コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:28.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
すべての剤形について。
微生物の敏感な株によって引き起こされる感染症:。
上気道およびロールガン(h。. 急性および慢性副鼻腔炎、急性および慢性平均中耳炎、 ⁇ 瘍、 ⁇ 炎、 ⁇ 頭炎);。
下気道部門(h。. 細菌性超感染を伴う急性気管支炎、慢性気管支炎、肺炎);。
尿路(例:. ⁇ 炎、尿道炎、腎 ⁇ 腎炎);。
婦人科;。
人間や動物の ⁇ 傷を含む皮膚や軟部組織;。
骨と結合組織;。
胆 ⁇ 経路(胆 ⁇ 炎、胆管炎);。
歯原性。.
アモキシクラフ。®
投与中/投与中の溶液を準備するための粉末の場合。
腹部感染症;。
性感染症( ⁇ 病、軟部シャンクル);。
手術後の感染防止。.
オーグメンチン薬。® SRは、アモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせに敏感な微生物によって引き起こされる以下の局在の細菌感染症の治療に使用されます。
地域密着型肺炎、慢性気管支炎の悪化、急性細菌性副鼻腔炎などの気道感染症が通常引き起こされます。 Streptococcus pneumoniae。 (含む. ペニシリン耐性株)、。 Haemophilus influenzae。1、Moraxella catarrhalis。1 と。 連鎖球菌のpyogenes;。
歯科への外科的介入後の局所感染の予防。.
1 これらの細菌のいくつかの株はベータラクタマーゼを生成するため、アモキシシリン単剤療法の影響を受けません。.
アモキシシリンに敏感な微生物によって引き起こされる感染症は、オーグメンチンで治療できます。® SR、アモキシシリンはその活性物質の1つであるため。. オーグメンチン薬。® SRは、アモキシシリンに敏感な微生物、およびアモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせに敏感なベータラクタマーゼを生成する微生物によって引き起こされる混合感染症の治療にも示されています。.
オーグメンチン薬。® SRは菌株に関して有効性を実証しています。 S. pneumoniae。ペニシリンに耐性(IPC≥2 mg / Lのプレート)。.
カミュラン酸アモキシシリンの組み合わせを含む薬物は、ロシアの抗生物質療法ガイドラインと、カモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせに対する病原体の感受性に関する地域データに従って使用する必要があります。.
アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせに対する細菌の感受性は、地域や時間とともに変化します。. 可能な場合は、局所感度データを考慮する必要があります。. 必要に応じて、微生物学的サンプルを収集し、細菌学的感度分析を実施する必要があります。.
⁇ 悪路感染症。 (急性および慢性気管支炎。, 葉と気管支肺炎。, プレウラ経験。, 肺の ⁇ 瘍。, 耳の感染症。, 鼻と喉。) ⁇ 尿生殖器系と骨盤臓器の感染症。 (腎 ⁇ 腎炎。, 脊髄炎。, ⁇ 炎。, 尿道炎。, 前立腺炎。, 子宮 ⁇ 管炎。, 塩 ⁇ け炎。, salspingoophorite。, 尿細管大 ⁇ 瘍。, 子宮内膜炎。, 細菌性 ⁇ 炎。, 敗血症性中絶。, 産後敗血症。, 骨盤腹膜炎。, ソフトシャンカー。, ⁇ 病。) 皮膚や軟部組織の感染症。 ( ⁇ 瘍。, 軟組織の炎症。, 面。, ⁇ 疹。, 中古感染皮膚科。, ⁇ 瘍。, ⁇ 。, 傷の感染。) 胆 ⁇ 感染症。 (コランジャイト。, 胆 ⁇ 炎。) 腸感染症。 (赤 ⁇ 。, サルモネラ症。, サルモネラ症。) 腹部敗血症。, その他の感染症。 — 骨髄炎。, 心内膜炎。, 髄膜炎。, 敗血症。, 腹膜炎。, 外科的介入後の感染症。.
