Реленза

インフルエンザの治療。

⁇ елен ⁇ аは、インフルエンザが地域社会で流行しているときにインフルエンザの典型的な症状を示す成人および子供(> 5歳)のインフルエンザAとBの両方の治療に適応されます。.

インフルエンザの予防。

⁇ елен ⁇ аは、世帯の臨床的に診断された症例との接触後の成人および子供(> 5歳)におけるインフルエンザAおよびBの曝露後予防に適応されます(5〜11歳の子供についてはセクション5.1を参照)。. 例外的な状況では、 ⁇ елен ⁇ аは、コミュニティーの発生時にインフルエンザAおよびBの季節性予防を考慮される場合があります(例:. 循環株とワクチン株の不一致とパンデミック状況の場合)。.

⁇ елен ⁇ аはインフルエンザワクチン接種の代わりにはなりません。. インフルエンザの予防のための ⁇ елен ⁇ аの適切な使用は、保護を必要とする状況や人口に応じて、ケースバイケースで決定する必要があります。.

インフルエンザの治療と予防のための抗ウイルス薬の使用では、公式の推奨事項、疫学の多様性、およびさまざまな地域や患者集団における疾患の影響を考慮する必要があります。.

⁇ елен ⁇ аの使用後に急性気管支 ⁇ および/または呼吸機能の深刻な低下を経験した、呼吸器疾患の既往歴のある患者( ⁇ 息、COPD)のまれな報告および呼吸器疾患の既往のない患者の非常にまれな報告があります。.

少なくとも治療に関連する可能性があると考えられる有害事象は、身体系、臓器クラス、および絶対頻度別に以下にリストされています。. 頻度は、非常に一般的(> 1/10)、一般的(> 1/100、<1/10)、非一般的>> 1/1000、<1/100)、まれ(> 1 / 10,000、<1 / 1000)として定義されます。 )、非常にまれ(<1 / 10,000)、データから不明(推定できない).

各周波数グループ内では、深刻度が低下する順に望ましくない影響が現れます。.

神経系障害。

珍しい。:ザナミビルの吸入直後、発熱や脱水症などのインフルエンザ症状のある患者で血管迷走神経様反応が報告されています。.

呼吸器、胸部および縦隔障害:。

珍しい。:気管支 ⁇ 、呼吸困難、喉の圧迫感または狭 ⁇ 。

精神および神経系障害:。

インフルエンザ患者の ⁇ елен ⁇ а投与中に、意識レベルの低下、異常な行動、幻覚、せん妄などのけいれんや精神医学的事象が報告されています。. 症状は主に子供と青年で報告されました。. ⁇ елен ⁇ аを服用していないインフルエンザの患者でも、けいれんや精神症状が報告されています。.

疑わしい副作用の報告。

医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキームを通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。 www.mhra.gov.uk/yellowcard。.

偶発的な過剰摂取は、プレゼンテーションの物理的な制限、投与経路、およびザナミビルの不十分な経口バイオアベイラビリティ(2〜3%)が原因である可能性は低いです。. 64 mg /日(最大1日の推奨用量の約3倍)までのザナミビルの治験薬(乳糖を含まない)水溶液の用量を、副作用なしに経口吸入(ネブライザーによる)で投与しました。. さらに、5日間最大1200 mg /日の静脈内投与による全身曝露は、悪影響を示さなかった。.

吸収:。 ヒトの薬物動態研究では、薬物の絶対経口バイオアベイラビリティが低いことが示されています(平均(最小、最大)は2%(1%、5%))。. 経口吸入ザナミビルの同様の研究は、用量の約10-20%が全身に吸収され、血清濃度は一般に1-2時間以内にピークになることを示しています。. 薬物の吸収不良は全身濃度が低くなるため、経口吸入後のザナミビルへの全身への有意な曝露はありません。. 経口吸入投与で繰り返し投与した後、動態が変化したという証拠はありません。.

分布:。 経口吸入後、ザナミビルは気道全体に高濃度で広く沈着し、インフルエンザ感染部位に薬剤を送達します。. 10mgの単回投与後、ザナミビルの濃度が誘導 ⁇ で測定されました。. 337(範囲58-1593)および52(範囲17-286)のザナミビル濃度は、ウイルス性ノイラミニダーゼICの中央値を上回っています。₅₀ それぞれ12時間と24時間で測定されました。. 気道中の高濃度のザナミビルは、ウイルス性ノイラミニダーゼの阻害の急速な開始をもたらします。. 堆積の主な直接の部位は、ザナミビルが急速に消化管に除去された中 ⁇ 頭(平均78%)です。. 全肺の早期沈着は8〜21%の範囲でした。.

生体内変化:。 ザナミビルは未変化の薬物として腎排 ⁇ されることが示され、代謝を受けません。. In vitro。 研究により、ザナミビルはチトクロームP450アイソザイムの一連のプローブ基質の活性に影響を与えなかったことが示されました。 (CYP1A / 2。, A6。, 2C9。, 2C18。, 2D6。, 2E1。, 3A4。) ヒト肝ミクロソーム。, また、ラットでチトクロームP450発現を誘発しませんでした。, ザナミビルと他の薬物の間の代謝相互作用はありそうもないことを示唆しています。 in vivo。.

除去:。 経口吸入による投与後のザナミビルの血清半減期は、2.6〜5.05時間の範囲です。. 尿中に完全に排 ⁇ されます。. 総クリアランスは、尿クリアランスによって概算される2.5〜10.9 L / hの範囲です。. 腎排 ⁇ は24時間以内に完了します。.

腎障害のある患者:。 吸入されたザナミビルは、吸入された用量の約10%〜20%が吸収されます。. 単回IVザナミビル投与の重度の腎障害グループでは、2 mgまたは吸入による予想される暴露の2〜4倍の投与後に被験者をサンプリングしました。. 通常の投与計画(10mg入札)を使用すると、5日目の予測暴露は、iv投与を繰り返した後、健康な被験者で許容されたものよりも40倍低くなります。. 局所濃度の重要性、低い全身曝露、およびはるかに高い曝露の以前の許容範囲を考えると、用量調整は推奨されません。.

肝障害のある患者:。 ザナミビルは代謝されないため、肝障害のある患者の用量調整は必要ありません。.

高齢患者:。 20mgの治療日用量では、バイオアベイラビリティは低く(10-20%)、その結果、ザナミビルへの患者の全身への有意な曝露はありません。. 年齢とともに発生する可能性のある薬物動態の変化は、臨床的に影響を与える可能性は低く、用量の変更は推奨されません。.

小児患者:。 オープンラベルの単回投与試験では、ザナミビルの薬物動態が、6〜12歳の16人の小児被験者で、乾燥粉末(10 mg)吸入製剤(ジスカラーデバイス)を使用して評価されました。. 全身曝露は成人の吸入粉末10 mgと同様でしたが、その変動はすべての年齢層で大きく、最年少の子供でより顕著でした。. 5人の患者は、すべての時点で検出不可能な血清濃度または投与後1.5時間のために除外され、不十分な薬物送達を示唆しました。.