コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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アプリカヴ
アルプロスタディル
Aplicav®(注入のためのアルプロスタジル)は神経原性、血管形成性、活性かまたは混合された医学による全身の処置のために示されます。
主に有機病因の勃起不全の治療。
勃起不全の診断および治療における他の検査の補足。
Aplicavは神経原性、血管形成性、活性または混合された医学による成人性の全身の処置のために示されます。
Aplicavは、完全の診断における他の診断検査への有用な薬剤であり得る。
Aplicavは小豆の使用のために示されません。
プロスチンVRは、生存のためのpatentductusに依存する先天性欠損を有する乳児において矯正手術または緩和手術が行われるまで、動脈管の開存性を一時的に維持するこのような先天性心不全には、肺閉鎖症、肺狭窄症、三尖弁閉鎖症、ファローの四徴症、大動脈弓の中断、大動脈の凝固、大動脈狭窄症、大動脈閉鎖症、僧帽弁閉鎖症、または他の欠陥の有無にかかわらず、大血管の転位等が含まれる。
抗不全薬におけるaplicav®(注射用アルプロスタジル)
不全のためのaplicav®(注射用アルプロスタジル)の使用量の範囲は1-40mcgである。 海綿体内注射は、5-10秒間隔で行われるべきである。 1-20mcg Aplicav®(注射用アルプロスタジル)の用量範囲を有する研究では、用量滴定期間の終わりに平均用量は10.7mcgであった。 1-40mcg Aplicav®(注射用アルプロスタジル)の用量範囲を有する二つの研究において、平均用量は、用量滴定期間の終わりに21.9mcgであった。 40以上のmcgの使用量は調整されなかった。 のいずれか
医師のオフィスでの最初の滴定
血管形成性、心因性または混合病因の勃起不全:用量滴定は2で開始する必要があります.5マイクログラムアルプロスタジル. 部分的な反応がある場合、用量を2倍に増やすことができます.性交に適した勃起を生じ、1時間を超えない用量に達するまで、勃起反応に応じて、5マイクログラムの用量で5マイクログラム、次に5-10マイクログラムのステップで、性交に適した勃起を生じる用量に達するまで、1時間の持続時間を超えないようにする。. 最初の2への答えがない場合.5マイクログラムの線量は7に、第二の線量を高めることができます .5マイクログラム、5から10マイクログラムの増分に先行している. 患者は完全な解毒まで医師のオフィスに留まらなければならない. 反応がない場合は、次のより高い用量を1時間以内に投与することができる. 答えがある場合は、次の用量が与えられるまでに少なくとも1日間隔が必要です
アンチエイジングについての情報をお届けします。アンチエイ): 用量滴定は1で開始する必要があります.25マイクログラムアルプロスタジル. 線量は1増加させることができます.25マイクログラムの用量で2.5マイクログラム、続いて2の増分が続きます.5マイクログラムの用量で5マイクログラム、次に5マイクログラムのステップで、性交に適した勃起を生じ、1時間の持続時間を超えない用量に達. 患者は完全な解毒まで医師のオフィスに留まらなければならない. 反作用が起こらなければ、次の大量服用は1時間以内に管理することができます. 答えがある場合は、次の用量が与えられるまでに少なくとも1日間隔が必要です.
自宅で(メンテナンス療法)投与量の指示
Aplicav®(注射用アルプロスタジル)の最初の注射は、医学的に訓練された人員によって医師のオフィスで行われなければならない. 患者による自己注入療法は患者が自己注入の技術できちんと指示され、よく訓練された後だけ始めることができます. 医師は、これらの針が壊れる可能性があるため、自己注入手順中に曲がった針を捨てるように患者に指示する必要があります . 医師は、自己注入手順における患者のスキルおよび能力を慎重に評価する必要があります. 海綿体内注射は、滅菌条件下で行わなければならない. 注射部位は、通常、陰茎の近位三番目の側面側面に沿って位置する. 目に見える静脈は避けるべき . 注入される陰茎の側面および注入の場所は交互になければなりません. 注射部位は、注射前にアルコール綿棒で洗浄する必要があります
自己注入治療のために選択されたAplicav®(注射用アルプロスタジル)の用量は、性交に満足でき、1時間以上維持されない勃起を患者に提供すべきである. 期間が1時間より長い場合は、aplicav®(注射用アルプロスタジル)の使用量を減らす必要があります。 最低有効用量は自宅で使用する必要があります . 自宅での使用のための自己注入療法は、医師のオフィスで決定された用量で開始されるべきである. 適量の調節は必要かもしれ、医者との相談の後でしかされるべきではないです.
自己注入プログラムの間の患者の注意深く、連続的なアフターケアは運動されなければなりません。 これは、Aplicavの使用量の調整が行われるため、最初の注射に特に当てはまります アプリカブの再構成 ユーザーは針およびカートリッジの適切な処分で指示されるべきです。
自己注入治療中は、3ヶ月ごとに処方医のオフィスを訪問することをお勧めします。 この時点で、治療の有効性および安全性を評価し、必要に応じてAplicav®(注射用アルプロスタジル)の用量を調整する必要があります。
患者は同封のものを使用するように指示される患者情報 続くべきパンフレット。
ソリューションの製造
Aplicav®(注入のためのアルプロスタジル)の挿入装置が単一線量、重部紙のカートリッジを構成するのに使用されている。 フラスコを使用して、チャンバー内の無糖0.9%塩化ナトリウム(1.075mL)をアルプロスタジルを含むチャンバーに抑制する。 成成後、aplicav®(注射用アルプロスタジル)注射装置は、アルプロスタジルの体内注射を行うために使用される。 アプリケーションを利用できます。
アプリカヴァ
Aplicav®(注入のためのalprostadil)のカートリッジは厚さの乾燥した白い粉の固体層か凍結乾燥させたケーキをおよそ3/8"含んでいる。 通常のケーキでは割れまたは団粒. 場合にはカートリッジを損傷した時のケーキが縮小に向かってしまいます。 な利用のカートリッジの場合で破損やケーキが大幅に軽減されます。
非経口的な薬剤は管理前に粒状物質および変色のために視覚で検査されるべきです。 再構成された溶液は、小さな気泡のために最初に曇って見えることがあります。 曇ったまま、沈殿物が含まれているか、変色している場合は、溶液を使用しないでください。
注意:細菌汚染が可能であるため、カートリッジに残っている溶液を再利用しないでください。
管理
Aplicav®(注射用アルプロスタジル、5-10秒間隔にわたって海綿体内注射として投与される。 見る 患者情報 アルプロスタジル)
安定性
単一線量の二重部屋のカートリッジは患者が薬を管理して準備ができていることが確かであるときだけ再構成されるべきです。 再構成された薬剤の解決は再構成の後ですぐに使用されるべきです。 カートリッジに残っている溶液は捨てるべきです。
大人の使用
勃起不全の治療
治療の始まり: 私は、aplicavの正しい使用についてすべての利用者に通知する必要があります。 推奨される開始用量は500マイクログラムです。
投与量は、患者が満足のいく反応を達成するまで、徐々に(1000マイクログラムまで)増加させるか、または医学的監督下で(250または125マイクログラムまで) 処置による患者の能力および能力の評価の後、選択された用量を家庭での使用のために処方することができる。
湿った尿道がAplicavの投与を容易にし、薬物の溶解が不可欠であるため、患者が投与の前に排尿することが重要である. Aplicavを取除くためにはaplicavのアプリケーターから保護カバーを管理し、実物大に陰茎を伸ばし、尿道にアプリケーターの茎を挿入して下さい. アプリケーターボタンを押してアプリケーターから薬物を解放し、尿道からアプリケーターを取り外します(アプリケーターを慎重に取り外す前にアプリケーターを揺 ).). 薬が尿道壁に沿って適切に分布していることを確認するために、少なくとも10秒間手の間に陰茎を転がします. 患者が灼熱感を感じる場合は、陰茎をさらに30-60秒間、または灼熱感が治まるまで転がすと便利かもしれません. 勃起は投与後5-10分以内に発症し、約30-60分間持続する. Aplicavの管理の後で、建設が成長する間、約10分間続くか、または好ましくは遅つか、または遅くことは重要です。 より詳細な情報は、患者情報パンフレットに記載されています. 家の使用の間に、規則的な有効性および安全点検は推薦されます
2時間以内に24回以下の用量を使用することをお勧めし、7日間の期間に7回以下の用量を使用することをお勧めします。 処方された投与量を超えてはならない。
勃起不全の診断および治療における他の検査の補助.
