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治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
薬剤感受性微生物によって引き起こされる以下の感染症の成人治療:。
殻付きタブレット。
鋭い副鼻腔炎;。
地域密着型肺炎を含む地域密着型肺炎。その原因物質は、抗生物質に対する複数の耐性を持つ微生物の株である*;。
慢性気管支炎の悪化;。
皮膚および皮下構造の合併症のない感染;。
皮膚および皮下構造(感染した糖尿病性足を含む)の複雑な感染症;。
多発性微生物感染症を含む複雑な腹腔内感染症(h。. 腹腔内 ⁇ 瘍);。
骨盤臓器の合併症のない炎症性疾患(h。. ⁇ 液炎および子宮内膜)。.
注入の解決策。
地域密着型肺炎を含む地域密着型肺炎。その原因物質は、抗生物質に対する複数の耐性を持つ微生物の株である*;。
皮膚および軟部組織の複雑な感染症(感染した糖尿病性足を含む);。
多発性微生物感染症を含む複雑な腹腔内感染症(h。. 腹腔内 ⁇ 瘍)。.
*Streptococcus pneumoniae。 複数の抗生物質耐性には、ペニシリンに耐性のある菌株と、ペニシリン(最小抑制活性が2 mg / ml以上)、第2世代のセファロスポリン(セフロキシム)、マクロライド、テトラサイクリン、トリメトプリティスなどのバンドからの2つ以上の抗生物質に耐性のある菌株が含まれます。.
薬物の任意の成分に対する過敏症;。
18歳までの子供時代;。
妊娠;。
母乳育児;。
キノロン系列の抗生物質治療の結果として発達した ⁇ の病理学の歴史における存在;
モキシフロキサシンの導入後の前臨床試験および臨床試験では、心臓の電気生理学的パラメーターの変化が観察され、QT間隔の延長で表されました。. この点で。, モキシフロキサシンの使用は、次のカテゴリの患者には禁 ⁇ です:先天性または後天性のQT間隔の文書化された拡張。, 電解質違反。, 特に不正確な低カルシウム血症。; 臨床的に重要な徐脈。; 左心室の放出のほんの一部を減らした臨床的に重大な心不全。; 歴史におけるリズム障害の存在。, 臨床症状を伴う。;
モキシフロキサシンは、QT間隔を延長する他の薬物では使用できません。
薬物に乳糖が存在するため、その摂取は先天性乳糖不耐症、乳糖欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良(錠剤用)では禁 ⁇ です。
臨床データの数が限られているため、モキシフロキサシンの使用は、肝機能障害のある患者(Child-Pew分類によるクラスC)およびトランスアミナーゼの増加がVGNの5倍を超える患者には禁 ⁇ です。
継続性。
以下の疾患および状態:。
CNS疾患(h。. CNSの関与を疑う疾患)けいれん発作の発生にかかりやすく、けいれん活動のしきい値を低下させる;。
歴史上の精神病および精神疾患を持つ患者;。
急性心筋虚血や心停止などの潜在的に不整脈状態のある患者(特に女性と高齢の患者);。
myastenia gravis。;
肝硬変;。
カリウム含有量を減らす薬物との同時摂取;。
グルコソ-6-リン酸デヒドロゲナーゼの欠乏が遺伝的素因または実際に存在する患者(このような患者は、チノロンの治療において溶血反応を起こしやすい)。.
モキシフロキサシン400 mgの使用時に記録された副作用に関するデータ(追加、ステップ療法-その後の摂取による薬物の静脈内投与-静脈内のみ)は、臨床試験および市販後のメッセージ(イタリック体)から得られます。.
「しばしば」のグループに記載されている副作用は、吐き気と下 ⁇ を除いて、3%未満の頻度で会いました。.
各周波数グループでは、不要な薬物反応の重要度が低くなっています。. 頻度は次のように決定されます:多くの場合(≥1/ 100から<1/10)、まれに(≥1/ 1000から<1/100)、まれに(≥1/10000から<1/1000)、非常にまれ( <1/10000)。.
感染症および寄生虫症:。 多くの場合-真菌の超感染。.
血液形成システムの側から:。 まれ-貧血;白血球減少症;好中球減少症;血小板減少症;血小板乳房/ MHOの増加;まれに-トロンボプラスチンの濃度の変化;ごくまれに-プロトロンビンの濃度の増加/ MHOの減少。 .
