コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:04.04.2022
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胃食道逆流症:
びらん性逆流性食道炎の治療,
胃食道逆流症の対症療法。
と関連付けられる十二指腸潰瘍の処置
と関連付けられる消化性潰瘍の再発の防止
逆流性食道炎(大人と12歳からの子供)
逆流性食道炎の対症療法:
遺伝性果糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良、またはスクロース-イソマルターゼ欠乏症,
アタザナビルおよびネルフィナビル(ならびに他のプロトンポンプ阻害剤)との併用投与),
授乳期間,
妊娠,重度の腎不全(使用の限られた経験).
多くの場合-腹痛,便秘,下痢,鼓腸,吐き気/嘔吐,まれに-口渇,まれに-味覚障害,口内炎,胃腸カンジダ症,c型肝炎または黄疸なし,非常にまれに-肝不全,以前に肝疾患を有していた患者における脳症,周波数は不明である-顕微鏡的大腸炎(組織学的に確認されました).
まれに-関節痛、筋肉痛、非常にまれに-筋肉の衰弱。
生殖器系および乳腺の部分について:
まれに-発熱、血管浮腫、およびアナフィラキシー反応/ショックなどの過敏反応。
まれに-末梢浮腫、まれに-低ナトリウム血症、非常にまれに-低マグネシウム血症、重度の低マグネシウム血症は、低カルシウム血症と相関することがある。
まれに-肝臓トランスアミナーゼの活性が増加した。.
EsomeprazoleはomeprazoleのS異性体で、とりわけ頭頂の細胞のプロトンポンプを禁じることによって胃の塩酸の分泌を減らします。 オメプラゾールの両方の異性体、S-およびR-異性体は、同様の薬力学的活性を有する。
ペンタガストリンによる刺激後の塩酸は、90%減少する(治療の6-7日目に薬物を服用してから5時間後の酸濃度を測定する場合)。
GERDを有する患者および5mgの用量でエソメプラゾールを毎日経口投与した後の臨床症状の存在20または40mgでは、胃のpHは4時間の平均13および17の24 20mg/日の用量で薬物を服用した背景に対して、4以上の胃内pH値は、それぞれ患者の8、12および16時間76、54および24%において維持された。 40mgのエソメプラゾールの場合、この比率はそれぞれ97、92、および56%である。
40mg/日の用量でエソメプラゾールを服用する場合、逆流性食道炎の治療は、治療の78週間後の患者の約4%および93%-治療の8週間後に起こる。
患者のおよそ90%。 一週間の根絶コースの後に合併症のない消化性潰瘍疾患を有する患者は、潰瘍を治癒し、症状を排除するために抗分泌薬によるその後の単独療法を必
抗分泌薬による治療中、血漿中のガストリンのレベルは、酸分泌の減少の結果として増加する。
ラニチジンと行われた二つの比較研究では、エソメプラゾールは、選択的COX-2阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症療法を受けている患者における消化性潰瘍の治癒のためのより良い有効性を示した。
食物摂取は減速し、胃の中のエソメプラゾールの吸収を減少させるが、これは塩酸の分泌を阻害する有効性に有意な影響を及ぼさない。
活性CYP2C19アイソザイム(速効メタボライザー)を有する患者では、全身クリアランスは、単回投与後17l/h、複数回投与後9l/hである。 T
人口の約(2.9±1.5)%において、CYP2C19酵素は不活性であり(不活性代謝を有する患者)、エソメプラゾールの代謝は主にCYP3A4酵素によって行われる。 一日一回40mgのエソメプラゾールを体系的に投与すると、平均AUCは活性代謝を有する患者におけるこのパラメータの値よりも100%高い(酵素CYP2C19の参 Cの平均値 不活性代謝を有する患者の血漿濃度は約60%増加する。 これらの特徴は、エソメプラゾールの投与量および投与方法に影響しない。
