コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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慢性安定狭心症の予防のために、レイノー現象と本態性高血圧の治療。.
本態性高血圧または慢性安定狭心症に苦しみ、ニフェジピン(アダラットカプセル)の急速放出型で治療された患者の場合、心血管合併症のリスクの用量依存的な増加(例:.、心筋 ⁇ 塞)および死亡率が発生する可能性があります。. このため、他の治療が適切でない場合、Adalatカプセルは本態性高血圧または慢性安定狭心症の患者の治療にのみ使用する必要があります。.
慢性安定狭心症の予防のために、レイノー現象と本態性高血圧の治療。.
本態性高血圧または慢性安定狭心症に苦しみ、ニフェジピン(Hypanカプセル)の急速放出型で治療された患者の場合、心血管合併症のリスクの用量依存的な増加(例:.、心筋 ⁇ 塞)および死亡率が発生する可能性があります。. このため、Hypanカプセルは、他の治療が適切でない場合にのみ、本態性高血圧または慢性安定狭心症の患者の治療に使用する必要があります。.
ポソロジー。
1日の最大総用量は60 mgです。. 推奨される開始用量は8時間ごとに5 mgであり、その後の反応に応じて用量を滴定すると、8時間ごとに最大20 mgまで増加できます。.
CYP 3A4阻害剤またはCYP 3A4インデューサーとの同時投与により、ニフェジピン投与量を適応させるか、ニフェジピンをまったく使用しないという推奨が生じる可能性があります。.
治療期間。
治療は無期限に継続される場合があります。.
特別な人口のための追加情報。
小児集団。
18歳未満の子供におけるAdalatカプセルの安全性と有効性は確立されていません。.
高齢者(> 65歳)。
Adalatカプセルの薬物動態は高齢者で変更されるため、ニフェジピンの維持量を低くする必要があります。.
肝障害のある患者。
ニフェジピンは主に肝臓で代謝されるため、軽度、中等度、または重度の肝機能障害のある患者は注意深く監視する必要があり、減量が必要になる場合があります。. ニフェジピンの薬物動態は、重度の肝機能障害のある患者では調査されていません。.
腎障害のある患者。
薬物動態データに基づくと、腎障害のある患者では投与量の調整は必要ありません。.
投与方法。
経口使用。.
Adalatカプセルは、食事の有無にかかわらず、少量の液体で丸ごと飲み込む必要があります。.
Adalatカプセルはグレープフルーツジュースと一緒に服用しないでください。.
ポソロジー。
1日の最大総用量は60 mgです。. 推奨される開始用量は8時間ごとに5 mgであり、その後の反応に応じて用量を滴定すると、8時間ごとに最大20 mgまで増加できます。.
CYP 3A4阻害剤またはCYP 3A4インデューサーとの同時投与により、ニフェジピン投与量を適応させるか、ニフェジピンをまったく使用しないという推奨が生じる可能性があります。.
治療期間。
治療は無期限に継続される場合があります。.
特別な人口のための追加情報。
小児集団。
18歳未満の子供におけるHypanカプセルの安全性と有効性は確立されていません。.
高齢者(> 65歳)。
高齢者ではHypanカプセルの薬物動態が変化するため、ニフェジピンの維持量を低くする必要があります。.
肝障害のある患者。
ニフェジピンは主に肝臓で代謝されるため、軽度、中等度、または重度の肝機能障害のある患者は注意深く監視する必要があり、減量が必要になる場合があります。. ニフェジピンの薬物動態は、重度の肝機能障害のある患者では調査されていません。.
腎障害のある患者。
薬物動態データに基づくと、腎障害のある患者では投与量の調整は必要ありません。.
投与方法。
経口使用。.
ハイパンカプセルは、食事の有無にかかわらず、少量の液体で丸ごと飲み込む必要があります。.
ハイパンカプセルはグレープフルーツジュースと一緒に服用しないでください。.
交差反応性の理論的リスクがあるため、活性物質または他のジヒドロピリジンに対する過敏症が知られている患者、またはセクション4.4および6.1にリストされている ⁇ 形剤のいずれにも、アダラットカプセルを投与しないでください。.
Adalatカプセルは、心原性ショック、臨床的に重要な大動脈弁狭 ⁇ 症、不安定狭心症の場合、または急性心筋 ⁇ 塞の最中または4週間以内に使用しないでください。.
Adalatカプセルは、狭心症の急性発作の治療には使用しないでください。.
悪性高血圧症におけるアダラットカプセルの安全性は確立されていません。.
