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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 12.03.2022
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trattamento della schizofrenia ;
trattamento di episodi maniacali nella struttura del disturbo bipolare (non mostrato per la prevenzione di episodi maniacali);
trattamento di episodi depressivi da gravità moderata a grave nella struttura del disturbo bipolare (non mostrato per la prevenzione di episodi depressivi).
psicosi acute e croniche, compresa la schizofrenia;
episodi maniacali nel disturbo bipolare.
Psicosi acute e croniche, inclusa la schizofrenia.
schizofrenia, compresa la prevenzione della ricaduta in pazienti stabili;
disturbi bipolari, tra cui:
- episodi maniacali moderati e gravi nella struttura del disturbo bipolare;
- gravi episodi di depressione nella struttura del disturbo bipolare;
- Prevenzione della ricaduta di disturbi bipolari in pazienti con precedente terapia efficace con episodi maniacali o depressivi della quillapina nella struttura del disturbo bipolare.
Psicosi acute e croniche, inclusa la schizofrenia.
Dentro, 2 volte al giorno, indipendentemente dal mangiare.
Il trattamento della schizofrenia. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1 ° giorno - 50 mg; 2 ° giorno - 100 mg; 3 giorni - 200 mg e 4 ° giorno - 300 mg. A partire dal quarto giorno, la dose deve essere selezionata per essere efficace, di solito entro 300-400 mg / giorno. A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza del farmaco, la sua dose può variare individualmente da 150 a 750 mg / die. La dose massima giornaliera nel trattamento della schizofrenia è di 750 mg.
Trattamento di episodi maniacali nella struttura del disturbo bipolare. Il farmaco è norsico® raccomandato in monoterapia o in combinazione con farmaci con effetti normotimici. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1 ° giorno - 100 mg; 2 ° giorno - 200 mg; 3 giorni - 300 mg e 4 ° giorno - 400 mg. Un aumento della dose giornaliera in futuro è possibile a 200 mg / die e entro il sesto giorno di terapia sarà di 800 mg. A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza del farmaco, la sua dose può variare individualmente da 200 a 800 mg / die. In genere, una dose efficace è compresa tra 400 e 800 mg / die. La dose massima giornaliera per questa indicazione è di 800 mg.
Trattamento di episodi depressivi nella struttura del disturbo bipolare. Il farmaco è norsico® nominato 1 volta al giorno a notte. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1 ° giorno - 50 mg, 2 ° giorno - 100 mg, 3 ° giorno - 200 mg, 4 ° giorno - 300 mg. La dose giornaliera raccomandata è di 300 mg. La dose giornaliera massima raccomandata del farmaco è Norsic® - 600 mg.
L'effetto antidepressivo della quillapina è stato confermato se usato alla dose di 300 e 600 mg / die.
La ricezione di dosi superiori a 300 mg deve essere iniziata sotto la supervisione di un medico con esperienza nel trattamento dei disturbi bipolari. Nei singoli pazienti, se sospettano una scarsa tolleranza del farmaco, secondo i risultati degli studi clinici, è possibile una riduzione della dose ad un minimo di 200 mg / die.
Gruppi di pazienti speciali
Età degli anziani. Il farmaco è norsico®come altri antipsicotici, i pazienti anziani devono essere usati con cautela, specialmente all'inizio della terapia. La dose deve essere più lenta, la dose terapeutica giornaliera deve essere inferiore rispetto ai pazienti più giovani, a seconda della risposta clinica e della tolleranza individuale. La clearance media della quillapina è stata ridotta del 30-50% nei pazienti anziani rispetto ai pazienti più giovani. Efficienza e sicurezza non sono state studiate in pazienti di età superiore ai 65 anni con episodi depressivi nella struttura del disturbo bipolare.
Insufficienza renale. La correzione Doze non è richiesta.
Insufficienza pediatrica. Quillapin viene intensamente metabolizzato nel fegato. Pertanto, si deve usare cautela quando si utilizza il farmaco Norsic® in pazienti con insufficienza epatica, specialmente all'inizio della terapia. Si raccomanda di iniziare la terapia da una dose di 25 mg / die e di aumentarla quotidianamente di 25-50 mg fino al raggiungimento di una dose efficace.
Dentro, 2 volte al giorno, indipendentemente dal mangiare.
Trattamento di psicosi acute e croniche, inclusa la schizofrenia. Dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia: 50 mg - 1 ° giorno, 100 mg - 2 ° giorno, 200 mg - 3 ° giorno, 300 mg - 4 ° giorno. A partire dal giorno 4, la dose deve essere selezionata per essere efficace nell'intervallo da 300 a 450 mg / die. A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza del farmaco, la dose può variare da 150 a 750 mg / die.
Trattamento di episodi maniacali nel disturbo bipolare. La dose giornaliera nei primi 4 giorni di terapia è: 1 ° giorno - 100 mg, 2 ° giorno - 200 mg, 3 ° giorno - 300 mg, 4 ° giorno - 400 mg. Successivamente, entro 6 giorni, la dose giornaliera viene aumentata a 800 mg, ma non più di 200 mg / die. A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza del farmaco, la dose può variare da 200 a 800 mg / die. La dose efficace va da 400 a 800 mg / die.
