コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:27.03.2022
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投薬形態と強さ。
INNOPRAN XL拡張リリースカプセルは次のように提供されます。 80 mgまたは120 mgの塩酸プロプラノロールを含むカプセル。 「InnoPran XL」で刻印。. さらに、80 mgの強度は灰色/白です。 「80」と2つのセグメント化されたバンドが刻印されたカプセルで、120 mgの強度はそうです。 「120」と3つのセグメント化されたバンドが刻印されたグレー/オフホワイトのカプセル。.
保管と取り扱い。
INNOPRAN XL(塩酸プロプラノロール)拡張放出。 カプセルは、80 mgまたは120 mgのいずれかを含むカプセルとして提供されます。 「InnoPran XL」で刻印された塩酸プロプラノロール。.
強さ。 | 色。 | バンド。 | NDC 24090-xxx-xx。 | |
ボトル/ 30。 | ボトル/ 100。 | |||
80 mg。 | グレー/ホワイト。 | 2 | 450-85。 | 450-88。 |
120 mg。 | グレー/オフホワイト。 | 3 | 451-85。 | 451-88。 |
ストレージ。
25°C(77°F)で保管してください。 密閉容器内で15°および30°C(59°および86°F)への遠足が許可されています。.
製造元:Akrimax Pharmaceuticals、LLC Cranford、 NJ 07016作成者:Aptalis Pharmatech、Inc. ヴァンダリア、OH 45377。. 市場に出て。 配布者:Akrimax Pharmaceuticals、LLC Cranford、NJ 07016 InnopranXL®、a。 Aptalis Pharmatech、Inc.が製造したDiffucaps®ドラッグデリバリー製品. 改訂:2013年11月。
INNOPRANXL®です。 高血圧の治療、血圧低下に適応。. 下がる。 血圧は、致命的および非致命的な心血管イベントのリスクを軽減します。 主に脳卒中と心筋 ⁇ 塞。. これらの利点は、 多種多様な降圧薬の対照試験。 ベータ遮断薬を含む薬理クラス。.
高血圧の制御。 を含む包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。 適切な脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法。 禁煙、運動、限られたナトリウム摂取。. 多くの患者がそうするでしょう。 血圧の目標を達成するには、複数の薬が必要です。. 特定のアドバイスについて。 目標と管理については、次のような公開されたガイドラインを参照してください。 全国高血圧教育プログラムの合同全国委員会。 高血圧(JNC)の予防、検出、評価、および治療。.
多数の降圧。 さまざまな薬理学的クラスの薬物で、さまざまなメカニズムがあります。 アクションは、ランダム化比較試験で示され、削減されています。 心血管の ⁇ 患率と死亡率、そしてそれはそうであると結論付けることができます。 血圧低下、および他の薬理学的特性ではありません。 薬物、それはそれらの利点の主な原因です。. 最大かつ最も。 一貫した心血管転帰の利益は、リスクの低減です。 脳卒中、しかし心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少。 また、定期的に見られています。.
収縮期または拡張期の圧力の上昇により、増加します。 心血管リスク、およびmmHgあたりの絶対リスクの増加は、 血圧が高くなるため、重度の高血圧がわずかに減少します。 実質的な利益をもたらすことができます。. 血圧による相対リスクの低下。 削減は、絶対リスクが変化する人口間で類似しているため、 絶対的な利益は、独立したリスクが高い患者でより大きくなります。 彼らの高血圧(例えば、糖尿病または高脂血症の患者)、および。 そのような患者は、より積極的な治療からaに恩恵を受けることが期待されます。 低血圧の目標。.
一部の降圧薬では血圧が低くなります。 黒人患者における(モンセラピーとしての)効果、および多くの降圧薬には効果があります。 追加の承認された適応症と影響(例:.、狭心症、心不全、または。 糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導く可能性があります。.
INNOPRAN XLは就寝時に1日1回投与する必要があります。 空腹時または食物と一緒に一貫して服用する必要があります。. 血液に必要な場合は、80 mgで投与を開始し、1日120 mgまで滴定します。 圧力制御。. 120 mgを超える用量は、血液に追加の影響を与えません。 圧力。. 完全に必要な時間。 降圧応答はさまざまですが、通常は2〜3以内に達成されます。 週。.