免疫系の側から:。 まれ-アレルギー反応;かゆみ、発疹、じんま疹、好酸球増加症;まれに-アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応、喉頭浮腫を含む血管神経性浮腫(生命を脅かす可能性がある);非常にまれに-アナフィラキシー/アナフィラキシーショック(h。. 生命を脅かす可能性がある)。.
代謝側から:。 まれ-高脂血症;まれに-高血糖、高尿酸血症;ごくまれに-低血糖。.
精神障害:。 まれに-不安、精神運動多動/興奮;まれに-情緒不安定、うつ病。 (非常にまれなケースでは、自殺念慮や自殺未遂などの自己損傷行動が可能です)。 幻覚;ごくまれに-離人化、精神病反応。 (自殺念慮や自殺未遂などの自己被害行動で明らかになる可能性があります)。.
神経系の側から:。 多くの場合-頭痛。. めまい;まれに-パステジア/感覚異常、味覚過敏症(非常にまれな年齢vs症の場合を含む)、混乱と見当識障害、睡眠障害、振戦、めまい、眠気;まれに-低血圧、 ⁇ 覚(無 ⁇ 症を含む)、SARS、協調障害(歩行障害を含む)。 特に高齢の患者では、転倒による怪我につながる非常にまれなケースです。)、さまざまな臨床症状を伴うけいれん(h。. 「グランドマル」。 発作);注意力障害、言語障害、健忘症、末 ⁇ 神経障害および多発神経障害;ごくまれに-知覚過敏。.
ビューの横から:。 まれ-視覚障害(特に中央税務局からの反応);非常にまれに-一時的な視力の喪失(特に中央税務局からの反応を背景にして)。.
聴覚器官と迷路障害の側:。 まれ-難聴を含む耳鳴りの聴覚障害(通常は可逆的)。.
MSSの側から:。 多くの場合-低カルシウム血症が付随する患者のQT間隔の延長。まれに-QT間隔の伸び、心拍、頻脈、血管拡張の感覚。まれに-心室頻脈、失神;血圧の上昇/低下;ごくまれに-非特異的不整脈。 多形性胃軟化症(トルラードドポイント)、心停止(主に臨床的に重要な徐脈、急性心筋虚血などの不整脈が発生しやすい状態の人々)。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 まれに-息切れ( ⁇ 息状態を含む)。.
LCDの側面から:。 多くの場合-吐き気、 ⁇ 吐、腹痛、下 ⁇ ;まれに-食欲の低下と食物消費の減少、便秘、消化不良、流星症、胃腸炎(びらん性胃腸炎を除く)、アミラーゼ活性の増加;まれに- ⁇ 下障害、口内炎、偽膜性大腸炎(非常にまれなケース)。.
肝臓と胆道から:。 多くの場合-肝トランスアミナーゼの活動の増加;まれに-肝機能障害(LDH活性の増加を含む)、ビリルビンの濃度の増加、GGT活性の増加、SchFの血液活性の増加;まれに-黄 ⁇ 、肝炎(主に胆 ⁇ うっ滞);ごくまれに-。 劇症肝炎、生命を脅かす肝不全(致命的な症例を含む)につながる可能性があります。.
皮膚と軟部組織の側から:。 ごくまれです-。 スティーブンス・ジョンソン症候群や中毒性表皮壊死症(生命を脅かす可能性がある)などのブルズアイ皮膚反応。.
骨格筋と結合組織の側から:。 まれに-関節痛、筋肉痛、まれに- ⁇ 炎、筋肉の緊張とけいれんの増加、筋力低下;ごくまれに-。 ⁇ の破裂。関節炎。 筋骨格系の損傷によるキャンプ障害、重症筋無力症の症状の増加。.
腎臓と尿路から:。 まれに-。 脱水症(下 ⁇ または水分摂取量の減少が原因);。 まれに-腎機能障害、腎不全(脱水症の結果として、特に既存の腎機能障害のある高齢患者では、腎臓の損傷につながる可能性があります)。.
一般的な障害:。 多くの場合-紹介の場所での局所反応。まれに -。 投与場所での非特異的な痛み、発汗、静脈炎および血栓性静脈炎の一般的な ⁇ 怠感;まれに-腫れ。.
以下の望ましくない反応の発症の頻度は、ステップ療法を受けたグループで高かった:しばしば-GGTの活動の増加;まれに-心室頻尿症、低血圧、浮腫、偽膜性大腸炎(生命にかかわる合併症に関連する非常にまれなケース)、さまざまな臨床症状を伴うけいれん(h。. 「グランドマル」。 発作)、幻覚、腎機能障害、腎不全(脱水症の結果として、特に既存の腎機能障害のある高齢患者では、腎臓の損傷につながる可能性があります)。.
