コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:24.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
医薬品の形態と強み。
25 mg錠:。 白、 ⁇ 円形、ビコンベックス、フィルムコーティング。. 「オン/β」が刻印されたトレイ。.
50 mg錠。:白、丸型、ビコンベックス、フィルムコーティング。. 「A / mo」が刻印されたトレイ。.
100 mg錠。:白、丸型、ビコンベックス、フィルムコーティング。 「A / ms」が刻印された達成タブレット。.
200 mg錠。:白、 ⁇ 円形、ビコンベックス、フィルムコーティング。. 「on / my」が刻印されたトレイ。.
保管と取り扱い。
メトプロロールスクシネートを含む錠剤、 酒石酸メトプロロールの表示重量USPは、白、両 ⁇ 、フィルムコーティングされています。 と得点。.
マックス。
25°C(77°F)で買い物をします。. 15〜30までの遠足が可能°C。 (59-86°F)。. (見る。 USP制御された室温。.)
配布者:AstraZeneca Pharmaceuticals LP、Wilmington、。 19850年から。. 改訂:2016年6月。
高血圧。
TOPROL-XLは高血圧の治療に使用されます。 血圧を下げる。. 血圧を下げることは致命的で致命的なリスクを下げます。 致命的でない心血管イベント、主に脳卒中と心筋 ⁇ 塞。. これらの利点は、降圧薬を使用した対照試験で見られました。 メトプロロールを含むさまざまな薬理学的クラスから。.
高血圧の制御は一部であるべきです。 必要に応じて脂質管理を含む包括的な心血管リスク管理。 糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、および。 ナトリウム摂取量が制限されています。. 多くの患者はこれを達成するために1つ以上の薬を必要とします。 血圧目標。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスは、次の場所にあります。 国の高血圧などの公開されたガイドライン。 教育プログラム ⁇ ™予防、検出に関する合同全国委員会。 高血圧(JNC)の評価と治療。.
さまざまな抗高血圧薬。 薬理学的クラスと異なる作用メカニズムが示されています。 無作為化比較試験で心血管の ⁇ 患率を低減し、 死亡率、そしてそれは血圧を下げているのではなく、低下していると結論付けることができます。 主に原因である、薬の他の薬理学的特性。 これらの利点。. 最大かつ最も一貫した心血管の利益。 脳卒中リスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞の減少でした。 ⁇ 塞と心血管死亡率も定期的に観察されています。.
収縮期または拡張期の圧力の増加により、増加します。 心血管リスク、およびmmHgあたりの絶対リスクの増加は大きいです。 血圧が高くなり、重度の高血圧がさらにわずかに減少します。 大きなメリットを提供できます。. 血圧による相対リスクの低減。 削減は、絶対リスクが異なる集団でも同様であるため、 より高いリスクから独立している患者では、絶対使用量が多くなります。 あなたの高血圧(例えば、糖尿病または高脂血症の患者)と。 そのような患者は、より積極的な治療からより低い治療への恩恵を受けると期待されます。 血圧目標。.
一部の降圧薬は血圧が低くなります。 黒人患者および多くの降圧薬における効果(単剤療法として)。 追加の承認された適応症と効果がある(例:. 狭心症、心不全、 または糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、の選択です。 治療。.
TOPROL-XLは他の降圧剤と一緒に投与できます。 フィルラー。.
アンジーナ・ペクトリス。
TOPROL-XLは、長期治療に適応されます。 狭心症は狭心症発作を減らし、ストレス耐性を改善します。.
心不全。
TOPROL-XLは、安定剤の治療に使用されます。 虚血性、高血圧性または高血圧の症候性(NYHAクラスIIまたはIII)心不全。 心筋症の起源。. すでにACE阻害剤を投与されている患者で研究されています。 利尿薬、そしてほとんどの場合ジギタリス。. この人口で。 TOPROL-XLは、主に死亡率と入院率を低下させました。 心血管死亡率と病院の減少は心不全のままです。.
TOPROL-XLは、1回限りの拡張リリースタブレットです。 毎日の投与。. 切り替え時の高血圧や狭心症の治療に。 即時放出メトプロロールからTOPROL-XLまで、同じ1日量を使用します。 TOPROL-XLから。 TOPROL-XLの投与量を個別化します。滴定が必要になる場合があります。 一部の患者。.
TOPROL-XLタブレットは評価され、分割できます。しかしながら。 タブレット全体を押しつぶしたり、噛んだりしないでください。.