INNOPRAN XLは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 心原性ショックまたは代償不全の心不全。
- 副鼻腔徐脈、 ⁇ 洞症候群、およびそれ以上。 恒久的なペースメーカーが配置されていない限り、1度ブロック。
- 気管支 ⁇ 息。
- 既知の過敏症(例:.、アナフィラキシー反応)に。 塩酸プロプラノロールまたはINNOPRAN XLのコンポーネントのいずれか。
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
突然の中止後の心臓虚血。
ベータ遮断薬による治療の突然の中止に続いて、 狭心症と心筋 ⁇ 塞の悪化が発生しています。.
慢性的に投与されたイノプランXLを中止する場合。 特に虚血性心疾患の患者では、用量を徐々に減らします。 1〜2週間にわたって、患者を監視します。. 狭心症が著しく悪化した場合。 または急性冠不全が発症し、少なくとも治療を迅速に再開します。 一時的に、不安定版の管理に適した他の対策を講じます。 狭心症。. 治療の中断または中止に対して患者に警告します。 医師の助言なし。.
冠動脈疾患は一般的であり、そうかもしれないからです。 認識されない、インノプランXL療法の突然の中止を避けてください。 高血圧のみの治療を受けた患者。.
心不全。
Innopran XLのようなベータ遮断薬はうつ病を引き起こす可能性があります。 心筋収縮性と心不全と心原性を引き起こす可能性があります。 衝撃。. 心不全の兆候や症状が現れた場合は、患者を治療してください。 推奨ガイドラインに従って。. の線量を下げる必要があるかもしれません。 Innopran XLまたはそれを中止する。.
大規模な手術中に維持します。
慢性的に投与されたベータ遮断療法。 イノプランXLは、大手術の前に定期的に撤回すべきではありません。しかしながら。 反射性アドレナリン刺激に反応する心臓の能力の低下は、 一般的な麻酔と外科的処置のリスクを増大させます。.
低血糖の仮面兆候。
Innopran XLのようなベータ遮断薬は頻脈を隠すことがあります。 低血糖症で発生しますが、めまいなどの他の症状や 発汗は有意な影響を受けない可能性があります。.
甲状腺中毒。
イノプランXLは甲状腺機能 ⁇ 進症の臨床症状を隠す可能性があります。 頻脈など。. ベータ封鎖の突然の撤退を避けてください。 甲状腺の嵐を引き起こします。.
徐脈。
副鼻腔、心臓ブロック、およびを含む徐脈。 心停止は、イノプランXLの使用により発生しました。患者。 1次房室ブロック、副鼻腔結節機能不全、または伝導。 障害(Wolff-Parkinson-Whiteを含む)のリスクが高まる可能性があります。. 。 ベータアドレナリン作動性ブロッカーと非ジヒドロピリジンカルシウムの併用。 チャネルブロッカー(例:.、ベラパミルとジルチアゼム)、ジゴキシンまたはクロニジン。 重大な徐脈のリスクを高めます。. 心拍数とリズムを監視します。 イノプランXLを投与されている患者。重度の徐脈が発生した場合は、減らすか停止します。 イノプランXL .
治療におけるエピネフリンの有効性の低下。 アナフィラキシー。
で治療されたベータアドレナリン作動性ブロッカー治療患者。 重度のアナフィラキシー反応に対するエピネフリンは、反応が遅い場合があります。 エピネフリンの典型的な用量。. これらの患者では、他の薬を検討してください。 (例:.、静脈内液、グルカゴン)。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、。 不妊の障害。
食事療法で。 マウスとラットがプロプラノロールHClで最大18日間処理された研究。 150 mg / kg /日までの用量での月、薬物関連の証拠はありませんでした。 腫瘍形成。. 体表面積ベースでは、マウスとラットのこの用量は、です。 それぞれ、640 mgのプロプラノロールのMRHDと約2倍です。 HCl。. 雄と雌の両方のラットが暴露された研究で。 0.05%までの濃度(約50 mg / kg)での食事中のプロプラノロールHCl。 体重およびMRHD未満)、交尾の60日前から。 2世代の妊娠と授乳中、影響はありませんでした。 生殖能力。. 異なる方法で実行されたAmesテストからの異なる結果に基づいています。 実験室では、プロプラノロールの遺伝毒性効果について曖昧な証拠があります。 細菌のHCl(。S.チフィムリウム。 TA 1538株)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
適切で十分に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. 子宮内成長遅延、小さな胎盤、および。 先天性異常は、母親が受けた新生児について報告されています。 妊娠中のプロプラノロールHCl。.