Adalatカプセルは、心筋 ⁇ 塞の二次予防には使用しないでください。.
酵素誘導によりニフェジピンの有効血漿レベルが達成されない可能性があるため、アダラットカプセルはリファンピシンと同時に投与しないでください。.
低パンカプセルは、心原性ショック、臨床的に重要な大動脈弁狭 ⁇ 症、不安定狭心症の場合、または急性心筋 ⁇ 塞の最中または4週間以内に使用しないでください。.
狭心症の急性発作の治療には、低パンカプセルを使用しないでください。.
悪性高血圧症におけるハイパンカプセルの安全性は確立されていません。.
低パンカプセルは、心筋 ⁇ 塞の二次予防には使用しないでください。.
酵素誘導によりニフェジピンの有効血漿レベルが達成されない可能性があるため、ハイパンカプセルはリファンピシンと同時に投与しないでください。.
Adalatカプセルはベータ遮断薬ではないため、突然のベータ遮断薬の離脱の危険に対する保護はありません。そのような離脱は、ベータ遮断薬の用量を徐々に、できれば8〜10日かけて減らす必要があります。.
Adalatカプセルは、ベータ遮断薬やその他の降圧薬と組み合わせて使用 できますが、姿勢性低血圧を引き起こす相加効果の可能性に留意する必要があります。. Adalatカプセルは、他の降圧療法の中止後のリバウンド効果の可能性を防ぐことはできません。.
非常に低い血圧(収縮期血圧が90 mm Hg未満の重度の低血圧)の患者には注意が必要です。.
短時間作用型ニフェジピンによる治療は、血圧と反射性頻脈の誇張された低下を誘発する可能性があり、心筋や脳血管虚血などの心血管合併症を引き起こす可能性があります。.
他の血管活性物質と同様に、狭心症は、特に治療の開始時に、即時放出ニフェジピンで発生することは非常にまれです(自然発生的な報告からのデータ)。. 臨床試験のデータは、狭心症発作の発生がまれであることを確認しています。.
狭心症に苦しんでいる患者では、特に治療の開始時に、狭心症発作の頻度、期間、重症度の増加が発生する可能性があります。.
心筋 ⁇ 塞の発生は孤立した症例で説明されていますが、これを基礎疾患の自然な経過と区別することはできませんでした。.
女性の臨床状態がニフェジピンによる治療を必要としない限り、アダラットカプセルは妊娠中に使用すべきではありません。. Adalatカプセルは、標準的な治療に反応しない重度の高血圧症の女性のために予約する必要があります。.
I.V.でニフェジピンを投与する場合は、血圧を注意深く監視する必要があります。母親と胎児の両方に害を及ぼす可能性のある血圧の過度の低下の可能性があるため、硫酸マグネシウム。.
ニフェジピンは母乳中に排 ⁇ されることが報告されており、乳児へのニフェジピン曝露の影響は知られていないため、アダラットカプセルは授乳中の使用は推奨されません。.
軽度、中等度、または重度の肝機能障害のある患者では、注意深いモニタリングと減量が必要になる場合があります。. ニフェジピンの薬物動態は、重度の肝機能障害のある患者では調査されていません。. したがって、重度の肝機能障害のある患者では、ニフェジピンを注意して使用する必要があります。.
Adalatカプセルは、心臓予備力が低い患者には注意して使用する必要があります。. 心不全の悪化は、ニフェジピンで時折観察されています。.
推奨用量よりも高い用量では、特に心筋 ⁇ 塞後の虚血性心疾患の治療における死亡率と ⁇ 患率の増加について懸念があります。.
糖尿病患者でのAdalatカプセルの使用は、彼らのコントロールの調整を必要とするかもしれません。.
悪性高血圧症と低ボラ血症の透析患者では、血圧の著しい低下が発生する可能性があります。.
ニフェジピンはチトクロームP450 3A4システムを介して代謝されます。. したがって、この酵素系を阻害または誘導することが知られている薬物は、ニフェジピンの最初のパスまたはクリアランスを変更する可能性があります。.
シトクロムP450 3A4システムの既知の阻害剤であり、したがってニフェジピンの血漿濃度の増加につながる可能性のある薬物には、たとえば以下が含まれます。
-マクロライド抗生物質(例:.、エリスロマイシン)。
-抗HIVプロテアーゼ阻害剤(例:.、リトナビル)。
-アゾール抗真菌薬(例:.、ケトコナゾール)。
-抗うつ薬、ネファゾドン、フルオキセチン。
-キヌプリスチン/ダルフォプリスチン。
-バルプロ酸。
-シメチジン。
これらの薬物と同時投与する場合は、血圧を監視し、必要に応じてニフェジピン用量の減少を検討する必要があります。.