高血圧。
大人。
通常の開始用量は、1日あたり25〜100 mgです。 単回投与。. 投与量は、毎週(またはそれ以上)の間隔で増やすことができます。 血圧の最適な低下が達成されます。. 一般に、最大の効果はからです。 与えられた投与量は、1週間の治療後に明らかになります。. 上記の投与量。 1日あたり400 mgは検査されませんでした。.
小児高血圧患者≥6歳。
6〜16人の患者を対象とした小児臨床高血圧症の研究。 年齢はその主要評価項目と一致しませんでした(減量のための用量反応。 SBP);ただし、他のいくつかのエンドポイントは有効でした。. 治療のために選択された場合、推奨される開始はなります。 TOPROL-XLの用量は1日1回1 mg / kgですが、最大開始用量は1でなければなりません。 1日1回50 mgを超えないようにしてください。. 投与量は血圧に応じて調整する必要があります。 回答。. 1日1回2 mg / kg(または200 mg以上)を超える用量はそうではありませんでした。 小児患者との研究。.
TOPROL-XLは、6歳未満の小児患者には推奨されません。 年。.
アンジーナ・ペクトリス。
TOPROL-XLの用量を調整します。通常の最初のもの。 投与量は1回の投与で1日100 mgです。. 徐々に投与量を増やします。 最適な臨床反応が達成されるまで、またはそこに週1回。 心拍数の顕著な減速です。. 1日あたり400 mgを超える用量を持っています。 調べられていません。. 治療を中止する場合は、投与量を減らしてください。 1 ⁇ ¢â““ 2週間の期間にわたって徐々に。.
心不全。
投与量は個別化し、注意深く監視する必要があります。 ⁇ 分位中。. TOPROL-XLを開始する前に、用量を安定させます。 他の心不全の薬物療法。. TOPROL-XLの推奨開始用量はです。 NYHAクラスII心不全の患者では、2週間、1日1回25 mg。 重度の心不全の患者では1日1回12.5 mg。. 二重投与。 2週間ごとに、患者が許容する最高用量まで、または最大。 200 mg TOPROL-XL。滴定による初期の困難は除外されるべきではありません。 後でTOPROL-XLを導入してみてください。患者が症候性であるとき。 徐脈、TOPROL-XLの用量を減らします。心臓が一時的に悪化した場合。 失敗が発生し、利尿薬の用量を増やした治療を検討し、低下させます。 TOPROL-XLの投与量を停止するか、一時的に停止します。. TOPROL-XLの用量。 心不全の悪化の症状が発生するまで、増やすべきではありません。 安定させる。.
TOPROL-XLは重度の徐脈では禁 ⁇ です。 2度または3度の心臓ブロック、心原性ショック、代償不全の心臓。 失敗、病気の副鼻腔症候群(永続的なペースメーカーがいない場合)および この製品の任意の成分に対して過敏症の患者。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
虚血性心疾患。
確実に治療を突然終了した後。 ベータ遮断薬、狭心症の悪化、場合によっては、 心筋 ⁇ 塞が発生しました。. 離乳時に慢性的に認められました。 TOPROL-XL、特に虚血性心疾患の患者では、徐々に。 1〜2週間にわたって投与量を減らし、患者を監視します。. もし。 狭心症は著しく悪化するか、急性冠性虚血がすぐに再び発症します。 不安定狭心症の治療に適したTOPROL-XL AND対策を講じます。. 医師の助言なしに治療を中断するよう患者に警告しないでください。. そこ。 冠動脈疾患は一般的であり、認識できず、突然避けます。 高血圧のみの治療を受けた患者ではTOPROL-XLを中止してください。.
心不全。
⁇ 増中に心不全が悪化することがあります。 TOPROL-XLの。そのような症状が発生した場合、利尿薬が増加し、臨床的回復が起こります。 TOPROL-XLの投与前の安定性。. TOPROL-XLの用量を減らす必要があるかもしれません。 一時的に設定してください。. このようなエピソードは、後続のイベントを除外しません。 TOPROL-XLの滴定。 .
気管支 ⁇ 性疾患。
気管切開の患者は一般的にすべきです。 ベータ遮断薬を受け取らないでください。その相対的なベータ1有酸素運動の選択性のため、 ただし、TOPROL-XLは気管支 ⁇ 性疾患のある患者に使用できます。 別の血圧低下治療に反応しないか、それを容認しないでください。. そこ。 ベータ1の選択性は絶対的ではありません。TOPROL-XLの可能な限り低い用量を使用してください。 . β2アゴニストを含む気管支拡張剤は、すぐに利用できるか、または入手できるはずです。 同時に投与。.
