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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:02.04.2022
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警告。
同時疾患。
テオフィリンは、同時状態の悪化のリスクが高いため、以下の臨床状態の患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
活動性 ⁇ 瘍疾患。
発作障害。
心不整脈(徐脈性不整脈なし)。
テオフィリンのクリアランスを減らす状態。
テオフィリンのクリアランスが低下するいくつかの容易に識別できる原因があります。. 1日の総投与量の場合。
これらのリスク要因が適切に低減されない場合、重 ⁇ で潜在的に致命的なテオフィリン毒性が発生する可能性があります。.、カルバマゼピン、リファンピシン)。.
(参照。 注意事項:。 医学的変化の影響。, 表II。)。.
テオフィリン毒性の兆候または症状がある場合。
テオフィリンを投与されている患者が吐き気や ⁇ 吐、特にテオフィリン毒性と一致する反復性 ⁇ 吐やその他の兆候や症状を発症した場合(別の原因が疑われる場合でも)、テオフィリンの追加用量を保持し、アスペラム-テオフィリン濃度を測定できますすぐに。. 患者は、副作用を引き起こす投与を継続しないように指示し、症状が治まるまでその後の投与を延期するように指示する必要があります。その時点で、クリニックは患者に低用量で薬を再開するように指示できます(参照)。 投与量と投与。, 投与量ガイドライン。, 表VI。).
投与量が増加します。
テオフィリンは、これらの状況で吸入されたベータ選択的アゴニストと全身投与されたコルチコステロイドにほとんど追加の使用を提供せず、副作用のリスクを高めるため、テオフィリン用量の増加は慢性肺疾患の症状の急性悪化に反応してはなりません。. 持続的な慢性症状に対応して用量を増やす前に、定常状態の血清テオフィリン濃度を測定して、用量の増加が確実かどうかを判断する必要があります。. 低い血清濃度に基づいてテオフィリン用量を増やす前に、医師は、血液サンプルが用量に関連して適切な時期に投与されたかどうか、および患者が所定の体制に準拠しているかどうかを確認する必要があります(参照)。 注意。, 実験室試験。).
テオフィリンクリアランスの速度は用量依存的である可能性があるため(つまり、. 定常状態の血清濃度は、用量の増加に不釣り合いに増加する可能性があります)、治療中の血清濃度測定に基づく用量の増加は控えめでなければなりません。. 一般に、用量の増加を以前の1日の総用量の約25%に制限すると、血清テオフィリン濃度が意図せずに過度に増加するリスクが減少します(参照)。 投与量と投与。, 表VI。).
注意。
一般的な。
テオフィリンのクリアランスを変更し、用量調整を必要とする可能性のあるさまざまな相互作用する薬と生理学的条件を慎重に検討する必要があります。テオフィリン療法の開始前、テオフィリン用量の増加前、およびアフターケア中に行う必要があります(参照)。 警告。)。. 治療の開始時に選択されたテオフィリン用量は低く、許容される場合は1週間以上ゆっくりと増加し、最終用量は血清テオフィリン濃度と患者の臨床反応によって監視されます(参照)。 投与量と投与。, 表V).
血清テオフィリン濃度のモニタリング。
テオフィリン血清濃度測定は容易に入手可能であり、投与量が適切かどうかを判断するために使用する必要があります。. 特に、血清テオフィリン濃度は次のように測定する必要があります。
- 治療開始時、 ⁇ 移後の最終用量調整を制御します。.
- 症状が残っている患者の血清濃度が治療量以下であるかどうかを判断するために用量を増やす前に。.
- テオフィリン毒性の兆候または症状があるときはいつでも。.
- 新しい疾患があるときはいつでも、慢性疾患の悪化またはテオフィリンのクリアランスを変える可能性のある患者の治療計画の変化(例えば、.、発熱> 102°F 24時間以上持続可能、肝炎、または表IIにリストされている薬物療法が追加または分類されます)。.