Aplicavとして使用できる油をするペニス容器の機能を使用してドップラー重油ノグラフィー。 Aplicavの500マイクログラムの線量はintracavernosal注入によってalprostadilの10マイクログラムに陰茎動脈拡張および最高のシストリック速度の流れに対する対等な効果をもたらすために示されていました。 診療所からの退院時に、勃起は沈静化していたはずです。
高齢者での使用
年齢調整は必要ありません。
Aplicavは直接体内注射によって与えられる。 半分のインチ、27から30のゲージの針は通常推薦されます。 Aplicavの用量は、医師の監督下で慎重に滴定することによって、各患者のために個別化されるべきである。
海綿体内注射は無菌条件下で行わなければならない。 注射部位は、通常、陰茎の近位三番目の背外側側面に沿って位置する。 目に見える静脈は避けるべきです。 注入された陰茎の側面および注入の場所は両方とも注入の場所がアルコール綿棒ときれいにならなければならない注入の前に変わらなければな
予め充填された希釈注射器でaplicavを再構成するには:バイアルからプラスチックキャップを取り外し、綿棒のいずれかでゴムキャップを拭き取ります。 シリンジに22ゲージの針を合わせて下さい。
ガラスびんに1つのmlの希釈剤を注入し、粉を完全に分解するために揺すって下さい。 Aplicavの必須の線量の解決より少し多くをやってのけ、22ゲージの針を取除き、そして30ゲージの針を調節して下さい。 必要な注射用量にボリュームを調整します。 投与後、バイアルまたは注射器の未使用の内容物を捨てるべきである。
A.学問的判断の名として。
被験者の80%以上が、20マイクログラムのアルプロスタジルの単回投与に応答することが期待できる。 診療所からの退院時には、勃起は完全に沈静化し、陰茎は完全に弛緩した状態になければならない。
B.治療
脊髄損傷後の神経原性起源の勃起不全を有する患者におけるアルプロスタジルの初期投与量は1である.25マイクログラム、2の第二の用量で.5マイクログラム、5マイクログラムの三分の一、および最適な用量に達するまで5マイクログラムのその後の増分増加. 血管形成性、心因性または混合病因の勃起不全の場合、開始用量は2である.5マイクログラム. 第二の用量は、部分的な反応がある場合は5マイクログラムであり、7でなければならない.答えがなければ5マイクログラム. 最適な用量に達するまで、5-10マイクログラムのその後の増分増加を与えるべきである . 投与された用量が反応しない場合、次のより高い用量を1時間以内に投与することができる. 答えがあれば、次の線量が与えられる前に少なくとも1日間隔があるべきです. 注射の通常の最大推奨頻度は、一日一回以下ではなく、週に三回以上ではありません
アルプロスタジルの最初の注射は、医学的に訓練された人員によって行われなければならない。 適切な訓練と指導の後、アルプロスタジルは自宅で注射することができます。 自己投与が計画されている場合、医師は患者のスキルと能力を手技で評価する必要があります。 用量調整が必要な場合には、特に自己注入療法の初期段階において、定期的に(例えば3ヶ月ごとに)患者を監視することが推奨される。
自己注入治療のために選択された用量は、性交のために満足のいく勃起を患者に提供すべきである。 投与された用量は、一時間以下の勃起期間を生じさせることが推奨される。 持続時間が長い場合は、用量を減らす必要があります。 患者の大半は5から20のマイクログラムまで及ぶ線量との満足な応答を達成します。 アルプロスタジルの60マイクログラム以上の用量は推奨されません。 最も低い有効な線量は使用されるべきです。
ポソロジー
注入は一貫に0.05-0.1マイクログラム/kg/分の速度で開始される。 銀の銀とほどは0.1マイクログラム/kg/分であった。 Poの追加2 限られた肺血流または限られた全身血流を有する新生児における全身血圧および血液phの増加を有する新生児では)、所望の応答を維持するため
0.05マイクログラム/kg/分以下の用量(0.005マイクログラム/kg/分と低い)アルプロスタジルは、新生児において、特に幼児の輸送が必要な場合にうまく使用比較研究はなく、一般的に開始された0.05-0.1マイクログラム/kg/分の線量率と比較して、このアプローチの有効性および安全性は現在不明である。
適用の方法
一定したレートの静脈内点滴または注入ポンプによる管理のため。
肺血流(大動脈から肺動脈への血液の流れ)を制限する病変を有する乳児では、下行大動脈と動脈管の接合部またはそのすぐ上に置かれた臍動脈カテーテルを通して、または静脈内に点滴することによってプロスチンVRを投与することができる。 溶液は、20マイクログラム/mlのアルプロスタジルを備えてはならない。
プロスチンvrのししるる、 、 、
アプリカヴ インプラントを有する患者は、aplicav®(注射用アルプロスタジル)ですべきではない。
Aplicav®(注射用アルプロスタジル、性行為が推奨されない、または禁忌である男性には使用しないでください。
Aplicav®(アルプススタジオ、アルプススタジオ)は、
Aplicavは以下の患者に属する:
-活性物質または賦形剤のいずれかに対する既知の過敏症を有する患者。
-遠位尿道の狭窄、重度の尿道下裂、重度の湾曲、亀頭炎、急性または慢性尿道炎、角形成、海綿体線維症またはペイロニー病などの陰茎の解剖学的変形を有
-鎌状赤血球貧血または形質、血小板血症、赤血球増加症、多発性骨髄腫または白血病、静脈血栓症の素因または再発性持続勃起症の病歴など、持続勃起症の素因となる可能性のある疾患を有する患者。
-性的活動が勧められないか、または禁忌とされていない患者、不安定な心血管か不安定なcerebrovascular条件の例えば人。
Aplicav引きではない場合に使用されるパートナーすることができます。妊娠の場合は、カップル用コンドームバリアになります。
アプリキャブ、、、、、、、、、、、
アルプロスタジルは、性的活動がお勧めできない、または禁忌である男性には使用しないでください。
警告の表示
四時間以上の長期勃起は、4ヶ月まで治療されたすべての患者の24%で発生しました. 持続勃起症(6時間以上の勃起)の発生率は、1ヶ月までの長期使用で<24%であった. ほとんどの場合、自発的な脱離が起こった. 薬理学的介入および/または体からの血液の吸引は、1で必要であった.延長された建設/持続勃起症の6%の311人の患者. 延長された勃起または持続勃起症の可能性を最小限に抑えるために、Aplicav®(注射用アルプロスタジル、最低有効用量にゆっくりと滴定する必要があ 適量および管理). 患者は、処方医に直ちに報告するか、利用できない場合は、六時間以上持続する勃起のための即時の医療援助を求めるように指示されなければならない。 持続勃起症が直ちに治療されない場合、陰茎組織の損傷および効力の永久的な損失が生じ得る。
予防
一般
- アプリカヴの体内注射 1 そして、その代謝産物は、特に重要な海綿体静脈漏出を有する患者において導く。 Pgeの履歴レベルの追加1 およびその代謝物では低血圧および/またはしないでください
- 患者の定期的なアフターケア治療開始時および定期的な間隔(例えば3ヶ月)で陰茎を慎重に検査すると、陰茎の変化を特定することが強く推奨されAplicav®(注射用アルプロスタジル)を用いた24ヶ月までの臨床試験で報告されたペイロニー病を含む陰茎線維症の全体的な発生率は7.8%究Aplicavによる治療®(注射用アルプロスタジル、陰茎偏位、線維症またはペイロニー病を発症している患者では中止すべきである。 陰茎の異常が治まれば治療を続けることができます。
- Aplicav(登録商標)(注射用アルプロスタジル)および他の血管作用剤の組み合わせの安全性および有効性は身体的的に認められていない。 したがって、そのような組み合わせの使用は推奨されない。
- アプリカバの購入
- 勃起不全の根本的な治療可能な医学的原因は、Aplicav®(注射用アルプロスタジル)による治療を開始する前に診断され、治療されるべきである。
- Aplicav®(購入のためのアルプロスタジル)はスペルフィン(29ゲージ)を使用する。 すべての極細針と同様に、針が壊れる可能性があります。 適切で忍耐強い処理および注入の技術の注意深い指示は針の破損のための潜在性を最小にすることがで
- の患者の指示なし再利用又は針またはカートリッジ. すべての処方薬と同様に、患者は誰も自分の薬を使用することを許可すべきではありません。