また、消化管、骨盤、頭と首、心臓、腎臓、胆 ⁇ 経路での大規模な外科手術に関連する感染症の予防にも使用されます。.
薬物の成分に対する過敏症;。
既往症におけるペニシリン、セファロスポリンおよび他のベータラクタム抗生物質に対する過敏症;。
既往黄および/または既往症におけるアモキシシリン/クラブラン酸の使用によって引き起こされるその他の肝機能障害;。
感染性単核球症およびリンパ白血病;。
アモキシクレーブによって分散された錠剤用。® さらにキクタブ。
12歳未満または体重が40 kg未満の子供。.
フェニルケトン尿症;。
腎不全(クレアチニン<30 ml /分)(875 mg + 125 mgを分散した錠剤の場合)。
注意して :。 既往症の偽膜性大腸炎、消化管の疾患、肝不全、重度の腎機能障害、妊娠、授乳、抗凝固剤との同時使用。.
アモキシシリン、クラブラン酸、薬物の他の成分、ベータラクタム抗生物質(例:. ペニシリン、セファロスポリン)既往症;。
既往症でアモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせを使用する場合の黄 ⁇ または肝機能障害の以前のエピソード。.
注意して :。 肝機能障害。.
ペニシリン抗生物質に対する過敏症、感染性単核球症、リンパ白血病。.
アモキシクラフ。® 投与中/投与中の溶液を準備するためのフィルムシェルと粉末でコーティングされた錠剤。
消化器系から:。 食欲不振。, 吐き気。, ⁇ 吐。, 下 ⁇ 。, 腹痛。, 胃炎。, 口内炎。, 光沢。, 黒の「毛深い」言語。, 歯科用エナメルの黒ずみ。, 出血性大腸炎。 (治療後に発症することもあります。) 腸内。, 偽膜性大腸炎。, 肝機能障害。, ALTアクティビティを増やします。, AST。, SCFおよび/または血漿中のビリルビンのレベル。, 肝不全。 (高齢者ではより頻繁に。, 男性。, 長期療法あり。) 胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ 。, 肝炎。.
アレルギー反応:。 かゆみ、じんま疹、紅斑性発疹、多形性 ⁇ 形性紅斑、血管神経性浮腫、アナフィラキシーショック、アレルギー性血管炎、剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群、急性全身性外膜、血清疾患と同様の症候群、毒素。.
血液形成系とリンパ系の側から:。 可逆性白血球減少症(好中球減少症を含む)、血小板減少症、溶血性貧血、PVの可逆的増加(抗凝固剤と併用した場合)、出血時間の可逆的増加、好酸球増加、汎ジトフェニア、血小板増加症、無 ⁇ 粒球症。.
CNSの側から:。 めまい、頭痛、けいれん(高用量の薬を服用しているときに腎機能障害のある患者で発生する可能性があります)。.
尿器系から:。 間質性ヒスイ、結晶尿症、血尿。.
その他:。 カンジダ症および他のタイプの超感染。.
アモキシクラフ。®
フィルムシェルで覆われた錠剤の場合、摂取用の懸 ⁇ 液を準備するための粉末、追加の溶液を準備するための粉末。
CNSの側から:。 多動。. 不安感、不眠症、行動変化、覚 ⁇ 。.
アモキシクラフ。®
アモキシクラフ。® キクタブ。
アモキシクラフ。® QuiktabとAmoxiclav。® 摂取用の懸 ⁇ 液を準備するための粉末。
血液形成器官とリンパ系の側から:。 まれ-可逆性白血球減少症(好中球減少症を含む)、血小板減少症;非常にまれに-好酸球増加症、血小板増加症、可逆性無 ⁇ 粒球症、出血時間の増加、PVの可逆的増加、貧血を含む。. 可逆性溶血性貧血。.
免疫系の側から:。 頻度不明-血管神経性腫れ、アナフィラキシー反応、アレルギー性血管炎、血清疾患と同様の症候群。.