用量の増加を行うには、予想される血清テオフィリン濃度のピーク時に血液サンプルを採取する必要があります。定常状態の投与の1〜2時間後。. ほとんどの患者では、見落とされていない用量、追加の用量が追加されておらず、不均一な間隔で服用されていない場合は、3日後に定常状態に達します。. 1つの濃度(つまり、. 投与間隔の終わり)は、追加の有用な情報を提供せず、不十分な用量増加につながる可能性があります。これは、即時放出の製剤における血清テオフィリンのピーク濃度がトラフ濃度の2倍以上になる可能性があるためです。. 血清サンプルを投与後2時間以上服用した場合、濃度はピーク濃度を反映しない可能性があるため、結果は注意して解釈する必要があります。. 一方、テオフィリン毒性の兆候または症状がある場合は、血清サンプルをできるだけ早く入手し、すぐに分析して、結果を直ちに臨床医に報告する必要があります。. 血清タンパク質結合の低下が疑われる患者(例:.、肝硬変、妊娠第3期の女性)、未結合のテオフィリンの濃度を測定し、投与量を調整して、非結合濃度を6〜12 mcg / mLにする必要があります。
テオフィリン ⁇ 液濃度は、特別な技術なしでは線量を調整するために確実に使用することはできません。.
実験室試験への影響。
その薬理効果の結果として。, テオフィリンは、10〜20 mcg / mLの範囲内の血清濃度で血漿グルコースを増加させます。 (平均88 mg%から98 mg%。) 尿酸。 (平均4 mg / dlから6 mg / dlまで。) 遊離脂肪酸。 (平均451μeq/ lから800μeq/ lまで。) 総コレステロール。 (平均140対160 mg / dlから。) HDL。 (平均36〜50 mg / dl。) HDL / LDL比。 (平均0.5から0.7まで。) 尿中の遊離コルチゾール排 ⁇ 。 (44〜63 mcg / 24時間。). 10-20 mcg / mLの範囲内の血清濃度でのテオフィリンも、トリヨードチロニンの血清濃度を一時的に低下させる可能性があります(144前、131後、4週間後にテオフィリン142 ng / dl)。. これらの変化の臨床的意義は、個々の患者におけるテオフィリンの潜在的な治療的使用と比較検討する必要があります。.
発がん、変異誘発および生殖能力障害。
長期発がん性試験は、マウス(経口投与30-150 mg / kg)およびラット(経口投与5-75 mg / kg)で実施されています。. 結果はまだ保留中です。.
テオフィリンはエイムスサルモネラにありました。 in vivo。 と。 in vitro。 細胞遺伝学、小核およびチャイニーズハムスターの卵検査システムは研究されており、遺伝毒性があることは示されていません。.
テオフィリンは、b6c3fのペアで投与された14週間の連続育種研究で障害がありました。1 -120匹の経口マウス。, 270および500 mg / kg。 (mg /m²に基づく人間の線量の約1.0〜3.0倍。) 生殖能力。, ごみあたりの生きている子犬の数を減らすことによって。, 受胎可能ペアあたりの同腹児の平均数の減少、高用量での妊娠期間の増加、および中用量と高用量での生きた子犬の割合の減少が示されています。.
13週間の毒性試験では、テオフィリンF344ラットとB6C3F1マウスを40〜300 mg / kgの経口投与で投与しました(mg /m²ベースのヒト投与量の約2.0倍)。. 精巣重量の減少を含む高用量で両方の種で全身毒性が観察された。.
妊娠。
カテゴリーC: 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. さらに、非げっ歯類での催奇形性研究はありません(例:. ウサギ)。. 表示されませんでした。, CD-1マウスのテオフィリンが400 mg / kgまでの経口投与量である。, mg / mに基づくヒト用量の約2.0倍。, または260 mg / kgまでの経口投与でのCD-1ラットにおける催奇形性。, これは、mg /m²に基づく推奨ヒト用量の約3.0倍です。. 220 mg / kgの用量で、母体毒性のない胚毒性がラットで観察された。.
母乳育児の母親。
テオフィリンは母乳中に排 ⁇ され、授乳中の乳児に過敏性または軽度の毒性の他の兆候を引き起こす可能性があります。. 母乳中のテオフィリンの濃度は、母体血清濃度にほぼ対応しています。. 1日あたり10〜20 µg / mLのテオフィリンを服用している乳児は、1日あたり10〜20 mgのテオフィリンを投与される可能性があります。. 母親が有毒な血清テオフィリン濃度を持たない限り、乳児の深刻な副作用は起こりそうにありません。.
