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アクション方法: Antiulcer

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Gastrozepinの概要

ピレンゼピンに関する基本データ

項目 内容
有効成分 ピレンゼピン塩酸塩
剤形 経口錠剤
薬理学的分類 選択的抗ムスカリン剤 / 胃潰瘍治療剤(消化性潰瘍用剤)
主な用途 胃酸分泌の抑制
由来 化学合成された有機化合物

ガストロゼピンは、単一の有効成分であるピレンゼピン塩酸塩を含有する処方箋医薬品の商品名です。本剤は胃潰瘍治療剤(消化性潰瘍用剤)に分類され、より詳細には選択的抗ムスカリン剤というクラスに属します。ピレンゼピンは化学合成された有機化合物であり、単一製剤の経口錠剤として処方されます。

薬理学的特性と検証された作用

薬理学的な研究によって実証されているピレンゼピンの根本的な治療上の利点は、その「選択的」な作用にあります。これは、従来の非選択的な薬剤とは一線を画す特徴です。本剤はムスカリン受容体拮抗薬として作用しますが、特に胃壁にあるM1受容体を標的とします。この精密なメカニズムにより、胃の壁細胞を刺激して多量の胃酸分泌を促す神経信号を遮断します。

臨床的なレビューにおいても、ピレンゼピンによるこの酸分泌抑制作用の有効性が確認されています。基礎分泌(安静時)および刺激による胃酸分泌の両方を大幅に減少させることが報告されており、これらのエビデンスは、本剤の主な作用が消化管内の過剰で有害な酸レベルを低下させることにあることを裏付けています。

一般的な目的

ガストロゼピンの一般的な目的は、消化液の総量と、組織を損傷させる恐れのある酸性度を低減することです。胃酸レベルを確実に減少させることで、胃や十二指腸内により保護された環境を整えます。この作用は、刺激や不快感として現れる胃酸過多に関連する症状の管理に役立ちます。上部消化管の化学的環境を整えることにより、本剤は身体の備え持つ胃粘膜や腸粘膜の自然な修復力をサポートします。

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Gastrozepinで起こり得る副作用

副作用と安全性に関する情報

ガストロゼピン(塩酸ピレンゼピン)の安全性特性は、その選択的な抗ムスカリン作用を反映し、影響を受ける器官系や発生頻度に基づいて正式に分類されています。最も頻繁に報告される影響はこの薬理学的クラスに関連するものですが、血液およびリンパ系、腎臓、神経系など、さまざまな器官系に及ぶ副作用も確認されています。

副作用の頻度別分類

頻度の分類 報告されている副作用
非常に高い (10%以上) 口の渇き(口渇)
高い (1%以上10%未満) 頭痛、目のかすみ、便秘、下痢、発疹
ときどき (0.1%以上1%未満) 尿閉(尿が自力で排出できない状態)
ごく稀 (0.01%未満) 血小板減少症、無顆粒球症
頻度不明 錯乱状態、アナフィラキシー反応、過敏症反応

安全上の制約と特記事項

規制文書に記載されている重大な副作用には、ごく稀に発生する「血小板減少症」や「無顆粒球症」、および頻度が特定されていない「アナフィラキシー反応」や「過敏症反応」が含まれます。なお、副作用プロファイルによれば、口の渇きや視覚の調節障害といった症状については、通常は「一過性」のものであるとされています。

ガストロゼピンの使用については、本剤の成分に対して過敏症の既往がある方や、麻痺性イレウス(腸閉塞の一種)のある方には禁忌とされています。また、公式のラベル表示によれば、閉塞隅角緑内障、器質的幽門狭窄、前立腺肥大症といった特定の持病がある患者については、使用を避けることが求められています。このほか、腎機能障害を伴う高齢者など、用量のモニタリングが必要となる可能性があるグループや、使用が推奨されていない12歳未満の小児については、慎重な対応が必要である旨が文書化されています。

