コンポーネント：
作用機序：
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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投薬形態と強さ。
Optimarkは、330.9 mgを含む注射用の無色透明からわずかに黄色の溶液として供給されます。 mLあたりのガドオーバーセタミド(0.5 mmol / mLに相当)。.
保管と取り扱い。
Optimarkは、330.9 mg / mL(0.5に相当)を含む、無色透明からわずかに黄色の溶液です。 注射用ガドオーバーセタミドのmmol / mL)。. Optimarkは、5 mLまたは10を含む10 mLバイアルで提供されます。 mLの溶液で、15 mLまたは20 mLの溶液を含む20 mLバイアルでも提供されます。. 各シングル。 投与バイアルは、アルミニウムシールで栓をしたゴムで、内容物は無菌です。. Optimarkが供給されます。 10 mL、15 mL、20 mLまたは30 mLのシリンジで、10 mL、15 mL、20 mLまたは30 mLの溶液が含まれています。 それぞれ。. 各シリンジはゴム製のクロージャーで密封されており、内容物は無菌です。. バイアルと。 シリンジは、次の構成の輸送カートンに含まれています。
10バイアルのカートンに入ったガラスバイアル5 mL(。NDC。 コード0019-1177-02)。
10バイアルのカートンに入ったガラスバイアル10 mL(。NDC。 コード0019-1177-04)。
10バイアルのカートンに入ったガラスバイアル15 mL(。NDC。 コード0019-1177-06)。
10バイアルのカートンに入ったガラスバイアルで20 mL(。NDC。 コード0019-1177-08)。
10シリンジのカートンに入ったプラスチックシリンジで10 mL(。NDC。 コード0019-1177-11)。
10シリンジのカートンに入ったプラスチックシリンジで15 mL(。NDC。 コード0019-1177-16)。
10シリンジのカートンに入ったプラスチックシリンジで20 mL(。NDC。 コード0019-1177-21)。
10シリンジのカートンに入ったプラスチックシリンジで30 mL(。NDC。 コード0019-1177-31)。
ストレージ。
Optimarkは20°C〜25°C(68°F〜77°F)で保管する必要があります。 光と凍結から保護されています。. 対照的に、Optimarkは37°Cで最大1か月間保管できます。 循環する暖かい空気を利用したメディアウォーマー。. 1か月を超える期間は、20°C〜25°Cで保管してください。 (68°F〜77°F)。.
製造元:Liebel-Flarsheim Company LLC、ローリー、NC 27616。. 改訂:2016年8月。
中央神経系(CNS)のMRI。
Optimarkは、異常な血液脳を持つ患者の磁気共鳴画像法(MRI)での使用が示されています。 脳、脊椎および関連組織のバリアまたは異常な血管性。.
肝臓のMRI。
Optimarkは、コントラストを強化し、視覚化を容易にするために、MRIで使用することが示されています。 肝構造が非常に疑われる患者の肝臓に異常な血管性がある病変。 計算断層撮影の異常。.
投薬ガイドライン。
- 0.2 mL / kg(0.1 mmol / kg)の用量で、ボーラス末 ⁇ 静脈内注射としてOptimarkを投与します。 手動または動力噴射によって1〜2 mL /秒の割合で供給されます(表1を参照)。.
- 無菌技術を使用して、Optimarkを撤回して投与します。.
- 5 mLの通常の生理食塩水フラッシュで注射に従って、コントラストを完全に投与します。.
- 薬物の未使用部分を破棄します。.
表1の投与量チャート。
オプティマーク注射。
| 体重。 キログラム(kg)。 | 0.1 mmol / kg。 ボリューム(mL)。 |
| 40 | 8 |
| 50 | 10 |
| 60 | 12 |
| 70 | 14 |
| 80 | 16 |
| 90 | 18 |
| 100。 | 20 |
| 110。 | 22 |
| 120。 | 24 |
| 130。 | 26 |
| 140。 | 28 |
| 150。 | 30 |
薬物取り扱い。
- 投与前にOptimarkに粒子状物質と変色を目視検査します。. 使用しないでください。 変色または粒子状物質が存在する場合の溶液。.
