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Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 29.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
trattamento della schizofrenia ;
trattamento di episodi maniacali nella struttura del disturbo bipolare (non mostrato per la prevenzione di episodi maniacali);
trattamento di episodi depressivi da gravità moderata a grave nella struttura del disturbo bipolare (non mostrato per la prevenzione di episodi depressivi).
psicosi acute e croniche, compresa la schizofrenia;
episodi maniacali nel disturbo bipolare.
Psicosi acute e croniche, inclusa la schizofrenia.
schizofrenia, compresa la prevenzione della ricaduta in pazienti stabili;
disturbi bipolari, tra cui:
- episodi maniacali moderati e gravi nella struttura del disturbo bipolare;
- gravi episodi di depressione nella struttura del disturbo bipolare;
- Prevenzione della ricaduta di disturbi bipolari in pazienti con precedente terapia efficace con episodi maniacali o depressivi della quillapina nella struttura del disturbo bipolare.
Psicosi acute e croniche, inclusa la schizofrenia.
I dati pubblicati sull'uso della gravidanza durante la gravidanza (300-1000 dei risultati della gravidanza), inclusi i singoli messaggi e i dati di ricerca osservativa, non hanno mostrato un aumentato rischio di malformazioni sullo sfondo del trattamento. Tuttavia, sulla base dei dati disponibili, non è possibile trarre una conclusione definitiva. Studi sugli animali hanno rivelato tossicità riproduttiva. Di conseguenza, durante la gravidanza, la quillapina può essere utilizzata solo se il beneficio atteso per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto.
Quando si usano farmaci antipsicotici, incluso.h. quillapina, nel III trimestre di gravidanza nei neonati, esiste il rischio di sviluppare reazioni indesiderate di vari gradi di gravità e durata, tra cui EPS e / o sindrome da astinenza. Sono state segnalate eccitazione, ipertensione, ipotensione, tremore, sonnolenza, sindrome da distress respiratorio o disturbi dell'alimentazione. A questo proposito, le condizioni dei neonati devono essere attentamente osservate.
Sono stati pubblicati messaggi sull'escrezione di kilitapina con latte materno, ma il grado di escrezione non è stato stabilito. A causa della mancanza di dati affidabili, è necessario risolvere il problema dell'interruzione dell'allattamento o della cancellazione del farmaco Quentiaks®.
Sintomi. È stato riferito che la morte è stata presa quando si assumevano 13,6 g di quillapina in un paziente che ha partecipato a uno studio clinico, nonché la morte dopo aver assunto 6 g di quetiapin durante lo studio post-marketing del farmaco. Allo stesso tempo, viene descritto il caso di assunzione di una quillapina in una dose superiore a 30 g senza esito fatale.
Sono stati segnalati casi estremamente rari di sovradosaggio di quillapina, con conseguente aumento dell'intervallo QTсmorte o coma.
Nei pazienti con gravi malattie cardiovascolari nella storia, il rischio di sviluppare effetti collaterali con sovradosaggio può aumentare (vedere. "Istruzioni speciali").
I sintomi rilevati durante il sovradosaggio sono stati principalmente il risultato di un aumento degli effetti farmacologici noti del farmaco, come sonnolenza e sedazione, tachicardia e una diminuzione della pressione sanguigna.
Trattamento. Non ci sono antidoti specifici per la quillapina. In caso di grave intossicazione, è necessario ricordare la possibilità di un sovradosaggio di diversi farmaci. Si raccomanda di svolgere attività volte a mantenere la funzione della respirazione e del sistema cardiovascolare, garantendo un'adeguata ossigenazione e ventilazione. Il lavaggio del seno (dopo intubazione, se il paziente è incosciente) e l'uso di carbone attivo e lassativi possono contribuire alla rimozione della quillapina non assorbita, ma l'efficacia di queste misure non è stata studiata.
Una stretta supervisione medica dovrebbe continuare fino al miglioramento del paziente.