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過量投与および緊急時の対応

過量投与に関する公的な規制情報

ガストロゼピン(ピレンゼピン)の過量投与は、その抗コリン作用が過剰に現れる結果を招き、複数の生理システムにわたる臨床症状を引き起こすことが公的に文書化されています。なお、急性毒性と関連する具体的な服用量については、公的な規制プロファイルに詳細な記載はありません。

影響を受ける部位 文書化されている過量投与の症状
中枢神経系 (CNS) 錯乱、興奮、頭痛、めまい、震え(振戦)、幻覚、運動失調。
心血管・全身系 頻脈(心拍数の異常な上昇)、顔面紅潮、高熱(体温上昇)。
末梢・眼科系 口の渇き、目のかすみ、散瞳(瞳孔が開く状態)。

緊急時の対応と処置

過量投与が疑われる、あるいは判明したあらゆるケースにおいて、直ちに医療機関を受診する必要があります。規制当局の指示によれば、深刻な錯乱、幻覚、あるいは高熱の兆候など、重篤な症状が見られる場合には、直ちに救急医療機関に連絡しなければなりません。

管理および処置は対症療法および支持療法によるものと定義されており、公式のラベル表示には、ピレンゼピン의過量投与に対して特定の解毒剤は知られておらず、利用もできない旨が明記されています。規制文書に記載されている支持療法には、胃洗浄や活性炭の投与といった医療処置が含まれます。中枢神経系や心臓に重篤な症状が現れている場合には、潜在的な対症療法としてアセチルコリンエステラーゼ阻害薬の使用が記載されています。また、患者の状態を安定させるために、入院によるモニタリングが必要となる場合があります。

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Gastrozepinの治療上の用途

ガストロゼピンは、胃や十二指腸の病変(全身的または局所的な不快感を伴う状態)を含む「消化性潰瘍」の管理および対応に関連すると考えられており、特定の診療ガイドラインにも示されています。本剤は、追加の症状サポートが必要な領域において、主に身体的な不快感に関連する症状への対応を目的として使用されます。

この薬剤は、急性またはエピソード的な変化に伴う「夜間の痛み」など、活動性潰瘍に関連する顕著な「痛みや刺激」の症状群を和らげるために一般的に用いられます。臨床的には、急性の症状が現れるエピソードの緩和、高リスクシナリオ(潰瘍予防など)における補助的な緩和、および特定の患者群における過剰な唾液分泌といった特定の過剰分泌症状への対応に適応されます。

「この薬剤は、活動性潰瘍に伴う顕著な痛みや刺激に関連する症状群を和らげるために一般的に用いられます。」

クイックファクト:症状管理への焦点

ガストロゼピンは、胃酸の問題に関連する特定の種類の痛みや刺激に対処することで、顕著な機能的負担を引き起こす症状の管理において役割を果たします。このように症状の緩和に焦点を当てることは、症状が現れている期間中の機能的な安定の維持を助け、全体的なウェルビーイングをサポートする可能性があります。

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使用適格性および使用上の制限

ガストロゼピン(ピレンゼピン)の使用適格性は公的な規制文書によって厳格に定義されており、主に標準的な条件下にある成人を対象としています。このプロファイルは、使用が可能な対象、制限がある対象、あるいは使用が明示的に禁止されている対象に基づいて構成されています。

使用適格性の範囲

適格性のステータス 対象となる集団・状態
使用が推奨されない対象 12歳未満の小児および妊婦。
絶対的な禁忌 ピレンゼピンまたはその添加剤に対して過敏症の既往がある患者。
使用を避けるべき状態 閉塞隅角緑内障、前立腺肥大、麻痺性イレウス、器質的幽門狭窄、または浅前房。
条件付きの使用 腎機能障害のある患者は、投与間隔を延長することによる用量調節を必要とします。腎機能が低下している高齢者の使用においてもモニタリングが必要です。授乳期については、薬物の母乳中への移行は極めてわずかであり、乳児に悪影響を及ぼす可能性は低いとされています。

適格性の分類(概要)

規制プロファイルでは、制約を定義するために「禁忌」、「推奨されない」、「条件付きの使用」といった正式な分類が用いられています。これらの規定は、公式な規制文書に定められている通り、抗コリン作用に敏感な併存疾患、年齢、および生理学的状態に関連する除外基準に基づいています。