⁇ 色細胞腫。
⁇ 色細胞腫を調整するときにTOPROL-XLを使用する場合、 アルファブロッカーと組み合わせて、その後のみ使用する必要があります。 アルファブロッカーが開始されました。. ベータ遮断薬のみの投与。 ⁇ 色細胞腫の設定は、逆説的な増加を伴っていました。 ベータ媒介血管拡張の弱体化による血圧。 骨格筋。.
大手術。
高用量体制の開始を避けてください。 非心臓手術を受けている患者の徐放性メトプロロール。 心血管リスク因子のある患者でのそのような使用は、徐脈と関連しています。 低血圧、脳卒中、死。.
慢性ベータ遮断療法はすべきではありません。 大手術の前に定期的に引き落とされましたが、能力の低下。 副腎反射刺激に反応する心臓は、リスクをもたらす可能性があります。 一般的な麻酔と手術。.
糖尿病と低血糖。
ベータ遮断薬は頻脈を隠すことができます。 低血糖症ですが、めまいや発汗などの他の症状はできません。 著しく影響を受ける。.
肝障害。
より低い用量でTOPROL XL療法を検討してください。 特定の適応症に推奨されるもの;最適化のための用量を徐々に増やします。 有害事象に密接に関連するモニタリング中の治療。.
この。
ベータアドレナリン作動性遮断は、特定の臨床症状を隠すことができます。 頻脈などの甲状腺機能 ⁇ 進症。. ベータ封鎖の突然の撤退は可能です。 甲状腺の嵐は失敗します。.
アナフィラキシー反応。
ベータ遮断薬を服用している間、病歴のある患者。 さまざまなアレルゲンに対する重度のアナフィラキシー反応は、より反応性が高い場合があります。 挑戦が繰り返され、通常の用量のアドレナリンに応答できません。 アレルギー反応の治療に使用されます。.
末 ⁇ 血管疾患。
ベータ遮断薬は、失敗や悪化の症状を引き起こす可能性があります。 末 ⁇ 血管疾患患者の動脈不全。.
カルシウムチャネルブロッカー。
重大な異方性およびクロノトロピー効果のため。 ベータ遮断薬とカルシウムチャネル遮断薬の患者。 ベラパミルとジルチアゼムのタイプ、治療を受けた患者への注意。 同時にこれらのエージェントと。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
動物の長期研究が行われた。 酒石酸メトプロロールの発がん性を評価します。. 2年間の研究で。 800 mg / kg /日までの3回の経口投与でのラット(41回、1 mg / m²。 基礎、60 kgの患者のための200 mgの1日量)、増加はありませんでした。 皆からの自然発生的な良性または悪性の新生物の発達。 アート。. 薬物関連である可能性のある唯一の組織学的変化は1つでした。 泡状マクロファージの一般的に穏やかな焦点蓄積の発生率の増加。 肺胞および胆 ⁇ 過形成のわずかな増加。. 一つに。 750までの3回の経口投与でのスイスアルビノマウスでの21か月の研究。 mg / kg /日(18回、mg /m²ベースで、60 kgの1日量は200 mg。 患者)、良性肺腫瘍(小腺腫)がより頻繁に発生しました。 雌マウスは、未処理のコントロールよりも最高用量を受け取ります。. そこ。 悪性腫瘍または総(良性+悪性)肺腫瘍の増加でも、 腫瘍または悪性腫瘍の全体的な発生率。. この21か月の研究はそうでした。 CD-1マウスで繰り返され、統計的または生物学的に有意なマウスはありません。 すべての人のための両方の性の処理されたマウスとコントロールマウスの違い。 腫瘍の種類。.
メトプロロルタートに対して行われたすべての遺伝毒性試験。 (マウスにおける主要な致死研究、体細胞における染色体研究、a。 サルモネラ。 /哺乳類。 -ミクロソム。 変異原性試験、および体性間期核のコア異常試験)および。 メトプロロールコハク酸(a。 サルモネラ。 /哺乳類。 -ミクロソームの変異原性。 テスト)は陰性でした。.
メトプロロールによる受胎能障害の証拠はありません。 酒石酸塩は、ラットでの用量での研究で最大22回観察された。 1 mg /m²ベース、60 kgの患者における1日量は200 mg。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
酒石酸メトプロロールは増加することが示されています。 着床後の喪失と減少新生児は、22までの用量でラットで生存します。 時間、mg / m²基礎として、60 kgの患者における200 mgの1日量。. マウスの分布研究は、胎児のメトプロロールへの曝露を確認します。 酒石酸塩は妊娠中の動物に与えられます。. これらの研究は何も示していません。 生殖能力または催奇形性の障害の証拠。. 十分ではありません。 妊婦を対象としたよく管理された研究。. 動物の生殖研究のため。 常に人間の反応を予測するわけではありません。妊娠中にこの薬を使用してください。 明確に必要な場合のみ。.
