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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:23.03.2022
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4-えっぺんどうしょう
エピルビシン
エピルビシンは女性の範囲の処置でを含む使用されます:
-乳がん
-進行卵巣がん
-胃がん
-小細胞肺がん
社内で管理されたとき処置で有価であるために、epirubicinはの示されていました:
-膀胱の乳頭状移行上皮癌
-膀胱がん-その場で
-経尿道的切除後の表在bladder bladder癌の再発の膀胱内予防。
ポソロジー
Epirubicinは国内かintravesical使用だけのためです。
小児人口
小児におけるエピルビシンの安全性および有効性は確立されていない。
静脈内投与
針が静脈にきちんと置かれることを確認した後自由ランニングの静脈内の塩の注入の管によってepirubicinを管理することは勧められます。 血管外漏出を避けるために注意する必要があります。 血管外漏出の場合は、直ちに投与を中止する必要があります。
適量
心臓毒性を避けるために、900-1,000mg/mÂ2 4-Eppedoの総累積用量を超えるべきではありません。
従来の線量
4-Eppedoが単一の理論として使用されるとき、大きな量は60-90mg/mâ2ボディ表面積です。 4-Eppedoは3-5分に車内で挿入される引きです。 用量は、患者の血液学的状態および骨髄機能に応じて、21日間隔で繰り返されるべきである。
重度のneut球減少症/neut球減少熱および血小板減少症を含む毒性の徴候が発生した場合(21日目に持続する可能性がある)、その後の用量の用量変更ま
高用量
肺癌の高用量治療のための単一剤としてのエピルビシンは、以下のレジメンに従って投与されるべきである:
-小細胞肺癌(以前に処理):120mg/mâ2 4-包にeppedo1,すべての3日間.
高用量の処置のために、epirubicinは3-5分にわたる静脈内の膠灰粘土または30分まで持続期間の注入として与えられるかもしれません。
乳がん
リンパ節陽性の早期乳癌患者のアジュバント治療では、4-Eppedoの静脈内投与量は100mg/mÂ2(1日目の単回投与量として)から120mg/mâ2(1日目と8日目の二分割投与量)まで、3-4週間ごとに、静脈内シクロホスファミドおよび5-フルオロウラシルおよび経口タモキシフェンと組み合わせて推奨される。
より低い線量(慣習的な処置のための60-75mg/mÂ2および大量服用の処置のための105-120mg/mÂ2)は骨髄機能が前の化学療法か放射線療法によって、年齢、または腫瘍性の骨髄の浸潤によって損なわれた患者のために推薦されます。 周期ごとの総線量は2-3連続した日に分けられるかもしれません。
4-Eppedoの次の線量は示されているように他のさまざまな線のための単線法そして組合せの化学法で一般的、です:
1日目または1日目、2日目および3日目の21日間の間隔で与えられた用量
併用療法
4-Eppedoを他の細胞性製品と組み合わせて使用する場合、それに応じて使用量を減らす必要があります。 一般的に使用される用量は、上の表に示されている。
肝機能障害
エピルビシンの主要な排除経路は肝胆道系である。 肝機能障害を有する患者では、血清ビリルビンレベルに基づいて用量を以下のように減少させるべきである:
腎機能障害
適当な腎臓の減損はこのルートによって排泄されるエピルビシンの限られた量の点から見て線量の減少を要求しないようです。 しかし、ヘクレアチニン>5mg/dlの患者では、少量の調整が必要な場合があります。
膀胱内投与
