コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:25.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
A-B Vask
アムロジピン
動脈性高血圧(単独療法および他の降圧剤との組み合わせの両方)
安定狭心症および血管痙攣性狭心症(プリンツメタル狭心症または変異狭心症)は、単独療法および他の抗狭心症剤との組み合わせの両方において
中だ初期用量:降圧剤として—2.5mg(特に薄くて高齢の患者、肝機能障害を有する患者および複雑な治療の一部として))
動脈性高血圧および狭心症の場合—5mg/日(必要であれば、毎日の用量を10mgに増加させる)。 最大使用量は10mgである。
チアジド系利尿薬、β遮断薬またはACE阻害薬と同時に使用する場合、用量調整は必要ありません。
内部では、一般的に1回、必要な量の水(100ml)で飲い流します。
動脈性高血圧および狭心症を伴う обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.
高齢者の患者。 Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
肝機能障害。 Несмотря на то что T1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, коррекция дозы обычно не требуется (см. «Особые указания»).
腎機能障害。 Рекомендуется применять A-B Vask® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
チアジド系利尿薬、β遮断薬およびACE阻害薬と同時に使用する場合、用量調整は必要ありません。
アムロジピンおよび他のジヒドロピリジン誘導体、ならびに薬物の一部である賦形剤に対する過敏症
重度の動脈低音圧(sbpが90mmhg未満)。)
左心室流出路閉塞(重度の大動脈狭窄を含む
ショック(心原性ショックを含む)
心筋梗塞後の血行力学的に不安定な心不全
18歳未満(有効性および安全性は確立されていない)。
注意して: печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
以下に列挙する有害反応の頻度は、請(WHO分類)に従って決定された:非常に頻繁に-1/10以上
CCC側から: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
筋骨格系から: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
神経系から: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.
消化器系から: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
造血器官の側から: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
呼吸器系から: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
感覚の部分で: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
尿生殖器系から: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.
皮膚から: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
メタボリック障害: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.
アレルギー反応: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.
実験室パラメータ: очень редко — гипергликемия.
その他: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.
症状:反射性頻脈および過剰な末梢血管拡張の可能性を伴う血圧の著しい低下(ショックおよび死の発症を含む重度および持続的な動脈低血圧の可
治療: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.
血管緊張を回復させるために-血管収縮薬の使用(その使用に対する禁忌がない場合)
ジヨドロピリジン半導体-BCCは、低圧および抗癌効果を有する。 遅いカルシウムチャネルをブロックし、細胞へのカルシウムイオンの膜貫通移動を減少させる(心筋細胞よりも血管平滑筋細胞におけるより大
抗狭心症効果は、冠状動脈および末梢動脈および細動脈の拡張によって引き起こされる:
-狭心症における心筋虚血の重症度を低下させる
-心筋の未変化および虚血領域における冠状動脈および細動脈を拡張すると、心筋への酸素の流れが増加する(特に血管痙攣性狭心症において)。)
安定狭心症の患者では、毎日の単回投与は運動耐性を高め、angina症発作およびSTセグメント虚血性うつ病の発症を遅らせ、angina症発作の頻度およびニトログリセリンおよび他の硝酸塩の消費を減少させる。
それは長期用量依存的な降圧効果を有する。 降圧効果は、血管平滑筋に対する直接的な血管拡張効果によるものである。 動脈性高血圧では、単回投与は、(患者の横臥位および立位において)24時間の血圧の臨床的に有意な低下をもたらす。
アムロジピンの使用による起立性低血圧は非常にまれである。 アムロジピンは運動耐性、左心室駆出率の低下を引き起こさない。 左室心筋肥大の程度を低下させる。 それは心筋の収縮性および伝導に影響を与えず、心拍数の反射増加を引き起こさず、血小板凝集を阻害し、GFRを増加させ、弱いナトリウム利尿効果を有
糖尿病性腎症では、マイクロアルブミン尿の重症度を増加させない。 それは血漿脂質の代謝および濃度に悪影響を及ぼさず、気管支喘息、真性糖尿病および痛風の患者の治療に使用することができる。 血圧の有意な低下は6-10時間後に観察され、効果の持続時間は24時間である。
CVD疾患(単一血管病変を伴う冠動脈アテローム性動脈硬化症および3以上の動脈の狭窄までを含む、頸動脈アテローム性動脈硬化症)、心筋梗塞、経皮的冠動脈形成術(PTCA)、または狭心症の患者において、アムロジピンの使用は、頸動脈の内膜媒体の肥厚の発症を防止し、心筋梗塞、脳卒中、PTCA、冠動脈バイパス移植による死亡率を低下させる。
それは、スイスフラン(分類による機能クラスIII–IV)患者の死亡または合併症および死亡の発症のリスクを増加させないNYHAの背景療法digoxinや利尿薬、ACE阻害剤を用いた 非虚血性病因のCHF(NYHA機能的クラスIII–IV)患者では、アムロジピンを使用すると肺水腫の可能性がある。
経口投与後、アムロジピンは胃腸管からよく吸収される。 平均対バイオアベイラビリティは64-80%であり、maxは6-12時間である。 Cssは日の7-8日後に達成される。
用量は21l/kgであり、これはほとんどの薬物が組織内にあり、より小さな部分が血液中にあることを示している。 血液中の薬物のほとんど(97.5%)は血漿タンパク質に結合する。 アムロジピンは、重要なファーストパス効果がない場合、肝臓でゆっくりとしかし活性な代謝を受ける。 代謝産物は有意な薬理学的活性を有さない。
Tの単回投与の後1/2は35時間から50時間まで変化し、t1/2の反復投与は約45時間である。 経口用量の約60%は、主に代謝産物の形態で腎臓によって排泄され、10%は変化しない形態で、20-25%は胆汁を伴う腸を通って排泄される。 アムロジピンの総クリアランスは0.116ml/s/kg(7ml/min/kg)である。
古い時代。 У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
肝不全 Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
腎不全。 Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.
