Beporin

Beporin®(ベポタジンベシル酸塩)眼科溶液1.5%は、アレルギー性結膜炎の兆候と症状に関連するかゆみの治療に適応されるヒスタミンH1受容体 ⁇ 抗薬です。.

1日2回、ベポリンを1滴、患部に点滴します(BID)。.

ベポリンは、ベポタスチンまたは他の成分に対する過敏反応の病歴のある患者には禁 ⁇ です。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

チップとソリューションの汚染。

⁇ の先端と溶液の汚染を最小限に抑えるには、まぶたや周囲の領域にボトルの ⁇ の先端に触れないように注意する必要があります。. 使用していないときは、ボトルをしっかりと閉じておいてください。.

レンズ使用に連絡してください。

目が赤くなった場合は、コンタクトレンズを着用しないように患者にアドバイスする必要があります。. ベポリンは、コンタクトレンズ関連の刺激の治療には使用しないでください。.

コンタクトレンズの着用中は、ベポリンを点眼しないでください。. Beporin®を注入する前にコンタクトレンズを外してください。. 塩化ベンザルコニウムのベポリン®の防腐剤は、ソフトコンタクトレンズに吸収される場合があります。. レンズは、ベポリンの投与後10分後に再挿入できます。.

局所的な眼科使用のみ。

ベポリンは局所眼科用です。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーC

催奇形性研究は動物で行われた。. ベシリン酸ベポタスチンは、200 mg / kg /日までの経口投与での器官形成および胎児の発育中にラットで催奇形性であることがわかりませんでした。 (ヒトでの局所眼の使用が予想される約3300倍の全身濃度を表します。) しかし、1000 mg / kg /日で骨格異常を引き起こす可能性を示しました。. 経口投与でウサギに見られる催奇形性の影響はなく、器官形成および胎児の発育中に最大500 mg / kg /日投与されました(mg / kgベースでヒトの用量の13,000倍以上)。. 不妊の証拠は、ベシル酸ベポタスチンを経口投与したラットで見られた1000 mg / kg /日でしたが、200 mg / kg /日を投与したラットでは不妊の証拠は観察されませんでした(ヒトの局所眼球使用の約3300倍)。. 放射性標識ベポタスチンのベシル酸塩の濃度は、3 mg / kgの単回経口投与後の胎児の肝臓と母体の血漿で類似していた。. 他の胎児組織の濃度は、母体血漿中の濃度の3分の1から10分の1でした。.

周産期および授乳期に1000 mg / kg /日の経口投与されたラットから生まれた子犬では、死産の増加と成長と発達の減少が観察されました。. 100 mg / kg /日で処理されたラットでは、観察された影響はありませんでした。.

妊娠中の女性を対象としたベポタスチンのベシル酸塩に関する適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中にベポリン(ベポタスティンベシル酸眼科溶液)1.5%を使用する必要があります。.

授乳中の母親。

分 ⁇ 後11日で、授乳中のラットに放射性標識ベポタスチンを3 mg / kg単回経口投与した後、牛乳中の放射能の最大濃度は、投与後1時間で0.40 mcg eq / mLでした。投与後48時間で、濃度は検出限界を下回りました。. 牛乳濃度は、測定するたびに母体の血漿濃度よりも高かった。.

ベシリン酸ベポタスチンが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. ベポリン(ベポタスチンベシル酸眼液)1.5%を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.

小児用。

ベポリン(ベポタスチンベシル酸塩眼科溶液)の安全性と有効性1.5%は、2歳未満の小児患者では確立されていません。. 10歳未満の小児患者の有効性は、10歳以上の小児患者と成人を対象に実施された臨床試験から推定されました。.

老人用。

高齢者と若年患者の間で安全性や有効性の全体的な違いは観察されていません。.

臨床試験の経験。

臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、臨床診療で観察された率を反映しない場合があります。.

被験者の約25%で発生した最も一般的な報告された副作用は、点眼後の穏やかな味でした。. 被験者の2〜5%で発生した他の副作用は、目の刺激、頭痛、鼻 ⁇ 頭炎でした。.

市販後の経験。

過敏反応は、市販後のBeporin®の使用中にまれに報告されています。. これらの反応は未知のサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。. 過敏反応には、かゆみ、体の発疹、唇、舌、喉の腫れなどがあります。.

情報は提供されていません。.

吸収。

ベシル酸ベポタスチンの局所眼科投与後のベポタスチンへの全身曝露の程度1%および1.5%の眼科用溶液が12人の健康な成人で評価されました。. 1%または1.5%ベポタスチンのベシル酸眼液を両眼に1日4回(QID)7日間1滴投与した後、ベポタスチンの血漿濃度は、停止後約1〜2時間でピークに達しました。. 1%および1.5%の強度の最大血漿濃度は、それぞれ5.1±2.5 ng / mLおよび7.3±1.9 ng / mLでした。. 2つの用量群の11/12被験者では、停止後24時間の血漿濃度が定量化可能な限界(2ng / mL)を下回っていました。.

分布。

ベポタスチンのタンパク質結合の程度は約55%で、ベポタスチンの濃度とは無関係です。.

代謝。

ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro代謝研究では、ベポタスチンがCYP450アイソザイムによって最小限代謝されることが示されました。. In vitro試験では、ベシリン酸ベポタスチンは、CYP3A4、CYP2C9、およびCYP2C19の阻害を介して、さまざまなチトクロームP450基質の代謝を阻害しないことが示されました。. CYP1A2、CYP2C8、CYP2D6の基質の代謝に対するベシリン酸ベポタスチンの効果は研究されていません。. ベシリン酸ベポタスチンは、CYP3A4、CYP2C9、およびCYP2C19の阻害による薬物相互作用の可能性が低いです。.

排 ⁇ 。

ベシル酸ベポタスチンの主な排 ⁇ 経路は尿中排 ⁇ です(約75〜90%が変化せずに尿中に排 ⁇ されます)。.