母乳育児の母親。
メトプロロールは母乳中に非常に少量排 ⁇ されます。 データの量。. 1日に1リットルの母乳を消費する乳児は1つを受け取ります。 1 mg未満の薬物を投与します。. TOPROL-XLのときに乳児への暴露の可能性を検討してください。 看護婦に与えられます。.
小児用。
144人の高血圧小児患者。 6〜16歳で、プラセボまたは3つの用量レベルのいずれかに無作為化されました。 TOPROL-XL(0.2、1.0または2.0 mg / kg 1日1回)、その後4週間。. 。 研究は主要評価項目(SBPを減らすための用量反応)を満たしていませんでした。. 以下を含むいくつかの現在の副次的評価項目は有効性を示した。
- DBPを減らすための用量反応。
- 1 mg / kg対. SBPを変更するプラセボと。
- 2 mg / kg対. SBPおよびDBPを変更するためのプラセボ。 .
SBPのプラセボ補正による平均削減はなくなりました。 3〜6 mmHgおよびDBP 1〜5 mmHg。. 心拍数の平均低下はさまざまでした。 5〜7 bpmですが、一部の人々では大幅に大きな減少が見られました。.
有害事象に臨床的に関連する違いはありません。 プロファイルは、6〜16歳の小児患者で比較されました。 成人患者と。.
TOPROL-XLの安全性と有効性はそうではありませんでした。 6歳未満の患者で確立。.
老人病アプリケーション。
高血圧におけるTOPROL-XLの臨床試験はそうではありません。 65歳以上の被験者の十分な数を示して、かどうかを判断します。 彼らは若い被験者とは異なる反応をします。. その他の報告された臨床経験。 高血圧患者では、反応に違いはありませんでした。 高齢者と若い患者。.
心不全の1,990人の患者によって無作為化。 MERIT-HF研究のTOPROL-XLは50%(990)65歳以上でした。 12%(238)は75歳以上でした。. 大きな違いはありませんでした。 高齢者と若い患者の間の有効性または副作用の割合。.
一般に、高齢者では初期用量を低くします。 肝、腎臓、または心拍数の低下の頻度が増加したため、患者。 機能と併存症または他の薬物療法。.
肝障害。
TOPROL-XLを使用した研究は患者で行われていません。 肝機能障害を伴う。. TOPROL-XLは肝臓で代謝されるためです。 メトプロロールの血中濃度は、肝機能が悪いと大幅に上昇する可能性があります。 関数。. したがって、推奨される用量よりも低い用量で治療を開始します。 与えられた適応症;障害のある患者の用量を徐々に増やします。 肝機能。.
腎障害。
メトプロロールの全身の可用性と半減期。 腎不全の患者は臨床的に有意な違いはありません。 通常の被験者のもの。. 患者で。 慢性腎不全。.
副作用。
以下の副作用については、他の場所で説明します。 ラベル付け時:。
- 狭心症または心筋 ⁇ 塞が悪化します。.
- 悪化する心不全。.
- AVブロックの悪化。.
臨床研究の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映することはできません。. 副作用。 ただし、臨床試験からの情報は、識別の基礎を提供します。 薬物使用と和解に関連する有害事象。 客室料金。.
高血圧と狭心症。
副作用のほとんどは穏やかで一時的なものでした。. 。 最も一般的な(> 2%)副作用は、疲労、めまい、うつ病です。 下 ⁇ 、息切れ、徐脈、発疹。.
心不全。
TOPROL-XLを1日量で比較するためのMERIT-HF研究。 プラセボ(n = 2001)まで200 mg(1日1回の平均用量159 mg、n = 1990)、10.3%。 プラセボの12.2%と比較して、副作用のために中止されたTOPROL-XL患者の。 患者。.
次の表は、MERIT-HFの副作用を示しています。 TOPROL-XLグループで1%以上の発生率で発生した研究。 因果関係の評価に関係なく、プラセボより0.5%以上大きい。.