動物データ。
一連の生殖および発生毒性学。 研究では、プロプラノロールは強制経口投与または食事中にラットに投与されました。 妊娠と授乳。. 150 mg / kg /日の用量では、80の用量では。 mg / kg /日(推奨される最大ヒト経口1日量(MRHD)に相当)。 体表面積ベース)、治療は胚毒性と関連していた。 (ごみのサイズの減少と吸収率の増加)および新生児。 毒性(死)。. プロプラノロールHClも(飼料中に)投与されました。 150 mg / kg /日の高用量のウサギ(妊娠および授乳中)。 (MRHDの約5倍)。. 胚または新生児毒性の証拠は認められなかった。.
労働と配達。
母親が分 ⁇ 時にプロプラノロールHClを受けた新生児。 徐脈、低血糖、および/または呼吸抑制を示した。. そのような乳児を出生時に監視するための適切な施設が利用可能であるべきです。.
授乳中の母親。
プロプラノロールは母乳中に排 ⁇ されます。.
小児用。
小児におけるプロプラノロールの安全性と有効性。 患者は確立されていません。.
老人用。
INNOPRAN XLの臨床試験には含まれていませんでした。 65歳以上の被験者の十分な数。 若い被験者とは異なる反応をします。. その他の報告された臨床経験。 高齢者と若年者の間の反応の違いを特定していません。 患者。. 一般に、高齢患者の用量選択は注意が必要です。 通常、投与範囲の下限から始まり、大きい方を反映しています。 肝機能、腎機能、または心機能の低下、および付随する頻度。 病気または他の薬物療法。.
腎障害。
プロプラノロールへの曝露は、 腎障害。. 腎障害のある患者にINNOPRAN XL療法を開始します。 1日1回、最低用量(80 mg)で機能し、患者をマークして監視します。 徐脈と低血圧。.
肝障害。
プロプラノロールへの曝露は、 肝障害。. 障害のある患者でINNOPRAN XL療法を開始します。 1日1回、最低用量(80 mg)の肝機能を監視し、患者を監視します。 徐脈と低血圧とマークされています。.
副作用。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
3%以上の割合で発生する副作用。 INNOPRANで発生したプラセボでより一般的に報告されたものを除外します。 XLプラセボ対照高血圧試験およびおそらく治療に関連。 表1に示します。.
表1:報告された治療による緊急有害反応。
被験者の3%以上。
ボディシステム。 | INNOPRAN XL。 | ||
プラセボ。 (N = 88)。 |
80 mg。 (N = 89)。 |
120 mg。 (N = 85)。 |
|
疲労。 | 3(3%)。 | 4(5%)。 | 6(7%)。 |
めまい(めまいを除く)。 | 2(2%)。 | 6(7%)。 | 3(4%)。 |
便秘。 | 0 | 3(3%)。 | 1(1%)。 |
市販後の経験。
逆行に加えて。 臨床試験から報告された反応、以下の反応がありました。 INNOPRAN XLのマーケティング後の使用中に識別されます。これらの反応のため。 不確実なサイズの人口から自発的に報告されますが、常にそうであるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、因果関係を確立することが可能です。 薬物曝露との関係。.
以下の副作用。 観察され、持続的または持続的の製剤を使用して報告された。 即時放出プロプラノロール。.
アレルギー:。 過敏症。 アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応を含む反応; ⁇ 頭炎と。 無 ⁇ 粒球症;紅斑性発疹、喉の痛みや痛みと組み合わさった発熱。 喉頭けいれん、および呼吸困難。.
自己免疫:。 全身ループス。 erythematosus(SLE)。.
心血管:。 の悪化。 末 ⁇ 動脈疾患、動脈不全、通常はレイノーの。 タイプ。.
中央神経系:。 立ちくらみ、メンタル。 うつ病、不眠症、 ⁇ 怠感、脱力感、疲労視覚障害、 幻覚、鮮やかな夢、短期的な記憶喪失、感情的な不安定さ。 わずかに ⁇ ったセンサー、手の感覚異常。
消化管:。 吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 部。 苦痛、腹部けいれん、下 ⁇ 、腸間膜動脈血栓症、。 虚血性大腸炎。.