Epirubicinは表面的ううこう病および病の処置のための静脈内管理によってその場を備えることができます。 それはぼうこうの壁、全身療法を突き通した侵略的な腫瘍の処置のために静脈内で与えられるべきではないですまたは外科はこれらの状態でよりEpirubicinはまた再発を防ぐのに表面的な腫瘍の経尿道的切除の後で予防する代理店として首尾よく静脈内で使用されました。
表在性bladder bladder病のために、以下の表を使用して、以下のレジメンが認められる:
8間点滴50mg/50ml(注射用塩水または水で飲む)。
所望される場合:30mg/50mlへの用量低減が認められる。
Γ-インサイチュ:最大80mg/50ml(患者の容容性に応じて)
のために:4日間の50mg/50ml、続いて同じ使用量で11日間ポイント倍。
ぼうこうの点滴液のための希薄のテーブル
溶液は、1-2時間静脈内に保持する必要があります。 尿による過度の希釈を避けるために、患者は点滴前の12時間以内に液体を飲まないように指示されるべきである。 点滴中、患者は時折回転し、点滴時間の終わりに尿を無効にするように指示されるべきである。
一般-エピルビシンは、細胞傷害性療法の使用に経験した有資格の医師の監督下でのみ投与されるべきである。
患者は、エピルビシンによる治療を開始する前に、前の細胞毒性治療の急性毒性(口内炎、粘膜炎、neut球減少症、血小板減少症、および全身感染など)から回復
4-Eppedoの高用量(養>90mg/mÂ2 3から4週毎に)による処置が標準的な線量(<90mg/mÂ2 3から4週毎に)で見られるそれらに一般に類似した不利なでき事を引き起こす間、neut球減少症および口内炎/粘膜炎の重大度は高められるかもしれません。 高用量の4-Eppedoによる治療は、重度の骨髄抑制による可能性のある臨床合併症に特別な注意を必要とする。
心機能-心毒性は、早期(すなわち急性)または後期(すなわち遅延)イベントによって明らかにされ得るアントラサイクリン治療のリスクである。
初期の(すなわち急性の)イベント。 エピルビシンの初期心毒性は,主に洞性頻脈および/または非特異的ST-T波変化のような心電図(ECG)異常からなる。 早期心室収縮、心室頻拍、および徐脈ならびに房室および束枝ブロックを含む頻脈性不整脈も報告されている。 これらの効果は通常遅らせられたcardiotoxicityのそれに続く開発を予測しなかったり、臨床重importanceをまれにもち、そして一般に一時的、リバーシブルおよびepirubicinの処置の中断のためのない考察ではないです。
遅くなりました(.e. 遅延)イベント. 遅延心毒性は、通常、エピルビシンによる治療の過程で遅く、または治療終termination2-3ヶ月以内に発症するが、後の出来事(治療終completion数ヶ月-数年)も報告さ. 遅延型心筋症は、左心室駆出率(LVEF)の低下および/または呼吸困難、肺浮腫、依存性浮腫、心臓肥大および肝腫大、乏尿、腹水、胸水、およびギャロップリズムなどのうっ血性心不全(CHF)の徴候および症状によって明らかにされる。. 生命を脅かすCHFは、アントラサイクリン誘発性心筋症の最も重篤な形態であり、医薬品の累積用量制限毒性を表す
CHFを発現するリスクは、4-Eppedoの積算用量が900mg/mâ2を備えると急速に添加する
心機能のモニタリング。 心機能は患者がepirubicinとの処置を経る前に査定され、厳しい心臓障害を負う危険を最小にするために療法を通して監視されなければなりません。
リスクは、機能障害の最初の徴候でエピルビシンの迅速な中止を伴う治療中にLVEFの定期的なモニタリングによって減少させることができる. 心機能の繰り返し評価(LVEFの評価)のための適切な定量的方法には、マルチゲート放射性核種血管造影(MUGA)または心エコー検査(ECHO)が含まれる). ECGおよびMUGAスキャンまたはエコーのベースラインは高められた耐久性のための確率の患者で、特に認められる。 LVEFの繰り返されたMUGAまたはエコーの決定はより高い、蓄積アントラサイクリンの線量と、特に行われる引きです。 の技術を活用した評価と整合するべきである通じてフォロー.