Età degli anziani. La clearance plasmatica del quilliapin negli anziani è ridotta del 30-50% rispetto ai giovani pazienti, quindi il farmaco deve essere prescritto con cautela, specialmente all'inizio del trattamento. La dose iniziale è di 25 mg / die, con un successivo aumento di 25-50 mg / die, fino al raggiungimento di una dose efficace.
Insufficienza renale e epatica. In caso di insufficienza renale e / o epatica, è necessario iniziare il trattamento con una kilitapina da 25 mg / die, seguita da un aumento giornaliero di 25-50 mg, fino al raggiungimento di una dose efficace.
La sicurezza e l'efficacia del farmaco nei bambini e negli adolescenti non sono state studiate.
All'interno, indipendentemente dal mangiare, 2 volte al giorno.
Adulti. La dose giornaliera durante i primi 4 giorni di terapia è: il primo giorno - 50 mg, il secondo giorno - 100 mg, il terzo giorno - 200 mg, 4 giorni - 300 mg. A partire da 4 giorni, la dose deve essere titolata al dosaggio generalmente efficace, compreso tra 300 e 450 mg / die. A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza individuale del paziente, la dose può variare da 150 a 750 mg / die.
Anziani. Come altri farmaci antipsicotici, Seroquel deve essere usato con cautela negli anziani, specialmente nel periodo iniziale di terapia. Nei pazienti anziani, la dose iniziale di Serokvel deve essere di 25 mg al giorno. La dose deve aumentare ogni giorno di 25-50 mg fino al raggiungimento di una dose efficace, che è probabilmente inferiore rispetto ai pazienti più giovani.
Sicurezza ed efficienza di Seroquel y bambini e adolescenti non indagato.
In pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale La terapia con sierokvel deve iniziare alla dose di 25 mg / die. La dose deve aumentare ogni giorno di 25-50 mg fino al raggiungimento di una dose efficace.
Dentro, deglutire il tutto (non condividere, senza masticare e non rompere), 1 volta al giorno separatamente dal cibo.
Adulti
Trattamento della schizofrenia, episodi maniacali moderati e gravi nella struttura del disturbo bipolare
Il farmaco è Seroquel® Il prolungamento deve essere assunto almeno 1 ora prima di mangiare.
La dose giornaliera per i primi 2 giorni di terapia è: 1 ° giorno - 300 mg, 2 ° giorno - 600 mg. La dose giornaliera raccomandata è di 600 mg, ma se necessario può essere aumentata a 800 mg / die. A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza individuale del paziente, la dose può variare da 400 a 800 mg / die. Per la terapia di mantenimento della schizofrenia, non è necessaria la correzione della dose dopo l'acquisto di esacerbazione.
Trattamento di episodi di depressione nella struttura del disturbo bipolare
Seroquel® Il prolungamento deve essere assunto prima di coricarsi. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1 ° giorno - 50 mg, 2 ° giorno - 100 mg, 3 ° giorno - 200 mg, 4 ° giorno - 300 mg. Dose giornaliera raccomandata - 300 mg. A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza individuale del paziente, la dose può essere aumentata a 600 mg. Il vantaggio dell'uso del farmaco Seroquel® Non è stato rilevato un prolungamento della dose giornaliera di 600 mg rispetto a 300 mg. Seroquel® Un prolungamento in una dose superiore a 300 mg deve essere prescritto da un medico con esperienza nel trattamento dei disturbi bipolari.
Prevenzione della ricaduta di disturbi bipolari in pazienti con precedente terapia efficace con episodi maniacali o depressivi della quillapina nella struttura del disturbo bipolare
Prevenire la ricaduta di episodi maniacali, depressivi e misti nei disturbi bipolari a pazienti con una risposta positiva al trattamento con Serokvel® Prolong deve continuare la terapia nella stessa dose giornaliera dell'inizio della terapia. Seroquel® Il prolungamento deve essere assunto prima di coricarsi. A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza individuale del paziente, la dose può variare da 300 a 800 mg / die. Per la terapia di mantenimento, si raccomanda di utilizzare la dose minima efficace di Seroquel® Prolong.
Trasferimento dal farmaco Serokvel® prendere il farmaco Serokvel® Prolong
Per facilità d'uso, i pazienti attualmente in terapia frazionaria con Serokvel®può essere trasferito alla ricezione di Serokvel® Prolunga 1 volta al giorno in una dose equivalente alla dose giornaliera totale di Serokvel® In alcuni casi, potrebbe essere necessaria la correzione della dose.
Pazienti anziani
Come altri farmaci antipsicotici, Seroquel® Il prolungamento deve essere usato con cautela nei pazienti più anziani, specialmente all'inizio della terapia. Selezione di una dose efficace di Serokvel® Il prolungamento negli anziani può essere più lento e la dose terapeutica giornaliera è inferiore rispetto ai pazienti giovani. Il Cl plasmatico medio di quilliapina nei pazienti più anziani è inferiore del 30-50% rispetto ai pazienti giovani. Nei pazienti anziani, la dose iniziale di Serokvel® Prolong - 50 mg / die. La dose può essere aumentata di 50 mg al giorno fino al raggiungimento di una dose efficace, a seconda della risposta clinica e della tolleranza del farmaco da parte di un singolo paziente.