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
長期発癌性試験は実施されなかった。 アルプロスタジルは、エイムズ細菌逆突然変異アッセイ、チャイニーズハムスター肺細胞(V79)における前方遺伝子突然変異アッセイと末梢リンパ球における染色体異常アッセイを含む三つのin vitroアッセイにおける変異原性の証拠を示さなかった。 千vivorat、、アル、ススタジルは染色体または有糸分裂装置に損傷を引き起こさなかった。
アルプロスタジルは、2-200µg/kg/日の範囲の用量で雄または雌ラットに腹腔内投与した場合、繁殖力または全体的な生殖能力に悪影響を及ぼさなかっ200mcg/kg/日の高用量は、体重に基づいて推奨される最大ヒト用量(MRHD)の約300倍である。 Aplicav®(注射用アルプロスタジル)のヒト使用量は<1mcg/kgである(Mrhdは40mcgであり、60kgの患者の計算である)。
妊娠、母乳で育てる母および小児科の使用
Aplicav®(注射用アルプロスタジル)は、活性または小児患者での使用には適応されていません。
高齢者のアプリケーション
臨床試験で公式用量滴定期間に入った約1,065人の患者のうち、25%は65歳以上であった。 臨床試験では、老年患者は平均してより高い最小有効用量を必要とし、より高い無効率率を有していた(最適用量は決定されていない)。 これらの高齢患者と若年患者の間には一般的な安全性差は認められなかった。 老人の患者は同じに従って扱われるべきです -適量および管理 -より若い患者として投薬され、滴定されるべき推薦および最も低く可能な有効な線量は常に適用されるべきです。
この医薬品は本質的に腎臓を通して排泄されることが知られており、この医薬品に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者ではより 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択する際には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。
勃起不全の根本的な治療可能な医学的原因は、aplicavによる治療を開始する前に診断され、治療されるべきである。
痛みを伴う勃起は、角化、包茎、海綿体線維症、ペイロニー病またはプラークなどの陰茎の解剖学的奇形を有する患者においてより頻繁に起こる。
アプリカヴの、、、のる。). 患者に処方する医師に直ちに報告するか、利用できない場合は、4時間以上持続する勃起のために直ちに医学的助けを求めるように指示する。 持続勃起症の治療は、確立された医療行為に従うべきである。
Aplicavを用いた臨床研究では、持続勃起症(>6時間の硬直勃起)および長期勃起(4時間および<6時間続く硬直勃起)はまれに報告された(<0.1%および0.3%の患者)。 リスクを最小限に抑えるには、最低有効用量を選択します。 持続勃起症を発症する患者では、用量を減らすか、治療を中止する必要があるかもしれません。
陰茎線維症は、角形成、海綿体線維症、線維性結節、およびペイロニー病を含むaplicavの投与後に起こり得る。 線維症の発生は、使用期間の増加とともに増加する可能性がある。 陰茎の慎重な検査を受けた患者の定期的なアフターケアは、陰茎線維症またはペイロニー病の徴候を検出するために強く推奨される。 陰茎角形成、海綿体線維症またはペイロニー病の患者では、aplicavによる治療を中止する必要があります。
Aplicavは、一過性虚血発作を有する患者、または不安定な心臓血管障害を有する患者には注意して使用すべきである。
Aplicavは、勃起不全の治療のための他の薬剤との併用を意図したものではありません(4.5も参照)。
Aplicavの乱用の可能性は、精神障害または中毒の病歴を有する患者において考慮されるべきである。
性の刺激および肉体関係は冠状心臓病、鬱血性心不全または肺病気の患者の中心および肺でき事の原因となる場合があります。 これらの患者はaplicavを使用するときにして活性的運動に促させる引きです。
患者およびそのパートナーは、Aplicavが性感染症の伝染に対する保護を提供していないことを知らされるべきである。 彼らは、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)を含む性感染症の広がりから保護するために必要な保護措置について助言されるべきである。 Aplicavの使用はコンドームの安全性に備えません。 Aplicav以降、私に存在するPGE1 すでに精液中に存在し、少量のアルプロスタジルを加えることができ、女性が出産の可能性がある場合は適切な避妊を使用することをお勧めします。
インプラント患者におけるaplicavの適用は、人の限られた数の事例で報告されている。 しかしながら、この組み合わせの安全性または有効性についての結論は得られない。
痛みを伴う勃起は、角化、包茎、海綿体線維症、ペイロニー病またはプラークなどの陰茎の解剖学的奇形を有する患者においてより頻繁に起こる. Angulation、海綿体の線維症、fibrotic小節およびPeyronieの病気を含む陰茎線維症は、alprostadilのintracavernosal管理の後で起こるかもしれません. 線維症の発生は、寿命の増加とともに増加する可能性がある. 陰茎の慎重な検査を受けた患者の定期的なアフターケアは、陰茎線維症またはペイロニー病の徴候を検出するために強く推奨される. 陰茎偏位、線維症またはペイロニー病を発症している患者では、アルプロスタジルによる治療を中止する必要があります
ワルファリンまたはヘパリンのような抗凝固剤を持つ患者はintracavernosal注入の後で高められた出血の傾向があるかもしれません。
勃起不全の根本的な治療可能な医学的原因は、治療を開始する前にアルプロスタジルで診断され、治療されるべきである。
海綿体内アルプロスタジルの使用は、性感染症の伝染に対する保護を提供しない。 アルプロスタジルを使用している個人は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)を含む性感染症の広がりを防ぐために必要な保護措置を知らされるべきである。 一部の患者では、注射部位にアルプロスタジルを注射すると、出血が少なくなる可能性があります。 血液媒介性疾患に感染した患者では、これはそのような疾患のパートナーへの伝達を増加させる可能性がある。
アルプロスタジルは、心血管および脳血管危険因子を有する患者には注意して使用すべきである。 アルプロスタジルは、一過性虚血発作を有する患者または不安定な心血管疾患を有する患者には注意して使用すべきである。
性の刺激および肉体関係は冠状心臓病、鬱血性心不全または肺病気の患者の中心および肺でき事の原因となる場合があります。 これらの患者は、アルプロスタジルを使用する場合は慎重に性行為を行うべきである。
アルプロスタジルは、勃起不全の治療のための他の手段との同時使用を意図していない。
アルプロスタジルの乱用の可能性は、精神障害または中毒の病歴を有する患者において考慮されるべきである。
Aplicavは悪い人を管理するのに使用される。 すべての極細針と同様に、針が壊れる可能性があります。
針の一部が陰茎に残っている針骨折の報告があり、場合によっては入院および外科的除去が必要とされている。
適切な処理および注入の技術の患者の注意深い指示は針の破損のための潜在性を最小にすることができる。
患者は、針が曲がっている場合、それを使用すべきではなく、曲がった針をまっすぐにしようとすべきではないと指示されるべきである。 あなたは注射器から針を取り出し、それを処分し、新しい未使用の滅菌針を注射器に取り付けるべきです。
Alprostadilの再構成された解決は単一の使用だけのために意図されています、すぐに使用され、貯えられるべきではないです。 注射器および残りの溶液は適切に廃棄する必要があります。
溶媒はhypersensitivity反作用を引き起こすことができ、小児科の患者でâユーロœgasping syndromeâユーロおよび死を含む深刻な副作用と、関連付けられたベンジルアルコールを含んでい毒性が起こり得るベンジルアルコールの最小量は知られていない。 ベンジルアルコール毒性のリスクは、投与される量および肝臓が化学物質を解毒する能力に依存する。 未熟児および低出生体重の幼児は毒性を開発して本当らしいかもしれません。
Prostin VRは、よく訓練された医療専門家および小児集中治療室にすぐにアクセスできる施設でのみ投与されるべきである。