MERIT-HF研究の副作用。
TOPROL-XLグループの発生率は1%以上、プラセボよりも多い。
0.5%として。
術後の副作用。
無作為化二重盲検プラセボ対照試験。 血管アンダーピンを投与されないアテローム性動脈硬化症の患者またはリスクのある患者8351人。 手術でベータ ⁇ ''-ブロッカー療法を受けていないTOPROL-XLは100 mgでした。 手術の2〜4時間前に開始し、その後200 mgあたり30日。 日。. TOPROL-XLの使用は、徐脈の発生率の増加と関連していた(6.6%。 2.4%;人事、2.74; 95%(2.19、3.43)、低血圧(15%対. 9.7%; HR 1.55; 95%。 CI 1.37、1.74)、脳卒中(1.0%vs. 0.5%; 2.17の人事; 95%CI 1.26、3.74)と死。 (3.1%対. 2.3%; HR 1.33;プラセボと比較して95%CI 1.03、1.74)。.
マーケティング経験。
以下の副作用が確認されています。 TOPROL-XLまたはメトプロロールの使用中、承認後すぐにリリースされます。. そこ。 これらの反応は、不確実なサイズの人口によって自発的に報告されます。 頻度や頻度を確実に推定できるとは限りません。 薬物曝露との因果関係。.
心血管:。 冷たい四肢、動脈のもの。 不十分(通常はレイノー型)、動 ⁇ 、末 ⁇ 浮腫など。 失神、胸の痛み、低血圧。.
気道:。 百日咳(気管支 ⁇ )、呼吸困難。.
中枢神経系:。 短期的には混乱。 記憶喪失、頭痛、眠気、悪夢、不眠症、不安/緊張、。 幻覚、感覚異常。.
消化管:。 吐き気、口渇、便秘、。 ⁇ 腸、胸やけ、肝炎、 ⁇ 吐。.
過敏反応:。 ⁇ 。.
その他:。 筋骨格痛、関節痛、。 かすみ目、性欲の低下、男性のインポテンス、耳鳴り、可逆。 脱毛症、無 ⁇ 粒球症、ドライアイ、乾 ⁇ の悪化、ペイロニア ⁇ ™™。 病気、発汗、光に対する感受性、味覚障害。.
考えられる副作用。
上記に記載されていない副作用もあります。 これは他のベータアドレナリン遮断薬で報告されており、そうすべきです。 TOPROL-XLの考えられる副作用を考慮することができます。.
中枢神経系:。 可逆的な精神。 うつ病はカタトニアに進行します。急性可逆症候群。. 時間と場所の見当識障害、短期的な記憶喪失、感情的。 神経心理測定における安定性、 ⁇ ったセンサー、およびパフォーマンスの低下。.
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、非血小板減少症。 紫斑病、血小板減少性紫斑病。.
過敏反応:。 喉頭けいれん、。 息切れ。.
実験室の結果。
臨床検査所見には、値の増加が含まれる場合があります。 血清トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼおよび乳酸デヒドロゲナーゼの。.
医薬品との相互作用。
カテコールアミン分解薬。
カテコールアミン分解薬(例:. レセルピン、モノアミン。 オキシダーゼ(MAO)-阻害剤)は、併用すると相加効果があります。 ベータ遮断薬。. TOPROL-XLプラスaで治療された患者をご覧ください。 低血圧または顕著な徐脈の兆候のためのカテコールアミン脱北者、 めまい、失神または姿勢の低血圧を引き起こす可能性があります。.
CYP2D6阻害剤。
キニジン、フルオキセチンなどのCYP2D6を阻害する薬。 パロキセチンとプロパフェノンはメトプロロールレベルを増加させる可能性があります。. に。 CYP2D6の広範な代謝産物表現型、同時投与による健康なボランティア。 キニジン100 mgとメトプロロールの即時放出200 mgは濃度を3倍にしました。 S-メトプロロールの2倍、メトプロロールの排出半減期を2倍にしました。. 4つ。 心血管疾患のある患者、プロパフェノン150 mgの同時投与。 t.ich.d. 即時放出メトプロロール50 mg t.ich.d. 2対1につながりました。 メトプロロールの定常状態の濃度の5倍が増加しました。. この。 血漿濃度の増加は、メトプロロールの心選択性を低下させます。.
ジギタリス、クロニジン、カルシウムチャネルブロッカー。
ジギタリスグリコシド、クロニジン、ジルチアゼム、ベラパミル。 房室伝導が遅く、心拍数が低下します。. 同時使用。 ベータ遮断薬は徐脈のリスクを高める可能性があります。.
クロニジンとベータ遮断薬がメトプロロールのようなものである場合。 同時管理者は、操作の数日前にベータ遮断薬を引き戻します。 ベータ遮断薬としてのクロニジンの離脱は、リバウンドを悪化させる可能性があります。 クロニジンの離脱をもたらす可能性のある高血圧。. 交換する場合。 ベータ遮断薬によるクロニジンは、ベータ遮断薬の導入を遅らせます。 クロニジン投与終了後数日。.