Pazienti con insufficienza renale
Per i pazienti con insufficienza renale, non è richiesta la correzione della dose.
Pazienti con insufficienza epatica
Quillapin viene intensamente metabolizzato nel fegato. Di conseguenza, si deve usare cautela quando si utilizza Serokvel® Prolungamento in pazienti con insufficienza epatica, specialmente all'inizio della terapia. Si consiglia di iniziare la terapia con Seroquel® Il prolungamento della dose è di 50 mg / die e aumenta la dose giornaliera di 50 mg fino al raggiungimento di una dose efficace.
All'interno, indipendentemente dal mangiare, 2 volte al giorno.
Adulti. La dose giornaliera durante i primi 4 giorni di terapia è: il primo giorno - 50 mg, il secondo giorno - 100 mg, il terzo giorno - 200 mg, 4 giorni - 300 mg. A partire da 4 giorni, la dose deve essere titolata al dosaggio generalmente efficace, compreso tra 300 e 450 mg / die. A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza individuale del paziente, la dose può variare da 150 a 750 mg / die.
Anziani. Come altri farmaci antipsicotici, Norsic deve essere usato con cautela negli anziani, specialmente nel periodo iniziale di terapia. Nei pazienti anziani, la dose iniziale di Serokvel deve essere di 25 mg al giorno. La dose deve aumentare ogni giorno di 25-50 mg fino al raggiungimento di una dose efficace, che è probabilmente inferiore rispetto ai pazienti più giovani.
Sicurezza ed efficienza di Seroquel y bambini e adolescenti non indagato.
In pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale La terapia con sierokvel deve iniziare alla dose di 25 mg / die. La dose deve aumentare ogni giorno di 25-50 mg fino al raggiungimento di una dose efficace.
Dentroindipendentemente dal mangiare.
Adulti.
Psicosi acute e croniche, inclusa la schizofrenia: il farmaco viene prescritto 2 volte al giorno. La dose giornaliera totale nei primi 4 giorni di terapia è di 50 mg (1 ° giorno), 100 mg (2 ° giorno), 200 mg (3 ° giorno) e 300 mg (4 ° giorno).
A partire dal giorno 4, la solita dose giornaliera efficace di Norsic® va da 300 a 450 mg / die.
A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza in ciascun paziente, la dose può essere selezionata (varia) nell'intervallo da 150 a 750 mg / die. La dose giornaliera massima raccomandata è di 750 mg.
Per il trattamento di episodi maniacali acuti nella struttura del disturbo bipolare : il farmaco viene prescritto 2 volte al giorno. La dose giornaliera totale nei primi 4 giorni di terapia è di 100 mg (1 ° giorno), 200 mg (2 ° giorno), 300 mg (3 ° giorno) e 400 mg (4 ° giorno).
È possibile un'ulteriore selezione di dosi fino a 800 mg / die entro il 6 ° giorno con un aumento non superiore a 200 mg / die. A seconda della reazione clinica e della tolleranza di ciascun paziente, la dose può essere selezionata nell'intervallo da 200 a 800 mg / die. La dose efficace abituale varia da 400 a 800 mg / die. La dose giornaliera massima raccomandata è di 800 mg / die.
Per il trattamento di episodi depressivi nella struttura del disturbo bipolare : Norsico® nominato 1 volta al giorno di notte. La dose giornaliera nei primi 4 giorni di terapia è di 50 mg (1 ° giorno), 100 mg (2 ° giorno), 200 mg (3 ° giorno), 300 mg (4 ° giorno). La dose raccomandata è di 300 mg / die. La dose giornaliera massima raccomandata è di 600 mg / die.
Pazienti anziani. La dose iniziale raccomandata è di 25 mg al giorno, quindi la dose deve essere aumentata di 25-50 mg al giorno fino al raggiungimento di una dose efficace, che di solito è inferiore a quella dei giovani pazienti. Allo stesso modo, si raccomanda una raccolta della dose più attenta e dosi ridotte per i pazienti indeboliti o predisposti a reazioni ipotensive.
Bambini e adolescenti. L'efficacia e la sicurezza della quillapina nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite.
Insufficienza renale e epatica. Si raccomanda di iniziare la terapia da 25 mg / die, quindi aumentare quotidianamente la dose di 25-50 mg fino al raggiungimento di una dose efficace, a seconda della reazione clinica del paziente e della tolleranza individuale.
Terapia di supporto. Per mantenere la remissione, si consiglia di utilizzare la dose più bassa. I pazienti devono essere periodicamente esaminati per determinare la necessità di una terapia di supporto.
Ripresa del ciclo interrotto di trattamento in pazienti che avevano precedentemente ricevuto quillapin Quando rinnovata terapia in meno di 1 settimana dopo l'abolizione del farmaco Norsic.® l'assunzione del farmaco può essere continuata a una dose adeguata per la terapia di mantenimento. Quando si riprende la terapia in pazienti che non hanno ricevuto Norsic® più di 1 settimana, è necessario seguire le regole della selezione della dose iniziale e stabilire una dose efficace per la reazione clinica del paziente.
ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;
carenza di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio e intolleranza al galattosio;
uso congiunto con inibitori del citocromo P450, come farmaci antifungini del gruppo di azoto, riditromicina, claritromicina e nefazodone, nonché inibitori della proteasi (vedere. "Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazione");
età fino a 18 anni (nonostante l'efficacia e la sicurezza del farmaco Serokvel® Il prolungamento in bambini e adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni è stato studiato in studi clinici).
Con cautela :
malattie cardiache e cerebrovascolari o altre condizioni predisposte all'ipotensione arteriosa ;
vecchiaia;
insufficienza epatica ;
convulsioni convulse nella storia.
Gli effetti collaterali più comuni di Seroquel® Prolungo - sonnolenza, vertigini, secchezza delle fauci, astenia leggermente espressa, costipazione, tachicardia, ipotensione ortostatica e dispepsia.
Assunzione del farmaco Serokvel® Prolongus, come altri farmaci antipsicotici, può essere accompagnato da un aumento del peso corporeo, svenimento, sviluppo di sindrome neurolettica maligna, leucopenia, neutropenia ed edema periferico.
La frequenza delle reazioni laterali viene data sotto forma della seguente gradazione: molto spesso - ≥1 / 10; spesso - ≥1 / 100, <1/10; raramente - ≥1 / 1000, <1/100; raramente - ≥1 / 10000, <1/1000; molto raramente - <1/10000.
| Molto spesso | |
| Dal lato dell'ufficio delle imposte centrale | vertigini1, 4, 17sonnolenza 2, 17mal di testa |
| Dal lato del display LCD | bocca asciutta |
| Disturbi generali | sindrome di cancellazione1, 10 |
| Cambiamenti negli indicatori di laboratorio e strumentali | aumento della concentrazione di trigliceridi11, colesterolo comune (principalmente LDL)12, una diminuzione della concentrazione di colesterolo LPVP18, aumentare il peso corporeo9, diminuzione della concentrazione di emoglobina |
| Spesso | |
| Dal lato del sistema di formazione del sangue | leucopenia1 |
| Dal lato dell'ufficio delle imposte centrale | disartria, sogni insoliti e da incubo, svenimento1, 4, 17sintomi extrapiramidici1, 13aumento dell'appetito |
| Dal sistema cardiovascolare | tachicardia1, 4ipotensione ortostatica1, 4 |
| Dal lato del corpo della vista | visione offuscata |
| Dal sistema respiratorio | rinite |
| Dal lato del display LCD | costipazione, dispepsia |
| Disturbi generali | astenia leggermente espressa, irritabilità, edema periferico |
| Cambiamenti negli indicatori di laboratorio e strumentali | aumento dell'attività delle transaminasi epatiche (AST, ALT) 3, riduzione del numero di neutrofili, iperglicemia7, aumentando la concentrazione di prolattina nel siero del sangue15 |
| Raramente | |
| Dal sistema sanguigno | eosinofilia |
| Dal sistema immunitario | reazioni di ipersensibilità |
| Dal lato dell'ufficio delle imposte centrale | crampi1sindrome delle gambe irrequieta, discinesia tardiva |
| Dal lato del display LCD | disfagia8 |
| Cambiamenti negli indicatori di laboratorio e strumentali | aumento dell'attività della creatinfosfochinasi, non associata a sindrome neurolettica maligna; aumento dell'attività della GGT3trombocitopenia14 |
| Raramente | |
| Dal lato del display LCD | ittero6 |
| Dal sistema riproduttivo | priapismo, galattorea16 |
| Disturbi generali : | sindrome neurolettica maligna1 |
| Cambiamenti negli indicatori di laboratorio e strumentali | aumento dell'attività della creatinfosfochinasi15 |
| Molto raro | |
| Dal sistema immunitario | reazioni anafilattiche6 |
| Disturbi metabolici | diabete mellito1, 5, 6 |
| Dal lato dell'ufficio delle imposte centrale | discinesia tardiva6 |
| Dal lato del display LCD | epatite6 |
| Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo | gonfiore angioneurotico6Sindrome di Stevens-Johnson6 |
| Frequenza non specificata | |
| Dal lato del sistema di formazione del sangue | neutropenia1 |
1. Vedere. "Istruzioni speciali.".
2. La sonnolenza si verifica di solito durante le prime 2 settimane dopo l'inizio della terapia e, di norma, è consentita sullo sfondo dell'uso in corso di Serokvel® Prolong.
3. Forse un aumento asintomatico dell'attività di AST, ALT e GGT nel siero del sangue, generalmente reversibile sullo sfondo dell'assunzione in corso di Serokvel® Prolong.
4. Come altri farmaci antipsicotici e α1-Adrenoblocatori, Seroquel® Prolongus provoca spesso ipotensione ortostatica, che è accompagnata da vertigini, tachicardia, in alcuni casi da svenimento, specialmente all'inizio della terapia (vedere. "Istruzioni speciali").
5. Sono stati segnalati casi molto rari di scompenso del diabete mellito.
6. La frequenza di questo effetto collaterale è stata stimata in base ai risultati della sorveglianza post-commercializzazione dell'uso di Serokvel® Prolong.