無呼吸は、先天性心不全を伴うアルプロスタジルで治療された新生児の約10-12%において起こり得る。 無呼吸が用量依存性であるといういくつかの証拠がある。 無呼吸は、出生時に2kg未満の体重の新生児で最も頻繁に起こり、通常、薬物注入の最初の時間に起こる。 そのためprostin VRきる場合に使用される呼吸器の音が直ちに利用可能。
プロスチンVRは、最終時間および所望の効果を生じる最低用量で注入されるべきである。 Prostin VRの長期注入の危険は批判的に病気の幼児が管理から得ることができる潜在的な利点に対して重量を量られるべきです。
プロスタグランジンE1で治療された乳児の動脈管および肺動脈の病理学的研究は、これらの構造に対する衰弱効果に関連する組織学的変化を明これらの結果の特異性または臨床的関連性は知られていない。
長骨の皮質増殖は、乳児および犬におけるアルプロスタジルの長期注入に続いている。 乳児における増殖は、薬物の離脱後に戻った。
プロスタグランジンE1は血小板凝集の強力な阻害剤であるため、出血傾向のある新生児にはprostin VRを慎重に使用してください。
アルプロスタジルは、呼吸窮迫症候群(硝子膜疾患)の新生児(または乳児)には使用しないでください。 呼吸窮迫症候群とチアノーゼ性心疾患(限られた肺血流)の間で鑑別診断は常に行われるべきである。 完全な診断施設がすぐに利用できない場合、診断はチアノーゼ(pO2未満40torr)の存在に基づいて行うべきである) そして 限られた川の流れに基づくx線の曲。
動脈圧は臍動脈のカテーテル、聴診またはドップラートランスデューサーによって監視されるべきです 動脈圧が著しく低下する場合、注入速度を直ちに低下させるべきである。
動脈管壁および肺動脈の弱化が報告されており,特に長期投与によるものが報告されている。
新生児へのアルプロスタジルの投与は、腹膜過形成による胃出口の閉塞を引き起こす可能性がある。 この効果は、治療期間および薬物の累積投与量に関連しているようである。 120時間以上推奨用量でアルプロスタジルを投与された新生児は、腹膜過形成および胃出口閉塞の徴候について注意深く監視されるべきである。
肺血流量が減少した新生児(または乳児)教酸素増加は以前のpO2値に反比例する。これは、pO2レベルが低い(40mmHg未満)患者はより良い応答を有するが、pO2レベルが高い(40mmHg以上)患者は通常最小の応答を有することを意味する。
肺血流量が減少した新生児(または乳児)では、アルプロスタジルの有効性は、血液への酸素供給の増加を監視することによって測定される。 全身血流量が減少した新生児(または乳児)教全身血圧および血液pHの上昇を監視することによって有効性が決定される。
患者は、運転や危険なタスクなどの活動を避けるために警告されるべきです,傷害が発生する可能性がある場合,aplicav低血圧または失神の投与後に発生低血圧および/または失神を有する患者では、これらの事象は、通常、初期滴定中および薬物の投与から一時間以内に起こった。
アルプロスタジルは機械を運転するか、または作動させる機能の鍵を持っていると認められない。
関係ない
Aplicav®(注射用アルプロスタジル)の用量で海綿体内注射によって投与1へ40までの期間のための注射あたりmcg24ヶ月は、勃起不全を有する1,065人以上の患者の安全性のための臨床試験で評価されています. 臨床試験における副作用による治療の中止は、aplicavで治療された患者の約9%に必要であった
局所副作用
Aplicav®(注射用アルプロスタジル)で治療された1,065人の患者を含む研究では、以下の局所副作用が報告されています。
ペニスの痛み:24か月までの使用のために、陰茎の苦痛は注入の間に患者の29%、建設の間に患者の35%、および建設の後で患者の30%によって少なくとも一度報告されまし. 、、の15%ペニールしし。. 陰茎の苦痛は苦痛な注入の80%のための強度で穏やか、苦痛な注入の16%のための強度で穏健派および苦痛な注入の4%のための強度で厳しいとして患者. 陰茎の苦痛のレポートの発生はそのうちに減りました、患者の四十一パーセントは最初の2か月の苦痛を経験し、患者の3%は月21-24の苦痛を経験しました. 偽薬対照の調査では、陰茎の苦痛はAplicav®(注入のためのAlprostadil)の後の患者の31%および偽薬の注入の後の患者の9%で報告されました.
延長された建設/持続勃起症:全患者の4%において、最大24ヶ月間治療され、四時間以上の持続時間を有する長い勃起が起こった. プラセボ対照研究では、Aplicav®(注射用アルプロスタジル)で治療された患者の3%およびプラセボで治療された患者の<1%千四時間以上の長い勃起を報告. 持続勃起症(6時間以上の勃起)の発生率は、1ヶ月までの長期使用で<24%であった. ほとんどの場合、自発的な脱離が起こった. 延長された建設のより高い発生はより若い患者(<40年)、非糖尿病性の患者および勃起不全の心因性病因の患者で見つけられました. (参照 警告の表示.)
血腫/斑状出血:Aplicavで治療された患者で®(注射用アルプロスタジル)24ヶ月まで、局所出血、血腫および斑状出血が患者の15%、5%および4%で観察された。 プラセボ対照研究では、局所出血の発生率は、Aplicavを注射した場合6%であった®(注射用アルプロスタジル)およびプラセボを注射した場合3%究ほとんどの場合、これらの反応は、誤った注入技術に起因していた。マックス
**陰茎の苦痛は陰茎および陰嚢の苦痛、亀頭の陰茎の苦痛および非常に熱い陰茎の苦痛のような注入の場所または建設への関係なしで、報告しました。
**-、、、、、、、、、、、
全身の副作用
以下の全身的有害反応は、Aplicavで1ヶ月まで治療された患者の24%以上の対照および制御されていない研究で報告されている®(注射用アルプロスタジル))。マックス
血圧および脈拍数の増加または減少に現れる血行力学的変化は臨床試験中に観察されたが、用量依存性ではなかった。 四つの患者(<1%)は、めまいや失神などの低血圧の臨床症状を報告しました。
Aplicav®(注射用アルプロスタジル、血清または尿検査検査に臨床的に重要な影響を及ぼさなかった。
市場に置いた後の副作用
針の破損。
Aplicavによる治療後に最も一般的に報告された副作用は、陰茎の痛みであった。 ほとんどの場合、疼痛は軽度または中等度として評価された。
陰茎線維症は、angulation、fibrotic小節およびPeyronieの病気を含んで、臨床試験の患者の3%に全面的に報告されました。
Aplicavによる中に報告された作用を以下の表に示す。 頻度:非常に共通(>1/10)、共通(>1/100から<1/10)、珍しい(>1/1000から<1/100)、まれ(>1/10,000 -<1/1,000), 非常に珍しい(<1/10。 000)、不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
膣の燃焼/かゆみは、積極的な治療を受けている患者のパートナーの約6%で報告されています。 これは、性別開始またはapplicavの使用によるものである可能性があります。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 健康プロの報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカードシステム: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
アルプロスタジルの海綿体内注入後の最も一般的な副作用は、陰茎の痛みである。 割の患者さんの報告には、ペニス用の痛みの少なくとも一度、このイベントに関する11%の注入す。 ほとんどの場合、陰茎の痛みは軽度または中intenseの激しさに分類されました。 患者の3%が陰茎の痛みの治療を中止した。
アルプロスタジルの海綿体内投与後の延長された勃起(4-6時間持続する勃起と定義される)は、患者の4%において報告された。 持続勃起症の頻度(6時間以上持続する勃起として定義される)は0.04%であった。 ほとんどの場合,自発的な脱離が起こった。
陰茎線維症は、angulation、fibrotic小節およびPeyronieの病気を含んで、臨床試験の全体の患者の3%で報告されましたが、使用の持続期間が18か月までだった自己注入の調査で、陰茎線維症の発生は約8%より高かったです。