神経系の側から:。 まれ-めまい、頭痛;非常にまれ-不眠症、覚 ⁇ 、不安、行動の変化、可逆的多動、けいれん;けいれんは、腎機能障害のある患者や、高用量の薬物を受けている患者で観察できます。.
LCDの側面から:。 多くの場合-食欲不振、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 。. 吐き気は、高用量で服用するとより頻繁に観察されます。. LCDの障害が確認された場合、食事の最初に薬を服用すると、それらを排除できます。まれに-消化器疾患;非常にまれに-抗生物質(偽膜性および出血性大腸炎を含む)、黒い「毛深い」言語、胃炎、口内炎を服用して誘発される抗生物質関連大腸炎。. 子供では、歯科用エナメルの表面層の色の変化は非常にまれでした。. 口腔のケアにより、歯科用エナメル質の色が変化するのを防ぎます。.
皮膚の側から:。 まれ-皮膚の発疹、かゆみ、イラクサ。まれに-多形性 ⁇ 出性紅斑;頻度不明-スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、ブルシード剥離性皮膚炎、急性全身性発疹性空洞。.
尿器系から:。 非常にまれ-結晶尿症、間質性ヒスイ、血尿。.
肝臓と胆道から:。 まれに-ALTおよび/またはASTの活動の増加(この現象はベータラクタム抗生物質療法を受けている患者で観察されますが、その臨床的意義は不明です);肝臓からの不要な現象は主に男性と高齢の患者で観察され、長期の治療に関連している可能性があります。. これらの望ましくない現象は、子供ではほとんど観察されません。.
記載されている兆候や症状は通常、プロセスまたは治療終了直後に見られますが、場合によっては、治療完了後数週間以内に現れないことがあります。. 不要な現象は通常可逆的です。. 肝臓からの不要な現象は深刻な場合があり、非常にまれなケースで致命的な結果の報告がありました。. ほとんどすべての場合、これらは重度の併用病理を有する患者、または潜在的に肝毒性薬を同時に投与された患者でした。. 非常にまれ-SchFの活性の増加、ビリルビン、肝炎、胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ のレベルの増加(他のペニシリンおよびセファロスポリンとの併用療法によって注目)。.
その他:。 多くの場合-皮膚カンジダ症と粘膜;頻度は不明-鈍感な微生物の増殖。.
以下に示す不要な現象は、臓器損傷と臓器系、発生頻度に従ってリストされています。. 発生頻度は次のように決定されます。非常に頻繁に-≥1/ 10;多くの場合-≥1/ 100および<1/10;まれに-≥1/ 1000および<1/100;まれに-≥1/10000および<1/1000;ごくまれに-個々のケースを含む<1/10000。. 頻度カテゴリーは、薬物の臨床試験と登録後の監視に基づいて形成されました。.
感染症および寄生虫症:。 多くの場合-性器モニリア症、皮膚スラッシュカンジダ症。.
血液およびリンパ系から:。 まれ-可逆性白血球減少症(好中球減少症を含む)および血小板減少症;非常にまれに-可逆性無 ⁇ 粒球症と溶血性貧血、出血時間の増加とPV .
免疫系の側から:。 非常にまれ-血管神経腫 ⁇ 、アナフィラキシー反応、血清疾患と同様の症候群、アレルギー性血管炎。.
神経系の側から:。 まれ-めまい、頭痛;ごくまれ-可逆的多動、けいれん。.
LCDの側面から:。 非常に頻繁に-下 ⁇ ;しばしば-吐き気、腹痛;まれに- ⁇ 吐、消化器疾患;非常にまれに-抗生物質(偽膜性大腸炎および出血性大腸炎を含む)、黒い「毛深い」言語を服用することによって誘発される大腸炎。.
肝臓と胆道から:。 まれに-ACTおよび/またはALTアクティビティの適度な増加。. この現象はベータラクタム抗生物質療法を受けている患者で観察されますが、その臨床的意義は不明です。非常にまれ-肝炎と胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 。. この現象は、ペニシリン抗生物質療法とセファロスポリンを受けている患者で観察されます。.