- Optimarkを他の薬や非経口栄養物と混ぜたり、Optimarkを投与したりしないでください。 化学的非互換性の可能性があるため、他の薬物と同じ静脈ライン。.
画像。
- Optimarkの注入から1時間以内に画像処理を完了してください。.
- 常磁性造影剤は、非造影MRIで見られる病変の視覚化を損なう可能性があります。 Optimark MR画像をコンパニオン非コントラストMR画像と解釈します。.
Optimarkは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 慢性、重度の腎疾患(糸球体 ⁇ 過率、GFR <30 mL / min / 1.73m。2 )
- 急性腎障害。
- ガドリニウム、ベルセタミド、または不活性成分のいずれかに対する既知の過敏反応。.
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
腎性全身線維症(NSF)。
ガドリニウムベースの造影剤(GBCA)は、障害のある患者のNSFのリスクを高めます。 薬物の排除。. 診断情報がない限り、これらの患者の間でのGBCAの使用は避けてください。 必須であり、非コントラスト強化MRIまたはその他のモダリティでは利用できません。. GBCA関連。 NSFリスクは、慢性重度の腎疾患(GFR <30 mL / min / 1.73m。2 ) として。 急性腎障害患者も同様です。. これらの患者にOptimarkを投与しないでください。. リスクが現れます。 慢性中等度の腎疾患(GFR 30〜59 mL / min / 1.73m。2 )そして少し、もし。 慢性、軽度の腎疾患(GFR 60〜89 mL / min / 1.73m。2 )。. NSFは結果となる可能性があります。 皮膚、筋肉、内臓に影響を与える致命的または衰弱させる線維症。. NSFの診断を報告します。 Liebel-Flarsheim Company LLC(1-855-266-5037)またはFDA(1-。 800-FDA-1088またはwww.fda.gov/medwatch)。.
急性腎障害および腎機能を低下させる可能性のあるその他の状態の患者をスクリーニングします。. の特徴。 急性腎障害は、急速な(数時間から数日以上)と通常は腎臓の可逆的な減少で構成されます。 機能、一般的に手術、重度の感染症、怪我、または薬物誘発性腎毒性の設定。. 血清クレアチニンレベルと推定GFRは、急性期の腎機能を確実に評価できない場合があります。 腎臓損傷。. 慢性腎疾患のリスクがある患者(例:.、60歳を超える年齢、糖尿病または。 慢性高血圧症)、実験室試験を通じてGFRを推定します。.
NSFのリスクを高める可能性のある要因の中には、推奨用量よりも繰り返しまたは高いものがあります。 GBCAと曝露時の腎障害の程度。. 特定のGBCAを記録します。 患者に投与される用量。. Optimarkを投与する場合は、推奨用量を超えないようにしてください。 再投与前に薬剤を除去するのに十分な期間を与えます。.
急性腎臓損傷(AKI)。
慢性的に腎機能が低下した患者では、透析を必要とする急性腎障害が発生しています。 GBCAを使用して。. 急性腎障害のリスクは、用量の増加とともに増加する可能性があります。 造影剤;適切な画像化に必要な最低用量を投与します。.
過敏反応。
アナフィラキシーを含む重度の過敏反応が、 Optimarkを含むガドリニウム製品。. Optimarkを管理する前に、可用性を確保してください。 ⁇ 生技術で訓練された ⁇ 生装置と要員。. の病歴を持つ患者。 アレルギー、薬物反応、またはその他の過敏症のような障害は、より大きなリスクがある可能性があり、そうあるべきです。 処置中および薬物投与後数時間、注意深く観察した。. 反応の場合。 発生し、Optimarkを停止し、 ⁇ 生を含む適切な治療を直ちに開始します。.