アルプロスタジルの効果ではなく注射技術に関連する注射部位の血腫および斑状出血は3%で発生し、陰茎浮腫または発疹はアルプロスタジルで治療された患者の1%で報告された。
臨床試験中および販売後に報告された有害反応は、以下の表に記載されており、頻度は非常に一般的である(>1/10)、一般的である(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、知られていない(利用可能なデータから推定することはできない)。 副作用は各頻度カテゴリーおよび系臓器クラス内の医学的重症度の低下の順に列挙した。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 投稿者は、イエローカードシステムを介して副作用の疑いを報告するように求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
乳管依存性先天性心不全を有する新生児におけるプロスチンVR注入で観察される最も一般的な副作用は、薬物の既知の薬理学的効果に関連する。
アルプロスタジル(436治療された新生児)による治療中に、非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、まれな頻度で以下の副作用が観察され、(>1/10,000 -<1/1,000), 非常にまれです(<1/10,000)。
*これは投与経路に直接関係し、動脈内投与でより頻繁に起こる唯一の有害事象である。
敗血症,心停止,播種性血管内凝固,低カリウム血症,浮腫などの有害事象と頻度の減少における薬物との関係は不明である。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 医療専門職者の報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカード報告システム:www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
を使用できます®(注射用アルプロスタジル)トでの過取り。 全身反応は、Aplicavの体内注射ではまれである®(注射用アルプロスタジル)。 低血圧は、Aplicavで治療された患者の1%未満で起こった®(注射用アルプロスタジル))。 健康な主題の単一の線量の許容調査はその個人を示しました 静脈注射 -1から120mcgまでのアルプロスタジルの使用量は十分に許容された。 40mcgの家から見まれて 静脈注射 用量は、主に顔の赤みによって特徴付けられた用量依存性の薬物全身的副作用の頻度を増加させた。
Aplicavの主な症状®(注射用アルプロスタジル)の過剰摂取は、長期の勃起または持続勃起症である。 組織低酸素症および壊死の可能性があるため、6時間以上の勃起を治療することが強く推奨される。 彼の医者が利用できない場合、患者は最寄りの緊急治療室に行くように促されます。
過剰摂取の場合、他の症状の場合には支持療法が推奨される。
過去取はaplicavで報告されていません。
症候性低血圧、持続的な陰茎の痛みおよびまれに、アルプロスタジルの過剰摂取による持続勃起症が起こることがある。 患者は、全身または局所症状が解決するまで、医師の監督下に置かれるべきである。
4時間以上の長時間の勃起が起こった場合、患者は医学的助けを求めるように勧められるべきである。 以下の対策を講じることができます :
-患者は仰臥位または側に横たわるべきである。 また、二分間、各上部の内側の太ももにアイスパックを適用します(これは、静脈弁の反射開口につながることができます)。 10分後に反応が起こらない場合は、治療を中止してください。
-この治療が効果がなく、硬い勃起が6時間以上続いた場合は、陰茎吸引を行うべきである。 無菌技術では、19-21の測定器を備えた蝶の針を海綿体に挿入し、20-50mlの血液を吸引します。 これは陰茎を抑止することができます。 必要に応じて、このプロセスを陰茎の反対側で繰り返すことができます。
-それでも成功しない場合は、静脈内アドレナリン作動性の薬物の海綿体内注射が推奨される. 血管収縮剤のペニール内投与に対する通常の禁忌は持続勃起症の治療には適用されないが、このオプションを行使する際には注意が必要である. 血圧および脈拍はプロシージャの間に絶えず監視されるべきで. 冠状動脈性心疾患、制御されていない高血圧、脳虚血およびモノアミンオキシダーゼ阻害剤を服用している患者には、細心の注意を払うべきである. 後者の場合、高血圧の危機に対処するための施設が利用可能であるべきである
-フェニレフリンの200マイクログラム/ml溶液を調製し、0.5-1.0mlの溶液を5-10分間とに注入する必要があります。 あるいは、20マイクログラム/mlのエピネフリン溶液を使用する必要があります。 必要に応じて、同じ蝶の針を通した血液の別の吸引が続くことがあります。 フェニレフリンの最大用量は、1mgまたはエピネフリン100マイクログラム(5mlの溶液)でなければならない。
-代替としてメタラミノールを使用することができるが、致命的な高血圧の危機が報告されていることに留意すべきである。 これがまだ持続勃起症を解決しない場合、患者は直ちに外科的治療のために紹介されるべきである。
アルプロスタジルの薬理毒性徴候は、すべての動物種において類似しており、うつ病、軟便または下痢および急速な呼吸を含む。 女性の場合は、女性の場合は、女性の場合は、女性の場合は、女性の場合は、女性の場合は、女性の場合は、女性の場合は、50 12mg/kgであり、これは12,000マイクログラムの幅される最大ヒト使用量の60個である。
延長された勃起および/または持続勃起症は、アルプロスタジルを含む血管作用物質の静脈内投与後にヒトにおいて起こることが知られている。 患者は医者により長い一定期間、例えば4時間またはより長い一定期間の間持続する建設を報告するように指示されるべきです。
アルプロスタジルによる臨床試験では過剰摂取は観察されなかった。 アルプロスタジルの海綿体内過剰摂取が起こった場合、すべての全身作用が沈静化するまで、および/または陰茎の解毒が起こるまで、患者は医学的監督下に置かれるべきである。 全身症状の対症療法が適切であろう。
持続勃起症(長期勃起)の治療は6時間以上遅れるべきではありません. 最初の治療は陰茎吸引によって行われるべきである. 、、19-21のしし、20-50mlのしし。 . これは陰茎を抑止することができます . 必要に応じて、合計100mlの血液が吸い取られるまで、陰茎の反対側で手順を繰り返すことができます. それでも成功しない場合は、α-アドレナリン作動薬の海綿体内注射が推奨される. 血管収縮剤のペニール内投与に対する通常の禁忌は持続勃起症の治療には適用されないが、このオプションを行使する際には注意が必要である. 血圧および脈拍はプロシージャの間に絶えず監視されるべきで. 冠状動脈性心疾患、制御されていない高血圧、脳虚血およびモノアミンオキシダーゼ阻害剤を服用している患者には、細心の注意を払うべきである. 後者の場合、高血圧の危機に対処するための施設が利用可能であるべきである. フェニレフリンの200マイクログラム/mlの溶液を調製し、0を調製する必要があります.5対1.0mlの溶液を5-10分ごとに注入します. あるいは、20マイクログラム/mlのエピネフリン溶液を使用する必要があります. 必要に応じて、これに続いて、同じ蝶の針を通して血液を別の吸引することができます. フェニレフリンの最大使用量は、1mgまたはアドレナリン100マイクログラム(溶液の5ml)でなければならない) ). 代替として、メタラミノールを使用することができるが、致命的な高血圧の危機が報告されていることに留意すべきである . これでも持続勃起症が解決しない場合は、シャント手順を含む可能性のあるさらなる治療のために緊急の外科的紹介が必要です
無呼吸、徐脈、発熱、低血圧および紅潮は、過剰摂取の徴候であり得る。 無呼吸または徐脈が発生した場合は、注入を中止し、適切な治療を開始する必要があります。 注入を再開するときは注意が必要です。 発熱または低血圧が起こる場合、これらの症状が治まるまで注入速度を低下させるべきである。 洗い流すことは通常不正しい動脈内カテーテルの配置に帰因し、通常カテーテルの先端の位置を変えることによって軽減されます。
ATCコード:G04B E01(安全のための製品)。
アルプロスタジオはプロスタジオと化学的に同一です1 その効果には、海綿体の勃起組織における血管の血管拡張および海綿体動脈の血流の増加が含まれ、陰茎の硬直をもたらす。
薬物療法グループ:勃起不全の治療のための薬物