アムロジピンはBBBを通す。 それは血液透析中に除去されない。
アムロジピンは、チアジド系利尿薬、α遮断薬、β遮断薬またはACE阻害薬と一緒に高血圧の治療に安全に使用することができます。 安定狭心症の患者では、アムロジピンは、長期または短時間作用型硝酸塩、β遮断薬などの他の抗狭心症薬と組み合わせることができる。
他のbccsとは異なり,インドメタシンを含むnsaidsとの同時期では,アムロジピン(bccsのIi)の本質的に有益な相互作用は検出されなかった。
チアジドおよびループ利尿薬、ACE阻害剤、β遮断薬および硝酸塩と一緒に使用すると、BCCの抗狭心症および降圧効果を高めることが可能であり、αと共1-受容体拮抗剤neuroleptics.
アムロジピン陰性変力作用の研究は通常観察されないが、いくつかのBCCは、QT間隔の延長を引き起こす抗不整脈薬(挙アミオダロンおよびキニジン)の陰性変力作用の重症度を増加させる可能性がある。
アムロジピンはまた、経口投与のために抗生物質および血糖降下剤と同時に安全に使用することができる。
本態性高血圧症の患者における100mgのシルデナフィルの単回投与は、アムロジピンの薬物動態に影響を与えない。
10mgの使用量でのアムロジピンおよび80mgの使用量でのアトルバスタチンの反復使用は、アトルバスタチンの生物動態状態に有意な変化を伴わない。
シンバスタチン: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
エタノール(アルコール含有飲料): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
抗ウイルス剤(リトナビル): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.
神経弛緩薬およびイソフルラン: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
カルシウム製剤 могут уменьшить эффект БКК.
リチウム製剤(アムロジピンのデータはありません)では、それらの神経毒性が増加する可能性があります(吐き気、嘔吐、下痢、運動失調、振戦、耳鳴り)。
腎臓移植後の患者を除いて、健康なボランティアおよびすべての患者におけるアムロジピンおよびシクロスポリンの同時使用の研究は行われて腎臓移植後の患者におけるアムロジピンとシクロスポリンとの相互作用に関する様々な研究は、この組み合わせの使用が何らの効果をもたらさないか、またはCを増加させないことを示しているmin考に程度の差は最大40%でした。 これらのデータを考慮すべきであり、この群の患者群におけるシクロスポリンの濃度は、シクロスポリンおよびアムロジピンの同時使用によってモニターされるべきである。
ジゴキシンおよびその腎クリアランス。
ワルファリン(PV)。
シメチジン: не влияет на фармакокинетику амлодипина.
In vitroでは、アムロジピンはジゴキシン、フェニトイン、ワルファリンおよびインドメタシンの血漿タンパク質への結合に影響を与えない。
グレープフルーツジュー: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.
アルミニウムまたはマグネシウム含有制酸剤: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
CYP3A4アイヤザイムの薬剤: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
CYP3A4アイソザイム(挙ケトコナゾール、イトラコナゾール)の強力な阻害剤は、血漿中のアムロジピンの濃度をジルチアゼムよりも大きく増加させアムロジピンおよびCYP3A4アイソザイム阻害剤は注意して使用する必要があります。
クラリスロマイシン: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
CYP3A4アイヤザイムのインデューサー: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
タクロリムス: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
- "遅い"カルシウムチャネル遮断薬[カルシウムチャネル遮断薬]