7. Un aumento delle concentrazioni di glucosio nel sangue a stomaco vuoto ≥126 mg / dl (≥7 mmol / l) o glucosio nel sangue dopo aver mangiato ≥200 mg / dl (≥11,1 mmol / l), almeno con una singola definizione.
8. Un tasso di disfagia più elevato sullo sfondo del quilliapin rispetto al placebo è stato osservato solo nei pazienti con depressione nella struttura del disturbo bipolare.
9. Oltre il 7% in eccesso del peso corporeo iniziale. Principalmente si verifica all'inizio della terapia.
10. Quando si studia la sindrome da astinenza in studi clinici a breve termine controllati con placebo su Serokvel® I seguenti sintomi sono stati osservati in modalità monoterapia: insonnia, nausea, mal di testa, diarrea, vomito, vertigini e irritabilità. La frequenza della sindrome da astinenza è stata significativamente ridotta dopo 1 settimana dopo l'interruzione del farmaco.
undici. Un aumento della concentrazione di trigliceridi ≥200 mg / dl (≥2,258 mmol / l) in pazienti di età ≥18 anni o ≥150 mg / dl (≥1,694 mmol / l) in pazienti di età <18 anni, almeno con una singola definizione.
12. Un aumento della concentrazione di colesterolo totale ≥240 mg / dl (≥6.2064 mmol / l) in pazienti di età ≥18 anni o ≥200 mg / dl (≥5.172 mmol / l) in pazienti di età <18 anni, almeno con un'unica definizione.
tredici. Vedere. ulteriormente sul testo dell'Istruzione.
14. Diminuzione della conta piastrinica ≤100 · 109/ l, almeno con una singola definizione.
quindici. Senza connessione con la sindrome neurolettica maligna. Secondo studi clinici.
sedici. Aumento della concentrazione di prolattina nei pazienti di età ≥18 anni:> 20 μg / L (≥869,56 pmol / L) negli uomini; > 30 μg / L (≥1304,34 pmol / L) nelle donne.
17. Può portare a una caduta.
diciotto. Diminuzione della concentrazione di colesterolo LPVP <40 mg / dl negli uomini e <50 mg / dl nelle donne.
L'allungamento dell'intervallo QT, le aritmie ventricolari, la morte improvvisa, l'arresto cardiaco e la gastricacardia bidirezionale sono considerati effetti collaterali inerenti agli antipsicotici.
La frequenza dell'EPS negli studi clinici a breve termine in schizofrenia e mania nella struttura del disturbo bipolare era comparabile nel gruppo di quillapina e placebo (pazienti con schizofrenia: 7,8% nel gruppo di kvetiapina e 8% nel gruppo di placebo; mania nella struttura del disturbo bipolare: 11,2% nel gruppo della clovetiapina.
La frequenza dell'EPS negli studi clinici a breve termine sulla depressione nella struttura del disturbo bipolare nel gruppo della quillapina era dell'8,9%, nel gruppo placebo - 3,8%. Allo stesso tempo, la frequenza dei singoli sintomi dell'EPS (come acatia, disturbi extrapiramidici, tremore, discinesia, distonia, ansia, contrazioni muscolari involontarie, eccitazione psicomotoria e rigidità muscolare), di regola, era bassa e non superava 4% in ciascuno dei gruppi terapeutici. Negli studi clinici a lungo termine, la quillapina per schizofrenia e disturbo bipolare, la frequenza dell'EPS era comparabile nei gruppi di quillapina e placebo.
Sullo sfondo della terapia, con la quillapina si può osservare una leggera diminuzione dozo-dipendente della concentrazione di ormoni tiroidei, in particolare tiroxina generale (T4) e T4 libero. La riduzione massima del T4 totale e libero viene registrata nella seconda e quarta settimana di terapia con il farmaco Seroquel® Prolungo, senza ulteriore riduzione della concentrazione ormonale con trattamento a lungo termine. In quasi tutti i casi, la concentrazione di T4 totale e libero è tornata al suo livello originale dopo l'interruzione della terapia con Serokvel® Prolungo, indipendentemente dalla durata del trattamento. Una leggera diminuzione della triiodotironina totale (T3) e della T3 inversa è stata osservata solo quando si usano dosi elevate. La concentrazione di globulina legante la tiroxina (TSG) è rimasta invariata, non è stato osservato alcun aumento della concentrazione di TTG.
Sintomi. È stato riferito che la morte è stata presa quando si assumevano 13,6 g di quillapina in un paziente che ha partecipato a uno studio clinico, nonché la morte dopo aver assunto 6 g di quetiapin durante lo studio post-marketing del farmaco. Allo stesso tempo, viene descritto il caso di assunzione di una quillapina in una dose superiore a 30 g senza esito fatale.
Sono stati segnalati casi estremamente rari di sovradosaggio di quillapina, con conseguente aumento dell'intervallo QTсmorte o coma.
Nei pazienti con gravi malattie cardiovascolari nella storia, il rischio di sviluppare effetti collaterali con sovradosaggio può aumentare (vedere. "Istruzioni speciali").
I sintomi rilevati durante il sovradosaggio sono stati principalmente il risultato di un aumento degli effetti farmacologici noti del farmaco, come sonnolenza e sedazione, tachicardia e una diminuzione della pressione sanguigna.