ATCコード:G04B E01
アルプロスタジルは、様々な哺乳動物の組織および液体中に存在する。 それは多様な薬理学的プロファイルを有し、その中でそのより重要な効果のいくつかは、血管拡張、血小板凝集の阻害、胃分泌の阻害および滑らかな腸および子宮筋肉の刺激である。 アルファを阻害することによる勃起不全の治療におけるアルプロスタジルの薬理学的効果が考えられている1-陰茎のティッシュのadrenergic活動は滑らかなcavernosa筋肉に対する弛緩の効果によって仲介され。
物物法グループ:プロスタグランジン、ATCコード:C01EA01
プロスタグランジンはarachidonic酸の有効なvasoactive派生物、肺および冠状循環に対する練習のvasomotor、新陳代謝および細胞効果です。 プロスタグランジンのEシリーズはほとんどの種の全身および冠循環の血管拡張をもたらします:これらのプロスタグランジンが子供のductus arteriosusの開
患者のための情報
Aplicav®(注射用アルプロスタジル)の安全かつ効果的な使用を確保するために、患者は自宅でAplicav®(注射用アルプロスタジル)による海綿体治療を開始する前に、自所望の用量は、医師のオフィスで設定する必要があります。 アプリカヴァン展示 患者情報 パンフレットはaplicav®(購入のためのアルプロスタジル)のカートリッジの各パッケージに含まれている。
Aplicav®(注射用アルプロスタジル)は、成績直後に使用する必要があります。 患者は、細菌汚染の可能性を制限するために、患者情報パンフレットの指示に従うべきである。 再構成されたカートリッジは、一度の使用のみを目的としており、使用後に廃棄する必要があります。 aplicav®(注入のためのAlprostadil)のカートリッジは厚さで3/8"についての乾燥した白い粉の固体層かIyophilizedケーキを含んでいる。 通常のケーキでは割れまたは団粒. 場合にはカートリッジを損傷した時のケーキが縮小に向かってしまいます。 な利用のカートリッジの場合で破損やケーキが大幅に軽減されます。
所定の投与量が1mL未満のAplicav®(注射用アルプロスタジル)溶液の場合、プランジャーが押され、上部ストッパーの上端が所定の用量の正しい体積マークに達すると、過剰な溶液が針を通して排出されます。 針は使用後に適切に処分しなければならず、再利用したり、他の人と共有したりしてはなりません。
医師のオフィスで決定されたAplicav®(注射用アルプロスタジル)の用量は、医師と相談することなく患者が変更すべきではない。 患者は、勃起が5-20分以内に起こることを期待することができる。 標準的な処置の目的は1時間より長く持続しない建設を作り出すことです。 Aplicav®(注射用アルプロスタジル)は、毎に3回以上使用してはならず、各使用の間に少なくとも24時間は使用しないでください。
患者はAplicavによる治療の可能性のある副作用に注意する必要があります®(注射用アルプロスタジル)、注射中および/または注射後の最も一般的な陰茎痛海綿体内療法の潜在的に重篤な副作用は持続勃起症である。 したがって、患者は、勃起が6時間以上続く場合は、直ちに医師のオフィスに連絡するか、利用できない場合は直ちに医療援助を求めるように指示され
患者は、以前に存在しなかった、または強度が増加した陰茎の痛み、ならびに陰茎の結節または硬組織の出現をできるだけ早く医師に報告すべきで 任意の注射と同様に、感染が可能である。 患者は、勃起した陰茎の陰茎の発赤、腫脹、圧痛または湾曲を医師に報告するように指示されるべきである。 患者は、Aplicav®(注射用アルプロスタジル)による治療の治療上の利益と安全性を評価するために、定期的な検査のために医師のオフィスを訪問しなけれ
注:性的に活動的である個人は人間の免疫不全ウイルス(HIV)を含む性感染症の広がりを、防ぐために必要な保護措置の知らせられるべきです)). 海綿体内Aplicav®(注射用アルプロスタジル)の使用は、性感染症または血液媒介性疾患の伝染に対する保護を提供しない. Aplicav®(注射用アルプロスタジル)の注射は、注射部位での出血が少なくなる可能性があります。 血液媒介性疾患に感染した患者では、これはパートナー間の血液媒介性疾患の伝達のリスクを高める可能性がある
警告の表示警告の表示
四時間以上の長期勃起は、4ヶ月まで治療されたすべての患者の24%で発生しました. 持続勃起症(6時間以上の勃起)の発生率は、1ヶ月までの長期使用で<24%であった. ほとんどの場合、自発的な脱離が起こった. 薬理学的介入および/または体からの血液の吸引は、1で必要であった.延長された建設/持続勃起症の6%の311人の患者. 延長された勃起または持続勃起症の可能性を最小限に抑えるために、Aplicav®(注射用アルプロスタジル、最低有効用量にゆっくりと滴定する必要があ 適量および管理). 患者は、処方医に直ちに報告するか、利用できない場合は、六時間以上持続する勃起のための即時の医療援助を求めるように指示されなければならない。 持続勃起症が直ちに治療されない場合、陰茎組織の損傷および効力の永久的な損失が生じ得る。
予防
一般
- アプリカヴの体内注射 1 そして、その代謝産物は、特に重要な海綿体静脈漏出を有する患者において導く。 Pgeの履歴レベルの追加1 およびその代謝物では低血圧および/またはしないでください
- 患者の定期的なアフターケア治療開始時および定期的な間隔(例えば3ヶ月)で陰茎を慎重に検査すると、陰茎の変化を特定することが強く推奨されAplicav®(注射用アルプロスタジル)を用いた24ヶ月までの臨床試験で報告されたペイロニー病を含む陰茎線維症の全体的な発生率は7.8%究Aplicavによる治療®(注射用アルプロスタジル、陰茎偏位、線維症またはペイロニー病を発症している患者では中止すべきである。 陰茎の異常が治まれば治療を続けることができます。
- Aplicav(登録商標)(注射用アルプロスタジル)および他の血管作用剤の組み合わせの安全性および有効性は身体的的に認められていない。 したがって、そのような組み合わせの使用は推奨されない。
- アプリカバの購入
- 勃起不全の根本的な治療可能な医学的原因は、Aplicav®(注射用アルプロスタジル)による治療を開始する前に診断され、治療されるべきである。
- Aplicav®(購入のためのアルプロスタジル)はスペルフィン(29ゲージ)を使用する。 すべての極細針と同様に、針が折れる可能性があります。 適切で忍耐強い処理および注入の技術の注意深い指示は針の破損のための潜在性を最小にすることがで
- の患者の指示なし再利用又は針またはカートリッジ. すべての処方薬と同様に、患者は誰も自分の薬を使用することを許可すべきではありません。
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
長期発癌性試験は実施されなかった。 アルプロスタジルは、エイムズ細菌逆突然変異アッセイ、チャイニーズハムスター肺細胞(V79)における前方遺伝子突然変異アッセイと末梢リンパ球における染色体異常アッセイを含む三つのin vitroアッセイにおける変異原性の証拠を示さなかった。 千vivorat、、アル、ススタジルは染色体または有糸分裂装置に損傷を引き起こさなかった。
アルプロスタジルは、2-200µg/kg/日の範囲の用量で雄または雌ラットに腹腔内投与した場合、繁殖力または全体的な生殖能力に悪影響を及ぼさなかっ200mcg/kg/日の高用量は、体重に基づいて推奨される最大ヒト用量(MRHD)の約300倍である。 Aplicav®(注射用アルプロスタジル)のヒト使用量は<1mcg/kgである(Mrhdは40mcgであり、60kgの患者の計算である)。
妊娠、母乳で育てる母および小児科の使用
Aplicav®(注射用アルプロスタジル)は、活性または小児患者での使用には適応されていません。
高齢者のアプリケーション
臨床試験で公式用量滴定期間に入った約1,065人の患者のうち、25%は65歳以上であった。 臨床試験では、老年患者は平均してより高い最小有効用量を必要とし、より高い無効率率を有していた(最適用量は決定されていない)。 これらの高齢患者と若年患者の間には一般的な安全性差は認められなかった。 老人の患者は同じに従って扱われるべきです -適量および管理 -より若い患者として投薬され、滴定されるべき推薦および最も低く可能な有効な線量は常に適用されるべきです。