心筋症のリスクを考えると、900mg/mÂ2 4-Eppedoの累積用量は、細心の注意を払ってのみ超えるべきである。
アントラサイクリンによって誘発される心筋症は、QRS電圧の持続的な低下、収縮期間間隔(PEP)の正常限界を超える延長および駆出率(LVEF)の減少と関連心電図(心電図)の変化は、アントラサイクリン誘発性心筋症の指標であるかもしれないが、ECGは、アントラサイクリン関連心毒性に続くための敏感または
心臓毒性の危険因子には、活動性または休眠性の心血管疾患、縦隔/心膜領域への事前または併用放射線療法、他のアントラサイクリンまたはアントラセンジオンによる以前の療法、高齢者のリスクが高い心臓収縮性または心毒性医薬品(例えばトラスツズマブ)を抑制する能力を有する他の医薬品の併用が含まれる。
心機能モニタリングは特に厳しい患者を受ける累積線量とそのリスク要因に しかしながら、エピルビシンによる心毒性は、心臓危険因子が存在するかどうかにかかわらず、より低い累積用量で起こり得る。
エピルビシンおよび他のアントラサイクリンまたはアントラセンジオンの毒性は相加的である可能性がある。
トラスツズマブと組み合わせた心毒性。 心不全(ニューヨーク心臓協会[NYHA]クラスII-IV)は、単独で、またはエピルビシンなどのアントラサイクリンと組み合わせてトラスツザマブ療法を受けている患者 これは中等度から重度であり、死と関連している。
トラスツズマブとエピルビシンなどのアントラサイクリンは、心臓モニタリングを伴う十分に制御された臨床試験設定を除いて、現在組み合わせて使用すべきではありません。 以前にアントラサイクリンを投与した患者は、トラスツズマブ治療による心毒性のリスクもあるが、トラスツズマブとアントラサイクリンの同時使用よりもリスクは低い。
トラスツズマブの半減期は約28-38日であるため、トラスツズマブはトラスツズマブ治療を停止した後、最大27週間循環に持続する可能性がある。 トラスツズマブを停止した後にエピルビシンなどのアントラサイクリンを受ける患者は、心毒性のリスクが高い可能性があります。 可能であれば、医師はトラスツズマブを停止した後、最大27週間アントラサイクリンベースの治療を避けるべきである。 エピルビシンなどのアントラサイクリンを使用する場合は、患者の心機能を注意深く監視する必要があります。
エピルビシン療法の後にトラスツズマブ療法の間に症候性心不全が発症した場合、この目的のために標準薬で治療する必要があります。
血液学的毒性-他の細胞毒性剤と同様に、エピルビシンは骨髄抑制を産生する可能性がある. 血液学的プロファイルは、差動白血球数(WBC)を含むエピルビシンによる治療の各サイクルの前および最中に評価されるべきである. 用量依存的、可逆的な白血球減少症および/または顆粒球減少症(neut球減少症)は、エピルビシン血液学的毒性の優勢な症状であり、この医薬品の最も一般的. 白血球減少症およびneut球減少症は一般に高用量スケジュールでより重度であり、ほとんどの場合、医薬品の投与後10日から14日の間に天底に達する. 血小板減少症および貧血も起こり得る. 重度の骨髄抑制の臨床的影響には、発熱、感染、敗血症/敗血症、敗血症性ショック、出血、組織低酸素症、または死亡が含まれる
二次白血病-二次白血病は、前白血病期の有無にかかわらず、エピルビシンを含むアントラサイクリンで治療された患者において報告されている。 二次白血病は、そのような医薬品がDNA損傷性抗腫瘍剤と組み合わせて与えられた場合、放射線療法と組み合わせて、患者が細胞傷害性医薬品で重く前処理された場合、またはアントラサイクリンの用量がエスカレートされた場合に、より一般的である。 これらの白血病は、1-3年の潜伏期間を有することができる。
胃腸薬-エピルビシンはemetogenicです。 粘膜炎/口内炎は一般に医薬品の管理の後で早く現われ、厳しければ、粘膜の潰瘍に数日にわたって進歩するかもしれません。 ほとんどの患者は、治療の第三週までにこの有害事象から回復します。
肝機能-エピルビシンの排除の主要な経路は肝胆道系である。 血清総ビリルビンおよびASTレベルは、エピルビシンによる治療中および治療中に評価されるべきである。 高いビリルビンまたはASTの患者は全面的な毒性の増加の薬効があるプロダクトのより遅い整理を経験するかもしれません。 これらの患者にはより低い用量が推奨される。 重度の肝障害を有する患者は、エピルビシンを受けるべきではない。