実験室試験との干渉。
血清鉄、銅、亜鉛の測定におけるOptimarkによる干渉が観察されています。. オプティマークは、オルトクレソフタリンを使用した血清カルシウムの測定に干渉を引き起こします。 コンプレキソン(OCP)比色法。. Optimarkの存在下で、OCPは誤った低を生成します。 血清カルシウムの値。. このアーティファクトの大きさは、Optimarkの濃度に比例します。 血液中では、正確な値は注射後約90分で得られます。. に。 腎不全の患者、オプティマークのクリアランスが遅くなり、カルシウムが干渉します。 OCPによる決定は延長されます。. ヒルセナゾIII染料システムも誘導結合もされていません。 カルシウムアッセイの血漿質量分析法は、Optimarkの影響を受けます。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
の発がん性を評価するための長期動物実験は行われていません。 ガドオーバーセタミド。. 以下の遺伝毒性アッセイの結果は陰性でした:サルモネラ/ E。大腸菌。 逆突然変異(エイムス)アッセイ、マウスリンパ腫変異原性アッセイ、およびin vivo哺乳類。 小核アッセイ。. 代謝活性化なしのin vitro CHO染色体異常アッセイでした。 ポジティブ。.
不妊治療研究でラットに投与されたガドオーバーセタミドは、不可逆的な減少があることが示されました。 精巣および精巣上体における精母細胞の変性、およびその後の男性の生殖能力の障害。 7週間の2.0 mmol / kg /日の静脈内投与(体表面積に基づくヒト投与量の4倍)。. これらの影響は、0.5 mmol / kg /日の用量では観察されませんでした(体に基づく人間の用量の1倍)。 表面積)。.
ラットを用いた別の28日間の反復投与試験では、ガドオーバーセタミドは不可逆的であることが示されました。 男性の生殖器官の体重の減少、精巣の胚上皮の変性、 エディジミドにおける生殖細胞の存在、および毎日の静脈内投与後の精子数の減少。 3.0 mmol / kg /日(体表面積に基づく人間の線量の6倍)。. これらの影響はそうではありませんでした。 0.6 mmol / kg /日で観察(表面積に基づく人間の線量の1倍)。. これらの影響はそうではありませんでした。 犬で行われた同様の研究で観察された。.
ラットを用いた単回投与試験では、ガドオーバーセタミドは雄に悪影響を与えませんでした。 0.5〜15 mmol / kg(1〜25)の静脈内投与後24時間14日の生殖システム。 体表面積に基づく人間の線量の倍)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. Optimarkは、その間に使用する必要があります。 妊娠は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。.
ラットに投与されたガドオーバーセタミドは、母体での離乳により、出生から新生児の体重を減らしました。 5週間の0.5 mmol / kg /日の用量(体表面積に基づく人間の用量の1倍)(含む。 妊娠)および12週間の父方の投与量0.5 mmol / kg /日。. この影響は0.1では観察されなかった。 mmol / kg(体表面積に基づく人間の線量の0.2倍)。. 母体毒性は観察されなかった。 任意の線量。.
ガドオーバーセタミドの注射により、平均胎児体重の減少、異常な肝葉の遅延が引き起こされました。 胸骨の骨化、および行動の遅延(初回反射と空気矯正反射)。 4.9 mmol / kg /日(体表面に基づくヒト用量の10倍)を投与された雌ラットの胎児。 エリア)妊娠7〜17日目。. これらの影響は0.7 mmol / kg /日(1回)では観察されませんでした。 体表面積に基づく人間の線量)。. 母体毒性は4.9 mmol / kg /日で観察された。.
ガドオーバーセタミドの注射は、女性からの胎児の前肢の屈曲と心血管の変化を引き起こしました。 ウサギは0.4および1.6 mmol / kg /日を投与されました(それぞれ、体に基づく人間の線量の1および4倍)。 表面積)妊娠6〜18日。. 心血管の変化は奇形の胸部でした。 動脈、中隔欠損、および異常な心室。. これらの影響は0.1 mmol / kg /日で観察されませんでした。 (体表面積に基づく人間の線量の0.3倍)。. 母体毒性はどの用量でも観察されなかった。.