Il meccanismo d'azione. Quillapina è un farmaco antipsicotico atipico. Quillapin e il suo metabolita attivo N-dezalkylkvetiapin (norkvetiapin) interagiscono con una vasta gamma di recettori cerebrali dei neutrotrasmettitori. Kvetiapin e N-dezalklkvetiapin mostrano un'alta affinità per il 5-NT2Recettori della serotonina e D1-, D2-Dofamina recettori cerebrali. Antagonismo ai recettori specificati in combinazione con una selezione superiore a 5-NT2-recettori della serotonina rispetto a D2-Dofamina recettori, determina le principali proprietà antipsicotiche cliniche della quillapina e la bassa frequenza di sviluppo di reazioni indesiderate extrapiramidiche. Quillapina e norkvetiapina non mostrano una notevole affinità per i recettori delle benzodiazepine, ma hanno un'alta affinità per l'istamina e l'α1-adrenorecettori e moderata affinità in relazione a α2-adrenorecettori. Inoltre, la quillapina non ha o ha una bassa affinità per i recettori della muscarina, mentre la norkvetiapina mostra un'affinità moderata o elevata per diversi sottotipi di recettori della muscarina, il che spiega gli effetti anticolinergici (muscarina) del farmaco. Inibizione del vettore di norepinalina e agonismo parziale in relazione al 5-NT1АI recettori della serotonina, manifestati da N-dezalklkvetiapin, possono causare un effetto antidepressivo del farmaco.
Effetti farmacodinamici. Quitapin è attivo nei test per l'attività antipsicotica, come l'evitamento condizionale del riflesso. Blocca anche l'azione degli agonisti della dopamina, valutata in studi comportamentali o elettrofisiologici e aumenta la concentrazione di metabolita della dopamina - un marcatore di blocco neurochimico D2recettori. I risultati dello studio dei sintomi extrapiramidici (EPS) negli studi preclinici hanno dimostrato che la quillapina differisce dagli agenti antipsicotici standard e ha un profilo atipico. Quillapin non provoca ipersensibilità della dopamina D2recettori per uso a lungo termine. Quillapin provoca una catalepsia debole in dosi che bloccano efficacemente D2recettori. Quillapin agisce selettivamente sul sistema limbico, causando un blocco di depolarizzazione dei neuroni dopaminergici mesolimbici, ma non nigrostriati. Con una breve e lunga introduzione, la quillapina aveva la minima capacità di causare distonia nelle scimmie cappuccine, sensibilizzata con aloperidolo o non riceveva farmaci.
Efficienza clinica. La abbastanzapina è efficace in relazione ai sintomi sia positivi che negativi della schizofrenia. Quillapin è efficace come monoterapia per episodi maniacali di gravità da moderata a grave. Non sono disponibili dati sull'uso prolungato di quillapina per la prevenzione di successivi episodi maniacali e depressivi. I dati sull'uso della quillapina in combinazione con un rullo del seminario o preparazioni al litio per episodi maniacali sono moderatamente limitati a una gravità pronunciata, tuttavia questa terapia di combinazione è stata generalmente ben tollerata. Inoltre, la quillapina alla dose di 300 e 600 mg è efficace nei pazienti con disturbi bipolari di tipo I e II da gravità moderata a grave. Allo stesso tempo, l'efficienza della quillapina se assunta alla dose di 300 e 600 mg / die è comparabile. Quillapin è efficace nei pazienti con schizofrenia e mania quando assume il farmaco 2 volte al giorno, nonostante il fatto che T1/2 quillapine è di circa 7 ore. Impatto della quillapina su 5-NT2- e D2- i recettori durano fino a 12 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Quando si assume una quillapina con titolazione della dose per la schizofrenia, la frequenza dell'EPS e l'uso associato di m-coline bloccante era paragonabile a quella durante l'assunzione di placebo. Quando si assegna la quillapina in dosi fisse da 75 a 750 mg / die a pazienti con schizofrenia, la frequenza dell'EPS e la necessità di un uso concomitante di m-cholinoblocker non sono aumentate.
Quando si utilizza quillapina in dosi fino a 800 mg / die per il trattamento di episodi maniacali da gravità moderata a grave sia sotto forma di monoterapia che in combinazione con preparazioni al litio o seminario interno, la frequenza dell'EPS e l'uso associato di bloccanti della m-colina erano paragonabili a quelli durante l'assunzione di placebo.