腎機能-血清クレアチニンは、治療中および治療中に評価されるべきである。 血清クレアチニン>5mg/dlの患者では、投与量の調整が必要である。
注射部位での効果-静脈硬化症は、小さな血管への注射または同じ静脈への繰り返し注射に起因する可能性がある。 推奨される投与手順に従うことで、注射部位での静脈炎/血栓性静脈炎のリスクを最小限に抑えることができる。
血管外漏出-静脈内注入中のエピルビシンの血管外漏出は、局所的な痛み、重度の組織病変(小胞、重度の蜂巣炎)および壊死を引き起こす可能性がある. エピルビシンの静脈内投与中に血管外漏出の徴候または症状が起こった場合、医薬品の注入は直ちに中止する必要があ
エピルビシンが機械を運転または使用する能力に及ぼす影響は体系的に評価されていない。
エピルビシンは吐き気や嘔吐のエピソードを引き起こすことがあり、一時的に機械を運転または操作する能力の障害につながる可能性があります。
以下の望ましくない効果が観察され、以下の頻度でエピルビシンによる治療中に報告されている:
非常に一般的です(>1/10)
共通(>1/100,<1/10)
珍しい(>1/1,000,<1/100)
珍しい(> 1/10,000, < 1/1,000)
非常に珍しい(<1/10,000)
不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
治療された患者の10%以上が望ましくない効果を発症することが期待できる。 最も一般的な望ましくない効果は、骨髄抑制、胃腸副作用、食欲不振、脱毛症、感染である。
良性、悪性および不特定の新生物(嚢胞およびポリープを含む):
DNA損傷抗腫瘍剤と組み合わせてエピルビシンで治療された患者における、白血病前期の有無にかかわらず続発性急性骨髄性白血病。
これらの白血病は、短い(1-3年)潜伏を有する。
血液およびリンパ系疾患:
高用量のエピルビシンは、様々な固形腫瘍を有する多数の未治療の患者に安全に投与されており、大部分の患者で起こった可逆的重度好中球減少症(<500好中球/mmÂ3<7日)を除いて、従来の用量で見られる有害事象と異ならない有害事象を引き起こしている。 高用量で重度の感染性合併症に対して入院および支持療法を必要とした患者はほんのわずかであった。
皮膚および皮下組織の障害:
脱毛症は、普通リバーシブル、扱われたケースの60-90%で現われます
一般的な障害および投与部位の状態:
粘膜炎-治療開始から5-10日後に現れることがあり、通常、主に舌側および舌下粘膜に沿って、痛みを伴うびらん、潰瘍および出血の領域を有する口内炎
局所pain痛および組織壊死(偶発的な傍静脈注入に続く)が起こり得る。
膀胱内投与:
膀胱内点滴後に少量の有効成分のみが再吸収されるため、重度の全身有害反応およびアレルギー反応はまれである。 一般的に報告されているのは、灼熱感および頻繁な排尿(頻尿)のような局所反応である。 時期の詳細性または化学的嚢胞炎が報告されている。 これらのadrは概に許容的である。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 私は、有利反応の悪いがある場合は、www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
エピルビシンによる急性過量投与は、重度の骨髄抑制をもたらす(10-14日以内
治療:
症候性。 エピルビシンは透析によって除去することはできません。
薬物療法グループ:抗腫瘍剤。 ATCコード:L01D B03
エピルビシンは、アントラサイクリン群からの細胞毒性活性抗生物質である。
エピルビシンの作用機械は、DNAに結合する能力に関連している。 細胞培養の調査は核の急速な細胞の浸透、局在化および核酸の統合および有糸分裂の阻止を示しました。 エピルビシンは、L1210およびP388白血病、肉腫SA180(固体および腹水型)、B16黒色腫、乳腺癌、ルイス肺癌および結腸癌38を含む実験腫瘍の広いスペクトルで活性であることが証明されている。 それはまた無胸腺ヌードマウス(黒色腫、乳腺、肺、前立腺および卵巣癌)に移植されたヒト腫瘍に対する活性を示している。