Trattamento. Non ci sono antidoti specifici per la quillapina. In caso di grave intossicazione, è necessario ricordare la possibilità di un sovradosaggio di diversi farmaci. Si raccomanda di svolgere attività volte a mantenere la funzione della respirazione e del sistema cardiovascolare, garantendo un'adeguata ossigenazione e ventilazione. Il lavaggio del seno (dopo intubazione, se il paziente è incosciente) e l'uso di carbone attivo e lassativi possono contribuire alla rimozione della quillapina non assorbita, ma l'efficacia di queste misure non è stata studiata.
Una stretta supervisione medica dovrebbe continuare fino al miglioramento del paziente.
Il meccanismo d'azione. Quillapina è un farmaco antipsicotico atipico. Quillapin e il suo metabolita attivo N-dezalkylkvetiapin (norkvetiapin) interagiscono con una vasta gamma di recettori cerebrali dei neutrotrasmettitori. Kvetiapin e N-dezalklkvetiapin mostrano un'alta affinità per il 5-NT2Recettori della serotonina e D1-, D2-Dofamina recettori cerebrali. Antagonismo ai recettori specificati in combinazione con una selezione superiore a 5-NT2-recettori della serotonina rispetto a D2-Dofamina recettori, determina le principali proprietà antipsicotiche cliniche della quillapina e la bassa frequenza di sviluppo di reazioni indesiderate extrapiramidiche. Quillapina e norkvetiapina non mostrano una notevole affinità per i recettori delle benzodiazepine, ma hanno un'alta affinità per l'istamina e l'α1-adrenorecettori e moderata affinità in relazione a α2-adrenorecettori. Inoltre, la quillapina non ha o ha una bassa affinità per i recettori della muscarina, mentre la norkvetiapina mostra un'affinità moderata o elevata per diversi sottotipi di recettori della muscarina, il che spiega gli effetti anticolinergici (muscarina) del farmaco. Inibizione del vettore di norepinalina e agonismo parziale in relazione al 5-NT1АI recettori della serotonina, manifestati da N-dezalklkvetiapin, possono causare un effetto antidepressivo del farmaco.
Effetti farmacodinamici. Quitapin è attivo nei test per l'attività antipsicotica, come l'evitamento condizionale del riflesso. Blocca anche l'azione degli agonisti della dopamina, valutata in studi comportamentali o elettrofisiologici e aumenta la concentrazione di metabolita della dopamina - un marcatore di blocco neurochimico D2recettori. I risultati dello studio dei sintomi extrapiramidici (EPS) negli studi preclinici hanno dimostrato che la quillapina differisce dagli agenti antipsicotici standard e ha un profilo atipico. Quillapin non provoca ipersensibilità della dopamina D2recettori per uso a lungo termine. Quillapin provoca una catalepsia debole in dosi che bloccano efficacemente D2recettori. Quillapin agisce selettivamente sul sistema limbico, causando un blocco di depolarizzazione dei neuroni dopaminergici mesolimbici, ma non nigrostriati. Con una breve e lunga introduzione, la quillapina aveva la minima capacità di causare distonia nelle scimmie cappuccine, sensibilizzata con aloperidolo o non riceveva farmaci.
Efficienza clinica. La abbastanzapina è efficace in relazione ai sintomi sia positivi che negativi della schizofrenia. Quillapin è efficace come monoterapia per episodi maniacali di gravità da moderata a grave. Non sono disponibili dati sull'uso prolungato di quillapina per la prevenzione di successivi episodi maniacali e depressivi. I dati sull'uso della quillapina in combinazione con un rullo del seminario o preparazioni al litio per episodi maniacali sono moderatamente limitati a una gravità pronunciata, tuttavia questa terapia di combinazione è stata generalmente ben tollerata. Inoltre, la quillapina alla dose di 300 e 600 mg è efficace nei pazienti con disturbi bipolari di tipo I e II da gravità moderata a grave. Allo stesso tempo, l'efficienza della quillapina se assunta alla dose di 300 e 600 mg / die è comparabile. Quillapin è efficace nei pazienti con schizofrenia e mania quando assume il farmaco 2 volte al giorno, nonostante il fatto che T1/2 quillapine è di circa 7 ore. Impatto della quillapina su 5-NT2- e D2- i recettori durano fino a 12 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Quando si assume una quillapina con titolazione della dose per la schizofrenia, la frequenza dell'EPS e l'uso associato di m-coline bloccante era paragonabile a quella durante l'assunzione di placebo. Quando si assegna la quillapina in dosi fisse da 75 a 750 mg / die a pazienti con schizofrenia, la frequenza dell'EPS e la necessità di un uso concomitante di m-cholinoblocker non sono aumentate.
Quando si utilizza quillapina in dosi fino a 800 mg / die per il trattamento di episodi maniacali da gravità moderata a grave sia sotto forma di monoterapia che in combinazione con preparazioni al litio o seminario interno, la frequenza dell'EPS e l'uso associato di bloccanti della m-colina erano paragonabili a quelli durante l'assunzione di placebo.