小児用。
テオフィリンは安全で、小児患者の承認された適応症に効果的です(参照。 適応と適用。)。. テオフィリンのクリアランス率は新生児から青年期まで大きく異なるため、テオフィリンの維持量は小児患者では注意して選択する必要があります(参照)。 臨床薬理学。, 表I, 警告。 と。 投与量と投与。, 表V)。. 1歳未満の乳児におけるテオフィリン代謝経路の未熟さのため、用量を選択するときは特別な注意が必要であり、この年齢層の小児患者にテオフィリンが処方されている場合は血清テオフィリン濃度を頻繁に監視する必要があります。.
老人病アプリケーション。
高齢患者は、老化に関連する薬物動態学的および薬力学的変化により、若い患者よりもテオフィリンによる重 ⁇ な毒性のリスクが大幅に高くなります。. テオフィリンクリアランスは60歳以上の患者で低下し、テオフィリンの所定の用量に反応して血清テオフィリン濃度が上昇します。. 高齢者のタンパク質結合は減少する可能性があり、薬理学的に活性な非結合型の総血清テオフィリン濃度の割合が高くなります。. 高齢患者は、若い患者よりも慢性的な過剰摂取後のテオフィリンの毒性効果に対してより敏感であるように見えます。. これらの理由により、60歳以上の患者のテオフィリンの最大1日量は、患者がまだ症候性であり、最大定常状態血清テオフィリン濃度が<10 mcg / mLでない限り、通常400 mg /日を超えてはなりません(参照。 投与量とアプリケーション。)。. 400 mg / dを超えるテオフィリン用量は、高齢者には注意して処方する必要があります。.
警告。
同時疾患。
Quibron-Tは、同時状態の悪化のリスクが高いため、以下の臨床状態の患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
活動性 ⁇ 瘍疾患発作心不整脈(徐脈性不整脈なし)。
キブロンTクリアランスを減らす状態。
キブロンTクリアランスの低下には、簡単に識別できるいくつかの原因があります。. これらの危険因子で注入速度が適切に低下していない場合、重 ⁇ で潜在的に致命的なキブロンT毒性が発生する可能性があります。. Quibron-Tを使用することの利点とリスク、および以下のリスク要因を持つ患者における血清Quibron-T濃度のより集中的なモニタリングの必要性を慎重に検討する必要があります。
年齢。
新生児(早期および未熟児)1歳未満(> 60歳)の子供。
同時疾患。
急性肺水腫うっ血性心不全精巣熱; 24時間以上102°F以上;または長期間にわたって低温が上昇甲状腺機能低下症肝疾患;肝硬変、急性肝炎多臓器不全ショックによる敗血症が3か月未満の乳児の腎機能低下。
禁煙。
薬物との相互作用。
キブロンT代謝を阻害する薬を追加します(。例えば。 シメチジン、エリスロマイシン、タクリン)またはキブロンT代謝を促進する併用薬を停止します(。例えば。 カルバマゼピン、リファンピン)。. (見る。 注意:医療の変化の影響。, 表ll。.)
キブロンT毒性の兆候または症状がある場合。
Quibron-Tを投与されている患者が吐き気や ⁇ 吐、特に反復 ⁇ 吐またはQuibron-T毒性に一致するその他の兆候または症状(別の原因が疑われる場合でも)を発症した場合は、静脈内注入を中止し、血清Quibron T濃度を直ちに測定する必要があります。.
投与量が増加します。
定常状態の血清キブロンT濃度が10 mcg / mL未満でない限り、静脈内キブロンTの用量の増加は、症状の急性悪化に反応してはなりません。 .
キブロンTクリアランスの速度は用量依存的である可能性があるため(。D. H . 定常状態の血清濃度は、用量の増加に不釣り合いに増加する可能性があります)、治療中の血清濃度測定に基づく用量の増加は控えめでなければなりません。. 一般に、注入率を以前の注入速度の約25%に制限すると、血清キブロンT濃度が意図せずに過度に増加するリスクが減少します(参照)。 投与量と投与量、表VI。).
赤血球の凝集の可能性があるため、電解質を含まないデキストロースを含む溶液は、同じ注入セットを介して血液と同時に投与しないでください。.
これらの溶液の静脈内投与は、液体の過負荷につながり、血清電解質濃度の希釈、過水和、詰まった状態、または肺水腫につながる可能性があります。.