正常な肝臓および腎臓機能を有する患者では、医薬品の60-150mg/mÂ2の静脈内注入後の血漿レベルは、約40時間の平均半減期を有する非常に速い第一相および遅い末端相を有する三指数的減少パターンに従う。. これらの線量は血しょう整理の価値および新陳代謝の細道の点では両方pharmacokinetic直線性の範囲内にあります. 60と120mg/mâ2の間に似な線形動態学があります、150mg/mâ2は線量直線性のマージンにあります。 同定されている必要な生物は、エピルビシノール(13-ohエピルビシン)およびエピルビシンおよびエピルビシノールのグルクロニドである
膀胱のin situ癌患者の薬物動態学的研究では、膀胱内点滴後のエピルビシンの血漿レベルは典型的には低い(<10ng/ml)。 したがって、有意な全身吸収は想定できない。 膀胱粘膜の病変(例えば腫瘍、膀胱炎、手術)を有する患者では、より高い再吸収率が期待され得る。
4'-O-グルクロン化はドキソルビシンからエピルビシンを区別し、エピルビシンおよび減らされた活性のより速い話を説明するかもしれません。 主要代謝物である13-OH誘導体(エピルビシノール)の血漿レベルは一貫して低く、変化しない活性物質の血漿レベルと実質的に平行である。
エピルビシンは主に肝臓を介して排除される
胆汁排excretionは排泄の主要なルートを表し、投与された線量の約40%は72時間の胆汁中で回復されます。 活性物質は血液脳関門を通過しない。
抗腫瘍剤。 ATCコード:L01D B03
エピルビシンを繰り返し投与した後,ラット,ウサギおよびイヌの標的臓器は血液リンパ造血系,消化管,腎臓,肝臓および生殖器官であった。 エピルビシンはラット,ウサギおよびイヌにおいても心毒性であった。
エピルビシンは他のアントラサイクリンと同様にラットにおいて変異原性,遺伝毒性および発癌性であった。 胎児毒性は臨床的に関連する用量でラットで見られた。
ラットまたはウサギでは奇形は見られなかったが、他のアントラサイクリンおよび細胞傷害性活性物質と同様に、エピルビシンは潜在的に催奇形性であると考えなければならない。
ラットとマウスにおける局所耐性研究では、エピルビシンの血管外漏出が組織壊死を引き起こすことが示された。
医薬品とアルカリ性pH(重炭酸ナトリウム溶液を含む)の溶液との長期間の接触は避けるべきである
医薬品とヘパリンとの物理的不適合性が報告されている。
4-Eppedoは、グルコース5%溶液または塩化ナトリウム0.9%溶液でさらに添加し、内挿入として予めすることができる。
注入の解決は防腐剤を含んでいないし、ガラスびんのどの未使用の部分でもローカル条件に従ってすぐに捨られるべきです。
抗腫瘍剤の安全な取り扱いおよび廃棄のためのガイドライン:
1. 注入溶液を調製する場合、これは無菌条件下で訓練された人員によって行われるべきである。
2. 注入溶液の調製は、指定された無菌領域で行うべきである。
3. 適切な保護使い捨て手袋、ゴーグル、ガウン、マスクを着用する必要があります。
4. 医薬品が誤って目に接触するのを避けるために予防措置を講じる必要があります。 目と接触した場合は、多量の水および/または0.9%塩化ナトリウム溶液で灌漑する。 その後、医師による医学的評価を求める。
5. 皮膚の接触の場合には、石鹸および水または重炭酸ナトリウムの解決と影響を受けた区域を完全に洗浄して下さい。 ただし、スクラブブラシを使用して皮膚をすり減らさないでください。 手袋を取り外した後は必ず手を洗う。
6. こぼれや漏れは、希釈した次亜塩素酸ナトリウム(1%利用可能な塩素)溶液で、好ましくは浸漬してから水で処理する必要があります。 すべての洗浄剤は、以下に詳述するように処分する必要があります。
7. 妊娠中のサービスを取扱うことはありませんの細胞傷害です。
8. 十分な注意および注意は項目(スポイト、針等)の処分で取られるべきです。)細胞傷害性医薬品を再構成および/または希釈するために使用される。 未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。