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他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

他の医薬品および製品との相互作用

このセクションでは、公的な規制当局の情報に基づき、ガストロゼピン(塩酸ピレンゼピン)に関して文書化されている相互作用のプロファイルを概説します。

相互作用の範囲 規制当局による記述
相互作用が報告されている医薬品のカテゴリー 抗コリン作用を持つ製品(例:抗ヒスタミン薬、ブチロフェノン系薬剤、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ薬)において、相互作用のリスクがあることが確認されています。
相互作用の機序(記載がある場合) 薬力学的相互作用: 他の抗コリン剤と併用することで、相加的な薬理効果が生じる可能性があります。
服用間隔に関するルール 公式なラベルにおいて、特定の服用間隔(例:「何時間あけて服用すること」など)に関する義務的な規定は文書化されていません。
食品、アルコール、ハーブ製品との相互作用 規制当局のラベル情報には、食品、アルコール、またはハーブ製品との特定の相互作用についての記載はありません。
特定の対象者における注意事項 腎機能障害: 腎機能が低下している患者、特に末期腎不全の患者では、薬物消失能力の変化に伴い、投与間隔のモニタリングが必要になる場合があります。
相互作用に関連する制限事項 公式に定められた医薬品関連の制限は、ピレンゼピンまたは製剤のいずれかの成分に対する過敏症が判明している場合のみです。

相互作用の分類(概要)

最も重要な相互作用として記述されているのは、相加的な効果による抗コリン性の副作用リスクの増大です。これは、正式な「禁忌」ではなく、注意して併用すべき組み合わせとして分類されています。規制文書によれば、これ以外に臨床的に重大な相互作用は報告されていません。本剤のプロファイルは、この特定の薬力学的な注意点と、CYP酵素やトランスポーターが関与する複雑な薬物動態学的な相互作用は報告されていないという点によって特徴づけられます。この構造は、同様の薬理メカニズムを持つ薬剤との併用による潜在的な相加効果を重視した内容となっています。

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作用機序

M1受容体の遮断による神経信号の抑制

ガストロゼピンの作用は、胃壁に存在する「M1ムスカリン性アセチルコリン受容体」に対して選択的なアンタゴニスト(拮抗薬)として機能することから始まります。この結合により、薬剤が受容体部位を物理的に占拠することで、生体内の神経伝達物質である「アセチルコリン」が胃酸産生細胞を活性化させる能力を制限します。


胃酸分泌経路の調節

この重要な神経入力を抑制することにより、本剤は塩酸の放出を調節する重要なカスケードである「胃酸分泌経路」を遮断します。このようにシグナル伝達を標的として調節することで、胃壁の「壁細胞」に対する全体的な刺激信号が軽減され、その結果として胃粘膜からの酸の放出量が抑制されます。

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用法・用量に関する情報

ガストロゼピンは有効成分としてピレンゼピンを含有し、50mgの即放性錠剤として経口投与のみで用いられます。承認されている標準的な成人の用法は、1回50mgを1日2回服用し、1日の総摂取量を100mgとする形です。より重度の症状がある場合には、公式の規定に従って1日最大150mgまで増量されることがあり、その際は50mgを1日3回に分けて服用します。

服用におけるタイミングは重要な手順上の指示事項です。錠剤は必ず空腹時に、具体的には食事の約30分前に服用する必要があります。また、錠剤は砕いたりせず、水などの液体と一緒にそのまま飲み込んでください。治療期間は通常4週間から6週間を1コースとして計画されますが、公式なガイドラインに基づき、治療が最長3ヶ月まで延長される場合もあります。万が一、予定していた時間に服用し忘れた場合は、公式の指示に従い、次の予定時間に1回分のみを服用してください。不足分を補うために、決して2回分を一度に服用してはならないという厳格な制約があります。

特定の対象者における用量については、特別な配慮がなされています。高齢者の場合、正常な腎機能が維持されていれば用量調節の必要はありません。しかし、腎機能障害がある場合、規制文書の規定によれば、錠剤の含有量を減らすのではなく、投与の間隔をあけることによって用量を調節する必要があります。なお、12歳未満の小児に対するガストロゼピンの使用は推奨されていません。