Adalatカプセルには、アレルギー反応を引き起こす可能性のある黄色オレンジS(E110)が含まれています。.
ハイパンカプセルはベータ遮断薬ではないため、突然のベータ遮断薬の離脱の危険に対する保護はありません。そのような離脱は、ベータ遮断薬の用量を徐々に、できれば8〜10日かけて減らす必要があります。.
ハイパンカプセルはベータ遮断薬や他の降圧薬と組み合わせて使用 できますが、姿勢性低血圧を引き起こす相加効果の可能性に留意する必要があります。. ハイパンカプセルは、他の降圧療法の中止後の起こり得るリバウンド効果を防ぎません。.
非常に低い血圧(収縮期血圧が90 mm Hg未満の重度の低血圧)の患者には注意が必要です。.
短時間作用型ニフェジピンによる治療は、血圧と反射性頻脈の誇張された低下を誘発する可能性があり、心筋や脳血管虚血などの心血管合併症を引き起こす可能性があります。.
他の血管活性物質と同様に、狭心症は、特に治療の開始時に、即時放出ニフェジピンで発生することは非常にまれです(自然発生的な報告からのデータ)。. 臨床試験のデータは、狭心症発作の発生がまれであることを確認しています。.
狭心症に苦しんでいる患者では、特に治療の開始時に、狭心症発作の頻度、期間、重症度の増加が発生する可能性があります。.
心筋 ⁇ 塞の発生は孤立した症例で説明されていますが、これを基礎疾患の自然な経過と区別することはできませんでした。.
女性の臨床状態がニフェジピンによる治療を必要としない限り、妊娠中のカプセルは妊娠中に使用しないでください。. ハイパンカプセルは、標準的な治療に反応しない重度の高血圧症の女性のために予約する必要があります。.
I.V.でニフェジピンを投与する場合は、血圧を注意深く監視する必要があります。母親と胎児の両方に害を及ぼす可能性のある血圧の過度の低下の可能性があるため、硫酸マグネシウム。.
ニフェジピンは母乳中に排 ⁇ されることが報告されており、乳児へのニフェジピン曝露の影響は知られていないため、母乳育児中の使用にはハイパンカプセルは推奨されません。.
軽度、中等度、または重度の肝機能障害のある患者では、注意深いモニタリングと減量が必要になる場合があります。. ニフェジピンの薬物動態は、重度の肝機能障害のある患者では調査されていません。. したがって、重度の肝機能障害のある患者では、ニフェジピンを注意して使用する必要があります。.
低パンカプセルは、心臓予備力が低い患者には注意して使用する必要があります。. 心不全の悪化は、ニフェジピンで時折観察されています。.
推奨用量よりも高い用量では、特に心筋 ⁇ 塞後の虚血性心疾患の治療における死亡率と ⁇ 患率の増加について懸念があります。.
糖尿病患者でのHypanカプセルの使用は、彼らのコントロールの調整を必要とするかもしれません。.
悪性高血圧症と低ボラ血症の透析患者では、血圧の著しい低下が発生する可能性があります。.
ニフェジピンはチトクロームP450 3A4システムを介して代謝されます。. したがって、この酵素系を阻害または誘導することが知られている薬物は、ニフェジピンの最初のパスまたはクリアランスを変更する可能性があります。.
シトクロムP450 3A4システムの既知の阻害剤であり、したがってニフェジピンの血漿濃度の増加につながる可能性のある薬物には、たとえば以下が含まれます。
-マクロライド抗生物質(例:.、エリスロマイシン)。
-抗HIVプロテアーゼ阻害剤(例:.、リトナビル)。
-アゾール抗真菌薬(例:.、ケトコナゾール)。
-抗うつ薬、ネファゾドン、フルオキセチン。
-キヌプリスチン/ダルフォプリスチン。
-バルプロ酸。
-シメチジン。
これらの薬物と同時投与する場合は、血圧を監視し、必要に応じてニフェジピン用量の減少を検討する必要があります。.
ハイパンカプセルには、アレルギー反応を引き起こす可能性のある黄色オレンジS(E110)が含まれています。.
個人ごとに強度が異なる薬物に対する反応は、機械を運転または操作する能力を損なう可能性があります。. これは特に、治療の開始時、薬の変更時、およびアルコールとの併用時に当てはまります。.