肝臓からの不要な現象は主に男性と高齢の患者で観察され、長期療法と関連している可能性があります。.
記載されている兆候や症状は通常、プロセスまたは治療終了直後に見られますが、場合によっては、治療完了後数週間以内に現れないことがあります。. 不要な現象は通常可逆的です。. 肝臓からの不要な現象は深刻な場合があり、非常にまれなケースで致命的な結果の報告がありました。. ほとんどすべての場合、これらは重度の併用病理を有する患者、または潜在的に肝毒性薬を同時に投与された患者でした。.
皮膚および皮下組織から:。 まれ-発疹、かゆみ、イラクサ。まれに-多形紅斑;非常にまれに-スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症、ブルシード剥離性皮膚炎、急性全身性発疹性空虚症。. アレルギー反応が発生した場合は、オーグメンチン薬による治療。® SRを停止する必要があります。.
腎臓と尿路から:。 非常にまれ-間質性ヒスイ、結晶尿症。.
呼吸障害(吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )、アレルギー反応(不整脈、発疹)。.
薬物の過剰摂取による死亡または生命にかかわる副作用の報告はありません。.
症状:。 ほとんどの場合-胃腸管による障害(腹部のボン、下 ⁇ 、 ⁇ 吐)、不安覚 ⁇ 、不眠症、めまい、孤立した症例-けいれん発作。.
治療:。 過剰摂取の間、患者は医師の監督下にあり、治療-症候性である必要があります。.
薬物の最近の摂取(4時間未満)の場合、胃を洗浄し、吸引を減らすために活性炭を割り当てる必要があります。. アモキシシリン/クラブラネートカリウムは血液透析により除去されます。.
症状:。 消化管の症状と水電解質バランスの障害が観察されます。. アモキシシリン結晶が記載されており、場合によっては腎不全の発症につながります(参照)。. "特別な指示")。.
治療:。 LCDの症状は対症療法であり、特に水電解質バランスの正常化に重点を置いています。. アモキシシリンとクラブラン酸は血液透析により血流から取り除くことができます。.
症状:吐き気、下 ⁇ 、 ⁇ 吐。.
治療:症候性;血液透析は効果的です。.
アモキシクラフ薬。® アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせを表します。.
アモキシシリンは、細菌細胞壁の不可欠な構造成分であるペプチドグリカンバイオシネズの経路で1つ以上の酵素(ペニシリン結合タンパク質、PSBでしばしば示される)を阻害する半合成ペニシリン(ベータラクタム抗生物質)です。. ペプチドグリカンの合成を阻害すると、細胞壁の強度が失われ、通常は溶解して微生物細胞が死亡します。.
アモキシシリンは耐性菌によって生成されたベータラクタマズによって破壊されるため、アモキシシリン活性の範囲には、これらの酵素を生成する微生物は含まれません。.
クラヴラン酸はペニシリンと構造的に関連するベータラクタムです。. それはいくつかのベータラクタマーゼを阻害し、それによってアモキシシリンの不活性化を防ぎ、通常アモキシシリンや他のペニシリンやセファロスポリンに耐性のある細菌を含むその活動のスペクトルを拡大します。. クラブラン酸自体は臨床的に有意な抗菌効果はありません。.
アモキシクラフ薬。® 殺菌効果があります。 in vivo。 以下の微生物について:。
-グラム陽性エアバー-。 黄色ブドウ球菌*、肺炎球菌、連鎖球菌。;
-グラム陰性エアバー-。 腸内細菌属。.**、大腸菌*、インフルエンザ菌*。属の種。 クレブシエラ*、モラクセラカタラリス*(Branhamella catarrhalis)。.