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最新の臨床エビデンス

活動性潰瘍の治癒におけるエビデンス

本剤は、胃および十二指腸の活動性消化性潰瘍を有する成人患者を対象に調査されました。このエビデンスは、主に成人層を対象とした短期間のランダム化比較試験(RCT)に基づいています。これらの試験では、内視鏡による治癒状態、身体症状の変化、および試験期間中の制酸剤の使用量などのアウトカムが評価されました。

これらの研究では、治癒過程における患者自身の主観的な体験に関する調査手法が取り入れられました。研究者らは、観察対象となった集団において症状がどのように変化したかをモニタリングし、特に夜間痛などの身体的不快感に関連するアウトカムを追跡しました。試験結果には、試験期間中に観察された制酸剤の消費パターンや潰瘍の状態が記述されています。これらの研究は、4〜6週間の治療期間における短期間の変化を報告しています。


潰瘍再発の予防に関する研究

本剤は、主に十二指腸における潰瘍の再発を調査する、より長期の対照試験において評価されました。これらの研究は、急性の潰瘍がすでに治癒した患者に焦点を当てたものです。最長1年までの定義された期間において、患者から報告された潰瘍再発の頻度が調査されました。

これらの研究は、消化性潰瘍疾患特有の、症状が変動または一時的に現れる特性を持つ集団を対象に行われました。試験では、本剤を服用した患者と、プラセボまたは他の活性剤を服用した患者を比較し、時間の経過に伴う潰瘍再発の累積率をモニタリングしました。報告されたアウトカムとパターンは、当時の臨床プロトコルに基づいて収集されたデータを反映しています。


長期フォローアップデータの焦点

試験では最長1年まで再発のモニタリングが行われましたが、この期間を超えた長期的な影響については十分に確立されていません。全般的な研究基盤において、フォローアップの期間には限りがありました。数年間にわたる持続的なパターンや影響を説明できるような長期アウトカムに関する情報は限られています。研究は主に1年時点のデータに集中しており、治療を受けた患者におけるその後の自然経過については、十分に特徴付けられていません。


特定の患者グループにおける研究

初期の主要な試験は、消化性潰瘍を患う一般的な成人集団を対象に評価されました。特定のグループに関するデータは依然として限られており、利用可能な研究には、特定の特殊な集団を対象とした大規模で専用の試験は含まれていませんでした。別途、小児(2歳から14歳)を対象とした本剤の使用については、胃液の酸性度および液量の測定が行われた専門的な環境下で調査されました。これらの結果は、元の試験の範囲内で調査された集団にのみ適用されます。


未調査の領域および現在のエビデンスのギャップ

この研究基盤を支えるエビデンスの大部分は、ヘリコバクター・ピロリ菌の除菌やプロトンポンプ阻害薬(PPI)の普及といった、現在の潰瘍管理の標準治療が確立される前の歴史的な文脈で実施された試験に由来しています。その結果、これらの現代の第一選択治療と比較したエビデンスは不足しています。さらに、初期の主要な研究の多くはサンプルサイズが小規模でした。これは、これまでの研究が観察された集団全体のパターンを記述している一方で、個々の患者が同様に反応するかどうかを特定するものではなく、サブグループに関する知見も不確実であることを意味しています。

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よくある質問(FAQ)

ガストロゼピンに関するよくある質問 (FAQ)

Q: ガストロゼピンはプロトンポンプ阻害薬(PPI)やH2ブロッカーに分類されますか?

規制文書において、ガストロゼピンは抗潰瘍薬として使用される「選択的抗ムスカリン剤」に分類されています。これは、プロトンポンプ阻害薬(PPI)やH2ブロッカーといった一般的に知られる酸抑制薬とは作用機序が異なることを意味します。

Q: ガストロゼピンは通常、どのような胃の症状に使用されますか?

