コンポーネント：
作用機序：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：15.03.2022
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片側錠剤は、オーラの有無にかかわらず片頭痛発作の急性治療に適応されます。.
片頭痛の頭痛が始まった後、できるだけ早く片側錠剤を服用する必要がありますが、後で服用すると効果的です。.
片頭痛の錠剤は、片頭痛発作の急性治療のための単剤療法として推奨されます。.
片側錠剤は予防的に使用しないでください。.
投与量。
大人(18〜65歳)。
ミグタル錠の推奨用量は、2.5 mg単回錠剤です。.
総用量は、24時間で2つの2.5 mg錠剤を超えてはなりません。.
片頭痛の症状が最初の投与後に再発した場合、2回の投与の間に最低4時間の間隔があれば、2回目の投与を行うことができます。.
患者がミグタル錠の最初の投与に反応しない場合、これが起こりそうにないので、同じ発作に対して2回目の投与を行うべきではありません。. ただし、片頭痛錠は、その後の片頭痛発作に使用できます。.
若者(12-17歳)。
0、25、1、0、2、5 mgの単回投与におけるミグタル錠の有効性は、青年期(12〜17歳)のプラセボ対照試験で明らかにプラセボ以下でした。. したがって、18歳未満の患者にはミグタル錠の使用は推奨されません。.
子供(12歳未満)。
12歳未満の子供でのナラトリプタンの使用に関するデータはないため、この年齢層での使用は推奨されません。.
高齢者(65歳以上)。
65歳以上の人々におけるナラトリプタンの安全性と有効性は評価されていないため、この年齢層での使用は推奨できません。. クリアランスモデレーターは年齢の増加とともに減少します(薬物動態を参照)。.
腎障害。
腎障害のある患者では、ミグタールを注意して使用する必要があります。. 各24時間治療期間の最大用量は、2.5 mgの単回錠剤です。. ミグタールは、重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス<15mL /分)の患者には禁 ⁇ です。
(禁 ⁇ と薬物動態を参照)。.
肝障害。
肝障害のある患者では、ミグタールを注意して使用する必要があります。. 各24時間治療期間の最大用量は、2.5 mgの単回錠剤です。. ミグタールは、重度の肝機能障害(Child-PughグレードC)の患者には禁 ⁇ です。
(禁 ⁇ と薬物動態を参照)。.
投与方法。
片方の錠剤は水で丸ごと飲み込む必要があります。.
他の5-ヒドロキシトリプタミン1(5-HT1)受容体アゴニストと同様に、ナラトリプタンは心筋 ⁇ 塞または虚血性心疾患のある患者、またはプリンツメタル狭心症/コロナ血管 ⁇ 、末 ⁇ 血管疾患または症状のある患者には使用しないでくださいまたは虚血性心疾患の兆候。.
ナラトリプタンは、脳血管事故(CVA)または一時的な虚血発作(TIA)の病歴のある患者には使用しないでください。.
中等度または重度の高血圧と軽度の制御されていない高血圧の患者におけるナラトリプタンの使用は禁 ⁇ です。.
エルゴタミン、誘導体またはエルゴタミン(メチルエルギドを含む)または/または任意のトリプタン/ 5-ヒドロキシトリプタミンの同時投与。1 (5-HT。1)-ナラトリプタンを備えた受容体アゴニストは禁 ⁇ です。.
ナラトリプタンは、重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス<15 ml /分)または肝機能(Child-PughクラスC)の患者にあります。.
ナラトリプタンは、片頭痛の明確な診断がある場合にのみ使用してください。.
ナラトリプタンは、片麻痺、脳底筋、または眼科片頭痛の治療には適応されません。.
他の急性片頭痛療法と同様に、以前に非定型症状の片頭痛および片頭痛と診断されていない患者の頭痛の治療の前に、他の潜在的に深刻な神経障害を除外するように注意する必要があります。. 片頭痛患者は特定の脳血管イベント(例:. CVAまたはTIA)。.
片頭痛の発生前のオーラ期に投与した場合のナラトリプタンの安全性と有効性は、依然として実証する必要があります。.
他の5-HT1受容体アゴニストと同様に、ナラトリプタンは、重度の喫煙者である患者や事前の心血管評価なしにニコチン補充療法を使用している患者など、虚血性心疾患の危険因子がある患者に投与しないでください。. これらの危険因子を伴う閉経後の女性と40歳以上の男性には、特別な注意を払う必要があります。. ただし、これらの評価では、心臓病を患っているすべての患者を特定することはできません。非常にまれなケースでは、5-HT1アゴニストを投与したときに、基礎疾患のない患者で深刻な心臓イベントが発生しました。.