Farmaco antipsicotico (neurolettico). Mostra una maggiore affinità per i recettori della serotonina (5-NT2) che ai recettori della dopamina (D1 e D2) il cervello. Ha un'affinità per l'istamina e l'α1-adrenorecettori, meno attivi in relazione a α2-adrenorecettori. Non è stata trovata alcuna affinità selettiva per i recettori della muscarina colinergica e delle benzodiazepine. Riduce l'attività dei neuroni mesolimbici A10-dopaminergici, rispetto ai neuroni A9-nigro-stretti coinvolti nelle funzioni motorie. Non provoca un lungo aumento della concentrazione della prolattina. Durata della comunicazione con 5-NT2-serotonina e D2-dopamine recettori è inferiore a 12 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Quillapina è un farmaco antipsicotico atipico. Quillapin e il suo metabolita attivo N-dezalkylkvetiapin interagiscono con i recettori cerebrali dei neurotrasmettitori. Quillapin e N-dezalkylkvetiapin mostrano un'elevata affinità per i recettori della serotonina 5NT2 e recettori della dopamina di tipo D1 e D2 cervello. Maggiore selettività per i recettori della serotonina 5NT2che ai recettori della dopamina di tipo D2determina le principali proprietà antipsicotiche cliniche del farmaco Serokvel® Prolunga e bassa frequenza di sviluppo di effetti collaterali extrapiramide. Inoltre, N-dezalkylkvetiapin è altamente correlato al corriere del norepin. Kvetiapin e N-dezalklkvetiapin sono molto ricchi di istamina e α1-adrenorecettori e minore affinità in relazione a α2-Adrenorecettori e recettori della serotonina di tipo 5NT1 Kvetiapin non mostra una notevole affinità per i recettori della muscarina colinergica e delle benzodiazepine.
Nei test standard, il quilliapin è antipsicotico.
Non è stato stabilito il contributo specifico del metabolita N-dezalkylkvetiapin all'attività farmacologica della quillapina.
I risultati dello studio dei sintomi extrapiramidici (EPS) negli animali hanno rivelato che la quillapina provoca una catalepsia debole in dosi che bloccano efficacemente i recettori di tipo D2 Quillapin provoca una riduzione selettiva dell'attività dei neuroni dopaminergici A10 mesolimbici rispetto ai neuroni nigrotiari A9 coinvolti nella funzione motoria.
Seroquel® Il prolungamento è ben tollerato se assunto nelle dosi raccomandate, incluso.h. pazienti anziani.
In pazienti di età compresa tra 66 e 89 anni con demenza che assumono il farmaco Serokvel® Un prolungamento delle dosi da 50 a 300 mg / die riduce i sintomi della depressione.
La frequenza di EPS e il peso corporeo nei pazienti stabili con schizofrenia non aumenta con la terapia a lungo termine con Seroquel® Prolong.
Negli studi su un grande disturbo depressivo secondo i criteri DSM-IV (Manuale diagnostico e statistico dei disturbi mentali (4a ed.) - Una guida alla diagnosi e alle statistiche dei disturbi mentali, 4a edizione) non ha osservato un aumento del rischio di comportamento suicidario e pensiero suicidario durante l'assunzione del farmaco Serokvel® Prolungo rispetto al placebo.
Quitapin è ben assorbito dal display LCD. Cmax quillapina e N-dezalkylkvetiapine nel plasma sanguigno vengono raggiunte circa 6 ore dopo l'assunzione del farmaco Serokvel® Prolong. La concentrazione molare di equilibrio del metabolita attivo N-dezalkylkvetiapine è del 35% di tale quetiapina.
I prodotti farmaceutici della quillapina e dell'N-dezalklkvetiapina sono lineari e dipendono dal farmaco Serokvel® Prolungo in dosi fino a 800 mg 1 volta al giorno.
Quando si prende il farmaco Serokvel® Prolunga 1 volta al giorno in una dose equivalente a una dose giornaliera di Serokvel®preso per 2 prese, osservato AUC simile, ma Cmax era il 13% in meno. Il valore AUC del metabolita N-dezalkylkvetiapine era inferiore del 18%.
Gli studi sull'effetto del mangiare sulla biodisponibilità della quillapina hanno dimostrato che mangiare con un alto contenuto di grassi porta ad un aumento statisticamente significativo di Cmax e AUC per Seroquel® Il prolungamento è rispettivamente di circa il 50 e il 20%. Mangiare cibi a basso contenuto di grassi non ha avuto un effetto significativo su Cmax e AUC quillapine. Si consiglia di assumere Seroquel® Prolunga 1 volta al giorno separatamente dal cibo.
Circa l'83% della quillapina si lega alle proteine plasmatiche del sangue.
È stato stabilito che il CYP3A4 è un metabolismo chiave dell'isopiropina mediato dal citocromo P450. N-dezalklkvetiapin si forma con la partecipazione dell'isopurme CYP3A4.
La abbastanzapina e alcuni dei suoi metaboliti (incluso N-dezalkylkvetiapin) hanno una debole attività inibitoria rispetto all'isoperica del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4, ma solo a una concentrazione di 5-50 volte più elevate concentrazioni osservate a dosi efficaci comunemente usate.
Basato sui risultati in vitro, non ci si dovrebbe aspettare che l'uso simultaneo di altapina con altri farmaci porterà all'inibizione clinicamente espressa del metabolismo di altri farmaci, mediata dal citocromo P450.