副作用。 (ADR。) 頻度のCIOMS IIIカテゴリーでソートされたニフェジピンを用いたプラセボ対照試験に基づく。 (臨床試験データベース:ニフェジピンn = 2,661。; プラセボn = 1,486。; ステータス:2006年2月22日およびACTION調査:ニフェジピンn = 3,825。; プラセボn = 3,840。) 以下にリストされています。「共通」の下にリストされているADRは、浮腫を除いて3%未満の頻度で観察されました。 (9.9%。) そして頭痛。 (3.9%。).
ニフェジピン含有製品で報告されるADRの周波数を以下の表にまとめます。. 各周波数グループ内では、深刻度が低下する順に望ましくない影響が現れます。. 頻度は、一般的(> 1/100から<1/10)、非一般的(> 1 / 1,000から<1/100)およびまれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000)として定義されます。. 進行中の市販後調査中にのみ特定され、頻度を推定できなかったADRは、「不明」にリストされています。.
| システムオルガンクラス(MedDRA)。 | 共通。 | 珍しい。 | 珍しい。 | 知られていない。 |
| 血液およびリンパ系障害。 | 無 ⁇ 粒球症。 白血球減少症。 | |||
| 免疫系障害。 | アレルギー反応。 アレルギー性浮腫/血管性浮腫(含む. 喉頭浮腫。*) | ⁇ 。 じんましん。 発疹。 | アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応。 | |
| 精神障害。 | 不安反応。 睡眠障害。 | |||
| 代謝と栄養障害。 | 高血糖。 | |||
| 神経系障害。 | 頭痛。 | めまい。 片頭痛。 めまい。 振戦。 | 感覚異常/感覚異常。 | 低感覚。 傾眠。 |
| 眼疾患。 | 視覚障害。 | 目の痛み。 | ||
| 心臓障害。 | 頻脈。 動 ⁇ 。 | 胸の痛み。 (アンジーナ・ペクトリス)。 | ||
| 血管障害。 | 浮腫(含む. 末 ⁇ 浮腫)。 ヴァソディラテーション。 | 低血圧。 失神。 | ||
| 呼吸器、胸部、縦隔障害。 | 鼻血。 鼻づまり。 | 呼吸困難。 肺水腫**。 | ||
| 胃腸障害。 | 便秘。 | 胃腸と腹痛。 吐き気。 消化不良。 ⁇ 腸。 口渇。 | 歯肉過形成。 | ⁇ 吐。 胃食道括約筋不全。 |
| 肝胆道疾患。 | 肝酵素の一時的な増加。 | 黄 ⁇ 。 | ||
| 皮膚および皮下組織障害。 | エリテマ。 | 毒性表皮壊死症。 光線過敏性アレルギー反応。 触知可能な紫斑。 | ||
| 筋骨格系および結合組織障害。 | 筋肉のけいれん。 関節の腫れ。 | 関節痛。 筋肉痛。 | ||
| 腎および尿路障害。 | 多尿。 排尿障害。 | |||
| 生殖器系と乳房障害。 | 勃起不全。 | |||
| 一般的な障害と管理サイトの条件。 | 気分が悪い。 | 特異でない痛み。 悪寒。 |
* =生命を脅かす結果をもたらす可能性があります。
**ケースは、妊娠中にトコライス剤として使用されたときに報告されています。
悪性高血圧症と低ボラ血症の透析患者では、血管拡張の結果として血圧の明確な低下が発生する可能性があります。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
症状。
重度のニフェジピン中毒の場合、次の症状が観察されます。
⁇ 睡状態までの意識の障害、血圧の低下、頻脈、徐脈、高血糖、代謝性アシドーシス、低酸素症、肺水腫を伴う心原性ショック。.
治療。
治療に関する限り、ニフェジピンの排除と安定した心血管状態の回復が優先されます。. 除去は、小腸を含めて、可能な限り完全でなければなりません。.
胃除染の利点は不確かです。.
1。. 患者が潜在的に有毒な量の摂取から1時間以内に存在する場合、活性炭(成人の場合は50 g、子供の場合は1 g / kg)を検討してください。.
活性炭の遅い投与が持続放出(SR、MR)製剤に有益である可能性があると仮定することは理にかなっているように見えるかもしれませんが、これを裏付ける証拠はありません。.
2。. あるいは、生命を脅かす可能性のある過剰摂取から1時間以内の成人の胃洗浄を検討してください。.