Farmaco antipsicotico (neurolettico). Mostra una maggiore affinità per i recettori della serotonina (5-NT2) che ai recettori della dopamina (D1 e D2) il cervello. Ha un'affinità per l'istamina e l'α1-adrenorecettori, meno attivi in relazione a α2-adrenorecettori. Non è stata trovata alcuna affinità selettiva per i recettori della muscarina colinergica e delle benzodiazepine. Riduce l'attività dei neuroni mesolimbici A10-dopaminergici, rispetto ai neuroni A9-nigro-stretti coinvolti nelle funzioni motorie. Non provoca un lungo aumento della concentrazione della prolattina. Durata della comunicazione con 5-NT2-serotonina e D2-dopamine recettori è inferiore a 12 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Quillapina è un farmaco antipsicotico atipico. Quillapin e il suo metabolita attivo N-dezalkylkvetiapin interagiscono con i recettori cerebrali dei neurotrasmettitori. Quillapin e N-dezalkylkvetiapin mostrano un'elevata affinità per i recettori della serotonina 5NT2 e recettori della dopamina di tipo D1 e D2 cervello. Maggiore selettività per i recettori della serotonina 5NT2che ai recettori della dopamina di tipo D2determina le principali proprietà antipsicotiche cliniche del farmaco Serokvel® Prolunga e bassa frequenza di sviluppo di effetti collaterali extrapiramide. Inoltre, N-dezalkylkvetiapin è altamente correlato al corriere del norepin. Kvetiapin e N-dezalklkvetiapin sono molto ricchi di istamina e α1-adrenorecettori e minore affinità in relazione a α2-Adrenorecettori e recettori della serotonina di tipo 5NT1 Kvetiapin non mostra una notevole affinità per i recettori della muscarina colinergica e delle benzodiazepine.
Nei test standard, il quilliapin è antipsicotico.
Non è stato stabilito il contributo specifico del metabolita N-dezalkylkvetiapin all'attività farmacologica della quillapina.
I risultati dello studio dei sintomi extrapiramidici (EPS) negli animali hanno rivelato che la quillapina provoca una catalepsia debole in dosi che bloccano efficacemente i recettori di tipo D2 Quillapin provoca una riduzione selettiva dell'attività dei neuroni dopaminergici A10 mesolimbici rispetto ai neuroni nigrotiari A9 coinvolti nella funzione motoria.
Seroquel® Il prolungamento è ben tollerato se assunto nelle dosi raccomandate, incluso.h. pazienti anziani.
In pazienti di età compresa tra 66 e 89 anni con demenza che assumono il farmaco Serokvel® Un prolungamento delle dosi da 50 a 300 mg / die riduce i sintomi della depressione.
La frequenza di EPS e il peso corporeo nei pazienti stabili con schizofrenia non aumenta con la terapia a lungo termine con Seroquel® Prolong.
Negli studi su un grande disturbo depressivo secondo i criteri DSM-IV (Manuale diagnostico e statistico dei disturbi mentali (4a ed.) - Una guida alla diagnosi e alle statistiche dei disturbi mentali, 4a edizione) non ha osservato un aumento del rischio di comportamento suicidario e pensiero suicidario durante l'assunzione del farmaco Serokvel® Prolungo rispetto al placebo.
Quitapin è ben assorbito dal display LCD. Cmax quillapina e N-dezalkylkvetiapine nel plasma sanguigno vengono raggiunte circa 6 ore dopo l'assunzione del farmaco Serokvel® Prolong. La concentrazione molare di equilibrio del metabolita attivo N-dezalkylkvetiapine è del 35% di tale quetiapina.
I prodotti farmaceutici della quillapina e dell'N-dezalklkvetiapina sono lineari e dipendono dal farmaco Serokvel® Prolungo in dosi fino a 800 mg 1 volta al giorno.
Quando si prende il farmaco Serokvel® Prolunga 1 volta al giorno in una dose equivalente a una dose giornaliera di Serokvel®preso per 2 prese, osservato AUC simile, ma Cmax era il 13% in meno. Il valore AUC del metabolita N-dezalkylkvetiapine era inferiore del 18%.
Gli studi sull'effetto del mangiare sulla biodisponibilità della quillapina hanno dimostrato che mangiare con un alto contenuto di grassi porta ad un aumento statisticamente significativo di Cmax e AUC per Seroquel® Il prolungamento è rispettivamente di circa il 50 e il 20%. Mangiare cibi a basso contenuto di grassi non ha avuto un effetto significativo su Cmax e AUC quillapine. Si consiglia di assumere Seroquel® Prolunga 1 volta al giorno separatamente dal cibo.
Circa l'83% della quillapina si lega alle proteine plasmatiche del sangue.