これらの薬の用量は反応するまで滴定されるためです(参照)。 投与量と投与。)、Quibron-Tは5%デキストロース注射USPに添加物を含んではいけません。
注意。
一般的な。
キブロンTのクリアランスを変更し、用量調整を必要とする可能性のあるさまざまな相互作用する薬と生理学的条件を慎重に検討し、キブロンT療法を開始する前に、およびキブロンTの用量を増やす前に行う必要があります(参照)。 警告。).
血清キブロンT濃度のモニタリング。
血清キブロン-T濃度測定はすぐに利用可能であり、投与量が適切かどうかを判断するために使用する必要があります。. 特に、血清キブロンT濃度は次のように測定する必要があります。
- 症状が残っている患者の血清濃度が治療量以下であるかどうかを判断するために用量を増やす前に。.
- キブロンT毒性の兆候または症状があるときはいつでも。.
- 新しい疾患があるときはいつでも、既存の同時疾患の悪化またはキブロンTクリアランスを変更できる患者の治療計画の変更(。例えば.、。 -発熱> 102°F持続可能、24時間以上、肝炎、またはリストされている薬物。 表ll。 追加または設定されます)。.
患者で。, 過去24時間にキブロンTを受け取っていない人。, 血清濃度は、静脈内負荷量が完了してから30分後に測定する必要があります。, 決定する。, 血清濃度が10 mcg / mL未満かどうか。, これは、追加の負荷量または> 20 mcg / mLの必要性を示しています。, これは必要性を示しています。, 定型点滴の開始を遅らせます。. 輸液が開始されたら、予想される半減期(。e)実行される。.、。 1〜9歳の子供は約4時間、禁煙の大人は8時間。見る。 表I 追加の患者集団で予想される半減期について)。. 2番目の測定は、血清濃度が変化した方向を決定するために、最初の測定と比較する必要があります。. 次に、定常状態に達する前に注入速度を調整して、過剰または治療中のキブロンT濃度に到達しないようにします。.
患者が過去24時間にキブロンTを投与された場合は、静脈内投与の前に血清濃度を測定して、これが安全であることを確認する必要があります。. 負荷量が与えられない場合(。つまり.、。 血清キブロン-T濃度は≥10 mcg / mLです)、静脈内注入の開始後の適切な時期に、上記のように2番目の測定値を取得する必要があります。. 一方、負荷量が与えられた場合(参照。 投与量と投与。 適切な負荷量の選択におけるガイダンスとして)、2番目の血液サンプルと3番目のサンプルは、負荷量の後に取得する必要があります。これは、一定の注入の開始後の予想される半減期であり、血清濃度の方向を決定します。変化した。..
静脈内キブロンT注入の開始に関連する上記の手順が完了したら、注入期間中、24時間間隔でキブロンT濃度を決定するための後続の血清サンプルを取得する必要があります。. キブロンTの注入速度は、キブロンTの血清レベルに応じて増減する必要があります。.
キブロンT毒性の兆候または症状がある場合は、静脈内注入を停止し、キブロンT濃度の血清サンプルをできるだけ早く入手し、すぐに分析して、結果を直ちに臨床医に報告する必要があります。. 血清タンパク質結合の低下が疑われる患者(。例えば。 肝硬変、妊娠第3期の女性)、非結合キブロンTの濃度を測定し、非結合濃度6〜12 mcg / mLを達成するように用量を調整する必要があります。
Quibron-T ⁇ 液濃度は、特別な技術なしでは線量を調整するために確実に使用することはできません。.
長期治療中または患者の状態がそのような評価を正当化する場合はいつでも、体液バランス、電解質濃度、および酸塩基バランスの変化を監視するために、臨床評価と定期的な検査が必要です。.
プラスチック容器を一列に並べて使用しないでください。.
投与がポンプ装置によって制御されている場合、容器が乾燥するか、空気塞栓症が発生する前に、ポンプ効果を遮断するように注意する必要があります。.
これらの溶液は、滅菌装置による静脈内投与を目的としています。. 静脈内投与装置は少なくとも24時間ごとに交換することをお勧めします。.
溶液が透明であり、容器とシールが無傷の場合にのみ使用してください。.