吸引。. 経口投与により、それは迅速かつほぼ完全に吸収されます。. 絶対バイオアベイラビリティは約91%です。.
50〜1200 mgを1回、600 mg /日を10日間服用した場合のモキシフロキサシンの薬物動態は直線的です。. パラメータの平衡状態には3日以内に到達します。.
400 mgのモキシフロキサシンCを単回使用した後。マックス。 血中濃度は0.5〜4時間以内に達し、3.1 mg / lです。. 400 mgのモキシフロキサシン内1日1回服用した後Css (最大)Css (最小)は、それぞれ3.2 mg / lおよび0.6 mg / lです。. モキシフロキサシンを食物と一緒に摂取すると、達成時間Cがわずかに増加します。マックス。 (2時間)とわずかな減少Cマックス。 (約16%)、吸引時間は変わりません。. ただし、これらのデータは臨床的に重要ではなく、食事に関係なく薬物を使用できます。.
400 mgの用量で1時間Cで単回注入した後。マックス。 注入終了時に達成され、約4.1 mg / Lです。これは、薬物を内部に服用した場合のこの指標の値と比較して、約26%の増加に相当します。. 投与中/投与後のAUC指標によって決定される薬物の曝露は、内向きに摂取した場合の曝露をわずかに上回ります。. 1時間C持続する400 mgの用量で薬物の複数イン/注入後。ss (最大)Css (最小)は、それぞれ4.1〜5.9 mg / Lおよび0.43〜0.84 mg / Lです。. 4.4 mg / Lの平均安定濃度は、注入終了時に達成されます。.
分布。. モキシフロキサシンは組織や臓器に急速に分布し、血液タンパク質(主にアルブミン)に約45%結合します。. Vd 約2 l / kgです。.
血漿中の濃度を超える高濃度のモキシフロキサシンは、肺組織(h。. 上皮液、肺胞マクロファージ)、粘膜気管支、副鼻腔(上等性および民族性の副鼻腔)、nrポリープ、炎症の病巣、皮膚が影響を受けたときの炎症性気泡の内容物。. 間質性液体および ⁇ 液中の薬物は、血漿中よりも高い濃度で、遊離の非白型で決定されます。. さらに、高濃度の薬物は、腹部臓器、腹膜液の組織、および女性生殖器の組織で決定されます。.
代謝。. 生体内変化の第2フェーズを通過した後、モキシフロキサシンは、変化しない形と不活性なスルホ化合物(M1)とグルクロニド(M2)の形の両方で、腎臓と消化管によって体から排 ⁇ されます。. モキシフロキサシンは、チトクロームP450のミクロソーム系による生体内変化を受けません。. MlおよびM2代謝産物は、元の化合物よりも低い濃度で血漿中に存在します。. 前臨床試験の結果に基づいて、これらの代謝産物は安全性と耐性の点で体に悪影響を及ぼさないことが証明されました。.
結論。. T1/2。 モキシフロキサシンは約12時間です。. 400 mgの用量で内向きまたは導入中/導入後の平均総クリアランスは、179〜246 ml /分です。. 腎クリアランスは24〜53 ml /分です。. これは、薬物の部分的なチャネル再吸収を示しています。. 元の化合物と第2相代謝産物の物質収支は約96〜98%で、酸化的代謝がないことを示しています。. 経口摂取した場合の単回投与(400 mg)の約22%(22%-入力した場合)は、腸を介して腎臓によって変化せず、約26%表示されます。.
患者のさまざまなグループにおける薬物動態。
年齢、性別、民族。. 男性と女性のモキシフロキサシンの薬物動態を研究するとき、33%の違いがAUCとCの観点から明らかにされました。マックス。 モキシフロキサシンの吸収は床に依存しませんでした。. AUCとCの違いマックス。 性別ではなく体重の違いによるものであり、臨床的に重要であるとは考えられていません。. さまざまな民族グループおよびさまざまな年齢の患者におけるモキシフロキサシンの薬物動態に臨床的に有意な差はありませんでした。.
子供達。. 子供のモキシフロキサシンの薬物動態は研究されていません。.
腎不全。. 腎機能障害のある患者におけるモキシフロキサシンの薬物動態に有意な変化は明らかにされなかった(クレアチニン<30 ml /分/ 1.73 mの患者を含む)。2)そして、継続的な血液透析と長い外来腹膜透析に位置しています。.