アモキシクラフ薬。® 殺菌効果があります。 in vitro。 以下の微生物について(ただし、臨床的意義はまだ不明です):
-グラム陽性エアバー-。 Bacillis anthracis *。属の種。 Corynebacterium、Enterococcus faecalis *、Enterococcus faecium *、Listeria monocytogenes、Nocardia asterides。凝固ブドウ球菌*(含む ブドウ球菌表皮。)、。 Streptococcus agalactiae。属の他の種。 Streptococcus、Streptococcus viridans。;
-グラム陽性嫌気性菌-属の種。 クロストリジウム。属の種。 ペプトコッカス。属の種。 ペプトストレプトコッカス。;
-グラム陰性エアバー-。 百日咳菌。属の種。 ブルセラ、Gardnerella vaginalis、ヘリコバクターピロリ。属の種。 Legionella、Neisseria gonorrhoeae *、Neisseria meningitidis *、Pasteurella multicida、Proteus mirabilis *、Proteus vulgaris *。属の種。 サルモネラ*。属の種。 Shigella *、Vibrio cholerae、Yersinia enterocolitica *。;
-グラム陰性嫌気性菌-属の種。 バクテロイデス*。 (含む Bacteroides fragilis。)属の種。 フソバクテリウム*。;
-その他 -。 ボレリアブルグドルフェリ、クラミジア属。.、Leptospira icterohaemorrhagiae、Treponema pallidum。.
*これらのタイプの細菌の一部の株はベータラクタマーゼを産生し、アモキシシリン単剤療法に対する無感受性に寄与します。.
**これらの細菌の株のほとんどは、アモキシシリン/クラヴラン酸の組み合わせに耐性があります。 in vitro。しかし、この組み合わせの臨床効果は、これらの株によって引き起こされる尿器系感染症の治療で実証されました。.
アモキシシリンは、多くのグラム陽性およびグラム陰性微生物に対して活性な、幅広い作用を持つ半合成抗生物質です。. 同時に、アモキシシリンはベータラクタマズの破壊の影響を受けるため、アモキシシリン活性の範囲は、この酵素を生成する微生物には適用されません。.
クラヴラン酸-ペニシリンに構造的に関連するベータラクタマズ阻害剤は、ペニシリンおよびセファロスポリンに耐性のある微生物に見られる幅広いベータラクタマーゼを不活性化する能力を持っています。. クラヴラン酸は、細菌耐性を引き起こすことが多いプラスミカルベータラクタマズに十分に効果的であり、クラヴラン酸で阻害されない第1タイプの染色体ベータラクタマズにはあまり効果がありません。.
オーグメンチン薬中のクラヴラン酸の存在。® アモキシシリンを酵素による破壊から保護します-ベータラクタマズ。アモキシシリンの抗菌スペクトルを拡大できます。.
オーグメンチンにおけるアモキシシリンのゆっくりとした放出。® SRを使用すると、これらの株の感度を維持できます。 S. pneumoniae。アモキシシリンに対する耐性はペニシリン結合タンパク質によるものです(ペニシリン耐性。 S. pneumoniae。、または。 PRSP。).
以下は、アモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせの活性です。 in vitro。.
細菌は通常、アモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせに敏感です。
グラム陽性エアバー:。 炭 ⁇ 菌、腸球菌、リステリア菌、ノカルジア小惑星、肺炎連鎖球菌。1.2。、連鎖球菌pyogenes。1.2。、Streptococcus agalactiae。1.2。, 連鎖球菌グループ。 ビリダン。2、連鎖球菌属。. (他のベータ溶血性連鎖球菌)。1.2。, 黄色ブドウ球菌。 (メチルシリンに敏感)。1, Staphylococcus saprophyticus。 (メチルシリンに感受性)、凝固形成性ブドウ球菌(メチシリンに感受性)。.
グラム陰性エアバー:。 Bordetella pertussis、Haemophilus influenzae。1、ヘリコバクターピロリ、モラクセラカタラリス。1、 ⁇ 菌、パスツレラムロシダ、コレラ菌。.
