コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
артериальная гипертензия (монотерапия и в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, БКК);
нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
内部、。 食事に関係なく、錠剤は完全に飲料水によって飲み込まれます。. 初期用量は1日1回150 mgです。. AD目標を達成するために追加の削減を必要とする患者は、1日1回300 mgに増やすことができます。.
イルベサルタンによる単剤療法中に血圧の低下が不十分な場合は、利尿薬(たとえば、ヒドロクロロチア症12.5 mg /日)または他の低血圧薬(たとえば、β-アドレノブロケーターまたは長時間作用型BCF)を治療に追加できます。.
動脈性高血圧症および2型糖尿病の腎症患者では、1日1回300 mgの用量が推奨されます。.
患者の別々のグループ。
18歳未満の子供と青年。. 薬物の使用は禁 ⁇ です(薬物の安全性と有効性に関する十分な臨床データがありません)。.
高齢患者(65歳以上)。. 居眠り補正は必要ありません。.
腎機能障害のある患者。. 居眠り補正は必要ありません。.
肝機能障害のある患者。. 肺機能障害および中等度の肝機能(Child Pughスケールで5〜9ポイント)の患者では、用量修正は必要ありません。. 患者の重度の肝不全の経験はありません。.
低ボレミアの患者。. 重度の低ボレミアおよび/または低ナトリウム血症の患者では、集中的な利尿療法を受けている患者や血液透析を受けている患者など、低速および低ナトリウム血症は、イルベサルタンゼンティバを使用する前に調整する必要があります。®.
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела);
одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
тяжелая печеночная недостаточность (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения);
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью при таких состояниях, как:
стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
гиповолемия, гипонатриемия, возникающие при лечении диуретиками, гемодиализе;
соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарея, рвота (опасность чрезмерного снижения АД);
пациенты с функцией почек, зависящей от активности РААС (в т.ч. пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий или хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса (по классификации NYHA) (см. «Особые указания»);
ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических нарушений, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта);
почечная недостаточность (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавняя трансплантация почки (отсутствие опыта клинического применения);
одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышение риска развития нарушений функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией, включая принимающих диуретики, или с нарушением функции почек (см. «Взаимодействие»);
применение в комбинации с ингибиторами АПФ или алискиреном, т.к. (по сравнению с монотерапией при двойной блокаде РААС) имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек (см. «Особые указания»).
以下の望ましくない現象は、その頻度の次のグラデーションに従って提示されます(WHO分類による:非常に頻繁に(≥1/ 10);しばしば(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/1000、<1/100)。.
イルベサルタンゼンティバの安全。® 6か月以上薬を服用した動脈性高血圧症の患者1,300人、1年以上薬を服用した患者400人を含む、約5,000人の患者を対象とした臨床試験で研究されました。. イルベサルタンゼンティバを服用している患者の望ましくない現象。®、通常は適度に表現され、一時的であり、それらの頻度は服用した用量の量とは関係がなく、性別、年齢、人種に依存しませんでした。.
1965人の患者がイルベサルタンを服用したプラセボ対照試験(平均1〜3か月)では、イルベサルタンゼンティバを服用している患者の3.3%で、臨床または実験室の望ましくない現象の発生による治療の終了が必要でした。®、およびプラセボを服用している患者の4.5%(違いは統計的に信頼できるものでした)。.
薬物イルベサルタンゼンティバを使用しているときにプラセボ対照臨床試験で観察された不要な現象。® 動脈性高血圧症の場合、おそらくまたはその摂取に関連する可能性があるか、または薬物の服用との確立された関係なし。
イルベサルタンを服用した場合の次の望ましくない現象の発生頻度は、プラセボを服用した場合と統計的に確実に異なりませんでした。.
神経系の側から:。 多くの場合-めまい、頭痛;まれに-起立性めまい。.
心から:。 まれに-浮腫、頻脈。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 まれに-咳。.
LCDの側面から:。 多くの場合-吐き気/ ⁇ 吐;まれに-下 ⁇ 、消化不良/胸焼け。.