実験室試験への影響。
その薬理効果のため。, キブロンTは血漿グルコースを増加させます。 (平均88 mg%から98 mg%。) 尿酸。 (平均4 mg / dlから6 mg / dlまで。) 10-20 mcg / mLの範囲の血清濃度で。) 遊離脂肪酸。 (平均451から。 ⁇ µE。q / Lから800。 ⁇ µE。q / L, 総コレステロール。 (平均140対160 mg / dlから。) HDL。 (平均36 mg / dlから。) 最大50 mg / DL。) HDL / LDL比。 (平均0.5から0.7まで。) 尿中の遊離コルチゾール排 ⁇ 。 (44から。. 10-20 mcg / mLの範囲内の血清濃度でのキブロンTは、トリヨードチロニンの血清濃度を一時的に低下させる可能性もあります(144前、131後、4週間後のキブロンT後142 ng / dl)。. これらの変化の臨床的意義は、個々の患者におけるキブロンTの潜在的な治療的使用と比較検討する必要があります。.
発がん、変異誘発および生殖能力障害。
長期発がん性試験は、マウス(経口投与30-150 mg / kg)およびラット(経口投与5-75 mg / kg)で実施されています。. 結果はまだ保留中です。. Quibron-TはAmes Salmonellaにいました。 in vivo。 と。 in vitro。 細胞遺伝学、小核およびチャイニーズハムスターの卵検査システムは研究されており、遺伝毒性があることは示されていません。.
14週間の継続的育種研究では、B6C3F1マウスのキブロンT交配ペアが120、270、500 mg / kgの経口投与で投与されました(約.mg /m²に基づく人間の用量の0.0〜3.0倍。) 不妊。, ごみあたりの生きている子犬の数を減らすことによって。, 受胎可能ペアあたりの同腹児の平均数の減少、高用量での妊娠期間の増加、および中用量と高用量で生きた子犬の割合の減少が示されています。.. 13週間の毒性試験では、キブロンT F344ラットとB6C3F1マウスを40〜300 mg / kgの経口投与で投与しました(約.mg /m²に基づく人間の用量の0倍)。. 精巣重量の減少を含む高用量で両方の種で全身毒性が観察された。.
妊娠。
カテゴリーC:。 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. さらに、非げっ歯類での催奇形性研究はありません(。例えば。 ウサギ)。. Quibron-Tは、CD-1マウスで経口投与で最大400 mg / kgでした。, mg /m²-ベースのヒト用量の約2.0倍、または260 mg / kgまでの経口用量のCD-1ラット。, mg /m²での推奨されるヒト用量の約3.0倍-ベース。, 催奇形性ではありません。. 220 mg / kgの用量で、母体毒性のない胚毒性がラットで観察された。.
母乳育児の母親。
Quibron-Tは母乳中に排 ⁇ され、授乳中の乳児に過敏性やその他の軽度の毒性の兆候を引き起こす可能性があります。. 母乳中のキブロンTの濃度は、母体血清濃度にほぼ対応しています。. 1日あたり10〜20 µg / mLのキブロンTを摂取する乳児は、1日あたり10〜20 mgのキブロンTを投与される可能性があります。. 母親が有毒な血清キブロンT濃度を持たない限り、乳児の深刻な副作用は起こりそうにありません。.
小児用。
Quibron-Tは、小児患者の承認された適応症に対して安全で効果的です(参照。 適応と適用。)。. キブロンTクリアランスの割合は新生児の年齢範囲から青年まで大きく異なるため、小児患者では静脈内キブロンTの一定の注入率を慎重に選択する必要があります(参照)。 臨床薬理学、表I、警告、 と。 投与量と投与量、表V。)。. 1歳未満の小児患者におけるキブロンT代謝経路の未熟さのため、この年齢層の小児患者にキブロンTが処方されている場合、用量の選択とキブロンT血清濃度の頻繁なモニタリングに特別な注意が必要です。.
老人病アプリケーション。
高齢患者は、老化に関連する薬物動態学的および薬力学的変化により、若い患者よりもキブロンTの重 ⁇ な毒性のリスクが大幅に高くなります。. 60歳以上の患者ではキブロンTクリアランスが低下し、特定のキブロンT注入率に反応してキブロンT血清濃度が増加します。. 高齢者のタンパク質結合は減少する可能性があり、薬理学的に活性な非結合型の総キブロンT血清濃度の割合が高くなります。. 慢性的な過剰摂取後、高齢患者は若い患者よりもキブロンTの毒性効果に敏感であるように見えます。. これらの理由により、60歳以上の患者のキブロンTの最大注入率は、患者がまだ症候性であり、定常状態の血清キブロンT濃度が10 mcg / mL未満でない限り、通常17 mg / hを超えてはなりません。 (参照 投与量とアプリケーション。)。. 17 mg / hを超えるキブロンT注入率は、高齢者には注意して処方する必要があります。.