その他:。 ボレリア・ブルグドルフェリ、レプトスピラ・イテロヘモラルダージア、トレポネーマ・パリダム。.
肉芽球性嫌気性菌:。 Clostridium spp。.、ペプトストレプトココックス属。.、。 t.h. Peptococcus niger、Peptostreptococcus magnus、Peptostreptococcus micros。.
識字嫌気性:。 バクテロイデス属。.、。 t.h. Bacteroides fragilis、Capnocytophaga spp。.、エイケネラコロデン、フソバクテリウム属。.、。 t.h. フソバクテリウム核、ポルフィロモナス属。.、Prevotella spp。.
アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせに対する獲得耐性が高い細菌。
グラム陰性エアバー:。 大腸菌。1、クレブシエラ属。.、。 t.h. Klebsiella oxytoca、Klebsiella pneumoniae。1、プロテウス属。.、。 t.h. プロテウスミラビリス、プロテウスブルガリス、サルモネラ属。.、赤 ⁇ 菌属。.
グラム陽性エアバー:。 Corynebacterium spp。.、Enterococcus faecium。.
アモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせに対する自然耐性の細菌。
グラム陰性エアバー:。 アシネトバクター属。.、Citrobacter freundii、Enterobacter spp。.、Hafnia alvei、Legionella pneumophila、Morganella morganii、Providencia spp。.、Pseudomonas spp。.、セラティア属。.、Stenotrophomonas maltophilia、Yersinia enterocolitica。.
その他:。 クラミジア属。.、。 t.h. クラミジア・ニューモニア、クラミジア・プシッタチ、コクシエラ・バーネティ、マイコプラズマ属。.
1 これらのタイプの微生物については、アモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせの臨床効果が臨床試験で実証されています。.
2 これらのタイプの細菌の切手は、ベータラクタマーゼを生成しません。. アモキシシリン単剤療法による感度は、アモキシシリンとクラブラン酸の組み合わせと同様の感度を示唆しています。.
抵抗。
交差抵抗。. アモキシシリンは、他のベータラクタム抗生物質との交差耐性、およびベータラクタム抗生物質阻害剤とベータラクタマズ阻害剤およびセファロスポリンの組み合わせを直接示しています。.
抵抗メカニズム。. クラブラン酸は、ベータラクタマズの有害な影響からアモキシシリンを保護します。. 薬物オーグメンチンの活性物質のゆっくりとした放出。® SRは微生物との関係でアモキシシリンの効率を高めます。その耐性はペニシリン結合タンパク質の改変によるものです。.
グラム陽性およびグラム陰性微生物、好気性および嫌気性病原体(h。. そして、ベータラクタマズ製品によりベータラクタム抗生物質製品に対する耐性を発達させたそれらの株)。.
好気性グラム陽性菌(ベータラクタマーゼを生成する菌株を含む)に関連して活性:。 黄色ブドウ球菌、ブドウ球菌、精巣上皮、連鎖球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、ウイルス性連鎖球菌、腸球菌、コーリンバクテスピウム。.、リステリア菌;。 嫌気性グラム陽性菌:。 Clostridium spp。.、ペプトコッカス属。.、ペプトストレプトココックス属;。 好気性グラム陰性菌(ベータラクタマーゼを生成する株を含む):。 大腸菌、プロテウスミラビリス、プロテウスブルガリス、クレブシエラ属。.、サルモネラ属。.、赤 ⁇ 菌属。.、百日咳菌、腸炎菌、Gardnerella vaginalis、髄膜炎菌、 ⁇ 菌性 ⁇ 病、 ⁇ 菌カタルリス、インフルエンザ菌、ヘモフィルスデュクレイ、 ⁇ 尿ムロック。 嫌気性グラム陰性菌(ベータラクタマーゼを生成する株を含む):。 Bacteroides spp.を含むBacteroides fragilis。.