性器と乳腺から:。 まれに-性機能障害。.
一般的な違反:。 多くの場合-疲労の増加;まれに-胸の痛み。.
実験室およびツールデータ:。 動脈性高血圧症の患者を対象とした対照臨床試験中に、検査室の指標に臨床的に有意な変化はありませんでした。. イルベサルタンゼンティバ薬を服用している動脈性高血圧症の患者には、検査室の指標の特別なモニタリングは必要ありません。®.
イルベサルタンゼンティバ薬を使用した場合、対照臨床試験で観察された不要な現象。® 動脈性高血圧症および2型糖尿病の腎症患者(IDNTおよびIRMA 2臨床試験)。
起立性症状(めまい(10.2%)(プラセボ6%を服用した場合)、起立性めまい(5.4%)(プラセボ2.7%を服用した場合)および起立性低血圧(5.4%)を除いて、望まない現象は動脈性高血圧症の患者で同様でした)(プラセボ2.7%を服用した場合)。.
イルベサルタンゼンティバ薬を服用したときの起立性症状による治療の中止の割合。®プラセボと比較して、めまいは0.3対0.5%、起立性めまいは0.0%、起立性低血圧は0.0%でした。.
実験室指標の側から:。 高カリウム血症。. IDNT臨床試験では、高カリウム血症(> 6 mEq / l)の患者の割合は、イルベサルタンゼンティバ薬のグループで18.6%でした。® プラセボ群の6%と比較。. IRMA臨床試験では、高カリウム血症(<6 mEq / l)の患者の2%がイルベサルタンゼンティバ薬物グループの1%でした。®プラセボ群では高カリウム血症は観察されなかった。.
IDNTの臨床試験では、薬物イルベサルタンゼンティバを使用する場合の高カリウム血症の発症による治療の中止の頻度。® プラセボはそれぞれ2.1%と0.36%でした。. IRMAの臨床試験では、イルベサルタンゼンティバ薬を服用した場合の高カリウム血症の発症による治療終了の頻度。® プラセボはそれぞれ0.5と0%でした。.
市販後のイルベサルタンゼンティバ薬の使用中に観察された不要な現象。®
免疫系の側から:。 非常にまれに-アンジオテンシンII受容体のすべての ⁇ 抗薬と同様に、じんま疹、血管神経性腫れなどのアレルギー反応の非常にまれなケースがありました。.
イルベサルタンゼンティバ薬が市場に投入されて以来、アンサルタンを使用すると、以下に示す望ましくない現象が確認されています。®.
代謝と栄養の側面から:。 未知の頻度-高カリウム血症。.
神経系の側から:。 未知の頻度-めまい。.
肝臓と胆道から:。 未知の頻度-肝酵素の活性の増加と血液中のビリルビンの濃度、肝炎、黄 ⁇ 。.
聴覚器の側から:。 未知の頻度-耳鳴り。.
骨格筋と結合組織の側から:。 未知の頻度は筋肉痛です。.
腎臓と尿路から:。 未知の頻度-腎機能障害、hを含む。. リスクのある患者における腎不全の発症の症例(参照。. "特別な指示")。.
一般的な違反:。 未知の頻度-無力症。.
成人で900 mg /日までの用量で8週間薬物を使用した経験では、毒性は明らかになりませんでした。.
治療:。 イルベサルタンゼンティバの過剰摂取の治療に関する特定の情報はありません。® 患者は注意深く監視されるべきであり、治療は対症療法と支持的であるべきです。 ⁇ 吐および/または胃洗浄の誘導。. イルベサルタンは血液透析中に体から除去されません。.
Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Ирбесартан не требует метаболической активации для приобретения фармакологической активности. Ангиотензин II является важным компонентом РААС и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия.
Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза, в т.ч. его сильно выраженные сосудосуживающий и альдостероносекретирующий эффекты, реализующиеся через рецепторы типа AT1, расположенные на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников. Он не обладает агонистической активностью к AT1-рецепторам и имеет гораздо большее (более чем в 8500 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем к AT2-рецепторами (рецепторы, не связанные с регуляцией работы ССС).
Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции АД и гомеостаза натрия. Блокирование ирбесартаном AT1-рецепторов прерывает цепь обратной связи в системе ренин-ангиотензин, что приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II. После приема ирбесартана в рекомендуемых дозах плазменная концентрация альдостерона снижается, не оказывая при этом существенное влияние на содержание калия в сыворотке крови (среднее значение его увеличения составляет <0,1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает заметное влияние на сывороточные концентрации триглицеридов, ХС и глюкозы. Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на скорость экскреции мочевой кислоты почками.
Антигипертензивный эффект ирбесартана проявляется уже после приема его первой дозы и становится значимым в течение 1–2 нед приема, его максимальный антигипертензивный эффект достигается к 4–6-й нед лечения. В долгосрочных клинических исследованиях наблюдалось сохранение антигипертензивного эффекта ирбесартана в течение более одного года.
Антигипертензивный эффект при однократном в течение суток приеме внутрь ирбесартана в дозах до 900 мг носит дозозависимый характер. Ирбесартан при однократном в течение суток приеме в дозах 150–300 мг снижает АД, измеряемое в положении лежа или сидя в конце междозового интервала (через 24 ч после приема дозы ирбесартана, т.е. перед приемом очередной дозы), в среднем на 8–13/5–8 мм рт.ст. (сАД/дАД) по сравнению с плацебо. Антигипертензивный эффект ирбесартана перед приемом очередной дозы составляет 60–70% от максимальных значений снижения дАД и сАД. Оптимальное снижение АД в течение 24 ч достигается при приеме ирбесартана 1 раз в сутки.
Ирбесартан приблизительно в одинаковой степени снижает АД в положении стоя и в положении лежа. Ортостатические эффекты наблюдаются редко, однако как и при приеме ингибиторов АПФ, у пациентов с гипонатриемией и/или гиповолемией возможно чрезмерное снижение АД с клиническими проявлениями.
Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков носит аддитивный характер. У пациентов с недостаточным снижением АД при монотерапии ирбесартаном добавление к его приему низких доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) 1 раз в сутки приводит к дополнительному снижению сАД/дАД на 7–10/3–6 мм рт.ст. по сравнению с добавлением плацебо.
Эффективность ирбесартана не зависит от возраста или пола. Как и при применении других ЛС, которые влияют на РААС, антигипертензивное действие ирбесартана у пациентов негроидной расы заметно менее выражено. Однако при применении ирбесартана одновременно с низкими дозами гидрохлоротиазида (например 12,5 мг/сут) антигипертензивный ответ у пациентов негроидной расы приближается по эффективности к таковому у пациентов европеоидной расы.
После отмены ирбесартана АД возвращается к исходному уровню постепенно. Синдром отмены не наблюдается.
В многоцентровом рандомизированном контролируемом активным веществом (амлодипин) и плацебо, двойном слепом клиническом исследовании IDNT, проведенном у 1715 пациентов с артериальной гипертензией и с сахарным диабетом типа 2 (протеинурия ≥900 мг/сут и сывороточная концентрация креатинина в диапазоне 1–3 мг/дл), было показано 20% (p=0,024) снижение (по сравнению с плацебо) и 23% (p=0,006) снижение (по сравнению с амлодипином) относительного риска первого возникновения любого из следующих состояний: удвоение сывороточной концентрации креатинина, развитие терминальной стадии почечной недостаточности или смерти от любой из причин (при достижении сопоставимого снижения АД при применении ирбесартана и амлодипина).