授乳中の母親。
放射性標識ガドオーバーセタミド(。153。Gd)は、1匹を投与された ⁇ 乳ラットの乳 ⁇ 中に排 ⁇ されました。 0.1 mmol / kgの静脈内投与。. 女性は看護を中止し、72歳までの母乳を捨てる必要があります。 Optimark投与後数時間。.
小児用。
小児患者におけるOptimarkの安全性と有効性は確立されていません。. 小児。 患者は、腎未熟または腎性未熟によるGBCAの副作用に対して特に脆弱である可能性があります。 認識されていない腎不全。.
老人用。
ガドオーバーセタミドは糸球体 ⁇ 過によって体から除去されるため、副作用のリスクがあります。 腎機能障害のある患者ではより大きくなる可能性があります(GFR≥30および<90 mL / min / 1.73m。2 )。. のために。 NSFのリスク、60歳以上の患者の臨床検査を通じてGFRを推定します。.
腎障害。
0.1 mmol / kgのオプティマークの単回静脈内投与が28人の患者(男性17人、11人)に投与されました。 女性)腎機能障害(平均血清クレアチニン2.4 mg / dL)。. 16人の患者がいた。 同時の中枢神経系または肝病理学。. 腎障害は遅延することが示された。 ガドオーバーセタミドの除去(表3を参照)。. の平均累積尿中排 ⁇ 。 72時間のガドオーバーセタミドは、腎障害のある患者では約93.5%、腎障害のある患者では95.8%でした。 腎機能が正常な被験者。. 腎機能障害の用量調整は研究されていません。. Optimarkは血液透析によって体から除去されることが示されています。.
肝障害。
0.1 mmol / kgのオプティマークの単回静脈内投与が4人の患者(男性2人と男性2人)に投与されました。 女性)肝機能障害。. 腎機能が正常な肝障害のある患者がいた。 通常の被験者と同様の血漿動態(表3を参照)。.
表3正常、腎障害、肝障害のある男性の除去プロファイルと。
女性(平均±SD)。
| 人口。 | 除去t。1/2。 (時間)。 | |
| 男性(N = 52)。 | 女性(N = 48)。 | |
| 健康なボランティア。 | 1.73±0.31(N = 8)。 | 1.73±0.40(N = 4)。 |
| 通常の患者。 | 1.90±0.50(N = 25)。 | 1.94±0.57(N = 31)。 |
| 腎障害。 | 8.74±5.14(N = 17)。 | 6.91±2.46(N = 11)。 |
| 肝障害。 | 2.09±0.03(N = 2)。 | 2.35±1.09(N = 2)。 |
副作用。
以下の副作用については、処方の他のセクションで詳しく説明します。 情報:。
- 腎性全身線維症。
- 過敏反応。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、副作用率が観察されます。 薬物の臨床試験では、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない場合があります。.
このセクションで説明した副作用は、合計1,309人の被験者(24人の健康)で観察されました。 臨床試験におけるボランティアと1,285人の患者)。. 患者の年齢は12歳から85歳(平均年齢)でした。 50年)と680人の被験者(52%)が男性でした。. 民族分布は84%白人、9%黒人、3%でした。 アジア人、その他4%。.
全体として、460人の被験者(35%)が少なくとも1つの副作用を報告しました。. ほとんどの副作用は軽度でした。 または重症度が中程度。. 最も一般的に注目された副作用は、注射に関連していた。 不快感(26%)、頭痛(9.4%)、血管拡張(6.4%)、味覚異常(6.2%)、めまい(3.7%)、。 吐き気(3.2%)、感覚異常(2.2%)。. 表2は、報告された副作用を1%以上示しています。 患者。.