クラヴラン酸は、II、III、IV、およびVタイプのベータラクタマズを抑制します。これは、Enterobacter sppが生産するベータラクタマズIタイプには不活性です。.、Pseudomonas aeruginosa、Serratia spp.Acinetobacter spp。. クラヴラン酸はペニシリナーゼに対して高い熱帯性を持ち、酵素と安定した複合体を形成します。これは、ベータラクタマズの影響下でアモキシシリンの酵素分解を防ぎます。.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.
Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.
При применении препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.
Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.
Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.
Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.
Таблица 1
Средние (±SD) фармакокинетические показатели | |||||
Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота | Доза, мг | Cmax, мкг/мл | Tmax, ч | AUC(0–24), мкг·ч/мл | T1/2, ч |
Амоксициллин | |||||
875 мг/125 мг | 875 | 11,64±2,78 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±12,31 | 1,19±0,21 |
500 мг/125 мг | 500 | 7,19±2,26 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±8,37 | 1,15±0,2 |
Клавулановая кислота | |||||
875 мг/125 мг | 125 | 2,18±0,99 | 1,25 (1–2) | 10,16±3,04 | 0,96±0,12 |
500 мг/125 мг | 125 | 2,4±0,83 | 1,5 (1–2) | 15,52±3,86 | 0,98±0,12 |
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.
Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.
Всасывание
Оба действующие вещества препарата Аугментин® СР, амоксициллин и клавулановая кислота, хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема препарата в начале приема пищи.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема 2 табл. препарата Аугментин® СР здоровыми добровольцами в начале приема пищи.
Таблица 1
Средние значения фармакокинетических параметров
Препарат | Доза, мг | Т>МПК1, ч (%)2 | Cmax, мг/л | Tmax, ч | AUC, мкг·ч/мл | T1/2, ч |
Амоксициллин | ||||||
Klavux 1000 мг+62,5 мг×2 | 2000 | 5,9 (49,4) | 17 | 1,5 | 71,6 | 1,27 |
Клавулановая кислота | ||||||
Klavux 1000 мг+62,5 мг×2 | 125 | Не определено | 2,05 | 1,03 | 5,29 | 1,03 |
1 Для бактерий с МПК 4 мг/л.
2 Т>МПК, ч (%) — время (в процентах от временного интервала между дозами), в течение которого концентрация препарата в крови выше МПК для конкретного возбудителя.
Препарат Аугментин® СР имеет уникальный фармакологический профиль, показатель Т>МПК, характерный для данного препарата, не достигается при приеме таблеток с немедленным высвобождением действующих веществ, содержащих комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Распределение
Как и при в/в введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (желчный пузырь, ткани брюшной полости, кожа, жировая и мышечная ткани, синовиальная и перитонеальная жидкости, желчь, гнойное отделяемое).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови.
В исследованиях на животных не была обнаружена кумуляция компонентов препарата Аугментин® СР в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции на животных при приеме препарата Аугментин® СР показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10–25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пеницилловая кислота). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.
Исследования показали, что в среднем примерно 60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде.
Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. «Взаимодействие»).
Фармакокинетика амоксициллина и клавулановой кислоты схожа. После в/в введения в дозах 1200 мг и 600 мг Сmax амоксициллина — 105,4 мкг/мл и 32,2 мкг/мл соответственно, клавулановой кислоты — 28,5 мкг/мл и 10,5 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 23–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота — 50%. Т1/2 после в/в введения в дозе 1,2 г и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78% и 25–40% дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно, выводится в неизмененном виде в течение первых 6 ч после введения.
- 組み合わせのペニシリン。
すべての剤形について。
制酸剤、グルコサミン、下剤、アミノグリコシドは吸収を遅らせ、アスコルビン酸は吸収を高めます。.
利尿薬、アロプリノール、フェニルブタゾン、NSAID、および運河の分 ⁇ をブロックするその他の薬物(プロベネジド)は、アモキシシリンの濃度を増加させます(クラブラン酸は主にもつれろ過によって得られます)。.
薬物アモキシクラフの同時使用。® メトトレキサートはメトトレキサートの毒性を増加させます。.