公式の製品情報によると、本剤は胃潰瘍および十二指腸潰瘍(小腸上部の潰瘍)の治癒を促進するために使用されます。胃酸の分泌を抑制することで効果を発揮します。

Q: ガストロゼピンの使用中に口の渇きを感じることはありますか?

公式文書では、口内乾燥を「非常に頻繁に見られる(Very Common)」症状として分類しており、これは10人に1人以上の割合で報告されていることを意味します。この副作用は通常、「一過性」あるいは一時的なものと説明されています。

Q: 十二指腸潰瘍の治療におけるガストロゼピンの有効性は研究で示されていますか?

エビデンスベースには、活動性の消化性潰瘍の治療における本剤の使用を調査した研究が記載されています。規制当局の要約では、十二指腸潰瘍の治癒パターンや、再発予防における潜在的な役割を探索した研究が引用されています。

Q: ガストロゼピンは眠気を引き起こすことで知られていますか?

公式のリストには、一般的な単独の副作用として眠気は含まれていません。しかし、規制文書では頭痛や意識混乱状態などの関連する一般的な症状について言及されているほか、特定の他の薬剤と併用した場合に鎮静作用が増強される可能性について注意を促しています。

Q: 高齢者は通常ガストロゼピンを使用できますか?

腎機能が正常であれば、高齢者への使用は認められており、その場合の用量調整は必要ないとされています。ただし、腎機能障害がある場合、公式文書では服薬間隔のモニタリングを通じて投与量を調整することが規定されています。

Q: なぜガストロゼピンは胃の神経信号に関する議論で言及されることがあるのですか?

本剤の作用は、ムスカリン性アセチルコリン受容体を選択的に遮断するという核となるメカニズムに関連しています。この標的化された作用は、通常は胃細胞を刺激して酸を産生させる神経信号を抑制するものと説明されています。

Q: 研究によってガストロゼピンと体重変化の関連性は示されていますか?

公式の製品情報によると、本剤において記録されている一般的、まれ、あるいは極めてまれな副作用の中に、体重の変化は含まれていません。

Q: ガストロゼピンの使用には、定期的なモニタリングや血液検査が必要ですか?

公式の表示では、腎機能障害がある場合、用量変更のために服薬間隔のモニタリングが必要であると規定されています。また、安全性プロファイルには、血小板減少症などの極めてまれな血液疾患が記載されています。

Q: 公式情報によると、ガストロゼピンはアルコールと相互作用しますか?

規制当局のラベル情報には、本剤に関してアルコールとの特定の相互作用は公式に記録されていないことが明確に示されています。

Q: ガストロゼピンは逆流性食道炎(GERD)の治療薬として説明されていますか?

主な用途は消化性潰瘍ですが、一部の公式な医薬品分類(ATCコードなど)では、ガストロゼピンを胃食道逆流症(GORD/GERD)の治療薬カテゴリーに含めています。

Q: 一般的な抗真菌薬とガストロゼピンの間に知られている薬物相互作用はありますか?

規制文書では主に、同じ特性を持つ薬剤と併用した場合の「相加的な抗コリン副作用」のリスクに寄り添っています。公式の製品情報には、他に臨床的に重要な相互作用として具体的にリストされているものはないと述べられています。

Q: なぜ一般的な酸抑制薬ではなく、ガストロゼピンが使用されることがあるのですか?

ガストロゼピンは「選択的」抗ムスカリン剤に分類されています。これは、心臓、目、唾液腺などの体内の他のシステムに影響を与えるために必要な量よりも、通常は少ない用量で主目的である胃酸抑制作用が得られることを意味します。

Q: ガストロゼピンの過量投与が疑われるサインにはどのようなものがありますか?

安全性プロファイルには、過剰使用のサインとなる可能性のある深刻な影響がリストされています。これには、頻脈(心拍数の上昇)、混乱、見当識障害、排尿困難、および視覚障害が含まれます。公式文書では、これらのサインが観察された場合には直ちに医師の診察を受けることが義務付けられています。

Q: 新しい薬と比較して、ガストロゼピンが現在あまり一般的でないのはなぜですか?

