コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:09.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アバプロ
剤形および強み
AVAPRO75mgはオフホワイトの両凸の楕円形のタブレットへ白です 一方の側にはハート、もう一方の側には"2871"を付けてデボスしました。
AVAPRO150mgはオフホワイトの両凸の楕円形へ白です タブレットは、一方の側に心臓と他の上に"2872"でdebossed。
AVAPRO300mgはオフホワイトの両凸の楕円形へ白です タブレットは、一方の側に心臓と他の上に"2873"でdebossed。
保管および取り扱い
AVAPRO(irbesartan)はオフホワイトに白として利用できます 両凸楕円形の錠剤は、片側に心臓の形をしたデボスとコードを付けています 他のもの(下の表を参照)。 単位の使用びんは30か90のタブレットをように含んでいます フォロー:
75ミリグラム | 150ミリグラム | 300ミリグラム | |
デボッシング | 2871 | 2872 | 2873 |
ボトル30 | 0024-5850-30 | 0024-5851-30 | 0024-5852-30 |
ボトル90 | 0024-5850-90 | 0024-5851-90 | 0024-5852-90 |
25°C(77°F)の店、15°C-30°Cに許可される脱線 (59°F-86°F)。
sanofi-aventis U.S.LLC,ブリッジウォーター,ニュージャージー州08807,A SANOFI カンパニー 改訂:July2016
高血圧
AVAPRO®高血圧の治療のために示されています, 血圧を下げる。 血圧を下げることは致命的の危険を下げます 非致命的な心血管(CV)イベント、主に脳卒中および心筋 "脳梗塞" これらの利点は比較された試験での見られました いろいろpharmacologicクラスからの抗高血圧薬剤を含む この薬。
高血圧のコントロールは、以下の一部であるべきである 必要に応じて脂質を含む包括的な心血管リスク管理 コントロール、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動, 限定ナトリウムを取り込んでいます。 多くの患者は1つ以上の薬剤をに要求します 血圧の目標を達成する。 目標と管理に関する具体的なアドバイスについては、 全国の高血圧のガイドラインなどを公開しています 教育プログラムの予防、検出に関する全国共同委員会, 高血圧(JNC)の評価および治療。
数多くの降圧薬、様々なものから 行為の異なったメカニズムとのpharmacologicクラスは、示されてい 心血管の罹患率を減らすランダム化された比較された試験では 死亡率、そしてそれは血圧の低下であり、そうではないと結論付けることができます 薬剤の他のpharmacologic特性、それは主として責任がありますにためにです それらの利点。 最も大きく、最も一貫した心血管の結果の利点 脳卒中のリスクは減少していますが、心筋の減少は減少しています 梗塞および心血管の死亡率はまた規則的に見られました。
収縮期圧または拡張期圧の上昇により増加する 心血管の危険およびmmHgごとの絶対危険の増加はより大きいです より高い血圧、重度の高血圧のささやかな減少ように 相当な利点を提供できます。 血圧からの相対的な危険の減少 削減は、絶対的なリスクが異なる集団間で同様であるため、 絶対利点はより高いリスクの独立者にのある患者でより大きいです それらの高血圧(例えば、糖尿病または高脂血症を有する患者)、および そのような患者はより積極的な処置からより低いのに寄与すると期待されます 血圧の目標。
いくつかの降圧薬は、より小さな血圧を持っています 黒人患者および多くの降圧薬における効果(単独療法として) 追加の承認された適応症および効果(例えば、狭心症、心不全に対する)を有する, または糖尿病性腎疾患)。 これらの考慮事項は、次の選択を導く セラピー
AVAPROは単独でまたは他を伴って使用されるかもしれません 降圧剤。
タイプ2の糖尿病患者のネフロパシー
AVAPROは糖尿病性の処置のために示されます タイプ2の糖尿病および高血圧の患者のネフロパシー、上がりました 血清クレアチニン、およびタンパク尿(>300mg/日)。 この人口では、AVAPROは減ります の発生によって測定される腎症の進行速度 血清クレアチニンまたは末期腎疾患の倍増(透析のための必要性または 腎移植)。