В многоцентровом рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом клиническом исследовании по изучению эффектов ирбесартана на микроальбуминурию у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 (IRMA 2), проведенном у 590 пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2, имеющих микроальбуминурию (20–200 мкг/мин, 30–300 мг/сут) и нормальную функцию почек (сывороточная концентрация креатинина <1,5 мг/дл у мужчин и <1,1 мг/дл у женщин), оценивалось влияние долгосрочного лечения (в течение 2 лет) препаратом Irbesartan Zentivaь® на прогрессирование клинически значимой протеинурии. При приеме препарата в дозе 300 мг/сут было продемонстрировано 70% снижение относительного риска развития клинически значимой протеинурии (по сравнению с плацебо, р=0,0004), а в дозе 150 мг — 39% снижение относительного риска развития клинически значимой протеинурии (по сравнению с плацебо, р=0,085). Замедление прогрессирования клинически значимой протеинурии было отмечено уже через 3 мес и продолжалось в течение всего 2-летнего периода клинического исследования. Уменьшение 24-часового Cl креатинина между группами лечения достоверно не различалось. Регресс микроальбуминурии до нормальных показателей альбуминурии (<20 мкг/мин; <30 мг/сут) чаще наблюдался в группе препарата Irbesartan Zentivaь® в дозе 300 мг (34%) по сравнению с группой плацебо (21%).
吸引。. ⁇ 彩を中に入れた後、 ⁇ 彩はすばやく完全に吸収され、その絶対バイオアベイラビリティは約60〜80%です。. 同時食はイルベサルタンのバイオアベイラビリティに大きな影響を与えません。. 中に入った後、プラズマC。マックス。 イリサタンに1.5〜2時間で到達します。.
分布。. 血漿タンパク質との関係は約96%です。. 細胞血液成分とのリンクは無視できます。. Vd 53〜93 lです。.
代謝。. 導入後または導入後。 14S-イルベサルタン血漿中を循環する放射能の80〜85%は、変化しないイルベザルタンにかかります。. イルベサルタンは、酸化とグルクロン酸との結合により肝臓で代謝されます。. 全身血流の主な代謝産物はグルクロニドインハルタン(約6%)です。. イルベサルタンの酸化は、主にチトクロームイソフェニウムP450 CYP2C9の助けを借りて行われ、イルベサルタンの代謝へのCYP3A4の参加は重要ではありません。. イルベサルタンは、通常薬物の代謝に関与するほとんどのイソフェア(分離株CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6またはCYP2E1)を使用して代謝されず、阻害または誘導されません。. イルベサルタンはCYP3A4アイソパーメントを誘導または阻害しません。.
結論。. イルベサルタンとその代謝産物は、腸(胆 ⁇ を含む)と腎臓の両方を通して体から排 ⁇ されます。. 導入後または導入後。 14S-イルベサルタンは放射能の約20%が尿中にあり、残りは ⁇ 便中にあります。. 入力された用量の2%未満が、一定のイルベサルタンの形で腎臓によって割り当てられます。. Tを終了します。1/2。 イルベザルタンは11〜15時間です。. 導入されたイルベサルタン内/中の総クリアランスは157〜176 ml /分で、腎クリアランスは3〜3.5 ml /分です。. イルベサルタンプラズマCの毎日の1回限りの受信付き。ss 3日後に達成されますが、血漿への限られた蓄積が観察されます(+ 20%未満)。.
特別な患者グループ。
床。. 女性(男性と比較して)は、イルベサルタンの血漿濃度がわずかに高かった。. ただし、Tの性別関連の違い。1/2。 そして、アイレスの蓄積は明らかにされなかった。. 女性のイルベサルタンの用量の修正は必要ありません。. イルベサルタンの影響にジェンダー関連の違いはありませんでした。.
高齢。. AUSおよびC値。マックス。 腎臓と肝臓の臨床的に正常な機能を持つ高齢患者(65〜80歳)のイルベサルタンは、若い年齢(18〜40歳)の患者よりも約20〜50%高くなりました。. Tを終了します。1/2。 彼らは同等のものを持っていました。. イルベサルタンの影響に年齢に関連した違いは観察されなかった。.
肝機能違反。. 肝硬変による軽度(機能クラスAまたはチャイルドピュースケールで5〜6ポイント)および中等度発現(機能クラスBまたはチャイルドピュースケールで7〜9ポイント)の肝不全の患者では、イルベサルタンの薬物動態パラメーターは大幅に変化しません。.