3。. 臨床的にかなりの量の持続放出製剤が浸透性下剤(例えば、. ソルビトール、ラクトロースまたは硫酸マグネシウム)。.
4。. 無症候性の患者は、摂取後少なくとも4時間、持続的放出製剤が服用されている場合は12時間観察する必要があります。.
ニフェジピンは透析できないため、血液透析は目的を果たしませんが、血漿交換療法が推奨されます(血漿タンパク質結合が高く、分布量が比較的少ない)。.
心原性ショックと動脈性血管拡張の結果としての低血圧は、カルシウム(10〜20 mlの10%グルコン酸カルシウム溶液を5〜10分かけて静脈内投与)で治療できます。. 効果が不十分な場合は、ECGモニタリングを使用して治療を継続できます。. カルシウムで血圧の不十分な増加が達成された場合、ドーパミンやノルアドレナリンなどの血管収縮交感神経刺激薬を投与する必要があります。. これらの薬の投与量は、患者の反応によって決定されるべきです。.
症候性徐脈は、必要に応じて、アトロピン、ベータ交感神経刺激薬、または一時的な心臓ペースメーカーで治療できます。.
心臓の過負荷を避けるために、追加の水分を注意して投与する必要があります。.
薬物療法グループ:主に血管効果のある選択的カルシウムチャネル遮断薬、ジヒドロピリジン誘導体、ATCコード:C08CA05。
ニフェジピンは、1、4-ジヒドロピリジンタイプのカルシウム ⁇ 抗薬です。. カルシウム ⁇ 抗薬は、遅いカルシウムチャネルを介して細胞へのカルシウムイオンの膜貫通流入を減らします。. 特定の強力なカルシウム ⁇ 抗薬として、ニフェジピンは特に心筋の細胞と冠動脈と末 ⁇ 抵抗血管の平滑筋細胞に作用します。. Adalatカプセルの主な作用は、冠動脈と末 ⁇ 循環の両方で動脈の平滑筋を ⁇ 緩させることです。.
狭心症では、Adalatカプセルは末 ⁇ 動脈を ⁇ 緩させるため、左心室の負荷が軽減されます。. さらに、Adalatカプセルは、 ⁇ んだ冠動脈と前狭 ⁇ 性の両方の冠状動脈、および狭 ⁇ 性および後期の冠状動脈を ⁇ 下拡張し、それにより、冠動脈のけいれんから心臓を保護し、虚血性心筋への ⁇ 流を改善します。.
Adalatカプセルは、冠動脈 ⁇ やアテローム性動脈硬化による相対的な寄与に関係なく、痛みを伴う発作や虚血性ECGの変化の頻度を減らします。.
Adalatカプセルは血圧の低下を引き起こし、低下率は初期レベルに直接関係します。. 正常血圧の個人では、Adalatカプセルは血圧にほとんどまたはまったく影響を与えません。.
小児集団。:
ニフェジピンと他の降圧剤との比較に関する限られた情報は、急性高血圧と、異なる用量の異なる製剤による長期高血圧の両方で利用できます。. ニフェジピンの降圧効果は実証されていますが、推奨用量、長期的な安全性、心血管転帰への影響は確立されていません。. 小児の投薬形態が欠けています。.
薬物療法グループ:主に血管効果のある選択的カルシウムチャネル遮断薬、ジヒドロピリジン誘導体、ATCコード:C08CA05。
ニフェジピンは、1、4-ジヒドロピリジンタイプのカルシウム ⁇ 抗薬です。. カルシウム ⁇ 抗薬は、遅いカルシウムチャネルを介して細胞へのカルシウムイオンの膜貫通流入を減らします。. 特定の強力なカルシウム ⁇ 抗薬として、ニフェジピンは特に心筋の細胞と冠動脈と末 ⁇ 抵抗血管の平滑筋細胞に作用します。. Hypanカプセルの主な作用は、冠動脈と末 ⁇ 循環の両方で動脈の平滑筋を ⁇ 緩させることです。.
狭心症では、Hypanカプセルは末 ⁇ 動脈を ⁇ 緩させるため、左心室の負荷が軽減されます。. さらに、Hypanカプセルは、 ⁇ んだ冠動脈と前狭 ⁇ 性の両方の冠状動脈、および狭 ⁇ 性および後期の冠状動脈を ⁇ 下拡張し、それにより、冠動脈のけいれんから心臓を保護し、虚血性心筋への ⁇ 流を改善します。.