投与後、ナラトリプタンは胸の痛みや圧迫感などの一時的な症状と関連している可能性があり、激しい喉に影響を与える可能性があります。. そのような症状が虚血性心疾患を示している場合、ナラトリプタンをこれ以上服用せず、適切な評価を行う必要があります。.
セロトニン症候群(精神状態の変化、自律神経の不安定性、神経筋異常を含む)は、トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)/セロトニンノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)の併用治療後に報告されています。. ナラトリプタンとSSRI / SNRIの併用治療が臨床的に正当化される場合、特に治療の開始時に、用量の増加または別のセロトニン作動薬の追加により、適切な患者モニタリングが推奨されます。.
ナラトリプタンにはスルホンアミド成分が含まれているため、スルホンアミドに対する過敏症が知られている患者では、過敏反応の理論的リスクがあります。.
ナラトリプタンの推奨用量を超えてはなりません。.
頭痛のためのあらゆる種類の鎮痛剤の長期使用は、あなたを悪化させる可能性があります。. この状況が経験または疑われる場合は、医師の診察を受け、治療を中止する必要があります。. MOHの診断は、定期的な頭痛薬にもかかわらず(またはそのために)頻繁にまたは毎日頭痛を起こす患者で疑われるべきです。.
副作用は、トリプタンと聖を含むハーブ製剤の場合により頻繁に発生する可能性があります。. ジョンの麦 ⁇ は同時に使用されます(。Hypericum perforatum。).
この薬には無水乳糖が含まれており、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
眠気は、片頭痛またはナラトリプタンによる治療の結果として発生する可能性があります。. 知識のあるタスクを実行する必要がある場合は注意が必要です(例:. 運転または操作機械)。.
ナラトリプタンの治療用量での臨床試験で報告された副作用の頻度は、プラセボと同様でした。. 症状の一部は片頭痛発作の一部である可能性があります。.
副作用は、次の規則で周波数見出しに分類されます:非常に一般的(> 1/10)、一般的(> 1/100および<1/10)、異常(> 1 / 1、000および<1/100)、まれ(> 1 / 10,000および<1 / 1,00)および非常にまれ(<1).
| 免疫系障害。 | |
| まれに:。 | 過敏症からアナフィラキシーのまれなケースまでの過敏反応。. |
| 神経系障害。 | |
一緒:。 | チクチクする。. これは通常短命であり、深刻な場合があり、胸や首など、体のあらゆる部分に影響を与える可能性があります。. めまいと眠気。. |
| 眼疾患。 | |
| 珍しい:。 | 視覚障害。. |
| 心臓病。 | |
珍しい:。 | 徐脈、頻脈、動 ⁇ 。. |
| 非常にまれ:。 | 冠動脈の血管けいれん、一時的な虚血性ECGの変化、狭心症および心筋 ⁇ 塞。. |
血管疾患。 | |
非常にまれ:。 | 末 ⁇ 血管虚血。. |
| 胃。 | |
| 一緒:。 | 吐き気と ⁇ 吐。. |
| まれに:。 | 虚血性大腸炎。. |
| 皮膚および皮下組織障害。 | |
| まれに:。 | 発疹、じんま疹、そう ⁇ 、顔面浮腫。 |
| 投与部位の一般的な疾患と状態:。 | |
| 以下の症状は通常短命であり、深刻な場合があり、胸や喉など、体のあらゆる部分に影響を与える可能性があります。 | |
| 一緒:。 | 熱感覚、 ⁇ 怠感/疲労。. |
| 珍しい:。 | 痛み、重さ、圧力またはタイト。. |
| 調査。 | |
| 珍しい:。 | 投与後最大12時間で、血圧を約5 mmHg(収縮期)および3 mmHg(拡張期)に上げます。. |
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. ヘルスケアの専門家は、イエローカードシステム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を通じて疑わしい副作用を報告するよう求められています。.
健康な男性被験者に25 mgのナラトリプタンを高用量で投与すると、血圧が最大71 mmHg上昇し、眠気、首の緊張、疲労、協調の喪失などの有害事象が発生しました。. 血圧は、他の薬理学的介入なしに、投与後約8時間でベースラインに戻りました。.
血液透析または腹膜透析がナラトリプタンの血漿濃度にどのような影響を与えるかは不明です。.
治療。
ナラトリプタンの外観による過剰摂取の場合、患者は少なくとも24時間監視され、必要に応じてサポート標準治療を使用する必要があります。.