腎臓の機能違反。. 腎機能障害のある患者または血液透析を受けている患者では、イルベサルタンの薬物動態は有意に変化しません。. イルベサルタンは血液透析によって排 ⁇ されません。.
人種所属。. AUCとT動脈高血圧のないボランティア。1/2。 ネグロイドレースの代表の間のイラベサルタンは、コーカサスレースのそれよりも約20〜25%高く、C。マックス。 彼らはほぼ同じ ⁇ 彩を持っていました。.
- アンジオテンシンII受容体 ⁇ 抗薬[アンジオテンシンII受容体の ⁇ 抗薬(AT。1-podotype)]。
研究データに基づく。 in vitro。アイロプロジェクトとCYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2E1またはCYP3A4を使用して代謝される薬物との相互作用が予想されないことは予想されません。. イルベサルタンは主にCYR2C9イソプルジョンを使用して代謝され、グルキュレーションを受ける可能性が低くなります。. CYP2C9アイソファーメントを使用して代謝されたワルファリン、薬物とイルベサルタンと一緒に使用した場合、有意な薬物動態学的および薬力学的相互作用は観察されませんでした。.
イルベサルタンはジゴキシンとシンバスタチンの薬物動態を変更しません。.
一緒に使用すると、ヒドロクロロチア症またはイルベサルタンのニフェジピン薬物動態を含むイルベサルタンは変化しません。.
アリスキレレムを含む薬と一緒に。. イルベサルタンゼンティバ薬の併用。® 糖尿病または中等度および重度の腎不全の患者には禁 ⁇ のアリスキレイユを含む薬(SKF <60 ml /分/ 1.73 m。2 体表面)および他の患者には推奨されません(参照。. 「監視」、。 注意して。、 "特別な指示")。.
APF阻害剤を使用。. イルベサルタンゼンティバの使用。® APF阻害剤と組み合わせて、糖尿病性腎症の患者には禁 ⁇ であり、他の患者には推奨されません(参照)。. 「監視」、。 注意して。、 "特別な指示")。.
カリウム製剤とカリウム節約利尿薬、ヘパリン。. カリウム製剤を使用しながら、RAASに影響を与える他の薬物の使用で得られた経験に基づく。カリウムを含む塩代替物;カリウム節約利尿薬または薬物の血中のカリウム含有量を増加させることができる他のもの(ヘパリン)、血清中のカリウム含有量を増やすことが可能です。.
選択的TSOG-2阻害剤を含むNPVSを使用。. アンジオテンシンII受容体とNSAID(選択的TsOG-2阻害剤を含む)の ⁇ 抗薬を同時に使用することで、イルベアルタンの降圧効果が可能になります。. 高齢患者、血液量減少または腎機能障害のある患者では、TsOG-2阻害剤を含むNPVと、イルベアルタンを含むアンジオテンシンII受容体の ⁇ 抗薬を使用すると、急性腎不全の発症の可能性など、腎機能障害を引き起こす可能性があります。. これらの影響は通常可逆的です。. TSOG-2阻害剤を含む、イルベサルタンとNSAIDを同時に服用している患者の腎臓の機能は、定期的に監視する必要があります。.
リチウム製剤付き。. リチウム塩とイルベサルタンを使用している間、リチウム血清濃度の増加とその毒性の増加が報告されました。.
利尿薬およびその他の低血圧の手段。. イルベサルタンと他の低血圧症の薬剤を同時に使用することで、降圧作用を高めることができます。. イルベサルタンは、β-アドレノブロケーター、長時間作用型BCC、チアジド系利尿薬など、他の低血圧手段と同時に問題なく使用されました。. 高用量利尿薬による以前の治療は、低ボレミアとイルベサルタンゼンティバによる治療の開始時に過度の血圧低下のリスクの増加につながる可能性があります。®.
However, we will provide data for each active ingredient