È stato stabilito che il CYP3A4 è un metabolismo chiave dell'isopiropina mediato dal citocromo P450. N-dezalklkvetiapin si forma con la partecipazione dell'isopurme CYP3A4.
La abbastanzapina e alcuni dei suoi metaboliti (incluso N-dezalkylkvetiapin) hanno una debole attività inibitoria rispetto all'isoperica del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4, ma solo a una concentrazione di 5-50 volte più elevate concentrazioni osservate a dosi efficaci comunemente usate.
Basato sui risultati in vitro, non ci si dovrebbe aspettare che l'uso simultaneo di altapina con altri farmaci porterà all'inibizione clinicamente espressa del metabolismo di altri farmaci, mediata dal citocromo P450.
T1/2 quillapine e N-dezalklkvetiapina sono rispettivamente di circa 7 e 12 ore. Circa il 73% della quillapina viene escreto con urina e il 21% con feci. La quillapina viene metabolizzata attivamente nel fegato, meno del 5% della quillapina non è metabolica e viene immutata da reni o feci.
Non si osservano differenze negli indicatori farmacocinetici negli uomini e nelle donne.
La Cl Quitapine media nei pazienti anziani è inferiore del 30-50% rispetto ai pazienti di età compresa tra 18 e 65 anni.
Il plasma medio Cl di quillapina è ridotto di circa il 25% nei pazienti con grave insufficienza renale (Cl di creatinina <30 ml / min / 1,73 m2), ma i singoli indicatori di autorizzazione rientrano nei limiti dei valori identificati da volontari sani.
Nei pazienti con insufficienza epatica (cirrosi alcolica compensata), la Clvetiapina plasmatica media è ridotta di circa il 25%. Poiché la quillapina viene intensamente metabolizzata nel fegato, nei pazienti con insufficienza epatica, la concentrazione plasmatica di quetiapina può aumentare, il che richiede una correzione della dose.
Si deve prestare attenzione quando si utilizza Serokvel in combinazione® Prolungamento con altri farmaci che colpiscono il sistema nervoso centrale, nonché con l'alcol.
Il citocromo P450 (CYP) 3A4 è il principale isoenzima responsabile del metabolismo della quetiapina, effettuato attraverso il sistema del citocromo P450. Quando si studia su volontari sani, l'uso congiunto di quillapina (alla dose di 25 mg) con ketokonazol, inibitore del CYP3A4, ha portato ad un aumento dell'AUC della quillapina di 5-8 volte.
Pertanto, l'uso congiunto di inibitori del citocromo CYP3A4 è controindicato. Quando si tratta con quillapina, non è consigliabile mangiare succo di pompelmo.
In uno studio di farmacocinetica, l'uso del quilliapin in vari dosaggi prima o contemporaneamente all'assunzione di carbamazepina ha portato a un aumento significativo della clichyapina e, di conseguenza, a una riduzione dell'AUC, in media del 13%, rispetto all'assunzione di kvetiapin senza carbamazepina. In alcuni pazienti, il declino dell'AUC è stato ancora più pronunciato. Questa interazione è stata accompagnata da una diminuzione della concentrazione di quillapina nel plasma e potrebbe ridurre l'efficacia della terapia con Serokvel® Prolong. L'uso congiunto di quillapina con fenitoina, un altro induttore del sistema microsomiale del fegato, è stato accompagnato da un aumento ancora più pronunciato (di circa il 450%) della clearance della quillapina. L'uso di Serokvel® Il prolungamento da parte dei pazienti che ricevono induttori del sistema enzimatico del fegato è possibile solo se il beneficio atteso della terapia con il farmaco è Serokvel® Il prolungamento supera il rischio associato all'abolizione del farmaco - l'induttore degli enzimi epatici. Un cambiamento nella dose di farmaci - gli induttori di enzimi microsomiali devono essere graduali. Se necessario, possono essere sostituiti con farmaci che non inducono enzimi microsomiali (ad esempio preparati per acido Walpereic).
I prodotti farmaceutici della quillapina non sono cambiati in modo significativo con l'uso simultaneo dell'antidepressivo imipramina (inibitore del CYP2D6) o della fluoxetina (inibitore del CYP3A4 e del CYP2D6).
I prodotti farmaceutici della quillapina non cambiano in modo significativo se usati con farmaci antipsicotici - riperidone o aloperidolo. Tuttavia, l'assunzione simultanea di quetiapina e tioridazina ha portato ad un aumento della quvetiapina di Cl di circa il 70%.