この医薬品は本質的に腎臓を通して排泄されることが知られており、この医薬品に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者において 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択する際には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。
過量投与過量投与
(注射用アルプロジェクター)を使用しています。 全身反応は、Aplicavの体内注射ではまれである®(注射用アルプロスタジル)。 低血圧は、Aplicavで治療された患者の1%未満で起こった®(注射用アルプロスタジル))。 健康な主題の単一の線量の許容調査はその個人を示しました 静脈注射 -1から120mcgまでのアルプロスタジルの使用量は十分に許容された。 40mcgの家から見まれて 静脈注射 用量は、主に顔の赤みによって特徴付けられた用量依存性の薬物全身的副作用の頻度を増加させた。
Aplicavの主な症状®(注射用アルプロスタジル)の過剰摂取は、長期の勃起または持続勃起症である。 組織低酸素症および壊死の可能性があるため、6時間以上の勃起を治療することが強く推奨される。 彼の医者が利用できない場合、患者は最寄りの緊急治療室に行くように促されます。
過剰摂取の場合、他の症状の場合には支持療法が推奨される。
コントラ-適応症
アプリカヴ インプラントを有する患者は、aplicav®(注射用アルプロスタジル)ですべきではない。
Aplicav®(注射用アルプロスタジル、性行為が推奨されない、または禁忌である男性には使用しないでください。
Aplicav®(アルプススタジオ、アルプススタジオ)は、
臨床薬理学臨床薬理学
アルプロスタジル(1 )は、様々な薬理作用を有する天然に存在する酸脂質のファミリーであるプロスタグランジンの一つである。 PPGE1 ジホモガンマリノレン酸、細胞膜のリン脂質で見つけられる脂肪酸から得られます。 Pge"を発表した。1 他のホルモンおよび仲介者の統合そして行為を調整し、変更することによってその生物学的効果を直接または間接的に。
行為のモード
アルプロスタジルは平滑筋弛緩剤である。 ヒト海綿体、海綿体および海綿体動脈の前収縮された単離された調製物は、アルプロスタジルによって緩和される。 アルプロスタジルが人間の体のティッシュの特定の受容器に結合することが示されていました。 それらのPGEに反映される二つのタイプの受容体が同一化されている1 結合親和性を区別する。 アルプロスタジルのその受容体への結合は、細胞内キャンプレベルの増加を伴う。 ヒト海綿体平滑筋細胞は、周囲の培地に細胞内カルシウムを放出することによってアルプロスタジルに反応する。 平滑筋の弛緩は、細胞質遊離カルシウム濃度の低下と関連している。 Alprostadilはまた弛緩および立っている陰茎を維持するために必要である体のcavernosumのシナプス前のノルエピネフリン解放を減少させます。
アルプロスタジルは、滑らかな小柱筋を弛緩させ、海綿体動脈を拡張することによって勃起を誘導する。 これはlacunarスペースの拡張および血の包含をalbugineaの肉体静脈閉塞のメカニズムとして知られているプロセスに対して細静脈の圧縮によってもたらします。
薬物動態
Α-シクロデキストリン
その後、PGEは分離される。1 すぐにから
アルプロスタジル-吸収:勃起不全患者20人におけるmcg Aplicav®(注射用アルプロスタジル)の海綿体内注射に続いて、pgeの平均全身血漿濃度が増加した1 0.8±0.6pg/mlのベースラインから16.8±18.9pg/mlのピーク(Cmax)まで2-5分以内内に(ベースラインについて補正)、2時間以内内に活性レベルに低下した(表1)。 全身暴露によって推定されるアルプロスタジルの絶対生物学的利用能は、短期静脈内注入によって投与された同じ用量と比較して約98%であった。
配布:PGEの配分量1 感謝されませんでした。 中に存在するPGEの№93%1 タンパク質結合です
メタボ:PGE1 海綿体内投与後に海綿体で代謝される。 PGE1 全身循環への侵入は肺で急速かつ包括的に代謝され、PGEの60-90%が存在する。1最初のパスでは、肺排除。 C15-ヒドロキシ基の酵素的酸化に続いてc13、14-二重結合の還元が起こり、一次代謝産物、15-ケト-PGEが生成される1、15-トット-PGE0 PPGE0. 15-トト-PGE1 15-ケト-PGEながら、唯一のビトロイン質製剤で検出されました0 PPGE0 血漿中で測定した。 化合物より少なくpharmacologically運動的である15keto物質と対照をなして、pgeはあります0 pge(インプラント)1 インビトロ、単離された動物器官。
勃起不全を有する20人の患者におけるmcg Aplicav®(注射用アルプロスタジル)の海綿体内注入後、平均全身血漿15-ケト-PGEが増加した0 -内傷性レベルの7分以内内のレベル12.9±11.8pg/mlから421±337pg/mlのcmax(ベースラインのために修正される)、数時間のベースライン値の減少に進行している。 PPGE0 -レベルは内因性レベルから20分以内に0.6増加しました
排泄:ページしし : 1 ベータおよびオメガの酸化によって、主要な代謝物質は尿(88%)および糞便(12%)で72時間主に排泄され、総排excretionは管理の24時間以内に本質的に完全(92%できるようにします。 変更されたPGEはありませんでした1 、、pgeのウッシの音がありません!1 そしてその代謝産物。 勃起不全患者における20mcg Aplicav®(注射用アルプロスタジル)の海綿体内注射に続いて、15-ケト-PGEの末端半減期(満足の延性.) は次のとおりであった。0 PPGE0 40.9±16.5分,および63.2±31.1分,および. PGEのターミナル減少率1 健康なボランティアでは、文献(8分)で報告されているものと一致している約9-11分に計算した)。
PGEの身体クリアランス1 20mcgアルプロスタジルの室内入荷後の完全の患者では、約115l/分であった。 、の、、、、、、、、、、、1 肺および/または血液で。
スペシャル集団
老人:アルプロスタジルの薬物動態に対する年齢の潜在的な影響は正式に評価されていない。
ブリード:アルプロスタジルの薬物動態に対する人種の潜在的な影響は正式に評価されていない。
肝不全:肝機能障害を有する症候性被験者および年齢/体重/性別に一致する健常者の研究では、120mcgのアルプロスタジルを2時間にわたって静脈内注入によPgeの平均cmax値1 肝障害を有する患者は、健常者よりも96%高かった。 15-keto-Pgeの平均Cmax値0 PPGE0 健康なボランティアと比較して65%増加しました。 PGEのターミナル減少率1、PGE0 および15-ケト-PGE0 血しょうアルブミンレベルは健常者と比較して患者で類似していた。 Pgeの実況1 主に肺で代謝され、肝臓損傷被験者と健常者との間で観察された違いは予想されず、観察された不一致の原因となるメカニズムは知られていない。
腎機能障害:血液透析を受けた末期腎疾患を有する症候性被験者および性別に一致する年齢/体重/性別を有する健常者における研究では、120μgのアルプロスタジルを2時間にわたって静脈内注入した。 Pgeの平均cmax値1 renally損なわれた患者では37%は15keto Pgeの平均Cmaxの値が悪なボランティアのより低かった0 PPGE0 これらの患者では、それぞれ104%および104%であった。. PGEのターミナル減少率1、PGE0 および15-ケト-PGE0 血しょうアルブミンレベルは健常者と比較してこれらの患者で類似していた。 精神障害者と健康なボランティアとの間で観察された不一致の原因となるメカニズムは知られていない。
肺 血管内投与後のアルプロスタジルの肺抽出は15%減少した(66±3.6%対78±2.3%)急性呼吸窮迫症候群(ARDS)を有する患者において、心肺バイパス手術を受けている正常な呼吸機能を有する患者群と比較して. 肺クリアランスは、ARDS患者14人のグループにおける心臓容積および肺内因性クリアランスの関数として変化するか、または外傷または敗血症後にARDSを発. 本研究では、アルプロスタジルの肺抽出効率は、非正常(11%)から正常(90%)までの合計平均67の範囲であった%
薬物間の相互作用:臨床試験では、降圧薬、利尿薬、抗糖尿病薬(インスリンを含む)または非ステロイド性抗炎症薬などの薬物の併用は、Aplicavの有効性または安全性に明らかな