表2経験された副作用。
患者の1%以上。
| ボディシステムまたはイベント。 | オプティマーク(N =。 1309)。 |
| 注射関連。 不快感。 | 26.4%。 |
| 頭痛。 | 9.4%。 |
| ヴァソディラテーション。 | 6.4%。 |
| 変態を味わう。 | 6.2%。 |
| めまい。 | 3.7%。 |
| 吐き気。 | 3.2%。 |
| 感覚異常。 | 2.2%。 |
| 下 ⁇ 。 | 1.9%。 |
| 痛みの腹部。 | 1.8%。 |
| 無力症。 | 1.5%。 |
| 注射部位の反応。 | 1.5%。 |
| 鼻炎。 | 1.5%。 |
| 消化不良。 | 1.2%。 |
| 痛みバック。 | 1.2%。 |
| 痛み。 | 1.0%。 |
以下の副作用は患者の1%未満で発生しました。
全体としての体。
アレルギー反応、顔面浮腫、発熱、 ⁇ 怠感、首の硬直、首の痛み、骨盤。 痛み、発汗の増加。
心血管。
不整脈、胸の痛み、高血圧、低血圧、 ⁇ 白、動 ⁇ 、失神。 頻脈、血管けいれん。
消化器。
食欲不振、便秘、口渇、 ⁇ 下障害、勃起、 ⁇ 液分 ⁇ の増加、 喉の渇き、 ⁇ 吐。
代謝と栄養。
クレアチニン、浮腫、高カルシウム血症の増加。
筋骨格。
関節痛、脚のけいれん、筋肉痛、けいれん。
神経系。
興奮、不安、混乱、複視、ジストニア、緊張 ⁇ 進、知覚低下、。 傾眠、振戦、めまい。
呼吸器系。
咳、呼吸困難、喉頭炎、 ⁇ 頭炎、副鼻腔炎、声の変化。
皮膚と付属物。
多形紅斑、そう ⁇ 、発疹、血栓性静脈炎、じんま疹。
特別感覚。
パロスミア、耳鳴り。
⁇ 尿生殖器。
乏尿。
市販後の経験。
Optimarkの承認後の使用中に、以下の副作用が確認されました。. なぜなら。 これらの反応は、不確実なサイズの集団から自発的に報告されますが、常に可能であるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、Optimarkとの因果関係を確立します。.
- 腎性全身線維症(NSF)。
- 気管支 ⁇ および喉頭/ ⁇ 頭浮腫を含む過敏反応。
- 発作。
薬物相互作用。
他の造影剤や他の薬物との薬物相互作用は研究されていません。.
妊娠カテゴリーC
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. Optimarkは、その間に使用する必要があります。 妊娠は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。.
ラットに投与されたガドオーバーセタミドは、母体での離乳により、出生から新生児の体重を減らしました。 5週間の0.5 mmol / kg /日の用量(体表面積に基づく人間の用量の1倍)(含む。 妊娠)および12週間の父方の投与量0.5 mmol / kg /日。. この影響は0.1では観察されなかった。 mmol / kg(体表面積に基づく人間の線量の0.2倍)。. 母体毒性は観察されなかった。 任意の線量。.
ガドオーバーセタミドの注射により、平均胎児体重の減少、異常な肝葉の遅延が引き起こされました。 胸骨の骨化、および行動の遅延(初回反射と空気矯正反射)。 4.9 mmol / kg /日(体表面に基づくヒト用量の10倍)を投与された雌ラットの胎児。 エリア)妊娠7〜17日目。. これらの影響は0.7 mmol / kg /日(1回)では観察されませんでした。 体表面積に基づく人間の線量)。. 母体毒性は4.9 mmol / kg /日で観察された。.
ガドオーバーセタミドの注射は、女性からの胎児の前肢の屈曲と心血管の変化を引き起こしました。 ウサギは0.4および1.6 mmol / kg /日を投与されました(それぞれ、体に基づく人間の線量の1および4倍)。 表面積)妊娠6〜18日。. 心血管の変化は奇形の胸部でした。 動脈、中隔欠損、および異常な心室。. これらの影響は0.1 mmol / kg /日で観察されませんでした。 (体表面積に基づく人間の線量の0.3倍)。. 母体毒性はどの用量でも観察されなかった。.