I prodotti farmaceutici della quillapina non cambiano in modo significativo con l'uso simultaneo di cimetidina.
Con una singola ricezione di 2 mg di lorazepam sullo sfondo dell'assunzione di quillapina alla dose di 250 mg 2 volte al giorno, la clearance di lorazepam diminuisce di circa il 20%.
La farmacocinetica dei preparati al litio non cambia con l'uso simultaneo di quillapina. Non ci sono stati cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica dell'acido Walpereic e della quvetiapina con l'uso congiunto di Walproato seminario e quetiapino.
Studi di farmacocinetica sull'interazione del farmaco Serokvel® Non è stato effettuato il prolungamento con farmaci usati per le malattie cardiovascolari.
Si deve prestare attenzione quando si utilizza Serokvel in combinazione® Prolunghi e farmaci che possono causare squilibrio elettrolitico e allungamento dell'intervallo QTc.
Quillapin non ha causato l'induzione di sistemi enzimatici al forno coinvolti nel metabolismo del fenazone.
Nei pazienti che assumono quillapina, sono stati osservati risultati del test di screening falsi positivi per la rilevazione di metadone e antidepressivi triciclici mediante analisi immuno-azienda agricola. Per confermare i risultati dello screening, si raccomanda uno studio cromatografico.
Compresse rivestite con un guscio di pellicola | 1 tavolo. |
principio attivo : | |
quillapina fumarat | 28,78 mg |
115,13 mg | |
172,7 mg | |
230,26 mg | |
345,4 mg | |
(equivalente a 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg e 300 mg di quetiapina, rispettivamente) | |
sostanze ausiliarie : MCC - 9,22 / 36,87 / 55,3 / 73,74 / 110,6 mg; lattosio monogidrato - 4/16/24/48 mg; carbossimetil amido di sodio (tipo A) 3,5 / 14/21/28/42 mg; obedonium | |
composizione del guscio (compresse 25 mg): Opadry II33G28523 bianco (ipromellosi - 0,8 mg (40%); lattosio monogidrato - 0,42 mg (21%); macrogol 4000 - 0,16 mg (8%); biossido di titanio - 0,5 mg (25%); triacet | |
composizione del guscio (compresse da 100 mg): Opadry II33G28523 bianco (ipromellosi - 2 mg (40%); lattosio monogidrato - 1,05 mg (21%); macrogol 4000 - 0,4 mg (8%); biossido di titanio - 1,25 mg (25%); triacet. 3 | |
composizione del guscio (compresse da 150 mg): Opadry II33G28523 bianco (ipromellosi - 2,1 mg (40%); lattosio monogidrato - 1,1025 mg (21%); macro-gol 4000 - 0,42 mg (8%); biossido di titanio - 1,3125 mg (25%) ; Opadry II33G24283 rosa (ipromellosi - 0,7 mg (40%); colorante giallo ossido di ferro - 0,0105 mg (0,6%); colorante di ferro rosso - 0,032 mg (1,83%); lattosio monogodilico | |
composizione del guscio (compresse da 200 mg): Opadry II33G28523 bianco (ipromellosi - 2 mg (40%); lattosio monogidrato - 1,05 mg (21%); macrogol 4000 - 0,4 mg (8%); biossido di titanio - 1,25 mg (25%); triacetina. (0% Opadry II33G24283 rosa (ipromellosi - 2 mg (40%); colorante giallo ossido di ferro - 0,03 mg (0,6%); colorante di ferro rosso - 0,0915 mg (1,83%); lattosio monogidrato - 1,05 mg | |
composizione del guscio (compresse da 300 mg): Opadry II33G28523 bianco (ipromellosi - 5,6 mg (40%); lattosio monogidrato - 2,94 mg (21%); macrogol 4000 - 1,12 mg (8%); biossido di titanio - 3,5 mg (25%); triacet |
Compresse rivestite con un guscio di pellicola, 25, 100, 150, 200, 300 mg. 30 o 60 compresse ciascuno. in una bottiglia di vetro marrone con un tetto in PE con controllo della prima autopsia e con un ammortizzatore di una fisarmonica, 1 fl. in un pacco di cartone. O 10 compresse ciascuno. in un blister di foglio di PVC / PVDH / alluminio, 3 o 6 blister in un pacco di cartone.
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