一般的な考慮事項
AVAPROは他の抗高血圧薬と管理されるかもしれません 食糧の有無にかかわらず代理店および。
高血圧
AVAPROの推薦された最初の線量は一度150mgです 毎日。 適量は300mgの最高の線量にように一度毎日高めることができます 血圧をコントロールするために必要。
タイプ2の糖尿病患者のネフロパシー
推薦された線量は300mg一度毎日です。
ボリュームおよび塩欠乏患者における用量調整
推薦された最初の線量は75mg一度毎日です 血管内容積または塩の枯渇を有する患者(例えば、治療された患者 積極的に利尿薬または血液透析で)。
Avaproは過敏症の患者には禁忌である この製品の任意のコンポーネントに。
患者のAVAPROとaliskirenを同時投与しないでください 糖尿病と。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
胎児毒性
レニン-アンギオテンシン系に作用する薬物の使用 妊娠の第二および第三学期の間に胎児の腎臓を減少させます 機能および増加胎児および新生児の罹患率および死。 結果として生じるオリゴヒドラムニオス 胎児の肺形成不全および骨格変形に関連する可能性がある。 潜在的な新生児の悪影響は頭骨の発育不全、無尿症を含んでいます, 低血圧、腎不全、および死亡。 妊娠が検出されたら、中止してください できるだけ早くAVAPRO。
ボリュームまたは塩が枯渇した患者における低血圧
活性化されたレニン-アンギオテンシン系の患者において, 容積または塩減らされた患者のような(例えば高いと扱われるそれら 利尿薬の用量)、症候性低血圧が初期化後に起こることがあります AVAPROによる治療。 管理前の正しい容積か塩の枯渇 AVAPROのまたはより低い開始の線量を使用して下さい。
腎機能障害
急性腎不全を含む腎機能の変化 レニナンギオテンシン系を阻害する薬物によって引き起こされる可能性がある。 その患者 腎機能は、レニナンギオテンシン系の活性に部分的に依存し得る (例えば、腎動脈の狭窄症、厳しい慢性の腎臓病の患者 心不全、か容積の枯渇)は成長の特定の危険にあるかもしれません AVAPROの急性腎不全または死亡。ツつサツつ、ツ。
これらの患者において定期的に腎機能を監視する。 Aを開発する患者の源泉徴収か中断する療法を考慮して下さい AVAPROにおける腎機能の臨床的に有意な低下。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌性の証拠は以下の場合に観察されなかった イルベサルタンは、500/1000mg/kg/日までの用量で投与された (男性/女性、それぞれ)ラットのおよび1000mg/kg/dayマウスの2までのための 年. 男性および女性のラットのために、500mg/kg/dayは全身平均を提供しました イルベサルタン(AUC0-24hour、結合されていないプラス結合されていない)への暴露は、約3回および11回である, それぞれ、ヒトにおける平均全身曝露は、最大を受け取る 300mgイルベサルタン/日の推奨用量(MRD)、1000mg/kg/日 (女性のみに投与)は、約21の平均全身暴露を提供しました MRDで人間のために報告された時間. オスとメスのマウスの場合、1000 mg/kg/日はイルベサルタンへの露出を約3そして5回、それぞれ提供しました, 300mg/日の人間の露出
イルベサルタンは、バッテリーで変異原性ではありませんでした インビトロ テスト (Ames微生物試験、ラット肝細胞DNA修復試験、V79哺乳動物細胞 前方遺伝子突然変異アッセイ)。 Irbesartanは複数のテストで否定的のためのでした 染色体異常の誘導 (インビトロ-ヒトリンパ球検定, in vivo-マウス 小核研究)。
イルベサルタンは繁殖力または交配に悪影響を及ぼさなかった 経口投与量≥650mg/kg/日で男性または女性のラットの、最高用量 イルベサルタン(AUC0-24、結合されていないプラス結合されていない)への全身暴露を約提供すること 5mg/日のMRDを受け取っている人間で見つけられる300回。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリD
レニン-アンギオテンシン系に作用する薬物の使用 妊娠の第二および第三学期の間に胎児の腎臓を減少させます 機能および増加胎児および新生児の罹患率および死. 結果として生じるオリゴヒドラムニオス 胎児の肺形成不全および骨格変形に関連することができる. 潜在的な新生児の悪影響は頭骨の発育不全、無尿症を含んでいます, 低血圧、腎不全、および死亡. 妊娠が検出されたら、中止してください できるだけ早くAVAPRO. これらの不利な結果は通常と関連付けられます 妊娠の第二および第三学期におけるこれらの薬物の使用. ほとんど 暴露後の胎児の異常を調べる疫学的研究 最初の妊娠での降圧薬の使用は、薬を区別していません 他の降圧剤からのレニン-アンギオテンシン系に影響を与える. 適切な 妊娠中の母親の高血圧の管理は、最適化することが重要です 母および胎児の両方のための結果
適切なものがないという珍しいケースでは aのためのreninangiotensinシステムに影響を与える薬剤との療法への代わり 特定の患者は、胎児に潜在的な危険の母をapprise. 羊膜内を評価するために連続超音波検査を行う 環境. オリゴヒドラムニオスが観察される場合は、それがない限り、AVAPROを中止してください 母親の命を救うと考えられています. 胎児のテストは基づいて適切かもしれない 妊娠の週に. しかし患者および医者はわかっているべきです, その乏水症は胎児が持続した後まで現れないかもしれません 不可逆的損傷. 子宮内暴露の歴史を持つ乳児を注意深く観察する 低血圧、乏尿および高カリウム血症のためのAVAPROに
イルベサルタンはラットおよびウサギの胎盤を交差させます. 妊娠中 最大推奨ヒト用量よりも大きい用量でイルベサルタンを与えられたラット (MRHD)、胎児は腎臓の骨盤のキャビテーションの高められた発生を示しました, 水尿管および/または腎乳頭の欠如. 皮下浮腫も起こった 胎児では、MRHDの約4倍の用量(体表面積に基づく). これら 異常が発生しました妊娠ラットを受けirbesartanを通じて日20 妊娠15日目に薬が止まったときではなく、妊娠したときである。. 観測された 効果は薬剤の遅いgestational効果であると信じられます. 妊娠中 イルベサルタン同等の経口用量を与えられたウサギ1.MRHDの5倍 妊産婦死亡率と中絶の高い割合を経験しました. 生き残った女性 初期の再吸収のわずかな増加とライブの対応する減少を持っていた 胎児
放射能はラットおよびウサギの胎児に存在していた 妊娠後期および放射線標識の経口投与後のラットミルクにおける イルベサルタン
授乳中の母親
それはirbesartanが人間で排泄されるかどうか知られていません ミルク、しかしirbesartanのirbesartanまたは代謝物質は低速で分泌します 授乳中のラットの乳中の濃度。 不利のための潜在性のために 看護の幼児に対する効果は、看護を中断するか、またはAVAPROを中断します。
小児用
への子宮内の露出の歴史の幼児では アンギオテンシンII受容体拮抗薬は、低血圧、乏尿、および 高カリウム血症 乏尿が起こる場合は、血圧および腎灌流を支持する。 交換 低血圧を逆転させる手段として輸血または透析が必要な場合があります および/または乱れた腎機能のために置き換えること。
イルベサルタンは、4.5mg/kg/日までの用量での研究において, 一度毎日、小児科で血圧を効果的に下げるために現われませんでした 患者は6から16年を老化させます。
AVAPROは小児科の患者でより少なく調査されませんでした 6歳より。
老人の使用
管理された臨床のAVAPROを受け取っている4925人の主題の 高血圧の研究では、911(18.5%)が65歳以上であったのに対し、150(3.0%) 75歳以上でした 有効性または安全性における全体的な違いはなかった これらの被験者と若い被験者の間で観察されるが、より大きな感度 いくつかの高齢者の除外することはできません。
副作用
以下の重要な有害反応が記載されている ラベリングの他の場所:
- ボリュームまたは塩が枯渇した患者における低血圧
- 腎機能障害
治験経験
臨床試験は広く行われているので さまざまな条件、aの臨床試験で観察される不利な反作用レート 薬剤は別のものの臨床試験の率と直接比較することができません 薬物は、実際に観察された速度を反映していない可能性があります。 有害な反応 臨床試験からの情報は、しかし、識別するための基礎を提供しません 薬剤の使用と近似のために関連しているようである不利なでき事 レート。
高血圧
AVAPROは4300以上の安全のために評価されました 高血圧の患者および全面的な約5000の主題。 この経験 1303人の患者が6か月以上扱われ、407人の患者が1年または含まれています もっと