高齢患者(71-80歳)では、エソメプラゾールの代謝は有意な変化を受けない。
軽度または中等度の肝不全を有する患者におけるエソメプラゾールの代謝は、正常な肝機能を有する患者の代謝と同様である。 重度の肝不全では、AUCの2倍の増加を伴う代謝率が低下するので、薬物の最大日用量—20mgを処方することが推奨される。
マックス
エソメプラゾールによる治療中の胃の酸性度の低下は、他の薬物の吸収の減少または増加をもたらし得、その吸収機構は培地の酸性度に依存する。 他の塩酸阻害剤または制酸剤と同様に、エソメプラゾールによる治療は、ケトコナゾールまたはイトラコナゾールおよびエルロチニブの吸収を減少させ、ジゴキシンなどの薬物の吸収を増加させる可能性がある。 一日一回20mgの用量でオメプラゾールを同時投与し、ジゴキシンはジゴキシンの生物学的利用能を10%増加させる(患者の20%において、ジゴキシンの生物学的利用能は30%まで増加した)。
Omeprazoleはある抗レトロウイルスの薬剤と相互に作用するために示されていました. この相互作用のメカニズムおよび臨床的意義は常に知られていない. オメプラゾール治療中のpH値の増加は、抗レトロウイルス薬の吸収に影響を与える可能性があります. CYP2C19アイソザイムのレベルでの相互作用も可能である. オメプラゾールおよびアタザナビルおよびネルフィナビルのようないくつかの抗レトロウイルス薬の同時投与により、オメプラゾールによる治療の背景に対して、血清中のそれらの濃度が低下する。. したがって、それらの同時使用は推奨されません. 健康なボランティアへのatazanavirとのomeprazole(40mg一度毎日)300mg/ritonavir100mgの同時投与はatazanavir(AUC、C)の生物学的利用能の重要な減少で起因しました およびC 血しょうの集中はおよそ75%減りました)。 アタザナビルの用量を400mgに増加させることは、アタザナビルの生物学的利用能に対するオメプラゾールの効果を補わなかった。 オメプラゾールとサキナビルの同時投与では、血清中のサキナビル濃度の増加が認められ、いくつかの他の抗レトロウイルス薬と一緒に投与すると、それらの濃度は変化しなかった。 オメプラゾールおよびエソメプラゾールの同様の薬物動態および薬力学的性質を考えると、エソメプラゾールとアタザナビルおよびネルフィナビルなどの抗レトロウイルス薬との同時投与は推奨されない。
エソメプラゾールは、その代謝に関与する主要なアイソザイムであるCYP2C19を阻害する。 ジアゼパム、シタロプラム、イミプラミン、クロミプラミン、フェニトインなどのCYP2C19アイソザイムが関与する代謝におけるエソメプラゾールと他の薬物との併用は、血漿中のこれらの薬物の濃度の増加をもたらし、用量の減少を必要とする可能性がある。 エソメプラゾールを30mgとジアゼパムの用量で同時に経口投与すると、CYP2C19基質であるジアゼパムのクリアランスは45%減少する。
ボリコナゾール(CYP2C19アイソザイムの基質)はそれぞれ15%および41%である。
ワルファリンを投与された患者において、エソメプラゾールを40mgの用量で経口投与した場合、凝固時間は許容値内にとどまった。 しかしながら、ワルファリンとエソメプラゾールの併用により、MHO指数の臨床的に有意な増加のいくつかの症例が報告されている。 この点で、これらの薬物の共同使用の開始時および終了時にMHOを監視することが推奨される。
の用量でオメプラゾールの使用40ミリグラム1一日あたりの時間は、Cの増加につながりました
健康なボランティアでは、40mgおよびシサプリドの用量でのエソメプラゾールの併用経口投与は、AUC値を32%増加させ、Tを31%増加させた。 シサプリドC
アイソザイムCYP2C19およびCYP3A4は、エソメプラゾールの代謝に関与している。 CYP3A4アイソザイム(500mg2回1日)の阻害剤であるエソメプラゾールとクラリスロマイシンの併用経口投与は、エソメプラゾールのAUC値の二重の増加をもたらす。