行動のメカニズム。
ナラトリプタンは、5-ヒドロキシトリプタミン1受容体(5-HT。1)血管収縮を伝えます。. この受容体は主に頭蓋内(脳および硬膜)血管に見られます。. ナラトリプタンは、人間のクローン5-HTに対して高い親和性を持っています。1B -および5-HT。1D -人間の5-HTであると仮定した受容体。1B -血管5-HTの受容体。1 -頭蓋内血管の収縮を仲介する受容体に対応します。. ナラトリプタンは他の5-HT受容体(5-HT。2、5-HT。3、5-HT。4 -および5-HT。7)サブタイプ。.
薬力学的。 効果。
動物では、ナラトリプタンは ⁇ 動脈周期を選択的に狭めます。. この循環は、髄膜などの頭蓋外および頭蓋内組織に血液を供給し、これらの血管の拡張および/または浮腫の形成が人間の片頭痛の根本的なメカニズムであると考えられています。. さらに、実験的証拠は、ナラトリプタンが三 ⁇ 神経活動を阻害することを示唆しています。. どちらの対策も、人間におけるナラトリプタンの抗片頭痛効果に寄与する可能性があります。.
臨床効果と安全性。
ヒトでは、15件の研究におけるBP記録のメタ分析により、2.5 mgのナラトリプタン錠の投与後の集団における収縮期血圧と拡張期血圧の平均最大増加は5 mmHg未満または. 血圧反応は、年齢、体重、肝臓または腎臓の機能不全の影響を受けませんでした。.
吸収。
経口投与後、ナラトリプタンは急速に吸収され、2〜3時間後に最大血漿濃度が観察されます。. 2.5 mgのナラトリプタン錠の投与後、Cmaxは女性で約8.3 ng / mL(95%Cl:6.5〜10.5 ng / mL)、男性で5.4 ng / mL(95%Cl:4.7〜6.1 ng / mL)です。 )。.
経口バイオアベイラビリティは、女性で74%、男性で63%であり、臨床使用における有効性と忍容性に違いはありません。. したがって、性別の線量調整は必要ありません。.
分布。
ナラトリプタンは170Lの容量で分布しています。血漿タンパク質結合は低い(29%)。.
生体内変化。
静脈内投与後の平均クリアランスは、男性で470mL /分、女性で380mL /分でした。. 腎クリアランスは、220 ml /分で男性と女性で類似しており、糸球体 ⁇ 過率よりも高くなっています。これは、ナラトリプタンが腎臓の尿細管に活発に分かれていることを示しています。. ナラトリプタンは主に尿中に排 ⁇ され、用量の50%は変化のないナラトリプタンとして、30%は不活性代謝物として得られます。. In vitroナラトリプタンは、幅広いチトクロームP450アイソザイムによって代謝されました。. その結果、ナラトリプタンとの代謝薬物相互作用は有意に予想されません。.
除去。
平均排出半減期(t。1/2。)は6時間です。.
特別な患者集団。
古い。
健康な高齢の被験者(n = 12)では、同じ研究でクリアランスが健康な若い被験者(n = 12)と比較して26%減少しました(投与量と投与方法を参照)。.
性別。
ナラトリプタンAUCとCMAXは、男性と比較して女性と比較して約35%低くなりましたが、臨床使用における有効性と忍容性に違いはありませんでした。.
したがって、性別固有の用量調整は必要ありません(用量と使用の種類を参照)。.
腎障害。
腎排 ⁇ は、ナラトリプタンを除去するための主要なルートです。. したがって、腎臓病の患者では、ナラトリプタンへの曝露が増加する可能性があります。.
健康なボランティア(n = 8)で性別、年齢、体重に一致した腎の男性と女性の患者(クレアチニンクリアランス18〜115 ml /分; n = 15)の研究では、腎患者のTが約80増加しました。 %。1/2。 クリアランスが約50%減少しました(投与量と投与方法を参照)。.
肝機能障害。
肝臓は、経口投与されたナラトリプタンのクリアランスに小さな役割を果たします。. ナラトリプタンを服用して受けた健康なボランティアの性別、年齢、体重に一致する男性と女性の肝機能障害のある患者(Child-PughグレードAまたはB n = 8)の研究では、肝機能障害のある患者はTの増加がありました約40%。1/2。 クリアランスが約30%減少しました(投与量と投与方法を参照)。.
前臨床試験で臨床的に関連する所見は観察されなかった。.
報告されていません。
特別な処分要件はありません。.
However, we will provide data for each active ingredient