肝機能違反。. 健康なボランティアや正常な肝機能を持つ患者と比較して、肝機能障害のある患者(Child-Pew分類によるクラスAおよびB)のモキシフロキサシンの濃度に有意差はありませんでした。.
アテノロール、ラニチジン、カルシウム含有添加物、テオフィリン、シクロスポリン、経口避妊薬、グリベンクラミド、イトラコナゾール、ジゴキシン、モルヒネ、プロベネシド(モキシフロキサシンとの臨床的に有意な相互作用がないことで確認)と併用した場合、用量修正は必要ありません。.
QT間隔を長くする薬。 . QTモキシフロキサシン間隔を長くすることによる可能性のある相加効果と、QT間隔の伸びに影響を与える他の薬物を考慮する必要があります。. モキシフロキサシンとQT間隔の伸びに影響を与える薬物の併用により、多型胃酸血症を含む胃腸不整脈の発症リスクが高まります。 (トルサードドポイント)。 QT間隔の伸びに影響を与える以下の薬物によるモキシフロキサシンの共同使用は禁 ⁇ です。.
-クラス1Aの抗不整脈薬(ヒニジン、ヒドロチニジン、ジソピラミドなど).);。
-クラスSh抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド、イブチリドなど).);。
-抗精神病薬(フェノチアジン、ピモシド、セルチンドール、ハロペリドール、スルホプリドなど).) ;。
-三環系抗うつ薬;。
-抗菌薬(スパルフロキサシン、エリスロマイシン(v / c)、ペンタミジン;抗マラリア薬、特にハロファントリン);。
-抗ヒスタミン薬(テルフェナジン、アステミゾール、ミソラスチン);。
-その他(cysaprius、winkamin(in / c)、 ⁇ 、difemanyl)。.
制酸剤、ポリビタミン、ミネラル(錠剤用)。. 抗酸剤、ポリビタミン、ミネラルと同時にモキシフロキサシンを服用すると、これらの薬物に含まれる多価カチオンを含むキレート ⁇ 体が形成されるため、内側に服用した後、モキシフロキシシンの吸収が損なわれる可能性があります。. その結果、血漿中のモキシフロキサシンの濃度は、望ましいよりも大幅に低くなる可能性があります。. この点で、抗酸薬、抗レトロウイルス薬(例:. ジダノシン)およびマグネシウムまたはアルミニウムを含む他の薬物、スクラルファートおよび鉄または亜鉛を含む他の薬物は、モキシフロキシシンに摂取してから少なくとも4時間前または後に使用する必要があります。.
ワルファリン。. ワルファリンPVおよび他の血液凝固パラメーターと組み合わせても変化しません。.
INRの値の変更。 抗凝固剤を合成抗菌剤と組み合わせて投与された患者。. モキシフロキサシンでは、抗置換薬の抗凝固活性が増加したケースがあります。. 危険因子とは、感染症の存在(および付随する炎症過程)、患者の年齢および一般的な状態です。. モキシフロキサシンとワルファリンの間の相互作用が検出されないという事実にもかかわらず、これらの薬物との同時感染を受けている患者では、INRを監視し、必要に応じて間接的な抗凝固剤の用量を調整する必要があります。.
ジゴキシン。. モキシフロキサシンとジゴキシンは、お互いの薬物動態パラメーターに大きな影響を与えません。. モキシフロキサシンCの反復投与を割り当てる場合。マックス。 ジゴキシンは約30%増加し、AUSとCが増加しました。最小 ジゴキシンは変化しませんでした。.
活性炭。. 活性炭とモキシフロキサシンを400 mgの用量で内側に同時に使用すると、薬物の全身バイオアベイラビリティは、その吸収を制動した結果として80%以上減少します。. 過剰摂取の場合、吸引の初期段階で活性炭を使用すると、全身への影響がさらに増加するのを防ぎます。.
活性炭の同時経口摂取を伴うモキシフロキサシンの導入により、胃肝再循環の伝達におけるモキシフロキサシンの吸着により、薬物の全身バイオアベイラビリティはわずかに低下します(約20%)。.
乳製品と食事。. モキシフロキシシンの吸引は、食事中(乳製品を含む)は変化しません。. モキシフロキサシンは、食事に関係なく服用できます。.
互換性がない。. モキシフロキサシンの輸液を、それと互換性のない他の溶液と同時に導入することは不可能です。これには、塩化ナトリウム10および20%の溶液、炭化水素酸ナトリウム4.2および8.4%の溶液が含まれます。.
However, we will provide data for each active ingredient