Downat

ダウナット

プラゾシン

高血圧: Downatは、必須（原発性）高血圧のすべてのグレードおよび様々な病因の二次性高血圧のすべてのグレードの治療において示される。 それは最初および唯一の代理店として使用することができるか、または適切で忍耐強い応答のために必要とされるに応じて利尿および/または他の降圧薬と共に処置の養生法で用いられるかもしれません。

うっ血性心不全: Downatは単独で使用されるか、またはdiureticsおよび/または強心配糖体との慣習的な療法に抵抗力があるか、または処理し難い鬱血性心不全のそれらの患者

レイノー現象とレイノー病: DownatはRaynaudの現象およびRaynaudの病気の患者の徴候の処置のために示されます。

前立腺肥大症: Downatは温和なprostatic増殖(BPH)によって引き起こされる尿の妨害の徴候の処置の付加物として示されます。 従ってそれはprostatic外科を待っている患者の価値であるかもしれません。

ポソロジー

高血圧: 投与量の範囲は500マイクログラム-毎日20mgからです。 これは、治療が夕方に投与開始用量で、三から七日間、毎日二回または三回、最低用量、500マイクログラムで開始することが推奨されます。 この用量は、さらに三から七日間、毎日二回または三回1mgに増加する必要があります。 その後、日用量は、血圧低下効果に対する患者の反応によって決定されるように徐々に増加させるべきである。 ほとんどの患者は分けられた線量で毎日15mgまでのDownatだけの適量の養生法で維持されて本当らしいです。 最大推奨日用量：分割用量で20mg。

他の降圧療法を受けているが、不十分なコントロールを有する患者: 他の薬剤の適量は維持のレベルに減り、夕方の500マイクログラムで始められるDownat、そして500マイクログラムと毎日二回か三回を続けるべきです。 その後の投与量の増加は、患者の反応に応じて徐々に行われるべきである。

酵素の抑制剤、ベータadrenergic反対者またはカルシウム反対者療法を変えるangiotensinにDownatを加えることが血圧の約大幅な減少を持って来るかもしれないという証拠があります。 したがって、低い初期投与計画が推奨される。

うっ血性心不全: 推奨される開始用量は、500マイクログラム二、三、四回毎日であり、分割された用量で4mgに増加する. 投与量は、心肺徴候および症状の注意深いモニタリングに基づいて、患者の臨床応答に従って調整されるべきであり、示された場合、血流力学的研究. 適量は近い医学の監督の下で患者の隔日頻繁に調節されるかもしれません. 重度の病気、代償不全の患者では、一から二日にわたる急速な適量の調節は示されるかもしれ、血動態の監視が利用できるとき最もよくされます. 臨床研究では、治療用量は、分割用量で毎日4mgから20mgの範囲であった. 適量の調節は最適の臨床改善を維持するために何人かの患者のDownat療法の間に要求されるかもしれません

通常の毎日の維持の適量:分けられた線量の4mgから20mg。

レイノー現象とレイノー病: 推薦された開始の適量は三から七日の期間のために与えられる500マイクログラム毎日二回で、患者の臨床応答に従って調節されるべきです。 通常の維持の適量は毎日二回1mgまたは2mgです。

前立腺肥大症: 推奨用量は、500マイクログラムの期間のために毎日二回です3-7日,夕方に投与された最初の用量で. 適量は臨床応答に従ってそれから調節されるべきです。 通常の維持の適量は毎日二回2mgです。 この線量は患者が降圧療法としてDownatを要求しなければ超過するべきではないです。 高血圧療法を受けている良性前立腺過形成を有する患者は、患者の高血圧の治療を担当する開業医の監督下でのみ投与されるべきである。

腎障害の中等度から重度のグレードの患者

これまでの証拠は腎臓の減損の患者で使用されたときDownatがそれ以上の腎機能を妥協しないことを示します。 この部門の何人かの患者がDownatの小さい線量に答えたので、療法が500のmicrogramsで毎日始められ、適量の増加が用心深く制定されることが推薦されます。

肝機能障害を有する患者: この患者グループにおけるダウナートの使用に関する情報は入手できないが、ダウナートは通常、肝臓による実質的な最初のパス代謝およびその後の代謝および排泄を受けるので、毎日500マイクログラムで治療を開始し、投与量の増加を慎重に開始することが推奨される。

