Rihest

吸収。

リヘストは素早くよく吸収されます。. 付随する食物摂取は、臨床効果に影響を与えることなく、リーストの吸収をわずかに遅らせることができます。.

分布。

リヘストは強く結合しており(97%〜99%)、その活性代謝物は血漿タンパク質に中程度に結合しています(73%〜76%)。.

健康なボランティアでは、血漿中のリヘストとその活性代謝物の半減期は約1またはです。.

生体内変化。

経口投与後、Rihestは迅速かつ十分に吸収され、主にCYP3A4およびCYP2D6によって広範な初回通過代謝を受けます。. 主な代謝物desRihest(DL)-薬理学的に活性であり、臨床効果の大部分を担っています。. リヘストとDLは最大血漿濃度に達します(T_{マックス。})1-1、5時間または。.

リヘストの血漿濃度の増加は、対照試験でケトコナゾール、エリスロマイシン、シメチジンと併用した後に報告されていますが、臨床的に有意な変化はありません(心電図を含む)。.

除去。

健康な成人被験者の平均消失半減期は、リーストで8、4時間(範囲= 3〜20時間)、主な活性代謝物で28時間(範囲= 8、8〜92時間)でした。.

用量の約40%が尿中に排 ⁇ され、42%が ⁇ 便中に10日間、主に共役代謝物の形で排 ⁇ されます。. 最初の24時間、用量の約27%が尿中に排 ⁇ されます。. 有効成分の1%未満が、RihestまたはDLとして有効成分で変化せずに排 ⁇ されます。

直線性。

リヘストと活性代謝物のバイオアベイラビリティパラメータは、用量に比例します。.

高齢者。

リヘストとその代謝産物の薬物動態プロファイルは、健康な成人ボランティアと健康な老人ボランティアで同等です。.

腎不全。

慢性腎機能障害のある患者では、AUCとピーク血漿レベルの両方が増加しました(C_{マックス。})AUCおよびピーク血漿レベルと比較したリヘストとその代謝産物の場合(C_{マックス。})腎機能が正常な患者から。. リヘストの平均排出半減期とその代謝産物の差は、正常な被験者で観察されたものとは有意ではありません。. 血液透析は、慢性腎機能障害のある患者のリヘストまたはその活性代謝物の薬物動態に影響を与えません。.

肝不全。

慢性アルコール性肝疾患、AUCおよびピーク血漿レベル(C_{マックス。})Rihestの2倍の高値ですが、活性代謝物の薬物動態プロファイルは、肝機能が正常な患者の薬物動態プロファイルによって有意に変化しませんでした。. リヘストとその代謝産物の消失半減期は24時間またはでした。. 37時間、重症度が高まる肝疾患の増加。.

リヘストとその活性代謝物は、授乳中の女性の母乳中に排 ⁇ されます。.