コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:09.04.2022
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投薬形態と強さ。
局所眼科溶液。 ベポタスチンベシル酸塩1.5%を含む。
保管と取り扱い。
BEPREVE。 (ベポタスチンベシル酸塩点眼液)1.5%です。 白い低密度ポリエチレンプラスチックスキーズボトルで供給されます。 以下の白い制御されたスポイトの先端と白いポリプロピレンキャップ。 サイズ:。
5 mL(。NDC。 67425-007-50)。
10 mL(。NDC。 67425-007-75)。
ストレージ。
15°– 25°C(59°– 77°F)で保管してください。.
製造:ISTAPharmaceuticals®、Inc. アーバイン、CA 92618。. 投稿者:バウシュ&ロンブ。 タンパ、FL 33637を組み込みました。. 改訂:2012年6月。
BEPREVE®(ベポタスチン。 ベシレート)眼科溶液1.5%はヒスタミンH1受容体 ⁇ 抗薬です。 の徴候および症状に関連するかゆみの治療に適応。 アレルギー性結膜炎。.
BEPREVEを1滴注入します。 ⁇ 患した眼を1日2回(BID)。.
BEPREVEは禁 ⁇ です。 ベポタスチンまたはそのいずれかに対する過敏反応の病歴がある患者。 他の成分。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
チップとソリューションの汚染。
汚染を最小限に抑えるため。 スポイトの先端と溶液、まぶたに触れないように注意する必要があります。 ボトルのスポイトチップがある周辺地域。. ボトルをしっかりと保管してください。 使用していないときは閉じます。.
レンズ使用に連絡してください。
患者さんにはしないようにアドバイスしてください。 目が赤くなったらコンタクトレンズを着用してください。. BEPREVEは治療に使用すべきではありません。 コンタクトレンズ関連の刺激。.
BEPREVEを点眼しないでください。 コンタクトレンズを着用している間。. 点眼前にコンタクトレンズを外してください。 BEPREVE®。. BEPREVE®の防腐剤である塩化ベンザルコニウムは吸収される可能性があります。 ソフトコンタクトレンズ。. レンズは、10分後に再挿入できます。 BEPREVEの管理.
局所的な眼科使用のみ。
BEPREVEは局所眼科用です。 使用のみ。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
催奇形性研究は動物で行われた。. ベシレートベポタスチンは、ラット中に催奇形性であることがわかりませんでした。 200 mg / kg /日までの経口投与での器官形成と胎児の発育。 (全身濃度を約3300倍で表します。 人間での局所眼の使用が予想されていた)が、いくつかの可能性を示していた。 1000 mg / kg /日で骨格異常を引き起こす。. 催奇形性はなかった。 ウサギの経口投与で見られる影響は、最大500 mg / kg /日の投与です。 器官形成と胎児の発育(aのヒトでの投与量の13,000倍以上) mg / kgベース)。. 不妊の証拠は、経口ベポタスチンを投与されたラットで見られた。 ベシル酸塩1000 mg / kg /日、しかし、不妊の証拠は観察されなかった。 200 mg / kg /日を与えられたラット(局所眼球使用の約3300倍)。 人間)。. 放射性標識ベポタスチンのベシル酸塩の濃度は同様でした。 3 mg / kg単回経口投与後の胎児肝臓と母体血漿。. 。 他の胎児組織の濃度は3分の1から10分の1でした。 母体血漿中の濃度。.
死産の増加と成長の減少と。 1000回の経口投与を受けたラットから生まれた子犬で発達が観察された。 周産期および授乳期のmg / kg /日。. 観察されなかった。 100 mg / kg /日で処理されたラットでの影響。.
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性のベポタスチンはベシル酸塩。. 動物繁殖研究があるからです。 人間の反応を常に予測するわけではない、BEPREVE(ベシリン酸ベポタスチン。 眼科用溶液)1.5%は、妊娠中に可能性がある場合にのみ使用してください。 利益は胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
授乳中の母親。
3 mg / kgの単回経口投与後、放射性標識。 送達後11日で、ナーシングラットにベポタスチンがベシル化、最大。 牛乳中の放射能濃度は、1時間後に0.40 mcg eq / mLでした。 投与;投与後48時間で濃度は以下でした。 検出限界。. 牛乳濃度は母体の血液よりも高かった。 測定の各時間における血漿濃度。.
ベシリン酸ベポタスチンがヒトで排 ⁇ されるかどうかは不明です。 牛乳。. BEPREVE(ベポタスチンベシル酸眼科)の場合は注意が必要です。 溶液)1.5%が授乳中の女性に投与されます。.
小児用。
BEPREVE(ベシリン酸ベポタスチン)の安全性と有効性。 眼科用溶液)1.5%は、以下の小児患者では確立されていません。 2歳。. 10歳未満の小児患者の有効性は高かった。 小児患者を対象に実施された臨床試験から推定。 10歳と大人から。.
老人用。
安全性や有効性の全体的な違いはありません。 高齢者と若年者の間で観察された。.