プラセボ対照臨床試験では、以下のものがあります 不利な反作用はAVAPROと扱われる患者の少なくとも1%で報告されました (n=1965)およびプラセボに対する発生率が高い(n=641)、それらも除く 有益であることが一般的であり、合理的にの使用に関連しないもの それらが扱われる条件と関連付けられたか、または非常にあるので薬剤 扱われた人口で共通は、下記のものを含んでいます:下痢(3%対2%), 消化不良/胸やけ(2%対1%)、および疲労(4%対3%)。
Irbesartanの使用は高められたと関連付けられませんでした 典型的にはACE阻害薬の使用に関連するように、乾性咳の発生率。 で プラセボ対照研究、イルベサルタン治療患者における咳の発生率 プラセボを受けている患者では2.8%対2.7%であった。
タイプ2の糖尿病患者のネフロパシー
高カリウム血症: イルベサルタン糖尿病では 腎症試験(IDNT)(タンパク尿≥900mg/日、および血清クレアチニン 1.0-3.0mg/dLから及ぶ)、カリウムの患者のパーセント>6mEq/L アバプロ群では18.6%、プラセボ群では6.0%であった。 AVAPRO群の高カリウム血症による中止は2.1%対0.4であった% プラセボ群では。
IDNTでは、有害反応は見られるものと同様であった の発生率の増加を除いて、高血圧の患者では AVAPRO対でより頻繁に発生した起立症状 プラセボ群:めまい(10.2%対6.0%)、起立性めまい(5.4%対2.7%) および起立性低血圧(5.4%対3.2%)。
マーケティング後の経験
以下の有害反応が同定されている AVAPROの承認後の使用中。 これらの反応は自発的に報告されるため 不確かなサイズの母集団から、推定することは常に可能ではありません 確実にそれらの頻度または薬物との因果関係を確立する 露出。
蕁麻疹,血管性浮腫(顔の腫れを含みます, 唇、咽頭および/または舌)、高められたレバー機能テスト、黄疸, 肝炎、高カリウム血症、血小板減少症、CPKの増加、耳鳴り。
薬物相互作用
血清カリウムを増加させる薬剤
Avaproと他の薬物との同時投与 血清カリウムレベルがありhyperkalemia、時には厳しい。 モニター そのような患者の血清カリウム。
リチウム
血清リチウム濃度およびリチウムの増加 毒性はirbesartanおよびリチウムの併用と報告されました。 リチウムモニターレベルを受けた患者さんirbesartanやリチウム.
非ステロイド性の炎症抑制薬剤(NSAIDs)を含む 選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤(COX-2阻害剤 )
高齢者の患者では、ボリュームが枯渇している(を含む 利尿療法のそれら)、または妥協された腎臓機能と, 選択的COX-2阻害剤を含むNsaidの同時投与 アンジオテンシンIIの受容器の反対薬は(を含むirbesartan)起因するかもしれません 急性腎不全の可能性を含む腎機能の悪化。 これら 効果は通常可逆的です。 患者の腎機能を定期的に監視する イルベサルタンおよびNSAID療法を受け取ります。
アンギオテンシンII受容体の降圧効果 イルベサルタンを含む拮抗薬は、以下を含むNsaidによって弱毒化され得る 選択的COX-2阻害剤。
システムにおけるレニン-アンギオテンスの二重遮断(RAS)
アンジオテンシン受容体によるRASの二重遮断 遮断薬、ACE阻害剤、またはアリスキレンは、以下のリスクの増加に関連しています 低血圧、高カリウム血症、および腎機能の変化(急性腎臓を含む 単独療法と比較される失敗)。 組合せをの受け取るほとんどの患者 二つのRAS阻害剤は、以下に比べて追加の利益を得ません 単独療法。 一般に、RAS阻害剤の併用は避ける。 密接にモニター AVAPROおよび他の患者の血圧、腎臓機能および電解物 RASに影響を与えるエージェント。
患者にAVAPROとaliskirenを共同投与しないでください 糖尿病と。 腎臓の患者のAVAPROのaliskirenの使用を避けて下さい 障害(GFR<60mL/分)。
妊娠カテゴリD
レニン-アンギオテンシン系に作用する薬物の使用 妊娠の第二および第三学期の間に胎児の腎臓を減少させます 機能および増加胎児および新生児の罹患率および死. 結果として生じるオリゴヒドラムニオス 胎児の肺形成不全および骨格変形に関連することができる. 潜在的な新生児の悪影響は頭骨の発育不全、無尿症を含んでいます, 低血圧、腎不全、および死亡. 妊娠が検出されたら、中止してください できるだけ早くAVAPRO. これらの不利な結果は通常と関連付けられます 妊娠の第二および第三学期におけるこれらの薬物の使用. ほとんど 暴露後の胎児の異常を調べる疫学的研究 最初の妊娠での降圧薬の使用は、薬を区別していません 他の降圧剤からのレニン-アンギオテンシン系に影響を与える. 適切な 妊娠中の母親の高血圧の管理は、最適化することが重要です 母および胎児の両方のための結果
