化であり、その後にグルクロン酸との結合と尿中の排 ⁇ が続きます。.
他のCYP2C9基質の病歴/経験で知られている患者、またはCYP2C9代謝不良の疑いがある患者は、代謝クリアランスの低下により血漿レベルが異常に高い可能性があるため、ピロキシカムを慎重に投与する必要があります。.
薬理遺伝学:。
CYP2C9活性は、CYP2C9 * 2およびCYP2C9 * 3多型などの遺伝的多型を持つ個人で減少します。. 2つの公開されたレポートからの限られたデータは、ヘテロ接合CYP2C9 * 1 / * 2(n = 9)、ヘテロ接合CYP2C9 * 1 / * 3(n = 9)およびホモ接合CYP2C9 * 3 / * 3(n = 1)遺伝子型が示された1.7、1。. CYP2C9 * 1 / * 3(n = 9)およびCYP2C9 * 3 / * 3(n = 1)遺伝子型の被験者のピロキシカムの平均消失半減期は、CYP2C9 * 1 / * 1(n = 17)。. ホモ接合* 3 / * 3遺伝子型の頻度は、異なる民族グループで0%から5.7%であると推定されています。.
ルマキシカムゲルの投与後に皮膚生検を調べた人間の研究では、低血漿レベルのゲルを使用した後、ルマキシカムは角質層を通って表皮/真皮にすばやく浸透すると結論付けました。.
別の人間の研究では、ルマキシカムゲルの平均血漿濃度は、経口または筋肉内ルマキシカムの同等の投与後に観察される濃度の約5%であることが示されました。. 健康なボランティアまたは単回経口投与後の患者では、ルマキシカムの薬物動態は直線的であり、最大血漿濃度は通常約2時間で到達しますが、これはさまざまな被験者で1〜6時間までさまざまです。. クリアランス率は約45時間ですが、半減期は30〜60時間で変動します。. 毎日20 mgを繰り返し投与した後、定常状態の濃度は一般に7〜12日で到達します。. ピーク血漿濃度は4.5〜2.2 mg / Lです。.
ヒトでは、関節リウマチ、関節症、反応性滑膜炎の患者の滑液に浸透し、平均濃度は血漿中の濃度の約40%です。滑膜組織でも検出できます。. 母乳中のルマシカムの濃度は、同時に母体血漿中の濃度の約1%です。. 全体として、ルマキシカムの99%は血漿タンパク質に結合しています。. 薬物の薬物動態は年齢に関連していないようであり、腎機能はその除去に限られた影響しかありませんが、重度の肝機能障害のある患者では血漿濃度が上昇します。.
ルマキシカムは肝臓の生体内変化によって排除されます。. 主な経路はヒドロキシル化であり、それによって得られる生成物は単独で、または尿と ⁇ 便中のグルクロニドとして排 ⁇ されます。. ルマキシカムの代謝産物は、動物モデルで抗炎症活性がほとんどまたはまったくありません。. 経口投与量の約10%が10日以内に未変化の薬物として排 ⁇ されます。.
However, we will provide data for each active ingredient