Aprovel

吸引。 経口投与後、イルベサルタンは急速かつ完全に吸収され、その絶対的な生物学的利用能は約60-80％である。 同時食物摂取は、イルベサルタンの生物学的利用能に有意に影響しない。 経口投与後、血漿C_マックス イルベサルタンは1.5-2時間で到達する。

配布。 血漿タンパク質への結合は約96％である。 血液の細胞成分への結合は無視できる。 V_d それは53-93リットルです。

メタボリズム 経口または静脈内投与後 ¹⁴C-イルベサルタン血漿中を循環する放射能の80-85％は、変化しないイルベサルタンによって占められる. イルベサルタンはグルクロン酸との酸化そして共役によってレバーによって新陳代謝します. 全身循環で見つかった主要な代謝物質はirbesartanのグルクロニド（およそ6）です%). イルベサルタンの酸化は主にシトクロムP450アイソザイムCYP2C9によって行われ、イルベサルタンの代謝におけるCYP3A4アイソザイムの関与. イルベサルタンは、薬物代謝（CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6、またはCYP2E1アイソザイム）に一般的に関与するほとんどのアイソザイムによって代謝されず、それらの阻害または誘導を引き起こさない。. イルベサルタンはCYP3A4アイソザイムを誘導または阻害しない

出力。 イルベサルタンおよびその代謝産物は、腸（胆汁を含む）および腎臓の両方を介して体内から排泄される。 経口または静脈内投与後 ¹⁴-イルベサルタンでは、放射能の約20％が尿中に見出され、残りは糞便中に見出される。 投与された用量の2％未満は、変化しないイルベサルタンの形態で腎臓によって排泄される。 ファイナルT_1/2 イルベサルタンは11-15時間である。 静脈内イルベサルタンの総クリアランスは157-176ml/分であり、その腎臓クリアランスは3-3である。 5ミリリットル/分。 日中のイルベサルタンの毎日の単回投与では、血漿C_ss それは3日後に達するが、血漿中には限られた蓄積がある（20％未満）。

特別な患者グループ

ポール 女性は（男性と比較して）イルベサルタンのわずかに高い血しょう濃度を有していた。 しかし、Tには性別関連の違いがあります_1/2 そして、イルベサルタンの蓄積は検出されなかった。 女性におけるイルベサルタンの用量の補正は必要ありません。 イルベサルタンの効果には性別関連の違いはなかった。

古い時代。 AUCおよびCの値_マックス 臨床的に正常な腎臓および肝機能を有する高齢患者（65-80歳）のイルベサルタンは、若年患者（18-40歳）よりも約20-50％高かった。 ファイナルT_1/2 彼らは同等でした。 イルベサルタンの効果には年齢関連の違いはなかった。

肝機能障害。 軽度（機能クラスAまたはChild-Pughスケールで5-6ポイント）および中等度（機能クラスBまたはChild-Pughスケールで7-9ポイント）の肝硬変による肝不全の患者では、イルベサルタンの薬物動態パラメータは有意に変化しない。

腎機能障害。 腎機能障害を有する患者または血液透析を受けている患者では、イルベサルタンの薬物動態は有意に変化しない。 イルベサルタンは血液透析によって体内から排除されない。

レース。 高血圧AUCおよびTのないボランティアで_1/2 ネグロイド人種の代表者におけるイルベサルタンは、白人レースの代表者よりも約20-25％高かった。_マックス 彼らのirbesartanaはほぼ同じでした。

• アンジオテンシンII受容体抗抗［アンジオテンシンII受容体抗抗抗抗抗抗抗抗抗抗抗）[アンジオテンシンII受容体抗抗抗抗抗抗抗抗抗(₁-サブタイプ)]

研究データに基づく in vitro、イルベサルタンはCYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2E1、またはCYP3A4アイソザイムによって代謝される薬物と相互作用すると予想され イルベサルタンは主にアイソザイムCYP2C9によって代謝され、グルクロン化の影響を受けにくい。 イルベサルタンがワルファリン、CYP2C9アイソザイムによって代謝された薬物と同時投与されたときに有意な薬物動態および薬力学的相互