アロプリノールとのアポイントメントは、試験の開発の頻度を高めます。. ジスルフィラムとの同時使用は避けてください。.
PABKが形成される代謝の過程で、薬物の効率を低下させます。エチニルエストラジオールは、画期的な出血を引き起こすリスクがあります。.
文献は、アセオクマロールまたはワルファリンとアモキシシリンを併用した患者におけるINRの増加のまれなケースを説明しています。. 抗凝固剤とPVまたはINRを同時に使用する必要がある場合は、薬剤の処方またはキャンセル時に注意深く監視する必要があります。.
⁇ 抗リファンピシンとの併用(抗菌効果の相互弱化)。. アモキシクラフ薬。® 薬アモキシクラフの有効性が低下する可能性があるため、静菌抗生物質(マクロリド、テトラサイクリン)、スルホニルアミドと同時に併用しないでください。®.
アモキシクラフ薬。® 経口避妊薬の有効性を低下させます。.
分散した錠剤と、追加への入場のために懸 ⁇ 液を準備するための粉末。
間接的な抗凝固剤の有効性を高めます(腸内微生物 ⁇ を抑制し、ビタミンK合成とプロトロンビン指数を減らします)。. 場合によっては、薬を服用するとPVが長くなる可能性があり、抗凝固剤とアモキシクラフを使用する場合は注意が必要です。®キクタブ。.
プロベネジドはアモキシシリンの産出量を減らし、その血清濃度を増加させます。.
ミコフェノール酸モフェチルを投与されている患者では、アモキシシリンとクラヴラン酸の組み合わせの使用開始後、活性代謝物-ミコフェノール酸の濃度の低下が観察され、その後、約50%の薬剤を服用しました。. この濃度の変化は、ミコフェン酸の曝露の一般的な変化を正確に反映することはできません。.
投与中/投与中の溶液を準備するための粉末の場合。
アモキシクラフ薬。® アミノグリコシド抗生物質は化学的に互換性がありません。.
アモキシクラフ薬。® 注射器や輸液ボトルに他の薬と混ぜないでください。.
デキストロース、デキストラン、炭化水素酸ナトリウムの溶液、および血液、タンパク質、脂質を含む溶液との混合を避けてください。.
薬物オーグメンチンの同時使用。® SRとプローブは推奨されません。. プロベネジドはアモキシシリンの運河分 ⁇ を減らし、したがってオーグメンチン薬の同時使用を減らします。® SRとプロベネジドは、アモキシシリン濃度の血中の増加と過全身化につながる可能性がありますが、クラヴラン酸ではありません。.
アロプリノールとアモキシシリンを同時に使用すると、皮膚アレルギー反応のリスクが高まります。. 現在、アモキシシリンとクラヴラン酸およびアロプリノールの併用に関する文献にはデータがありません。.
ペニシリンは、運河の分 ⁇ を阻害することにより、体からのメトトレキサートの除去を遅らせることができるため、オーグメンチン薬を同時に使用することができます。® SRとメトトレキサートはメトトレキサートの毒性を増加させる可能性があります。.
他の抗菌薬と同様に、薬はオーグメンチンです。® SRは腸内細菌 ⁇ に影響を与える可能性があり、消化管からのエストロゲンの吸収が低下し、経口避妊薬の効率が低下します。.
文献は、アセオクマロールまたはワルファリンとアモキシシリンを併用した患者のMHOの増加のまれなケースを説明しています。. 必要に応じて、薬物オーグメンチンの同時予約またはキャンセル。® 抗凝固剤PVまたはMHOを含むSRは注意深く監視する必要があり、抗凝固剤の用量矯正を経口投与する必要がある場合があります。.
血液、タンパク質、脂質、グルコース、デキストレーン、重炭酸塩を含む溶液と薬理学的に両立しない。アロプリノールとの同時摂取は、発疹のリスクを高めます。ジスルフィラムとの同時使用は避けてください。.