TOPROL-XL。 n = 1990。 患者の割合。 |
プラセボ。 n = 2001。 患者の割合。 |
|
めまい/めまい。 | 1.8。 | 1.0。 |
徐脈。 | 1.5。 | 0.4。 |
事故および/または怪我。 | 1.4。 | 0.8。 |
妊娠カテゴリーC
酒石酸メトプロロールは増加することが示されています。 着床後の喪失と減少新生児は、22までの用量でラットで生存します。 時間、mg / m²基礎として、60 kgの患者における200 mgの1日量。. マウスの分布研究は、胎児のメトプロロールへの曝露を確認します。 酒石酸塩は妊娠中の動物に与えられます。. これらの研究は何も示していません。 生殖能力または催奇形性の障害の証拠。. 十分ではありません。 妊婦を対象としたよく管理された研究。. 動物の生殖研究のため。 常に人間の反応を予測するわけではありません。妊娠中にこの薬を使用してください。 明確に必要な場合のみ。.
以下の副作用については、他の場所で説明します。 ラベル付け時:。
- 狭心症または心筋 ⁇ 塞が悪化します。.
- 悪化する心不全。.
- AVブロックの悪化。.
臨床研究の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映することはできません。. 副作用。 ただし、臨床試験からの情報は、識別の基礎を提供します。 薬物使用と和解に関連する有害事象。 客室料金。.
高血圧と狭心症。
副作用のほとんどは穏やかで一時的なものでした。. 。 最も一般的な(> 2%)副作用は、疲労、めまい、うつ病です。 下 ⁇ 、息切れ、徐脈、発疹。.
心不全。
TOPROL-XLを1日量で比較するためのMERIT-HF研究。 プラセボ(n = 2001)まで200 mg(1日1回の平均用量159 mg、n = 1990)、10.3%。 プラセボの12.2%と比較して、副作用のために中止されたTOPROL-XL患者の。 患者。.
次の表は、MERIT-HFの副作用を示しています。 TOPROL-XLグループで1%以上の発生率で発生した研究。 因果関係の評価に関係なく、プラセボより0.5%以上大きい。.
MERIT-HF研究の副作用。
TOPROL-XLグループの発生率は1%以上、プラセボよりも多い。
0.5%として。
術後の副作用。
無作為化二重盲検プラセボ対照試験。 血管アンダーピンを投与されないアテローム性動脈硬化症の患者またはリスクのある患者8351人。 手術でベータ ⁇ ''-ブロッカー療法を受けていないTOPROL-XLは100 mgでした。 手術の2〜4時間前に開始し、その後200 mgあたり30日。 日。. TOPROL-XLの使用は、徐脈の発生率の増加と関連していた(6.6%。 2.4%;人事、2.74; 95%(2.19、3.43)、低血圧(15%対. 9.7%; HR 1.55; 95%。 CI 1.37、1.74)、脳卒中(1.0%vs. 0.5%; 2.17の人事; 95%CI 1.26、3.74)と死。 (3.1%対. 2.3%; HR 1.33;プラセボと比較して95%CI 1.03、1.74)。.
マーケティング経験。
以下の副作用が確認されています。 TOPROL-XLまたはメトプロロールの使用中、承認後すぐにリリースされます。. そこ。 これらの反応は、不確実なサイズの人口によって自発的に報告されます。 頻度や頻度を確実に推定できるとは限りません。 薬物曝露との因果関係。.
心血管:。 冷たい四肢、動脈のもの。 不十分(通常はレイノー型)、動 ⁇ 、末 ⁇ 浮腫など。 失神、胸の痛み、低血圧。.
気道:。 百日咳(気管支 ⁇ )、呼吸困難。.
中枢神経系:。 短期的には混乱。 記憶喪失、頭痛、眠気、悪夢、不眠症、不安/緊張、。 幻覚、感覚異常。.
消化管:。 吐き気、口渇、便秘、。 ⁇ 腸、胸やけ、肝炎、 ⁇ 吐。.
過敏反応:。 ⁇ 。.
その他:。 筋骨格痛、関節痛、。 かすみ目、性欲の低下、男性のインポテンス、耳鳴り、可逆。 脱毛症、無 ⁇ 粒球症、ドライアイ、乾 ⁇ の悪化、ペイロニア ⁇ ™™。 病気、発汗、光に対する感受性、味覚障害。.
考えられる副作用。
上記に記載されていない副作用もあります。 これは他のベータアドレナリン遮断薬で報告されており、そうすべきです。 TOPROL-XLの考えられる副作用を考慮することができます。.