イルベサルタンは、ジゴキシンおよびシンバスタチンの薬物動態を変化させない。

イルベサルタンがヒドロクロロチアジドまたはニフェジピンと同時投与される場合、イルベサルタンの薬物動態は変化しない。

アリスキレンを含む薬で。 薬Aprovelの組み合わせ^® アリスキレンを含む薬物では、真性糖尿病または中等度から重度の腎不全（GFR<60ml/分/1.73m）の患者には禁忌である² 体表面）および他の患者には推奨されない（"禁忌"を参照», 注意して、"特別な指示"）。

ACE剤を使用しています。 薬の承認の使用^® ACE阻害剤と組み合わせて、糖尿病性腎症患者には禁忌であり、他の患者には推奨されません（"禁忌"を参照）。», 注意して、"特別な指示"）。

カリウム製剤およびカリウム温存利尿薬、ヘパリンを含む。 RAASに影響を与える他の薬物の使用で得られた経験に基づいて、カリウム製剤、カリウムを含む塩代替物、カリウム温存利尿薬または薬物（ヘパリン）の血液中のカリウム含量を増加させることができる他のものを同時に使用することにより、血清中のカリウム含量を増加させることが可能である。

選択的COX-2剤を含む。 アンジオテンシンII受容体antagon抗薬およびNsaid（選択的COX-2阻害剤を含む）の同時使用により、イルベサルタンの降圧効果が弱くなる可能性がある. 高齢患者では、血液量減少または腎機能障害を有する患者では、COX-2阻害剤を含むNsaidの使用は、イルベサルタンを含むアンジオテンシンII受容体antagon抗薬と同時に、急性腎不全の発症の可能性を含む腎機能の低下につながる可能性がある。. これらの効果は通常可逆的です. Cox-2阻害剤を含むイルベサルタンおよびNsaidを同時に服用している患者では、腎機能を定期的に監視する必要があります

リチウム製剤と。 血清リチウム濃度の増加およびその毒性の増加は、リチウム塩およびイルベサルタンの同時使用によって報告されている。

利尿薬および他の降圧剤を含む。 イルベサルタンと他の降圧剤を同時に使用することにより、降圧効果を高めることが可能である。 イルベサルタンは、β遮断薬、長時間作用型BCCおよびチアジド系利尿薬などの他の降圧剤と同時に問題なく使用された。 高用量利尿薬による事前治療は、血液量減少およびAprovelによる治療開始時の過度の血圧低下のリスクの増加につながる可能性がある^®.

30℃を超えない温度で

子供の届かないところに保って下さい。

パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。

フィルムコーティング剤、150mg、300mg

フィルムコーティング剤、150mg: ポリ塩化ビニールのまめ/PVDH/アルミホイルの14か28のテーブル。 1blで。 （14または28タブで。）または2または4blで。 （14タブ上。）それらは段ボール箱に置かれます。

フィルムコーティング剤、300mg: 14のテーブルに従って。 ポリ塩化ビニールのまめ/PVDH/アルミホイル。 1、2または4の水疱は段ボールパックに入れられます。

レシピによると。

血圧の過度の低下-血液量減少の患者。 薬の承認の使用^® これまで、付随する疾患のない動脈性高血圧症の患者において、血圧の過度の低下を伴うことはめったになかった。 ACE阻害剤の使用と同様に、臨床症状を伴う血圧の過度の低下は、低ナトリウム血症/血液量減少（例えば、食卓塩の摂取量が限られている食事に続く集中的な利尿療法、下痢または嘔吐の結果として）の患者および血液透析患者において発症する可能性がある。 薬を使用する前にAprovel^® 血液量減少および/または低ナトリウム血症を修正する必要があります。

機能を有する患者は、ＲＡＡＳの有効性に寄与する。 RAAS阻害の結果として、素因のある患者において腎機能の低下が期待され得る。 RAAS依存性腎機能（動脈性高血圧および一方または両方の腎臓の腎動脈狭窄、NYHA機能クラスIIIおよびIV CHF）を有する患者では、RAASに影響を与える薬物による治療は乏尿および/または進行性高血圧症と関連しており、まれに急性腎不全および/または死亡と関連している。 イルベサルタンを含むアンジオテンシンII受容体antagon抗薬を使用する場合、そのような効果の可能性を排除することは不可能である。