Genitourinary:。 男性のインポテンス;ペイロニー病。.
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、非血小板減少症。 紫斑病、血小板減少性紫斑病。.
筋骨格:。 ミオパシー、ミオトニア。
皮膚および粘膜:。 スティーブンス・ジョンソン。 症候群、中毒性表皮壊死症、ドライアイ、剥離性皮膚炎、 多形紅斑、じんま疹、脱毛症、SLE様反応、および。 乾 ⁇ 様発疹。.
薬物相互作用。
薬物動態学的薬物間相互作用。
プロプラノロールが他の薬物に及ぼす影響。
ワルファリン。: ワルファリン濃度が増加します。 プロプラノロールと一緒に投与した場合。. それに応じてプロトロンビン時間を監視します。.
プロパフェノン。: プロプラノロールの同時投与。 プロパフェノンの血漿濃度を増加させます。. 患者を監視します。 徐脈を含むプロパフェノンへの過度の曝露の症状および。 姿勢性低血圧。.
プロプラノロールに対する他の薬物の影響。
CYP2D6-、CYP1A2-およびCYP2C19阻害剤。: CYP2D6。 阻害剤(例:. ブプロピオン、フルオキセチン、パロキセチン、キニジン)、CYP1A2。 阻害剤(例:.、シプロフロキサシン、エノキサミン、フルボキサミン)およびCYP2C19阻害剤。 (例:.、フルコナゾール、フルボキサミン、チクロピジン)はプロプラノロールへの曝露を増加させます。 INNOPRAN XLと同時投与した場合。徐脈と患者の監視。 低血圧。.
CYP1A2およびCYP2C19インデューサー。: CYP1A2インデューサー。 (例:.、フェニトイン、モンテルカスト、喫煙)およびCYP2C19誘導剤(例:. リファンピン)。 プロプラノロールの血漿中濃度を低下させ、効力を失います。.
コレスチラミンとコレスチポール。: 共同管理。 コレスチラミンまたはコレスチポールは、血漿濃度を大幅に低下させます。 効力の喪失をもたらす可能性のあるプロプラノロールを同時投与。.
薬力学的薬物間相互作用。
副腎作動薬。: ベータ遮断薬は ⁇ 抗する可能性があります。 クロニジンの降圧効果、およびリバウンド高血圧が生じる可能性があります。 クロニジンが突然回収された場合。. クロニジンとベータ遮断薬の場合。 併用投与し、離脱の数日前にベータ遮断薬を取り下げます。 クロニジンの。
アルファブロッカー。: ベータ遮断薬の同時投与。 アルファブロッカー付き(例:.、プラゾシン)は延長と関連しています。 初回投与の低血圧と失神。.
ドブタミン。: プロプラノロールはドブタミンに対する感受性を低下させる可能性があります。 心筋の評価を受けている患者のストレス心エコー検査。 虚血。.
抗うつ薬。: MAOの降圧効果。 阻害剤または三環系抗うつ薬は、投与すると悪化することがあります。 ベータ遮断薬付き。. 姿勢性低血圧の患者を監視します。.
非ステロイド性抗炎症薬。: 非ステロイド。 抗炎症薬(NSAIDS)は、その降圧効果を弱める可能性があります。 ベータアドレナリン受容体遮断薬。. 血圧を監視します。.
妊娠カテゴリーC
適切で十分に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. 子宮内成長遅延、小さな胎盤、および。 先天性異常は、母親が受けた新生児について報告されています。 妊娠中のプロプラノロールHCl。.
動物データ。
一連の生殖および発生毒性学。 研究では、プロプラノロールは強制経口投与または食事中にラットに投与されました。 妊娠と授乳。. 150 mg / kg /日の用量では、80の用量では。 mg / kg /日(推奨される最大ヒト経口1日量(MRHD)に相当)。 体表面積ベース)、治療は胚毒性と関連していた。 (ごみのサイズの減少と吸収率の増加)および新生児。 毒性(死)。. プロプラノロールHClも(飼料中に)投与されました。 150 mg / kg /日の高用量のウサギ(妊娠および授乳中)。 (MRHDの約5倍)。. 胚または新生児毒性の証拠は認められなかった。.