中枢神経系:。 可逆的な精神。 うつ病はカタトニアに進行します。急性可逆症候群。. 時間と場所の見当識障害、短期的な記憶喪失、感情的。 神経心理測定における安定性、 ⁇ ったセンサー、およびパフォーマンスの低下。.
血液学:。 無 ⁇ 粒球症、非血小板減少症。 紫斑病、血小板減少性紫斑病。.
過敏反応:。 喉頭けいれん、。 息切れ。.
実験室の結果。
臨床検査所見には、値の増加が含まれる場合があります。 血清トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼおよび乳酸デヒドロゲナーゼの。.
TOPROL-XL。 n = 1990。 患者の割合。 |
プラセボ。 n = 2001。 患者の割合。 |
|
めまい/めまい。 | 1.8。 | 1.0。 |
徐脈。 | 1.5。 | 0.4。 |
事故および/または怪我。 | 1.4。 | 0.8。 |
兆候と症状。
TOPROL-XLの過剰摂取は、重度の徐脈を引き起こす可能性があります。 低血圧と心原性ショック。. 臨床プレゼンテーションには以下も含まれます。 房室封鎖、心不全、気管支 ⁇ 、低酸素症、障害。 意識/ ⁇ 睡、吐き気、 ⁇ 吐。.
治療。
患者を集中的に治療することを検討してください。. 心筋 ⁇ 塞または心不全の患者は、起こりやすいかもしれません。 重大な血行力学的不安定性。. 地域のギフト管理との協議。 センターと必要に応じて医療毒物学者。. ベータ遮断薬の過剰摂取が発生する可能性があります。 を含むアドレナリン作動薬による ⁇ 生に対する有意な耐性。 ベータアゴニスト。. メトプロロールの薬理効果に基づいて。 以下の対策。.
使用経験は非常に限られています。 メトプロロールを除去するための血液透析ですが、メトプロロールは高タンパク質ではありません。 バインド。.
徐脈:。 アトロピンの必要性を評価してください。 徐脈および伝導の治療のためのアドレナリン作動薬またはペースメーカー。 機能不全。.
低血圧:。 基礎となる徐脈を治療します。. ドーパミンやノルエピネフリンなどの静脈内バソプレッサー注入を検討してください。.
心不全とショック:。 処理することができます。 グルカゴンの適切な容量膨張、注入に適しています(if。 必要に応じて、グルカゴンの静脈内注入)を静脈内投与します。 αを含むドブタミンなどのアドレナリン作動薬の投与。1 血管拡張の存在下で追加された受容体アゴニスティック薬。.
気管支 ⁇ :。 通常、逆戻りできます。 気管支拡張器。.
臨床薬理学的研究には、 (1)心臓の還元によって示されるように、ヒトにおけるメトプロロールのベータ遮断活性。 平穏なレートとハートタイムのボリューム、およびトレーニング後(2)収縮期の減少。 訓練後の血圧、(3)等 ⁇ 性物質の阻害が誘発された。 頻脈および(4)反射起立性頻脈の減少。.
メトプロロールはベータ版です。1 -選択的(心選択的)。 -アドレナリン受容体遮断薬。. この優遇措置効果は絶対的なものではありません。 しかしながら、より高い血漿濃度では、メトプロロールもベータを阻害します。2-。 主に気管支と血管の筋肉にある副腎受容体。. メトプロロールには、本質的な交感神経模倣活性がなく、膜の安定化もありません。 活動は、必要以上に大きい血漿濃度でのみ実証できます。 ベータ封鎖のため。. 動物と人間の実験は、メトプロロールが遅くなることを示しています。 副鼻腔の速度とAVノード線の減少。.
相対ベータ。1-メトプロロールの選択性。 以下によって確認されました:(1)正常な被験者ではメトプロロールです。 ベータ版。2 -の媒介性血管拡張効果。 アドレナリン。. これは、非選択的ベータ遮断薬の影響とは対照的です。 アドレナリンの血管拡張効果を完全に逆転させます。. (2)で。 ⁇ 息、メトプロロールはFEVを減少させました。1 FVCは大幅に。 同等のベータを備えた非選択的ベータ遮断薬、プロプラノロール未満。1 -受容体。 ブロック缶。.