腎不全および腎臓移植。 薬を使用する場合Aprovel^® 腎不全患者では、血清中のカリウム含量およびクレアチニン濃度の定期的なモニタリングが推奨される。 Aprovelの使用に関する臨床データはありません^® 最近腎臓移植を受けた患者では。

動脈性高血圧および腎機能障害を有する2型糖尿病を有する患者。 薬Aprovelの有益な効果^® 腎臓および心臓血管障害の進行を遅らせるという点で、それは異なるグループの患者において異なる程度の重症度を有し、白人の人種ではない女性および患者においてはあまり顕著ではなかった。

腎動脈狭窄のリスクが高い患者のサブグループにおける動脈性高血圧およびタンパク尿を伴う2型糖尿病（≧900mg/日）の患者におけるIDNTの臨床研究^® 腎動脈狭窄に伴う血清クレアチニン濃度の急性早期増加はなかった。

アプロベルの組み合わせによるraasの二重判断^® ACE剤またはアリスキレンを使用しています。 薬物Aprovelの組み合わせを使用する場合のRAASの二重遮断^® ACE阻害剤またはaliskirenでは、単独療法と比較して、血圧の急激な低下、高カリウム血症の発症および腎機能障害のリスクが増加するため、推奨されません。

薬の承認の使用^® aliskirenと組み合わせて、GFR<60ml/min/1.73mの糖尿病患者または腎不全患者には禁忌である² 体の表面には（"禁忌"、"相互作用"を参照）、他の患者には推奨されません。

薬の承認の使用^® ACE剤と組み合わせて 糖尿病性腎症の患者には禁忌であり（"禁忌"、"相互作用"を参照）、他の患者には推奨されません。

高カリウム血症 RAASに影響を与える他の薬物の使用と同様に、Aprovelで治療した場合^® 高カリウム血症は、特に腎不全および/または心臓病の存在下で発症することがある。 そのような患者では、血清中のカリウムの含有量を監視することが推奨される。

大動脈または僧帽弁狭窄症、肥大性閉塞性心筋症。 他の血管拡張剤の使用と同様に、薬物を服用するときには、薬物を服用する。^® 大動脈または僧帽弁狭窄症または肥大性閉塞性心筋症を有する患者は注意して治療すべきである。

プライマリ高アルドステロン症。 原発性高アルドステロン症の患者は、一般にRAASの阻害によって作用する降圧薬に反応しない。 したがって、薬物Aprovelの使用^® そのような場合には、それはお勧めできません。

脳血管のCHDおよび/または臨床的に有意なアテローム性動脈硬化症を有する患者。 他の抗高血圧薬と同様に、chdおよび/または脳血管の重度のアテローム性動脈硬化症を有する患者における血圧の有意な低下は、心筋梗塞または脳卒中 そのような患者の治療は、血圧の厳密な管理下で行われるべきである。

車両を運転する能力またはその他の潜在的に危険な活動に従事する能力に及ぼす影響。 薬の効果Aprovel^® 車を運転したり、注意力の向上と精神運動反応の高い割合を必要とする他の潜在的に危険な活動に従事する能力は研究されていない。 しかしながら、その薬力学的特性に基づいて、薬物は^® それは、車両を運転し、他の潜在的に危険な活動（高度での作業、航空管制官としての作業、機構の操作など）に従事する能力に影響を与えてはならない。). しかし、めまいや衰弱の場合、注意を減らし、精神運動反応を遅くすることが可能です。 このような有害反応を有する患者では、潜在的に危険な活動に従事する可能性についての決定は、医師が個別に行うべきである。

C09CA04イルベサルタン

• I10本態性（原発性）高圧
• I15二次性高血圧
• N08年における3つの身体変変（共通の第二変を有するE10-14。2)
• N08他の押し出しの下に分類される他の人における8体身体変変