小児人口: ダウナットは、その使用のための安全な条件が確立されていないので、12歳未満の子供の治療には推奨されません。

高齢者: 高齢者は低血圧の影響を受けやすい可能性があるため、可能な限り低い用量で治療を開始する必要があります。

投与の方法

Downatのタブレットは経口投与だけのためです。

良性前立腺過形成を有する患者において: Downatは排尿失神の病歴を有する患者には推奨されない。

Downatは周辺血管抵抗を減らし、この無秩序の多くの患者が年配であるので、最初の管理および適量の調節の間に血圧の注意深い監視は推薦されます. 他の患者群で報告されているように、姿勢低血圧の可能性、またはまれに意識喪失の可能性を念頭に置く必要があります. 近い観察は特に推薦されます. 血圧を下げることが知られている薬物を取っている患者のためにDownatは降圧療法の効力を高めるかもしれません従って、近い観察は血圧を下げる. Downatは既に別のアルファ1反対者を受け取っている患者に普通管理されるべきではないです

うっ血性心不全の患者において: Downatは大動脈弁狭窄症、僧帽弁狭窄症、肺塞栓症および制限的な心膜疾患のような機械的閉塞によるうっ血性心不全の治療には推奨されない。 最近の心筋梗塞による心不全患者における有効性を確立するための適切なデータはまだ入手できていない。

Downatが推薦された開始の線量より高いの活発な利尿か他のvasodilatorの処置を、特に経た鬱血性心不全患者に最初に管理されるとき、左室の満ちる圧力の結果として生じる減少は心拍出量および全身の血圧の重要な低下と関連付けられるかもしれません。 そのような患者では、ダウナートの推奨開始用量の遵守とそれに続いて徐々に投与量を増加させることが特に重要である。

うっ血性心不全におけるDownatの臨床的有効性は、患者の割合で、治療の数ヶ月後に減少することが報告されている。 これらの患者では通常体重増加または流動保持を示す周辺浮腫の証拠があります。 このような重度の患者では自発的悪化が起こる可能性があるため、プラゾシン療法との因果関係は確立されていない。 したがって、うっ血性心不全を有するすべての患者と同様に、過剰な体液貯留およびその結果としての症状の軽減を防ぐためには、患者の臨床状態に応じて利尿剤投与量を慎重に調整することが必要である。

体液貯留の証拠のない患者では、臨床的改善が減少した場合、ダウナットの投与量の増加は通常、臨床的有効性を回復する。

高血圧の患者では: 患者の非常に小さいパーセントはDownatの最初の線量に突然および誇張された方法で答えるかもしれません。 めまいや衰弱、またはまれに意識喪失によって証明される姿勢低血圧は、特に治療の開始とともに報告されているが、この効果は、治療の最初の一から二週間の間に低用量のダウナートと少量の投与量の増加で治療を開始することによって容易に回避される。 観察されたときの効果は、高血圧の重症度に関連しておらず、自己制限的であり、ほとんどの患者では、治療の初期期間後またはその後の滴定ステッ

レイノー現象とレイノー病: ダウナットは末梢血管抵抗を減少させるため，初期投与中およびその後のダウナットの投与増分中の血圧の注意深いモニタリングが示唆される。 近い観察は既に血圧を下げるために知られている薬物を取っている患者のために特に推薦される。

ホスホジエステラーゼタイプ5阻害剤との併用: ホスホジエステラーゼのタイプ5（PDE-5）抑制剤（例えばsildenafil、tadalafil、vardenafil）およびprazosinの塩酸塩の併用は何人かの患者の徴候の低血圧をもたらすかもしれません。 状態低血圧を発症するリスクを最小限に抑えるために、PDE-5阻害剤の使用を開始する前に、患者はα遮断薬療法で安定しているべきである。

持続勃起症:マーケティング後の経験において、プラゾシンを含むα-1遮断薬で長期の勃起および持続勃起症が報告されている。 4時間より長く持続する勃起の場合、患者は直ちに医学的援助を求めるべきである。 持続勃起症が直ちに治療されない場合、陰茎組織損傷および効力の永久的な損失が生じる可能性がある。

白内障手術: "術中フロッピーアイリス症候群"（IFIS、小瞳孔症候群の変種）はされています 上または以前にタムスロシンで治療された一部の患者で白内障手術中に観察されます。 隔離されたレポートはまた他のアルファ1ブロッカーおよびaの可能性と受け取られました クラス効果は除外できません。 IFISが増加した手続き上の合併症につながる可能性があるように 白内障手術の間に現在またはアルファ-1遮断薬の過去の使用はに知られているようにする必要があります 手術の前に眼科外科医。

効果的な降圧剤で治療を行う場合、患者は姿勢低血圧に起因する症状を避ける方法と、それらが発症するべき措置について助言されるべきである。 患者は目まいか弱さがDownat療法の開始の間に起これば傷害が起因できる状態を避けるように注意されるべきです（すなわち運転するか、または作動の