血漿メトプロロールレベルと 運動心拍数の低下は医薬品とは無関係です。 処方。. Emaxモデルを使用する場合の最大効果は、トレーニングを30%削減することです。 心拍数、ベータ。1-blockadeが原因です。. ベータ版。1 -最大効果の30〜80%の範囲のブロック効果(約. 8-23%のトレーニング心拍数の低下)は、メトプロロール血漿に対応します。 30-540 nmol / Lの濃度。相対ベータ。1-の選択性。 メトプロロールの減少とベータの封鎖。2 -副腎受容体が増加しました。 300 nmol / Lを超える血漿濃度で .
ベータアドレナリン受容体遮断は有用ですが。 狭心症、高血圧、心不全の治療には状況があります。 交感神経刺激が不可欠です。. 心臓がひどく損傷した患者では。 十分な心室機能は交感神経ドライブに依存する可能性があります。. 現在。 AVブロックから、ベータ遮断は必要な救済効果を防ぐことができます。 ライン上の同情活動。. ベータ版。2-adrenerge封鎖。 内因性アドレナリン作動性の障害により、気管支の受動的な狭 ⁇ につながります。 気管支 ⁇ 患者の気管支拡張活性および可能性もあります。 そのような患者の外因性気管支拡張薬を妨害します。.
他の研究では、TOPROL-XLによる治療が1つになりました。 左心室駆出率の改善。. TOPROL-XLも表示されました。 左心室内収縮および内拡張ボリュームの増加を遅らせます。 6ヶ月の治療後。.
大人。
ヒトでは、メトプロロールの吸収が迅速かつ完全です。. 従来のメトプロロール錠剤の経口投与後の血漿レベル。 静脈内投与後のレベルの約50%。 約50%の初回通過代謝の表示。. メトプロロールは血流関門を横切ります。 同時の78%の濃度でGRPにいた。 血漿濃度。.
達成された血漿レベルは、経口投与後に非常に変動します。 管理。. 薬物のごく一部(約12%)のみが人間に結合しています。 血清アルブミン。. メトプロロールは、Rとセナンチオマーのラセミ混合物であり、 主にCYP2D6によって代謝されます。. 経口投与すると、立体的に現れます。 酸化表現型に依存する代謝。. 除去は主に生体内変化によるものです。 肝臓では、血漿半減期は約3〜7時間の範囲です。. メトプロロールの経口投与量の5%未満が尿中に変化せずに回収されます。 残りは腎臓に排 ⁇ され、代謝物がないように見えます。 ベータ遮断活動。.
メトプロロールの静脈内投与後、 尿中の薬物の回収は約10%です。. 全身。 腎不全患者のメトプロロールの利用可能性と半減期はそうではありません。 通常の被験者と臨床的に有意に異なります。. その結果、メトプロロールのコハク酸用量の減少は通常必要ありません。 慢性腎不全の患者。.
メトプロロールは主にCYP2D6によって代謝されます。 白人(悪い代謝者)の約8%と約で欠けている酵素。 他のほとんどの人口の2%。. CYP2D6は多くの薬で阻害できます。. CYP2D6阻害薬を同時に使用する代謝不良者と広範な代謝者。 薬はメトプロロールの血中濃度を(複数)上昇させ、低下させます。 メトプロロール心選択性。.
従来のメトプロロールと比較して、これは血漿です。 TOPROL-XL投与後のメトプロロールレベルは、 ピークが低く、頂上までの時間が長くなり、トラフまでのピークが大幅に低くなります。 バリエーション。. の単回投与後のピーク血漿レベル。 TOPROL-XLは、ピーク血漿レベルの平均4分の1から半分を受け取ります。 従来のメトプロロールの対応する用量の後に投与された。 毎日または分割された用量で。. 定常状態は、メトプロロールの平均バイオアベイラビリティです。 TOPROL-XLの投与後、50〜400 mgの用量範囲。 1日1回、77%は対応する単回または部分的な投与量と比較されました。 従来のメトプロロール。. 24時間の投与間隔で、β。1 -封鎖は同等であり、用量依存的です。. メトプロロールのバイオアベイラビリティは、直接的ではないにしても、用量依存性を示します。 比例して、用量とともに増加し、食物による有意な影響を受けません。 TOPROLXL投与後。.
小児科。
TOPROL-XLの薬物動態プロファイルを調べました。 投与を受ける小児高血圧患者120人(6〜17歳)。. 1日1回12.5〜200 mg。. メトプロロールの薬物動態は類似していた。 以前に大人で説明されたものに。. 年齢、性別、人種、理想的な体。 体重はメトプロロールの薬物動態に有意な影響を与えませんでした。. メトプロロールが見えます。 経口クリアランス(CL / F)は、体重とともに直線的に増加しました。. メトプロロール。 薬物動態は6歳未満の患者では研究されていません。.