アスピリン、ワルファリン、ジゴキシン、グリブリド:健常者ではアルプロスタジル単独またはアスピリン、ジゴキシンまたはワルファリンと組み合わせて、安定した非インスリン依存性糖尿病患者ではグリブリドとの薬物相互作用研究が行われている。 アスピリン,ワルファリン,ジゴキシンおよびグリブリドの薬物動態プロファイルは,アルプロスタジルの併用投与によって影響されなかった。 これらの薬物の薬力学的パラメータに臨床的に重要な変化や傾向はなかった。
ヘパリン:静脈内アルプロスタジル注入、90μg以上3時間およびヘパリン(5,000IU)との薬物動態および薬力学的相互作用を12健常者において調べた。 アルプロスタジルは部分的なトロンボプラスチンの時間の140%の添加およびトロンボビンの時間の120%の添加に伴ってヒパリンの植物力学的重要な効果を、もたらしました。 したがって、ヒパリンとaplicav®(注射用アルプロスタジル)を同時に投与する場合は必要です。
表1
調査いいえ。. | 参加者 | ルートおよび線量の管理 | 薬物/代謝産物 | Cmax1[pg/mL] | Tmax[分]]]]] | AUC2[pg | トータルクリアランス3 | sup>ドア |
ファキ848 | 勃起不全患者 | 20MCG/0.5hr IV | PGE1 | 7.09 ± 3.12 | 25.5 ± 4.8 | 174 ± 101 | 115 | - |
15-トト-ページェ0 | 471 ± 88 | 30.0 ± 1.2 | 13705 ± 2559 | - | 15.6 ± 5.6 | |||
PGE0 | 7.10 ± 2.19 | 32.2 ± 2.4 | 380 ± 115 | - | 39.8 ± 26.3 | |||
20mcg/IC | PGE1 | 16.8 ± 18.9 | 4.8 ± 3.3 | 173 ± 115 | - | - | ||
15-トト-ページェ0 | 421 ± 337 | 9.7 ± 7.7 | 10500 ± 4101 | - | 40.9 ± 16.5 | |||
PGE0 | 3.9 ± 2.3 | 20.3 ± 12.6 | 252 ± 134 | - | 63.2 ± 31.1 | |||
1ベースライン修正されたデータ。 2IV購入のためのAUC0-150、およびICの購入のためのAUC0-120。 3iv//AUC0-150(IV)ししるる。 4見かけの端子半減期。 |
臨床研究
二つの研究[プロトコル番号KU-620-001(研究1)とKU-620-002(研究2)]Aplicavの安全性と有効性を調査®(注射用アルプロスタジル)血管新生による勃起不全と診断された347人の男性,神経原性および/または混合病因. 各研究は、公式用量滴定相、自宅での二週間の二重盲検クロスオーバー相、および12ヶ月(研究1)または半年(研究2)続いた自宅でのオープンラベル治療相から成
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結果の表示
研究1:第一段階では、平均年齢53歳(22歳から65歳の範囲)の百十四人の男性が登録されました。 (13. 8月(11月-20月) 患者の七十から六パーセント(87/114)は、陽性陰茎座屈試験で勃起を持っていました。 プラセボ対照相に入った患者の71%(81/114)のうち、aplicav後の患者の74%(60/81)で性交に十分な勃起が達成された
勉強2:平均年齢59歳の二百三十から三人の男性。8年(範囲、23歳から74歳)が第一期に在籍した。 (25. 9月(11月-40月) 七十三パーセント(17
Aplicavによって搬送されたアルプロスタジルの約80%は、10分以内内に薄膜によって吸収される。 半減期は10分および周辺静脈血しょう集中が低いですまたは検出不可能であるよりより少しです。 アルプロスタジルは、局所的および肺毛細血管床の両方で急速に代謝され、代謝産物は尿中(90時間以内に24%)および糞便中に排泄される。 アルプロスタジルまたはその代謝産物の組織保持の証拠はない。
アルプロスタジルの20マイクログラムの体内投入後、平末周辺アルプロスタジルレベルは、注射後30分および60分後に内服性PGEのベースラインレベル1. 15-オキソ-13,14-ジヒドロ-pgeの周期レベル1 注入の後のピークへの上昇30分および前線量のレベルへのリターン注入の後の60分. 海綿体から全身循環に入るアルプロスタジルは、急速に代謝される. 静脈内投与後、循環するアルプロスタジルの約80%が、主にベータおよびオメガの酸化によって肺を通過して代謝される. 代謝産物は腎臓を通して主に排泄され、排泄物は24時間以内に本質的に完了します. 静脈内投与後のアルプロスタジルまたはその代謝産物の組織保持の証拠はない
配布
複数の動物種の調査に基づいて、静脈内か幹線によって管理されるプロスタグランジンE1は配分が、探索可能けれどもかなり減る中枢神経系を除いてボディ中非常にすぐに広がります。
バイオトランスフォーメ
プロスタグラエンジン1は非常に高速にされます。 プロスタグランジンE1の新陳代謝そして不活性化のための第一次器官は器官を通って単一の道のプロスタグランジンE1の40-95%を取除き、新陳代謝. 他の多くの組織は、プロスタグランジンを代謝する低いが有意な能力を有する. 血しょう、15オキソプロスタグランジンE1および13の14dihydro15オキソプロスタグランジンe1の優勢な代謝物質は腎臓によって排泄物の前のφ2およ. プロスタグランジンE1の少数の尿の代謝物質だけ特徴
、、、、、、、、、、、1 おそらく母体のストレスによる胎児の吸収。 高濃度のアルプロスタジル(400マイクログラム/ml)は、ヒトの精子の運動性または生存率に影響を与えなかった インビトロ. 、、4mgの大きさの折りはなかった。
の大半ではインビトロ そしてin vivo アルプロスタジルを評価した遺伝毒性試験システムは陰性の結果をもたらした。 これらの試験などの細菌の反転試験 サルモネラ-チフス、ラットの第一次元細胞の決定外DNAの混合、前方変異テスト hprt -チャイニーズハムスターの卵巣培養細胞における位置、アルカリ溶出試験、姉妹染色分体交換試験(すべて インビトロ テスト)、およびマウスおよびラット両方の小核テスト (in vivo -教育ガイドの記事)。 さらに二つ インビトロ -テスト、マウスリンパ腫前方突然変異試験とチャイニーズハムスター卵巣染色体異常試験、アルプロスタジルは、染色体損傷のためのボーダーライン正または正 負の数を考えると インビトロ -二つの遺伝毒性のための結果と証拠の欠如 in vivo -テストは、これら二つの肯定的な結果と仮定されています インビトロ ----------- 全体として、現在入手可能な証拠は、ヒトにおける遺伝毒性活性のリスクを完全に排除することはできません。
SPCに加えて、関連する情報はすでに含まれていません。
長期発癌性および不妊治療の研究は行われなかった。 Amesおよびアルカリ溶出の黄金は変異発現のための存在性を示さなかった。
該当しない。
Aplicavは、他の製品と混合または共同してはなりません。
Prostin VRの溶液は、ガラスまたは高品質プラスチック容器またはPVC注入バッグから注入する必要があります。
適合性試験がない場合、この医薬品は他の医薬品と混合してはならない。
特別な要件はありません。
その後、再結成のベンジルアルコールの存在は塗装の表面に結合のある程度を減らします。 したがって、ベンジルアルコールを含む静菌水を注射に使用すると、より均一な製品放出が生成される。
再スタート。
希釈指示
注入溶液の調製のために、滅菌静脈内で1mlのProstin VRを0.9%塩化ナトリウム注入または滅菌静脈内で5%ブドウ糖注入で希釈する。
原液プロスチンVRがプラスチック容器に直接接触すると、可燃剤が側面から排出する。 溶液がぼやけたり、容器の外観が変わることがあります. これが発生した場合は、溶液を廃棄し、プラスチック容器を交換する必要があります . これは濃度依存現象のようです . 濁りの可能性を最小限に抑えるために、プラスチック容器の壁との接触を避けるために、Prostin VRを静脈内注入溶液に直接配置する必要があります. 配送システムに適した量に希釈する. 新しい注入の解決を24時間毎に準備して下さい. 24時間より古い解決を捨てて下さい.
処分のための特別な条件無し。 未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。