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作用機序:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:21.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アルケラーナ
メルファラン
多発性骨髄腫、卵巣腺癌、乳癌、真の真性赤血球増加症、限局性悪性黒色腫および四肢の軟部組織肉腫、神経芽細胞腫(小児)。
投与および投与量の方法。 インサイド、イン/イン、イン/イン。 Alkeranaは、細胞傷害性薬物による悪性新生物の治療経験がある医師によってのみ処方されるべきである. 錠剤を服用するときは、部分に分けてはいけません. 経口投与後のメルファランの吸収は可変である. 必要であれば、薬物の治療濃度を確保するために、骨髄抑制の徴候が現れるまで用量を徐々に増加させることができる. 注射のためのアルケラナ溶液は、単独療法として、および他の細胞傷害性薬剤との組み合わせの両方で、間欠的モードで処方される. ある処置の養生法はその上にprednisoneを含んでい. より詳細な治療レジメンは、専門の文献に記載されている
多発性骨髄腫: インサイド -0.15mg/kg/日のいくつかの用量で4日間、コース間の間隔-6週間, v/v -8から30mg/mまで2 2-6週間の間隔(細胞増殖抑制剤と組み合わせた場合)または0.4mg/kg(16mg/m2)単独療法で1週間で4回(この期間中に末梢血パラメータが回復すれば、反復投与が行われる)。 高用量療法-100から200mg/mまでの単回静脈内注射2 (2.5-5.0mg/kg)。 140mg/mを超える用量で薬物を使用した後2、自家骨髄移植が必要である。 腎不全の場合、薬物の用量を50%減少させるべきである。
卵巣の腺癌: インサイド -0.2mg/kg/日5日間、コースは4-8週間ごとに繰り返されるか、または骨髄機能が回復するときに繰り返される。 V/v、単独療法で-1mg/kg(約40mg/m2)4週間の間隔で。 細胞増殖抑制剤と組み合わせた場合—0.3-0.4mg/kg(12-16mg/m2)4-6週間の間隔で。
真性赤血球増加症: インサイド -6-10mg/日5-7日(寛解の誘導)、その後-2-4mg/日。 維持療法-週に一度2-6mg。
小児における進行性神経芽細胞腫: v/v -100-240mg/m2 (時には用量は3日間3回投与される)単独療法モードで、および放射線療法および/または他の細胞増殖抑制剤と組み合わせて、自己骨髄の保護下で。
悪性黒色腫: b/a アルケラナ溶液の温熱局所灌流は、疾患の初期段階における悪性黒色腫の補助療法として、ならびに局在型の後期における緩和治療として使用され 灌流の技術および文献に記載されている推奨用量に関する詳細な情報。
軟部肉腫: b/a アルケラナ溶液の温熱局所灌流は、疾患のすべての段階で、通常は外科的治療と組み合わせて、局所的な形態で使用される。 灌流技術および推奨用量に関する詳細な情報は、特別な文献に記載されている。
小児での使用:自己骨髄の保護下での高用量のアルケラナ溶液は、神経芽細胞腫の小児に使用される。 標準用量の薬物はまれにしか示されていないので、推奨用量のデータを与えることはできません。
高齢者での使用:高用量で薬物を使用する前に、内臓の一般的な状態および機能が適切であることを確認する必要があります。
腎不全での使用:注射用アルケラナ溶液が標準用量(8-40mg/m)で使用されている場合2中等度から重度の腎不全の患者では、初期用量を50%減らし、骨髄機能の抑制の程度に応じて選択することが推奨される。 高用量療法(100-240mg/m2 用量を減少させる必要性は、腎障害の程度、治療目的、および自己骨髄幹細胞が注入されるかどうかに依存する。 原則として、中等度および重度の腎不全(クレアチニンCl-30-50ml/分)では、薬物の用量は50%減少する。 十分な量の流体を注入し、強制的な利尿を行うことも必要である。 より重度の腎不全(クレアチニンCl<30ml/分)の患者では、高用量のアルケラナは推奨されない。
注射のためのアルケラナ溶液の調製のための規則
溶液は、凍結乾燥粉末をアルケラナボトルに付着した溶媒と混合することによって、使用直前に室温で調製される(安定性が限られている)。 凍結乾燥粉末を入れたボトルに、10mlの溶媒を(同時に)加え、完全に溶解するまで激しく振る。 得られた溶液は、5mgの無水メルファランを1ml中に含み、約6.5のpHを有する。 調製された溶液は、堆積物の形成を引き起こすので、冷蔵庫に保存してはならない。
注射のためのアルケラナ溶液の投与のための規則
この溶液は、局所動脈灌流が示されている場合を除いて、静脈内投与のためにのみ使用される. 静脈内に使用する場合、アルケラナ溶液は、別の溶液の急速な注入の背景に対してゆっくりと投与することが推奨される. Alkerana溶液は、注射のために0.9%塩化ナトリウム溶液のみで希釈することが推奨され、デキストロースを含む溶液と混合してはならない. 注射のためのアルケラナ溶液の安定性は、注入溶液中でのさらなる希釈および周囲温度の上昇に伴って減少する. 室温(約25℃)では、注射のためのアルケラナ溶液の調製からその注入の完了までの合計時間は1.5時間を超えてはならない. 調製または希釈されたアルケラナ溶液中に濁度または結晶化が現れた場合、それは破壊されるべきである. 投与する場合、血管外漏出は避けるべきである. 末梢静脈へのアクセスが困難な場合、薬物は中心静脈に注入される. 高用量のAlkeranaを中心静脈に注入することが推奨される. 局所動脈灌流のために薬物を使用する場合は、特別な文献の方法の詳細を読むことが推奨される
妊娠。
骨髄抑制(白血球減少症,血小板減少症,貧血),消化不良(吐き気,嘔吐,下痢),口内炎,アレルギー性発疹,かゆみ,はげ,高尿酸血症,まれに:肺線維症,溶血性貧血,女性で(閉経期)-卵巣機能の抑制.
二つのビス−2-クロロエチル基から形成された炭素中間体(アルキル酸)をDNA中のグアニンの7-窒素に共有結合する。 DNA分子における架橋の形成のために、それは細胞分裂の侵害を引き起こし、それらの死をもたらす。
薬物が経口投与される場合、血漿中のメルファランの初期出現時間は0-336分である。 Cマックス それは70から630ng/mlからです。 ファイナルT1/2 プラズマから-90±57分。 24時間以内に、用量の11%が尿中に検出される。
0.5-0.6mg/kgの用量でアルケラナを単回ボーラス投与すると、最初および最後のTを組み合わせた1/2 それらはそれぞれ7.7±3.3分および108±20.8分であった。 注射後、モノヒドロキシメルファランおよびジヒドロキシメルファランは血漿中に検出され、それぞれ約60分および105分後にそれらの濃度が最大に達
- アルキル化剤
移植片対宿主反応を予防するためにシクロスポリンを投与した骨髄移植患者における腎機能障害の可能性を高める。 ナリジクス酸およびシクロスポリンとの併用は避けるべきである。 小児では、それはナリジクス酸と互換性がない(iv)—出血性腸炎の結果として致命的な結果が可能である。