コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
Bepotas®(ベポタスチンベシル酸塩)眼科溶液1.5%は、アレルギー性結膜炎の兆候と症状に関連するかゆみの治療に適応されるヒスタミンH1受容体 ⁇ 抗薬です。.
1日2回、患部にベポタを1滴注入します(BID)。.
ベポタは、ベポタスチンまたは他の成分に対する過敏反応の病歴のある患者には禁 ⁇ です。.
WARNINGS
Included as part of the PRECAUTIONS section.
PRECAUTIONS
Contamination of Tip and Solution
To minimize contaminating the dropper tip and solution, care should be taken not to touch the eyelids or surrounding areas with the dropper tip of the bottle. Keep bottle tightly closed when not in use.
Contact Lens Use
Patients should be advised not to wear a contact lens if their eye is red. Bepotas should not be used to treat contact lens-related irritation.
Bepotas should not be instilled while wearing contact lenses. Remove contact lenses prior to instillation of Bepotas®. The preservative in Bepotas®, benzalkonium chloride, may be absorbed by soft contact lenses. Lenses may be reinserted after 10 minutes following administration of Bepotas.
Topical Ophthalmic Use Only
Bepotas is for topical ophthalmic use only.
Use In Specific Populations
Pregnancy
Pregnancy Category C
Teratogenicity studies have been performed in animals. Bepotastine besilate was not found to be teratogenic in rats during organogenesis and fetal development at oral doses up to 200 mg/kg/day (representing a systemic concentration approximately 3300 times that anticipated for topical ocular use in humans), but did show some potential for causing skeletal abnormalities at 1000 mg/kg/day. There were no teratogenic effects seen in rabbits at oral does up to 500 mg/kg/day given during organogenesis and fetal development ( > 13,000 times the dose in humans on a mg/kg basis). Evidence of infertility was seen in rats given oral bepotastine besilate 1000 mg/kg/day, however, no evidence of infertility was observed in rats given 200 mg/kg/day (approximately 3300 times the topical ocular use in humans). The concentration of radio-labeled bepotastine besilate was similar in fetal liver and maternal blood plasma following a single 3 mg/kg oral dose. The concentration in other fetal tissues was one-third to one-tenth the concentration in maternal blood plasma.
An increase in stillborns and decreased growth and development were observed in pups born from rats given oral doses of 1000 mg/kg/day during perinatal and lactation periods. There were no observed effects in rats treated with 100 mg/kg/day.
There are no adequate and well-controlled studies of bepotastine besilate in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response, Bepotas (bepotastine besilate ophthalmic solution) 1.5% should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.
Nursing Mothers
Following a single 3 mg/kg oral dose of radio-labeled bepotastine besilate to nursing rats 11 days after delivery, the maximum concentration of radioactivity in milk was 0.40 mcg eq/mL 1 hour after administration; at 48 hours after administration the concentration was below detection limits. The milk concentration was higher than the maternal blood plasma concentration at each time of measurement.
It is not known if bepotastine besilate is excreted in human milk. Caution should be exercised when Bepotas (bepotastine besilate ophthalmic solution) 1.5% is administered to a nursing woman.
Pediatric Use
Safety and efficacy of Bepotas (bepotastine besilate ophthalmic solution) 1.5% have not been established in pediatric patients under 2 years of age. Efficacy in pediatric patients under 10 years of age was extrapolated from clinical trials conducted in pediatric patients greater than 10 years of age and from adults.
Geriatric Use
No overall differences in safety or effectiveness have been observed between elderly and younger patients.
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、臨床診療で観察された率を反映しない場合があります。.
被験者の約25%で発生した最も一般的な報告された副作用は、点眼後の穏やかな味でした。. 被験者の2〜5%で発生した他の副作用は、目の刺激、頭痛、鼻 ⁇ 頭炎でした。.
市販後の経験。
過敏反応は、市販後のBepotas®の使用中にまれに報告されています。. これらの反応は未知のサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。. 過敏反応には、かゆみ、体の発疹、唇、舌、喉の腫れなどがあります。.
情報は提供されていません。.
吸収。
ベシル酸ベポタスチンの局所眼科投与後のベポタスチンへの全身曝露の程度1%および1.5%の眼科用溶液が12人の健康な成人で評価されました。. 1%または1.5%ベポタスチンのベシル酸眼液を両眼に1日4回(QID)7日間1滴投与した後、ベポタスチンの血漿濃度は、停止後約1〜2時間でピークに達しました。. 1%および1.5%の強度の最大血漿濃度は、それぞれ5.1±2.5 ng / mLおよび7.3±1.9 ng / mLでした。. 2つの用量群の11/12被験者では、停止後24時間の血漿濃度が定量化可能な限界(2ng / mL)を下回っていました。.
分布。
ベポタスチンのタンパク質結合の程度は約55%で、ベポタスチンの濃度とは無関係です。.
代謝。
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro代謝研究では、ベポタスチンがCYP450アイソザイムによって最小限代謝されることが示されました。. In vitro試験では、ベシリン酸ベポタスチンは、CYP3A4、CYP2C9、およびCYP2C19の阻害を介して、さまざまなチトクロームP450基質の代謝を阻害しないことが示されました。. CYP1A2、CYP2C8、CYP2D6の基質の代謝に対するベシリン酸ベポタスチンの効果は研究されていません。. ベシリン酸ベポタスチンは、CYP3A4、CYP2C9、およびCYP2C19の阻害による薬物相互作用の可能性が低いです。.
排 ⁇ 。
ベシル酸ベポタスチンの主な排 ⁇ 経路は尿中排 ⁇ です(約75〜90%が変化せずに尿中に排 ⁇ されます)。.