警告。
同時疾患。
テオフィリンは、同時状態の悪化のリスクが高いため、以下の臨床状態の患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
活動性 ⁇ 瘍疾患。
発作障害。
心不整脈(徐脈性不整脈なし)。
テオフィリンのクリアランスを減らす状態。
テオフィリンのクリアランスが低下するいくつかの容易に識別できる原因があります。. これらの危険因子で1日の総投与量が適切に減少しない場合、重 ⁇ で潜在的に致命的なテオフィリン毒性が発生する可能性があります。. テオフィリンを使用する利点とリスク、および以下の危険因子を持つ患者における血清テオフィリン濃度のより集中的なモニタリングの必要性を慎重に検討する必要があります。
年齢。
新生児(学期および早産)。
子供<1年。
高齢者(> 60歳)。
同時疾患。
急性肺水腫。
心不全<br /> Cor-pulmonale。
発熱; ≥ 24時間以上102°F;またはより長い期間、より低い温度が増加します。
甲状腺機能低下症。
肝疾患;肝硬変、急性肝炎。
生後3か月未満の乳児の腎機能の低下。
多臓器不全による敗血症。
衝撃。
禁煙。
薬物相互作用。
テオフィリン代謝を阻害する薬物の追加(例:. シメチジン、エリスロマイシン、タクリン)またはテオフィリン代謝を促進する併用薬の停止(例:. カルバマゼピン、リファンピン)(参照。 注意:医学的変化の影響、表II。).
テオフィリン毒性の兆候または症状がある場合。
テオフィリンを投与されている患者が吐き気や ⁇ 吐、特にテオフィリン毒性と一致する反復性 ⁇ 吐やその他の兆候や症状を発症した場合(別の原因が疑われる場合でも)、テオフィリンの追加用量を保持し、1つの血清-テオフィリン濃度を測定できますすぐに。. 患者は、副作用を引き起こす投与を継続しないように指示し、症状が治まるまでその後の投与を控えるように指示する必要があります。その時点で、医師は患者に低用量で薬を再開するように指示できます(参照)。 投与量と投与量、投与量ガイドライン、表VI。).
投与量が増加します。
テオフィリンはこれらの状況で吸入ベータ版の追加使用をほとんど行わないため、テオフィリン用量の増加は慢性肺疾患の症状の急性悪化に反応してはなりません。2 -選択的アゴニストと全身投与されたコルチコステロイドは、副作用のリスクを高めます。. 持続的な慢性症状に対応して用量を増やす前に、定常状態の血清テオフィリン濃度を測定して、用量の増加が確実かどうかを判断する必要があります。. 低い血清濃度に基づいてテオフィリン用量を増やす前に、医師は、血液サンプルが用量に関連して適切な時期に投与されたかどうか、および患者が所定の体制に準拠しているかどうかを確認する必要があります(参照)。 手順、実験室試験。).
テオフィリンクリアランスの速度は用量依存的である可能性があるため(つまり、. 定常状態の血清濃度は、用量の増加に不釣り合いに増加する可能性があります)、治療中の血清濃度測定に基づく用量の増加は控えめでなければなりません。. 一般に、用量の増加を以前の1日の総用量の約25%に制限すると、血清テオフィリン濃度が意図せずに過度に増加するリスクが減少します(参照)。 投与量と投与量、表VI。).
注意。
一般的な。
テオフィリンのクリアランスを変更し、用量調整を必要とする可能性のあるさまざまな相互作用する薬と生理学的条件を慎重に検討する必要があります。テオフィリン療法の開始前、テオフィリン用量の増加前、およびアフターケア中に行う必要があります(参照)。 警告。)。. 治療の開始時に選択されたテオフィリンの用量は低く、許容される場合は低くする必要があります。 1週間以上の期間にわたってゆっくりと増加し、最終用量は血清テオフィリン濃度と患者の臨床反応によって監視されます(参照)。 投与量と投与量、表V。).