公式文書には、本剤を支持する研究の大部分が「歴史的な文脈」で実施された試験に由来することが記されています。この文脈は、プロトンポンプ阻害薬(PPI)の広範な使用など、現在の潰瘍管理の標準治療が確立される前の時代を指しています。

Q: 特定のメンタルヘルスの薬とガストロゼピンを併用する場合、特別な安全性警告はありますか?

規制文書では、ガストロゼピンを三環系抗うつ薬などの抗コリン特性を持つ他の製品と併用すると、相加的な薬理作用(副作用)のリスクが高まると警告されています。これは「注意を要する併用」として分類されています。

Q: ガストロゼピンの継続使用について研究された最長期間はどのくらいですか?

臨床試験における潰瘍の再発調査では、最長1年間の観察が行われています。公式の研究要約では、この1年という期間を超えたフォローアップ期間については限定的であると記されています。

Q: ガストロゼピンは一部の国で処方箋なしで購入できますか?

多くの地域では処方箋医薬品に分類されていますが、一部の国の規制リストでは「第2類医薬品(OTC)」として分類されている場合があります。

Q: ガストロゼピンは血圧に影響を与えますか?

本剤の安全性プロファイルには、直ちに医師の診察を必要とする深刻な副作用として「頻脈(心拍数の上昇)」が含まれています。しかし、血圧への影響については、一般的に記録されている副作用の中に含まれていません。

Q: ガストロゼピンは他の胃薬と一緒に処方されることが多いですか?

権威ある要約で引用されている研究では、本剤がシメチジンやラニチジンなどの他の抗潰瘍薬の作用を強めることが観察されています。このパターンは、本剤の薬理プロファイルを調査した研究の中で指摘されています。

Q: ガストロゼピンは薬の種類として何に分類されますか?

本剤は一般に「抗潰瘍薬」に分類されます。より正確には、体内のM1受容体に対する特異的な作用から「選択的抗ムスカリン剤」のクラスに属します。

Q: ハーブサプリメントとガストロゼピンの間に知られている相互作用はありますか?

規制当局の表示には、本剤に関してハーブ製品との特定の相互作用は公式に記録されていないことが明確に記されています。

Q: 公式にガストロゼピンの使用を控えるよう助言されている患者層はどこですか?

本剤は、妊婦、12歳未満の子供、および閉塞隅角緑内障、前立腺肥大、麻痺性イレウス、または既知の過敏症を持つ患者に対して、公式に「禁忌」または「推奨されない」とされています。

Q: ガストロゼピンは子供によく使用されますか?

公式のガイドラインでは、12歳未満の小児患者への本剤の使用は推奨されていません。

Q: ガストロゼピンはどのように体から排出されますか?

公式の製品情報(薬物動態の要約)によると、本剤は主に尿および糞便を通じて体外へ排出されます。

Q: ガストロゼピンを使用できない人に関して、特定の心疾患は挙げられていますか?

公式の禁忌事項は、閉塞隅角緑内障や前立腺肥大といった抗コリン作用に敏感な状態に焦点を当てています。提供された規制文書の中では、特定の心疾患は正式な禁忌としてリストされていません。

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Gastrozepinの保管および廃棄方法

ガストロゼピンの保管および廃棄方法

ピレンゼピン(ガストロゼピン)の取り扱いと廃棄については、公的な規制ガイドラインによって具体的な要件が定められています。

保管上の要件

項目 要件
温度 冷蔵や冷凍などの特別な温度条件は必要ありません。
容器・包装の保持 製品を保護するため、元の容器やパッケージに入れた状態で保管してください。
子供の安全 子供の手の届かない、かつ子供の目に触れない場所に保管すること(義務的要件)。

廃棄に関する指示

公的な規制ガイダンスに従い、未使用または期限切れの医薬品、および廃棄物については、地域の規定に従って廃棄することが求められています。

薬剤師や地域の医薬品回収プログラムから具体的な指示がない限り、原則として医薬品を下水に流したり、一般的な家庭ごみとして廃棄したりしてはなりません。なお、ピレンゼピンは有害な医薬品廃棄物には分類されていません。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

Gastrozepinに相当します:

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