以下の副作用については、処方の他のセクションで詳しく説明します。 情報:。
- 腎性全身線維症。
- 過敏反応。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、副作用率が観察されます。 薬物の臨床試験では、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない場合があります。.
このセクションで説明した副作用は、合計1,309人の被験者(24人の健康)で観察されました。 臨床試験におけるボランティアと1,285人の患者)。. 患者の年齢は12歳から85歳(平均年齢)でした。 50年)と680人の被験者(52%)が男性でした。. 民族分布は84%白人、9%黒人、3%でした。 アジア人、その他4%。.
全体として、460人の被験者(35%)が少なくとも1つの副作用を報告しました。. ほとんどの副作用は軽度でした。 または重症度が中程度。. 最も一般的に注目された副作用は、注射に関連していた。 不快感(26%)、頭痛(9.4%)、血管拡張(6.4%)、味覚異常(6.2%)、めまい(3.7%)、。 吐き気(3.2%)、感覚異常(2.2%)。. 表2は、報告された副作用を1%以上示しています。 患者。.
表2経験された副作用。
患者の1%以上。
| ボディシステムまたはイベント。 | オプティマーク(N =。 1309)。 |
| 注射関連。 不快感。 | 26.4%。 |
| 頭痛。 | 9.4%。 |
| ヴァソディラテーション。 | 6.4%。 |
| 変態を味わう。 | 6.2%。 |
| めまい。 | 3.7%。 |
| 吐き気。 | 3.2%。 |
| 感覚異常。 | 2.2%。 |
| 下 ⁇ 。 | 1.9%。 |
| 痛みの腹部。 | 1.8%。 |
| 無力症。 | 1.5%。 |
| 注射部位の反応。 | 1.5%。 |
| 鼻炎。 | 1.5%。 |
| 消化不良。 | 1.2%。 |
| 痛みバック。 | 1.2%。 |
| 痛み。 | 1.0%。 |
以下の副作用は患者の1%未満で発生しました。
全体としての体。
アレルギー反応、顔面浮腫、発熱、 ⁇ 怠感、首の硬直、首の痛み、骨盤。 痛み、発汗の増加。
心血管。
不整脈、胸の痛み、高血圧、低血圧、 ⁇ 白、動 ⁇ 、失神。 頻脈、血管けいれん。
消化器。
食欲不振、便秘、口渇、 ⁇ 下障害、勃起、 ⁇ 液分 ⁇ の増加、 喉の渇き、 ⁇ 吐。
代謝と栄養。
クレアチニン、浮腫、高カルシウム血症の増加。
筋骨格。
関節痛、脚のけいれん、筋肉痛、けいれん。
神経系。
興奮、不安、混乱、複視、ジストニア、緊張 ⁇ 進、知覚低下、。 傾眠、振戦、めまい。
呼吸器系。
咳、呼吸困難、喉頭炎、 ⁇ 頭炎、副鼻腔炎、声の変化。
皮膚と付属物。
多形紅斑、そう ⁇ 、発疹、血栓性静脈炎、じんま疹。
特別感覚。
パロスミア、耳鳴り。
⁇ 尿生殖器。
乏尿。
市販後の経験。
Optimarkの承認後の使用中に、以下の副作用が確認されました。. なぜなら。 これらの反応は、不確実なサイズの集団から自発的に報告されますが、常に可能であるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、Optimarkとの因果関係を確立します。.
- 腎性全身線維症(NSF)。
- 気管支 ⁇ および喉頭/ ⁇ 頭浮腫を含む過敏反応。
- 発作。
Optimarkによる過剰摂取の臨床的影響は報告されていません。. 過剰摂取の治療です。 重要な機能をサポートし、対症療法を迅速に実施することに向けられています。. Optimarkがあります。 透析可能であることが示されています。.