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
3%以上の割合で発生する副作用。 INNOPRANで発生したプラセボでより一般的に報告されたものを除外します。 XLプラセボ対照高血圧試験およびおそらく治療に関連。 表1に示します。.
表1:報告された治療による緊急有害反応。
被験者の3%以上。
ボディシステム。 | INNOPRAN XL。 | ||
プラセボ。 (N = 88)。 |
80 mg。 (N = 89)。 |
120 mg。 (N = 85)。 |
|
疲労。 | 3(3%)。 | 4(5%)。 | 6(7%)。 |
めまい(めまいを除く)。 | 2(2%)。 | 6(7%)。 | 3(4%)。 |
便秘。 | 0 | 3(3%)。 | 1(1%)。 |
市販後の経験。
逆行に加えて。 臨床試験から報告された反応、以下の反応がありました。 INNOPRAN XLのマーケティング後の使用中に識別されます。これらの反応のため。 不確実なサイズの人口から自発的に報告されますが、常にそうであるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、因果関係を確立することが可能です。 薬物曝露との関係。.
以下の副作用。 観察され、持続的または持続的の製剤を使用して報告された。 即時放出プロプラノロール。.
アレルギー:。 過敏症。 アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応を含む反応; ⁇ 頭炎と。 無 ⁇ 粒球症;紅斑性発疹、喉の痛みや痛みと組み合わさった発熱。 喉頭けいれん、および呼吸困難。.
自己免疫:。 全身ループス。 erythematosus(SLE)。.
心血管:。 の悪化。 末 ⁇ 動脈疾患、動脈不全、通常はレイノーの。 タイプ。.
中央神経系:。 立ちくらみ、メンタル。 うつ病、不眠症、 ⁇ 怠感、脱力感、疲労視覚障害、 幻覚、鮮やかな夢、短期的な記憶喪失、感情的な不安定さ。 わずかに ⁇ ったセンサー、手の感覚異常。
消化管:。 吐き気、 ⁇ 吐、心 ⁇ 部。 苦痛、腹部けいれん、下 ⁇ 、腸間膜動脈血栓症、。 虚血性大腸炎。.
Genitourinary:。 男性のインポテンス;ペイロニー病。.
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、非血小板減少症。 紫斑病、血小板減少性紫斑病。.
筋骨格:。 ミオパシー、ミオトニア。
皮膚および粘膜:。 スティーブンス・ジョンソン。 症候群、中毒性表皮壊死症、ドライアイ、剥離性皮膚炎、 多形紅斑、じんま疹、脱毛症、SLE様反応、および。 乾 ⁇ 様発疹。.
プロプラノロールのほとんどの過剰摂取は穏やかで、反応します。 サポートケア。.
プロプラノロールは有意に透析可能ではありません。.
低血圧と徐脈が報告されています。 プロプラノロールの過剰摂取と適切に治療する必要があります。. グルカゴンは運動することができます。 強力な無向性およびクロノトロピー効果であり、特に有用である可能性があります。 a後の低血圧または抑うつ心筋機能の治療。 プロプラノロールの過剰摂取。.
グルカゴンは50-150 mcg / kgとして投与する必要があります。 静脈内投与後、陽性に対して1〜5 mg /時間の連続点滴。 クロノトロピー効果。. イソプロテレノール、ドーパミンまたはホスホジエステラーゼ阻害剤。 役立つかもしれません。. しかし、エピネフリンは制御不能を引き起こす可能性があります。 高血圧。. 徐脈はアトロピンまたはイソプロテレノールで治療できます。. 深刻な徐脈は一時的な心臓のペーシングを必要とする場合があります。.
心電図、脈拍、血圧を監視します。 神経行動学的状態と摂取量と出力バランス。. イソプロテレノールと。 アミノフィリンは気管支 ⁇ に使用できます。.