T1/2 quillapine e N-dezalklkvetiapina sono rispettivamente di circa 7 e 12 ore. Circa il 73% della quillapina viene escreto con urina e il 21% con feci. La quillapina viene metabolizzata attivamente nel fegato, meno del 5% della quillapina non è metabolica e viene immutata da reni o feci.
Non si osservano differenze negli indicatori farmacocinetici negli uomini e nelle donne.
La Cl Quitapine media nei pazienti anziani è inferiore del 30-50% rispetto ai pazienti di età compresa tra 18 e 65 anni.
Il plasma medio Cl di quillapina è ridotto di circa il 25% nei pazienti con grave insufficienza renale (Cl di creatinina <30 ml / min / 1,73 m2), ma i singoli indicatori di autorizzazione rientrano nei limiti dei valori identificati da volontari sani.
Nei pazienti con insufficienza epatica (cirrosi alcolica compensata), la Clvetiapina plasmatica media è ridotta di circa il 25%. Poiché la quillapina viene intensamente metabolizzata nel fegato, nei pazienti con insufficienza epatica, la concentrazione plasmatica di quetiapina può aumentare, il che richiede una correzione della dose.
- Farmaco antipsicotico (neurolettico) [Neurolettici]
Si deve prestare attenzione quando si utilizza Serokvel in combinazione® Prolungamento con altri farmaci che colpiscono il sistema nervoso centrale, nonché con l'alcol.
Il citocromo P450 (CYP) 3A4 è il principale isoenzima responsabile del metabolismo della quetiapina, effettuato attraverso il sistema del citocromo P450. Quando si studia su volontari sani, l'uso congiunto di quillapina (alla dose di 25 mg) con ketokonazol, inibitore del CYP3A4, ha portato ad un aumento dell'AUC della quillapina di 5-8 volte.
Pertanto, l'uso congiunto di inibitori del citocromo CYP3A4 è controindicato. Quando si tratta con quillapina, non è consigliabile mangiare succo di pompelmo.
In uno studio di farmacocinetica, l'uso del quilliapin in vari dosaggi prima o contemporaneamente all'assunzione di carbamazepina ha portato a un aumento significativo della clichyapina e, di conseguenza, a una riduzione dell'AUC, in media del 13%, rispetto all'assunzione di kvetiapin senza carbamazepina. In alcuni pazienti, il declino dell'AUC è stato ancora più pronunciato. Questa interazione è stata accompagnata da una diminuzione della concentrazione di quillapina nel plasma e potrebbe ridurre l'efficacia della terapia con Serokvel® Prolong. L'uso congiunto di quillapina con fenitoina, un altro induttore del sistema microsomiale del fegato, è stato accompagnato da un aumento ancora più pronunciato (di circa il 450%) della clearance della quillapina. L'uso di Serokvel® Il prolungamento da parte dei pazienti che ricevono induttori del sistema enzimatico del fegato è possibile solo se il beneficio atteso della terapia con il farmaco è Serokvel® Il prolungamento supera il rischio associato all'abolizione del farmaco - l'induttore degli enzimi epatici. Un cambiamento nella dose di farmaci - gli induttori di enzimi microsomiali devono essere graduali. Se necessario, possono essere sostituiti con farmaci che non inducono enzimi microsomiali (ad esempio preparati per acido Walpereic).
I prodotti farmaceutici della quillapina non sono cambiati in modo significativo con l'uso simultaneo dell'antidepressivo imipramina (inibitore del CYP2D6) o della fluoxetina (inibitore del CYP3A4 e del CYP2D6).
I prodotti farmaceutici della quillapina non cambiano in modo significativo se usati con farmaci antipsicotici - riperidone o aloperidolo. Tuttavia, l'assunzione simultanea di quetiapina e tioridazina ha portato ad un aumento della quvetiapina di Cl di circa il 70%.
I prodotti farmaceutici della quillapina non cambiano in modo significativo con l'uso simultaneo di cimetidina.
Con una singola ricezione di 2 mg di lorazepam sullo sfondo dell'assunzione di quillapina alla dose di 250 mg 2 volte al giorno, la clearance di lorazepam diminuisce di circa il 20%.
La farmacocinetica dei preparati al litio non cambia con l'uso simultaneo di quillapina. Non ci sono stati cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica dell'acido Walpereic e della quvetiapina con l'uso congiunto di Walproato seminario e quetiapino.
Studi di farmacocinetica sull'interazione del farmaco Serokvel® Non è stato effettuato il prolungamento con farmaci usati per le malattie cardiovascolari.
Si deve prestare attenzione quando si utilizza Serokvel in combinazione® Prolunghi e farmaci che possono causare squilibrio elettrolitico e allungamento dell'intervallo QTc.
Quillapin non ha causato l'induzione di sistemi enzimatici al forno coinvolti nel metabolismo del fenazone.
Nei pazienti che assumono quillapina, sono stati osservati risultati del test di screening falsi positivi per la rilevazione di metadone e antidepressivi triciclici mediante analisi immuno-azienda agricola. Per confermare i risultati dello screening, si raccomanda uno studio cromatografico.
However, we will provide data for each active ingredient