MRIでは、正常および病理学的脳、脊髄および肝組織の視覚化は、部分的に依存しています。 で発生する無線周波数信号強度の変動:1)陽子密度の変化。 2)。 スピン格子または縦方向の緩和時間の変更(T1)。および3)スピンスピンの変動または。 横リラクゼーション時間(T2)。. 磁場に配置すると、ガドオーバーセタミドはT1とT2を減少させます。 蓄積する組織のリラクゼーション時間。. 推奨用量では、効果は主にT1にあります。 リラクゼーション時間、および信号強度(明るさ)の増加を生成します。.
正常な被験者に静脈内投与されたガドオーバーセタミドの薬物動態は、aに準拠しています。 平均分布と消失半減期(平均±SDとして報告)の2コンパートメントオープンモデル。 約13.3±6.8および103.6±19.5分の。.
分布。
ガドオーバーセタミドは、in vitroでタンパク質結合を受けません。. 妊娠中および授乳中のラットで。 Gd標識ガドオーバーセタミドを投与され、胎盤、胎児、および母体で放射能が検出されました。 牛乳。. 通常の被験者におけるガドオーバーセタミドの定常状態での分布量は162±25です。 mL / kg、細胞外水のそれとほぼ同等。.
ガドオーバーセタミドは、初期または遅延期に無傷の血液脳関門を通過しないようです。 画像。. しかし、血液脳関門の破壊または異常な血管性により、蓄積が起こります。 病変の血管外空間におけるガドオーバーセタミドの。.
反復投与による沈着。
脳内の非コントラストT1重み付け画像、主にグロバスの信号強度の増加。 ⁇ 頭と歯状核は、線形(イオンおよび nonionic)ガドリニウム沈着によるガドリニウムベースの造影剤。.
GBCAの繰り返し投与後、ガドリニウム沈着物は数か月または数年後に存在する可能性があります。 骨、肝臓、皮膚、脳、その他の臓器。. 沈着は複数の要因に依存し、より大きくなる可能性があります。 ガドオーバーセタミドと他の線形GBCAの投与後、投与後よりも。 マクロサイクルGBCA。. GBCAは、腎患者におけるNSFの発症と関連付けられています。 障害。. 体と脳におけるガドリニウム保持の臨床的重要性。 それ以外の場合は不明です。.
代謝。
ガドオーバーセタミドは代謝されません。.
除去。
ガドオーバーセタミド(0.1 mmol / kg)は、主に尿中に95.5±17.4%(平均±SD)で排出されます。 投与量は24時間除去された。. 動物データは、その取るに足らないレベルを示しました。 Gd標識ガドオーバーセタミドは ⁇ 便から排出されます。. 実験的に誘発された無気力。 ラット、肝胆道排 ⁇ は、尿排 ⁇ がないことを大幅に補いませんでした。. 。 正常な被験者におけるガドオーバーセタミドの腎クリアランスと血漿クリアランス率は類似しています(69±15.4および72±。 16.3 mL / hr / kg、それぞれ)は、薬物が糸球体を介して腎臓から除去されることを示します。 ろ過。. 研究された用量範囲(0.1〜0.7 mmol / kg)内で、ガドオーバーセタミドの動態が現れます。 線形になります。.
ガドオーバーセタミドは血液透析により体から除去されます。. 投与量の約98%。 線量(0.1 mmol / kg)は、発生した3つの透析セッションで循環から除去されました2。 注射後数時間、48時間、120時間。. 3つの透析セッションのそれぞれの後、それぞれ70%。 93%、および投与量の98%が血漿から除去されました。. の平均透析クリアランス。 ガドオーバーセタミドは93.2±17.1 mL / min、またはクレアチニンクリアランスの48%(194±18.6 mL / min)でした。 高フラックスPMMAメンブレンを使用します。.