次の副作用はDownat療法と関連付けられました:

単離された症例よりも多く報告された有害反応は、系臓器クラスおよび頻度によって以下に列挙される。 周波数は、非常に一般的な（>1/10）、一般的な（>1/100、1/10）、珍しい（>1/1,000、1/100）、まれな（>1/10,000から1/1,000）、非常にまれな（<1/10,000）および知られていない（周波数は、利用可能なデータから推定することはできません）として定義されています。

強心配糖体および利尿薬と組み合わせて使用すると、Downatによる左心室不全に対して管理されている患者で観察される副作用の頻度を以下に示す:

ほとんどの場合、これらの発生は軽度から中等度の重症度であり、継続的な治療で解決しているか、または薬物投与量の減少なしで許容されてい

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカード制度を介して疑わしい副作用を報告するよう求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----

過剰投与量が低血圧につながる場合、心臓血管系のサポートがまず重要である。 血圧の回復および心拍数の正常化は患者を仰臥位に保つことによって達成されるかもしれません。 この措置が不十分な場合は、まずショックを容積エキスパンダで処理する必要があります。 必要に応じて、アンジオテンシンを含む昇圧剤を使用する必要があります。 腎機能を監視し、必要に応じてサポートする必要があります。 実験室データはDownatが蛋白質の区切りであるのでdialysableではないことを示します。

薬物療法グループ：Α-アドレナリン受容体antagon抗薬、ATCコード：C02CA01

Downatは、血管平滑筋におけるシナプス後α-1-アドレナリン受容体の選択的阻害により、総末peripheral血管抵抗の減少を引き起こす。 ヒトにおける前腕プレチスモグラフィー研究の結果は、結果として生じる末梢血管拡張が、抵抗性血管（細動脈）および容量性血管（静脈）の両方に対するバランスのとれた効果であることを示している。

高血圧患者では、仰臥位および立位の両方で血圧が低下し、この効果は拡張期血圧に対してより顕著である。 降圧効果に対する耐性は、長期臨床使用では観察されておらず、比較的頻脈またはレニンレベルの変化はほとんど認められていない。 血圧の反動の上昇はDownat療法の突然の停止の後で起こりません。

うっ血性心不全患者におけるＤｏｗｎａｔの治療効果は，左室充填圧の低下，心臓インピーダンスの低下および心拍出量の増加に起因する。 うっ血性心不全におけるDownatの使用は反射性頻脈を引き起こさず、正常血圧の患者では血圧低下は最小限である。

Downatは首尾よくRaynaudの病気の患者の攻撃の印、徴候、頻度および持続期間の厳格を、減らすためにありました。

低用量では、前立腺および尿道平滑筋に対するα-1受容体の拮抗作用は、男性の血圧プロファイルを改善し、良性前立腺肥大の症状を改善すること

臨床調査はDownat療法が血清の脂質のプロフィールの不利な変更と関連付けられないことを示しました。

正常なボランティアおよび高血圧患者における経口投与後、プラゾシンの血漿濃度は、二から三時間の血漿半減期と一から二時間でピークに達する。 うっ血性心不全患者の限られた数における薬物動態データ,誰のほとんどは、肝うっ血の証拠を示しました,ピーク血漿濃度は2.5時間で到達し、血漿半減期は約7時間であることを示しています. Downatは血しょう蛋白質に非常に区切られます。 研究によると、ダウナートは主に脱メチル化および共役によって広範囲に代謝され、主に胆汁および糞便を介して排泄されることが示されている。

腎臓の血の流れおよび糸球体のろ過率は長期経口投与によって損なわれないし、こうしてDownatは損なわれた腎機能高血圧の患者で安全と使用することができます。

Α-アドレナリン受容体antagon抗薬、ATCコード：C02CA01

塩酸プラゾシンは遺伝毒性試験において変異原性ではなく，ラットでは発癌性ではなかった。 ラットおよびイヌにおける塩酸プラゾシンを用いた慢性試験（>1年）では、萎縮および壊死からなる精巣変化は25mg/kg/日（通常の最大推奨ヒト用量の75倍）で起こったが、10mg/kg/日（通常の最大推奨ヒト用量の30倍）の用量ではいずれの種でもそのような変化は観察されなかった。

ラットの繁殖力は高い非臨床的に関連した線量（225倍の通常の最高の推薦された人間の線量）で減りました。 塩酸プラゾシンは、75mg/kg/日（最大推奨ヒト用量の225倍）までの用量で催奇形性ではなかった。

該当しない。

処分のための特別な条件無し。 未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。