副作用。
臨床試験の経験。
臨床試験があるからです。 大きく異なる条件下で実施され、副作用率が観察されました。 薬物の臨床試験は、その割合と直接比較することはできません。 別の薬物の臨床試験であり、臨床で観察された率を反映していない可能性があります。 練習。.
最も一般的に報告された有害。 被験者の約25%で発生した反応は、穏やかな味でした。 点眼。. 被験者の2-5%で発生した他の副作用は目でした。 刺激、頭痛、鼻 ⁇ 頭炎。.
市販後の経験。
過敏反応はまれに報告されています。 BEPREVE®の販売後の使用。. これらの反応があるからです。 未知のサイズの人口から自発的に報告され、常にではありません。 それらの頻度を確実に推定するか、因果関係を確立することが可能です。 薬物曝露との関係。. 過敏反応には以下が含まれます。 かゆみ、体発疹、唇、舌、喉の腫れ。.
薬物相互作用。
情報は提供されていません。.
妊娠カテゴリーC
催奇形性研究は動物で行われた。. ベシレートベポタスチンは、ラット中に催奇形性であることがわかりませんでした。 200 mg / kg /日までの経口投与での器官形成と胎児の発育。 (全身濃度を約3300倍で表します。 人間での局所眼の使用が予想されていた)が、いくつかの可能性を示していた。 1000 mg / kg /日で骨格異常を引き起こす。. 催奇形性はなかった。 ウサギの経口投与で見られる影響は、最大500 mg / kg /日の投与です。 器官形成と胎児の発育(aのヒトでの投与量の13,000倍以上) mg / kgベース)。. 不妊の証拠は、経口ベポタスチンを投与されたラットで見られた。 ベシル酸塩1000 mg / kg /日、しかし、不妊の証拠は観察されなかった。 200 mg / kg /日を与えられたラット(局所眼球使用の約3300倍)。 人間)。. 放射性標識ベポタスチンのベシル酸塩の濃度は同様でした。 3 mg / kg単回経口投与後の胎児肝臓と母体血漿。. 。 他の胎児組織の濃度は3分の1から10分の1でした。 母体血漿中の濃度。.
死産の増加と成長の減少と。 1000回の経口投与を受けたラットから生まれた子犬で発達が観察された。 周産期および授乳期のmg / kg /日。. 観察されなかった。 100 mg / kg /日で処理されたラットでの影響。.
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性のベポタスチンはベシル酸塩。. 動物繁殖研究があるからです。 人間の反応を常に予測するわけではない、BEPREVE(ベシリン酸ベポタスチン。 眼科用溶液)1.5%は、妊娠中に可能性がある場合にのみ使用してください。 利益は胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
臨床試験の経験。
臨床試験があるからです。 大きく異なる条件下で実施され、副作用率が観察されました。 薬物の臨床試験は、その割合と直接比較することはできません。 別の薬物の臨床試験であり、臨床で観察された率を反映していない可能性があります。 練習。.
最も一般的に報告された有害。 被験者の約25%で発生した反応は、穏やかな味でした。 点眼。. 被験者の2-5%で発生した他の副作用は目でした。 刺激、頭痛、鼻 ⁇ 頭炎。.
市販後の経験。
過敏反応はまれに報告されています。 BEPREVE®の販売後の使用。. これらの反応があるからです。 未知のサイズの人口から自発的に報告され、常にではありません。 それらの頻度を確実に推定するか、因果関係を確立することが可能です。 薬物曝露との関係。. 過敏反応には以下が含まれます。 かゆみ、体発疹、唇、舌、喉の腫れ。.
情報は提供されていません。.
吸収。
全身曝露の程度。 ベシレートベポタスチンの局所眼科投与後のベポタスチン。 1%および1.5%の眼科用溶液が12人の健康な成人で評価されました。. 続く。 両眼に1%または1.5%ベポタスチンのベシル酸眼液を1滴。 7日間毎日4回(QID)、ベポタスチンの血漿中濃度がピークに達しました。 停止後約1〜2時間。. 最大血漿。 1%および1.5%の強度の濃度は、5.1±2.5 ng / mLおよび7.3±1.9でした。 それぞれng / mL。. 停止後24時間の血漿濃度は、 2つの用量群の11/12被験者の定量化可能な限界(2ng / mL)未満。.
分布。
ベポタスチンのタンパク質結合の程度はです。 約55%で、ベポタスチンの濃度とは無関係です。.
代謝。
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro代謝研究。 ベポタスチンはCYP450アイソザイムによって最小限代謝されることが実証されています。. に。 ビトロ研究は、ベシル酸ベポタスチンが阻害しないことを示した。 CYP3A4の阻害によるさまざまなチトクロームP450基質の代謝。 CYP2C9、およびCYP2C19。. ベシリン酸ベポタスチンの代謝への影響。 CYP1A2、CYP2C8、CYP2D6の基質は研究されていません。. ベポタスチンベシル酸塩は持っています。 CYP3A4、CYP2C9、およびの阻害による薬物相互作用の可能性が低い。 CYP2C19。.
排 ⁇ 。
ベシラートのベポタスチンの除去の主なルートはです。 尿中排 ⁇ (約75〜90%が変化せずに尿中に排 ⁇ される)。.