プロプラノロールは非選択的です。 他の自律神経を持たないベータアドレナリン受容体遮断薬。 システムアクティビティ。. 特にベータアドレナリン作動性と競合します。 利用可能な受容体部位の受容体刺激剤。. 2つのエナンチオマーのうち。 プロプラノロールのS-エナンチオマーはベータアドレナリン作動性受容体をブロックします。. アクセス時。 ベータ受容体サイトへのプロプラノロール、クロノトロピック、イノトロピック、およびによってブロックされます。 ベータアドレナリン作動性刺激に対する血管拡張剤の反応が低下します。 比例して。. ベータ遮断に必要な量を超える投与量では、プロプラノロール。 また、キニジンのような、または麻酔のような膜の作用を発揮し、影響を及ぼします。 心臓行動の可能性。. における膜作用の重要性。 不整脈の治療は不確実です。.
吸収。
プロプラノロールは非常に親油性で、ほぼ完全にです。 経口投与後に吸収されます。. ただし、高いファーストパスを取得します。 肝臓による代謝、そして平均して、プロプラノロールの約25%しか到達しません。 全身循環。.
36人の健康な被験者を対象とした単回投与の食物効果研究。 午後10時にINNOPRAN XLを投与した高脂肪食であることを示した。.、 増加した。 3〜5時間のラグタイムと最大濃度に達するまでの時間。 11.5〜15.4時間、AUCには影響しません。
INNOPRAN XLの複数回投与後。 午後10時. 空腹時の条件下では、定常状態のラグタイムは4〜5でした。 時間とプロプラノロールのピーク血漿濃度は約12に達しました。 投与後14時間まで。. プロプラノロールのトラフレベルは24〜27で達成されました。 投与後数時間、次の投与後3〜5時間持続した。.
プロプラノロールの血漿中濃度は、用量比例を示した。 80、120、および160 mgの単回および複数回投与後に増加します。 INNOPRAN XL .
定常状態では、160 mg用量のバイオアベイラビリティ。 INNOPRAN XLと塩酸プロプラノロールの長時間作用型カプセルは違いはありませんでした。 著しく。.
分布。
循環しているプロプラノロールの約90%が結合しています。 血漿タンパク質(アルブミンとα1酸糖タンパク質)。. バインディングです。 エナンチオマー選択的。. S異性体はアルファ1糖タンパク質に優先的に結合しています。 そして、R異性体はアルブミンに優先的に結合しました。. の分布量。 プロプラノロールは約4リットルです。.
代謝と排除。
プロプラノロールは、ほとんどで広範囲に代謝されます。 尿中に現れる代謝物。. プロプラノロールは3を通じて代謝されます。 主要ルート: ⁇ 香族ヒドロキシル化(主に4-ヒドロキシル化)、N-脱アルキル化。 その後、さらにサイドチェーンの酸化と直接グルクロン酸抱合。. あります。 これらのルートの合計に対する寄与率と推定されます。 代謝はそれぞれ42%、41%、17%ですが、かなりあります。 個人間の変動。. 4つの主要な代謝産物は、プロプラノロールグルクロニドです。 ナフチルオキシラク酸、および4-ヒドロキシのグルクロン酸と硫酸塩の共役。 プロプラノロール。.
In vitro試験では、 ⁇ 香族が示されています。 プロプラノロールのヒドロキシル化は、主に多形CYP2D6によって触媒されます。. サイドチェーンの酸化は、主にCYP1A2によって、そしてある程度CYP2D6によって媒介されます。. 4-ヒドロキシプロプラノロールはCYP2D6の弱い阻害剤です。.
プロプラノロールは、CYP2C19およびaの基質でもあります。 腸流出輸送用の基質、p-糖タンパク質(p-gp)。. 研究。 ただし、p-gpは腸管吸収の線量制限ではないことを示唆しています。 通常の治療用量範囲のプロプラノロール。.
健康な被験者では、間に差は観察されませんでした。 CYP2D6の広範な代謝者(EM)と貧しい代謝者(PM)。 経口クリアランスまたは排 ⁇ 半減期。. 4-ヒドロキシへの部分的なクリアランス。 プロプラノロールは有意に高く、ナフチルオキシル酸よりも高かった。 EMの方がPMよりも大幅に低い。.
経口投与されたラセミの正常な被験者。 プロプラノロール、S-エナンチオマー濃度はR-エナンチオマーの濃度を上回った。 立体選択的肝代謝の結果として40〜90%。.
プロプラノロールの消失半減期はそうでした。 約8時間。.
However, we will provide data for each active ingredient