適切なものがないという珍しいケースでは aのためのreninangiotensinシステムに影響を与える薬剤との療法への代わり 特定の患者は、胎児に潜在的な危険の母をapprise. 羊膜内を評価するために連続超音波検査を行う 環境. オリゴヒドラムニオスが観察される場合は、それがない限り、AVAPROを中止してください 母親の命を救うと考えられています. 胎児のテストは基づいて適切かもしれない 妊娠の週に. しかし患者および医者はわかっているべきです, その乏水症は胎児が持続した後まで現れないかもしれません 不可逆的損傷. 子宮内暴露の歴史を持つ乳児を注意深く観察する 低血圧、乏尿および高カリウム血症のためのAVAPROに
イルベサルタンはラットおよびウサギの胎盤を交差させます. 妊娠中 最大推奨ヒト用量よりも大きい用量でイルベサルタンを与えられたラット (MRHD)、胎児は腎臓の骨盤のキャビテーションの高められた発生を示しました, 水尿管および/または腎乳頭の欠如. 皮下浮腫も起こった 胎児では、MRHDの約4倍の用量(体表面積に基づく). これら 異常が発生しました妊娠ラットを受けirbesartanを通じて日20 妊娠15日目に薬が止まったときではなく、妊娠したときである。. 観測された 効果は薬剤の遅いgestational効果であると信じられます. 妊娠中 イルベサルタン同等の経口用量を与えられたウサギ1.MRHDの5倍 妊産婦死亡率と中絶の高い割合を経験しました. 生き残った女性 初期の再吸収のわずかな増加とライブの対応する減少を持っていた 胎児
放射能はラットおよびウサギの胎児に存在していた 妊娠後期および放射線標識の経口投与後のラットミルクにおける イルベサルタン
以下の重要な有害反応が記載されている ラベリングの他の場所:
- ボリュームまたは塩が枯渇した患者における低血圧
- 腎機能障害
治験経験
臨床試験は広く行われているので さまざまな条件、aの臨床試験で観察される不利な反作用レート 薬剤は別のものの臨床試験の率と直接比較することができません 薬物は、実際に観察された速度を反映していない可能性があります。 有害な反応 臨床試験からの情報は、しかし、識別するための基礎を提供しません 薬剤の使用と近似のために関連しているようである不利なでき事 レート。
高血圧
AVAPROは4300以上の安全のために評価されました 高血圧の患者および全面的な約5000の主題。 この経験 1303人の患者が6か月以上扱われ、407人の患者が1年または含まれています もっと
プラセボ対照臨床試験では、次のものがあります 不利な反作用はAVAPROと扱われる患者の少なくとも1%で報告されました (n=1965)およびプラセボに対する発生率が高い(n=641)、それらも除く 一般的に有益であることと合理的にの使用に関連していないもの それらが扱われる条件と関連付けられたか、または非常にあるので薬剤 扱われた人口で共通は、下記のものを含んでいます:下痢(3%対2%), 消化不良/胸やけ(2%対1%)、および疲労(4%対3%)。
Irbesartanの使用は高められたと関連付けられませんでした 典型的にはACE阻害薬の使用に関連するように、乾性咳の発生率。 で プラセボ対照研究、イルベサルタン治療患者における咳の発生率 プラセボを受けている患者では2.8%対2.7%であった。
タイプ2の糖尿病患者のネフロパシー
高カリウム血症: イルベサルタン糖尿病では 腎症試験(IDNT)(タンパク尿≥900mg/日、および血清クレアチニン 1.0-3.0mg/dLから及ぶ)、カリウムの患者のパーセント>6mEq/L アバプロ群では18.6%、プラセボ群では6.0%であった。 AVAPRO群の高カリウム血症による中止は2.1%対0.4であった% プラセボ群では。
IDNTでは、有害反応は見られるものと同様であった の発生率の増加を除いて、高血圧の患者では AVAPRO対でより頻繁に発生した起立症状 プラセボ群:めまい(10.2%対6.0%)、起立性めまい(5.4%対2.7%) および起立性低血圧(5.4%対3.2%)。
マーケティング後の経験