低パンカプセルは、冠動脈 ⁇ やアテローム性動脈硬化による相対的な寄与に関係なく、痛みを伴う発作や虚血性ECGの変化の頻度を減らします。.
低パンカプセルは血圧の低下を引き起こし、低下率は初期レベルに直接関係します。. 正常血圧の個人では、Hypanカプセルは血圧にほとんどまたはまったく影響を与えません。.
小児集団。:
ニフェジピンと他の降圧剤との比較に関する限られた情報は、急性高血圧と、異なる用量の異なる製剤による長期高血圧の両方で利用できます。. ニフェジピンの降圧効果は実証されていますが、推奨用量、長期的な安全性、心血管転帰への影響は確立されていません。. 小児の投薬形態が欠けています。.
吸収。
経口投与後、ニフェジピンはほぼ完全に吸収されます。. 経口投与されたニフェジピン即時放出製剤(アダラットカプセル)の全身的入手可能性は、最初のパス効果により45〜56%です。. 最大血漿および血清濃度は30〜60分で到達します。. 食物摂取が同時に発生すると、吸収は遅延しますが、吸収は低下しません。.
分布。
ニフェジピンは血漿タンパク質(アルブミン)に約95%結合しています。. 静脈内投与後の分布半減期は5〜6分と決定されています。.
生体内変化。
経口投与後、ニフェジピンは腸壁と肝臓で、主に酸化プロセスによって代謝されます。. これらの代謝産物は薬力学的活性を示しません。. ニフェジピンは、主に腎臓を介して代謝産物の形で排 ⁇ され、 ⁇ 便中の胆 ⁇ を介して約5〜15%排 ⁇ されます。. 変化のない物質は、尿中の痕跡(0.1%未満)でのみ回収されます。.
除去。
最終排出半減期は1.7〜3.4時間です。. 通常の投与後の物質の蓄積は長期治療中に報告されなかった。. 腎機能障害の場合、健康なボランティアと比較して実質的な変化は検出されていません。.
軽度(Child Pugh A)または中等度(Child Pugh B)の肝機能障害のある患者におけるニフェジピンの薬物動態を正常な肝機能を持つ患者の薬物動態と比較した研究では、ニフェジピンの経口クリアランスは平均48%減少しました(Child Pugh A )および72%(Child Pugh B)。. その結果、ニフェジピンのAUCとCmaxは、正常な肝機能を持つ患者と比較して、平均でそれぞれ93%と64%(Child Pugh A)、253%と171%(Child Pugh B)増加しました。. ニフェジピンの薬物動態は、重度の肝機能障害のある患者では調査されていません。.
吸収。
経口投与後、ニフェジピンはほぼ完全に吸収されます。. 経口投与されたニフェジピン即時放出製剤(Hypanカプセル)の全身的入手可能性は、最初のパス効果により45〜56%です。. 最大血漿および血清濃度は30〜60分で到達します。. 食物摂取が同時に発生すると、吸収は遅延しますが、吸収は低下しません。.
分布。
ニフェジピンは血漿タンパク質(アルブミン)に約95%結合しています。. 静脈内投与後の分布半減期は5〜6分と決定されています。.
生体内変化。
経口投与後、ニフェジピンは腸壁と肝臓で、主に酸化プロセスによって代謝されます。. これらの代謝産物は薬力学的活性を示しません。. ニフェジピンは、主に腎臓を介して代謝産物の形で排 ⁇ され、 ⁇ 便中の胆 ⁇ を介して約5〜15%排 ⁇ されます。. 変化のない物質は、尿中の痕跡(0.1%未満)でのみ回収されます。.
除去。
最終排出半減期は1.7〜3.4時間です。. 通常の投与後の物質の蓄積は長期治療中に報告されなかった。. 腎機能障害の場合、健康なボランティアと比較して実質的な変化は検出されていません。.
軽度(Child Pugh A)または中等度(Child Pugh B)の肝機能障害のある患者におけるニフェジピンの薬物動態を正常な肝機能を持つ患者の薬物動態と比較した研究では、ニフェジピンの経口クリアランスは平均48%減少しました(Child Pugh A )および72%(Child Pugh B)。. その結果、ニフェジピンのAUCとCmaxは、正常な肝機能を持つ患者と比較して、平均でそれぞれ93%と64%(Child Pugh A)、253%と171%(Child Pugh B)増加しました。. ニフェジピンの薬物動態は、重度の肝機能障害のある患者では調査されていません。.
該当なし。.
追加情報はありません。.