血清テオフィリン濃度のモニタリング。
テオフィリン血清濃度測定は容易に入手可能であり、投与量が適切かどうかを判断するために使用する必要があります。. 特に、血清テオフィリン濃度は次のように測定する必要があります。
- 治療開始時、 ⁇ 移後の最終用量調整を制御します。.
- 症状が残っている患者の血清濃度が治療量以下であるかどうかを判断するために用量を増やす前に。.
- テオフィリン毒性の兆候または症状があるときはいつでも。.
- 新しい疾患があるときはいつでも、慢性疾患の悪化またはテオフィリンのクリアランスを変える可能性のある患者の治療計画の変化(例えば、.、発熱> 102°F 24時間以上持続可能、肝炎、または表IIにリストされている薬物療法が追加または分類されます)。.
用量の増加を行うには、予想される血清テオフィリン濃度のピーク時に血液サンプルを採取する必要があります。定常状態の投与から12時間後(予想される血清テオフィリン濃度のピークは5〜15 mcg / mLです)。. ほとんどの患者では、見落とされていない用量、追加の用量が追加されておらず、不均一な間隔で服用されていない場合は、3日後に定常状態に達します。. 1つの濃度(つまり、. 投与間隔の終わり)は、追加の有用な情報を提供せず、不十分な用量増加につながる可能性があります。これは、放出が延長された製剤のピーク血清テオフィリン濃度がトラフ濃度の2倍以上になる可能性があるためです。. 血清サンプルを投与後12時間以内または12時間以内に採取した場合、濃度はピーク濃度を反映しない可能性があるため、結果は注意して解釈する必要があります。. 対照的に、テオフィリン毒性の兆候または症状がある場合は、血清サンプルをできるだけ早く入手し、すぐに分析して、結果を直ちに医師に報告する必要があります。. 血清タンパク質結合の低下が疑われる患者(例:.、肝硬変、妊娠第3期の女性)、未結合のテオフィリンの濃度を測定し、非結合濃度6〜12 mcg / mLを達成するように投与量を調整する必要があります。テオフィリン ⁇ 液濃度を使用して、特別な技術なしに投与量を調整することはできません。.
実験室試験への影響。
その薬理効果の結果として。, テオフィリンは、10〜20 mcg / mLの範囲内の血清濃度で血漿グルコースを増加させます。 (平均88 mg%から98 mg%。) 尿酸。 (平均4 mg / dLから6 mg / dLまで。) 遊離脂肪酸。 (平均451&から。; マイクロ。; Eq / Lから800およびマイクロ。; Eq / L, 総コレステロール。 (平均140対160 mg / dLから。) HDL。 (平均36〜50 mg / dL。) HDL / LDL比。 (平均0.5から0.7まで。) 尿中の遊離コルチゾール排 ⁇ 。 (44〜63 mcg / 24時間。). 10-20 mcg / mLの範囲内の血清濃度でのテオフィリンも、トリヨージロニンの血清濃度を一時的に低下させる可能性があります(144前、1週間後に131、4週間のテオフィリン後に142 ng / dL)。. これらの変化の臨床的意義は、個々の患者におけるテオフィリンの潜在的な治療的使用と比較検討する必要があります。.
発がん、変異誘発および生殖能力障害。
長期発がん性試験は、マウス(経口投与30-150 mg / kg)およびラット(経口投与5-75 mg / kg)で実施されています。. 結果はまだ保留中です。.
テオフィリンはエイムスサルモネラにありました。 in vivo。 と。 in vitro。 細胞遺伝学、小核およびチャイニーズハムスターの卵検査システムは研究されており、遺伝毒性があることは示されていません。.
14週間の継続的育種研究では、120、270、500 mg / kgの経口投与におけるB6C3F1マウスのテオフィリン交配ペア(約..0-3.0倍のヒト用量をmg / mに。2 -基礎。) 不妊。, これは、1匹あたりの生きた子犬の数が減少しているためです。, 受胎可能ペアあたりの平均同腹児数の減少、高用量での妊娠期間の増加、および中用量および高用量の子犬の出生率の減少が示しています。.. 13週間の毒性試験では、テオフィリンF344ラットとB6C3F1マウスを40〜300 mg / kgの経口投与で投与しました(約.mg / mでのヒト用量の0倍。2 基礎)。. 精巣重量の減少を含む高用量で両方の種で全身毒性が観察された。.