以下の有害反応が同定されている AVAPROの承認後の使用中。 これらの反応は自発的に報告されるため 不確かなサイズの母集団から、推定することは常に可能ではありません 確実にそれらの頻度または薬物との因果関係を確立する 露出。
蕁麻疹,血管性浮腫(顔の腫れを含みます, 唇、咽頭および/または舌)、高められたレバー機能テスト、黄疸, 肝炎、高カリウム血症、血小板減少症、CPKの増加、耳鳴り。
ヒトにおける過剰投与に関するデータは得られていない。 しかし、900週間の8mgの毎日の用量は十分に許容された。 最も可能性の高い 過剰投与の症状は低血圧および頻脈であると予想される, 徐脈はまた過剰摂取から起こるかもしれません。 Irbesartanはによって取除かれません 血液透析
マウスにおけるイルベサルタンによる急性経口毒性試験および ラットは、急性致死量が2000mg/kgを超えていたことを示し、約25-および MRHD(300mg)をそれぞれmg/m2ベースで50倍にする。
健康な主題では、上りの単一の口頭irbesartanの線量 300mgにpressorの効果の作り出された用量依存的な阻止の アンジオテンシンII注入。 阻害は経口後に完了した(100%)4時間であった 150mgまたは300mgの用量および部分的阻害を24時間持続させた (それぞれ60%および40%で300mgおよび150mg)。
高血圧患者では、アンギオテンシンII受容体 irbesartanの慢性の管理に続く阻止により1.5に引き起こします アンギオテンシンII血漿濃度の2倍の上昇と2-3倍の増加 血漿レニンレベルで。 アルドステロン血漿濃度は一般に低下する irbesartanの管理の後で、しかし血清のカリウムのレベルはないです 推奨用量で有意に影響を受ける。
高血圧患者では、慢性経口用量の イルベサルタン(最大300mg)は糸球体濾過率、腎臓に影響を及ぼさなかった プラズマフロー、またはろ過画分。 高血圧における複数の用量試験で 患者は、絶食のトリグリセリドに対する臨床的に重要な効果がなかった, 総コレステロール、HDLコレステロー そこに 慢性経口投与中の血清尿酸への影響はなく、noであった 尿酸排uric効果。
吸収
イルベサルタンの経口吸収は迅速かつ完全である 60%から80%の平均絶対生物学的利用能を使って。 経口投与後 AVAPROの、irbesartanのピーク血しょう集中は1.5から2で達成されます 投薬の後の時間。 食物はイルベサルタンの生物学的利用能に影響を与えない。
イルベサルタンは上の線形pharmacokineticsを表わします 治療上の線量の範囲。
配布
イルベサルタンは血清タンパク質に結合した90%である(主に 細胞への僅かな結合のアルブミンおよびα酸の糖蛋白質) 血液の成分。 平均分布量は53-93リットルです。
動物の調査はradiolabeled irbesartanが示します 血液脳関門と胎盤を弱く横切る。 イルベサルタンは 授乳中のラットのミルク。
除去法
総血しょうおよび腎臓の整理は157の範囲にあります それぞれ176mL/分および3.0-3.5mL/分にする。 ターミナルの除去 イルベサルタンの半減期は平均11-15時間である。 定常状態濃度 3日以内に達成されます。 イルベサルタンの限られた蓄積(<20%)はあります 繰り返された一日一回の投薬に血しょうで観察され、臨床的にありません 関連する。
メタボ
Irbesartanは口頭で活動的な代理店ではないです 活性型への生体内変換を必要とする。 Irbesartanはによって新陳代謝します グルクロニド共役および酸化。 経口または静脈内に続く の管理 14C分類されたirbesartan、の80%以上 循環血しょう放射能は不変のirbesartanに帰することができます。 この 第一次循環の代謝物質は不活性irbesartanのglucuronideの共役です (約6%)。 残りの酸化代謝産物はかなり追加されません イルベサルタンの薬理学的活性に。
インビトロ 調査はirbesartanが酸化させることを示します 主にCYP2C9によって、CYP3A4による代謝は無視できる。
排泄
イルベサルタンおよびその代謝産物は、両方によって排泄される 胆道および腎臓のルート。 経口または静脈内投与の後 の 14C標識されたイルベサルタンは、放射能の約20%が回収される イルベサルタンまたはイルベサルタンとして糞便中の尿および残りの部分では、 グルクロニド
2016年
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