妊娠。
カテゴリーC
テオフィリンは、臓器形成中に妊娠中のマウス、ラット、ウサギを投与した研究で催奇形性の影響をもたらしました。.
マウスを用いた研究では、腹腔内の単回投与量は100 mg / kg以上でした(mg / mの成人の最大推奨経口投与量とほぼ同じです)。2 -基礎)器官形成中に口蓋裂とデジタル異常。. 微量メリアド、ミクログナチー、しこり足、皮下血腫、開いたまぶた、胚発生が、mg / mの成人に推奨される最大経口用量の約2倍の用量で観察されました。2 -ベースになります。.
受胎から器官形成まで投与されたラットを用いた研究では、150 mg / kg /日の経口投与量(mg / mでの成人の最大推奨経口投与量の約2倍)。2 -基礎)デジタル異常。. 胚乳は、200 mg / kg /日の皮下投与量で観察されました(mg / mの成人に推奨される最大経口投与量の約4倍)。2 -基礎)。.
妊娠中のウサギが器官形成全体に投与された研究では、60 mg / kg /日の静脈内投与が生成されました(mg / mでの成人の最大推奨経口投与量の約2倍)。2 -基礎)、他の口蓋裂で雌羊と臨床徴候の死を引き起こし、胚致死でした。. 15 mg / kg /日からの用量(mg / mの成人の推奨最大経口用量未満)。2 -基礎)骨格変動の頻度を増やしました。.
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. テオフィリンは、潜在的な使用が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
母乳育児の母親。
テオフィリンは母乳中に排 ⁇ され、授乳中の乳児に過敏性または軽度の毒性の他の兆候を引き起こす可能性があります。. 母乳中のテオフィリンの濃度は、母体血清濃度にほぼ対応しています。. 1日あたり10〜20 µg / mLのテオフィリンを服用している乳児は、1日あたり10〜20 mgのテオフィリンを投与される可能性があります。. 母親が有毒な血清テオフィリン濃度を持たない限り、乳児の深刻な副作用は起こりそうにありません。.
小児用。
テオフィリンは安全で、小児患者の承認された適応症に効果的です(参照。 適応症。)。. テオフィリンのクリアランスは新生児から青年期まで大きく異なるため、テオフィリンの維持量は小児患者では注意して選択する必要があります(参照)。 臨床薬理学、表I、警告、 と。 投与量と投与量、表V。)。. 1歳未満の乳児におけるテオフィリン代謝経路の未熟さのため、用量を選択するときは特別な注意が必要であり、この年齢層の小児患者にテオフィリンが処方されている場合は血清テオフィリン濃度を頻繁に監視する必要があります。.
老人病アプリケーション。
高齢患者は、老化に関連する薬物動態学的および薬力学的変化により、若い患者よりもテオフィリンによる重 ⁇ な毒性のリスクが大幅に高くなります。. テオフィリンのクリアランスは、健康な男の子の成人と比較して、健康な高齢者(> 60歳)にあります。. テオフィリンのクリアランスは、この薬物のクリアランスをさらに損ない、血清レベルと潜在的な毒性を増加させる可能性がある、高齢者に蔓延している付随する疾患によってさらに低減できます。. これらの状態には、腎機能障害、慢性閉塞性肺疾患、うっ血性心不全、肝疾患、特定の薬の使用率の増加などがあります(参照)。 注意:医療の変化の影響。)薬物動態学的および薬力学的相互作用の可能性がある。. 高齢者ではタンパク質結合を低下させる可能性があり、薬理学的に活性な非結合型での総血清テオフィリン濃度の割合が増加します。. 高齢患者は、若い患者よりも慢性的な過剰摂取後のテオフィリンの毒性効果に対してより敏感であるように見えます。. 高齢者では、慎重な線量削減と血清テオフィリン濃度の頻繁なモニタリングが必要です(参照)。 予防策、血清テオフィリン濃度のモニタリング。 と。 投与量と投与。)。. 60歳以上の患者におけるテオフィリンの最大1日量は、患者がまだ症候性であり、最大定常状態血清テオフィリン濃度が<10 mcg / mLでない限り、通常400 mg /日を超えてはなりません(参照。 投与量とアプリケーション。)。. 400 mg / dを超えるテオフィリン用量は、高齢者には注意して処方する必要があります。.